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and p-ERK

" in MCE Product Catalog:

134

抑制剂 & 激动剂

1

化合物筛选库

1

荧光染料

2

生化试剂

3

多肽产品

1

抗体抑制剂

13

天然产物

5

同位素标记物

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-114453
    SHP389

    		SHP2 Phosphatase Others
    SHP389 是 SHP2 的变构抑制剂，其对 SHP2 和 p-ERK 的 IC50 值均为 36 nM。
    SHP389
  • HY-153832
    MSU-42011

    		RAR/RXR NO Synthase Cancer
    MSU-42011 是一种具有口服活性的类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。MSU-42011 可以有效抑制 iNOS 以及 p-ERK 蛋白水平的表达。MSU-42011 具有免疫调节和抗肿瘤活性。MSU-42011 可用于癌症的研究。
    MSU-42011
  • HY-156625
    Nedometinib

    NFX-179

    		 MEK PERK p38 MAPK Cancer
    Nedometinib (NFX-179) 是一种特异性 MEK1 抑制剂，IC50 为 135 nM。Nedometinib 可抑制 p-ERK 和 MAPK。Nedometinib 对鳞状细胞癌具有抗癌活性。Nedometinib 可用于皮肤病、神经纤维瘤病研究。
    Nedometinib
  • HY-N0745
    Senkyunolide I

    		Caspase Inflammation/Immunology
    Senkyunolide I 可从Ligusticum chuanxiong Hort 中分离得到，是一种抗偏头痛的化合物。Senkyunolide I 通过上调p-Erk1/2、 Nrf2/HO-1 以及抑制caspase 3 保护大鼠大脑免受局灶性脑缺血灌注损伤。
    Senkyunolide I
  • HY-107471
    CB2 receptor agonist 3

    GP2a

    		 Cannabinoid Receptor Cancer
    CB2 receptor agonist 3 是一种稳健和选择性的 CB2 大麻素激动剂，对 CB2 和 CB1 的 Ki 分别为 7.6 和 900 nM。CB2 receptor agonist 3 显著增加 HL-60 细胞 P-ERK1/2 的表达。
    CB2 receptor agonist 3
  • HY-142283AS
    Dosimertinib mesylate

    		EGFR Cancer
    Dosimertinib-d5 (mesylate) 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d5 (mesylate) 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d5 (mesylate) 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d5 (mesylate) 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
    Dosimertinib mesylate
  • HY-10254
    Mirdametinib
    最多引用文献
    121 篇文献验证

    PD0325901; PD325901

    		 MEK Autophagy Apoptosis Cancer
    Mirdametinib (PD0325901) 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂，IC50 为 0.33 nM。Mirdametinib 对活化的 MEK1 和 MEK2 的 Kiapp 值为 1 nM。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Mirdametinib 对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。
    Mirdametinib
  • HY-109061B
    Lazertinib mesylate
    1 篇文献验证

    YH25448 mesylate; GNS-1480 mesylate

    		 EGFR Akt ERK Cancer
    Lazertinib (mesylate) (YH25448 (mesylate); GNS-1480 (mesylate)) 是一种可透过血脑屏障并具有口服活性的 EGFR 抑制剂。Lazertinib (mesylate) 抑制 p-EGFR、p-AKT 和 p-ERK 信号通路，导致细胞凋亡 (Apoptosis)。Lazertinib (mesylate) 在小鼠 H1975-luc BM 异种移植模型中具有抗肿瘤活性。Lazertinib (mesylate) 可用于非小细胞肺癌的研究。
    Lazertinib mesylate
  • HY-178009
    EGFR-IN-175

    		EGFR Apoptosis Akt PERK Cancer
    EGFR-IN-175 是一种口服有效且有选择性的的 EGFRL858R/T790M/C797S 抑制剂，其 IC50 值为 18.94 nM。EGFR-IN-175 能够诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并导致 G1 期阻滞。EGFR-IN-175 可下调 p-EGFR、p-AKT 和 p-ERK 的表达。EGFR-IN-175 可用于癌症研究，如肺癌研究。
    EGFR-IN-175
  • HY-173573
    TK-684

    		Apoptosis SHP2 Cancer
    TK-684 是一种有效的、选择性的 SHP2 变构抑制剂，其对 SHP2WT 和 SHP22PTP 的 IC50 值分别 2.1，＞1000 nM。TK-684 可抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。TK-684 可降低 p-AKT 和 p-ERK 的蛋白表达。
    TK-684
  • HY-172454
    SHP2-IN-36

