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brain membrane " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-107855S
(±)-Mevalonolactone-d7 ; Mevalolactone-d7
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
DL-Mevalonolactone-d7 是 DL-Mevalonolactone 的氘代物。DL-Mevalonolactone ((±) -Mevalonolactone; Mevalolactone) 是甲羟戊酸的 δ-lactone 形式，甲羟戊酸途径的一个前体。DL-Mevalonolactone (Mevalonolactone) 可以降低大脑中线粒体膜电位 (∆Ψm)，NAD (P) H 的含量和 Ca2+ 的保留能力
HY-P0193
HY-107855S1
(±)-Mevalonolactone-d3 ; Mevalolactone-d3
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
DL-Mevalonolactone-d3 是 DL-Mevalonolactone 的氘代物。 DL-Mevalonolactone ((±) -Mevalonolactone;Mevalolactone) 是甲羟戊酸的 δ-lactone 形式，甲羟戊酸途径的一个前体。DL-Mevalonolactone (Mevalonolactone) 可以降低大脑中线粒体膜电位 ( Ψm)，NAD (P) H 的含量和 Ca2+ 的保留能力, 而且还诱导线粒体肿胀。
HY-B0896
Glyceryl triacetate; 1,2,3-Triacetoxypropane
Apoptosis HDAC
Cancer
三醋酸甘油酯
Apoptosis )。Triacetin 可自由穿过血脑屏障/质膜。Triacetin 增加组蛋白乙酰化并增强 Temozolomide (HY-17364) (TMZ) 化疗疗效。
HY-19578A
(±)-Isamoltane hydrochloride
Adrenergic Receptor 5-HT Receptor
Neurological Disease
Isamoltan ((±)-Isamoltane) hydrochloride 是一种选择性的 5-HT1B 受体拮抗剂，抑制 [125 I]ICYP 与大鼠脑膜中 5-HT1B 识别位点结合的 IC50 值为 39 nM。Isamoltan hydrochloride 也是一种 β- 肾上腺素受体配体，IC50 值为 8.4 nM。Isamoltan hydrochloride 具有抗焦虑活性。
HY-111544
Histone Methyltransferase
Cancer
EML741 是一种组蛋白甲基转移酶 (G9a/GLP ) 抑制剂，对 G9a 的 IC50 和 Kd 值分别为 23 nM 和 1.13 μM。EML741 可抑制 DNMT1 (IC50 ，3.1 μM)，但对 DNMT3a 或 DNMT3b 无作用。EML741 具有低细胞毒性，同时表现出良好的膜透过性和血脑屏障透过性。
HY-153714
BN-104; BNM-1192; Menin-MLL inhibitor 27
Epigenetic Reader Domain Potassium Channel
Cancer
Zefamenib (BN-104) 是一种具有口服活性的选择性脑膜蛋白抑制剂，也是 Menin 抑制剂，能抑制 Menin-MLL 相互作用，并导致 Menin 蛋白降解，还是一种弱 hERG 抑制剂，IC50 大于 100 μM。Zefamenib 具有抗肿瘤活性，可用于癌症的研究，如急性骨髓性白血病。
HY-W686216
HY-P3138
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
(Sar1)-Angiotensin II，一种血管紧张素 II (Angiotensin II) 的类似物，是血管紧张素 AT1 受体的特异性激动剂。(Sar1)-Angiotensin II 以 2.7 nM 的 Kd 值结合到富含脑膜的颗粒上。(Sar1)-Angiotensin II 可以刺激雏鸡心肌细胞中的蛋白质合成和细胞生长。
HY-160019
HY-19578B
(±)-Isamoltane hemifumarate
5-HT Receptor Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Isamoltane hemifumarate 是一种选择性的 5-HT1B 受体拮抗剂，抑制 [125 I]ICYP 与大鼠脑膜中 5-HT1B 识别位点结合的 IC50 值为 39 nM。Isamoltane hemifumarate 也是一种 β- 肾上腺素受体配体，IC50 值为 8.4 nM。Isamoltane hemifumarate 具有抗焦虑活性。
HY-120645
Opioid Receptor
Neurological Disease
BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [35 S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
HY-E70007
COMT
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
