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multiple sclerosis
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-12355R
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HY-142935
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HY-P991424
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Interleukin Related
STAT
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Inflammation/Immunology
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GSK2618960 是一种靶向 IL-7Ra/CD127 的人源单克隆抗体 (mAb)。GSK2618960 抑制 IL-7 诱导的 STAT5 磷酸化。GSK2618960 可增强 CD4 T 细胞增殖反应,并增加 PBMC 的 CD83、CD86 和 CD209 表达。GSK2618960 可用于多发性硬化症和干燥综合征的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
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HY-13010R
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ABR-215062 (Standard)
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Reference Standards
NF-κB
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
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拉喹莫德(Standard)
Laquinimod (Standard)是 Laquinimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Laquinimod (ABR-215062) 是一种可口服的羧酰胺衍生物,是一种有效的免疫调节剂,可防止中枢神经系统的神经变性和炎症。Laquinimod 减少星形胶质细胞 NF-κB 的活化以防止铜酮 (Cuprizone) 诱导的脱髓鞘。Laquinimod 具有用于多发性硬化症 (MS;RRMS 或 CPMS) 的复发缓解 (RR) 和慢性进行性 (CP) 形式以及神经退行性疾病研究的潜力。
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HY-150702
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HY-P99625
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HY-13599
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2-Chloro-2′-deoxyadenosine; CldAdo; 2CdA
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Adenosine Deaminase
Apoptosis
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Cardiovascular Disease
Cancer
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克拉屈滨
Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
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HY-12288A
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RPC-1063 hydrochloride
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LPL Receptor
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Neurological Disease
Inflammation/Immunology
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Ozanimod (RPC-1063) hydrochloride 是一种鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂,可高亲和力地选择性结合 S1P 受体亚型 1 (S1P1) 和 S1P5 (S1P5)。Ozanimod hydrochloride 对 hS1P1和 hS1P5 受体具有调节作用,EC50 值分别为 1.03 nM 和 8.6 nM。Ozanimod hydrochloride 可用于复发性多发性硬化 (MS) 的研究。
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HY-12288
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HY-143721
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HY-143723
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HY-12288R
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HY-156645
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HY-13599R
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HY-139686
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HY-125099
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HY-125099A
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Protein Arginine Deiminase
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Inflammation/Immunology
Cancer
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AFM-30a hydrochloride 是一种有效的蛋白质精氨酸脱亚胺酶 2 (PAD2) 抑制剂,具有出色的 PAD2 选择性。AFM-30a hydrochloride 与 PAD2 结合的 EC50 值为 9.5 μM。AFM-30a hydrochloride 还抑制 H3 瓜氨酸化,EC50 值为 0.4 μM。AFM-30a hydrochloride 可用于某些癌症和多种自身免疫性疾病如类风湿性关节炎 (RA)、多发性硬化症、狼疮和溃疡性结肠炎的研究。
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HY-117046
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HY-171476
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HY-172967
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HY-110262
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HY-N0127
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HY-N0127R
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HY-172203
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HY-170973
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Opioid Receptor
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KOR agonist 4 (compound 39) 是 κ 阿片受体 (Kappa Opioid Receptor) 的激动剂。KOR agonist 4是 G 蛋白信号传导的激活剂。KOR agonist 4 与 GTPγS 结合的 EC50 为 14 nM,Emax 为 83%。KOR agonist 4 在人肝细胞中表现出中等至高的内在清除率。KOR agonist 4 对相关的 μ (MOR)和 δ (DOR) 阿片受体的选择性是 κ (KOR) 阿片受体的 60 倍和 810 倍。KOR agonist 4 适用于中枢神经系统 (CNS) 疾病研究。
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HY-126328
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PKC
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Inflammation/Immunology
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PKC-theta inhibitor 1 是 PKCθ 抑制剂,Ki 值为 6 nM,在体内抑制 IL-2 产生,IC50 为 0.19 μM。PKC-theta inhibitor 1 减轻了多发性硬化小鼠模型中疾病症状。
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HY-173236
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HY-B1139
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Apoptosis
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Neurological Disease
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盐酸托哌酮
Tolperisone hydrochloride 是一种中枢作用肌肉松弛剂,研究神经疾病引起的病理性横纹肌硬化 (锥体束损伤, 多发性硬化症, 脊髓病, 脑脊髓炎),痉挛性麻痹, 及其他肌肉张力障碍相关的脑病。Tolperisone hydrochloride 也具有抗病毒活性。
