1. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Membrane Transporter/Ion Channel Apoptosis
  2. Orexin Receptor (OX Receptor) Calcium Channel Caspase Apoptosis
  3. Almorexant hydrochloride

Almorexant hydrochloride  (Synonyms: ACT 078573 hydrochloride)

目录号: HY-10805A 纯度: 99.98%
COA 产品使用指南

Almorexant (ACT 078573) hydrochloride 是一种口服有效且竞争性的双 orexin receptor 拮抗剂,Kd 分别为 1.3 nM (OX1) 和 0.17 nM (OX2)。Almorexant hydrochloride 可逆地阻断食欲素-A 和食欲素-B 多肽信号。Almorexant hydrochloride 完全阻断细胞内 Ca2+ 信号通路。Almorexant hydrochloride 刺激 AsPC-1 细胞 caspase-3 活性,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Almorexant hydrochloride Chemical Structure

Almorexant hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 913358-93-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1487
In-stock
5 mg ¥1231
In-stock
10 mg ¥1971
In-stock
25 mg ¥3548
In-stock
50 mg ¥5500
In-stock
100 mg ¥8500
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of Almorexant hydrochloride:

    Almorexant hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Oncotarget. 2018 Jan 9;9(6):6952-6967.  [Abstract]

    Orexin-A and Almorexant promote tyrosine phosphorylation of SHP2/OX1R complex
    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Almorexant (ACT 078573) hydrochloride is an orally active, potent and competitive dual orexin receptor antagonist, with Kd values of 1.3 nM (OX1) and 0.17 nM (OX2), respectively. Almorexant hydrochloride reversibly blocks signaling of orexin-A and orexin-B peptides. Almorexant hydrochloride totally blocked the intracellular Ca2+ signal pathway. Almorexant hydrochloride stimulates caspase-3 activity in AsPC-1 cells and induces apoptosis[1][2][3][4].

    IC50 & Target

    human OX2R

    0.17 nM (Kd)

    human OX1R

    1.3 nM (Kd)

    Caspase-3

     

    体外研究
    (In Vitro)

    Almorexant hydrochloride (1 μM) 促进 SHP2/OX1R 复合物的酪氨酸磷酸化[1]
    Almorexant hydrochloride (1 μM) 抑制 AsPC-1 细胞的生长[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    Almorexant hydrochloride (1.8 μMol/kg,100 μL;IP,每日) 减少肿瘤体积[2]
    Almorexant hydrochloride (300 mg/kg,PO,一次) 可以帮助大鼠完全能够进行空间和回避学习[4]
    Almorexant hydrochloride (30-300 mg/kg) 剂量依赖性地增加快速眼动 (REM) 和非 REM (NREM)) 睡眠并明显减少觉醒,而不会引起猝倒或第二天表现缺陷[3]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Mice xenografted with AsPC-1 cells[2]
    Dosage: 1.8 μmol/kg, 100 μL
    Administration: IP, daily, starting at day 0 or day 38
    Result: Resulted in a significant decrease in tumor volume when treatment starting at day 0. Started after AsPC-1 tumors were developed (day 38), rapidly and strongly reduced the volume of established tumors.
    Animal Model: Long-Evans rats (24, male, 16-18 weeks of age)[4]
    Dosage: 300 mg/kg
    Administration: PO, once
    Result: Successfully learned the spatial task, established spatial memory.
    Animal Model: Male C57BL/6 mice (Orexin/ataxin-3 transgenic (TG) mice and WT mice, 32 ± 0.9 g, age 15 ± 0.5 week)[3]
    Dosage: 30, 100, 300 mg/kg (3, 10, and 30 mg/mL; 10 mL/kg)
    Administration: IP, once every 3 days
    Result: Exacerbated cataplexy in TG mice and increased nonrapid eye movement (NREM) sleep with heightened sleep/wake fragmentation in both genotypes during the 12-h dark period after dosing. Showed greater hypnotic potency in WT mice than in TG mice.
    Clinical Trial
    分子量

    549.02

    Formula

    C29H32ClF3N2O3

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性数据
    细胞实验: 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 46 mg/mL (83.79 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.8214 mL 9.1071 mL 18.2143 mL
    5 mM 0.3643 mL 1.8214 mL 3.6429 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.55 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.55 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.98%

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.8214 mL 9.1071 mL 18.2143 mL 45.5357 mL
    5 mM 0.3643 mL 1.8214 mL 3.6429 mL 9.1071 mL
    10 mM 0.1821 mL 0.9107 mL 1.8214 mL 4.5536 mL
    15 mM 0.1214 mL 0.6071 mL 1.2143 mL 3.0357 mL
    20 mM 0.0911 mL 0.4554 mL 0.9107 mL 2.2768 mL
    25 mM 0.0729 mL 0.3643 mL 0.7286 mL 1.8214 mL
    30 mM 0.0607 mL 0.3036 mL 0.6071 mL 1.5179 mL
    40 mM 0.0455 mL 0.2277 mL 0.4554 mL 1.1384 mL
    50 mM 0.0364 mL 0.1821 mL 0.3643 mL 0.9107 mL
    60 mM 0.0304 mL 0.1518 mL 0.3036 mL 0.7589 mL
    80 mM 0.0228 mL 0.1138 mL 0.2277 mL 0.5692 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    Almorexant hydrochloride
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