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92

抑制剂 & 激动剂

1

生化试剂

11

多肽产品

12

天然产物

6

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-P2196A
    ELA-32(human) TFA

    		Apelin Receptor (APJ)
    ELA-32(human) TFA is a potent, high affinity apelin receptor agonist (IC50=0.27 nM; Kd=0.51 nM). ELA-32(human) TFA exhibits no binding GPR15 and GPR25. ELA-32(human) TFA activates the PI3K/AKT pathway and promotes self-renewal of hESCs via cell-cycle progression and protein translation. ELA-32(human) TFA also potentiates the TGFβ pathway, priming hESCs toward the endoderm lineage. ELA-32(human) TFA stimulates angiogenesis in HUVEC cells.
  • HY-134598A
    653-47 hydrochloride

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    653-47 hydrochloride 是一种增强剂，能显著增强 666-15 的 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 抑制活性。653-47 hydrochloride 也是一种很弱的抑制剂，其 IC50 为 26.3 μM。
  • HY-131032
    KI-7

    		Adenosine Receptor Others
    KI-7 是一种 A2B 腺苷受体阳性变构调节剂。KI-7 增强非选择性 A2B 腺苷受体激动剂 NECA 诱导的 cAMP 积累 (EC50=445.8 nM)。KI-7 还增强了选择性 A2B 腺苷受体激动剂 BAY 60-6583 和 adenosine 诱导的 cAMP 积累，EC50 分别为 2390 nM 和 2550 nM。
  • HY-134598
    653-47

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    653-47 是一种增强剂，能显著增强 666-15 的 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 抑制活性。653-47 也是一种很弱的抑制剂，其 IC50 为 26.3 μM。
  • HY-14611
    3,3'-Difluorobenzaldazine

    DFB

    		 mGluR Neurological Disease
    3,3'-Difluorobenzaldazine (DFB) 是一种选择性 mGluR5 正变构调节剂。3,3'-Difluorobenzaldazine 可增强 mGlu5 激动剂 (Glutamate, Quisqualate, 3,5-Dihydroxyphenylglycine) 的 3-6 倍作用，EC50 在 2 到 5 μM 范围内。
  • HY-103341
    UCM707

    		Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    UCM707 是一种有效和选择性的内源性大麻素摄取 (endocannabinoid uptake) 抑制剂，可增强 Anandamide 的运动功能减退和镇痛作用。
  • HY-15276
    4-Aminonaphthalimide

    		PARP Cancer
    4-Aminonaphthalimide 是一种有效的 PARP 抑制剂，可使癌细胞对 γ 辐射诱导的细胞毒性敏感。
  • HY-139628
    JPD447

    		Bacterial Cancer Infection
    JPD447 是一种 MAC-0547630 的衍生物，一类新型的增强β-内酰胺类抗生素的UppS 抑制剂。
  • HY-156009
    CDFI

    		Others Infection
    CDFI 是脂质 II 翻转酶 MurJ 的抑制剂。CDFI 增强 β-内酰胺类抗 MRSA 的活性。
  • HY-124702
    ICA-105574

    		Potassium Channel Cardiovascular Disease
    ICA-105574 是一种有效的 hERG 通道激活剂。ICA-105574 增强 hERG 通道活性的主要机制是通过消除 hERG 通道失活。ICA-105574 将电流幅度急剧增强 10 倍以上，EC50 值为 0.5 +/- 0.1 μM，Hill 斜率 (n(H)) 为 3.3 +/- 0.2。
  • HY-101179
    Tesmilifene fumarate

    DPPE fumarate

    		 Histamine Receptor Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Tesmilifene fumarate (DPPE fumarate) 是 H1C 受体的拮抗剂，可广泛的增强化疗的细胞毒性，并保护正常细胞。
  • HY-P3969
    Prepro-TRH-(160-169)

    		Thyroid Hormone Receptor Endocrinology Neurological Disease
    Prepro-TRH-(160-169) 是促甲状腺激素释放激素原 (pro-TRH) 的连接肽之一，可增强 TRH 诱导的促甲状腺激素 (TSH) 释放。
  • HY-100957
    Dilazep dihydrochloride

    		Others Cardiovascular Disease
    Dilazep dihydrochloride 是腺苷摄取的抑制剂。Dilazep dihydrochloride 通过增强腺苷的作用而具有脑和冠状血管舒张作用。Dilazep dihydrochloride 还可抑制缺血性损伤，血小板聚集和核苷的膜转运。
  • HY-10932
    Aniracetam

    Ro 13-5057

    		 nAChR iGluR Neurological Disease
    茴拉西坦 Aniracetam (Ro 13-5057) 是一种具有口服活性神经保护剂，具有益智活性。Aniracetam 增强了大鼠海马体切片CA1区离子转变 quisqualate (iQA) 反应。Aniracetam 还增强了 Schaffer 旁系联合突触的兴奋性突触后电位 (EPSPs)。Aniracetam 可预防高碳酸血症模型大鼠 CO2 所致的习得障碍。Aniracetam 可用于研究脑功能障碍。
  • HY-N1944A
    cis-Nerolidol