儿茶酚O-甲基转移酶
HY-144632
Fungal
Infection
Antifungal agent 22 (compound D16) 是一种潜在的口服有效的抗真菌活性分子，其 IC50 值为 0.5 μg/mL。Antifungal agent 22 能穿透血脑屏障，通过破坏真菌细胞膜的完整性杀死 C. neoformans H99 细胞。Antifungal agent 22 具有选择性抗隐球菌活性，代谢稳定性好，细胞毒性低。
HY-10061
AZD-3355
GABA Receptor
Metabolic Disease
Lesogaberan (AZD-3355) 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂，对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3 H]GABA 结合位移测量，Lesogaberan 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Ki s)：分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
HY-10061B
AZD-3355 hydrochloride
GABA Receptor
Metabolic Disease
Lesogaberan (AZD-3355) hydrochloride 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂，对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3 H]GABA 结合位移测量，Lesogaberan hydrochloride 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Ki s)：分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan hydrochloride 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
HY-P1318A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是一种有效的 ORL1 部分激动剂，作为 ORL1 的内源性配体，在 CHO 细胞中 (Kd =1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂，竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35 S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
HY-P1318
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 是一种有效的 ORL1 部分激动剂，作为 ORL1 的内源性配体，在 CHO 细胞中 (Kd =1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂，竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35 S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
HY-115340
Biochemical Assay Reagents
Others
癸酸钠
HY-W018643
HY-B1102
Direct Blue 53; T-1824; C.I. 23860
EAAT iGluR
Neurological Disease
伊文思蓝
EAAT ) 摄取 L-谷氨酸的有效抑制剂。Evans Blue 是一种 L-谷氨酸 (L-glutamate ) 和红藻氨酸受体 (kainate receptor ) 介导的电流抑制剂。Evans Blue 对血清白蛋白具有很强的亲和力，使其成为一种高分子量蛋白质示踪剂。Evans Blue 还用于研究 BBB（血脑屏障）渗透性。
HY-10061A
AZD-3355 napadisylate
GABA Receptor
Metabolic Disease
Lesogaberan (AZD-3355) napadisylate 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂，对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3 H]GABA 结合位移测量，Lesogaberan napadisylate 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Ki s)：分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan napadisylate 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
HY-10864R
FAAH Autophagy Mitophagy
Neurological Disease
