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multiple sclerosis " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-108831A
Integrin
Inflammation/Immunology Cancer
Natalizumab (Solution) 是一种重组的人源化 IgG4 单克隆抗体，与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin ) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统，从而防止急性脱髓鞘复发。
HY-142936
HY-176273
ROR Interleukin Related
Inflammation/Immunology
RORγt inverse agonist 35 (Compound 22) 是一种 RORγt 反向激动剂，其 IC50 为 1.51 μM。RORγt inverse agonist 35 显著抑制人类 CD4+ T 细胞中 Th17 分化和促炎特性。RORγt inverse agonist 35 可用于研究 Th17 驱动的自身免疫性疾病，例如银屑病、多发性硬化症和炎症性肠病 (IBD)。
HY-110291
LPL Receptor
Neurological Disease
A-971432 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体 5 激动剂，S1P1、S1P3、S1P5 的 IC50 s 分别为 0.362， >10， 0.006 μM。A-971432 保护血脑屏障 (BBB) 稳态。A-971432 可逆转与年龄相关的认知衰退。A-971432 具有研究阿尔茨海默病或多发性硬化症的潜力。
HY-12355R
HY-142935
HY-P991424
Interleukin Related STAT
Inflammation/Immunology
GSK2618960 是一种靶向 IL-7Ra/CD127 的人源单克隆抗体 (mAb)。GSK2618960 抑制 IL-7 诱导的 STAT5 磷酸化。GSK2618960 可增强 CD4 T 细胞增殖反应，并增加 PBMC 的 CD83、CD86 和 CD209 表达。GSK2618960 可用于多发性硬化症和干燥综合征的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
HY-13010R
ABR-215062 (Standard)
Reference Standards NF-κB Apoptosis
Inflammation/Immunology
拉喹莫德(Standard)
NF-κB 的活化以防止铜酮 (Cuprizone) 诱导的脱髓鞘。Laquinimod 具有用于多发性硬化症 (MS；RRMS 或 CPMS) 的复发缓解 (RR) 和慢性进行性 (CP) 形式以及神经退行性疾病研究的潜力。
HY-150702
HY-P99625
HY-13599
2-Chloro-2′-deoxyadenosine; CldAdo; 2CdA
Adenosine Deaminase Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
克拉屈滨
adenosine deaminase ) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的抑制剂，可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性，可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
HY-12288A
RPC-1063 hydrochloride
LPL Receptor
Neurological Disease Inflammation/Immunology
Ozanimod (RPC-1063) hydrochloride 是一种鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂，可高亲和力地选择性结合 S1P 受体亚型 1 (S1P1) 和 S1P5 (S1P5)。Ozanimod hydrochloride 对 hS1P1 和 hS1P5 受体具有调节作用，EC50 值分别为 1.03 nM 和 8.6 nM。Ozanimod hydrochloride 可用于复发性多发性硬化 (MS) 的研究。
HY-12288
HY-143721
HY-143723
HY-12288R
HY-13599R
HY-156645
HY-139686
HY-125099
HY-125099A
Protein Arginine Deiminase
Inflammation/Immunology Cancer
AFM-30a hydrochloride 是一种有效的蛋白质精氨酸脱亚胺酶 2 (PAD2) 抑制剂，具有出色的 PAD2 选择性。AFM-30a hydrochloride 与 PAD2 结合的 EC50 值为 9.5 μM。AFM-30a hydrochloride 还抑制 H3 瓜氨酸化，EC50 值为 0.4 μM。AFM-30a hydrochloride 可用于某些癌症和多种自身免疫性疾病如类风湿性关节炎 (RA)、多发性硬化症、狼疮和溃疡性结肠炎的研究。
HY-117046
HY-171476
HY-172967
HY-110262
HY-N0127
HY-N0127R
HY-172203
HY-170973
Opioid Receptor
KOR agonist 4 (compound 39) 是 κ 阿片受体 (Kappa Opioid Receptor ) 的激动剂。KOR agonist 4是 G 蛋白信号传导的激活剂。KOR agonist 4 与 GTPγS 结合的 EC50 为 14 nM，Emax 为 83%。KOR agonist 4 在人肝细胞中表现出中等至高的内在清除率。KOR agonist 4 对相关的 μ (MOR )和 δ (DOR ) 阿片受体的选择性是 κ (KOR) 阿片受体的 60 倍和 810 倍。KOR agonist 4 适用于中枢神经系统 (CNS) 疾病研究。
HY-126328
PKC
Inflammation/Immunology
PKC-theta inhibitor 1 是 PKCθ 抑制剂，Ki 值为 6 nM，在体内抑制 IL-2 产生，IC50 为 0.19 μM。PKC-theta inhibitor 1 减轻了多发性硬化小鼠模型中疾病症状。