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HY-W004284S1
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HY-W004284S
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HY-139984
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HY-P991351
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HY-110048
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HY-173276
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Toll-like Receptor (TLR)
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Neurological Disease
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SARM1-IN-4 (Compound 7) 是一种具有口服活性的 SARM1 抑制剂,在小鼠模型中以 50mg/kg 口服给药后,可降低血浆神经丝轻链 (NfL) 水平。SARM1-IN-4 通过抑制 SARM1 的 NAD+ 水解酶活性来阻止程序性轴突退化,可用于神经退行性疾病和神经系统疾病 (如多发性硬化症、肌萎缩侧索硬化症、帕金森病和周围神经病变等) 相关领域的研究。
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HY-174340
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HY-117432
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HY-B1139S
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HY-135304
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HY-B1139R
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HY-17363
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HY-P99335
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Anti-Human IL17A Recombinant Antibody
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Interleukin Related
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Inflammation/Immunology
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Vunakizumab (Anti-Human IL17A Recombinant Antibody) 是一种重组的人源化 IgGκ 单克隆抗体,可以靶向 IL-17A 并抑制其与 IL-17 受体的相互作用。Vunakizumab 可用于研究银屑病关节炎、强直性脊柱炎、多发性硬化症和炎症性关节炎等自身免疫性疾病。
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HY-130495
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CDDO-Trifluoethyl amide; RTA 404; TP-500
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Keap1-Nrf2
Apoptosis
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Cancer
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CDDO-TFEA (RTA 404; TP-500) 是 CDDO 的三氟乙酰胺衍生物,具有增强的穿过血脑屏障的能力。CDDO 是一种 Nrf2 激活剂,可抑制增殖并诱导各种癌细胞分化和凋亡。CDDO-TFEA 可以增强各种神经退行性疾病模型中的 Nrf2 表达和信号传导,包括模拟多发性硬化症、肌萎缩侧索硬化症和亨廷顿氏病的模型。CDDO-TFEA 诱导尤文氏肉瘤和神经母细胞瘤细胞系凋亡,阻止集落形成,IC50 值范围为 85-170 nM。
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HY-19511A
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HY-112219A
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HY-112219
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HY-163565
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Btk
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Neurological Disease
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BIIB129 是一种针对布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 的共价,选择性,能够穿透血脑屏障的小分子抑制剂。BIIB129 通过与 BTK 中的 Cys481 发生共价结合,从而抑制 BTK 的活性,进而影响 B 细胞和髓系细胞的功能。BIIB129 可用于多发性硬化症 (MS) 方面的研究。
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HY-150307
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HY-19511
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HY-100375
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ALKS 8700; BIIB098
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Keap1-Nrf2
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Inflammation/Immunology
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Diroximel fumarate (ALKS 8700) 是一种具有口服活性的富马酸单乙酯 (MMF) 的前体活性分子,为一种控释制剂。Diroximel fumarate 被认为与其活性代谢物富马酸二甲酯 (DMF) 的活性等效。Diroximel fumarate 具有良好的安全性和有效性,有用于多发性硬化 (MS) 研究的潜力。Diroximel fumarate 是一种 Nrf2 激活剂,可缓解 MGO 引起的疼痛超敏反应。
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HY-118037
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CXCR
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Inflammation/Immunology
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VUF10132 是一种非肽类 CXCR3 受体拮抗剂,具有抗炎活性,抑制如类风湿性关节炎、多发性硬化症、银屑病等。VUF10132 对人类 CXCR3 受体具有较高的亲和力,但在鼠类 CXCR3 受体的亲和力略低。此外,VUF10132 还在 CXCR3 受体上表现出逆向激动剂的特性。
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HY-101265
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S1p receptor agonist 1
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LPL Receptor
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Inflammation/Immunology
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Icanbelimod (S1p receptor agonist 1) 是一种有效的口服活性 S1P receptor 激动剂,具有诱导 S1P1 内化的活性 (EC50=9.83 nM)。Icanbelimod 有潜力用于研究关节炎和 EAE (实验性自身免疫性脑炎) 的相关研究。Icanbelimod 是专利 WO2015039587A1 中的化合物 2。
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HY-142042
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MEK
TGF-beta/Smad
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Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
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3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 是骨形态发生蛋白 2 (BMP2) 的抑制剂,IC50 为 2.2 μM。3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 是丝裂原活化蛋白激酶 1 (MEK1) 的抑制剂。3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 在 EAE 小鼠模型中表现出抗炎和神经保护活性。
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HY-124378
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MAGL
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Inflammation/Immunology