URB-597 (Standard） 是 URB-597 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。URB-597 (KDS-4103) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 FAAH 抑制剂。 URB-597抑制大鼠脑膜中 FAAH 活性， IC50 为 5 nM，抑制体外大鼠神经元中FAAH 活性，IC50 为 0.5 nM，抑制人肝微粒体中FAAH 活性，IC50 为 3 nM。具有抗抑郁样作用，可用于缓解疼痛的研究。
HY-B0573
HY-109040
HY-B0573B
HY-124424
HY-118665
L-736360
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease
L-736380 是一种高亲和力的 CCK-B (胆囊收缩素 B 受体) 拮抗剂，对 CCK-B 和 CCK-A 的 IC50 值分别为 0.054 nM 和 400 nM。L-736380 以剂量依赖性方式抑制麻醉大鼠的胃酸分泌 (ID50 ，0.064 mg/kg)，并抑制 BKTO 小鼠脑膜中 [125I]CCK-8S 的 ex vivo 结合 (ED50 ，1.7 mg/kg)。
HY-N8931
Lithospermic acid monomethyl ester
Akt
Neurological Disease
Monomethyl lithospermate 激活 PI3K/AKT 通路，对神经损伤发挥保护作用。Monomethyl lithospermate 能提高 SHSY-5Y 细胞的生存能力，抑制线粒体膜电位 (MMOP) 崩溃，抑制细胞凋亡。Monomethyl lithospermate 还降低中动脉闭塞 (MCAO) 大鼠脑组织中的氧化应激水平，改善缺血性中风 (IS) 大鼠神经损伤。
HY-B0573BS
HY-B1055
HY-B0573S
HY-107691
HY-P3071
Stichodactyla helianthus neurotoxin
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ShK toxin 阻断电压依赖性钾通道 (Kv 1.3 通道 )。ShK toxin 可以从加勒比海葵 (Stichodactylu helianthus ) 的全身提取物中分离出来。ShK toxin 与树突毒素 I 和 α-树突毒素竞争与大鼠脑突触体膜的结合，促进乙酰胆碱的释放。ShK toxin 抑制培养的大鼠背根神经节神经元中的 K+ 电流。ShK toxin 还抑制 T 淋巴细胞增殖。
HY-112747
LPI; PE (soy)
Phospholipase
Infection
Soy PE (LPI; PE (soy))是原核生物中最丰富的磷脂，也是哺乳动物、植物和酵母细胞膜中第二丰富的磷脂，约占哺乳动物总磷脂的 25%。 在脑中，Soy PE (LPI; PE (soy))几乎占总磷脂的一半。它主要通过胞苷二磷酸-乙醇胺和磷脂酰丝氨酸脱羧途径合成，分别发生在内质网 (ER) 和线粒体膜中。它是磷脂酰胆碱和花生四烯酰乙醇酰胺合成的前体，也是用于各种细胞功能的乙醇胺的来源。在大肠杆菌中，Soy PE (LPI; PE (soy))缺乏会阻止乳糖通透酶的正确组装，表明其作为脂质伴侣发挥作用。 它是体外朊病毒增殖的辅助因子，即使在没有 RNA 的情况下也能将重组哺乳动物蛋白转化为传染性分子。该产品含有在 sn-1 和 sn-2 位置具有可变脂肪酰基链长度的Soy PE (LPI; PE (soy))分子种类。
HY-B2167R
HY-B0573BR
HY-103521
GABA Receptor
Neurological Disease
Anxiolytic/nonsedative agent-1 (compound 2b) 是一种有效的选择性 GABAA 激动剂。Anxiolytic/nonsedative agent-1 对牛脑膜中的 BzR 显示出明显的亲和力，对 α1β2γ2、α2β2γ2、α5β3γ2 的 Ki s 分别为 14、121、239 nM。Anxiolytic/nonsedative agent-1 在体外表现出 α2 选择性功效，在体内表现出抗焦虑选择性作用。
HY-B0573R
HY-W192276
HY-P2601A
CGRP Receptor
Others
Tyr-α-CGRP (human) TFA 是 N 端延伸的人 α-CGRP 类似物。Tyr-α-CGRP (human) TFA 能与大鼠脑和脾的膜制剂结合，IC50 值分别为 0.2 nM 和 0.5 nM，并在分离的豚鼠右心房和左心房中诱导正性变时和正性变力作用，EC50 值分别为 282 nM 和 74 nM。Tyr-α-CGRP (human) TFA 还抑制大鼠输精管的抽搐反应，EC50 值为 1.9 nM。
HY-B0573S1
Adrenergic Receptor
Neurological Disease Endocrinology
盐酸普萘洛尔 d7
7 (ring-d7 ) 是 Propranolol hydrochloride 的氘代物。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3 H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
HY-109040R
HY-171936
GM1 (d18:1/C18:0) ammonium; C18 Ganglioside GM1 (d18:1/18:0) ammonium