    		Bacterial Infection
    cis-Nerolidol 是一种倍半萜醇，存在于多种植物中。cis-Nerolidol 具有抗氧化和抗菌活性。cis-Nerolidol 还可以增强抗生素的作用。
  • HY-101372A
    Oxotremorine M iodide

    		mAChR Neurological Disease
    碘化氧化震颤素M Oxotremorine M iodide 是一种有效的，非选择性毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 激动剂。Oxotremorine M iodide 通过毒蕈碱受体依赖和独立机制增强 NMDA 受体。
  • HY-P4685
    (Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II

    		Angiotensin Receptor Metabolic Disease
    (Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 是一种功能选择性 angiotensin II type 1 receptor (AT1R) 激动剂。(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 增强胰岛素刺激的胰岛素受体 (IR) 信号和糖原合成。(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 增强胰岛素刺激的 Akt 和 GSK3α/β 磷酸化。
  • HY-119936
    GLPG2451

    		CFTR Autophagy Inflammation/Immunology
    GLPG2451 是一种囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 的增强剂，有效增强低温挽救的 F508del CFTR，EC50 为 11.1 nM。
  • HY-N0857
    Deoxyandrographolide
    1 篇文献验证

    		 Interleukin Related Inflammation/Immunology Neurological Disease
    去氧穿心莲内酯 Deoxyandrographolide 可抑制 LPS 诱导的 iNOS mRNA 水平升高及促炎症介质 TNF-α 和 IL-6 的产生。Deoxyandrographolide 增强 NGF 诱导的神经突起生长。
  • HY-100690
    NSC16168

    		Others Cancer
    NSC16168 是特异性 ERCC1-XPF 的抑制剂，其 IC50 值为0.42 μM。NSC16168 可抑制 DNA 修复，增强 CDDP 对癌症的疗效。
  • HY-P3578
    Gastric Inhibitory Polypeptide (1-30), porcine

    		Insulin Receptor Endocrinology
    Gastric Inhibitory Polypeptide (1-30), porcine 缺乏天然胃抑制多肽 (GIP) C端 12 个氨基酸残基，能够增强胰岛素和生长抑素的释放而发挥生物活性。
  • HY-P3985
    Bradykinin potentiator B

    Bradykinin potentiating peptide B

    		 Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Others
    Bradykinin potentiator B 是 Agkistrodon halys blomhoffi 的毒液。Bradykinin potentiator B 是一种有效的 ACE 抑制剂。Bradykinin potentiator B 抑制缓激肽抑制肽酶的活性。
  • HY-B0089
    Acarbose
    3 篇文献验证

    BAY g 5421

    		 Glucosidase Metabolic Disease
    阿卡波糖 Acarbose (BAY g 5421)，降糖药，是一种具有口服活性 α-葡萄糖苷酶 (alpha-glucosidase) 抑制剂 (IC50=11 nM)。Acarbose 能增强磺脲类活性分子或胰岛素的降血糖作用。
  • HY-124867
    D3-βArr

    		TSH Receptor Endocrinology
    D3-βArr 是一种促甲状腺激素受体正变构调节剂，通过促甲状腺激素受体直接激活启动 β-Arr 1 的易位，并增强促甲状腺激素介导的体外成骨细胞分化。
  • HY-B0089A
    Acarbose sulfate

    Bay-g 5421 sulfate

    		 Glucosidase Metabolic Disease
    硫酸阿卡波糖 Acarbose (BAY g 5421) sulfate，降糖药，是一种具有口服活性α-葡萄糖苷酶 (alpha-glucosidase) 抑制剂 (IC50=11 nM)。Acarbose sulfate 能增强磺脲类活性分子或胰岛素的降血糖作用。
  • HY-12757
    YHO-13177
    2 篇文献验证

    		 BCRP Cancer
    YHO-13177是高活性乳腺癌耐药蛋白多药转运通道（BCRP）抑制剂，可增强SN-38活性且对P-gp无作用。
  • HY-15044
    NU1025

    		PARP Cancer Neurological Disease
    NU1025 是一种有效的 PARP 抑制剂，IC50 为 400 nM，Ki 为 48 nM。NU1025 可增强电离辐射和抗癌活性分子的细胞毒性，并具有抗癌和神经保护的作用。
  • HY-112209
    VU0467154
    1 篇文献验证

    		 mAChR Neurological Disease
    VU0467154 是一种 M4 毒蕈碱的乙酰胆碱受体 (M4 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR)) 的正向调节剂，能够增强小鼠，人和食蟹猴 M4 受体对乙酰胆碱的反应，pEC50 值分别为 7.75，6.2 和 6。
  • HY-P4012
    [Asu1,6-Arg8]Vasopressin

