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BRaf
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B-Raf " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-18227
Raf
Cancer
B-Raf IN 1 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂， IC50 为 24 nM。
HY-142820
Raf
Cancer
B-Raf IN 5 (化合物 3b) 是一种有效的蛋白激酶 B-Raf 抑制剂，IC50 为 2.0 nM。B-Raf IN 5 不与二级靶点 PXR 结合，并能抵抗快速代谢。B-Raf IN 5 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-142830
Raf
Cancer
B-Raf IN 6 (化合物 2c) 是一种有效的蛋白激酶 B-Raf 抑制剂，IC50 为 1.7 nM。B-Raf IN 6 不与二级靶点 PXR 结合，并能抵抗快速代谢。B-Raf IN 6 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-147854
Raf Apoptosis
Cancer
B-Raf IN 9 (compound 8b) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂，其 IC50 为 24.79 nM。B-Raf IN 9 诱导凋亡，细胞周期阻滞于 G2/M 期。B-Raf IN 9 对人前列腺癌 PC-3 细胞表现出较强的抗肿瘤活性，IC50 值为 7.83 µM。
HY-147853
Raf
Cancer
B-Raf IN 8 (compound 7g) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂，其 IC50 为 70.65 nM。B-Raf IN 8 对肝细胞癌 (HEPG-2)、结肠癌 (HCT-116)，乳腺癌 (MCF-7) 和人前列腺癌 (PC-3) 细胞表现出较强的抗肿瘤活性，IC50 值分别为9.78、13.78、18.52 和 29.85 µM。
HY-147852
Raf
Cancer
B-Raf IN 7 (compound 6a) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂，其 IC50 为 110.23 nM。B-Raf IN 7 对结肠癌 (HCT-116)、乳腺癌 (MCF-7)、肝细胞癌 (HEPG-2)、人宫颈癌 (Hela) 和人前列腺癌 (PC-3) 细胞表现出较强的抗肿瘤活性，IC50 值分别为 7.50、9.87、10.57、11.63 和 12.83 µM。
HY-156590
Raf
Cancer
B-Raf IN 16 (Compound I) 是一种 BRAF 抑制剂，属于环状亚氨基嘧啶衍生物。B-Raf IN 16 可用于癌症研究。
HY-150250
Raf
Cancer
B-Raf IN 13 是一种 BRAF 抑制剂，在 BRAF V600E 酶测定中 IC50 为 3.55 nM。B-Raf IN 13 具有抗癌作用 (WO2020261156A1, Example 74)。
HY-145120
Raf
Cancer
B-Raf IN 2 是一种有效和选择性的 BRAF 抑制剂，可用于癌症相关研究。详细信息请参考专利文献 WO2021116055A1 中的化合物 Ia。
HY-158027
Raf VEGFR FGFR
Cancer
B-Raf IN 17 (Compound 8e) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型多激酶 抑制剂。B-Raf IN 17 在 A375 细胞系中表现出对 BRAF WT 、VEGFR-2 和 FGFR-1 的有效细胞水平抑制，IC50 值分别为 0.02、0.18 和 1.65μM。B-Raf IN 17 可用于癌症研究。
HY-77113
Raf
Cancer
B-Raf IN 11 (ZINC72115182) 是一种选择性的 B-Raf V600E 抑制剂 (IC50 =76 nM)，其对 B-Raf V600E 的选择性高于 B-Raf WT ，选择性为 3.1 倍，可用于结直肠癌的研究。
HY-153914
Raf
Cancer
B-Raf IN 14（Comp 25）是一种 BRAF 抑制剂，其 IC50 值为 11.08 μM，可用于癌症相关研究。
HY-148059
B-Raf IN 10
Raf
Cancer
Uplaraf enib (B-Raf IN 10) 是一种 BRAF 抑制剂，IC50 在 50-100 nM。Uplaraf enib 具有抗肿瘤活性。是是
HY-153603
Raf
Cancer
BRAF V600E/CRAF -IN-3 (Compound 7) 是一种 BRAF 抑制剂。BRAF V600E/CRAF -IN-3 抑制 BRAF WT 和 BRAF V600E 的 IC50 分别为 2.0 和 0.8 μM。BRAF V600E/CRAF -IN-3 可用于癌症研究。
HY-10247
Raf
Cancer
BRAF inhibitor 是一种 B-Raf 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中的化合物 P-0850。
HY-146442
Raf
Cancer
BRAF V600E/CRAF -IN-1 (Compound 8b) 是一种有效的 BRAF V600E /CRAF 抑制剂。BRAF V600E/CRAF -IN-1 在 HCT-116 结肠癌细胞的 G0/G1 期触发细胞凋亡和细胞周期停滞。BRAF V600E/CRAF -IN-1具有研究癌症疾病的潜力。
