2. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics Anti-infection
  3. HDAC HIV
  4. BRD-6929

BRD-6929 是 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC1 和 HDAC2 的脑渗透性选择性抑制剂 (IC50= 1 和 8 nM)。BRD-6929 对 HDAC1 和 HDAC2 有高亲和力 (Ki = 0.2 和 1.5 nM)。BRD-6929 可用于情绪相关行为的研究。

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BRD-6929

BRD-6929 Chemical Structure

CAS No. : 849234-64-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥456
In-stock
1 mg ￥198
In-stock
5 mg ￥590
In-stock
10 mg ￥945
In-stock
25 mg ￥1980
In-stock
50 mg ￥3180
In-stock
100 mg ￥4850
In-stock
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HIV HIV-1 HIV-2

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

BRD-6929 is a potent, selective brain-penetrant inhibitor of class I histone deacetylase HDAC1 and HDAC2 inhibitor with IC50 of 1 nM and 8 nM, respectively. BRD-6929 shows high-affinity to HDAC1 and HDAC2 with Ki of 0.2 and 1.5 nM, respectively. BRD-6929 can be used for mood-related behavioral model research[3].

IC50 & Target[1][3]

HDAC1

1 nM (IC50)

HDAC2

8 nM (IC50)

HDAC3

458 nM (IC50)

HIV-1

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Epithelial cell IC50
> 50 μM
Compound: 19
Cytotoxicity against human mammary epithelial cells by MTT assay
Cytotoxicity against human mammary epithelial cells by MTT assay
[PMID: 17941625]
HCT-116 IC50
0.5 μM
Compound: 19
Cytotoxicity against human HCT116 cells by MTT assay
Cytotoxicity against human HCT116 cells by MTT assay
[PMID: 17941625]
Jurkat CC50
12.6 μM
Compound: 1; TPB
Cytotoxicity against human Jurkat cells assessed as reduction in cell viability after 72 hrs by CellTiter-Glo luminescent cell viability assay
Cytotoxicity against human Jurkat cells assessed as reduction in cell viability after 72 hrs by CellTiter-Glo luminescent cell viability assay
[PMID: 29541372]
Jurkat IC50
204 nM
Compound: 1
Inhibition of FLAG-tagged HDAC1 S113A mutant (unknown origin) expressed in Jurkat cells after 2 hrs by Fluor de lys staining-based fluorimetric analysis
Inhibition of FLAG-tagged HDAC1 S113A mutant (unknown origin) expressed in Jurkat cells after 2 hrs by Fluor de lys staining-based fluorimetric analysis
[PMID: 24405391]
Jurkat IC50
40 nM
Compound: 1
Inhibition of wild-type FLAG-tagged HDAC1 (unknown origin) expressed in Jurkat cells after 2 hrs by Fluor de lys staining-based fluorimetric analysis
Inhibition of wild-type FLAG-tagged HDAC1 (unknown origin) expressed in Jurkat cells after 2 hrs by Fluor de lys staining-based fluorimetric analysis
[PMID: 24405391]
KB IC50
5.27 μM
Compound: SHI1:2
Cytotoxicity against human KB cells after 72 hrs by MTS assay
Cytotoxicity against human KB cells after 72 hrs by MTS assay
[PMID: 25899338]
Sf9 IC50
0.001 μM
Compound: 60
Inhibition of C-terminal His-tagged and C-terminal FLAG-tagged full length human recombinant HDAC1 expressed in baculovirus coexpressed in fall armyworm Sf9 cells using carboxyfluorescein (FAM)-labeled acetylated/ trifluoroacetylated peptide as substrate
Inhibition of C-terminal His-tagged and C-terminal FLAG-tagged full length human recombinant HDAC1 expressed in baculovirus coexpressed in fall armyworm Sf9 cells using carboxyfluorescein (FAM)-labeled acetylated/ trifluoroacetylated peptide as substrate
[PMID: 27377864]
Sf9 IC50
0.013 μM
Compound: 60
Inhibition full length human recombinant HDAC2 expressed in baculovirus coexpressed in fall armyworm Sf9 cells using carboxyfluorescein (FAM)-labeled acetylated/ trifluoroacetylated peptide as substrate preincubated for 3 hrs measured after 60 mins by flu
Inhibition full length human recombinant HDAC2 expressed in baculovirus coexpressed in fall armyworm Sf9 cells using carboxyfluorescein (FAM)-labeled acetylated/ trifluoroacetylated peptide as substrate preincubated for 3 hrs measured after 60 mins by flu
[PMID: 27377864]
U-937 CC50
14 μM
Compound: 1; TPB
Cytotoxicity against human U937 cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by CellTiter-Glo luminescent cell viability assay
Cytotoxicity against human U937 cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by CellTiter-Glo luminescent cell viability assay
[PMID: 29541372]
体外研究
(In Vitro)

