2. Stem Cell/Wnt JAK/STAT Signaling Immunology/Inflammation Apoptosis
  3. Hedgehog Smo STAT Interleukin Related TNF Receptor
  4. Saikosaponin B1

Saikosaponin B1  (Synonyms: 柴胡皂苷B1)

目录号: HY-N0247 纯度: 99.42%
COA 产品使用指南 技术支持

Saikosaponin B1 是柴胡 (Radix Bupleuri) 中的一种生物活性成分。Saikosaponin B1 是 5-HT2C 受体激动剂，EC50 为 147.41 μM。Saikosaponin B1 通过靶向跨膜蛋白 SMO 来抑制 Hedgehog (Hh) 信号通路。Saikosaponin B1 可以减少肝纤维化。Saikosaponin B1 具有抗活性，因此可用于研究髓母细胞瘤 (MB) 等癌症。

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Saikosaponin B1

Saikosaponin B1 Chemical Structure

CAS No. : 58558-08-0

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5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥1800
In-stock
25 mg ￥3163
In-stock
50 mg ￥4650
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Saikosaponin B1 is a bioactive constituent of Radix Bupleuri. Saikosaponin B1 is an agonist of the 5-HT2C receptor with an EC50 of 147.41 μM. Saikosaponin B1 inhibits the Hedgehog (Hh) signaling pathway by targeting the transmembrane protein SMO. Sailosaponin B1 can reduce liver fibrosis. Saikosaponin B1 has anti-cancer activities thus can be studies in research for cancers such as Medulloblastoma (MB)[1][4].

IC50 & Target

5-HT2C Receptor

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
A549 IC50
> 50 μM
Compound: 19
Cytotoxicity against human A549 cells assessed as induction of cell death incubated for 2 days by MTT assay
Cytotoxicity against human A549 cells assessed as induction of cell death incubated for 2 days by MTT assay
[PMID: 26259802]
Bcap37 IC50
> 50 μM
Compound: 19
Cytotoxicity against human Bcap37 cells assessed as induction of cell death incubated for 2 days by MTT assay
Cytotoxicity against human Bcap37 cells assessed as induction of cell death incubated for 2 days by MTT assay
[PMID: 26259802]
Hep 3B2 IC50
> 50 μM
Compound: 19
Cytotoxicity against human Hep3B cells assessed as induction of cell death incubated for 2 days by MTT assay
Cytotoxicity against human Hep3B cells assessed as induction of cell death incubated for 2 days by MTT assay
[PMID: 26259802]
HepG2 IC50
> 50 μM
Compound: 19
Cytotoxicity against human HepG2 cells assessed as induction of cell death incubated for 2 days by MTT assay
Cytotoxicity against human HepG2 cells assessed as induction of cell death incubated for 2 days by MTT assay
[PMID: 26259802]
MCF7 IC50
> 50 μM
Compound: 19
Cytotoxicity against human MCF7 cells assessed as induction of cell death incubated for 2 days by MTT assay
Cytotoxicity against human MCF7 cells assessed as induction of cell death incubated for 2 days by MTT assay
[PMID: 26259802]
体外研究
(In Vitro)