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MAGL-IN-17 (Compound ) 是 MAGL 的抑制剂,Ki 为 0.4 μM。MAGL-IN-17 抑制小鼠 MAGL 和大鼠 MAGL,IC50 分别为 0.18 和 0.24 μM。MAGL-IN-17 在小鼠实验性自身免疫性脑炎模型中表现出抗炎活性。
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HY-153077
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HY-176731
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HY-17363S1
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HY-156438
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NT-0796
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NOD-like Receptor (NLR)
Interleukin Related
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Neurological Disease
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NT-0796 是一种口服有效、选择性、可以透过中枢神经系统的 NLRP3 炎性体抑制剂。NT-0796 抑制人 PBMC 细胞中的 IL-1β 释放,IC50 值为 0.32 nM。NT-0796 是一种异丙酯,可在细胞内转化为 NDT-197959 (羧酸活性物质)。NT-0796 能逆转高脂饮食引起的肥胖、全身炎症和星形胶质细胞增生,在饮食诱导的肥胖小鼠模型中表现良好。NT-0796 有望用于神经退行性疾病,包括阿尔茨海默病、帕金森病、多发性硬化症和肌萎缩侧索硬化症的研究。
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HY-17363R
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HY-P2791
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HY-145712
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FKBP
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Cancer
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ElteN378 是 FKBP12e 的抑制剂。ElteN378 可用于阿尔茨海默病、帕金森病、肌萎缩侧索硬化症、增殖障碍和癌症的研究。
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HY-100347A
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HY-100347
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HY-147774
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Cathepsin
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Others
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Cathepsin K inhibitor 6 (compound 19) 是组织蛋白酶 K (Cat K) 的抑制剂,IC50 为 17 nM。Cathepsin K inhibitor 6 对其他亚型也有抑制效果,IC50s 分别为 0.05 μM (Cat L),0.3 μM (Cat B)。
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HY-145339
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HY-157430
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HY-P99113A
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CD19
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Inflammation/Immunology
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Inebilizumab (FUT8-KO) 是敲除了岩藻糖基转移酶 8 基因 (FUT8) 的 CHO 细胞表达的抗 CD19 单克隆抗体,岩藻糖缺失增强了抗体的 ADCC 效应。Inebilizumab (FUT8-KO) 对 B 细胞具有增强的抗体依赖细胞介导的细胞毒性,可用于多发性硬化和视神经脊髓炎的研究。
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HY-108790
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Peginterferon β-1a
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Apoptosis
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Neurological Disease
Cancer
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Peginterferon beta-1a (Peginterferon β-1a) 是首个聚乙二醇化干扰素 beta-1a 分子。Peginterferon beta-1a 诱导癌细胞凋亡并且在裸鼠模型中显示出抗肿瘤活性。Peginterferon beta-1a 可用于癌症和多发性硬化 (RMS) 的研究。
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HY-159920
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HY-16622B
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Endogenous Metabolite
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Endocrinology
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GSK 1842799 hydrochloride是一种选择性 S1P1 受体激动剂,具有强效激动剂活性,并且选择性优于 S1P3。GSK 1842799 hydrochloride口服生物利用度高,可快速转化为活性磷酸化形式。口服后,GSK 1842799 hydrochloride可显著降低体内血液淋巴细胞计数。GSK 1842799 hydrochloride在小鼠 EAE 多发性硬化症模型中显示出与 FTY720 相当的疗效。
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HY-128879A
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HY-108831
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Integrin
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Inflammation/Immunology
Cancer
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那他珠单抗
Natalizumab 是一种重组的人源化 IgG4 单克隆抗体,与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统,从而防止急性脱髓鞘复发。
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HY-128879
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HY-120785A
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ROR
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Inflammation/Immunology
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SR1555 hydrochloride 是 SR1555 (HY-120785) 的盐酸盐形式。SR1555 hydrochloride 是视黄酸受体相关孤儿核受体 γ (RORγ) 的反向激动剂,IC50 为 1 μM。SR1555 hydrochloride 可抑制促炎性 TH17 细胞的发育和功能,增加抗炎性 T 调节 (Treg) 细胞的频率。SR1555 hydrochloride 可用于自身免疫性疾病的研究。
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HY-125931
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HY-13599S
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2-Chloro-2′-deoxyadenosine-d4; CldAdo-d4; 2CdA-d4
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Isotope-Labeled Compounds
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Cardiovascular Disease
Cancer
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Cladribine-d4 (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-d4) 是氘代标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
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HY-13599S2
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2-Chloro-2′-deoxyadenosine-15N; Cldado-15N; 2Cda-15N
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Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Adenosine Deaminase
