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Analgesia

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-W000665
    2,6-Dimethyl-L-tyrosine

    Dmt

    		 Opioid Receptor Neurological Disease
    2,6-Dimethyl-L-tyrosine (Dmt) 是一种酪氨酸衍生物，可增强阿片肽（opioid peptides）的受体亲和力、功能性生物活性和体内镇痛作用。
    2,6-Dimethyl-L-tyrosine
  • HY-106887
    SCH 32615

    		Others Neurological Disease
    SCH 32615 是一种脑啡肽酶 (enkephalinase，负责内源性脑啡肽降解的酶) 的抑制剂。SCH 32615 可以用于小鼠手术和妊娠引起的缓解疼痛研究。
    SCH 32615
  • HY-118120
    GEMSA

    2-Guanidinoethylmercaptosuccinic acid

    		 Others Neurological Disease
    GEMSA 是一种有效的脑啡肽转化酶抑制剂 (enkephalin convertase, Ki=8.8 nM)。GEMSA 引起镇痛。
    GEMSA
  • HY-P3087
    Tyr-W-MIF-1

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    Tyr-W-MIF-1 是一种阿片四肽，具有阿片和抗阿片活性。Tyr-W-MIF-1 可诱导镇痛。
    Tyr-W-MIF-1
  • HY-P5892
    β-Endorphin (1-27) (human)

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    β-Endorphin (1-27) (human) 是一种 opioid 拮抗剂，结合 μ-、δ- 和 κ-阿片受体，其 Kis 分别为 5.31、6.17 和 39.82 nM。β-Endorphin (1-27) (human) 抑制 β-Endorphin (HY-P1502) 诱导和 etorphine 诱导的痛觉缺失。
    β-Endorphin (1-27) (human)
  • HY-120769
    Pimprinine

    		Monoamine Oxidase Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Pimprinine 是一种有效的单胺氧化酶抑制剂，可以从发酵肉汤中分离出来。Pimprinine 具有抗氧化活性和抗惊厥活性。Pimprinine 可抑制震颤素引起的小鼠震颤和镇痛。
    Pimprinine
  • HY-119104
    AZD1940

    		Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    AZD1940 是一种具有口服活性，高亲和力的大麻素 CB1/CB2 受体激动剂，对 CB1R 和 CB2R 的 pKi 值分别为 7.93 和 9.06，可用于缓解疼痛的研究。
    AZD1940
  • HY-107527
    Org 25543 hydrochloride

    		GlyT Neurological Disease
    Org 25543 h ydrochloride是一种选择性且不可逆的 GlyT2 抑制剂 (IC50: 16 nM)。Org 25543 hydrochloride 具有镇痛作用。Org 25543 hydrochloride 可改善小鼠部分坐骨神经结扎损伤后的机械性异常性疼痛。
    Org 25543 hydrochloride
  • HY-17034A
    Dexmedetomidine hydrochloride
    最多引用文献
    9 篇文献验证

    (+)-Medetomidine hydrochloride; (S)-Medetomidine hydrochloride

    		 Adrenergic Receptor Neurological Disease Endocrinology Cancer
    盐酸右美托咪定 Dexmedetomidine hydrochloride ((+)-Medetomidine hydrochloride) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂，Ki 值为 1.08 nM。Dexmedetomidine hydrochloride 对 α1 肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。Dexmedetomidine hydrochloride 具有抗焦虑作用，可用于促进安定和缓解疼痛的研究。
    Dexmedetomidine hydrochloride
  • HY-12719
    Dexmedetomidine
    最多引用文献
    9 篇文献验证

    (+)-Medetomidine; (S)-Medetomidine

    		 Adrenergic Receptor Neurological Disease Cancer
    右美托咪定 Dexmedetomidine ((+)-Medetomidine) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂，Ki 值为 1.08 nM。Dexmedetomidine 对 α1 肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。Dexmedetomidine 具有抗焦虑作用，可用于促进睡眠和缓解疼痛的研究。
    Dexmedetomidine
  • HY-P2046
    β-Endorphin (rat)