Saikosaponin B1 (10 nM-10 μM，36小时) 可降低转染的 Shh Light II 细胞中神经胶质瘤相关致癌基因同源物 (GLI)-荧光素酶活性水平，IC50 为 241.8 nM[1]。
Saikosaponin B1 (5 μM，6-24小时) 不靶向 GLI 转录因子及其下游分子，因为 Saikosaponin B1 对转染的 LS174T 细胞中 PGE2 (HY-P3502B) 诱导的 TCF/LEF 和 GLI 活性，并且对 HEK293T 细胞中 TNF-α 诱导的 NF-κB 没有抑制活性[1]。
Saikisaponin B1 (3 μM, 36 小时) 无法抑制通过 SUFU 敲除的 Shh Light II 细胞中限制 SUFU 负向调节而增加的 GLI-荧光素酶活性，这表明 Saikosaponin B1 通过 SUFU 的上游成分靶向 Hh 通路[1]。
Saikisaponin B1 (3 μM, 36 小时) 显著抑制了 SAG (HY-12848) (一种与 SMO 结合的合成 Hh 通路激动剂) 在 Shh Light II 细胞中诱导的 Gli1 mRNA 表达增加，IC50 为 3.64 μM[1]。
Saikisaponin B1 (10 nM-10 μM，72小时) 显著抑制了 DAOY 细胞系 (源自具有 GLI 转录活性的结节性MB) 的增殖[1]。
Saikisaponin B1 (1-10 μM，0-24 小时) 可抑制 TGF-β1 诱导的 HSC 活化生物标志物[2]。
Saikisaponin B1 (0-10 μM) 有生物标记时保留了活化 HSC-T6 细胞中纤维化蛋白表达的抑制活性，并表现出与 STAT3 最显著的结合[2]。
Saikisaponin B1 (50 μM) 有生物标记时可下拉 STAT3 蛋白，但在 HSC-T6 细胞、LX-2 细胞和小鼠肝组织中与 JAK2 或 IL-6 没有明显的相互作用[2]。
Saikisaponin B1 (1-10 μM) 抑制 HSC-t6 和 LX-2 细胞中 Tyr 705 的 STAT3 磷酸化，但不影响 Ser 727 的磷酸化[2]。
Saikisaponin B1 (5-10 μM，24 小时) 即使在IL-6 (20 ng/mL) 存在下, 10 μM的 Saikisaponin B1 也能破坏 HSC-T6细胞系中的 STAT3 二聚化[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Saikosaponin B1 相关抗体:

RT-PCR [1]

Cell Line: Shh Light II cells transfected with luciferase reporter plasmids and Renilla-TK construct
Concentration: 10 nM-10 μM
Incubation Time: 36 h
Result: Significantly reduced the level of Gli1 and Ptch 1 mRNA (two transcriptional targets of GLI), which further confirmed the inhibition of Hh signaling.
Showed little cytotoxicity in response to effective concentrations in Shh Light II cells.

Western Blot Analysis [2]

Cell Line: Rat HSC-T6 cells; human LX-2 cells
Concentration: 10 nM-10 μM
Incubation Time: 0-24 h
Result: Inhibited the mRNA levels of the HSC activation biomarkers (α-SMA, collagen I, and vimentin) in TGF-β1-stimulated rat HSC-T6 cells.
Decreased expression of TGF-β1-induced α-SMA and Collagen I in human LX-2 cells and suggests that Saikisaponin B1 can reduce TGF-β1-induced HSC activation and matrix protein expression.
体内研究
(In Vivo)

