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Cyclophilin B 抑制剂 " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P0018
Pepstatin A
HIV Protease
Autophagy
Infection
Inflammation/Immunology
抑肽素
Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的、具有口服活性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases ) 抑制剂 ,能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-N7053
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 M
Tubulysin M 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin M 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin M 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin M 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-16594
HY-N1243
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 B
Tubulysin B 是一种高度细胞毒性的肽,有效的微管去稳定剂 ,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系,包括具有多药抗性的细胞系,IC50 值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-P0018R
HY-N2348
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 D
Tubulysin D 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin D 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin D 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin D 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7049
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 F
Tubulysin F 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin F 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin F 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin F 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7050
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 G
Tubulysin G 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin G 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin G 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin G 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2347
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 C
Tubulysin C 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin C 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin C 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin C 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7052
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 I
Tubulysin I 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin I 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin I 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin I 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2346
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 E
Tubulysin E 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin E 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin E 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin E 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7051
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 H
Tubulysin H 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin H 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin H 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin H 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-150737
HY-P0237
HY-P34013
HY-U00319
HY-13524R
HY-13524
HY-115194
HY-126388
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-17541
HY-13524A
HY-15183
HY-15182
HY-17541A
HY-P3026
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-173265
HY-125182
Cyclophilin
HCV
Infection
SMCypIC31 是一种非肽类 cyclophilin 抑制剂 ,具有有效的肽基-脯氨酰顺/反异构酶 (PPIase ) 抑制活性 (IC50 为 0.1 µM)。SMCypI C31 显示出泛基因型抗 HCV 活性,对基因型 1a,1b,2a,3a 和 5a HCV-SGRs 和嵌合基因型 2a/4a HCV-SGRs 的 EC50 范围为 1.20-7.76 μM。SMCypI C31 破坏亲环蛋白 A-NS5A 相互作用。
HY-P5033
Bacterial
Cancer
Cyclo(Gly-His) 是一种脂质体包裹的环状二肽,具有抗菌和抗癌活性。 Cyclo(Gly-His) 对 HeLa 和 MCF-7 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 1.699 mM 和 0.358 mM。 Cyclo(Gly-His) 可用于药物传递系统的研究。
HY-169684
Fungal
Infection
Cancer
Vaccarin C (Compound VIII) 是一种环庚肽,具有良好的抗真菌活性,对病原真菌和皮肤真菌 M. audouinii 和 T. mentagrophytes 的 MIC 值为 6 µg/mL。Vaccarin C 对道尔顿淋巴瘤腹水 (DLA) 和埃利希腹水癌 (EAC) 细胞株具有较高的细胞毒性,IC50 值分别为 3.35 和 5.72 μM。
HY-101402A
HY-P10426
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
VEGFR
Cancer
cyclo(CLLFVY) 是缺氧诱导因子-1 (HIF-1 ) 的抑制剂 ,IC50 为 19 μM (在 U2OS 中) 和 16 μM (在 MCF-7 中)。cyclo(CLLFVY) 与 HIF-1α 的 PAS-B 结构域结合,抑制 HIF-1 二聚化和转录活性。cyclo(CLLFVY) 下调缺氧反应基因 (如 VEGF 和 CAIX) 的表达,对 HIF-1 相关癌症表现出抗肿瘤作用。
HY-126810
Fungal
Infection
NP213 是一种快速、新颖的合成抗菌肽 (AMP ),具有抗真菌 (anti-fungal ) 活性。NP213 以真菌胞质膜为靶点,通过对膜的扰动和破坏发挥作用。NP213 对甲真菌感染有效,耐受性好。