    		Vasopressin Receptor Endocrinology
    [Asu1,6-Arg8]Vasopressin 是一种加压素 (vasopressin) 激动剂，可增强培养的大鼠垂体前叶细胞中由促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 诱导的环AMP积累和ACTH释放。
  • HY-N7038
    Phytohemagglutinin
    2 篇文献验证

    PHA-M

    		 Others Inflammation/Immunology
    植物血凝素 Phytohemagglutinin (PHA-M) 是普通菜豆的主要种子凝集素，聚集在子叶的薄壁细胞中。Phytohemagglutinin 是一种 T 细胞激活剂。Phytohemagglutinin 刺激人单核白细胞可诱导 ChAT mRNA 表达并增强 ACh 合成。
  • HY-135572
    TLX agonist 1

    		Others Cancer Neurological Disease
    TLX agonist 1 (ccrp2) 是一种孤核受体 tailless (TLX, NR2E1) 调节剂 (EC50=1 μM; Kd= 650 nM)。TLX agonist 1 增强 TLX 转录抑制活性。
  • HY-117517
    NG-012

    		Others Cancer
    NG-012 是神经生长因子 (NGF) 增强剂，可从 Penicillium verruculosum F-4542 的培养液中分离得到。在大鼠嗜铬细胞瘤细胞系 (PC12) 中，NG-012 可增强 NGF 诱导的神经突生长。
  • HY-N3995
    5β-Dihydrocortisol

    		Apoptosis Drug Metabolite Cancer
    5β-Dihydrocortisol，氢化可的松 (Cortisol) 的代谢产物，是潜在的盐皮质激素。5β-Dihydrocortisol 可以增强糖皮质激素的活性以提高眼压。5β-Dihydrocortisol 可引起乳腺癌细胞凋亡。
  • HY-14612
    CPPHA

    		mGluR Neurological Disease
    CPPHA 是一种高效、选择性的代谢型谷氨酸受体 mGluR5 和 mGluR1 正向变构调制器 (PAM)。CPPHA 可增强 mGluR5 和 mGluR1 对受体激活的反应。CPPHA 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。
  • HY-119993
    AR03

    BMH-23

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    AR03 (BMH-23) 是一个 apurinic/apyrimidinic 核酸内切酶 1 (Ape1) 抑制剂，IC50 值为 2.1 µM。AR03 对双链 DNA 的亲和力较低。AR03 增强了 SF767 细胞中甲磺酸甲酯和替莫唑胺的细胞毒性。
  • HY-15066
    CNQX
    5 篇以上引用文献

    FG9065

    		 iGluR Neurological Disease
    CNQX (FG9065) 是一种有效的竞争性 AMPA /海藻酸酯受体 (AMPA/kainate receptor) 拮抗剂，IC50 分别为 0.3 μM 和 1.5 μM。CNQX 是一种竞争性的非 NMDA 受体拮抗剂。CNQX 会阻止大鼠恐惧增强的表达。
  • HY-149810
    AcrB-IN-2

    		Parasite Bacterial Infection
    AcrB-IN-2 是一种 AcrB 外排泵抑制剂，能够增强抗生素的作用。AcrB-IN-2 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。AcrB-IN-2 不破坏细菌外膜，也不会在线虫模型中显示毒性。
  • HY-149811
    AcrB-IN-3

    		Parasite Bacterial Infection
    Efflux pump-IN-3 是一种 AcrB 外排泵抑制剂，能够增强抗生素的作用。Efflux pump-IN-3 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。Efflux pump-IN-3 不破坏细菌外膜，也不会在线虫模型中显示毒性。
  • HY-149812
    AcrB-IN-4

    		Parasite Bacterial Infection
    Efflux pump-IN-4 是一种 AcrB 外排泵抑制剂，能够增强抗生素的作用。Efflux pump-IN-4 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。Efflux pump-IN-4 不破坏细菌外膜，也不会在线虫模型中显示毒性。
  • HY-N125722
    Venturicidin A

    Aabomycin A1

    		 ATP Synthase Antibiotic Infection
    Venturicidin A (Aabomycin A1) 可从放线菌类中得到，是一种 ATP 合酶抑制剂，可增强氨基糖苷类抗生素庆大霉素对葡萄球菌、肠球菌和铜绿假单胞菌的耐多药临床分离株的抵抗力。Venturicidin A对人胚胎肾 (HEK) 细胞具有明显的毒性，IC50 为 31 μg/mL。
  • HY-119226
    VU0152099

    		mAChR Neurological Disease
    VU0152099 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 mAChR M4 正变构调节剂，对大鼠 M4 受体的 EC50 为 0.4 µM。VU0152099 对其他 mAChR 亚型或其他 GPCR 无活性。VU0152099 没有激动剂活性，但增强了 M4 对乙酰胆碱的反应。
  • HY-14658
    Thalidomide
    最多引用文献
    12 篇文献验证