HY-173236
HY-B1139
Apoptosis
Neurological Disease
盐酸托哌酮
HY-W004284S1
HY-W004284S
HY-139984
HY-P991351
HY-175365
HY-110048
HY-173276
Toll-like Receptor (TLR)
Neurological Disease
SARM1-IN-4 (Compound 7) 是一种具有口服活性的 SARM1 抑制剂，在小鼠模型中以 50mg/kg 口服给药后，可降低血浆神经丝轻链 (NfL ) 水平。SARM1-IN-4 通过抑制 SARM1 的 NAD+ 水解酶活性来阻止程序性轴突退化，可用于神经退行性疾病和神经系统疾病 (如多发性硬化症、肌萎缩侧索硬化症、帕金森病和周围神经病变等) 相关领域的研究。
HY-174340
HY-P11046
HY-117432
HY-B1139S
HY-135304
HY-B1139R
HY-17363
HY-P99335
Anti-Human IL17A Recombinant Antibody
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Vunakizumab (Anti-Human IL17A Recombinant Antibody) 是一种重组的人源化 IgGκ 单克隆抗体，可以靶向 IL-17A 并抑制其与 IL-17 受体的相互作用。Vunakizumab 可用于研究银屑病关节炎、强直性脊柱炎、多发性硬化症和炎症性关节炎等自身免疫性疾病。
HY-130495
CDDO-Trifluoethyl amide; RTA 404; TP-500
Keap1-Nrf2 Apoptosis
Cancer
CDDO-TFEA (RTA 404; TP-500) 是 CDDO 的三氟乙酰胺衍生物，具有增强的穿过血脑屏障的能力。CDDO 是一种 Nrf2 激活剂，可抑制增殖并诱导各种癌细胞分化和凋亡。CDDO-TFEA 可以增强各种神经退行性疾病模型中的 Nrf2 表达和信号传导，包括模拟多发性硬化症、肌萎缩侧索硬化症和亨廷顿氏病的模型。CDDO-TFEA 诱导尤文氏肉瘤和神经母细胞瘤细胞系凋亡，阻止集落形成，IC50 值范围为 85-170 nM。
HY-19511A
HY-112219A
HY-112219
HY-163565
Btk
Neurological Disease
BIIB129 是一种针对布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK ) 的共价，选择性，能够穿透血脑屏障的小分子抑制剂。BIIB129 通过与 BTK 中的 Cys481 发生共价结合，从而抑制 BTK 的活性，进而影响 B 细胞和髓系细胞的功能。BIIB129 可用于多发性硬化症 (MS) 方面的研究。
HY-19511
HY-156438
NT-0796
NOD-like Receptor (NLR) Interleukin Related
Neurological Disease
Ruvonoflast (NT-0796) 是一种口服有效、选择性、可以透过中枢神经系统的 NLRP3 炎性体抑制剂。Ruvonoflast 抑制人 PBMC 细胞中的 IL-1β 释放，IC50 值为 0.32 nM。Ruvonoflast 是一种异丙酯，可在细胞内转化为 NDT-197959 (羧酸活性物质)。Ruvonoflast 能逆转高脂饮食引起的肥胖、全身炎症和星形胶质细胞增生，在饮食诱导的肥胖小鼠模型中表现良好。Ruvonoflast 有望用于神经退行性疾病，包括阿尔茨海默病、帕金森病、多发性硬化症和肌萎缩侧索硬化症的研究。
HY-100375
ALKS 8700; BIIB098
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Diroximel fumarate (ALKS 8700) 是一种具有口服活性的富马酸单乙酯 (MMF ) 的前体活性分子，为一种控释制剂。Diroximel fumarate 被认为与其活性代谢物富马酸二甲酯 (DMF) 的活性等效。Diroximel fumarate 具有良好的安全性和有效性，有用于多发性硬化 (MS) 研究的潜力。Diroximel fumarate 是一种 Nrf2 激活剂，可缓解 MGO 引起的疼痛超敏反应。
HY-150307
HY-118037
CXCR
Inflammation/Immunology
VUF10132 是一种非肽类 CXCR3 受体拮抗剂，具有抗炎活性，抑制如类风湿性关节炎、多发性硬化症、银屑病等。VUF10132 对人类 CXCR3 受体具有较高的亲和力，但在鼠类 CXCR3 受体的亲和力略低。此外，VUF10132 还在 CXCR3 受体上表现出逆向激动剂的特性。
HY-101265
S1p receptor agonist 1
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
Icanbelimod (S1p receptor agonist 1) 是一种有效的口服活性 S1P receptor 激动剂，具有诱导 S1P1 内化的活性 (EC50 =9.83 nM)。Icanbelimod 有潜力用于研究关节炎和 EAE (实验性自身免疫性脑炎) 的相关研究。Icanbelimod 是专利 WO2015039587A1 中的化合物 2。
HY-142042
MEK TGF-beta/Smad
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 是骨形态发生蛋白 2 (BMP2 ) 的抑制剂，IC50 为 2.2 μM。3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 是丝裂原活化蛋白激酶 1 (MEK1 ) 的抑制剂。3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 在 EAE 小鼠模型中表现出抗炎和神经保护活性。
HY-124378
MAGL
Inflammation/Immunology
MAGL-IN-17 (Compound ) 是 MAGL 的抑制剂，Ki 为 0.4 μM。MAGL-IN-17 抑制小鼠 MAGL 和大鼠 MAGL，IC50 分别为 0.18 和 0.24 μM。MAGL-IN-17 在小鼠实验性自身免疫性脑炎模型中表现出抗炎活性。
HY-153077
HY-76938
HY-176731
HY-17363S1
HY-17363R
HY-P2791
HY-145712
FKBP
Cancer