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Ganglioside GM1 (ammonium) 是一种单唾液酸化的神经节苷脂，是含有一个唾液酸残基的神经节苷脂的原型。Ganglioside GM1 (ammonium) 是脑中最丰富的神经节苷脂之一，具有神经保护作用。Ganglioside GM1 (ammonium) 具有抗炎特性。Ganglioside GM1 (ammonium) 具有均衡的两亲行为。Ganglioside GM1 (ammonium) 可以降低质膜的流动性，这意味着神经节苷脂在被称为脂筏的特定膜区域内滞留和富集。Ganglioside GM1 (ammonium) 可以改变分化过程，增强对神经营养因子的反应，并防止兴奋性氨基酸相关的神经毒性。Ganglioside GM1 (ammonium) 可以通过阻断细胞毒性和增强神经营养因子来减轻急性神经细胞损伤。Ganglioside GM1 (ammonium) 可用于研究阿尔茨海默病等神经退行性疾病。
HY-168241
Cholinesterase (ChE) 5-HT Receptor
Infection
Flucopride (Compound 4a) 是一种 AChE 抑制剂 (IC50 : 24 nM)，也是一种部分 5-HT4 R 激动剂 (对 (h)5-HT4R 的 Ki 为 9.6 nM)。Flucopride 可促进瞬时表达 (h)5-HT4 R 的 COS-7 细胞中 APP 的非淀粉样变性加工 (EC50 : 23.0 nM)。Flucopride 可能具有良好的胃肠道 (GIT) 渗透性和血脑屏障 (BBB) 跨膜渗透性 (PAMPA 实验测定)。
HY-B1055R
HY-125287
(Rac)-UCB0599; NPT200-11
α-synuclein
Neurological Disease
(Rac)-Minzasolmin ((Rac)-UCB0599; NPT200-11) 是一种可穿透血脑屏障的 α-突触核蛋白 (ASYN ) 错误折叠抑制剂。(Rac)-Minzasolmin 作用于 ASYN 聚集过程的早期阶段，通过替换膜结合的 ASYN 寡聚体，使其恢复为单体形式，同时防止病理性聚集。(Rac)-Minzasolmin 有效改善了两种 α-突触核蛋白转基因小鼠模型中视网膜中 ASYN 的沉积和神经病理指标。(Rac)-Minzasolmin 可用于帕金森病 (PD) 和路易体痴呆 (DLB) 的研究。
HY-15703
iGluR
Neurological Disease
QNZ46 是一种高度选择性的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂，靶向 GluN2C/D 亚基 (IC50 =3.9 μM)，GluN1/GluN2C (IC50 =7.1 μM) 和 GluN1/GluN2D (IC50 =182 μM)。QNZ46 抑制谷氨酸介导的钙离子内流，从而阻断兴奋性毒性。QNZ46 具有膜渗透性，可通过血脑屏障，通过抑制髓鞘损伤和轴突退化。
HY-15074
NS-1209
iGluR
Neurological Disease
SPD-502 是一种谷氨酸拮抗剂，具有潜在的神经保护特性，尤其是在脑缺血中。它选择性地靶向 AMPA 受体，表现出高亲和力 (IC50 = 0.043 μM) 和对大鼠皮质膜和培养的小鼠皮质神经元中 AMPA 诱导效应的竞争性抑制。体内，SPD-5 02 在静脉注射后有效阻断海马中 AMPA 诱发的尖峰活动，显著提高小鼠的癫痫发作阈值，并显示出对沙鼠海马神经元缺血诱导损伤的强大保护作用。这些发现表明 SPD-5 02 可能有望用于治疗与谷氨酸兴奋毒性相关的神经退行性疾病。
HY-P1291
PKA Epigenetic Reader Domain Flavivirus
Infection Neurological Disease
PKI 14-22 amide, myristoylated 是选择性、cAMP 依赖的 PKA 竞争型抑制剂 (Ki =~36 nM)。PKI 14-22 amide, myristoylated 的肉豆蔻酰化修饰使其具有比前体分子更强的细胞膜通透性和血脑屏障透过性。PKI 14-22 amide, myristoylated 可阻断 cAMP 依赖的下游靶点 (如 CREB ) 磷酸化。PKI 14-22 amide, myristoylated 可预防小鼠吗啡镇痛耐受的发展，同时还抑制 Zika 病毒的蛋白翻译和负链 RNA 合成。PKI 14-22 amide, myristoylated 可应用于阿片类药物耐受机制、抗病毒等研究领域。
HY-15076
NS-1209 sodium
iGluR
Neurological Disease
SPD-502 sodium 是一种谷氨酸拮抗剂，具有潜在的神经保护特性，尤其是在脑缺血中。它选择性地靶向 AMPA 受体，表现出高亲和力 (IC50 = 0.043 μM) 和对大鼠皮质膜和培养的小鼠皮质神经元中 AMPA 诱导效应的竞争性抑制。体内，SPD-5 02 在静脉注射后有效阻断海马中 AMPA 诱发的尖峰活动，显著提高小鼠的癫痫发作阈值，并显示出对沙鼠海马神经元缺血诱导损伤的强大保护作用。这些发现表明 SPD-502 可能有望用于治疗与谷氨酸兴奋毒性相关的神经退行性疾病。
HY-125139
ω-3 Arachidonic acid ethyl ester, in ethanol, 98%; (all-Z)-8,11,14,17-Eicosatetraenoic acid ethyl ester, in ethanol, 98%
Biochemical Assay Reagents
Cardiovascular Disease Others