    		SHP2 Cancer
    SHP2-IN-36 (Compound B8) 是一种 SHP2 变构抑制剂，IC50 为 9.0 nM。此外，对 p-ERK 的 IC50 为 40 nM。SHP2-IN-36 在 KYSE520 异种移植小鼠模型中也显示出显着的抗肿瘤活性。SHP2-IN-36 可用于抗肿瘤领域的研究。
    SHP2-IN-36
  • HY-100403
    Ro 67-7476
    15 篇以上引用文献

    		 mGluR Cancer
    Ro 67-7476 是 mGluR1 的一种有效的正变位调节剂，能增强表达 rat mGluR1a 的 HEK293 细胞中谷氨酸诱导的钙释放，EC50为 60.1 nM。Ro 67-7476 是一种有效的 P-ERK1/2 激动剂，可以在没有外源性添加谷氨酸的情况下激活 ERK1/2 磷酸化 (EC50=163.3 nM)。
    Ro 67-7476
  • HY-142283
    Dosimertinib

    		Isotope-Labeled Compounds EGFR Cancer
    Dosimertinib-d3 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d3 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d3 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d3 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
    Dosimertinib
  • HY-147513
    AKT-IN-12

    		Akt Apoptosis Cancer
    AKT-IN-12 (compound 3e) 是一种有效的 Akt 激酶抑制剂，IC50 为 0.55 μM。AKT-IN-12 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 期，以及诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AKT-IN-12 也抑制 p-AKT 和 p-ERK，并激活 p-JNK 和 JNK。AKT-IN-12 可用于白血病的研究。
    AKT-IN-12
  • HY-146543
    KRAS inhibitor-13

    		Ras Cancer
    KRAS inhibitor-13 (compound 5-6) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 0.883 µM。KRAS inhibitor-13 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50s 分别为 5.9，>100 µM。 KRAS inhibitor-13具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
    KRAS inhibitor-13
  • HY-146544
    KRAS inhibitor-14

    		Ras Cancer
    KRAS inhibitor-14 (compound 3-22) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 0.249 µM。KRAS inhibitor-14 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50s 分别为 1.12，>33.3 µM。KRAS inhibitor-14 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
    KRAS inhibitor-14
  • HY-146475
    KRAS inhibitor-17

    		Ras Cancer
    KRAS inhibitor-17 (compound 3-9) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 3.37 µM。KRAS inhibitor-17 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中的显示 p-ERK 抑制活性，IC50s 分别为 9.25，>33.3 µM。KRAS inhibitor-17 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
    KRAS inhibitor-17
  • HY-146533
    KRAS inhibitor-12

    		Ras Cancer
    KRAS inhibitor-12 (compound 6-1) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 0.537 µM。KRAS inhibitor-12 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50s 分别为 1.3，3.7 µM。 KRAS inhibitor-12 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
    KRAS inhibitor-12
  • HY-146546
    KRAS inhibitor-16

    		Ras Cancer
    KRAS inhibitor-16 (compound 3-11) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 0.457 µM。KRAS inhibitor-16 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50s 分别为 3.06，11.1 µM。 KRAS inhibitor-16 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
    KRAS inhibitor-16
  • HY-146545
    KRAS inhibitor-15

    		Ras Cancer
    KRAS inhibitor-15 (compound 3-19) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 0.954 µM。KRAS inhibitor-15 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50s 分别为 2.03，>33.3 µM。KRAS inhibitor-15 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力
    KRAS inhibitor-15
  • HY-146476
    KRAS inhibitor-18

    		Ras Cancer
    KRAS inhibitor-18 (compound 3-10) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 4.74 µM。KRAS inhibitor-18 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50s 分别为 66.4，11.1 µM。KRAS inhibitor-18 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
    KRAS inhibitor-18
  • HY-P991664
    AG01

    		Src Akt ERK TAM Receptor c-Met/HGFR MMP HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase VEGFR Cancer
    AG01 是一种抗颗粒蛋白前体 (GP88) 单克隆抗体。AG01 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞增殖和迁移，降低磷酸化蛋白激酶 p-Src、p-AKT 和 p-ERK 的表达，降低 Axl、c-MET、HIF-1α 和 VEGF 等致癌蛋白的表达。AG01 在 TNBC 异种移植小鼠模型中抑制了肿瘤生长和体内 Ki67 的表达。AG01 可用于 TNBC 等癌症的研究。
    AG01
  • HY-14463
    Onalespib
    10 篇以上引用文献

