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抑制剂 & 激动剂

4

荧光染料

2

生化试剂

12

多肽产品

7

抗体抑制剂

2

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-144258
    PD-1/PD-L1-IN-14

    		PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-14 (compound 17) 是 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂，其IC50 值为 27.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-14 (compound 17) 抑制PD-1/PD-L1 相互作用，促进二聚化，内吞作用并降解 PD-L1。
    PD-1/PD-L1-IN-14
  • HY-139690
    CCG258747

    		Opioid Receptor Cardiovascular Disease
    CCG258747 是一种选择性 GRK2 抑制剂 (IC50=18 nM)，对 GRK1、GRK5、PKA 和 ROCK1 具有高选择性（分别为 518、83、>5500 和 >550 倍）。CCG258747 还阻断 µ-阿片受体的内化。G 蛋白偶联受体 (GPCR) 激酶 （GRKs）可用于研究心力衰竭。
    CCG258747
  • HY-111793A
    NUCC-390 dihydrochloride
    2 篇文献验证

    		 CXCR Neurological Disease
    NUCC-390 dihydrochloride 是新型的选择性小分子 CXCR4 receptor 受体激动剂。NUCC-390 dihydrochloride 可以诱导 CXCR4 受体的内化，作用方式与 AMD3100 (HY-10046) 相反。NUCC-390 dihydrochloride 在动物模型中，有助于神经退行性变后神经功能恢复。
    NUCC-390 dihydrochloride
  • HY-111793
    NUCC-390

    		CXCR Neurological Disease
    NUCC-390 是新型的选择性小分子 CXCR4 receptor 受体激动剂。NUCC-390 可以诱导 CXCR4 受体的内化，作用方式与 AMD3100 (HY-10046) 相反。NUCC-390 在动物模型中，有助于神经退行性变后神经功能恢复。
    NUCC-390
  • HY-144347
    HF51116

    		CXCR Infection Cancer
    HF51116 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂。HF51116 强烈拮抗 SDF-1α 诱导的细胞迁移、钙动员和 CXCR4 内化。HF51116 通过 CXCR4 抑制 HIV-1 感染。HF51116 具有研究HIV-1感染、造血干细胞动员和癌症转移的潜力。
    HF51116
  • HY-N1166
    Tephrosin
    2 篇文献验证

    Deguelinol I; Hydroxydeguelin

    		 EGFR Cancer
    灰叶草素 Tephrosin 是一种天然类胡萝卜素，具有较强的抗肿瘤活性。Tephrosin 通过诱导受体内化来诱导 EGFR 和 ErbB2 的降解。
    Tephrosin
  • HY-106481
    Bufrolin

    		GPR35 Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    Bufrolin 是 Cromoglycate (组胺释放抑制剂) 类似物，是一种高效的 GPR35 激动剂。Bufrolin 促进 β-arrestin-2 与人 GPR35a 或大鼠 GPR35 之间的相互作用。Bufrolin 还可以作为抗过敏性肥大细胞稳定剂，抑制内化肽诱导的抗炎反应。Bufrolin 作为一种抗炎剂，可用于内化肽连接药剂的药物递送研究。
    Bufrolin
  • HY-163079
    AlF-PD-FAPI

    		FAP Cancer
    AlF-PD-FAPI 对 FAP 具有亲和力，IC50 值为0.13 nM，具有特异性摄取、高内化率、低体外细胞外排的特点。AlF-PD-FAPI 可作为 FAP 靶向示踪剂。
    AlF-PD-FAPI
  • HY-P10085
    PKC-ε translocation inhibitor peptide

    		PKC Inflammation/Immunology
    PKC-ε translocation inhibitor peptide 是一种 PKC-ε 易位抑制剂。PKC-ε translocation inhibitor peptide 可以调节 FcγR 介导的调理珠内化速率，对 FcαR 运输没有影响。
    PKC-ε translocation inhibitor peptide
  • HY-144793
    Deac-SS-Biotin

