1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. Factor Xa
    Thrombin
  3. Edoxaban tosylate monohydrate

Edoxaban tosylate monohydrate (Synonyms: DU-176b monohydrate)

目录号: HY-10264B 纯度: 99.91%
产品使用指南

Edoxaban (DU-176b) monohydrate 是一种具有口服活性、高效、选择性和直接的 Factor Xa (FXa) 抑制剂,对人游离 FXa 和凝血酶原酶的 Ki 值分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban monohydrate 的选择性是其他凝血蛋白酶的 10000 倍以上。Edoxaban monohydrate 可用于预防血栓栓塞性疾病的研究。

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我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Edoxaban tosylate monohydrate Chemical Structure

Edoxaban tosylate monohydrate Chemical Structure

CAS No. : 1229194-11-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ¥893
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5 mg ¥550
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10 mg ¥790
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50 mg ¥2400
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100 mg ¥3800
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Edoxaban (DU-176b) monohydrate is an orally active, highly potent, selective, and direct Factor Xa (FXa) inhibitor with Kis of 0.561 and 2.98 nM for free human FXa and prothrombinase. Edoxaban monohydrate exhibits more than 10,000-fold selectivity over other coagulation proteases. Edoxaban monohydrate can be used for preventing thromboembolic disease research[1].

IC50 & Target

IC50: 2.90 µM (platelet aggregation), Ki: 0.561 nM (free human FXa), 2.98 nM (prothrombinase), 0.715 nM (cynomolgus monkey FXa), 0.457 nM (rabbit FXa)[1]

体外研究
(In Vitro)

Edoxaban monohydrate (1, 1 and 5 minutes respectively) prolongs PT,TT and APTT of human plasma in a concentration-dependent manner[1].
Edoxaban monohydrate inhibits thrombin-induced platelet aggregation, with an IC50 of 2.90 µM[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: Human, rat, cynomolgus monkey and rabbit plasma; Human platelet
Concentration:
Incubation Time: 1 and 5 minutes
Result: Antithrombin.
体内研究
(In Vivo)

Edoxaban monohydrate (0.5, 2.5 and 12.5 mg/kg; p.o.; once) significantly and dose-dependently reduces the thrombus formation and prolongs PT[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Slc: Wistar rats (210-240 g); Male New Zealand White rabbits(2.5-3.5 kg) (Both are venous stasis thrombosis model)[1].
Dosage: 0.5, 2.5 and 12.5 mg/kg
Administration: Oral administration; once
Result: Inhibited exogenous FXa activity.
Antithrombotic.
Clinical Trial
分子量

738.27

Formula

C31H40ClN7O8S2

CAS 号
中文名称

依度沙班对甲苯磺酸盐一水合物;伊多塞班对甲苯磺酸盐一水化合物;艾多沙班对甲苯磺酸盐一水化合物

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (67.73 mM; Need ultrasonic)

H2O : 1 mg/mL (1.35 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3545 mL 6.7726 mL 13.5452 mL
5 mM 0.2709 mL 1.3545 mL 2.7090 mL
10 mM 0.1355 mL 0.6773 mL 1.3545 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。
参考文献

纯度: 99.91%

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2

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