HY-P10304
Cyclo(Pro-Arg)
Fungal
Others
Cyclo(Arg-Pro) (Cyclo(Pro-Arg)) 是几丁质酶 (chitinase ) 的抑制剂 。Cyclo(Arg-Pro) 抑制 Saccharomyces cerevisiae 细胞分离,但不影响其生长。Cyclo(Arg-Pro) 抑制 Candida albicans 从酵母形态向丝状形态转变。
HY-75564
Endogenous Metabolite
Cancer
Cyclo(Ala-Gly) 是 mangrove endophytic 真菌 Penicillium thomi 的代谢产物,对 A549、HepG2 和 HT29 细胞具有细胞毒性。IC50 值范围为 9.5-18.1 μM。
HY-P0023A
Integrin
Cancer
Cyclo(-RGDfK) TFA 是一种有效,选择性的整合素 αv β3 抑制剂 ,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面 αvβ3 整合素的特异性结合,有效靶向肿瘤微血管和癌细胞。
HY-P1935
HY-W836186
Cyclo(alanine-leucine)
Bacterial
Others
Cyclo(Leu-Ala) (Cyclo(alanine-leucine)) 是一种具有抗菌活性的化合物,从微生物中分离得到,与其他化合物一起对某些植物病原体有抗菌活性。
HY-P10052
VEGFR
Cancer
CBO-P11 特异性结合 VEGFR-2 受体,作为肿瘤血管生成的靶向配体。CBO-P11 是用一种具有炔功能的近红外菁菁染料修饰的,可以在叠氮修饰的纳米颗粒上进行“点击”偶联,并进行荧光标记。
HY-P0231
HY-N11955
HY-101402
HY-P2092
HY-P10222
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Cyclo CRLLIF 是缺氧诱导因子 HIF1 和 HIF2 的双重抑制剂 ,可破坏 HIF1-α 和 HIF2-α 与 HIF1-β 的相互作用,并对 HIF1-α 和 HIF2-α PAS-B 结构域的 KD 分别为 14.5 和 10.2 μM。
HY-P1934A
HY-P1938
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Cyclo(L-Pro-L-Val) 是一种抗菌剂和抗炎剂。Cyclo(L-Pro-L-Val) 对植物病原微生物 (如 R. fascians LMG 3605) 具有毒性活性,效力可能与氯霉素 (HY-B0239) 相当。Cyclo(L-Pro-L-Val) 能抑制 IKKα 、IKKβ 、NF-κB 等的磷酸化,以及 iNOS 和 COX-2 的激活,从而发挥抗炎活性。Cyclo(L-Pro-L-Val) 可用于农业领域作为生物农药的研究,以及炎症相关疾病的研究。
HY-P5314
EGFR
STAT
Others
OK2 是 CCN2/EGFR 相互作用的特异性抑制剂 ,通过与 CCN2 的 CT 结构域结合,有效阻断 CCN2/EGFR 相互作用。OK2 可用于肾纤维化和慢性肾脏疾病的研究。
HY-P5698
Bacterial
Infection
Cyclopetide 1 (Compound 1) 是一种抗菌肽,对枯草芽孢杆菌 (B. subtilis ) 具有中等活性,MIC 为 25 μg/mL。
HY-P3119
Desotamide A
Bacterial
Infection
Desotamide 是一种环状六肽抗生素,最初从链霉菌中分离出来。它对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌和耐甲氧西林表皮葡萄球菌 (MRSE;MIC 分别为 16、12.5 和 32 μg/mL) 有效。
HY-100563A
Integrin
Cancer
Cyclo(RGDyK) 是一种有效的选择性 αV β3 整联蛋白 (integrin ) 抑制剂 ,IC50 为 20 nM。
HY-P3472
HY-P5038
c(GRGDSP)
Integrin
Cancer
Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro) (c(GRGDSP)) 是一种含有 RGD 抑制肽。Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro) 是一种合成的 α 5 β 1整联蛋白配体,可竞争性抑制 invasin (Inv) 与 Caco-2 细胞上表达的 α 5 β 1整联蛋白的结合。
HY-139425
HY-P10221A
HY-P0023
Integrin
Cancer
Cyclo(-RGDfK) 是一种有效,选择性的整合素 αv β3 抑制剂 ,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面 αvβ3 整合素的特异性结合,有效靶向肿瘤微血管和癌细胞。
HY-P2300
Cyclo(RGDfC)
Integrin
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达,并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 可用于肿瘤相关的研究。
HY-P6294
Tyrosinase
Others
Pseudostellarin G 是一种天然产物环八肽。Pseudostellarin G 具有抑制酪氨酸酶的活性。Pseudostellarin G 可抑制黑色素产生。
HY-107245
HY-126810A
Fungal
Infection
NP213 TFA 是一种快速、新颖、的合成抗菌肽 (AMP ),具有抗真菌 (anti-fungal ) 活性。NP213 TFA 以真菌胞质膜为靶点,通过对膜的扰动和破坏发挥作用。NP213 对甲真菌感染有效且耐受性好。
HY-P1937
Influenza Virus
Infection
Cyclo(-Met-Pro) 是一种由氨基酸蛋氨酸 (methionine) 和脯氨酸 (proline) 组成的环状二肽。Cyclo(-Met-Pro) 对甲型流感病毒 (H3N2) 表现出较弱的抑制活性 (5 mM,抑制率为 2.1%),而 cis-cyclo(Leu-Pro) 和 cis-cyclo(Phe-Pro) 则表现出明显的抗病毒活性。
HY-P6293
HY-P10223
HY-P5699
Bacterial
Infection
Cyclopetide 2 (Compound 2) 是一种抗菌肽,对枯草芽孢杆菌 (B. subtilis ) 具有中等活性,MIC 为 50 μg/mL。
HY-P1934
Cyclo(phenylalanylprolyl); A-64863
HCV
Bacterial
Antibiotic
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Cyclo(Phe-Pro) (Cyclo(phenylalanylprolyl)) 是一种创伤弧菌的群体感应分子,通过与 RIG-I 的特异性相互作用,抑制 RIG-I 的多泛素化,并抑制 IRF-3 的激活和 I 型干扰素的产生。Cyclo(Phe-Pro) 可增强 HCV 和流感病毒的易感性,也可缓解植物铝毒胁迫。Cyclo(Phe-Pro) 作用机制涉及调控宿主免疫信号通路、细菌毒力基因表达及植物抗氧化系统,在病毒感染、细菌毒力调控及农业抗逆研究 中具有潜在应用价值。
HY-P4820
Bacterial
Inflammation/Immunology
SYNV-cyclo(CGGYF) 是一种人葡萄球菌 (S. hominis) C5 自诱导肽。SYNC-cycle(CGF) 抑制金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) 的活性。SYNV-cyclo(CGGYF) 具有研究金黄色葡萄球菌介导的上皮损伤和炎症的潜力。
HY-P4047
Drug Derivative
Others
Cyclo(RGDfK(Mal)) 是一种五肽。Cyclo(RGDfK(Mal)) 改善人多能干细胞的附着和浸润。Cyclo(RGDfK(Mal)) 可用于三维干细胞培养和扩增。
HY-139741
HY-P4820A
Bacterial
Inflammation/Immunology
SYNV-cyclo(CGGYF) TFA 是一种人葡萄球菌 (S. hominis) C5 自诱导肽。SYNC-cycle(CGF) TFA 抑制金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) 的活性。SYNV-cyclo(CGGYF) TFA 具有研究金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) 介导的上皮损伤和炎症的潜力。
HY-P10858
HY-P3227
HY-P5712
Gramicidin soviet
Antibiotic
Bacterial
Na+/K+ ATPase
Infection
短杆菌肽 S
Gramicidin S (Gramicidin soviet) 是一种选择性靶向细菌细胞膜的阳离子环肽抗生素,具有抗癌活性。Gramicidin S 还破坏膜完整性和干扰膜蛋白功能发挥抗菌活性。Gramicidin S 通过疏水氨基酸残基插入磷脂双层,特异性结合负电荷膜脂并扰乱膜结构,进而抑制细胞分裂和细胞壁合成,最终引发细菌死亡。Gramicidin S 还抑制离子通道,对 Na+ /K+ -ATPase ,烟草叶质膜 Mg2+ /K+ -ATPase ,大鼠心脏质膜 Ca2+ -ATPase 的 IC50 分别为 41 μM,24 μM,3 μM。