使用重组人 HDAC 酶和 HDAC 类别特异性底物，BRD-6929 对 HDAC1-9 的体外 IC50。 BRD-6929 和底物孵育 180 分钟 (HDAC1-3)，BRD-6929 针对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC4-9 的 IC50 分别为 0.001 μM、0.008 μM、0.458 μM 和 >30 μM[1]。
体外结合亲和力 (Ki) 和动力学 (半衰期“T1/2′ 以分钟为单位) 对于与 BRD-6929 (10 μM) 孵育的 HDAC 1、2 和 3，Ki 值分别为 <0.2 nM、1.5 nM 和 270 nM。HDAC 1、2 和 3 的 T1/2 值分别为 >2400 分钟、>4800 分钟和 1200 分钟[1]。
BRD-6929 (1 和 10 μM) 不会导致脑区特异性原代培养物中细胞总数的增加或减少。此外，BRD-6929 (10 μM) 会导致脑区特异性原代培养物(纹状体)中 H4K12 乙酰化增加[1]。
BRD-6929 (1-10 μM；6 小时) 会导致原代神经元细胞培养物中 H2B 乙酰化显著增加。BRD-6929 (1-20 μM；24 小时)诱导 H4K12ac 的剂量依赖性乙酰化，在培养的神经元中 EC50 为 7.2 μM[1]。
BRD-6929 增强了 Gnidimacrin (一种 PKC 激动剂) 对抗潜伏 HIV-1 的功效[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

BRD-6929 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

BRD-6929 (腹膜内注射；45 mg/kg；单剂量) 在血浆中的 Cmax、T1/2 和 AUC 值分别为 17.7 μM、7.2 小时和 25.6 μM/L*hr。其在脑组织中的 Cmax、T1/2 和 AUC 值分别为 0.83 μM、6.4 小时和 3.9 μM/L*hr[1]。
BRD-6929 (腹膜内注射；45 mg/kg；10 天) 在小鼠脑组织中作为脱乙酰基酶抑制剂发挥作用。与赋形剂相比，它显著提高了各脑区乙酰化水平，达 1.5 至 2.0 倍。蛋白质印迹法检测显示，BRD-6929 在成年雄性 C57BL/6J 小鼠中连续 10 次每日治疗后，显著增加皮质、腹侧纹状体和海马中组蛋白 H2B (四乙酰化)、H3K9 和 H4K12 的乙酰化程度[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

351.42

Formula

C19H17N3O2S
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to gray

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (71.14 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8456 mL 14.2280 mL 28.4560 mL
5 mM 0.5691 mL 2.8456 mL 5.6912 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.92 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.01%

COA (284 KB) HNMR (143 KB) LCMS (389 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

BRD-6929 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8456 mL 14.2280 mL 28.4560 mL 71.1399 mL
5 mM 0.5691 mL 2.8456 mL 5.6912 mL 14.2280 mL
10 mM 0.2846 mL 1.4228 mL 2.8456 mL 7.1140 mL
15 mM 0.1897 mL 0.9485 mL 1.8971 mL 4.7427 mL
20 mM 0.1423 mL 0.7114 mL 1.4228 mL 3.5570 mL
25 mM 0.1138 mL 0.5691 mL 1.1382 mL 2.8456 mL
30 mM 0.0949 mL 0.4743 mL 0.9485 mL 2.3713 mL
40 mM 0.0711 mL 0.3557 mL 0.7114 mL 1.7785 mL
50 mM 0.0569 mL 0.2846 mL 0.5691 mL 1.4228 mL
60 mM 0.0474 mL 0.2371 mL 0.4743 mL 1.1857 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

BRD-6929849234-64-6BRD6929BRD 6929HDACHIVHistone deacetylasesHuman immunodeficiency virusmood-relatedbehavioralHDACiInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
BRD-6929
目录号：
HY-100719
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