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    β-Endorphin (rat) 是一种内源性阿片类神经肽和肽激素。β-Endorphin (rat) 具有镇痛活性，还有助于饱腹大鼠的食物摄入。β-Endorphin (rat) 可用于镇痛、药物成瘾等神经系统疾病的研究。
    β-Endorphin (rat)
  • HY-153935
    EP4-IN-1

    		Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    EP4-IN-1 是一种有效的前列腺素 EP4 受体抑制剂。EP4-IN-1 源自专利 WO2023025270 (例 1)，在肿瘤免疫和抗炎镇痛研究中具有应用前景。
    EP4-IN-1
  • HY-106840
    L-365260

    		Cholecystokinin Receptor Neurological Disease Metabolic Disease
    L-365260 是一种口服有效的和选择性的非肽胃泌素和脑胆囊收缩素受体 (CCK-B) 拮抗剂，其 Kis 值分别为 1.9 nM 和 2.0 nM。L-365260 以立体选择性和竞争性方式与豚鼠胃胃泌素和脑 CCK 受体相互作用。L-365260 可增强 Morphine 缓解疼痛的活性，并防止 Morphine 耐受。
    L-365260
  • HY-P1338
    PL-017

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    PL-017 是一种有效的，选择性 μ 阿片受体 (μ opioid receptor) 激动剂，对 125I-FK 33,824 与 μ 位点结合的 IC50 为 5.5 nM。PL-017 在大鼠中产生持久的可逆性缓解疼痛作用。
    PL-017
  • HY-107743
    Naloxone benzoylhydrazone

    NalBzoH

    		 Opioid Receptor Neurological Disease
    Naloxone benzoylhydrazone (NalBzoH) 是一种混合的激动剂/拮抗剂。Naloxone benzoylhydrazone 是原型 κ3 -阿片样受体激动剂，是克隆的 μ 和 δ 阿片样受体的部分激动剂，在阿片样 NOP 受体上是拮抗剂。Naloxone benzoylhydrazone 可用于缓解疼痛的研究。
    Naloxone benzoylhydrazone
  • HY-P1338A
    PL-017 TFA

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    PL-017 TFA 是一种有效的，选择性 μ 阿片受体 (μ opioid receptor) 激动剂，对125I-FK 33,824 与 μ 位点结合的 IC50 为 5.5 nM。PL-017 TFA 在大鼠中产生持久的可逆性缓解疼痛作用。
    PL-017 TFA
  • HY-107664A
    SR 142948 dihydrochloride

    		Neurotensin Receptor Neurological Disease
    SR 142948 dihydrochloride 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT) 拮抗剂，在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 dihydrochloride 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成，IC50 为 3.9 nM。SR 142948 dihydrochloride 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 dihydrochloride 可以透过血脑通透性，可用于精神疾病的研究。
    SR 142948 dihydrochloride
  • HY-P5899
    Mambalgin-3

    		Sodium Channel Neurological Disease
    Mambalgin-3 是一种酸敏感离子通道 1 (ASIC1) 抑制肽，可用于镇痛的研究。
    Mambalgin-3
  • HY-P1198
    Hemokinin 1, human

    		Neurokinin Receptor Neurological Disease
    Hemokinin 1, human 是选择性的速激肽神经激肽 1 (NK1) 受体完全激动剂。Hemokinin 1, human 也是 NK2 和 NK3 受体的完全激动剂。Hemokinin 1, human 可以产生非阿片样物质的缓解疼痛作用。
    Hemokinin 1, human
  • HY-116226
    4-Hydroxy xylazine

    		Drug Metabolite Neurological Disease Endocrinology
    赛拉嗪杂质10 4-Hydroxy xylazine (Compound M2) 是羟基化的 xylazine (HY-B0443) 代谢物。Xylazine是一种高效的 α2-adrenergic 激动剂，在兽医学中用作肌肉松弛剂，可用于促进安定、缓解疼痛的研究。
    4-Hydroxy xylazine
  • HY-N6891
    Hamaudol