    		Others Cancer
    Deac-SS-Biotin 是一种有效的抗癌剂。Deac-SS-Biotin 通过生物素介导的内吞作用摄取进入细胞。Deac-SS-Biotin 与 DTT (谷胱甘肽) 结合可有效抑制微管组装并显示出更强的抗肿瘤活性。
    Deac-SS-Biotin
  • HY-W356117
    C6 NBD Glucosylceramide

    		Fluorescent Dye Others
    C6 NBD Glucosylceramide 是葡萄糖基神经酰胺 (glucosylceramide) 的荧光衍生物 (Ex=466 nm, Em=535 nm)。C6 NBD Glucosylceramide 可用于研究葡萄糖基神经酰胺的代谢和内化，也可用于葡糖基神经酰胺合酶活性的测定。
    C6 NBD Glucosylceramide
  • HY-116088
    W123

    		LPL Receptor Inflammation/Immunology
    W123 是一种 FTY720 类似物，是一种竞争性 1-磷酸 1 型鞘氨醇 (S1P1) 受体拮抗剂。W123 通过 GTPγS 激活、MAPK 募集、细胞迁移和配体诱导的受体内化来测量。
    W123
  • HY-15578
    McMMAF
    4 篇文献验证

    Maleimidocaproyl monomethylauristatin F

    		 Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    McMMAF 是由高效微管抑制剂 Monomethyl auristatin F (MMAF) 与保护基团 maleimidocaproyl 偶联而成，可作为 ADC 的活性分子连接剂。McMMAF 不可切割，必须在细胞内内化和降解，释放半胱氨酸-McMMAF 作为活性活性分子。
    McMMAF
  • HY-P99192
    Emibetuzumab

    LY2875358

    		 c-Met/HGFR Cancer
    Emibetuzumab (LY2875358) 是一种人源化二价 MET 抗体 (IgG4 型)。Emibetuzumab 具有较高的中和与内化活性，能有效抑制 HGF 依赖性和非依赖性 MET 通路的激活和肿瘤生长。Emibetuzumab 可用于癌症的研究。
    Emibetuzumab
  • HY-P99827
    Cobolimab

    TSR-022; GSK4069889

    		 Tim3 Cancer
    Cobolimab (TSR-022) 是一种 TIM-3 单克隆抗体。Cobolimab 介导 TIM-3 的内化，IC50 值为 0.4464 nM。Cobolimab 在实体瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC) 中有潜在应用。
    Cobolimab
  • HY-P5285
    Lunasin

    		Parasite Infection Inflammation/Immunology Cancer
    Lunasin 是一种生物活性肽，具有抗氧化、抗炎、抗癌和抗衰老的特性。Lunasin 能够从大豆中分离得到。Lunasin 还具有与组蛋白乙酰化相关的表观遗传作用机制。Lunasin 可内化进细胞，抑制癌细胞中甲蚴 (Oncosphere) 的形成。
    Lunasin
  • HY-161096
    Antitumor agent-127

    		ROR Cancer
    Antitumor agent-127 (compound 1) 是一种亲本大环肽。Antitumor agent-127 在 786-O 和 MDA-MB-231 肿瘤细胞系中表现出与 ROR1 的纳摩尔细胞结合和相对良好的内化。
    Antitumor agent-127
  • HY-145314
    TC113

    		Integrin Cancer
    TC113 是吉西他滨 (Gemcitabine) 的 c(RGDyK) 偶联物。A549 细胞可通过整合素 αvβ3 将 TC113 内化。TC113 对WM266.4 和 A549 细胞显示出强大的抗增殖特性。
    TC113
  • HY-P3717
    Targefrin