    AT13387

    		 HSP Cancer
    Onalespib (AT13387) 是一种有效的穿过血脑屏障的 heat-shock-protein-90 (Hsp90) 抑制剂。Onalespib 抑制细胞增殖、存活和迁移。Onalespib 降低 EGFR、p-EGFR、AKT、P-AKT、ERK1/2、P-ERK1/2、S6、P-S6 蛋白的表达。Onalespib 具有抗肿瘤活性。Onalespib 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
    Onalespib
  • HY-146537
    KRAS G12C inhibitor 47

    		Ras Cancer
    KRAS G12C inhibitor 47 (compound 8-1-1) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 0.172 µM。KRAS G12C inhibitor 47 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50s 分别为 0.046，69.8 µM。KRAS G12C inhibitor 47 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
    KRAS G12C inhibitor 47
  • HY-145015B
    Tuspetinib dihydrochloride

    HM43239 dihydrochloride

    		 FLT3 Apoptosis Cancer
    Tuspetinib (HM43239) dihydrochloride 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib dihydrochloride 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib dihydrochloride 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Tuspetinib dihydrochloride
  • HY-145015A
    Tuspetinib hydrate

    HM43239 hydrate

    		 FLT3 Apoptosis Cancer
    Tuspetinib (HM43239) hydrate 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib hydrate 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib hydrate 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Tuspetinib hydrate
  • HY-113916
    Onalespib lactate

    AT13387 lactate

    		 HSP Cancer
    Onalespib lactate 是一种有效的穿过血脑屏障的 heat-shock-protein-90 (Hsp90) 抑制剂，Kd 值为 0.71 nM。Onalespib lactate 抑制细胞增殖、存活和迁移。Onalespib lactate 降低 EGFR、p-EGFR、AKT、P-AKT、ERK1/2、P-ERK1/2、S6、P-S6 蛋白的表达。Onalespib lactate 具有抗肿瘤活性。Onalespib 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
    Onalespib lactate
  • HY-117720
    OSU-2S

    		PKC Apoptosis Cancer
    OSU-2S 是一种有效的 PKCδ 激活剂。OSU-2S 抑制细胞增殖和迁移。当与 Sorafenib (HY-10201) 连用时，降低 p-ERK1/2 的表达，增加 PKCδ (38 kDa) 的表达。OSU-2S 诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。OSU-2S slao 是 FTY720 的非免疫抑制类似物。OSU-2S 具有抗癌活性。
    OSU-2S
  • HY-145015
    Tuspetinib

    HM43239

    		 FLT3 Apoptosis Cancer
    Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Tuspetinib
  • HY-168482
    NF-κB/MAPK-IN-2

    		NF-κB p38 MAPK Cancer
    NF-κB/MAPK-IN-2 (compound 14) 是一种有效的 NF-κB 和 MAPK 抑制剂。NF-κB/MAPK-IN-2 降低 p-p65、p-IκB、p-p38、p-JNK 和 p-ERK 的蛋白表达。NF-κB/MAPK-IN-2 减少 LPS 诱导的 TNF-α 和 IL-6 释放。NF-κB/MAPK-IN-2 抑制 p65 和 c-Fos 的核易位。NF-κB/MAPK-IN-2 具有研究脓毒症的潜力。
    NF-κB/MAPK-IN-2
  • HY-170418
    ALK/ROS1-IN-5

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis Cancer
    ALK/ROS1-IN-5 (compound X4) 是一种ALK 和 ROS1 激酶选择性抑制剂，IC50 分别为 0.512 (ALK)，0.766 μM (ROS1)。ALK/ROS1-IN-5 抑制 H2228 细胞，IC50 为 0.034 μM。ALK/ROS1-IN-5 以剂量依赖性方式诱导癌细胞 apoptosis。ALK/ROS1-IN-5 有效抑制癌细胞中 p-ALK 和 p-ERK 的表达。
    ALK/ROS1-IN-5
  • HY-161966
    VEGFR-2-IN-52

    		Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) VEGFR Cancer
    VEGFR-2-IN-52 (compound 14d) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，其 IC50 值为 191.1 nM。VEGFR-2-IN-52 可降低 p-VEGFR-2、MMP9、p-ERK1/2 和 p-MEK1 的蛋白表达。VEGFR-2-IN-52 具有细胞毒性。VEGFR-2-IN-52 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。VEGFR-2-IN-52 可提高细胞的 ROS 水平。
    VEGFR-2-IN-52
  • HY-175244
    SOS1-IN-20