ElteN378 是 FKBP12e 的抑制剂。ElteN378 可用于阿尔茨海默病、帕金森病、肌萎缩侧索硬化症、增殖障碍和癌症的研究。
HY-100347A
HY-100347
HY-147774
Cathepsin
Others
Cathepsin K inhibitor 6 (compound 19) 是组织蛋白酶 K (Cat K ) 的抑制剂，IC50 为 17 nM。Cathepsin K inhibitor 6 对其他亚型也有抑制效果，IC50 s 分别为 0.05 μM (Cat L)，0.3 μM (Cat B)。
HY-145339
HY-157430
HY-P99113A
CD19
Inflammation/Immunology
Inebilizumab (FUT8-KO) 是敲除了岩藻糖基转移酶 8 基因 (FUT8) 的 CHO 细胞表达的抗 CD19 单克隆抗体，岩藻糖缺失增强了抗体的 ADCC 效应。Inebilizumab (FUT8-KO) 对 B 细胞具有增强的抗体依赖细胞介导的细胞毒性，可用于多发性硬化和视神经脊髓炎的研究。
HY-108790
Peginterferon β-1a
Apoptosis
Neurological Disease Cancer
Peginterferon beta-1a (Peginterferon β-1a) 是首个聚乙二醇化干扰素 beta-1a 分子。Peginterferon beta-1a 诱导癌细胞凋亡 并且在裸鼠模型中显示出抗肿瘤活性。Peginterferon beta-1a 可用于癌症和多发性硬化 (RMS) 的研究。
HY-159920
HY-16622B
Endogenous Metabolite
Endocrinology
GSK 1842799 hydrochloride是一种选择性 S1P1 受体激动剂，具有强效激动剂活性，并且选择性优于 S1P3。GSK 1842799 hydrochloride口服生物利用度高，可快速转化为活性磷酸化形式。口服后，GSK 1842799 hydrochloride可显著降低体内血液淋巴细胞计数。GSK 1842799 hydrochloride在小鼠 EAE 多发性硬化症模型中显示出与 FTY720 相当的疗效。
HY-128879A
HY-76938R
HY-108831
Integrin
Inflammation/Immunology Cancer
那他珠单抗
integrin ) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统，从而防止急性脱髓鞘复发。
HY-128879
HY-120785A
ROR
Inflammation/Immunology
SR1555 hydrochloride 是 SR1555 (HY-120785) 的盐酸盐形式。SR1555 hydrochloride 是视黄酸受体相关孤儿核受体 γ (RORγ ) 的反向激动剂，IC50 为 1 μM。SR1555 hydrochloride 可抑制促炎性 TH17 细胞的发育和功能，增加抗炎性 T 调节 (Treg) 细胞的频率。SR1555 hydrochloride 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-125931
HY-13599S
2-Chloro-2′-deoxyadenosine-d4 ; CldAdo-d4 ; 2CdA-d4
Isotope-Labeled Compounds
Cardiovascular Disease Cancer
Cladribine-d4 (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-d4 ) 是氘代标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物，是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase ) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的抑制剂，可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性，可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
HY-13599S2
2-Chloro-2′-deoxyadenosine-15 N; Cldado-15 N; 2Cda-15 N
Isotope-Labeled Compounds Apoptosis Adenosine Deaminase
Cardiovascular Disease Cancer
Cladribine-15 N (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-15 N) 是 15 N 标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物，是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase ) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的抑制剂，可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性，可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
HY-N10574
Bacterial
Metabolic Disease Cancer
Queuine 是 tRNA 鸟嘌呤转糖基酶 (TGT ) 的选择性底物，可整合至真核生物 tRNA。Queuine 促进 tRNA 修饰，影响线粒体功能与 Warburg 代谢表型。如 Queuine 缺失，可增强有氧糖酵解、抑制氧化磷酸化，促进 Warburg 代谢，伴随氨和乳酸生成增加以及乳酸脱氢酶活性升高。Queuine 可用于自身免疫疾病（如多发性硬化症实验模型）及癌症代谢调控，其缺乏与肿瘤细胞 tRNA 低修饰有关。
HY-127004
RGH-5002
Sodium Channel
Others
Silperisone hydrochloride 是一种类似于 tolperisone 的有机硅化合物，具有中枢作用的肌肉松弛剂特性。Silperisone (hydrochloride) 是钠通道 (sodium channel ) 蛋白 2 型 α 通道阻滞剂，阻断细胞中的钠和钙通道，使肌肉细胞的兴奋度和收缩度降低，降低外周张力，充当肌肉松弛剂和外周血管扩张剂。Silperisone (hydrochloride) 可用于对脊髓损伤引起的复发性疼痛性肌阵挛，脑血管病引起的异常高肌张力，肌张力症状，锥体紧张综合征，多发性硬化症肌痉挛和脊髓炎的研究。