HY-P5840
HY-P1201
Somatostatin Receptor
Cancer
Cyclosomatostatin 是有效的生长抑素 (SST ) 受体拮抗剂。Cyclosomatostatin 在直肠癌 (CRC) 细胞中可以抑制 1 型生长抑素受体 (SSTR1) 信号传导,并降低结细胞增殖,ALDH+ 细胞群体大小和球形成。
HY-P1201A
Somatostatin Receptor
Cancer
Cyclosomatostatin TFA 是有效的生长抑素 (SST ) 受体拮抗剂。Cyclosomatostatin TFA 在直肠癌 (CRC) 细胞中可以抑制 1 型生长抑素受体 (SSTR1) 信号传导,并降低结细胞增殖,ALDH+ 细胞群体大小和球形成。
HY-149205
HY-P10053
Phospholipase
Metabolic Disease
sPLA2-IIA Inhibitor 是 FLSYK 的环状五肽类似物(环2-Nal-Leu-Ser-2-Nal-Arg (c2)),与 hGIIA(人类 IIA 磷脂酶 A2)结合并抑制其水解能力。sPLA2 是酯酶超家族的成员,可催化甘油磷脂 sn-2 位上的酯键水解,释放游离脂肪酸,例如花生四烯酸和溶血磷脂。
HY-P3557
HY-P5023A
HY-P10856
P-glycoprotein
Cancer
CPI1 是一种有效的且高特异性的多药耐药蛋白 1 (MRP1 ) 抑制剂 。CPI1 对 MRP1 具有纳摩尔级的抑制活性 (Ki : 100 nM),对 P-糖蛋白 (Pgp ) 的抑制作用很小。CPI1 与 LTC4 竞争结合 MRP1 的同一位点,抑制 ATP 水解和底物转运。CPI1 可用于药物递送和癌症化疗耐药性的研究。
HY-P1676A
BK-1361 TFA
MMP
Cancer
cyclo(RLsKDK) (TFA) (BK-1361 (TFA)) 是一种特异性的金属蛋白酶 ADAM8 抑制剂 ,IC50 值为 182 nM。cyclo(RLsKDK) (TFA) 在炎性疾病和癌症中有潜在应用。
HY-100563
Integrin
Cancer
Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate 是一种有效的选择性 αV β3 整联蛋白 (integrin ) 抑制剂 ,IC50 为 20 nM。
HY-P5021
c(RGDfE)
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-(D-Phe)-Glu) (c(RGDfE)) 是一种环状 RGD 肽,可作为共轭多功能纳米药物递送系统,将 Gemcitabine 靶向至胰腺癌细胞。Cyclo(Arg-Gly-Asp-(D-Phe)-Glu) 可用于癌症的研究。
HY-P3557A
HY-P1613A
Cyclo(RGDfV) TFA; C(RGDfV) TFA
Integrin
Apoptosis
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) 是一种整合素 αvβ3 抑制剂 。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) 具有抗肿瘤活性。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-P5023
HY-P0031
HY-P10855
SARS-CoV
Infection
S1b3inL1 是一种 SARS-CoV-2 刺突蛋白的大环肽抑制剂 。S1b3inL1 可高亲和力结合刺突蛋白的保守位点,抑制多种 SARS-CoV-2 变异株的感染。S1b3inL1 具有抗病毒的活性。
HY-P10548
Bacterial
Infection
Cyclic L27-11 是一种环状肽类模拟抗生素,具有针对特定细菌如假单胞菌属 (Pseudomonas sp.) 的强烈抗菌活性。Cyclic L27-11 显示出对假单胞菌属,特别是铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa) 的纳摩尔级别的抗菌活性。Cyclic L27-11 通过干扰细菌外膜蛋白 LptD 的功能,阻止脂多糖 (LPS) 的正常转运,从而导致细菌细胞内的膜样物质积累,进而影响细菌的生存。Cyclic L27-11 可用于抗菌剂的开发。
HY-P10845
HIV
Infection
KRL74 是一种环肽抑制剂 ,可抑制 HIV Gag 蛋白的 p6 结构域与人 TSG101 蛋白的 UEV 结构域 (p6/UEV ) 之间的相互作用,IC50 为 5.44 μM,Kd 为 11.9 μM。KRL74 可抑制 HIV 从宿主细胞中出芽的过程,在病毒样颗粒 (VLP) 出芽试验中的 IC50 为 2 μM。
HY-P1613
Cyclo(RGDfV); C(RGDfV)
Integrin
Apoptosis
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (Cyclo(RGDfV)) 是一种整合素 αvβ3 抑制剂 。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) 具有抗肿瘤活性。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-P1676
BK-1361
MMP
Cancer
cyclo(RLsKDK) (BK-1361) 是一种特异性的金属蛋白酶 ADAM8 抑制剂 ,IC50 值为 182 nM。cyclo(RLsKDK) 在炎性疾病和癌症中有潜在应用。
HY-P4907
HY-P1680
HY-P10224
EGFR
Cancer
G7-18NATE 是 Grb7 的肽抑制剂 。HY-P10224 以微摩尔亲和力 (KD = 18.1 μM) 结合 Grb7-SH2 结构域。G7-18NATE 可抑制多种癌细胞系的细胞增殖、运动、细胞侵袭和 3D 培养物形成。
HY-P5907
HY-P2040
HY-P10224A
EGFR
Cancer
G7-18NATE TFA 是 Grb7 的肽抑制剂 。G7-18NATE TFA 以微摩尔亲和力 (KD = 18.1 μM) 结合 Grb7-SH2 结构域。G7-18NATE TFA 可抑制多种癌细胞系的细胞增殖、运动、细胞侵袭和 3D 培养物形成。
HY-P5287
Integrin
Cancer
cRGDfK-thioacetyl ester 是一种生物活性多肽分子。cRGDfK 肽对整合素 (integrins ) 具有选择性亲和力。cRGDfK 肽可修饰 NIR 荧光探针,用于癌症靶向成像。
HY-P5643
HY-P10469
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
NBD-2 是 NF-κB 信号通路中的 NEMO-IKKα/β 相互作用的抑制剂 。NBD-2 能够在体外和体内环境中特异性地抑制典型 NF-κB 信号通路,减少由脂多糖 (LPS) 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应,NBD-2 展现出显著的抗炎活性。NBD-2 可用于 NF-κB 信号通路相关疾病研究,包括自身免疫性疾病,癌症等。
HY-P5025
Azido-c(RGDyK)
Drug Intermediate
Others
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Tyr-ε-azido-Nle) (Azido-c(RGDyK)) 是一种由精氨酸、甘氨酸、天冬氨酸和酪氨酸构成的多肽,可用于合成 [ 18 F]FPyKYNE-c(RGDyK)。
HY-P5053
HY-12378
HY-P5287A
Integrin
Cancer
cRGDfK-thioacetyl ester 是一种生物活性多肽分子。cRGDfK 肽对整合素 (integrins ) 具有选择性亲和力。cRGDfK 肽可修饰 NIR 荧光探针,用于癌症靶向成像。
HY-P5644
HY-P5997
HY-W019721
HY-146127
EGFR
Others
Grb2 SH2 domain inhibitor 1 是一种构象受限的环细胞穿透肽(CPP),其中含有d-Pro-l-Pro基序环(AFΦrpPRRFQ)(其中Φ是l-萘基丙氨酸,r是d-精氨酸,p是d-脯氨酸),主要作为环状肽基抑制剂 使用。
HY-P10200
Bacterial
Infection
CP7-FP13-2 是一种具有抗毒力因子和抗菌活性的多肽。CP7-FP13-2 抑制金黄色葡萄球菌生物膜的形成,在小鼠中具有良好的抑菌功效。
HY-P5739
HY-106103
HY-P5738
Bacterial
Infection
Palicourein 是一种 37 个氨基酸的环多肽,体外抑制 HIV-1RF 感染 CEM-SS 细胞的细胞病变作用,EC50 值为 0.1 μM, IC50 值为 1.5 μM。
HY-P4992
HY-P5753
HY-106103A
HY-P5753A
Bacterial
Infection
JB-95 acetate 是一种 β-发夹大环肽,对大肠杆菌表现出有效的抗菌活性。JB-95 acetate 可以选择性地破坏大肠杆菌的外膜,但不破坏大肠杆菌的内膜。
HY-146127A
Src
Others
Grb2 SH2 domain inhibitor 1 TFA 是一种构象受限的环细胞穿透肽(CPP),其中含有d-Pro-l-Pro基序环(AFΦrpPRRFQ)(其中Φ是l-萘基丙氨酸,r是d-精氨酸,p是d-脯氨酸),主要作为环状肽基抑制剂 使用。
HY-P4201
HY-125745
HY-P2436
HY-P3293
HY-P10860
Factor Xa