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Cardiovascular Disease
Cancer
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Cladribine-15N (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-15N) 是 15N 标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
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HY-N10574
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Bacterial
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Metabolic Disease
Cancer
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Queuine 是 tRNA 鸟嘌呤转糖基酶 (TGT) 的选择性底物,可整合至真核生物 tRNA。Queuine 促进 tRNA 修饰,影响线粒体功能与 Warburg 代谢表型。如 Queuine 缺失,可增强有氧糖酵解、抑制氧化磷酸化,促进 Warburg 代谢,伴随氨和乳酸生成增加以及乳酸脱氢酶活性升高。Queuine 可用于自身免疫疾病(如多发性硬化症实验模型)及癌症代谢调控,其缺乏与肿瘤细胞 tRNA 低修饰有关。
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HY-127004
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RGH-5002
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Sodium Channel
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Others
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Silperisone hydrochloride 是一种类似于 tolperisone 的有机硅化合物,具有中枢作用的肌肉松弛剂特性。Silperisone (hydrochloride) 是钠通道 (sodium channel) 蛋白 2 型 α 通道阻滞剂,阻断细胞中的钠和钙通道,使肌肉细胞的兴奋度和收缩度降低,降低外周张力,充当肌肉松弛剂和外周血管扩张剂。Silperisone (hydrochloride) 可用于对脊髓损伤引起的复发性疼痛性肌阵挛,脑血管病引起的异常高肌张力,肌张力症状,锥体紧张综合征,多发性硬化症肌痉挛和脊髓炎的研究。
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HY-147512
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Cannabinoid Receptor
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Inflammation/Immunology
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CB1/2 agonist 1 是一种有效的可穿过血脑屏障的 CB1/2 激动剂,CB1R 和 CB2R 的 EC50s 分别为 56.15, 11.63 nM。CB1/2 agonist 1 减少谷氨酸释放和 LPS 诱导的小胶质细胞活化。CB1/2 agonist 1 显示出抗炎和镇痛作用。CB1/2 agonist 1 具有研究多发性硬化症的潜力。
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HY-N10574A
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Others
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Metabolic Disease
Cancer
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Queuine dihydrochloride 是 tRNA 鸟嘌呤转糖基酶 (TGT) 的选择性底物,可整合至真核生物 tRNA。Queuine dihydrochloride 促进 tRNA 修饰,影响线粒体功能与 Warburg 代谢表型。如 Queuine dihydrochloride 缺失,可增强有氧糖酵解、抑制氧化磷酸化,促进 Warburg 代谢,伴随氨和乳酸生成增加以及乳酸脱氢酶活性升高。Queuine dihydrochloride 可用于自身免疫疾病(如多发性硬化症实验模型)及癌症代谢调控,其缺乏与肿瘤细胞 tRNA 低修饰有关。
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HY-P2459
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MHC
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Neurological Disease
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MOG (35-55), human 是一种中枢神经髓磷脂成分。MOG (35-55), human 与 mMOG(35-55) 的不同之处在于其 42 位的丝氨酸替代脯氨酸。MOG (35-55),人也具有免疫原性,通过与 H-2b II 类 MHC 结合并被 T 细胞识别,但不具有脑炎活性,与 mMOG35-55 有部分交叉反应。MOG (35-55), human 诱发的 EAE 的临床体征相对于啮齿类动物的 MOG (35-55) 较小。
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HY-D0889
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Endogenous Metabolite
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Metabolic Disease
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双甘氨肽
Glycylglycine 是一种非选择性的甘氨酰甘氨酸二肽酶 (Glycylglycine dipeptidase) 底物和 iNOS 抑制剂。Glycylglycine 可通过被动扩散穿过细胞膜,在细胞内水解为甘氨酸,参与能量代谢和抗氧化过程。Glycylglycine 可促进精原干细胞 (SSCs) 增殖,抑制星形胶质细胞过度活化并减少一氧化氮 (NO) 释放,同时上调神经营养因子 (如 PDGFA、FGF2、CNTF) 表达以支持神经髓鞘修复。Glycylglycine 可用于研究男性生殖生物学 (如 SSCs 增殖调控) 和神经退行性疾病 (如多发性硬化症的神经保护机制)。
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HY-165428
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CXCR
Arrestin
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Inflammation/Immunology
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SCH-900875 是一种具有口服活性、脑渗透性和选择性的 CXCR3 receptor 抑制剂,对 CXCR1 和 CXCR2 receptor 也有很高的选择性。SCH-900875 与 CXCR3 结合,阻断配体 CXCL9、CXCL10 和 CXCL11 的结合,抑制下游 G 蛋白和 β-阻滞蛋白信号通路,抑制炎症细胞迁移。SCH-900875 有望用于自身免疫性疾病 (类风湿性关节炎、多发性硬化症) 和炎症性疾病 (牛皮癣、炎症性肠病)的研究。
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HY-W040074
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Diglycine hydrochloride hydrate; Gly-Gly (HCl H2O)
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Biochemical Assay Reagents
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Metabolic Disease
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甘氨酸盐酸盐一水合物
Glycylglycine hydrochloride hydrate 是一种非选择性的甘氨酰甘氨酸二肽酶 (Glycylglycine hydrochloride hydrate dipeptidase) 底物和 iNOS 抑制剂。Glycylglycine hydrochloride hydrate 可通过被动扩散穿过细胞膜,在细胞内水解为甘氨酸,参与能量代谢和抗氧化过程。Glycylglycine hydrochloride hydrate 可促进精原干细胞 (SSCs) 增殖,抑制星形胶质细胞过度活化并减少一氧化氮 (NO) 释放,同时上调神经营养因子 (如 PDGFA、FGF2、CNTF) 表达以支持神经髓鞘修复。Glycylglycine hydrochloride hydrate 可用于研究男性生殖生物学 (如 SSCs 增殖调控) 和神经退行性疾病 (如多发性硬化症的神经保护机制)。
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HY-12355S
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HY-P1789
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HY-P1789A
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HY-13599S1
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2-Chloro-2′-deoxyadenosine-13C5,15N2; CldAdo-13C5,15N2; 2CdA-13C5,15N2
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Isotope-Labeled Compounds
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Cardiovascular Disease
Cancer