    		 Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Autophagy Apoptosis Bacterial Cancer Inflammation/Immunology
    沙利度胺 Thalidomide 能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)，Kd 值约为 250 nM，具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。Thalidomide 可以作为分子胶来增强底物。
  • HY-15066A
    CNQX disodium
    5 篇以上引用文献

    FG9065 disodium

    		 iGluR Neurological Disease
    CNQX disodium (FG9065 disodium) 是一种有效的竞争性 AMPA /海藻酸酯受体 (AMPA/kainate receptor) 拮抗剂，IC50 分别为 0.3 μM 和 1.5 μM。CNQX disodium 是一种竞争性的非 NMDA 受体拮抗剂。CNQX disodium 会阻止大鼠恐惧增强的表达。
  • HY-B1811
    Vasopressin
    4 篇文献验证

    		 Endogenous Metabolite Neurological Disease
    Vasopressin 是一种环状九肽，在下丘脑中枢合成。Vasopressin 参与下丘脑-垂体-肾上腺轴，并通过增强促肾上腺皮质激素释放因子的刺激作用调节垂体促肾上腺皮质激素分泌。Vasopressin 也可以作为一种神经递质，通过与特定的 G 蛋白偶联受体结合来发挥其作用。
  • HY-136731
    APE1-IN-1

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    APE1-IN-1 是一种有效且具有血脑屏障透过性的无嘌呤/嘧啶内切酶 1 (APE1) 抑制剂，IC50 为 2 μM。APE1-IN-1 可增强烷基化剂甲基甲烷磺酸盐 (Methylmethane sulfonate) 和 Temozolomide (HY-17364) 对癌细胞的细胞毒性。
  • HY-12390
    Lofepramine

    Lopramine

    		 Others Neurological Disease
    Lofepramine (Lopramine) 是有效的三环抗抑郁药，广泛地代谢为 Desipramine。Lofepramine 的抗抑郁活性源于通过抑制摄取促进去甲肾上腺素能神经传递，并且还可以通过抑制神经元摄取 5-羟色胺和色氨酸吡咯酶来增强 5-羟色胺能神经传递。Lofepramine 除了具有抗抑郁作用外，还具有显着的抗焦虑功效。
  • HY-12390A
    Lofepramine hydrochloride

    Lopramine hydrochloride

    		 Others Neurological Disease
    盐酸洛非帕明 Lofepramine (Lopramine) hydrochloride 是有效的三环抗抑郁药，广泛地代谢为 Desipramine。Lofepramine hydrochloride 的抗抑郁活性源于通过抑制摄取促进去甲肾上腺素能神经传递，并且还可以通过抑制神经元摄取 5-羟色胺和色氨酸吡咯酶来增强 5-羟色胺能神经传递。Lofepramine hydrochloride 除了具有抗抑郁作用外，还具有显着的抗焦虑功效。
  • HY-120139
    KMH-233

    		Others Cancer
    KMH-233 是一种有效，可逆的且选择性的 l 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 抑制剂，可抑制LAT1底物，l-leucin 的摄取 (IC50=18 μM) 以及细胞生长。即使在低浓度 (25 μM) 下，KMH-233 仍可显着增强 Bestatin 和顺铂的疗效。
  • HY-142723
    KCa2 channel modulator 1

    		Potassium Channel Neurological Disease
    KCa2 channel modulator 1 (compound 2o) 是一种有效的 KCa2 通道亚型选择性正调节剂。KCa2 channel modulator 1 增强人KCa2.3 通道和大鼠 KCa2.2 通道，EC50 值分别为 0.19 μM 和 0.99 μM。
  • HY-15519
    LBW242

    		IAP FLT3 Cancer
    LBW242， 是 3-mer 和 Smac 模拟物，一种有效的具有口服活性的促凋亡的 IAP 抑制剂。LBW242 对突变的 FLT3 细胞有抑制作用。LBW242 具有抗多发性骨髓瘤的活性， 并增强 TRAIL 和抗癌活性分子介导的卵巢癌细胞死亡。
  • HY-N3995S
    5β-Dihydrocortisol-d6

    		Apoptosis Drug Metabolite Cancer
    5β-Dihydrocortisol-d6 是 5β-Dihydrocortisol 的氘代物。5β-Dihydrocortisol，氢化可的松 (Cortisol) 的代谢产物，是潜在的盐皮质激素。5β-Dihydrocortisol 可以增强糖皮质激素的活性以提高眼压。5β-Dihydrocortisol 可引起乳腺癌细胞凋亡。
  • HY-B1546
    Benzamil