HY-RS01588
BRAF Human Pre-designed siRNA Set A
BRAF Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01589
Braf Mouse Pre-designed siRNA Set A
Braf Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS01590
Braf Rat Pre-designed siRNA Set A
Braf Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-146443
Raf
Cancer
BRAF V600E/CRAF -IN-2 (Compound 9c) 是一种有效的 BRAF V600E /CRAF 抑制剂，具有 IC 50 s 分别为 0.888 和 0.229 μM。BRAF V600E/CRAF -IN-2 在 HCT-116 结肠癌细胞的 G0/G1 期触发细胞凋亡和细胞周期停滞。BRAF V600E/CRAF -IN-2具有研究癌症疾病的潜力。
HY-111758
PROTACs Raf
Cancer
PROTAC B-Raf degrader 1 (compound 2) 是基于 Cereblon 配体的一种 B-Raf PROTAC。有抗肿瘤活性。
HY-130617
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-amido-C1-Br 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-amido-C1-Br 可通过 PROTAC 技术合成 B-Raf 降解剂 PROTAC B-Raf degrader 1 (HY-111758)。PROTAC B-Raf degrader 1 具有抗肿瘤活性。
HY-16063
Raf
Cancer
ARQ-736 是一种有效的选择性 B-RAF
HY-156554
Raf
Cancer
Raf inhibitor 3 (Example 30) 是一种 Raf Raf inhibitor 3 抑制 B-Raf 和 C-Raf ，IC50 值小于 15 nM。Raf inhibitor 3 可用于癌症研究。
HY-14177A
Raf
Cancer
B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride 是一种有效的 Raf Raf WT , B-Raf V600E , 和 C-Raf , Ki 分别为 1 nM, 1 nM, 和 0.3 nM。
HY-12291
HMSL 10017-101-1
Raf
Cancer
HG6-64-1是有效选择性的B-Raf 抑制剂, 来自专利WO 2011090738 A2，化合物实例9 (XI-1)。在B-raf V600E转化的Ba/F3细胞中IC50 值为0.09 μM。
HY-15198
HY-12661A
PERK Autophagy
Cancer
AMG PERK 44 是一种口服有效的，高选择性的 PERK 抑制剂，IC50 为 6 nM。AMG PERK 44 对 PERK 的选择性分别是 GCN2 (IC50 =7300 nM) 和 B-Raf (IC50 >1000 nM) 的 1000 倍和 160 倍。AMG PERK 44 可以诱导自噬 (autophagy )。
HY-12787
HY-50864
Raf
Cancer
GDC-0879 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂，IC50 为 0.13 nM。
HY-10966
Raf
Cancer
SB-590885 是一种有效的 B-Raf 抑制剂，Ki 值为 0.16 nM；对其选择性是对 c-Raf 的 11 倍多。
HY-51424
Raf
Cancer
PLX-4720 是一种有效的，选择性的 B-Raf V600E 抑制剂，IC50 值为 13 nM；与对 c-Raf -1 的选择性相同，是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。
HY-111940
HY-10201S1
HY-18832
Others
Cancer
AWL-II-38.3 是一种有效的 ephrin-A 受体 (EphA3 ) 激酶抑制剂，对 Src 家族激酶和 b-raf 均没有显着的细胞活性。
HY-14979A
HY-155736
p38 MAPK EGFR Raf CDK c-Met/HGFR
Cancer
MAPK-IN-2 (compound 3h)是一种有效的MAPK抑制剂，具有抗肿瘤活性。MAPK-IN-2 在几种癌细胞系中抑制癌细胞增殖，抑制 MAPK 通路具有显著效果 (EGFRWT IC50 =281 nM, c-MET IC50 =205 nM, B-RAF WT IC50 =112 nM, CDK4/6 IC50 =95和184 nM)。MAPK-IN-2 甚至显示出对突变的 EGFR 和 B-RAF 的显著效力 (EGFRT790M IC50 =69 nM, B-RAF V600E IC50 =83 nM)。
HY-12057
PLX4032; RG7204; RO5185426
Raf Autophagy
Cancer
维罗非尼
raf enib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAF V600E 和 c-RAF -1 的活性，IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemuraf enib 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-10201S
HY-12057S
HY-12057S1
PLX4032-d7 ; RG7204-d7 ; RO5185426-d7
Isotope-Labeled Compounds Raf Autophagy