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Cladribine-13C5,15N2 (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-13C5,15N2) 是 13C 和 15N 标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
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HY-P10935
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5-MP
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Amyloid-β
Interleukin Related
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Inflammation/Immunology
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Amilo-5MER (5-MP) 是一种具有口服活性和选择性的血清淀粉样蛋白 A (SAA) 抑制剂。Amilo-5MER 特异性抑制 SAA 活化细胞中促炎细胞因子 IL-6 和 IL-1β 的释放。Amilo-5MER 可减少慢性炎症,缓解类风湿性关节炎 (RA)、炎症性肠病 (IBD) 和多发性硬化症 (MS) 等疾病的症状。Amilo-5MER 有望用于自身免疫性疾病和慢性炎症性疾病的研究。
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HY-P10935A
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5-MP TFA
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Amyloid-β
Interleukin Related
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Inflammation/Immunology
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Amilo-5MER (5-MP) TFA 是一种具有口服活性和选择性的血清淀粉样蛋白 A (SAA) 抑制剂。Amilo-5MER TFA 特异性抑制 SAA 活化细胞中促炎细胞因子 IL-6 和 IL-1β 的释放。Amilo-5MER TFA 可减少慢性炎症,缓解类风湿性关节炎 (RA)、炎症性肠病 (IBD) 和多发性硬化症 (MS) 等疾病的症状。Amilo-5MER TFA 有望用于自身免疫性疾病和慢性炎症性疾病的研究。
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HY-124668
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CCR
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Inflammation/Immunology
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CCR1 antagonist 12 (Compound 12) 是 CCR1 的拮抗剂,对人类 CCR1 的 IC50 为 3 nM。CCR1 antagonist 12 抑制 CCL3 诱导的跨孔趋化作用,IC50 为 0.009 µM。CCR1 antagonist 12 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
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HY-135749
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HY-B0194
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Adrenergic Receptor
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Neurological Disease
Endocrinology
Cancer
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替扎尼定
Tizanidine 是一种口服有效的咪唑啉类中枢 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂 (IC50 = 6.9 nmol),可用于多发性硬化症 (MS)、中风和脊髓损伤 (SCI) 等疾病引起的痉挛。Tizanidine 是一种中枢作用的骨骼肌松弛剂。Tizanidine 可减少脊髓中间神经元突触前末端兴奋性氨基酸谷氨酸和天冬氨酸的释放。Tizanidine 在脊髓横断猫模型中,可降低强直性牵张反射和多突触反射活动。Tizanidine 在动物模型中,可降低血压和心率。Tizanidine 具有抗伤害活性,并可抑制胃肠道 (GI) 转运。
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HY-D0889R
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Reference Standards
Endogenous Metabolite
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Metabolic Disease
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双甘氨肽 (Standard)
Glycylglycine (Standard) 是 Glycylglycine (HY-D0889) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glycylglycine 是一种非选择性的甘氨酰甘氨酸二肽酶 (Glycylglycine dipeptidase) 底物和 iNOS 抑制剂。Glycylglycine 可通过被动扩散穿过细胞膜,在细胞内水解为甘氨酸,参与能量代谢和抗氧化过程。Glycylglycine 可促进精原干细胞 (SSCs) 增殖,抑制星形胶质细胞过度活化并减少一氧化氮 (NO) 释放,同时上调神经营养因子 (如 PDGFA、FGF2、CNTF) 表达以支持神经髓鞘修复。Glycylglycine 可用于研究男性生殖生物学 (如 SSCs 增殖调控) 和神经退行性疾病 (如多发性硬化症的神经保护机制)。
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HY-16657
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HY-B0194R
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HY-16622A
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LPL Receptor
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Others
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GSK1842799 是一种烷基取代的双芳基氨基醇,是一种针对多发性硬化症 (MS) 开发的选择性 S1P1 调节剂。磷酸化后,GSK1842799-P 表现出亚纳摩尔级 S1P1 激动剂活性,选择性比 S1P3 高 1000 多倍。该化合物口服生物利用度良好,体内快速转化为 GSK1842799-P,0.1 mg/kg 时淋巴细胞计数显著减少。它在小鼠 EAE 模型中以 3 mg/kg 剂量与 FTY720 功效相当,在食蟹猴中达到与 FTY-720 磷酸盐相当的血浆水平。凭借良好的 ADME、PK/PD 特性和毒理学,GSK1842799 进入了进一步的临床开发阶段。
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HY-B2132
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HY-W040150
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HY-117046A
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5-HT Receptor
Histamine Receptor
Adrenergic Receptor
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Neurological Disease
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AVN-101 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,且可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂 (Ki 为 153 pM),对 5-HT6、5-HT2A 和 5HT-2C 受体的效力稍弱 (Ki 值分别为 2.04 nM 、1.56 nM 和 1.17 nM)。AVN-101 hydrochloride 还对组胺 H1 (Ki 为 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A、α2B 和 α2C (Ki= 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。AVN-101 hydrochloride 可用于研究广泛性焦虑症、抑郁症、精神分裂症,阿尔茨海默症和多发性硬化症等疾病。
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HY-155487
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HY-14977
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LPL Receptor
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Inflammation/Immunology
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CS-0777-P 是 CS-0777 的磷酸化形式,是 S1P 受体-1 (S1P1) 的强效和选择性调节剂。CS-0777-P 对人 S1P1 比对 S1P3 的激动剂活性高大约 320 倍,EC50 为 1.1 nM。在药理研究中,CS-0777-P 作为 S1P1 和 S1P3 激动剂在体外表现出显著作用,导致外周血淋巴细胞计数降低并对大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 产生抑制作用。大鼠药代动力学研究表明,口服给药后淋巴细胞计数迅速减少,这使得 CS-0777 有潜力用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
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HY-W751034A