    		COX Inflammation/Immunology
    Hamaudol 是从 Saposhnikovia divaricata 中分离出的一种色酮。Hamaudol 对环加氧酶 (COX)-1 和 COX-2 的活性具有明显的抑制能力，其 IC50 值分别为 0.30、0.57 mM，并且具有有效抗炎作用，可用于缓解疼痛的研究。
    Hamaudol
  • HY-105651A
    Butalamine hydrochloride

    		Others Cardiovascular Disease
    Butalamine (hydrochloride) 是一种具有局部麻醉作用的外周血管扩张剂。Butalamine (hydrochloride) 在动物十二指肠制剂中能产生冠状动脉舒张、局部麻醉、镇痛和罂粟碱样作用。Butalamine (hydrochloride) 引起人体离体平滑肌自发活动速率减慢、幅度减小和收缩。
    Butalamine hydrochloride
  • HY-P1198A
    Hemokinin 1, human TFA

    		Neurokinin Receptor Neurological Disease
    Hemokinin 1, human TFA 是选择性的速激肽神经激肽 1 (NK1) 受体完全激动剂。Hemokinin 1, human TFA 也是 NK2 和 NK3 受体的完全激动剂。Hemokinin 1, human TFA 可以产生非阿片样物质的缓解疼痛作用。
    Hemokinin 1, human TFA
  • HY-B1288A
    Oxybuprocaine

    Benoxinate; Novesinol; Oxybucaine

    		 Others Inflammation/Immunology
    奥布卡因 Oxybuprocaine 是一种短效酯型麻醉试剂 (anesthetic agent)，用于眼科和耳鼻喉科。
    Oxybuprocaine
  • HY-131019
    JF-NP-26

    		mGluR Neurological Disease
    JF-NP-26 是 Raseglurant 的无活性光笼衍生物，也是第一个光笼 mGlu5 受体负性变构调节剂。在可见光波段 (405 nm) 用光脉冲激发 JF-NP-26。JF-NP-26 诱导自由行为动物炎症性和神经病理性疼痛模型的光依赖性缓解疼痛作用。
    JF-NP-26
  • HY-15249
    JZL 184
    2 篇文献验证

    		 MAGL Neurological Disease
    JZL 184 是一种有效的，选择性的且不可逆的 MAGL 抑制剂，可阻断脑膜中的 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的水解 (IC50 为 8 nM)。JZL 184 对 MAGL 的选择性比 FAAH 高 300 倍以上。
    JZL 184
  • HY-106840A
    L-365260 hemihydrate

    		Cholecystokinin Receptor Neurological Disease Metabolic Disease
    L-365260 hemihydrate 是一种口服有效的和选择性的非肽胃泌素和脑胆囊收缩素受体 (CCK-B) 拮抗剂，其 Kis 值分别为 1.9 nM 和 2.0 nM。L-365260 hemihydrate 以立体选择性和竞争性方式与豚鼠胃胃泌素和脑 CCK 受体相互作用。L-365260 hemihydrate 可增强 Morphine 缓解疼痛的活性，并防止 Morphine 耐受。
    L-365260 hemihydrate
  • HY-132219
    N,N-Dipropyldopamine hydrobromide

    		Others Cancer
    N,N-dipropyldopamine 是一种具有抑癌活性的谷氨酸释放 (glutamate release) 的高效抑制剂。谷氨酸释放增加导致癌症引起的骨痛cancer-induced bone pain (CIBP)。N,N-dipropyldopamine 能缓解癌症引起的骨痛。
    N,N-Dipropyldopamine hydrobromide
  • HY-17034AR
    Dexmedetomidine hydrochloride (Standard)

    (+)-Medetomidine hydrochloride (Standard); (S)-Medetomidine hydrochloride (Standard)

    		 Adrenergic Receptor Neurological Disease Endocrinology Cancer
    盐酸右美托咪定 (标准品) Dexmedetomidine (hydrochloride) (Standard) 是 Dexmedetomidine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Dexmedetomidine hydrochloride ((+)-Medetomidine hydrochloride) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂，Ki 值为 1.08 nM。Dexmedetomidine hydrochloride 对 α1 肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。Dexmedetomidine hydrochloride 具有抗焦虑作用，可用于促进安定和缓解疼痛的研究。
    Dexmedetomidine hydrochloride (Standard)
  • HY-17034AS
    Dexmedetomidine-13C,d3 hydrochloride

