1. Membrane Transporter/Ion Channel
    Anti-infection
  2. Proton Pump
    Bacterial
  3. Vonoprazan

Vonoprazan (Synonyms: 沃诺拉赞; TAK-438 free base)

目录号: HY-100007 纯度: 99.61%
产品使用指南

Vonoprazan (TAK-438 free base) 是一种质子泵抑制剂 (PPI),是高效的,具有口服活性的钾竞争性酸阻断剂 (potassium-competitive acid blocker, P-CAB),具有抗分泌活性。在 pH 为 6.5 时,Vonoprazan 抑制猪胃微粒体中的 H+,K+-ATPase 酶活性,IC50 值为 19 nM。Vonoprazan 被开发用于研究胃酸相关疾病,如胃食管反流病和消化性溃疡。Vonoprazan 可用于根除幽门螺杆菌。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

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Vonoprazan Chemical Structure

Vonoprazan Chemical Structure

CAS No. : 881681-00-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ¥385
In-stock
50 mg ¥350
In-stock
100 mg ¥500
In-stock
250 mg ¥1000
In-stock
500 mg   询价  
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Vonoprazan (TAK-438 free base), a proton pump inhibitor (PPI), is a potent and orally active potassium-competitive acid blocker (P-CAB), with antisecretory activity. Vonoprazan inhibits H+,K+-ATPase activity in porcine gastric microsomes with an IC50 of 19 nM at pH 6.5. Vonoprazan is developed for the research of acid-related diseases, such as gastroesophageal reflux disease and peptic ulcer disease. Vonoprazan can be used for eradication of Helicobacter pylori[1][2][3].

IC50 & Target

IC50: 19 nM (porcine gastric H+,K+-ATPase, at pH 6.5)[2]

体外研究
(In Vitro)

Vonoprazan (0.1 nM-10 μM; 30 minutes) exhibits porcine gastric H+, K+-ATPase activity in a concentration-dependent manner[2].
Vonoprazan does not inhibit Na+,K+-ATPase activity, even at concentrations 500 times higher than their IC50 values against gastric H+,K+-ATPase activity[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Vonoprazan (1-4 mg/kg; p.o.) completely inhibits basal and 2-deoxy-D-glucose (200 mg/kg; s.c.)-stimulated gastric acid secretion at the 4 mg/kg dose in rats[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male 7- or 8-week-old Sprague-Dawley rat[2]
Dosage: 0.5 mg/kg, 1 mg/kg, 2 mg/kg, 4 mg/kg
Administration: Oral administration
Result: Inhibited basal gastric acid secretion in a dose-dependent manner.
Clinical Trial
分子量

345.39

Formula

C17H16FN3O2S

CAS 号
中文名称

沃诺拉赞

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (289.53 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8953 mL 14.4764 mL 28.9528 mL
5 mM 0.5791 mL 2.8953 mL 5.7906 mL
10 mM 0.2895 mL 1.4476 mL 2.8953 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.24 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.24 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.24 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.24 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.24 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.24 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。
参考文献
  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2

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