    		Ephrin Receptor Cancer
    Targefrin 是一种有效的靶向 EphA2 的试剂，作为拮抗剂发挥作用。Targefrin 结合 EphA2- LBD 的解离常数为 21 nM，IC50 值为10.8 nM。Targefrin 在几种胰腺癌细胞系中诱导细胞受体内化和降解。
    Targefrin
  • HY-139950
    Rasarfin

    		Ras Cancer
    Rasarfin 是 Ras 和 ARF6 的双抑制剂。
    Rasarfin
  • HY-P99412
    Lusvertikimab

    OSE-127

    		 Interleukin Related Cancer
    芦维奇单抗 Lusvertikimab (OSE-127) 是一种人源化 IL7R 单克隆抗体。Lusvertikimab 不会被靶细胞内化并阻止 IL7R 异二聚化和随后的下游信号传导。Lusvertikimab 具有抗白血病功效，具有用于 B 细胞前体急性淋巴细胞白血病 (BCP-ALL) 研究的潜力。
    Lusvertikimab
  • HY-124071
    ACT-389949

    		Formyl Peptide Receptor (FPR) Inflammation/Immunology
    ACT-389949 是一种首创、高效、选择性的甲酰肽受体 2/脂蛋白 A4 受体(FPR2)/(ALX) 激动剂，对 FPR2/ALX 进行内化入单核细胞的 EC50 值为 3 nM。ACT-389949 具有研究炎性疾病的潜力。
    ACT-389949
  • HY-W010907
    Pamoic acid disodium

    		GPR35 ERK Neurological Disease
    双羟萘酸二钠 Pamoic acid disodium 是一种有效的 GPR35 激动剂，EC50 值为 79 nM。Pamoic acid disodium 诱导 GPR35 内在化并激活 ERK1/2，EC50 值分别为 22 nM 和 65 nM。Pamoic acid disodium 有效地将 β-arrestin2 募集到 GPR35，并具有抗伤害感受的作用。
    Pamoic acid disodium
  • HY-139413
    β-D-Glucan

    		Toll-like Receptor (TLR) Cancer
    β-D-葡聚糖 β-D-glucan 是一种天然的不易消化的多糖，具有很高的生物相容性，可被识别受体，如 Dectin-1 和 Toll 样受体选择性识别，并容易被鼠或人巨噬细胞内化。β-D-glucan 是益生菌的肠道输送载体。
    β-D-Glucan
  • HY-D1602
    BODIPY FL-DHPE

    		Fluorescent Dye Others
    BODIPY FL DHPE 是一种绿色荧光磷脂探针。BODIPY FL DHPE 标记脂质体 1,2-dihexadecanoyl-sn-glycero-phosphoethanolamine (DHPE)，标记的脂质体可以通过膜融合内化。BODIPY FL DHPE 可用于膜表面和膜融合的研究。(λex=505 nm，λem=511 nm)。
    BODIPY FL-DHPE
  • HY-P3852
    Neurokinin Receptor (393-407), rat

    SPR393-407

    		 Neurokinin Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Neurokinin Receptor (393-407), rat (SPR393–407) 是大鼠神经激肽1受体 (NK1R) 片段。NK1R 在与 P 物质 (SP) 结合时通过内吞作用被迅速内化，并循环到质膜。Neurokinin Receptor (393-407), rat 可用于神经源性炎症的研究。
    Neurokinin Receptor (393-407), rat
  • HY-15578G
    McMMAF

    Maleimidocaproyl monomethylauristatin F

    		 Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    McMMAF GMP 是 GMP 级别的 McMMAF (HY-15578)。McMMAF 是由高效微管抑制剂 Monomethyl auristatin F (MMAF) 与保护基团 maleimidocaproyl 偶联而成，可作为 ADC 的活性分子连接剂。McMMAF 不可切割，必须在细胞内内化和降解，释放半胱氨酸-McMMAF 作为活性活性分子。
    McMMAF
  • HY-117665
    Fimaporfin