Cardiovascular Disease
cMCoFx1 是一种有效的和选择性的 FXIIa 环肽抑制剂 。cMCoFx1 对 FXIIa 具有较高的结合亲和力 (KD : 900 pM) 和抑制活性 (Ki : 370 pM)。cMCoFx1 能有效抑制内源性凝血途径,在血清中稳定性高且无细胞毒性。
HY-P0257
HY-P10714
Proteasome
Apoptosis
Deubiquitinase
Cancer
Ub4ix 是一种 DUB /26S 蛋白酶体 (26S proteasome ) 抑制剂 。Ub4ix 可以保护 K48 连接的 Ub 链免受去泛素化酶 (DUBs) 的切割,并防止 Ub 标记蛋白的蛋白酶体降解。Ub4ix 可以降低 Hela 细胞活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),IC50 值为 1.6 μM。
HY-120301
HY-P5098
Integrin
Cancer
E(c(RGDfK)) 是一种 αvβ3 整联蛋白特异性结合部分,具有肿瘤靶向性。E(c(RGDfK)) 在人卵巢癌 OVCAR-3 异种移植肿瘤中的摄取增加,可用于癌症的研究。
HY-P4910
Proteasome
Apoptosis
Cancer
Baceridin 是一种 proteasome 抑制剂 ,也是一种环状六肽。Baceridin 可从 Epiphytic Bacillus 的培养基中分离出来。Baceridin 可通过 p53 独立途径抑制细胞周期进程并诱导肿瘤细胞凋亡。Baceridin 可用于癌症的研究。
HY-P6176
HY-P10203
HY-P10051
Ras
Raf
Cancer
Cyclorasin 9A5 是一种具有11个残基的细胞渗透环肽,抑制 Ras-Raf 蛋白的相互作用,其 IC50 值为 120 nM。
HY-P10644
Fluorescent Dye
Cancer
CPP9 是一种小型、两亲性、环状细胞穿透肽 (CPP)。CPP 直接与质膜磷脂结合,通过内吞作用进入哺乳动物细胞,然后从内体有效释放。CPP9 可用于药物和化学探针的细胞内递送。
HY-P10051A
Ras
Raf
Cancer
Cyclorasin 9A5 TFA 是一种具有11个残基的细胞渗透环肽,抑制 Ras-Raf 蛋白的相互作用,其 IC50 值为 120 nM。
HY-P10588
HY-P1682A
POL6326 TFA
CXCR
Arrestin
Cancer
Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
HY-P10649
Fluorescent Dye
Cancer
CPP12 是一种小型、两亲性、环状细胞穿透肽 (CPP)。CPP 直接与质膜磷脂结合,通过内吞作用进入哺乳动物细胞,然后从内体有效释放。CPP12 可用于药物和化学探针的细胞内递送。
HY-P2005
HY-P1674A
POL7080 TFA
Bacterial
Antibiotic
Infection
Murepavadin (POL7080) (TFA),一种 14 个氨基酸的环肽,是一种高效的特异性抗生素。Murepavadin 对 P. aeruginosa 表现出有效的抗菌活性。MIC50 和 MIC90 值均为 0.12 mg/L。Murepavadin 还可以靶向脂多糖转运蛋白 D。Murepavadin 可用于细菌耐药性的研究。
HY-P1682
POL6326
CXCR
Arrestin
Cancer
Balixafortide (POL6326) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
HY-P1674
POL7080
Bacterial
Antibiotic
Infection
莫瑞伐定
Murepavadin (POL7080),一种 14 个氨基酸的环肽,是一种高效的特异性抗生素。Murepavadin 对 P. aeruginosa 表现出有效的抗菌活性。MIC50 和 MIC90 值均为 0.12 mg/L。Murepavadin 还可以靶向脂多糖转运蛋白 D。Murepavadin 可用于细菌耐药性的研究。
HY-P2274
Parasite
Infection
Argifin 是一种由土壤微生物产生的次纳摩尔级别的几丁质酶 (chitinase ) 抑制剂 ,对粘质沙雷菌几丁质酶 A 和 B、烟曲霉几丁质酶 B1 和人壳三糖酶作用的 IC50 值分别为 0.025 μM、6.4 μM、1.1 μM 和 4.5 μM。
HY-P10819
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
S9-CMC1 TFA 是一种共价肽类赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1 ) 抑制剂 ,IC50 值为 2.53 μM。S9-CMC1 TFA 特异性地识别酶活性区中的 Cys360。S9-CMC1 TFA 抑制 LSD1 活性,增加 H3K4me1 和 H3K4me2 水平,导致 G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制细胞增殖。S9-CMC1 TFA 显著抑制 A549 异种移植动物模型中的肿瘤生长。
HY-P10888
HY-P10785
Bacterial
Antibiotic
Infection
Iturin A-2 是一种可在 B. subtilis 被发现的环状脂肽,对植物病原真菌 P. expansum 具有抑制活性 (MIC 为 8 µg/纸片)。Iturin A-2 对 MCF-7 和 BT474 乳腺癌细胞以及 HeLa 宫颈癌细胞具有细胞毒性,IC50 分别为 66.81, 95.04 和 77.5 µg/mL。在温室研究中,100 和 300 mg/kg 浓度的 Iturin A-2 可以减少由 B. maydis 引起的南方玉米叶斑病斑块面积,并且在田间研究中,300 和 500 mg/kg 浓度可以减少南方玉米叶斑病的发生率。Iturin A-2 (12.5 µg/mL) 还能抑制孤立的受精海星卵的细胞分裂,但不影响核分裂。
HY-P2070
HY-105168
HY-P5957
HY-P3440
HY-12559
HY-L109
663 compounds
蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明,异常的PPI与多种疾病相关,包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体,PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此,靶向PPI是治疗疾病的一个新方向,是开发新药的重要策略。
然而,针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战,如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。
随着高通量技术的发展,高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂 的鉴定,但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂 效果并不太明显。为了提高筛选效率,MCE精心挑选了 663 PPI抑制剂 ,主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂 库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。
HY-L009
3,257 compounds
激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶,这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中,至少可以编码 500 多种激酶,其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。激酶是新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂 是一类重要的药物,可阻断某些与疾病相关的酶的活性,如癌症和炎症性疾病。
MCE 激酶抑制剂 库包含 3,257 种激酶抑制剂 和调节因子,主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Ak t等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶 (己糖激酶) 。是激酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L081
154 compounds
蛋白磷酸化是一种关键的翻译后修饰,参与了许多细胞进程的调控。磷酸酶和激酶共同调控细胞内蛋白磷酸化的稳态。这种可逆的蛋白磷酸化调节过程对于调控多种细胞内活动至关重要,包括细胞周期、增殖和分化、代谢、细胞与细胞间的相互作用等。
蛋白磷酸酶在结构和作用机制上已经进化成不同的家族,根据底物特异性及功能的不同,可以将磷酸酶分成两大超家族:蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶。丝氨酸/苏氨酸磷酸酶是一种金属酶,属于两个主要基因家族:磷蛋白磷酸酶(PPP)和金属依赖蛋白磷酸酶(PPM),而蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs) 属于另一类酶,利用磷酸半胱氨酸酶中间体作为其催化作用的一部分。