omega-3 Arachidonic acid ethyl ester, in ethanol, 98% 是一种罕见的多不饱和脂肪酸，在膳食来源中含量极少。众所周知，ω-3 脂肪酸对婴儿的生长发育至关重要，它们可以预防心脏病、血栓形成、高血压以及炎症和自身免疫性疾病。在人血小板膜中，ω-3 花生四烯酸抑制花生四烯酰辅酶 A 合成酶，Ki 为 14 μM。它还抑制小牛脑提取物中的花生四烯酰辅酶 A 合成酶，IC50 值约为 5 μM。 ω-3 花生四烯酸乙酯是游离酸的亲脂性更高的形式。
HY-P1291A
PKA Epigenetic Reader Domain Flavivirus
Infection Neurological Disease
PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 是选择性、cAMP 依赖的 PKA 竞争型抑制剂 (Ki =~36 nM)。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 的肉豆蔻酰化修饰使其具有比前体分子更强的细胞膜通透性和血脑屏障透过性。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 可阻断 cAMP 依赖的下游靶点 (如 CREB ) 磷酸化。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 可预防小鼠镇痛耐受的发展，同时还抑制 Zika 病毒的蛋白翻译和负链 RNA 合成。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 可应用于阿片类药物耐受机制、抗病毒等研究领域。
HY-176533
LPL Receptor
Neurological Disease
S1PR5-IN-1 (Compound 7a) 是一种选择性且可穿透血脑屏障的 S1PR5 抑制剂，其 IC50 为 85.4 nM。S1PR5-IN-1 对 S1PR5 具有优异的结合能力，其对重组人 S1PR5 细胞膜、C57BL/6 小鼠脑和人大脑皮层的 Kd 分别为 2.2 nM、4.6 nM 和 27.6 nM。S1PR5-IN-1 可用于多发性硬化症等神经退行性疾病的研究。
HY-W027553
HY-W027553R
HY-130349
L-656,748
GABA Receptor
Infection
Emamectin B1a (L-656,748) 是阿维菌素 B1a 的半合成衍生物，能够与 GABAA 受体结合（大鼠脑膜中的 Ki=17.6 nM），增强 GABA 反应。Emamectin B1a 对 GABAA 受体 α1β1γ2、α1β2γ2 和 α1β3γ2 的 IC50 分别为 57、210 和 49.8 nM。Emamectin B1a 还可与甘氨酸受体 (glycine receptors ) 结合，在大鼠脊髓中的 IC50 =218 nM。在叶面喷雾生物试验和局部施用时，Emamectin B1a (1.067 ng/mL) 可导致 90% 的 S. exigua 幼虫死亡，毒性比阿维菌素 B1 高。
HY-128483
HY-128483R
HY-W027553S1
NIK-247-d10 free base
Isotope-Labeled Compounds Cholinesterase (ChE) Potassium Channel Sodium Channel
Metabolic Disease
Ipidacrine-d9 (NIK-247-d9 (free base)) 是 Ipidacrine (HY-W027553) 的氘代物。Ipidacrine 是一种口服有效和脑渗透性的 AChE 和 BuChE 抑制剂，IC50 为 1 μM 和 1.9 μM。Ipidacrine 也是 M2-cholinergic receptors 的部分激动剂，具有可逆的 cholinesterase 抑制作用。Ipidacrine 能刺激神经肌肉传递，具有适度镇痛效果。Ipidacrine 与 Tacrine (HY-111338) 结构类似。Ipidacrine 对各种遗忘模型有效，并能改善糖尿病大鼠的勃起功能，抑制神经元膜的 K+ and Na+ -channels 通道。Ipidacrine 有望用于阿尔茨海默病、缺血性中风、面神经病、糖尿病性勃起功能障碍等研究。
HY-L0124V
13,082 compounds
The basic requirements for the compounds that are supposed to penetrate the blood-brain barrier are somewhat different from those for the majority of drug discovery projects. Alongside the known problem with delivery of the large and non-polar compounds and their penetrability through the cell membrane , the other issue arises as well: small and polar compounds are not able to pass the Blood-Brain Barrier. Chemspace CNS-focused library comprises quite small, non-polar compounds that are also free from PAINS/toxic fragments and aggregators.