    TPCS2a

    		 Others Cancer
    Fimaporfin (TPCS2a) 是一种定位在内体/溶酶体的光敏剂。
    Fimaporfin
  • HY-P2336A
    CCZ01048 TFA

    		Melanocortin Receptor Cancer
    CCZ01048 TFA 是一种 α-MSH 类似物，与黑素皮质素1受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力，Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 TFA 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 TFA 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
    CCZ01048 TFA
  • HY-145287
    S-MGB-234

    		DNA/RNA Synthesis Parasite Infection
    S-MGB-234 是一种用于非洲动物锥虫病 (AAT) 的小沟粘合剂。S-MGB-234 对 AAT 的主要致病菌：Trypanosoma congolense 和 Trypanosoma vivax 表现出优异的体外活性。S-MGB-234 与当前的二脒类活性分子没有交叉耐药性，并且不通过二脒类使用的转运蛋白内化。
    S-MGB-234
  • HY-151207
    Anticancer agent 81

    		Apoptosis ADC Cytotoxin Cancer
    Anticancer agent 81 (Compound 37b3) 是一种抗癌剂，能诱导肿瘤细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 81 可作为有效载荷与 Trastuzumab (HY-P9907) 结合得到抗体偶联活性分子 (ADC) T-PBA。T-PBA 维持了 Trastuzumab 的靶向模式和内化能力。
    Anticancer agent 81
  • HY-160045
    AP1153 aptamer sodium

    		Cholecystokinin Receptor Cancer
    AP1153 aptamer sodium 是特异性结合胆囊收缩素受体 CCKBR 的 DNA 适体 (Kd: ~15 pM)，但不激活 CCKBR 相关信号通路。AP1153 aptamer sodium 以受体介导的方式被胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞内化。AP1153 aptamer sodium 可以与荧光纳米颗粒表面发生生物共轭，在体内促进纳米颗粒递送至 PDAC 肿瘤。
    AP1153 aptamer sodium
  • HY-101265
    Icanbelimod

    S1p receptor agonist 1

    		 LPL Receptor Inflammation/Immunology
    Icanbelimod (S1p receptor agonist 1) 是一种有效的口服活性 S1P receptor 激动剂，具有诱导 S1P1 内化的活性 (EC50=9.83 nM)。Icanbelimod 有潜力用于研究关节炎和 EAE (实验性自身免疫性脑炎) 的相关研究。Icanbelimod 是专利 WO2015039587A1 中的化合物 2。
    Icanbelimod
  • HY-P2336
    CCZ01048

    		Melanocortin Receptor Cancer
    CCZ01048 是一种 α-MSH 类似物，与黑素皮质素 1 受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力，Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
    CCZ01048
  • HY-12005
    Fingolimod hydrochloride
    最多引用文献
    28 篇文献验证

    FTY720

    		 LPL Receptor PAK Inflammation/Immunology Cancer
    盐酸芬戈莫德 Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是鞘氨醇的类似物，是一种有效的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体调节剂。Fingolimod hydrochloride 被鞘氨醇激酶磷酸化，特别是被 SK2 磷酸化，然后可与 S1PR1、3、4 和 5 结合。Fingolimod hydrochloride 诱导 S1P1 的内在化，因此抑制 S1P 的活性。Fingolimod hydrochloride 还是一种 pak1 激活剂。
    Fingolimod hydrochloride
  • HY-P2106
    Elabela(19-32)
    3 篇文献验证

    		 Arrestin Apelin Receptor (APJ) Cardiovascular Disease
    Elabela(19-32) 是与 apelin 受体 (APJ) 结合的 ELABELA (ELA) 活性片段。Elabela(19-32) 激活 Gαi1 和 β-arrestin-2 信号通路，EC50 分别为 8.6 nM 和 166 nM。Elabela(19-32) 诱导受体内在化，降低动脉压，对心脏产生正性肌力作用。
    Elabela(19-32)
  • HY-P99956
    Zilovertamab vedotin