MCE 收录了 154 种磷酸酶抑制剂 ,主要靶向蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶,是磷酸酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L158
5,344 compounds
据报道,大部分已知的激酶抑制剂 都是通过高度保守的 ATP 口袋中的竞争性结合发挥作用的。虽然RNA 干扰等遗传技术可以使特定的基因失活,但是大多数激酶是多结构域蛋白,其中每个结构域都是有独立的功能。高选择性抑制剂 比非选择性抑制剂 具有更高的效能,对靶标的选择性至少高100倍。因此,确保用最具选择性的抑制剂 验证靶标,这对于更透彻的了解激酶领域药理学非常重要。高选择性抑制剂 库包含 5,344 种化合物,涵盖多个靶点及亚型,如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性抑制剂 库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L161
1,050 compounds
细胞因子是由免疫原、丝裂原或其他因子刺激细胞所合成分泌的一类低分子可溶性蛋白质,具有调节固有免疫和适应性免疫应答,促进造血,刺激细胞活化、增殖和分化等功能。细胞因子的大量释放的过程又被称为“细胞风暴”,会引起机体多个组织器官的损伤。细胞因子的失调与人类多种疾病的发病机制有关,包括肿瘤、糖尿病、慢性炎性疾病等。细胞因子抑制剂 是一类重要化合物,通过直接抑制细胞因子的合成释放或是阻断细胞因子与其受体的结合发挥作用。细胞因子抑制剂 是一类肿瘤、自身免疫性疾病研究的重要工具化合物。
MCE精心收录了 1,050 种细胞因子抑制剂 ,主要靶向受体白介素(IL)、集落刺激因子(CSF)、干扰素(IFN)、肿瘤坏死因子(TNF)、生长因子(GF)、趋化因子等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病等相关药物研究的有效工具。
HY-L177
1,129 compounds
抗体抑制剂 是具有与原始治疗性抗体相同活性的化合物,可作为阳性对照用于药物效果评估等研究,同时也可以辅佐验证靶点蛋白的功能活性。这些抗体抑制剂 具有体内活性,能通过阻断或中和靶蛋白达到一定的生理功能,这些靶蛋白包括 CD20、HER2、EGFR、VEGFR、TNF-α 等。在药物筛选中,可以开展基于抗体抑制剂 的筛选,从而鉴定靶向目的蛋白、目标疾病的活性化合物。
MCE 可以提供 1,129 种抗体抑制剂 ,可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发。
HY-L147
728 compounds
根据蛋白酶活性位点关键氨基酸的类型和肽键断裂机制,将蛋白酶分为 6 类:半胱氨酸、丝氨酸、苏氨酸、谷氨酸、天冬氨酸蛋白酶和基质金属蛋白酶。蛋白酶抑制剂 是体内调节蛋白酶催化活性的蛋白质。它们在凝血、消化、肿瘤转移和免疫等多种生理过程中起重要作用。
为了成为有效的生物工具,蛋白酶抑制剂 不仅必须非常有效,而且必须高度选择性地与特定蛋白酶结合。作为潜在的药物,蛋白酶抑制剂 还必须具有适当的药代动力学和药效学特性。蛋白酶抑制剂 在生物技术和医学上有着广泛应用,是主要候选药物之一。MCE 提供了 728 蛋白酶抑制剂 。MCE 蛋白酶抑制剂 库对药物的发现和开发至关重要。
HY-L164
1,633 compounds
丝氨酸/苏氨酸激酶 (protein serine/threonine kinases, PSKs) 是一种以 ATP 为高能供体分子,将磷酸基团转移到底物蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上的蛋白激酶。丝氨酸/苏氨酸激酶作为一种重要的信号传导调控因子,通过影响靶蛋白的酶活性或干扰靶蛋白与其他蛋白的结合影响靶蛋白的功能,参与调控免疫反应以及细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂 是一类重要的化合物,被广泛运用于癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病、衰老等疾病的研究。
MCE 精心收录了1,633种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂 ,主要靶向蛋白激酶 A (PKA)、蛋白激酶 B (Akt)、蛋白激酶 C (PKC)、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (MAPK/ERK) 等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病、衰老等相关药物研究的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0018
Pepstatin A
HIV Protease
Autophagy
Infection
Inflammation/Immunology
抑肽素
Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的、具有口服活性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases ) 抑制剂 ,能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-101402A
HY-P10426
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
VEGFR
Cancer
cyclo(CLLFVY) 是缺氧诱导因子-1 (HIF-1 ) 的抑制剂 ,IC50 为 19 μM (在 U2OS 中) 和 16 μM (在 MCF-7 中)。cyclo(CLLFVY) 与 HIF-1α 的 PAS-B 结构域结合,抑制 HIF-1 二聚化和转录活性。cyclo(CLLFVY) 下调缺氧反应基因 (如 VEGF 和 CAIX) 的表达,对 HIF-1 相关癌症表现出抗肿瘤作用。
HY-P0018R
HY-P0237
HY-P34013
HY-P5033
Bacterial
Cancer
Cyclo(Gly-His) 是一种脂质体包裹的环状二肽,具有抗菌和抗癌活性。 Cyclo(Gly-His) 对 HeLa 和 MCF-7 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 1.699 mM 和 0.358 mM。 Cyclo(Gly-His) 可用于药物传递系统的研究。
HY-169684
Fungal
Infection
Cancer
Vaccarin C (Compound VIII) 是一种环庚肽,具有良好的抗真菌活性,对病原真菌和皮肤真菌 M. audouinii 和 T. mentagrophytes 的 MIC 值为 6 µg/mL。Vaccarin C 对道尔顿淋巴瘤腹水 (DLA) 和埃利希腹水癌 (EAC) 细胞株具有较高的细胞毒性,IC50 值分别为 3.35 和 5.72 μM。
HY-126810
Fungal
Infection
NP213 是一种快速、新颖的合成抗菌肽 (AMP ),具有抗真菌 (anti-fungal ) 活性。NP213 以真菌胞质膜为靶点,通过对膜的扰动和破坏发挥作用。NP213 对甲真菌感染有效,耐受性好。
HY-P10304
Cyclo(Pro-Arg)
Fungal
Others
Cyclo(Arg-Pro) (Cyclo(Pro-Arg)) 是几丁质酶 (chitinase ) 的抑制剂 。Cyclo(Arg-Pro) 抑制 Saccharomyces cerevisiae 细胞分离,但不影响其生长。Cyclo(Arg-Pro) 抑制 Candida albicans 从酵母形态向丝状形态转变。
HY-75564
Endogenous Metabolite
Cancer
Cyclo(Ala-Gly) 是 mangrove endophytic 真菌 Penicillium thomi 的代谢产物,对 A549、HepG2 和 HT29 细胞具有细胞毒性。IC50 值范围为 9.5-18.1 μM。
HY-P0023A
Integrin
Cancer
Cyclo(-RGDfK) TFA 是一种有效,选择性的整合素 αv β3 抑制剂 ,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面 αvβ3 整合素的特异性结合,有效靶向肿瘤微血管和癌细胞。
HY-P1935
HY-W836186
Cyclo(alanine-leucine)
Bacterial
Others
Cyclo(Leu-Ala) (Cyclo(alanine-leucine)) 是一种具有抗菌活性的化合物,从微生物中分离得到,与其他化合物一起对某些植物病原体有抗菌活性。
HY-N9251
HY-P5029
HY-P10052
VEGFR
Cancer
CBO-P11 特异性结合 VEGFR-2 受体,作为肿瘤血管生成的靶向配体。CBO-P11 是用一种具有炔功能的近红外菁菁染料修饰的,可以在叠氮修饰的纳米颗粒上进行“点击”偶联,并进行荧光标记。
HY-P0231
HY-P5051
Peptides
Others
Isorugulosuvine 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5035
c(GRGESP)
Peptides
Others
Cyclo(Gly-Arg-Gly-Glu-Ser-Pro) (c(GRGESP)) 是一种多肽,可作为抑制肽 cyclo-GRGDSP 的对照肽。
HY-P1936
HY-P4705
HY-P5058
HY-P2092
HY-P5028
HY-P10222