HY-L043
1,630 compounds
脂类化合物是一类结构多样且广泛存在的化合物，在生物机体内发挥多种重要作用，比如可以作为细胞膜的组成成分，可以用来储存能量，可以作为第二信使参与信号通路调节等。多个研究表明，活性脂类化合物对一些精神疾病和代谢综合征的治疗有重要作用。例如，DHA 和 EPA 对单胺能神经传递、大脑发育及神经突触执行功能等都发挥重要作用；在临床和动物研究中，DHA 和 EPA 还与降低癌症和心血管疾病的风险有关。
MCE 提供 1,630 种脂类及脂类衍生物相关化合物，包括甘油三酯、磷脂类、鞘脂类、类固醇及其结构类似物或衍生物。MCE 脂类化合物库可用于生物活性脂类的研究、高通量筛选（HTS）和高内涵筛选（HCS）。
HY-L165
245 compounds
多巴胺受体 (DAR) 广泛分布在大脑中，对运动功能、动机和驱动力以及认知发挥着关键的调节作用。DA 的作用由 D1 型 (D1、D5)和 D2 型受体 (D2S、D2L、D3、D4) 介导，这些受体分布在突触前、突触后和突触外、投射神经元和中间神经元中。每种受体都有不同的功能。D1 和 D5 受体与 G 刺激位点偶联并激活腺苷酸环化酶。腺苷酸环化酶的激活导致第二信使 cAMP 的产生，从而导致蛋白激酶 A (PKA) 的产生，从而导致在细胞核中进一步转录。D2 至 D4 受体与 G 抑制位点偶联，抑制腺苷酸环化酶并激活钾离子通道。这些受体利用磷酸化级联或直接膜相互作用来影响电压门控通道和神经递质门控通道、胞质酶和转录因子的功能。多巴胺受体在日常生活功能中发挥着重要作用。
MCE 收录了 245 种多巴胺受体相关化合物，可以用于神经系统疾病药物的筛选。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W250118
Drug Delivery
脑磷脂 (牛脑)
brain 是一种广泛存在于生物体内的口服活性磷脂。Cephalin form bovine brain 作为自噬相关蛋白 Atg8/LC3 的脂质锚定物参与自噬体膜形成。Cephalin form bovine brain 增强自噬 (Autophagic ) 通量、促进细胞分化、调节脂质滴融合、延缓衰老，还能影响脂质代谢和膜的完整性。
HY-115340
Drug Delivery
癸酸钠
HY-B1102
Direct Blue 53; T-1824; C.I. 23860
Cell Assay Reagents
伊文思蓝
EAAT ) 摄取 L-谷氨酸的有效抑制剂。Evans Blue 是一种 L-谷氨酸 (L-glutamate ) 和红藻氨酸受体 (kainate receptor ) 介导的电流抑制剂。Evans Blue 对血清白蛋白具有很强的亲和力，使其成为一种高分子量蛋白质示踪剂。Evans Blue 还用于研究 BBB（血脑屏障）渗透性。
HY-125139
ω-3 Arachidonic acid ethyl ester, in ethanol, 98%; (all-Z)-8,11,14,17-Eicosatetraenoic acid ethyl ester, in ethanol, 98%
Drug Delivery
omega-3 Arachidonic acid ethyl ester, in ethanol, 98% 是一种罕见的多不饱和脂肪酸，在膳食来源中含量极少。众所周知，ω-3 脂肪酸对婴儿的生长发育至关重要，它们可以预防心脏病、血栓形成、高血压以及炎症和自身免疫性疾病。在人血小板膜中，ω-3 花生四烯酸抑制花生四烯酰辅酶 A 合成酶，Ki 为 14 μM。它还抑制小牛脑提取物中的花生四烯酰辅酶 A 合成酶，IC50 值约为 5 μM。 ω-3 花生四烯酸乙酯是游离酸的亲脂性更高的形式。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10153
Peptides
Others
gH625 是一种细胞穿透性病毒肽，是 I 型单纯疱疹病毒糖蛋白 H 的一部分。gH625 能够穿过细胞膜并将许多缀合货物转运到细胞质中。gH625可透过血脑屏障 (BBB)，可进入大鼠大脑且无毒性作用。gH625 可用于 siRNA 递送研究。
HY-P10310A
HIV
Infection
F9170 TFA 是一种两亲性肽，具有灭活 HIV -1 病毒粒子的活性。F9170 TFA 靶向 HIV-1 env 的保守细胞质尾部并破坏病毒膜的完整性。F9170 TFA 能够透过血脑屏障 (BBB)。
HY-P3138
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
(Sar1)-Angiotensin II，一种血管紧张素 II (Angiotensin II) 的类似物，是血管紧张素 AT1 受体的特异性激动剂。(Sar1)-Angiotensin II 以 2.7 nM 的 Kd 值结合到富含脑膜的颗粒上。(Sar1)-Angiotensin II 可以刺激雏鸡心肌细胞中的蛋白质合成和细胞生长。
HY-P3883
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