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HY-148115
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LPL Receptor
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Inflammation/Immunology
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S1p receptor agonist 2 (compound 1) 是 S1P5 受体的激动剂,选择性高于 S1P1 和/或 S1P3 受体。S1p receptor agonist 2 可用于内源性 SIP 信号系统的研究,和减轻/预防中枢神经系统 (CNS) 疾病 (如神经退行性疾病) 的研究。
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HY-L105
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1,964 compounds
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多肽是一类具有生物活性的物质,参与生物体内的各种细胞调控。多肽常用于功能分析、疫苗研究,特别是药物研究和开发领域。目前,已有80多种肽类药物批准上市,治疗范围广泛,包括糖尿病、癌症、骨质疏松、多发性硬化症、艾滋病和慢性疼痛等。
MedChemExpress (MCE)提供 1,964 种多肽,包括多种生物活性多肽、氨基酸衍生物和阻断多肽。MCE多肽库可用于多肽筛选、药物发现、疫苗开发、靶标验证、结构活性研究等领域。
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HY-L920
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25000 compounds
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随着人口老龄化和竞争压力的增加,中枢神经系统退行性疾病已变成现代社会严重的医学问题,例如帕金森病、阿尔兹海默症、脑肿瘤和多发性硬化。
CNS MPO 评分是药物化学界比较公认的算法,该方法是Pfizer基于上市的CNS药物和其开发过的CNS药物总结出的CNS MPO规则,涉及六种基本理化性质(ClogP、ClogD、MW、TPSA、HBD和pKa),以概率的方式前瞻性地调整CNS的药物属性,包括高渗透性、低P-gp外排倾向、低代谢清除率和高安全性,提高了CNS药物进入临床的成功率。
CNS MPO化合物库是基于CNS MPO算法计算,筛选CNS MPO打分大于5的化合物集合,专门针对中枢神经系统(CNS)药物发现而设计。
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HY-L070
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1,445 compounds
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神经退行性疾病是以神经元进行性功能障碍和死亡为特征的一种疾病,如阿尔茨海默病、帕金森病和多发性硬化症 (MS) 等。神经保护是在神经退行性疾病中保护神经元使其不受不同病理因素损伤的一种方法。常用的神经保护剂通常为一些靶向神经保护通路中关键靶点的阻断剂和激动剂,如钙离子通道或钠离子通道阻断剂,GABA 受体激动剂,NMDA 受体拮抗剂等。虽然目前神经保护剂不能逆转已有的损伤,但它们可以防止进一步的神经损伤,减缓中枢神经系统的退化,在神经退行性疾病的治疗中仍然发挥重要作用。
MCE 收录了 1,445 种具有潜在神经保护作用的化合物,这些化合物主要靶向神经保护通路中的主要靶点,如钙离子通道,钠离子通道,腺苷 A1 受体等。MCE 神经保护化合物库是开发神经保护药物,研究神经保护机制的有效工具。
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HY-L206
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4,661 compounds
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天然产物 (Natural products, NPs) 是一类有广泛生物活性的化合物,这些化合物已被证明具有多种用途,其中包括制药、农业、工业等领域。从历史上看,天然产物在药物发现方面发挥了关键作用,特别是针对癌症和传染病,但也在其他治疗领域,包括心血管疾病(如他汀类药物)和多发性硬化症(如 Fingolimod)。与传统的合成分子相比,天然产物具有特殊的结构与功能。其中,天然产物拥有更高的骨架多样性、结构复杂性、通常具有更高的分子质量,更多的 sp3 碳原子和氧原子,更多的氢键受体和供体等等。总的来说,与合成分子相比,天然产物库覆盖了更广泛的化学空间。
MCE 收录了 4,661 种天然产物,包括糖类和糖苷,苯丙素类,醌类,黄酮类,萜类,类固醇,生物碱,酚类,酸和醛等。天然产物化合物库是一种有用的药物开发工具,可用于高通量筛选 (High-Throughput Screening, HTS) 和高内涵筛选 (High-Content Screening, HCS)。
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HY-L919
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28000 compounds
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随着人口老龄化和竞争压力的增加,中枢神经系统退行性疾病已变成现代社会严重的医学问题,例如帕金森病、阿尔兹海默症、脑肿瘤和多发性硬化。然而中枢药物研发成功率却很低,这主要与血脑屏障(blood-brain barrier, BBB)有关。
血脑屏障(BBB)是包围中枢神经系统(CNS)微血管系统的半透性屏障结构。在毛细血管中,紧密排列的内皮细胞排列在血管内部,形成广泛的紧密连接。该屏障与一系列受体、转运蛋白、外排泵和其他细胞成分一起,控制着血管内分子进入和排出大脑。完整的血脑屏障不仅能够阻止大多数血液中的物质流入大脑,还能将大分子药物的通过率限制在近乎为零,同时屏蔽超过 98% 的小分子药物,从而为中枢神经系统营造稳定的内环境。
与非中枢神经系统药物相比,氢键、脂溶性和分子大小等理化性质较大影响化合物的血脑屏障通透能力。使用人工智能算法预测血脑屏障通透性,当预测值大于0.75时,意味着该化合物具备良好的透过血脑屏障的潜力,为中枢神经系统药物发现提供了良好的起点。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-W040074
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Diglycine hydrochloride hydrate; Gly-Gly (HCl H2O)
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Buffer Reagents
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甘氨酸盐酸盐一水合物
Glycylglycine hydrochloride hydrate 是一种非选择性的甘氨酰甘氨酸二肽酶 (Glycylglycine hydrochloride hydrate dipeptidase) 底物和 iNOS 抑制剂。Glycylglycine hydrochloride hydrate 可通过被动扩散穿过细胞膜,在细胞内水解为甘氨酸,参与能量代谢和抗氧化过程。Glycylglycine hydrochloride hydrate 可促进精原干细胞 (SSCs) 增殖,抑制星形胶质细胞过度活化并减少一氧化氮 (NO) 释放,同时上调神经营养因子 (如 PDGFA、FGF2、CNTF) 表达以支持神经髓鞘修复。Glycylglycine hydrochloride hydrate 可用于研究男性生殖生物学 (如 SSCs 增殖调控) 和神经退行性疾病 (如多发性硬化症的神经保护机制)。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-P1052A
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PKC
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Inflammation/Immunology
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Myelin Basic Protein(87-99) TFA 是一种致脑炎肽,可诱导碱性蛋白特异性 T 细胞增殖。Myelin Basic Protein(87-99) TFA 在外周血单核细胞中引起 Th1 极化,与多发性硬化症 (MS) 有关。
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HY-P10532
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PKC
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Others
Inflammation/Immunology
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Myelin basic protein, MBP (68-86) 是 MBP 蛋白质序列中的第 68 至第 86 个氨基酸残基的部分。Myelin basic protein, MBP (68-86) 可以作为自身抗原,触发免疫系统对自身髓鞘的攻击。Myelin basic protein, MBP (68-86) 作为实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 动物模型的免疫原之一,可用于研究与多发性硬化症 (MS) 相关的免疫反应。
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HY-P3507
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HY-P3507A
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HY-P5982
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Phosphatase
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Neurological Disease
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PTPσ Inhibitor, ISP 可以与重组人 PTP 结合并抑制 PTPσ 信号传导。PTPσ Inhibitor, ISP 可以穿透细胞膜,缓解脊髓损伤模型中硫酸软骨素蛋白多糖 (CSPG) 介导的轴突出芽抑制。PTPσ Inhibitor, ISP 增强 LPC 诱导的脱髓鞘脊髓的髓鞘再生。PTPσ Inhibitor, ISP 还可促进多发性硬化症 (MS) 动物模型中少突胶质细胞祖细胞 (OPC) 的迁移、成熟、髓鞘再生和功能恢复.