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Cyclo CRLLIF 是缺氧诱导因子 HIF1 和 HIF2 的双重抑制剂 ,可破坏 HIF1-α 和 HIF2-α 与 HIF1-β 的相互作用,并对 HIF1-α 和 HIF2-α PAS-B 结构域的 KD 分别为 14.5 和 10.2 μM。
HY-P1934A
HY-P5030
Peptides
Others
Cyclo(Met-Met) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P1938
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Cyclo(L-Pro-L-Val) 是一种抗菌剂和抗炎剂。Cyclo(L-Pro-L-Val) 对植物病原微生物 (如 R. fascians LMG 3605) 具有毒性活性,效力可能与氯霉素 (HY-B0239) 相当。Cyclo(L-Pro-L-Val) 能抑制 IKKα 、IKKβ 、NF-κB 等的磷酸化,以及 iNOS 和 COX-2 的激活,从而发挥抗炎活性。Cyclo(L-Pro-L-Val) 可用于农业领域作为生物农药的研究,以及炎症相关疾病的研究。
HY-P5314
EGFR
STAT
Others
OK2 是 CCN2/EGFR 相互作用的特异性抑制剂 ,通过与 CCN2 的 CT 结构域结合,有效阻断 CCN2/EGFR 相互作用。OK2 可用于肾纤维化和慢性肾脏疾病的研究。
HY-P5698
Bacterial
Infection
Cyclopetide 1 (Compound 1) 是一种抗菌肽,对枯草芽孢杆菌 (B. subtilis ) 具有中等活性,MIC 为 25 μg/mL。
HY-P4615
HY-P3119
Desotamide A
Bacterial
Infection
Desotamide 是一种环状六肽抗生素,最初从链霉菌中分离出来。它对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌和耐甲氧西林表皮葡萄球菌 (MRSE;MIC 分别为 16、12.5 和 32 μg/mL) 有效。
HY-100563A
Integrin
Cancer
Cyclo(RGDyK) 是一种有效的选择性 αV β3 整联蛋白 (integrin ) 抑制剂 ,IC50 为 20 nM。
HY-N13127
HY-P3472
HY-P5038
c(GRGDSP)
Integrin
Cancer
Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro) (c(GRGDSP)) 是一种含有 RGD 抑制肽。Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro) 是一种合成的 α 5 β 1整联蛋白配体,可竞争性抑制 invasin (Inv) 与 Caco-2 细胞上表达的 α 5 β 1整联蛋白的结合。
HY-131111
HY-W549438
Peptides
Others
Cyclo(Phe-Phe) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-139425
HY-P10221A
HY-P0023
Integrin
Cancer
Cyclo(-RGDfK) 是一种有效,选择性的整合素 αv β3 抑制剂 ,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面 αvβ3 整合素的特异性结合,有效靶向肿瘤微血管和癌细胞。
HY-P5050
Peptides
Others
Cyclo(Pro-Thr) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P2300
Cyclo(RGDfC)
Integrin
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达,并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 可用于肿瘤相关的研究。
HY-131115
HY-P5751
HY-P6294
Tyrosinase
Others
Pseudostellarin G 是一种天然产物环八肽。Pseudostellarin G 具有抑制酪氨酸酶的活性。Pseudostellarin G 可抑制黑色素产生。
HY-107245
HY-126810A
Fungal
Infection
NP213 TFA 是一种快速、新颖、的合成抗菌肽 (AMP ),具有抗真菌 (anti-fungal ) 活性。NP213 TFA 以真菌胞质膜为靶点,通过对膜的扰动和破坏发挥作用。NP213 对甲真菌感染有效且耐受性好。
HY-P1937
Influenza Virus
Infection
Cyclo(-Met-Pro) 是一种由氨基酸蛋氨酸 (methionine) 和脯氨酸 (proline) 组成的环状二肽。Cyclo(-Met-Pro) 对甲型流感病毒 (H3N2) 表现出较弱的抑制活性 (5 mM,抑制率为 2.1%),而 cis-cyclo(Leu-Pro) 和 cis-cyclo(Phe-Pro) 则表现出明显的抗病毒活性。
HY-P6293
HY-P4617
HY-P10223
HY-P5699
Bacterial
Infection
Cyclopetide 2 (Compound 2) 是一种抗菌肽,对枯草芽孢杆菌 (B. subtilis ) 具有中等活性,MIC 为 50 μg/mL。
HY-P1934
Cyclo(phenylalanylprolyl); A-64863
HCV
Bacterial
Antibiotic
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Cyclo(Phe-Pro) (Cyclo(phenylalanylprolyl)) 是一种创伤弧菌的群体感应分子,通过与 RIG-I 的特异性相互作用,抑制 RIG-I 的多泛素化,并抑制 IRF-3 的激活和 I 型干扰素的产生。Cyclo(Phe-Pro) 可增强 HCV 和流感病毒的易感性,也可缓解植物铝毒胁迫。Cyclo(Phe-Pro) 作用机制涉及调控宿主免疫信号通路、细菌毒力基因表达及植物抗氧化系统,在病毒感染、细菌毒力调控及农业抗逆研究 中具有潜在应用价值。
HY-P10812
Peptides
Cancer
CP61,一种环状肽,是双重 CtBP1/CtBP2 抑制剂 。CP61 结合 CtBP1 的亲和力为 3 μM。CP61 抑制 CtBP2 的异二聚化和同二聚化,IC50 值为 19 μM。CP61 有望用于癌症的研究。
HY-131109
HY-P4820
Bacterial
Inflammation/Immunology
SYNV-cyclo(CGGYF) 是一种人葡萄球菌 (S. hominis) C5 自诱导肽。SYNC-cycle(CGF) 抑制金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) 的活性。SYNV-cyclo(CGGYF) 具有研究金黄色葡萄球菌介导的上皮损伤和炎症的潜力。
HY-P4047
Drug Derivative
Others
Cyclo(RGDfK(Mal)) 是一种五肽。Cyclo(RGDfK(Mal)) 改善人多能干细胞的附着和浸润。Cyclo(RGDfK(Mal)) 可用于三维干细胞培养和扩增。
HY-139741
HY-P4820A
Bacterial
Inflammation/Immunology
SYNV-cyclo(CGGYF) TFA 是一种人葡萄球菌 (S. hominis) C5 自诱导肽。SYNC-cycle(CGF) TFA 抑制金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) 的活性。SYNV-cyclo(CGGYF) TFA 具有研究金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) 介导的上皮损伤和炎症的潜力。
HY-P10858
HY-P3227
HY-P5712
Gramicidin soviet
Antibiotic
Bacterial
Na+/K+ ATPase
Infection
短杆菌肽 S
Gramicidin S (Gramicidin soviet) 是一种选择性靶向细菌细胞膜的阳离子环肽抗生素,具有抗癌活性。Gramicidin S 还破坏膜完整性和干扰膜蛋白功能发挥抗菌活性。Gramicidin S 通过疏水氨基酸残基插入磷脂双层,特异性结合负电荷膜脂并扰乱膜结构,进而抑制细胞分裂和细胞壁合成,最终引发细菌死亡。Gramicidin S 还抑制离子通道,对 Na+ /K+ -ATPase ,烟草叶质膜 Mg2+ /K+ -ATPase ,大鼠心脏质膜 Ca2+ -ATPase 的 IC50 分别为 41 μM,24 μM,3 μM。
HY-P5031
Peptides
Others
Cyclo(D-Ala-Val) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5036
HY-P5840
HY-P1201
Somatostatin Receptor
Cancer
Cyclosomatostatin 是有效的生长抑素 (SST ) 受体拮抗剂。Cyclosomatostatin 在直肠癌 (CRC) 细胞中可以抑制 1 型生长抑素受体 (SSTR1) 信号传导,并降低结细胞增殖,ALDH+ 细胞群体大小和球形成。
HY-133801
HY-P5032
Peptides
Others
Cyclo(D-His-Pro) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P1201A
Somatostatin Receptor
Cancer