HY-147512
Cannabinoid Receptor
Inflammation/Immunology
CB1/2 agonist 1 是一种有效的可穿过血脑屏障的 CB1/2 激动剂，CB1R 和 CB2R 的 EC50 s 分别为 56.15, 11.63 nM。CB1/2 agonist 1 减少谷氨酸释放和 LPS 诱导的小胶质细胞活化。CB1/2 agonist 1 显示出抗炎和镇痛作用。CB1/2 agonist 1 具有研究多发性硬化症的潜力。
HY-N10574A
Others
Metabolic Disease Cancer
Queuine dihydrochloride 是 tRNA 鸟嘌呤转糖基酶 (TGT ) 的选择性底物，可整合至真核生物 tRNA。Queuine dihydrochloride 促进 tRNA 修饰，影响线粒体功能与 Warburg 代谢表型。如 Queuine dihydrochloride 缺失，可增强有氧糖酵解、抑制氧化磷酸化，促进 Warburg 代谢，伴随氨和乳酸生成增加以及乳酸脱氢酶活性升高。Queuine dihydrochloride 可用于自身免疫疾病（如多发性硬化症实验模型）及癌症代谢调控，其缺乏与肿瘤细胞 tRNA 低修饰有关。
HY-P2459
MHC
Neurological Disease
MOG (35-55), human 是一种中枢神经髓磷脂成分。MOG (35-55), human 与 mMOG(35-55) 的不同之处在于其 42 位的丝氨酸替代脯氨酸。MOG (35-55)，人也具有免疫原性，通过与 H-2b II 类 MHC 结合并被 T 细胞识别，但不具有脑炎活性，与 mMOG35-55 有部分交叉反应。MOG (35-55), human 诱发的 EAE 的临床体征相对于啮齿类动物的 MOG (35-55) 较小。
HY-D0889
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
双甘氨肽
Glycylglycine dipeptidase ) 底物和 iNOS 抑制剂。Glycylglycine 可通过被动扩散穿过细胞膜，在细胞内水解为甘氨酸，参与能量代谢和抗氧化过程。Glycylglycine 可促进精原干细胞 (SSCs) 增殖，抑制星形胶质细胞过度活化并减少一氧化氮 (NO) 释放，同时上调神经营养因子 (如 PDGFA、FGF2、CNTF) 表达以支持神经髓鞘修复。Glycylglycine 可用于研究男性生殖生物学 (如 SSCs 增殖调控) 和神经退行性疾病 (如多发性硬化症的神经保护机制)。
HY-165428
CXCR Arrestin
Inflammation/Immunology
SCH-900875 是一种具有口服活性、脑渗透性和选择性的 CXCR3 receptor 抑制剂，对 CXCR1 和 CXCR2 receptor 也有很高的选择性。SCH-900875 与 CXCR3 结合，阻断配体 CXCL9、CXCL10 和 CXCL11 的结合，抑制下游 G 蛋白和 β-阻滞蛋白信号通路，抑制炎症细胞迁移。SCH-900875 有望用于自身免疫性疾病 (类风湿性关节炎、多发性硬化症) 和炎症性疾病 (牛皮癣、炎症性肠病)的研究。
HY-175352
HY-W040074
Diglycine hydrochloride hydrate; Gly-Gly (HCl H2O)
Biochemical Assay Reagents
Metabolic Disease
甘氨酸盐酸盐一水合物
Glycylglycine hydrochloride hydrate dipeptidase ) 底物和 iNOS 抑制剂。Glycylglycine hydrochloride hydrate 可通过被动扩散穿过细胞膜，在细胞内水解为甘氨酸，参与能量代谢和抗氧化过程。Glycylglycine hydrochloride hydrate 可促进精原干细胞 (SSCs) 增殖，抑制星形胶质细胞过度活化并减少一氧化氮 (NO) 释放，同时上调神经营养因子 (如 PDGFA、FGF2、CNTF) 表达以支持神经髓鞘修复。Glycylglycine hydrochloride hydrate 可用于研究男性生殖生物学 (如 SSCs 增殖调控) 和神经退行性疾病 (如多发性硬化症的神经保护机制)。
HY-12355S
HY-P1789
HY-P1789A
HY-13599S1
2-Chloro-2′-deoxyadenosine-13 C5 ,15 N2 ; CldAdo-13 C5 ,15 N2 ; 2CdA-13 C5 ,15 N2
Isotope-Labeled Compounds
Cardiovascular Disease Cancer
Cladribine-13 C5 ,15 N2 (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-13 C5 ,15 N2 ) 是 13 C 和 15 N 标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物，是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase ) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的抑制剂，可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性，可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
HY-P10935
5-MP
Amyloid-β Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Amilo-5MER (5-MP) 是一种具有口服活性和选择性的血清淀粉样蛋白 A (SAA ) 抑制剂。Amilo-5MER 特异性抑制 SAA 活化细胞中促炎细胞因子 IL-6 和 IL-1β 的释放。Amilo-5MER 可减少慢性炎症，缓解类风湿性关节炎 (RA)、炎症性肠病 (IBD) 和多发性硬化症 (MS) 等疾病的症状。Amilo-5MER 有望用于自身免疫性疾病和慢性炎症性疾病的研究。
HY-P10935A
5-MP TFA
