1. Metabolic Enzyme/Protease Apoptosis Immunology/Inflammation NF-κB
  2. Lactate Dehydrogenase Apoptosis Reactive Oxygen Species
  3. FX-11

FX-11  (Synonyms: LDHA Inhibitor FX11)

目录号: HY-16214 纯度: 99.11%
COA 产品使用指南

FX-11 是一种有效的、选择性的、可逆的和竞争性的乳酸脱氢酶 A (LDHA) 抑制剂,Ki 为 8 μM。FX-11 可降低 ATP 水平,诱导氧化应激、ROS 生成和细胞死亡。FX-11 在淋巴瘤和胰腺癌异种移植中显示出抗肿瘤 (antitumor) 活性。

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FX-11 Chemical Structure

FX-11 Chemical Structure

CAS No. : 213971-34-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2090
In-stock
5 mg ¥1900
In-stock
10 mg ¥3000
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

    FX-11 purchased from MCE. Usage Cited in: Sci Rep. 2023 Feb 24;13(1):3257.  [Abstract]

    FX11 (20 μM; pretreat for 1 h) decreases bTNF-α-induced COX-2 mRNA expression and PGE2 synthesis in bovine fibroblast-like synoviocyte.

    FX-11 purchased from MCE. Usage Cited in: Nat Metab. 2022 Dec 19.  [Abstract]

    FX11(1 mg/kg/day; i.p.) in combination with NSC23766 (NSC; 1.5 mg/kg/day; i.p.) for 2-3 weeks, displays a pronounced inhibitory effect on lung metastasis of Hs578T cells (fig c) and 4T1 cells (fig d).
    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    FX-11 is a potent, selective, reversible and competitive lactate dehydrogenase A (LDHA) inhibitor, with a Ki of 8 μM. FX-11 reduces ATP levels and induces oxidative stress, ROS production and cell death. FX-11 shows antitumor activity in lymphoma and pancreatic cancer xenografts[1][2][3].

    IC50 & Target

    IC50: 23.3 μM (LDHA in HeLa cell) [1].

    体外研究
    (In Vitro)

    FX-11 (9 μM,24-48 h) 显示 AMP 激酶的激活及其底物乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化[2]
    FX-11 在 P493 细胞中抑制糖酵解并改变细胞能量代谢[2]
    FX-11 (0-100 μM,72 h) 在 BxPc-3 和 MIA PaCa-2 细胞中抑制细胞增殖[3]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Western Blot Analysis[2]

    Cell Line: P493 cells
    Concentration: 9 μM
    Incubation Time: 24 h, 48 h
    Result: Showed a decrease in ATP levels, accompanied by activation of AMP kinase and phosphorylation of its substrate acetyl-CoA carboxylase.

    Cell Proliferation Assay[3]

    Cell Line: BxPc-3 and MIA PaCa-2 cells
    Concentration: 0-100 µM
    Incubation Time: 72 h
    Result: Reduced cell metabolic activity in a concentration-dependent manner, showed a significant reduction in cell proliferation, with IC50 values of 49.27 µM and 60.54 µM for BxPc-3 and MIA PaCa-2 cells, respectively.
    体内研究
    (In Vivo)

    FX-11 (42 μg/小鼠;IP,每日一次,持续 10-14 天) 抑制 P493 肿瘤生长[2]
    FX-11 (0-2 mg/kg,IP,每天,持续 3 周) 显著延缓肿瘤生长[3]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Male SCID mice and RH-Foxn1nu mice (human P493 B-cell xenografts)[2]
    Dosage: 42 µg/mouse (2.1 mg/kg)
    Administration: IP; daily for 10-14 days
    Result: Resulted in a remarkable inhibition of tumor growth, inhibited tumor xenograft progression.
    Animal Model: Immunocompromised CD-1 mice (6-8 weeks; 20-25 g, n=5 per group)[3]
    Dosage: 2 mg/kg, 1 mg/kg+15 mg/kg TEPP-46, 2 mg/kg+30 mg/kg TEPP-46
    Administration: IP (100 µL), daily, for 3 weeks
    Result: Significantly lowered LDHA activity in plasma and tumor lysates; significantly lowered the expression of the proliferation marker Ki-67; significantly decreased proliferation indices were observed in tumor sections; significantly delayed tumor growth.
    分子量

    350.41

    Formula

    C22H22O4

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (713.45 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.8538 mL 14.2690 mL 28.5380 mL
    5 mM 0.5708 mL 2.8538 mL 5.7076 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.94 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.94 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料
    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.8538 mL 14.2690 mL 28.5380 mL 71.3450 mL
    5 mM 0.5708 mL 2.8538 mL 5.7076 mL 14.2690 mL
    10 mM 0.2854 mL 1.4269 mL 2.8538 mL 7.1345 mL
    15 mM 0.1903 mL 0.9513 mL 1.9025 mL 4.7563 mL
    20 mM 0.1427 mL 0.7134 mL 1.4269 mL 3.5672 mL
    25 mM 0.1142 mL 0.5708 mL 1.1415 mL 2.8538 mL
    30 mM 0.0951 mL 0.4756 mL 0.9513 mL 2.3782 mL
    40 mM 0.0713 mL 0.3567 mL 0.7134 mL 1.7836 mL
    50 mM 0.0571 mL 0.2854 mL 0.5708 mL 1.4269 mL
    60 mM 0.0476 mL 0.2378 mL 0.4756 mL 1.1891 mL
    80 mM 0.0357 mL 0.1784 mL 0.3567 mL 0.8918 mL
    100 mM 0.0285 mL 0.1427 mL 0.2854 mL 0.7134 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    FX-11
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