    VLS-101; MK-2140

    		 Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Apoptosis Cancer
    Zilovertamab vedotin (VLS-101) 是一种新型抗体-活性分子偶联物 (ADC)，包含人源化单克隆抗体 zilovertamab 和抗微管细胞毒素单甲基 vedotin。Zilovertamab vedotin 与肿瘤细胞 ROR1 结合导致快速内化、转运至溶酶体、抗体-活性分子偶联物裂解和单甲基 vedotin 释放。Zilovertamab vedotin 诱导细胞凋亡。Zilovertamab vedotin 可用于癌症研究。
    Zilovertamab vedotin
  • HY-10968A
    CYM5442 hydrochloride

    		LPL Receptor Neurological Disease
    CYM5442 hydrochloride 是一种有效的，高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1) 受体激动剂，EC50 为 1.35 nM。CYM5442 hydrochloride 对 S1P2，S1P3，S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 hydrochloride 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 hydrochloride 具有视网膜神经保护作用，并可轻松穿过中枢神经系统。
    CYM5442 hydrochloride
  • HY-10968
    CYM5442

    		LPL Receptor Neurological Disease
    CYM5442 是一种有效的，高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1) 受体激动剂，EC50 为 1.35 nM。CYM5442 对 S1P2，S1P3，S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 具有视网膜神经保护作用，并可轻松穿过中枢神经系统。
    CYM5442
  • HY-D1746
    EDTA-AM

    EDTA acetoxymethyl ester; Ethylenediaminetetraacetic acid acetoxymethyl ester

    		 Biochemical Assay Reagents Others
    EDTA-AM (ethylenediaminetetraacetic acid, acetoxymethyl ester) 是金属离子螯合剂 EDTA 的膜渗透形式。活细胞通过与 EDTA-AM 孵育而负载 EDTA-AM ，一旦内化胞浆酯酶分解 AM，释放活性配体 EDTA，从而分离细胞内的金属离子。EDTA-AM 诱导有丝分裂进程停滞和染色体解聚。
    EDTA-AM
  • HY-P2106A
    Elabela(19-32) TFA
    3 篇文献验证

    		 Apelin Receptor (APJ) Arrestin Cardiovascular Disease
    Elabela(19-32) TFA 是与 apelin 受体 (APJ) 结合的 ELABELA (ELA) 活性片段。Elabela(19-32) TFA 激活 Gαi1 和 β-arrestin-2 信号通路，EC50 分别为 8.6 nM 和 166 nM。Elabela(19-32) TFA 诱导受体内在化，降低动脉压，对心脏产生正性肌力作用。
    Elabela(19-32) TFA
  • HY-W008947
    SEW​2871
    3 篇文献验证

    		 LPL Receptor ERK Akt Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    SEW2871 是一种口服有效的、高选择性的 S1P1 (鞘氨醇 -1- 磷酸 1 型受体)激动剂，其 EC50 为 13.8 nM。SEW2871 可激活 ERK，Akt 和 Rac 信号通路，并诱导 S1P1 内化和循环。SEW2871 可减少血液中的淋巴细胞数量。SEW2871 可用于糖尿病，阿尔茨海默氏病，肝纤维化和炎症的研究。
    SEW​2871
  • HY-101939A
    RP-001 hydrochloride

    		LPL Receptor Neurological Disease
    RP-001 hydrochloride 是一种短效皮摩尔效力的 S1P1 (EDG1) 选择性激动剂，EC50 为 9 pM。RP-001 hydrochloride 诱导 S1P1 内化和多泛素化。RP-001 hydrochloride 对 S1P2-S1P4 几乎没有活性，对 S1P5 只有中等亲和力。
    RP-001 hydrochloride
  • HY-101939
    RP-001