Cyclosomatostatin TFA 是有效的生长抑素 (SST ) 受体拮抗剂。Cyclosomatostatin TFA 在直肠癌 (CRC) 细胞中可以抑制 1 型生长抑素受体 (SSTR1) 信号传导,并降低结细胞增殖,ALDH+ 细胞群体大小和球形成。
HY-149205
HY-125488
HY-P10053
Phospholipase
Metabolic Disease
sPLA2-IIA Inhibitor 是 FLSYK 的环状五肽类似物(环2-Nal-Leu-Ser-2-Nal-Arg (c2)),与 hGIIA(人类 IIA 磷脂酶 A2)结合并抑制其水解能力。sPLA2 是酯酶超家族的成员,可催化甘油磷脂 sn-2 位上的酯键水解,释放游离脂肪酸,例如花生四烯酸和溶血磷脂。
HY-P3557
HY-P5023A
HY-P10856
P-glycoprotein
Cancer
CPI1 是一种有效的且高特异性的多药耐药蛋白 1 (MRP1 ) 抑制剂 。CPI1 对 MRP1 具有纳摩尔级的抑制活性 (Ki : 100 nM),对 P-糖蛋白 (Pgp ) 的抑制作用很小。CPI1 与 LTC4 竞争结合 MRP1 的同一位点,抑制 ATP 水解和底物转运。CPI1 可用于药物递送和癌症化疗耐药性的研究。
HY-P1676A
BK-1361 TFA
MMP
Cancer
cyclo(RLsKDK) (TFA) (BK-1361 (TFA)) 是一种特异性的金属蛋白酶 ADAM8 抑制剂 ,IC50 值为 182 nM。cyclo(RLsKDK) (TFA) 在炎性疾病和癌症中有潜在应用。
HY-100563
Integrin
Cancer
Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate 是一种有效的选择性 αV β3 整联蛋白 (integrin ) 抑制剂 ,IC50 为 20 nM。
HY-P5021
c(RGDfE)
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-(D-Phe)-Glu) (c(RGDfE)) 是一种环状 RGD 肽,可作为共轭多功能纳米药物递送系统,将 Gemcitabine 靶向至胰腺癌细胞。Cyclo(Arg-Gly-Asp-(D-Phe)-Glu) 可用于癌症的研究。
HY-P3557A
HY-P1613A
Cyclo(RGDfV) TFA; C(RGDfV) TFA
Integrin
Apoptosis
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) 是一种整合素 αvβ3 抑制剂 。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) 具有抗肿瘤活性。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-P5023
HY-P0031
HY-P10855
SARS-CoV
Infection
S1b3inL1 是一种 SARS-CoV-2 刺突蛋白的大环肽抑制剂 。S1b3inL1 可高亲和力结合刺突蛋白的保守位点,抑制多种 SARS-CoV-2 变异株的感染。S1b3inL1 具有抗病毒的活性。
HY-P10548
Bacterial
Infection
Cyclic L27-11 是一种环状肽类模拟抗生素,具有针对特定细菌如假单胞菌属 (Pseudomonas sp.) 的强烈抗菌活性。Cyclic L27-11 显示出对假单胞菌属,特别是铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa) 的纳摩尔级别的抗菌活性。Cyclic L27-11 通过干扰细菌外膜蛋白 LptD 的功能,阻止脂多糖 (LPS) 的正常转运,从而导致细菌细胞内的膜样物质积累,进而影响细菌的生存。Cyclic L27-11 可用于抗菌剂的开发。
HY-P10845
HIV
Infection
KRL74 是一种环肽抑制剂 ,可抑制 HIV Gag 蛋白的 p6 结构域与人 TSG101 蛋白的 UEV 结构域 (p6/UEV ) 之间的相互作用,IC50 为 5.44 μM,Kd 为 11.9 μM。KRL74 可抑制 HIV 从宿主细胞中出芽的过程,在病毒样颗粒 (VLP) 出芽试验中的 IC50 为 2 μM。
HY-P5840A
Peptides
Cancer
Cyclo(RGDyC) TFA 是一种环状五肽,具有抗血管生成能力。Cyclo(RGDyC) TFA 可结合脂质体递送系统,用于眼部新生血管疾病以及癌症的研究。
HY-P5034
Peptides
Others
Cyclo(D-Leu-D-Pro) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P1613
Cyclo(RGDfV); C(RGDfV)
Integrin
Apoptosis
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (Cyclo(RGDfV)) 是一种整合素 αvβ3 抑制剂 。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) 具有抗肿瘤活性。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-P1676
BK-1361
MMP
Cancer
cyclo(RLsKDK) (BK-1361) 是一种特异性的金属蛋白酶 ADAM8 抑制剂 ,IC50 值为 182 nM。cyclo(RLsKDK) 在炎性疾病和癌症中有潜在应用。
HY-P4907
HY-P1680
HY-P10224
EGFR
Cancer
G7-18NATE 是 Grb7 的肽抑制剂 。HY-P10224 以微摩尔亲和力 (KD = 18.1 μM) 结合 Grb7-SH2 结构域。G7-18NATE 可抑制多种癌细胞系的细胞增殖、运动、细胞侵袭和 3D 培养物形成。
HY-P5907
HY-P2040
HY-P10224A
EGFR
Cancer
G7-18NATE TFA 是 Grb7 的肽抑制剂 。G7-18NATE TFA 以微摩尔亲和力 (KD = 18.1 μM) 结合 Grb7-SH2 结构域。G7-18NATE TFA 可抑制多种癌细胞系的细胞增殖、运动、细胞侵袭和 3D 培养物形成。
HY-P5287
Integrin
Cancer
cRGDfK-thioacetyl ester 是一种生物活性多肽分子。cRGDfK 肽对整合素 (integrins ) 具有选择性亲和力。cRGDfK 肽可修饰 NIR 荧光探针,用于癌症靶向成像。
HY-P5643
HY-P10469
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
NBD-2 是 NF-κB 信号通路中的 NEMO-IKKα/β 相互作用的抑制剂 。NBD-2 能够在体外和体内环境中特异性地抑制典型 NF-κB 信号通路,减少由脂多糖 (LPS) 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应,NBD-2 展现出显著的抗炎活性。NBD-2 可用于 NF-κB 信号通路相关疾病研究,包括自身免疫性疾病,癌症等。
HY-P5025
Azido-c(RGDyK)
Drug Intermediate
Others
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Tyr-ε-azido-Nle) (Azido-c(RGDyK)) 是一种由精氨酸、甘氨酸、天冬氨酸和酪氨酸构成的多肽,可用于合成 [ 18 F]FPyKYNE-c(RGDyK)。
HY-P5053
HY-12378
HY-P5287A
Integrin
Cancer
cRGDfK-thioacetyl ester 是一种生物活性多肽分子。cRGDfK 肽对整合素 (integrins ) 具有选择性亲和力。cRGDfK 肽可修饰 NIR 荧光探针,用于癌症靶向成像。
HY-P5644
HY-P5997
HY-W019721
HY-146127
EGFR
Others
Grb2 SH2 domain inhibitor 1 是一种构象受限的环细胞穿透肽(CPP),其中含有d-Pro-l-Pro基序环(AFΦrpPRRFQ)(其中Φ是l-萘基丙氨酸,r是d-精氨酸,p是d-脯氨酸),主要作为环状肽基抑制剂 使用。
HY-P10200
Bacterial
Infection
CP7-FP13-2 是一种具有抗毒力因子和抗菌活性的多肽。CP7-FP13-2 抑制金黄色葡萄球菌生物膜的形成,在小鼠中具有良好的抑菌功效。
HY-P5739
HY-106103
HY-P5738
Bacterial
Infection
Palicourein 是一种 37 个氨基酸的环多肽,体外抑制 HIV-1RF 感染 CEM-SS 细胞的细胞病变作用,EC50 值为 0.1 μM, IC50 值为 1.5 μM。
HY-P4992
HY-P5753
HY-106103A
HY-P5753A
Bacterial
Infection
JB-95 acetate 是一种 β-发夹大环肽,对大肠杆菌表现出有效的抗菌活性。JB-95 acetate 可以选择性地破坏大肠杆菌的外膜,但不破坏大肠杆菌的内膜。
HY-146127A
Src
Others
Grb2 SH2 domain inhibitor 1 TFA 是一种构象受限的环细胞穿透肽(CPP),其中含有d-Pro-l-Pro基序环(AFΦrpPRRFQ)(其中Φ是l-萘基丙氨酸,r是d-精氨酸,p是d-脯氨酸),主要作为环状肽基抑制剂 使用。
HY-P4201
HY-125745
HY-P2436
HY-P3293
HY-P10860
Factor Xa