    		SOS1 Ras Potassium Channel Cancer
    SOS1-IN-20 (Compound 12f) 是一种具有口服活性的 SOS1 抑制剂，对 KRASG12C::SOS1 的 IC50 为 5.11 nM。SOS1-IN-20 通过破坏 KRAS 与 SOS1 的相互作用，抑制 KRAS 激活及下游信号传导。SOS1-IN-20 在 PC-9 细胞中对 p-ERK 的 IC50 为 253 nM。SOS1-IN-20 对 hERG 通道的 IC50 为 16.71 μM。SOS1-IN-20 可抑制肿瘤细胞的增殖，具有抗肿瘤的活性。
    SOS1-IN-20
  • HY-P3136A
    TRV055 hydrochloride

    TRV120055 hydrochloride

    		 Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease
    TRV055 (TRV120055) (hydrochloride) 是一种 G 蛋白偏向的血管紧张素 II 1 型受体 (AT1Rs) 激动剂。TRV120055 诱导人类心脏成纤维细胞增殖、胶原 I 和 α-SMA 过表达以及应力纤维形成。TRV055 激活 AT1 受体/Gαq 介导的信号通路，上调 TGF-β1 和 p-ERK1/2 的表达。TRV055 在成年大鼠肌成纤维细胞中诱导的胶原分泌水平与 Ang II 相当。TRV055 可用于研究 AT1Rs 的 G 蛋白偏向信号在调控纤维化反应中的作用。
    TRV055 hydrochloride
  • HY-P3136
    TRV055

    TRV120055

    		 Angiotensin Receptor ERK Cardiovascular Disease
    TRV055 (TRV120055) 是一种 G 蛋白偏向的血管紧张素 II 1 型受体 (AT1Rs) 激动剂。TRV120055 诱导人类心脏成纤维细胞增殖、胶原 I 和 α-SMA 过表达以及应力纤维形成。TRV055 激活 AT1 受体/Gαq 介导的信号通路，上调 TGF-β1 和 p-ERK1/2 的表达。TRV055 在成年大鼠肌成纤维细胞中诱导的胶原分泌水平与 Ang II 相当。TRV055 可用于研究 AT1Rs 的 G 蛋白偏向信号在调控纤维化反应中的作用。
    TRV055
  • HY-174137
    FLT3-IN-31

    		Apoptosis FLT3 Cancer
    FLT3-IN-31 (compound 10q) 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对 FLT3 和 FLT3-D835Y 的IC50 值分别为0.16 nM和2.4 nM。FLT3-IN-31具有抗增殖活性。FLT3-IN-31 可降低 p-FLT3、P-STAT5 和 P-ERK 的蛋白表达。FLT3-IN-31 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并使细胞周期停滞于G1期。FLT3-IN-31 具有抗肿瘤活性。
    FLT3-IN-31
  • HY-148273
    Setidegrasib

    ASP-3082; KRAS G12D inhibitor 17

    		 PROTACs Ras ERK Akt Cancer
    Setidegrasib (KRAS G12D inhibitor 17, ASP3082) 是一种 PROTAC KRAS 降解剂 (DC50: 37 nM)。Setidegrasib 诱导 G12D 突变 KRAS 蛋白的降解。Setidegrasib 在 AsPC-1 细胞中抑制 p-ERK, p-AKT, p-S6 水平。Setidegrasib 在小鼠多种癌症异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。Setidegrasib 可用于研究 KRAS(G12D) 突变的实体瘤。(蓝色: VHL 配体 (HY-168699); 黑色: 连接子 (HY-168698); 粉色: G12D 配体 (HY-168700))。
    Setidegrasib
  • HY-176786
    MCB-36

    		PROTACs Ras Apoptosis PERK p38 MAPK Caspase TNF Receptor Cancer
    MCB-36 是一种能招募 VHL 蛋白的泛 KRAS PROTAC 降解剂，而不影响 KRAS 的转录。MCB-36 对 HRAS 和 NRAS 蛋白水平的影响极小。MCB-36结合 G12D、G12C、G12V 和野生型 KRAS 的 GDP 负载状态，其 Kd ≈ 1 pM。MCB-36 降低 p-ERK 水平，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MCB-36 有效抑制 KRASG12C 耐药的癌细胞，重塑肿瘤免疫微环境。MCB-36 可用于结直肠癌和肺癌的研究 (Pink: 靶蛋白配体; Blue: E3 连接酶 (HY-112078); Black: 连接子 (HY-W091879))。
    MCB-36
  • HY-145835A
    (S)-PERK-IN-5

    		PERK Infection Cancer
    (S)-PERK-IN-5 是 PERK-IN-5 的 S 对映体。(S)-PERK-IN-5 (example 39) 是一种 PERK 抑制剂，其 IC50 在 0.101-0.250 μM。
    (S)-PERK-IN-5
  • HY-137813S
    PERK-IN-4-d3