[DAla4] Substance P (4-11) 是 Substance P (HY-P0201) 的类似物，可抑制 125 I-Bolton Hunter 偶联的 Eledoisin (IC50 为 0.5 μM) 和 125 I-Bolton Hunter 偶联的 Substance P (IC50 为 0.15 μM) 与大鼠大脑皮层膜的结合。
HY-P10310
HIV
Infection
F9170 是一种两亲性肽，具有灭活 HIV -1 病毒粒子的活性。F9170 靶向 HIV-1 env 的保守细胞质尾部并破坏病毒膜的完整性。F9170 能够透过血脑屏障 (BBB)。
HY-P0193
HY-P1318A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是一种有效的 ORL1 部分激动剂，作为 ORL1 的内源性配体，在 CHO 细胞中 (Kd =1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂，竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35 S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
HY-P1318
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 是一种有效的 ORL1 部分激动剂，作为 ORL1 的内源性配体，在 CHO 细胞中 (Kd =1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂，竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35 S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
HY-P3071
Stichodactyla helianthus neurotoxin
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ShK toxin 阻断电压依赖性钾通道 (Kv 1.3 通道 )。ShK toxin 可以从加勒比海葵 (Stichodactylu helianthus ) 的全身提取物中分离出来。ShK toxin 与树突毒素 I 和 α-树突毒素竞争与大鼠脑突触体膜的结合，促进乙酰胆碱的释放。ShK toxin 抑制培养的大鼠背根神经节神经元中的 K+ 电流。ShK toxin 还抑制 T 淋巴细胞增殖。
HY-P2601A
CGRP Receptor
Others
Tyr-α-CGRP (human) TFA 是 N 端延伸的人 α-CGRP 类似物。Tyr-α-CGRP (human) TFA 能与大鼠脑和脾的膜制剂结合，IC50 值分别为 0.2 nM 和 0.5 nM，并在分离的豚鼠右心房和左心房中诱导正性变时和正性变力作用，EC50 值分别为 282 nM 和 74 nM。Tyr-α-CGRP (human) TFA 还抑制大鼠输精管的抽搐反应，EC50 值为 1.9 nM。
HY-P1291
PKA Epigenetic Reader Domain Flavivirus
Infection Neurological Disease
PKI 14-22 amide, myristoylated 是选择性、cAMP 依赖的 PKA 竞争型抑制剂 (Ki =~36 nM)。PKI 14-22 amide, myristoylated 的肉豆蔻酰化修饰使其具有比前体分子更强的细胞膜通透性和血脑屏障透过性。PKI 14-22 amide, myristoylated 可阻断 cAMP 依赖的下游靶点 (如 CREB ) 磷酸化。PKI 14-22 amide, myristoylated 可预防小鼠吗啡镇痛耐受的发展，同时还抑制 Zika 病毒的蛋白翻译和负链 RNA 合成。PKI 14-22 amide, myristoylated 可应用于阿片类药物耐受机制、抗病毒等研究领域。
HY-P1291A
PKA Epigenetic Reader Domain Flavivirus
Infection Neurological Disease
PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 是选择性、cAMP 依赖的 PKA 竞争型抑制剂 (Ki =~36 nM)。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 的肉豆蔻酰化修饰使其具有比前体分子更强的细胞膜通透性和血脑屏障透过性。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 可阻断 cAMP 依赖的下游靶点 (如 CREB ) 磷酸化。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 可预防小鼠镇痛耐受的发展，同时还抑制 Zika 病毒的蛋白翻译和负链 RNA 合成。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 可应用于阿片类药物耐受机制、抗病毒等研究领域。