Cardiovascular Disease
cMCoFx1 是一种有效的和选择性的 FXIIa 环肽抑制剂 。cMCoFx1 对 FXIIa 具有较高的结合亲和力 (KD : 900 pM) 和抑制活性 (Ki : 370 pM)。cMCoFx1 能有效抑制内源性凝血途径,在血清中稳定性高且无细胞毒性。
HY-P0257
HY-P10714
Proteasome
Apoptosis
Deubiquitinase
Cancer
Ub4ix 是一种 DUB /26S 蛋白酶体 (26S proteasome ) 抑制剂 。Ub4ix 可以保护 K48 连接的 Ub 链免受去泛素化酶 (DUBs) 的切割,并防止 Ub 标记蛋白的蛋白酶体降解。Ub4ix 可以降低 Hela 细胞活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),IC50 值为 1.6 μM。
HY-120301
HY-P5098
Integrin
Cancer
E(c(RGDfK)) 是一种 αvβ3 整联蛋白特异性结合部分,具有肿瘤靶向性。E(c(RGDfK)) 在人卵巢癌 OVCAR-3 异种移植肿瘤中的摄取增加,可用于癌症的研究。
HY-P4910
Proteasome
Apoptosis
Cancer
Baceridin 是一种 proteasome 抑制剂 ,也是一种环状六肽。Baceridin 可从 Epiphytic Bacillus 的培养基中分离出来。Baceridin 可通过 p53 独立途径抑制细胞周期进程并诱导肿瘤细胞凋亡。Baceridin 可用于癌症的研究。
HY-P6176
HY-P10203
HY-P10051
Ras
Raf
Cancer
Cyclorasin 9A5 是一种具有11个残基的细胞渗透环肽,抑制 Ras-Raf 蛋白的相互作用,其 IC50 值为 120 nM。
HY-P10644A
Peptides
Cancer
CPP9 TFA 是一种小型、两亲性、环状细胞穿透肽 (CPP)。CPP 直接与质膜磷脂结合,通过内吞作用进入哺乳动物细胞,然后从内体有效释放。CPP9 TFA 可用于药物和化学探针的细胞内递送。
HY-P10644
Fluorescent Dye
Cancer
CPP9 是一种小型、两亲性、环状细胞穿透肽 (CPP)。CPP 直接与质膜磷脂结合,通过内吞作用进入哺乳动物细胞,然后从内体有效释放。CPP9 可用于药物和化学探针的细胞内递送。
HY-P10051A
Ras
Raf
Cancer
Cyclorasin 9A5 TFA 是一种具有11个残基的细胞渗透环肽,抑制 Ras-Raf 蛋白的相互作用,其 IC50 值为 120 nM。
HY-P10588
HY-P1682A
POL6326 TFA
CXCR
Arrestin
Cancer
Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
HY-P10649
Fluorescent Dye
Cancer
CPP12 是一种小型、两亲性、环状细胞穿透肽 (CPP)。CPP 直接与质膜磷脂结合,通过内吞作用进入哺乳动物细胞,然后从内体有效释放。CPP12 可用于药物和化学探针的细胞内递送。
HY-P2005
HY-P1674A
POL7080 TFA
Bacterial
Antibiotic
Infection
Murepavadin (POL7080) (TFA),一种 14 个氨基酸的环肽,是一种高效的特异性抗生素。Murepavadin 对 P. aeruginosa 表现出有效的抗菌活性。MIC50 和 MIC90 值均为 0.12 mg/L。Murepavadin 还可以靶向脂多糖转运蛋白 D。Murepavadin 可用于细菌耐药性的研究。
HY-P1682
POL6326
CXCR
Arrestin
Cancer
Balixafortide (POL6326) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
HY-P1674
POL7080
Bacterial
Antibiotic
Infection
莫瑞伐定
Murepavadin (POL7080),一种 14 个氨基酸的环肽,是一种高效的特异性抗生素。Murepavadin 对 P. aeruginosa 表现出有效的抗菌活性。MIC50 和 MIC90 值均为 0.12 mg/L。Murepavadin 还可以靶向脂多糖转运蛋白 D。Murepavadin 可用于细菌耐药性的研究。
HY-P2596
HY-P2274
Parasite
Infection
Argifin 是一种由土壤微生物产生的次纳摩尔级别的几丁质酶 (chitinase ) 抑制剂 ,对粘质沙雷菌几丁质酶 A 和 B、烟曲霉几丁质酶 B1 和人壳三糖酶作用的 IC50 值分别为 0.025 μM、6.4 μM、1.1 μM 和 4.5 μM。
HY-P10819
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
S9-CMC1 TFA 是一种共价肽类赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1 ) 抑制剂 ,IC50 值为 2.53 μM。S9-CMC1 TFA 特异性地识别酶活性区中的 Cys360。S9-CMC1 TFA 抑制 LSD1 活性,增加 H3K4me1 和 H3K4me2 水平,导致 G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制细胞增殖。S9-CMC1 TFA 显著抑制 A549 异种移植动物模型中的肿瘤生长。
HY-P10442
HY-P10888
HY-P10785
Bacterial
Antibiotic
Infection
Iturin A-2 是一种可在 B. subtilis 被发现的环状脂肽,对植物病原真菌 P. expansum 具有抑制活性 (MIC 为 8 µg/纸片)。Iturin A-2 对 MCF-7 和 BT474 乳腺癌细胞以及 HeLa 宫颈癌细胞具有细胞毒性,IC50 分别为 66.81, 95.04 和 77.5 µg/mL。在温室研究中,100 和 300 mg/kg 浓度的 Iturin A-2 可以减少由 B. maydis 引起的南方玉米叶斑病斑块面积,并且在田间研究中,300 和 500 mg/kg 浓度可以减少南方玉米叶斑病的发生率。Iturin A-2 (12.5 µg/mL) 还能抑制孤立的受精海星卵的细胞分裂,但不影响核分裂。
HY-P2070
HY-105168
HY-125357
Peptides
Metabolic Disease
Ternatin (compound 2) 是一种环状七肽,可以从蘑菇 Coliorus versicolor 中分离出来。Ternatin 可抑制 3T3-L1 脂肪细胞中的脂肪蓄积,IC50 为 0.027 μM。
HY-P5957
HY-P3440
HY-12559
HY-K0021
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅰ (100× in DMSO) 由 2 种磷酸酶抑制剂 混合制成,可以有效的抑制碱性磷酸酶和丝氨酸/苏氨酸磷酸酶,用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0022
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅱ (100× in ddH2 O) 由 5 种磷酸酶抑制剂 混合制成,可以广谱的抑制酸性磷酸酶、碱性磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs),用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0023
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅲ (100× in DMSO) 由 3 种磷酸酶抑制剂 混合制成,可以有效的抑制丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和碱性磷酸酶,用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0010
MCE 蛋白酶抑制剂 Cocktail (EDTA-Free, 100× in DMSO) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
HY-K0011
MCE 蛋白酶抑制剂 Cocktail,片剂 (EDTA-Free) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
HY-K1033
RNA 酶抑制剂 是在大肠杆菌表达系统中重组表达的 RNase 抑制剂 ,可特异性抑制 RNase A、B、C 三种酶的活性。
HY-K0012
MCE 蛋白酶抑制剂 ,细菌款是一种用于细菌蛋白提取的蛋白酶抑制剂 混合物。
HY-K0017
MCE 激酶抑制剂 是一种通用型蛋白激酶抑制剂 混合物。
HY-K0013
MCE 蛋白酶磷酸酶抑制剂 ,通用型是一种质谱兼容的通用型蛋白酶和磷酸酶抑制剂 混合物。本产品可以有效抑制常规的细胞或组织提取物中的各种蛋白酶和磷酸酶。
HY-K1043
MCE CEPT Cocktail 包含三种小分子化合物:Chroman 1、Emricasan 和 Trans-ISRIB,并搭配了 Polyamine Solution,可减少细胞应激,显著提高多功能干细胞存活率并促进其克隆生长。
HY-K0030
MCE 去乙酰化酶抑制剂 Cocktail (100×)用于维持组蛋白和其它非组蛋白乙酰化状态。
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