    		LPL Receptor Neurological Disease
    RP-001 是一种短效皮摩尔效力的 S1P1 (EDG1) 选择性激动剂，EC50 为 9 pM。RP-001 诱导 S1P1 内化和多泛素化。RP-001 对 S1P2-S1P4 几乎没有活性，对 S1P5 只有中等亲和力。
    RP-001
  • HY-131683
    ES9-17

    		Others Others
    ES9-17 是 ES9 (endosidin9) 的类似物，它是网格蛋白重链 (CHC) 的抑制剂。ES9-17 抑制网格蛋白介导的内吞作用 (CME)，而 CME 是植物胞外环境中质膜蛋白和分子内化的主要途径。ES9-17 抑制转铁蛋白和 FM4-64 的摄取。ES9-17 还能抑制拟南芥 (Arabidopsis) 幼苗的根生长。
    ES9-17
  • HY-12005R
    Fingolimod hydrochloride (Standard)

    FTY720 (Standard)

    		 LPL Receptor PAK Inflammation/Immunology Cancer
    盐酸芬戈莫德 (标准品) Fingolimod (hydrochloride) (Standard) 是 Fingolimod (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是鞘氨醇的类似物，是一种有效的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体调节剂。Fingolimod hydrochloride 被鞘氨醇激酶磷酸化，特别是被 SK2 磷酸化，然后可与 S1PR1、3、4 和 5 结合。Fingolimod hydrochloride 诱导 S1P1 的内在化，因此抑制 S1P 的活性。Fingolimod hydrochloride 还是一种 pak1 激活剂。
    Fingolimod hydrochloride (Standard)
  • HY-141832
    mGluR5 modulator 1

    		mGluR Neurological Disease
    mGluR5 modulator 1 是一个 mGluR5 阳性变构调节剂。mGluR5 modulator 1 可用于精神分裂症和认知功能障碍的研究。
    mGluR5 modulator 1
  • HY-N6727
    Gliotoxin

    Aspergillin

    		 Apoptosis PKA NF-κB Bacterial Fungal Antibiotic Infection Inflammation/Immunology Cancer
    Gliotoxin 是一种次生代谢产物，是 A. fumigatus 分泌的最丰富的霉菌毒素，抑制巨噬细胞的吞噬作用和其他免疫细胞的免疫功能。Gliotoxin 通过阻止 IκB 降解来抑制诱导型 NF-κB 活性，从而诱导宿主细胞凋亡 (apoptosis)。 Gliotoxin 可以激活 PKA 并增加细胞内 cAMP 浓度，调节肌动蛋白细胞骨架重排以促进 A. fumigatus 内化到肺上皮细胞。Gliotoxin 也是 NOTCH2 反激活抑制剂，可有效诱导慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞凋亡。
    Gliotoxin
  • HY-108556A
    RWJ-56110 dihydrochloride

    		Protease Activated Receptor (PAR) Apoptosis Cardiovascular Disease
    RWJ-56110 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂，抑制 PAR-1 激活和内化 (结合 IC50=0.44 uM)，对 PAR-2, PAR-3 和 PAR-4 无影响。RWJ-56110 dihydrochloride 抑制由 SFLLRN-NH2 (IC50=0.16 μM) 和凝血酶 (IC50=0.34 μM) 诱导的血小板聚集，相对于 U46619 (HY-108566) 具有相当的选择性。RWJ-56110 dihydrochloride 在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110 dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    RWJ-56110 dihydrochloride
  • HY-108556
    RWJ-56110

    		Protease Activated Receptor (PAR) Apoptosis Cardiovascular Disease
    RWJ-56110 是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂，抑制 PAR-1 激活和内化 (结合 IC50=0.44 uM)，对 PAR-2, PAR-3 和 PAR-4 无影响。RWJ-56110 抑制由 SFLLRN-NH2 (IC50=0.16 μM) 和凝血酶 (IC50=0.34 μM) 诱导的血小板聚集，相对于 U46619 (HY-108566) 具有相当的选择性。RWJ-56110 在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    RWJ-56110

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