    (+)-Medetomidine-13C,d3 hydrochloride; (S)-Medetomidine-13C,d3 hydrochloride

    		 Isotope-Labeled Compounds Adrenergic Receptor Neurological Disease Endocrinology Cancer
    盐酸右美托咪定-13C,d3 Dexmedetomidine-13C,d3 (hydrochloride) 是一种 13C- 和氘代标记的 Dexmedetomidine (hydrochloride)。Dexmedetomidine hydrochloride ((+)-Medetomidine hydrochloride) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂，Ki 值为 1.08 nM。Dexmedetomidine hydrochloride 对 α1 肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。Dexmedetomidine hydrochloride 具有抗焦虑作用，可用于促进安定和缓解疼痛的研究。
    Dexmedetomidine-13C,d3 hydrochloride
  • HY-157172
    MorHap

    		Integrin Infection Neurological Disease
    MorHap 是一种海洛因半抗原。MorHap 与破伤风类毒素 (TT)、palm-CV2 以及与含有单磷酰脂质 A (MPLA) 的脂质体缀合，可部分阻断海洛因对小鼠诱导的镇痛作用和过度运动。MorHap 设计的缀合物还可显著抑制 HIV-1 与 α4β7 受体结合。MorHap 可用于开发海洛因成瘾和 HIV-1 感染相关疫苗的研究。
    MorHap
  • HY-P5863
    Mambalgin-2

    Mamb-2

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    Mambalgin-2 (Mamb-2) 是一种酸敏感离子通道 (ASICs) 抑制剂和蛇毒肽，可从非洲黑曼巴蛇毒液中获得。Mambalgin-2 可用于镇痛以及神经系统疾病的研究。
    Mambalgin-2
  • HY-122964
    URB447

    		Cannabinoid Receptor Metabolic Disease
    URB447 是一种外周限制性 CB1 大麻素拮抗剂 (对于大鼠 CB1 受体 IC50 为 313 nM )。 URB447 可降低小鼠的食物摄入量和体重增加，但不会进入大脑或拮抗中枢 CB1 依赖性反应。URB447 可用于肥胖研究。
    URB447
  • HY-A0082
    Diphenidol hydrochloride

    Difenidol hydrochloride

    		 mAChR Sodium Channel Neurological Disease
    盐酸地芬尼多 Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1-M4 receptor) 拮抗剂，具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+，K+，Ca2+) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
    Diphenidol hydrochloride
  • HY-A0270
    Diphenidol

    		mAChR Sodium Channel Neurological Disease
    Diphenidol 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1-M4 receptor) 拮抗剂，具有抗心律失常活性。Diphenidol 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+，K+，Ca2+) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol 可用于抗眩晕、止吐的研究。
    Diphenidol
  • HY-107664
    SR 142948

    		Neurotensin Receptor Neurological Disease
    SR 142948 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT) 拮抗剂，在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成，IC50 为 3.9 nM。SR 142948 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 可以透过血脑通透性，可用于精神疾病的研究。
    SR 142948
  • HY-114759
    MS-PPOH

    		Cytochrome P450 Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    MS-PPOH 是一种有效的选择性细胞色素 P450 (CYP) 环氧化酶抑制剂。MS-PPOH 抑制 CYP2C8 和 CYP2C9，IC50 分别为 15 和 11 μM。MS-PPOH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    MS-PPOH
  • HY-107663A
    MIF-1 TFA

    Pro-Leu-Gly-NH2 TFA; Melanostatin TFA

    		 Dopamine Receptor Neurological Disease
    MIF-1 TFA (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽，是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 TFA 抑制黑色素形成。MIF-1 TFA 阻断阿片受体激活的作用，从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 TFA 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
    MIF-1 TFA
  • HY-107663
    MIF-1