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HY-P3724
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HY-P10297
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HY-P1052
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HY-P3541
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HY-P1996
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HY-P5462
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Peptides
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Inflammation/Immunology
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PLP (180-199) 是一种有生物活性的肽。(这是髓磷脂蛋白脂质蛋白 (PLP) 的氨基酸 180-199 片段。 PLP 是中枢神经系统中最丰富的髓磷脂蛋白,已用于多发性硬化症 (MS) 研究。 MS 是一种中枢神经系统慢性炎症性脱髓鞘疾病。)
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HY-P2791
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HY-P10522
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Peptides
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Others
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MBP Ac1-9 是指髓鞘碱性蛋白 (MBP) 的一个肽段。MBP Ac1-9 是实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 模型中的一个免疫优势表位,能够诱导 T 细胞的免疫反应,导致类似多发性硬化症的病理变化。MBP Ac1-9 可用于对 T 细胞的激活和自身免疫反应的研究。
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HY-P5462A
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HY-P5121
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Peptides
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Cardiovascular Disease
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γ-Fibrinogen377-395 是一种纤维蛋白原衍生的抑制肽,也是纤维蛋白原表位。γ-Fibrinogen377-395 在体外可阻断小胶质细胞激活,抑制纤维蛋白与 Mac-1 的相互作用,γ-Fibrinogen377-395 在小鼠体内可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)。γ-Fibrinogen377-395 可用于研究多发性硬化症 (MS) 和其他与血脑屏障破坏和小胶质细胞激活相关的神经炎症性疾病。
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HY-P5121A
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Peptides
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Cardiovascular Disease
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γ-Fibrinogen377-395 TFA 是一种纤维蛋白原衍生的抑制肽,也是纤维蛋白原表位。γ-Fibrinogen377-395 TFA 在体外可阻断小胶质细胞激活,抑制纤维蛋白与 Mac-1 的相互作用,γ-Fibrinogen377-395 TFA 在小鼠体内可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)。γ-Fibrinogen377-395 TFA 可用于研究多发性硬化症 (MS) 和其他与血脑屏障破坏和小胶质细胞激活相关的神经炎症性疾病。
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HY-P2459
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MHC
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Neurological Disease
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MOG (35-55), human 是一种中枢神经髓磷脂成分。MOG (35-55), human 与 mMOG(35-55) 的不同之处在于其 42 位的丝氨酸替代脯氨酸。MOG (35-55),人也具有免疫原性,通过与 H-2b II 类 MHC 结合并被 T 细胞识别,但不具有脑炎活性,与 mMOG35-55 有部分交叉反应。MOG (35-55), human 诱发的 EAE 的临床体征相对于啮齿类动物的 MOG (35-55) 较小。
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HY-D0889
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Endogenous Metabolite
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Metabolic Disease
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双甘氨肽
Glycylglycine 是一种非选择性的甘氨酰甘氨酸二肽酶 (Glycylglycine dipeptidase) 底物和 iNOS 抑制剂。Glycylglycine 可通过被动扩散穿过细胞膜,在细胞内水解为甘氨酸,参与能量代谢和抗氧化过程。Glycylglycine 可促进精原干细胞 (SSCs) 增殖,抑制星形胶质细胞过度活化并减少一氧化氮 (NO) 释放,同时上调神经营养因子 (如 PDGFA、FGF2、CNTF) 表达以支持神经髓鞘修复。Glycylglycine 可用于研究男性生殖生物学 (如 SSCs 增殖调控) 和神经退行性疾病 (如多发性硬化症的神经保护机制)。
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HY-P1789
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HY-P1789A
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HY-P10525
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Peptides
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Neurological Disease
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MBP Ac1-9 (4Y) 是一种合成肽,来源于髓鞘碱性蛋白 (MBP) 的一个片段,并且经过了特定的化学修饰。MBP Ac1-9 (4Y) 能够与 MHC II 类分子 I-Au 形成复合物,并且激活特定的 T 细胞受体 (TCR),从而在实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 的发病机制中发挥作用。MBP Ac1-9 (4Y) 可用于研究自身免疫性疾病,特别是那些涉及中枢神经系统的疾病,如多发性硬化症。
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HY-P10935
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5-MP
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Amyloid-β
Interleukin Related
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Inflammation/Immunology