Amyloid-β Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Amilo-5MER (5-MP) TFA 是一种具有口服活性和选择性的血清淀粉样蛋白 A (SAA ) 抑制剂。Amilo-5MER TFA 特异性抑制 SAA 活化细胞中促炎细胞因子 IL-6 和 IL-1β 的释放。Amilo-5MER TFA 可减少慢性炎症，缓解类风湿性关节炎 (RA)、炎症性肠病 (IBD) 和多发性硬化症 (MS) 等疾病的症状。Amilo-5MER TFA 有望用于自身免疫性疾病和慢性炎症性疾病的研究。
HY-P991567
VX5/5261
CXCR
Inflammation/Immunology Cancer
VX5 是一种靶向 BCA-1/CXCL13 的人源化 IgG1κ 单克隆抗体抑制剂。VX5 显著抑制人 CXCL13 介导的 CXCR5 内化，并阻止人类和小鼠 CXCL13 依赖的相应 B 细胞趋化和迁移 (对人扁桃体细胞和 pre-B-697-hCXCR5 细胞的 EC50 分别为 105 nM 和 253 nM)。VX5 可用于研究多发性硬化症和关节炎等自身免疫性疾病，以及胃淋巴瘤和结肠癌等癌症。
HY-B1018A
HY-124668
CCR
Inflammation/Immunology
CCR1 antagonist 12 (Compound 12) 是 CCR1 的拮抗剂，对人类 CCR1 的 IC50 为 3 nM。CCR1 antagonist 12 抑制 CCL3 诱导的跨孔趋化作用，IC50 为 0.009 µM。CCR1 antagonist 12 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-135749
HY-B0194
Adrenergic Receptor
Neurological Disease Endocrinology Cancer
替扎尼定
2 -肾上腺素能受体 (α2 -adrenoceptor ) 激动剂 (IC50 = 6.9 nmol)，可用于多发性硬化症 (MS)、中风和脊髓损伤 (SCI) 等疾病引起的痉挛。Tizanidine 是一种中枢作用的骨骼肌松弛剂。Tizanidine 可减少脊髓中间神经元突触前末端兴奋性氨基酸谷氨酸和天冬氨酸的释放。Tizanidine 在脊髓横断猫模型中，可降低强直性牵张反射和多突触反射活动。Tizanidine 在动物模型中，可降低血压和心率。Tizanidine 具有抗伤害活性，并可抑制胃肠道 (GI) 转运。
HY-D0889R
Reference Standards Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
双甘氨肽 (Standard)
Glycylglycine dipeptidase ) 底物和 iNOS 抑制剂。Glycylglycine 可通过被动扩散穿过细胞膜，在细胞内水解为甘氨酸，参与能量代谢和抗氧化过程。Glycylglycine 可促进精原干细胞 (SSCs) 增殖，抑制星形胶质细胞过度活化并减少一氧化氮 (NO) 释放，同时上调神经营养因子 (如 PDGFA、FGF2、CNTF) 表达以支持神经髓鞘修复。Glycylglycine 可用于研究男性生殖生物学 (如 SSCs 增殖调控) 和神经退行性疾病 (如多发性硬化症的神经保护机制)。
HY-175286
Integrin ERK
Inflammation/Immunology Cancer
α4 β1 antagonist-1 (Compound 4) 是一种高选择性 α4 β1 整合素 (α4 β1 integrin ) 拮抗剂 (IC50 =15 nM)。α4 β1 antagonist-1 抑制整合素介导的细胞黏附及 ERK1/2 信号通路活化。α4 β1 antagonist-1 对αM β2 integrin 有部分激动活性 (EC50 =23 nM)。α4 β1 antagonist-1 有望用于慢性炎症性疾病 (如类风湿关节炎、多发性硬化症) 及癌症的研究。
HY-16657
HY-B0194R
HY-16622A
LPL Receptor
Others
GSK1842799 是一种烷基取代的双芳基氨基醇，是一种针对多发性硬化症 (MS) 开发的选择性 S1P1 调节剂。磷酸化后，GSK1842799-P 表现出亚纳摩尔级 S1P1 激动剂活性，选择性比 S1P3 高 1000 多倍。该化合物口服生物利用度良好，体内快速转化为 GSK1842799-P，0.1 mg/kg 时淋巴细胞计数显著减少。它在小鼠 EAE 模型中以 3 mg/kg 剂量与 FTY720 功效相当，在食蟹猴中达到与 FTY-720 磷酸盐相当的血浆水平。凭借良好的 ADME、PK/PD 特性和毒理学，GSK1842799 进入了进一步的临床开发阶段。
HY-B2132
HY-B1018AS
HY-W040150
HY-117046A
5-HT Receptor Histamine Receptor Adrenergic Receptor
Neurological Disease
AVN-101 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的，且可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂 (Ki 为 153 pM)，对 5-HT6 、5-HT2A 和 5HT-2C 受体的效力稍弱 (Ki 值分别为 2.04 nM 、1.56 nM 和 1.17 nM)。AVN-101 hydrochloride 还对组胺 H1 (Ki 为 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A 、α2B 和 α2C (Ki = 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。AVN-101 hydrochloride 可用于研究广泛性焦虑症、抑郁症、精神分裂症，阿尔茨海默症和多发性硬化症等疾病。
HY-155487
HY-14977
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
CS-0777-P 是 CS-0777 的磷酸化形式，是 S1P 受体-1 (S1P1 ) 的强效和选择性调节剂。CS-0777-P 对人 S1P1 比对 S1P3 的激动剂活性高大约 320 倍，EC50 为 1.1 nM。在药理研究中，CS-0777-P 作为 S1P1 和 S1P3 激动剂在体外表现出显著作用，导致外周血淋巴细胞计数降低并对大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 产生抑制作用。大鼠药代动力学研究表明，口服给药后淋巴细胞计数迅速减少，这使得 CS-0777 有潜力用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