    Pro-Leu-Gly-NH2; Melanostatin

    		 Dopamine Receptor Neurological Disease
    MIF-1 (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽，是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 抑制黑色素形成。MIF-1 阻断阿片受体激活的作用，从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
    MIF-1
  • HY-19960
    BCTC
    2 篇文献验证

    		 TRP Channel Insulin Receptor CGRP Receptor Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    BCTC 是口服有效的香草素受体1型 (VR1) 电流抑制剂。BCTC 是瞬时受体电位阳离子通道亚家族 M 成员 8 (TRPM8 ) 和瞬时受体电位香草素1 (TRPV1 ) 拮抗剂。BCTC 是胰岛素增敏剂和分泌剂。BCTC 具有抗癌、镇痛作用。
    BCTC
  • HY-17474
    Parecoxib
    1 篇文献验证

    SC 69124

    		 COX Inflammation/Immunology Cancer
    帕瑞昔布 Parecoxib (SC 69124) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂，Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID)，可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中，Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
    Parecoxib
  • HY-17474A
    Parecoxib Sodium
    1 篇文献验证

    SC 69124A

    		 COX Inflammation/Immunology Cancer
    帕瑞昔布钠 Parecoxib Sodium (SC 69124A) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂，Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID)，可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中，Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
    Parecoxib Sodium
  • HY-P1329
    CTOP

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    CTOP 是一种有效的、高选择性的 μ- 阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。CTOP 可拮抗吗啡诱导的急性镇痛作用和运动亢进。CTOP 提高伏隔核的细胞外多巴胺水平。CTOP 剂量依赖性增强运动能力。
    CTOP
  • HY-P1319
    Nociceptin(1-7)

    		Opioid Receptor Inflammation/Immunology
    Nociceptin(1-7) 是 Nociceptin (HY-P0183) 的 N 端生物活性片段。Nociceptin(1-7) 是一种有效的 ORL1 (NOP) 受体激动剂，具有缓解疼痛活性。Nociceptin (1-7) 联合 Nociceptin 可降低体内对痛觉的敏感。
    Nociceptin(1-7)
  • HY-P1319A
    Nociceptin(1-7) TFA

    		Opioid Receptor Inflammation/Immunology
    Nociceptin(1-7) 是 Nociceptin (HY-P0183) 的 N 端生物活性片段。Nociceptin(1-7) 是一种有效的 ORL1 (NOP) 受体激动剂，具有缓解疼痛活性。Nociceptin(1-7) 联合 Nociceptin 可降低体内对痛觉的敏感。
    Nociceptin(1-7) TFA
  • HY-P1329A
    CTOP TFA
    1 篇文献验证

    		 Opioid Receptor Neurological Disease
    CTOP TFA 是一种有效的、高选择性的 μ- 阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。CTOP TFA 可拮抗吗啡诱导的急性镇痛作用和运动亢进。CTOP TFA 提高伏隔核的细胞外多巴胺水平。CTOP TFA 剂量依赖性增强运动能力。
    CTOP TFA
  • HY-B0985
    Phenazopyridine hydrochloride
    2 篇文献验证

    		 TRP Channel Neurological Disease
    盐酸非那吡啶 Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 是竞争性的 SARM1 抑制剂， IC50 为 145 μM。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 是 TRPM8 拮抗剂。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 具有局部麻醉/止痛作用。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 用于缓解膀胱炎和尿道炎等疾病的疼痛症状。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 能促进神经分化，还可以用于创伤性脑损伤、周围神经病变和神经退行性疾病的研究。
    Phenazopyridine hydrochloride
  • HY-B0985A
    Phenazopyridine
    2 篇文献验证

    		 TRP Channel Neurological Disease
    Phenazopyridine 是竞争性的 SARM1 抑制剂， IC50 为 145 μM。Phenazopyridine 是 TRPM8 拮抗剂。Phenazopyridine 具有局部麻醉/止痛作用。Phenazopyridine 用于缓解膀胱炎和尿道炎等疾病的疼痛症状。Phenazopyridine 能促进神经元分化，还可以用于创伤性脑损伤、周围神经病变和神经退行性疾病的研究。
    Phenazopyridine

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