    		Isotope-Labeled Compounds PERK Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    PERK-IN-4-d3 是 PERK-IN-4 的氘代物。PERK-IN-4 是一种有效的选择性PERK抑制剂，IC 50 值为 0.3 nM。PERK 响应与多种疾病状态有关的内质网应激而被激活。
    PERK-IN-4-d3
  • HY-122241
    MT477

    		PKC Cancer
    MT477 是一种有效的蛋白激酶 C (protein kinase C (PKC)) 抑制剂。MT477 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。MT477 可降低 Ras-GTP、p-Erk1/2、p-Elk1 的蛋白表达。MT477 具有抗肿瘤活性。
    MT477
  • HY-12661A
    AMG PERK 44
    5 篇以上引用文献

    		 PERK Autophagy Cancer
    AMG PERK 44 是一种口服有效的，高选择性的 PERK 抑制剂，IC50 为 6 nM。AMG PERK 44 对 PERK 的选择性分别是 GCN2 (IC50=7300 nM) 和 B-Raf (IC50 >1000 nM) 的 1000 倍和 160 倍。AMG PERK 44 可以诱导自噬 (autophagy)。
    AMG PERK 44
  • HY-N2450
    Sulforaphene
    1 篇文献验证

    		 Apoptosis EGFR ERK NF-κB Microtubule/Tubulin Cancer
    Sulforaphene 可从萝卜籽中提取得到，对绒毛叶种子的ED50 值为2 x 10-4 M。Sulforaphene 促进癌细胞的凋亡，通过下调EGFR、p-ERK1/2 和 NF‐κB 等抑制癌细胞迁移。
    Sulforaphene
  • HY-145835
    PERK-IN-5

    		PERK Cancer
    PERK-IN-5 是一种高效、高选择性且口服生物可利用的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK) 抑制剂，PERK 与 p-eIF2α 的 IC50 为 2 nM 和 9 nM。PERK-IN-5 在 786-O 肾细胞癌异种移植瘤模型中，能显著抑制肿瘤生长。
    PERK-IN-5
  • HY-163985
    PROTAC FGFR2 degrader 1

    		PROTACs FGFR Apoptosis Cancer
    PROTAC FGFR2 degrader 1 (compound N5) 是一种有效靶向 FGFR2 的 PROTAC，DC50 为 6.46 nM，IC50 为 0.08 nM。 PROTAC FGFR2 degrader 1 具有抗增殖活性和高度选择性，通过降低 FGFR2 下游蛋白 p-ERK 和 p-PLCγ 的激活，诱导 KATOIII 和 SNU16 周期阻滞于 G0/G1 期，抑制细胞凋亡 (Apoptosis)。 PROTAC FGFR2 degrader 1 在 0.17 nM 浓度下对胃癌细胞的抑制率保持在50%以上。 PROTAC FGFR2 degrader 1 有效抑制了小鼠模型中 SNU16 异种移植肿瘤的生长 (Structure Note: Pink，FGFR2 激活剂：HY-18708; Blue，E3 连接酶配体：HY-10984; Black，linker：HY-163989; E3连接酶配体 + linker：HY-163986)。
    PROTAC FGFR2 degrader 1
  • HY-137813
    PERK-IN-4

    		PERK Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    PERK-IN-4 是一种有效的选择性PERK抑制剂，IC 50 值为 0.3 nM。PERK 响应与多种疾病状态有关的内质网应激而被激活。
    PERK-IN-4
  • HY-135220
    PERK-IN-2
    1 篇文献验证

    		 PERK Cancer
    PERK-IN-2 是一种高效的 PERK 抑制剂，其 IC50 值为 0.2 nM。
    PERK-IN-2
  • HY-130643
    PERK-IN-3

    		PERK Cancer
    PERK-IN-3 是一种高效的 PERK 抑制剂，其 IC50 值为 7.4 nM。
    PERK-IN-3
  • HY-N0687
    Vindoline
    1 篇文献验证

    		 Microtubule/Tubulin Apoptosis NF-κB PERK Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    文多灵 Vindoline 是一种口服活性长春花生物碱。Vindoline 可从 Catharanthus roseus 叶片中提取。Vindoline 对微管蛋白 (tubulin) 的自组装具有弱抑制作用。Vindoline 缓解凋亡 (Apoptosis)、抑制 p-p65 和 p-ERK。Vindoline 改善糖尿病、骨质流失、骨关节炎和肾损伤。
    Vindoline
  • HY-153160
    PERK-IN-6

    		PERK Cancer
    PERK-IN-6 (Compound 5) 是一种 PERK 抑制剂，IC50 为 2.5 nM。
    PERK-IN-6

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