HY-W751034A
HY-148115
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
S1p receptor agonist 2 (compound 1) 是 S1P5 受体的激动剂，选择性高于 S1P1 和/或 S1P3 受体。S1p receptor agonist 2 可用于内源性 SIP 信号系统的研究，和减轻/预防中枢神经系统 (CNS) 疾病 (如神经退行性疾病) 的研究。
HY-L105
2,016 compounds
多肽是一类具有生物活性的物质，参与生物体内的各种细胞调控。多肽常用于功能分析、疫苗研究，特别是药物研究和开发领域。目前，已有80多种肽类药物批准上市，治疗范围广泛，包括糖尿病、癌症、骨质疏松、多发性硬化症、艾滋病和慢性疼痛等。
MedChemExpress (MCE)提供 2,016 种多肽，包括多种生物活性多肽、氨基酸衍生物和阻断多肽。MCE多肽库可用于多肽筛选、药物发现、疫苗开发、靶标验证、结构活性研究等领域。
HY-L920
25000 compounds
随着人口老龄化和竞争压力的增加，中枢神经系统退行性疾病已变成现代社会严重的医学问题，例如帕金森病、阿尔兹海默症、脑肿瘤和多发性硬化。
CNS MPO 评分是药物化学界比较公认的算法，该方法是Pfizer基于上市的CNS药物和其开发过的CNS药物总结出的CNS MPO规则，涉及六种基本理化性质（ClogP、ClogD、MW、TPSA、HBD和pKa），以概率的方式前瞻性地调整CNS的药物属性，包括高渗透性、低P-gp外排倾向、低代谢清除率和高安全性，提高了CNS药物进入临床的成功率。
CNS MPO化合物库是基于CNS MPO算法计算，筛选CNS MPO打分大于5的化合物集合，专门针对中枢神经系统（CNS）药物发现而设计。
HY-L070
1,497 compounds
神经退行性疾病是以神经元进行性功能障碍和死亡为特征的一种疾病，如阿尔茨海默病、帕金森病和多发性硬化症 (MS) 等。神经保护是在神经退行性疾病中保护神经元使其不受不同病理因素损伤的一种方法。常用的神经保护剂通常为一些靶向神经保护通路中关键靶点的阻断剂和激动剂，如钙离子通道或钠离子通道阻断剂，GABA 受体激动剂，NMDA 受体拮抗剂等。虽然目前神经保护剂不能逆转已有的损伤，但它们可以防止进一步的神经损伤，减缓中枢神经系统的退化，在神经退行性疾病的治疗中仍然发挥重要作用。
MCE 收录了 1,497 种具有潜在神经保护作用的化合物，这些化合物主要靶向神经保护通路中的主要靶点，如钙离子通道，钠离子通道，腺苷 A1 受体等。MCE 神经保护化合物库是开发神经保护药物，研究神经保护机制的有效工具。
HY-L919
28000 compounds
随着人口老龄化和竞争压力的增加，中枢神经系统退行性疾病已变成现代社会严重的医学问题，例如帕金森病、阿尔兹海默症、脑肿瘤和多发性硬化。然而中枢药物研发成功率却很低，这主要与血脑屏障（blood-brain barrier, BBB）有关。
血脑屏障（BBB）是包围中枢神经系统（CNS）微血管系统的半透性屏障结构。在毛细血管中，紧密排列的内皮细胞排列在血管内部，形成广泛的紧密连接。该屏障与一系列受体、转运蛋白、外排泵和其他细胞成分一起，控制着血管内分子进入和排出大脑。完整的血脑屏障不仅能够阻止大多数血液中的物质流入大脑，还能将大分子药物的通过率限制在近乎为零，同时屏蔽超过 98% 的小分子药物，从而为中枢神经系统营造稳定的内环境。
与非中枢神经系统药物相比，氢键、脂溶性和分子大小等理化性质较大影响化合物的血脑屏障通透能力。使用人工智能算法预测血脑屏障通透性，当预测值大于0.75时，意味着该化合物具备良好的透过血脑屏障的潜力，为中枢神经系统药物发现提供了良好的起点。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W040074
Diglycine hydrochloride hydrate; Gly-Gly (HCl H2O)
Buffer Reagents
甘氨酸盐酸盐一水合物
Glycylglycine hydrochloride hydrate dipeptidase ) 底物和 iNOS 抑制剂。Glycylglycine hydrochloride hydrate 可通过被动扩散穿过细胞膜，在细胞内水解为甘氨酸，参与能量代谢和抗氧化过程。Glycylglycine hydrochloride hydrate 可促进精原干细胞 (SSCs) 增殖，抑制星形胶质细胞过度活化并减少一氧化氮 (NO) 释放，同时上调神经营养因子 (如 PDGFA、FGF2、CNTF) 表达以支持神经髓鞘修复。Glycylglycine hydrochloride hydrate 可用于研究男性生殖生物学 (如 SSCs 增殖调控) 和神经退行性疾病 (如多发性硬化症的神经保护机制)。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1052A
PKC
Inflammation/Immunology
Myelin Basic Protein(87-99) TFA 是一种致脑炎肽，可诱导碱性蛋白特异性 T 细胞增殖。Myelin Basic Protein(87-99) TFA 在外周血单核细胞中引起 Th1 极化，与多发性硬化症 (MS) 有关。
HY-P10532
PKC
Others Inflammation/Immunology
Myelin basic protein, MBP (68-86) 是 MBP 蛋白质序列中的第 68 至第 86 个氨基酸残基的部分。Myelin basic protein, MBP (68-86) 可以作为自身抗原，触发免疫系统对自身髓鞘的攻击。Myelin basic protein, MBP (68-86) 作为实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 动物模型的免疫原之一，可用于研究与多发性硬化症 (MS) 相关的免疫反应。
HY-P3507
HY-P3507A
HY-P5982
Phosphatase
Neurological Disease
PTPσ Inhibitor, ISP 可以与重组人 PTP 结合并抑制 PTPσ 信号传导。PTPσ Inhibitor, ISP 可以穿透细胞膜，缓解脊髓损伤模型中硫酸软骨素蛋白多糖 (CSPG) 介导的轴突出芽抑制。PTPσ Inhibitor, ISP 增强 LPC 诱导的脱髓鞘脊髓的髓鞘再生。PTPσ Inhibitor, ISP 还可促进多发性硬化症 (MS) 动物模型中少突胶质细胞祖细胞 (OPC) 的迁移、成熟、髓鞘再生和功能恢复.
