2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Apoptosis Autophagy
  3. 5-HT Receptor Apoptosis Autophagy
  4. Prucalopride succinate

Prucalopride succinate  (Synonyms: 琥珀酸普芦卡必利; R-108512)

目录号: HY-12694 纯度: 99.95%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Prucalopride succinate 是一种口服有效的，具有选择性和特异性的 5-HT 4 受体激动剂，对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力，其 pKi 值分别为8.6和8.1。Prucalopride succinate 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力 Prucalopride succinate 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。 Prucalopride succinate 可用于慢性便秘相关的运动障碍，假性肠梗阻以及癌症的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Prucalopride succinate Chemical Structure

Prucalopride succinate Chemical Structure

CAS No. : 179474-85-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥246
In-stock
5 mg ￥230
In-stock
10 mg ￥350
In-stock
50 mg ￥720
In-stock
100 mg ￥1150
In-stock
200 mg ￥1840
In-stock
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Other Forms of Prucalopride succinate:

Prucalopride succinate 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Prucalopride succinate is an orally active, selective and specific 5-HT 4 receptor agonist (high affinity), with pKis of 8.6 and 8.1 for human 5-HT4a/4b receptors, respectively. Prucalopride succinate improves intestinal motility by promoting regeneration of the intestinal nervous system in rats. Prucalopride succinate also shows anticancer activity by blocking of the PI3K/AKT/mTor signaling pathway. Prucalopride succinate can be used in studies of chronic constipation, pseudo-intestinal obstruction and cancer[1][2][3][4].

IC50 & Target

5-HT4A Receptor

8.6 (pKi)

5-HT4B Receptor

8.1 (pKi)

体外研究
(In Vitro)

Prucalopride succinate (10 µM; 24, 48, 72 h) 在A549细胞中显示抗增殖活性[4]。
Prucalopride succinate 诱导A549/A427细胞自噬和凋亡，降低磷酸化蛋白激酶B (AKT)和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTor)的表达[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Prucalopride succinate 相关抗体:

Cell Proliferation Assay

Cell Line: A549 cells
Concentration: 10 µM
Incubation Time: 24, 48, 72 h
Result: Repressed lung cancer cells proliferation.
体内研究
(In Vivo)

Prucalopride succinate (5 mg/kg, 皮下注射) 可增加大鼠前额皮质乙酰胆碱和组胺水平[2]。
Prucalopride succinate (5, 10 µg/kg;口服;每天一次连续两周) 可缩短DM模型结肠转运时间，促进结肠神经干细胞和神经元再生[3]。
Prucalopride succinate (5, 10 µg/kg;口服;每天一次连续两周)可促进结肠神经干细胞分化，激活胶质蛋白表达，一定程度上促进神经元损伤的恢复[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Diabetes mellitus (DM) rat models[3]
Dosage: 5 μg/kg, 10 μg/kg
Administration: Oral gavage, single daily for 2 weeks.
Result: Accelerated colonic movement and shortened the colonic transit time, and markedly increased the expression levels of Ki67 .
Increased expression of SOX10 in the columnar epithelial nuclei and enteraden (when at 5 µg/kg), and in the columnar epithelial cells, the nuclei of lamina propria cells and enteraden (when at 10 µg/kg).
Significantly increased Nestin expression, which concentrated in columnar epithelial cells and the mesenchyme. (Nestin:a marker of enteric neural stem cells in the ENS).
Clinical Trial
分子量

485.96

Formula

C22H32ClN3O7
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

琥珀酸普卡比利；普卡必利琥珀酸盐；琥珀酸普芦卡必利
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (102.89 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : ≥ 20 mg/mL (41.16 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0578 mL 10.2889 mL 20.5778 mL
5 mM 0.4116 mL 2.0578 mL 4.1156 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.14 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.14 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.95%

COA (195 KB) HNMR (286 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Prucalopride succinate 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.0578 mL 10.2889 mL 20.5778 mL 51.4446 mL
5 mM 0.4116 mL 2.0578 mL 4.1156 mL 10.2889 mL
10 mM 0.2058 mL 1.0289 mL 2.0578 mL 5.1445 mL
15 mM 0.1372 mL 0.6859 mL 1.3719 mL 3.4296 mL
20 mM 0.1029 mL 0.5144 mL 1.0289 mL 2.5722 mL
25 mM 0.0823 mL 0.4116 mL 0.8231 mL 2.0578 mL
30 mM 0.0686 mL 0.3430 mL 0.6859 mL 1.7148 mL
40 mM 0.0514 mL 0.2572 mL 0.5144 mL 1.2861 mL
DMSO 50 mM 0.0412 mL 0.2058 mL 0.4116 mL 1.0289 mL
60 mM 0.0343 mL 0.1715 mL 0.3430 mL 0.8574 mL
80 mM 0.0257 mL 0.1286 mL 0.2572 mL 0.6431 mL
100 mM 0.0206 mL 0.1029 mL 0.2058 mL 0.5144 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Prucalopride179474-85-2R-108512琥珀酸普卡比利普卡必利琥珀酸盐琥珀酸普芦卡必利R108512R 1085125-HT ReceptorApoptosisAutophagySerotonin Receptor5-hydroxytryptamine Receptor5-HT4AgonistAChHistamineA547DM rat modelInhibitorinhibitorinhibit

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Prucalopride succinate
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