Saikosaponin B1 (30 mg/kg，腹腔注射，每日一次，共 18 天) 显著抑制了接受原发性 MB 肿瘤组织皮下移植的 MB 小鼠的肿瘤生长并降低了肿瘤组织中的 Gli1 mRNA[1]。
Saikosaponin B1 (200 mg/kg，腹腔注射，每周三次，从第 4 周到第 7 周) 可改善硫代乙酰胺 (TAA) (HY-Y0698) 诱导的肝纤维化模型中的形态变化和肝损伤，并减少胶原沉积[2]。
Saikosaponin B1 (10 mg/kg，皮下注射，每周两次，持续 4 周) 可减轻 CCl4 诱发的肝纤维化小鼠肝组织的纤维化组织病理学特征[2]。
Saikosaponin B1 (20 mg/kg，腹腔注射，持续 4 周) 在 CCl4介导的肝纤维化 STAT3 敲除小鼠模型中未能进一步降低 CCl4 引起的肝纤维化，提示 STAT3 敲落消除了 Saikosaponin B1[2] 的抗纤维化作用。
Saikosaponin B1 (2.5-10 mg/kg，腹腔注射，每天一次，连续 7 天) 可抑制 LPS (HY-D1056) 诱发的 ALI 小鼠的肺水肿[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: TAA (100 mg/kg, i.p., three times a week)-induced liver fibrosis male Balb/c mice model[2]
Dosage: 5-20 μM, three times a week from week 4 to week 7
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.)
Result: Decreased the liver/body weight ratio and the serum levels of ALT, AST, and TBIL compared to untreated model group.
Exerted a considerable effect on fibrosis alleviation with 10 mg/kg.
Animal Model: CCl4- (5 mg/kg of 40% CCl4 in the first week, 3 mg/kg of 40% CCl4 twice a week for another 6 weeks, s.c. )-induced liver fibrotic mice[2]
Dosage: 10 mg/kg, twice a week for 4 weeks
Administration: Subcutaneous injection (s.c.)
Result: Exerted protective effect on liver function using the serum levels of ALT, AST, and TBIL.
Downregulated various proinflammatory cytokines (IL-6 and IL-1β) and fibrotic proteins (FN, collagen I , α-SMA and vimentin) in liver tissues.
Resulted in an obvious decrease in p-STAT3 and Gli1 expression levels.
Decreased STAT3 phosphorylation and Gli1 expression in the aHSCs and blocked interaction between STAT3 and Gli1.
Animal Model: CCl4- (5 mg/kg of 40% CCl4 in the first week, 3 mg/kg of 40% LPS (5 mg/kg, i.p.)-induced ALI mic
Dosage: 2.5-10 mg/kg, once per day for 7 consecutive days
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.)
Result: Significantly decreased the lung W/D ratios.
Significantly relieved the histological damage induced by LPS in mouse lungs.
Inhibited the expression of the inflammatory factors IL-6, IL-1β, and TNF-α in a dose-dependent manner.
Lowered TLR4 proteins and NF-κB proteins.
分子量

780.98

Formula

C42H68O13
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

柴胡皂苷 B1
结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (128.04 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2804 mL 6.4022 mL 12.8044 mL
5 mM 0.2561 mL 1.2804 mL 2.5609 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 100 mg/mL (128.04 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 100 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 1000.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 10 mg/mL (12.80 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 10 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 100.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.42%

COA (290 KB) HNMR (111 KB) RP-HPLC (109 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Saikosaponin B1 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.2804 mL 6.4022 mL 12.8044 mL 32.0111 mL
5 mM 0.2561 mL 1.2804 mL 2.5609 mL 6.4022 mL
10 mM 0.1280 mL 0.6402 mL 1.2804 mL 3.2011 mL
15 mM 0.0854 mL 0.4268 mL 0.8536 mL 2.1341 mL
20 mM 0.0640 mL 0.3201 mL 0.6402 mL 1.6006 mL
25 mM 0.0512 mL 0.2561 mL 0.5122 mL 1.2804 mL
30 mM 0.0427 mL 0.2134 mL 0.4268 mL 1.0670 mL
40 mM 0.0320 mL 0.1601 mL 0.3201 mL 0.8003 mL
50 mM 0.0256 mL 0.1280 mL 0.2561 mL 0.6402 mL
60 mM 0.0213 mL 0.1067 mL 0.2134 mL 0.5335 mL
80 mM 0.0160 mL 0.0800 mL 0.1601 mL 0.4001 mL
100 mM 0.0128 mL 0.0640 mL 0.1280 mL 0.3201 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Saikosaponin B158558-08-0柴胡皂苷 B1Saikosaponin B 1Saikosaponin B-1HedgehogSmoSTATInterleukin RelatedTNF ReceptorSmoothenedILTumor Necrosis Factor ReceptorTNFRHedgehog signaling pathwaySMOMBcancerInhibitorinhibitorinhibit

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Saikosaponin B1
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