HY-P3724
HY-P10297
HY-P1052
HY-P3541
HY-P1996
HY-P5462
Peptides
Inflammation/Immunology
PLP (180-199) 是一种有生物活性的肽。(这是髓磷脂蛋白脂质蛋白 (PLP) 的氨基酸 180-199 片段。 PLP 是中枢神经系统中最丰富的髓磷脂蛋白，已用于多发性硬化症 (MS) 研究。 MS 是一种中枢神经系统慢性炎症性脱髓鞘疾病。)
HY-P11046
HY-P2791
HY-P10522
Peptides
Others
MBP Ac1-9 是指髓鞘碱性蛋白 (MBP) 的一个肽段。MBP Ac1-9 是实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 模型中的一个免疫优势表位，能够诱导 T 细胞的免疫反应，导致类似多发性硬化症的病理变化。MBP Ac1-9 可用于对 T 细胞的激活和自身免疫反应的研究。
HY-P5462A
HY-P5121
Peptides
Cardiovascular Disease
γ-Fibrinogen377-395 是一种纤维蛋白原衍生的抑制肽，也是纤维蛋白原表位。γ-Fibrinogen377-395 在体外可阻断小胶质细胞激活，抑制纤维蛋白与 Mac-1 的相互作用，γ-Fibrinogen377-395 在小鼠体内可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)。γ-Fibrinogen377-395 可用于研究多发性硬化症 (MS) 和其他与血脑屏障破坏和小胶质细胞激活相关的神经炎症性疾病。
HY-P5121A
Peptides
Cardiovascular Disease
γ-Fibrinogen377-395 TFA 是一种纤维蛋白原衍生的抑制肽，也是纤维蛋白原表位。γ-Fibrinogen377-395 TFA 在体外可阻断小胶质细胞激活，抑制纤维蛋白与 Mac-1 的相互作用，γ-Fibrinogen377-395 TFA 在小鼠体内可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)。γ-Fibrinogen377-395 TFA 可用于研究多发性硬化症 (MS) 和其他与血脑屏障破坏和小胶质细胞激活相关的神经炎症性疾病。
HY-P2459
MHC
Neurological Disease
MOG (35-55), human 是一种中枢神经髓磷脂成分。MOG (35-55), human 与 mMOG(35-55) 的不同之处在于其 42 位的丝氨酸替代脯氨酸。MOG (35-55)，人也具有免疫原性，通过与 H-2b II 类 MHC 结合并被 T 细胞识别，但不具有脑炎活性，与 mMOG35-55 有部分交叉反应。MOG (35-55), human 诱发的 EAE 的临床体征相对于啮齿类动物的 MOG (35-55) 较小。
HY-D0889
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
双甘氨肽
Glycylglycine dipeptidase ) 底物和 iNOS 抑制剂。Glycylglycine 可通过被动扩散穿过细胞膜，在细胞内水解为甘氨酸，参与能量代谢和抗氧化过程。Glycylglycine 可促进精原干细胞 (SSCs) 增殖，抑制星形胶质细胞过度活化并减少一氧化氮 (NO) 释放，同时上调神经营养因子 (如 PDGFA、FGF2、CNTF) 表达以支持神经髓鞘修复。Glycylglycine 可用于研究男性生殖生物学 (如 SSCs 增殖调控) 和神经退行性疾病 (如多发性硬化症的神经保护机制)。
HY-P1789
HY-P1789A
HY-P10525
Peptides
Neurological Disease
MBP Ac1-9 (4Y) 是一种合成肽，来源于髓鞘碱性蛋白 (MBP) 的一个片段，并且经过了特定的化学修饰。MBP Ac1-9 (4Y) 能够与 MHC II 类分子 I-Au 形成复合物，并且激活特定的 T 细胞受体 (TCR)，从而在实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 的发病机制中发挥作用。MBP Ac1-9 (4Y) 可用于研究自身免疫性疾病，特别是那些涉及中枢神经系统的疾病，如多发性硬化症。
HY-P10935
5-MP
Amyloid-β Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Amilo-5MER (5-MP) 是一种具有口服活性和选择性的血清淀粉样蛋白 A (SAA ) 抑制剂。Amilo-5MER 特异性抑制 SAA 活化细胞中促炎细胞因子 IL-6 和 IL-1β 的释放。Amilo-5MER 可减少慢性炎症，缓解类风湿性关节炎 (RA)、炎症性肠病 (IBD) 和多发性硬化症 (MS) 等疾病的症状。Amilo-5MER 有望用于自身免疫性疾病和慢性炎症性疾病的研究。
HY-P10935A
5-MP TFA
Amyloid-β Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Amilo-5MER (5-MP) TFA 是一种具有口服活性和选择性的血清淀粉样蛋白 A (SAA ) 抑制剂。Amilo-5MER TFA 特异性抑制 SAA 活化细胞中促炎细胞因子 IL-6 和 IL-1β 的释放。Amilo-5MER TFA 可减少慢性炎症，缓解类风湿性关节炎 (RA)、炎症性肠病 (IBD) 和多发性硬化症 (MS) 等疾病的症状。Amilo-5MER TFA 有望用于自身免疫性疾病和慢性炎症性疾病的研究。
HY-D0889R
Reference Standards Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
双甘氨肽 (Standard)
Glycylglycine dipeptidase ) 底物和 iNOS 抑制剂。Glycylglycine 可通过被动扩散穿过细胞膜，在细胞内水解为甘氨酸，参与能量代谢和抗氧化过程。Glycylglycine 可促进精原干细胞 (SSCs) 增殖，抑制星形胶质细胞过度活化并减少一氧化氮 (NO) 释放，同时上调神经营养因子 (如 PDGFA、FGF2、CNTF) 表达以支持神经髓鞘修复。Glycylglycine 可用于研究男性生殖生物学 (如 SSCs 增殖调控) 和神经退行性疾病 (如多发性硬化症的神经保护机制)。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-13010S