    Benzylamiloride

    		 Na+/Ca2+ Exchanger Sodium Channel Neurological Disease
    Benzamil (Benzylamiloride)，是 Amiloride 类似物，是一种 Na+/Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂，(IC50~100 nM)。Benzamil 也是一种非选择性 Deg/epithelial sodium channels (ENaC) 阻滞剂，能增强肌源性血管收缩。Benzamil 抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 激活电流，IC50 为 1.1 μM。
  • HY-B1546A
    Benzamil hydrochloride

    Benzylamiloride hydrochloride

    		 Na+/Ca2+ Exchanger Sodium Channel Neurological Disease
    Benzamil hydrochloride (Benzylamiloride hydrochloride)，是 Amiloride 类似物，是一种 Na+/Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂 (IC50~100 nM)。Benzamil hydrochloride 也是一种非选择性 Deg/epithelial sodium channels (ENaC) 阻滞剂，能增强肌源性血管收缩。Benzamil hydrochloride 抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 激活电流，IC50 为 1.1 μM。
  • HY-103367
    CHK1-IN-7

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    CHK1-IN-7 (Compound 10c) 是一种有效的人类 CHK1 抑制剂。CHK1-IN-7 没有表现出单药效应，但增强了Gemcitabine HY-17026 在前列腺癌细胞系和乳腺癌细胞系中的抗增殖作用。CHK1-IN-7 可用于癌症研究。
  • HY-147349
    ANT3310 sodium

    		Bacterial Infection
    ANT3310 sodium 是一种广谱的、共价的丝氨酸 β-内酰胺酶 (Serine β-Lactamase) 抑制剂，IC50 值为 1 nM-175 nM (一系列丝氨酸β-内酰胺酶)。ANT3310 sodium 增强 β-内酰胺类抗生素对耐碳青霉烯类肠杆菌 (CRE) 和鲍曼不动杆菌 (CRAB) 的活性。ANT3310 sodium 可用于细菌感染相关的研究。
  • HY-N6733
    Aphidicolin
    2 篇文献验证

    		 DNA/RNA Synthesis HSV Apoptosis Antibiotic Orthopoxvirus Infection Inflammation/Immunology
    阿非迪霉素 Aphidicolin 是 DNA 聚合酶 α 和 δ 抑制剂，通过干扰 DNA 聚合酶的活性来阻止细胞有丝分裂。Aphidicolin 是一种来源于 Cephalosporium aphidicola 的抗生素, 能够抑制细胞脱氧核糖核酸合成和单纯疱疹病毒生长。Aphidicolin 具有抗正痘病毒活性，能够增强阿拉伯糖基核苷对细胞凋亡 (apoptosis) 的诱导作用。
  • HY-G0021
    N-Desmethylclozapine

    Norclozapine; Desmethylclozapine; Normethylclozapine

    		 mAChR Opioid Receptor Drug Metabolite Virus Protease Infection
    N-去甲基氯氮平 N-Desmethylclozapine 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50=115 nM)，能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine 也是 δ-opioid 激动剂。
  • HY-120645
    BMS-986122

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
  • HY-143498
    ERCC1-XPF-IN-1

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    ERCC1-XPF-IN-1 是一种有效且具有高亲和力的 ERCC1-XPF 抑制剂，IC50 为 0.49 μM。ERCC1-XPF-IN-1 通过抑制 CPDs 的去除、以及环磷酰胺对结直肠癌细胞的毒性，增强了 UV 辐射的细胞毒性作用，抑制 DNA 修复。
  • HY-107613
    R 59-022
    1 篇文献验证

    DKGI-I; Diacylglycerol kinase inhibitor I

    		 PKC 5-HT Receptor Inflammation/Immunology
    R 59-022 (DKGI-I) 是一种 DGK 抑制剂 (IC50: 2.8 µM)。R 59-022 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂，可激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生，并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。
  • HY-143415
    Metallo-β-lactamase-IN-7

    		Bacterial Infection
    Metallo-β-lactamase-IN-7 是一种有效的 VIM 型金属 β-内酰胺酶 (metallo-β-lactamase) 抑制剂，对VIM-2、VIM-1和VIM-5 的 IC50 为 0.019 μM、13.64 μM 和 0.38 μM。Metallo-β-lactamase-IN-7 能增强 Meropenem 对革兰氏阴性菌的抗菌活性。
  • HY-107613A
    R 59-022 hydrochloride
    1 篇文献验证

    DKGI-I hydrochloride; Diacylglycerol kinase inhibitor I hydrochloride

    		 PKC 5-HT Receptor Cancer Infection Inflammation/Immunology
    R 59-022 (DKGI-I) hydrochloride 是一种 DGK 抑制剂 (IC50: 2.8 µM)。R 59-022 hydrochloride 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 hydrochloride 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂，可激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生，并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。
  • HY-111655
    SKA-31
    1 篇文献验证