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HY-107855S
DL-Mevalonolactone-d7 是 DL-Mevalonolactone 的氘代物。DL-Mevalonolactone ((±) -Mevalonolactone; Mevalolactone) 是甲羟戊酸的 δ-lactone 形式，甲羟戊酸途径的一个前体。DL-Mevalonolactone (Mevalonolactone) 可以降低大脑中线粒体膜电位 (∆Ψm)，NAD (P) H 的含量和 Ca2+ 的保留能力
HY-B0573BS
Propranolol-d7 是 Propranolol 的氘代物。Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol 抑制[3 H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC50 为 12 nM。Propranolol 用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
HY-B0573S
Propranolol-d7 (hydrochloride) 是 Propranolol hydrochloride 的氘代物。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3 H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
HY-B0573S1
Propranolol-d7 (ring-d7 ) 是 Propranolol hydrochloride 的氘代物。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3 H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
HY-119696S
MTIC-d3 是 MTIC 氘代物。MTIC 是 Temozolomide (TMZ) 的活性代谢物。与 TMZ 相比，MITC 在大脑中的生物利用度较低，因为活性分子通过生物屏障和肿瘤细胞膜的渗透性会影响生物利用度。MITC 对生物膜的亲和力低
HY-14136S
Rimonabant-d10 是 Rimonabant 氘代物。Rimonabant (SR141716) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的拮抗剂， Ki 值为 1.8 nM。Rimonabant (SR141716) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3) 。
HY-107855S1
DL-Mevalonolactone-d3 是 DL-Mevalonolactone 的氘代物。 DL-Mevalonolactone ((±) -Mevalonolactone;Mevalolactone) 是甲羟戊酸的 δ-lactone 形式，甲羟戊酸途径的一个前体。DL-Mevalonolactone (Mevalonolactone) 可以降低大脑中线粒体膜电位 ( Ψm)，NAD (P) H 的含量和 Ca2+ 的保留能力, 而且还诱导线粒体肿胀。
HY-W027553S1
Ipidacrine-d9 (NIK-247-d9 (free base)) 是 Ipidacrine (HY-W027553) 的氘代物。Ipidacrine 是一种口服有效和脑渗透性的 AChE 和 BuChE 抑制剂，IC50 为 1 μM 和 1.9 μM。Ipidacrine 也是 M2-cholinergic receptors 的部分激动剂，具有可逆的 cholinesterase 抑制作用。Ipidacrine 能刺激神经肌肉传递，具有适度镇痛效果。Ipidacrine 与 Tacrine (HY-111338) 结构类似。Ipidacrine 对各种遗忘模型有效，并能改善糖尿病大鼠的勃起功能，抑制神经元膜的 K+ and Na+ -channels 通道。Ipidacrine 有望用于阿尔茨海默病、缺血性中风、面神经病、糖尿病性勃起功能障碍等研究。
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Classification
HY-W250118
磷脂
Cephalin form bovine brain 是一种广泛存在于生物体内的口服活性磷脂。Cephalin form bovine brain 作为自噬相关蛋白 Atg8/LC3 的脂质锚定物参与自噬体膜形成。Cephalin form bovine brain 增强自噬 (Autophagic ) 通量、促进细胞分化、调节脂质滴融合、延缓衰老，还能影响脂质代谢和膜的完整性。
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![[DAla4] Substance P (4-11)](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p3883.gif)