Laquinimod-d5 (ABR-215062-d5) 是 Laquinimod 氚代物。Laquinimod (ABR-215062) 是一种可口服的羧酰胺衍生物，是一种有效的免疫调节剂，可防止中枢神经系统的神经变性和炎症。Laquinimod 减少星形胶质细胞 NF-κB 的活化以防止铜酮 (Cuprizone) 诱导的脱髓鞘。Laquinimod 具有用于多发性硬化症 (MS；RRMS 或 CPMS) 的复发缓解 (RR) 和慢性进行性 (CP) 形式以及神经退行性疾病研究的潜力。
HY-W004284S1
Heptadecanoic acid-d33 是 Heptadecanoic acid 的氘代物。Heptadecanoic acid 是一种奇链饱和脂肪酸 (OCS-FA )。Heptadecanoic acid 与一些疾病有关，包括冠心病、糖尿病前期和 2 型糖尿病以及多发性硬化症。
HY-W004284S
Heptadecanoic acid-d3 是 Heptadecanoic acid 的氘代物。Heptadecanoic acid 是一种奇链饱和脂肪酸 (OCS-FA )。Heptadecanoic acid 与一些疾病有关，包括冠心病、糖尿病前期和 2 型糖尿病以及多发性硬化症。
HY-17363S1
Dimethyl fumarate-d2 是 Dimethyl fumarate 的氘代物。 Dimethyl fumarate (DMF) 是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的 Nrf2 激活剂，可诱导抗氧化剂基因表达上调。Dimethyl fumarate 通过 GSH 耗竭/ROS 升高/MAPKs 激活途径诱导结肠癌细胞坏死，并诱导细胞自噬 (autophagy )。Dimethyl fumarate 可用于多发性硬化症的研究。
HY-175310S
Voderdeucitinib (Compoudn I) 是一种 TYK2 抑制剂，其具有抗炎活性。Voderdeucitinib 可用于炎症和自身免疫性疾病研究，例如类风湿性关节炎 (RA)、多发性硬化症和肠道疾病 (IBD)。
HY-B1139S
Tolperisone-d10 (hydrochloride) 是 Tolperisone hydrochloride 的氘代物。Tolperisone hydrochloride 是一种中枢作用肌肉松弛剂，研究神经疾病引起的病理性横纹肌硬化 (锥体束损伤, 多发性硬化症, 脊髓病, 脑脊髓炎)，痉挛性麻痹, 及其他肌肉张力障碍相关的脑病。
HY-13599S
Cladribine-d4 (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-d4 ) 是氘代标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物，是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase ) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的抑制剂，可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性，可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
HY-13599S2
Cladribine-15 N (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-15 N) 是 15 N 标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物，是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase ) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的抑制剂，可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性，可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
HY-12355S
Siponimod-d11 是 Siponimod (HY-12355) 的氘代物。Siponimod 是一种口服有效、选择性的鞘脂 S1P 受体调节剂。Siponimod 对 S1P1 和 S1P5 受体的选择性高于 S1P2 、S1P3 和 S1P4 ，EC50 分别为 0.39，0.98，>10000，>1000 和 750 nM。Siponimod 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
HY-13599S1
Cladribine-13 C5 ,15 N2 (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-13 C5 ,15 N2 ) 是 13 C 和 15 N 标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物，是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase ) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的抑制剂，可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性，可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
HY-B1018AS
Phenelzine-d5 sulfate 是 Phenelzine sulfate (HY-B1018A) 的氘代物。Phenelzine sulfate 是一种抗抑郁剂，是一种不可逆的、具有口服活性的单胺氧化酶 (MAO-A 和 MAO-B ) 抑制剂。Phenelzine sulfate 可抑制 GABA 转氨酶和伯胺氧化酶 (PrAO )，并螯合活性醛。Phenelzine sulfate 还能抑制 LSD1 (Ki 5.6 μM)，并抑制氧化应激和脂肪生成。Phenelzine sulfate 可升高神经递质（血清素、去甲肾上腺素、多巴胺）的水平。Phenelzine sulfate 已被研究用于治疗神经系统、代谢和癌症疾病，例如抑郁症和焦虑症、中风、脊髓损伤、创伤性脑损伤、多发性硬化症、帕金森病、阿尔茨海默病、炎症性疼痛、肥胖症和前列腺癌。
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