    		 Potassium Channel Cardiovascular Disease
    SKA-31 是钾离子通道 (potassium channel) 激活剂，作用于 KCa3.1，KCa2.2，KCa2.1 和 KCa2.3 的 EC50 值分别为 260 nM，1.9 μM，2.9 μM，2.9 μM，能增强内皮源性超极化因子反应，降低血压。
  • HY-A0009
    Galanthamine hydrobromide
    10 篇以上引用文献

    Galantamine hydrobromide

    		 Cholinesterase (ChE) nAChR Neurological Disease
    氢溴酸加兰他敏 Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种选择性、可逆、竞争性的生物碱 AChE 抑制剂， 其 IC50 值为 0.35 µM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人 nAChRs α3β4、α4β2、α6β4 变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究。
  • HY-W014622
    CRT0044876

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    CRT0044876 是一种高效、选择性的嘌呤/嘧啶核苷核酸内切酶 1 (APE1) 抑制剂，IC50 约为 3 μM。CRT0044876 可抑制 APE1 的 AP 内切酶、3′-磷酸二酯酶和 3′-磷酸酶活性，也是 APE1 所属的核酸外切酶 III 家族的特异性抑制剂。CRT0044876 增强了几种 DNA 碱基靶向化合物的细胞毒性。
  • HY-U00244A
    Benzquinamide hydrochloride

    P2647 hydrochloride; BZQ hydrochloride; Benzoquinamide hydrochloride

    		 Adrenergic Receptor Cancer
    Benzquinamide (P2647) 是一种止吐剂, 并可以与 α2A, α2B, 以及 α2C 肾上腺素能受体 (α2-AR) 结合，Ki值分别为 1,365, 691 和 545 nM。Benzquinamide 还抑制 P-糖蛋白介导的药物流出，并增强多药耐药细胞中抗癌药物的细胞毒性。
  • HY-124056
    AZ10397767

    		CXCR Cancer
    AZ10397767 是一种具有口服活性的、选择性 CXCR2 受体拮抗剂，IC50 为 1 nM。AZ10397767 减弱 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的 NF-κB 转录活性并增强 Oxaliplatin 诱导的雄激素非依赖性前列腺癌 (AIPC) 细胞凋亡。AZ10397767 显着抑制中性粒细胞募集到肿瘤中，从而在体外和体内对肿瘤生长产生不利影响。
  • HY-N7426
    3-Deoxyglucosone

    3-Deoxy-D-glucosone

    		 GLP Receptor Metabolic Disease
    3-Deoxyglucosone (3-Deoxy-D-glucosone) 是美拉德反应和多元醇途径的反应中间体 (intermediate)。3-Deoxyglucosone 与蛋白质氨基快速反应形成晚期糖基化终产物 (AGEs)，例如咪唑啉酮，它是 3-DG 的最特异 AGE。3-Deoxyglucosone 可以与低葡萄糖协同作用以增强 GLP-1 分泌，可以作为糖尿病生物学检测的标志物。
  • HY-122255
    LY487379

    		mGluR Neurological Disease
    LY487379 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 增强谷氨酸刺激[35S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 可用于精神分裂症研究。
  • HY-12390S
    Lofepramine-d3

    		Isotope-Labeled Compounds Neurological Disease
    Lofepramine-d3 是 Lofepramine 的氘代物。Lofepramine (Lopramine) 是有效的三环抗抑郁药，广泛地代谢为 Desipramine。Lofepramine 的抗抑郁活性源于通过抑制摄取促进去甲肾上腺素能神经传递，并且还可以通过抑制神经元摄取 5-羟色胺和色氨酸吡咯酶来增强 5-羟色胺能神经传递。Lofepramine 除了具有抗抑郁作用外，还具有显着的抗焦虑功效。
  • HY-103520
    DS2

    		GABA Receptor Neurological Disease
    DS2 是一种选择性的 δ-GABAA 受体正变构调节剂。DS2 选择性地增强由 α4β3δ 受体介导的 GABA 反应。 DS2 不会增强 α4β3γ2 和 α1β3γ2 受体的活性。DS2 可缓解疼痛，并具有用于睡眠障碍研究的潜力。
  • HY-123489
    3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one

    THDOC

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC)，是一种内源性神经甾体，是 GABAA 受体的正向调节剂。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC) 增强神经元对低浓度 α4β1δ GABAA 受体的反应。
  • HY-G0021S
    N-Desmethylclozapine-d8

    Norclozapine-d8; Desmethylclozapine-d8; Normethylclozapine-d8

    		 mAChR Opioid Receptor Drug Metabolite Virus Protease Infection
    N-去甲基氯氮平 d8 N-Desmethylclozapine-d8 是 N-Desmethylclozapine 的氘代物。N-Desmethylclozapine 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50=115 nM)，能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine 也是 δ-opioid 激动剂。
  • HY-B1671
    (+)-Kavain