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Amilo-5MER (5-MP) 是一种具有口服活性和选择性的血清淀粉样蛋白 A (SAA) 抑制剂。Amilo-5MER 特异性抑制 SAA 活化细胞中促炎细胞因子 IL-6 和 IL-1β 的释放。Amilo-5MER 可减少慢性炎症,缓解类风湿性关节炎 (RA)、炎症性肠病 (IBD) 和多发性硬化症 (MS) 等疾病的症状。Amilo-5MER 有望用于自身免疫性疾病和慢性炎症性疾病的研究。
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HY-P10935A
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5-MP TFA
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Amyloid-β
Interleukin Related
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Inflammation/Immunology
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Amilo-5MER (5-MP) TFA 是一种具有口服活性和选择性的血清淀粉样蛋白 A (SAA) 抑制剂。Amilo-5MER TFA 特异性抑制 SAA 活化细胞中促炎细胞因子 IL-6 和 IL-1β 的释放。Amilo-5MER TFA 可减少慢性炎症,缓解类风湿性关节炎 (RA)、炎症性肠病 (IBD) 和多发性硬化症 (MS) 等疾病的症状。Amilo-5MER TFA 有望用于自身免疫性疾病和慢性炎症性疾病的研究。
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HY-D0889R
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Reference Standards
Endogenous Metabolite
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Metabolic Disease
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双甘氨肽 (Standard)
Glycylglycine (Standard) 是 Glycylglycine (HY-D0889) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glycylglycine 是一种非选择性的甘氨酰甘氨酸二肽酶 (Glycylglycine dipeptidase) 底物和 iNOS 抑制剂。Glycylglycine 可通过被动扩散穿过细胞膜,在细胞内水解为甘氨酸,参与能量代谢和抗氧化过程。Glycylglycine 可促进精原干细胞 (SSCs) 增殖,抑制星形胶质细胞过度活化并减少一氧化氮 (NO) 释放,同时上调神经营养因子 (如 PDGFA、FGF2、CNTF) 表达以支持神经髓鞘修复。Glycylglycine 可用于研究男性生殖生物学 (如 SSCs 增殖调控) 和神经退行性疾病 (如多发性硬化症的神经保护机制)。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-13010S
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Laquinimod-d5 (ABR-215062-d5) 是 Laquinimod 氚代物。Laquinimod (ABR-215062) 是一种可口服的羧酰胺衍生物,是一种有效的免疫调节剂,可防止中枢神经系统的神经变性和炎症。Laquinimod 减少星形胶质细胞 NF-κB 的活化以防止铜酮 (Cuprizone) 诱导的脱髓鞘。Laquinimod 具有用于多发性硬化症 (MS;RRMS 或 CPMS) 的复发缓解 (RR) 和慢性进行性 (CP) 形式以及神经退行性疾病研究的潜力。
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- HY-W004284S1
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Heptadecanoic acid-d33是 Heptadecanoic acid 的氘代物。Heptadecanoic acid 是一种奇链饱和脂肪酸 (OCS-FA )。Heptadecanoic acid 与一些疾病有关,包括冠心病、糖尿病前期和 2 型糖尿病以及多发性硬化症。
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- HY-W004284S
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Heptadecanoic acid-d3 是 Heptadecanoic acid 的氘代物。Heptadecanoic acid 是一种奇链饱和脂肪酸 (OCS-FA )。Heptadecanoic acid 与一些疾病有关,包括冠心病、糖尿病前期和 2 型糖尿病以及多发性硬化症。
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- HY-17363S1
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Dimethyl fumarate-d2 是 Dimethyl fumarate 的氘代物。 Dimethyl fumarate (DMF) 是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的 Nrf2 激活剂,可诱导抗氧化剂基因表达上调。Dimethyl fumarate 通过 GSH 耗竭/ROS 升高/MAPKs 激活途径诱导结肠癌细胞坏死,并诱导细胞自噬 (autophagy)。Dimethyl fumarate 可用于多发性硬化症的研究。
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- HY-B1139S
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Tolperisone-d10 (hydrochloride) 是 Tolperisone hydrochloride 的氘代物。Tolperisone hydrochloride 是一种中枢作用肌肉松弛剂,研究神经疾病引起的病理性横纹肌硬化 (锥体束损伤, 多发性硬化症, 脊髓病, 脑脊髓炎),痉挛性麻痹, 及其他肌肉张力障碍相关的脑病。
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- HY-13599S
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Cladribine-d4 (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-d4) 是氘代标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
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- HY-13599S2
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Cladribine-15N (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-15N) 是 15N 标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
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- HY-12355S
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Siponimod-d11 是 Siponimod (HY-12355) 的氘代物。Siponimod 是一种口服有效、选择性的鞘脂 S1P 受体调节剂。Siponimod 对 S1P1 和 S1P5 受体的选择性高于 S1P2、S1P3 和 S1P4,EC50 分别为 0.39,0.98,>10000,>1000 和 750 nM。Siponimod 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
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- HY-13599S1
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Cladribine-13C5,15N2 (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-13C5,15N2) 是 13C 和 15N 标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
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