    		GABA Receptor Sodium Channel Calcium Channel Metabolic Disease Neurological Disease
    (+)-Kavain 是从卡瓦胡椒 (Piper methysticum) 中提取的一种主要的卡瓦内酯，具有抗惊厥作用，通过电压依赖性的Na+ 和Ca2+通道相互作用，减弱血管平滑肌的收缩。Kavain 能与α4β2δ GABAA 受体结合，加强GABA的功效。Kavain 可用于炎症疾病研究。
  • HY-103552
    LY487379 hydrochloride

    		mGluR Neurological Disease
    LY487379 hydrochloride 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 hydrochloride 增强谷氨酸刺激[35S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 hydrochlorid 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 hydrochlorid 可用于精神分裂症研究。
  • HY-G0021S1
    N-Desmethylclozapine-d8 hydrochloride

    Norclozapine-d8 hydrochloride; Desmethylclozapine-d8 hydrochloride; Normethylclozapine-d8 hydrochloride

    		 mAChR Opioid Receptor Drug Metabolite Virus Protease Infection
    N-Desmethylclozapine-d8 (hydrochloride) 是 N-Desmethylclozapine hydrochloride 的氘代物。N-Desmethylclozapine hydrochloride 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine hydrochloride 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50=115 nM)，能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine hydrochloride 也是 δ-opioid 激动剂。
  • HY-100403
    Ro 67-7476
    4 篇文献验证

    		 mGluR Cancer
    Ro 67-7476 是 mGluR1 的一种有效的正变位调节剂，能增强表达 rat mGluR1a 的 HEK293 细胞中谷氨酸诱导的钙释放，EC50为 60.1 nM。Ro 67-7476 是一种有效的 P-ERK1/2 激动剂，可以在外源性添加谷氨酸的情况下激活 ERK1/2 磷酸化 (EC50=163.3 nM)。
  • HY-103645
    GW779439X

    		Bacterial Aurora Kinase Apoptosis Cancer Infection
    GW779439X，吡唑并吡啶类化合物，是一种金黄色葡萄球菌 PASTA 激酶 Stk1 抑制剂。GW779439X 增强 β-内酰胺类抗生素对各种 MRSA 和 MSSA 的分离株，有的甚至跨越了从耐药到敏感的断点。GW779439X 是一种 AURKA 抑制剂，可通过 caspases 3/7 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-118140
    ZCZ011

    		Cannabinoid Receptor Inflammation/Immunology Neurological Disease
    ZCZ011 是一种有效且具有大脑渗透性的大麻素 1 (CB1) 受体正向变构调节剂。ZCZ011 增强 CP55,940 与 CB1 受体的结合，并增强花生四烯乙醇胺 (AEA) 刺激的 GTPγS 在小鼠脑膜上的结合。ZCZ011 还能增加 hCB1 细胞中 β- 抑制素招募和 ERK 磷酸化。ZCZ011 可用于研究神经性疼痛和炎症性疼痛。
  • HY-150090
    SRI-41315

    		CFTR Inflammation/Immunology
    SRI-41315 诱导终止密码子的长时间停顿，抑制与永久和初级人类支气管上皮细胞囊性纤维化相关的 PTCs (过早终止密码子)，恢复 CFTR (囊性纤维化跨膜传导调节剂)的表达和功能。SRI-41315 通过减少终止因子 eRF1 的丰度来抑制 PTCs。SRI-41315 还增强了氨基糖苷介导的通读，导致 CFTR 活性的协同增加。
  • HY-14292
    NVP-DPP728

    		Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    NVP-DPP728 是一种有效、可逆、腈依赖性二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂。NVP-DPP728 可以抑制人 DPP-IV 的酰胺溶酶活性，Ki 为 11 nM。NVP-DPP728 可抑制胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)的降解，从而增强胰岛素对葡萄糖摄入的释放。NVP-DPP728 可用于糖尿病研究。
  • HY-120553
    B-355252

    		Apoptosis Neurological Disease
    B355252 是一种苯氧基噻吩磺酰胺小分子，一种有效的 NGF 受体激动剂。B355252 增强 NGF 诱导的神经突生长。B355252 通过减轻 DNA 损伤、减少 ROS 产生和 LDH 水平以及防止神经元凋亡来保护缺血性神经元免受神经元损失。B355252 在谷氨酸诱导的兴奋性毒性以及帕金森病 (PD) 的小鼠海马细胞系 (HT22) 模型中具有抗凋亡作用。
  • HY-107506
    Ro 67-4853

    		mGluR Neurological Disease
    Ro 67-4853 是 mGluR1 的正向变构调节剂 (PAM)，对于 rmGlu1a 受体的 pEC50 为7.16。Ro67-4853在包括 hmGlu1、rmGlu1 和 rmGlu5 在内的所有I 型 mGlu 受体上显示活性。Ro 67-4853 通过与受体的跨膜结构域 (TMD) 相互作用增强L-谷氨酸的效力。Ro 67-4853 增强对重复振动刺激的感觉突触反应。
  • HY-120139A
    (R)-KMH-233

    		Others Cancer
    (R)-KMH-233 是 KMH-233 (HY-120139) 的非活性异构体，可作为实验中的对照化合物。KMH-233 是一种有效，可逆的且选择性的 l 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 抑制剂，可抑制LAT1底物，l-leucin 的摄取 (IC50=18 μM) 以及细胞生长。即使在低浓度 (25 μM) 下，KMH-233 仍可显着增强 Bestatin 和顺铂的疗效。
  • HY-125604
    WCK-4234

    		Bacterial Infection
    WCK-4234 是一种有效的 β-内酰胺酶抑制剂。WCK-4234 抑制 A、C 和 D 类 β-内酰胺酶活性。WCK-4234 缺乏直接的抗菌活性。WCK-4234 通过OXA-48/OXA-181 或 KPC 酶，或结合不渗透性, AmpC 或 ESBL 活性，增强亚胺培南和美罗培南对肠杆菌科细菌的抗菌作用作用。WCK-4234 明显克服了由 OXA (class D) 型碳青霉烯酶介导的抗性。
  • HY-A0009S
    Galanthamine-d3 hydrobromide

    Galantamine-d3 (hydrobromide)

    		 Cholinesterase (ChE) nAChR Neurological Disease
    Galanthamine-d3 (hydrobromide) 是 Galanthamine (hydrobromide) 氘代物。Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种选择性、可逆、竞争性的生物碱 AChE 抑制剂， 其 IC50 值为 0.35 µM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人 nAChRs α3β4、α4β2、α6β4 变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究。
  • HY-P1210
    Lys-γ3-MSH(human)

    		Melanocortin Receptor Endocrinology
    Lys-γ3-MSH(human) 是一种来源于 POMC 片段 C 端的黑素皮质素肽。Lys-γ3-MSH(human) 增强大鼠肾上腺对促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的类固醇生成反应。Lys-γ3-MSH(human) 是一种有效的脂解激活剂，表观 EC50 为 3.56 nM。Lys-γ3-MSH(human) 可激活激素敏感脂肪酶 (HSL) 和紫苏脂素 A，导致脂解。
  • HY-B1803A
    Tracazolate hydrochloride

    ICI 136753 hydrochloride

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    盐酸西卡唑酯 Tracazolate (ICI 136753) hydrochloride 是一种有效的 GABAA 受体调节剂。Tracazolate hydrochloride 对 β3 具有选择性，同时增强 α1β1γ2s (EC50=13.2μM) 和 α1β3γ2 (EC50=1.5 μM)。Tracazolate hydrochloride 的效力 (EC50) 是由受体复合物中的第三亚基 (γ1-3, δ, ε) 的性质决定。Tracazolate hydrochloride 具有抗焦虑和抗惊厥活性。
  • HY-P1210A
    Lys-γ3-MSH(human) TFA

    		Melanocortin Receptor Endocrinology
    Lys-γ3-MSH(human) TFA 是一种来源于 POMC 片段 C 端的黑素皮质素肽。Lys-γ3-MSH(human) TFA 增强大鼠肾上腺对促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的类固醇生成反应。Lys-γ3-MSH(human) TFA 是一种有效的脂解激活剂，表观 EC50为 3.56 nM。Lys-γ3-MSH(human) TFA 可激活激素敏感脂肪酶 (HSL) 和紫苏脂素 A，导致脂解。
  • HY-W016412
    Coenzyme Q0

    CoQ0

    		 Apoptosis Autophagy EGFR Akt mTOR Caspase Bcl-2 Family Reactive Oxygen Species PARP COX NO Synthase TNF Receptor Interleukin Related MMP NF-κB Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Coenzyme Q0 (CoQ0) 是一种口服有效的醌类化合物，可以从 Antrodia cinnamomea 中得到。Coenzyme Q0 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，抑制 HER-2/AKT/mTOR 信号通路来增强细胞凋亡和自噬机制。Coenzyme Q0 调节 NFκB/AP-1 的激活，并增强 Nrf2 的稳定，减轻炎症和氧化还原失衡。Coenzyme Q0 通过下调 MMP-9/NF-κB 和上调 HO-1 信号通路具有抗血管生成活性。
  • HY-120184
    VU0467485

    AZ13713945

    		 mAChR Neurological Disease
    VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4 (M4) 正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性，在大鼠和人 M4 受体上的 EC50 分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 显示 M4 对人和大鼠 M1/2/3/5 的选择性。VU0467485 (AZ13713945) 显示中度至高度中枢神经系统渗透，并具有抗精神病样活性。
  • HY-123489S
    3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one-d3

    THDOC-d3

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one-d3 是一种氘代标记的 3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC)，是一种内源性神经甾体，是 GABAA 受体的正向调节剂。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC) 增强神经元对低浓度 α4β1δ GABAA 受体的反应。

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