Cancer
维罗非尼-d7
raf enib-d7 是 Vemuraf enib 氘代物。Vemuraf enib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAF V600E 和 c-RAF -1 的活性，IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemuraf enib 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-117658
Others
Cardiovascular Disease
GSK-114 是一种高选择性的，具有口服活性的 TNNI3K 抑制剂 (IC50 = 25 nM)。GSK-114 对 TNNI3K 的选择性是 B-Raf 激酶的 40 倍 (IC50 = 1 µM)。TNNI3K (又称 CARK) 是酪氨酸样激酶家族的成员，在心脏组织中选择性表达。
HY-109080
HM95573; GDC-5573; RG6185
Raf
Cancer
Belvaraf enib (HM95573) 是一种有效的，广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF ) 的抑制剂，其对 B-RAF ，B-RAF v600E 和C-RAF 的 IC50 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。
HY-51424S
Raf
Cancer
PLX-4720-d7 是 PLX-4720 的氘代物。PLX-4720 是一种有效的，选择性的 B-Raf V600E 抑制剂，IC50 值为 13 nM；与对 c-Raf -1 的选择性相同，是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。
HY-10201A
Bay 43-9006 Tosylate
Raf VEGFR FLT3 Autophagy Ferroptosis Apoptosis
Cancer
甲苯磺酸索拉非尼
raf enib Tosylate (Bay 43-9006 Tosylate) 是一种有效的口服活性 Raf Raf -1B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Soraf enib Tosylate 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2 ，VEGFR3 ，PDGFRβ ，FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Soraf enib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤活性。Soraf enib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。
HY-10201
Bay 43-9006
Raf VEGFR FLT3 Autophagy Apoptosis Ferroptosis
Cancer
索拉非尼
raf enib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf Raf -1B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Soraf enib 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2 ，VEGFR3 ，PDGFRβ ，FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Soraf enib 诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤活性。Soraf enib 也是一种 ferroptosis 激动剂。
HY-115933
EGFR Raf
Cancer
EGFR/BRAF -IN-1 (compound 21) 是一种 2,3-dihydropyrazino[1,2-a]indole-1,4-dione 衍生物，一种有效的 EGFR/BRAF 抑制剂，对 BRAF V600E 的 IC50 为 45 nM。EGFR/BRAF -IN-1 抑制癌细胞增殖 (GI50 =35 nM)。EGFR/BRAF -IN-1 显示出良好的抗氧化活性。
HY-137488
PROTACs Raf
Cancer
PROTAC BRAF -V600E degrader-2 (compound 12) 是一种有效的 BRAF -V600E 降解剂，对 BRAF 和 BRAF -V600E 的 Kd 分别为 14.4 nM 和 9.5 nM。PROTAC BRAF -V600E degrader-2 选择性降解 BRAF -V600E 的激酶结构域，但不降解野生型 BRAF 。PROTAC BRAF -V600E degrader-2 抑制黑色素瘤细胞生长。
HY-12846
Raf
Cancer
CCT196969 是一种泛-Raf 抑制剂，抑制 B-Raf ，BRaf V600E 和 CRAF ，IC50 分别为 0.1, 0.04, 和 0.01 μM。
HY-137487
PROTACs Raf
Cancer
PROTAC BRAF -V600E degrader-1 是一种有效的 PROTAC BRAF -V600E 降解剂，对 BRAF 和 BRAF -V600E 的 Kd 分别为 2.4 nM 和 2 nM。PROTAC BRAF -V600E degrader-1 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解 BRAF -V600E。PROTAC BRAF -V600E degrader-1 可抑制黑色素瘤细胞的生长。
HY-10201S2
HY-146492
VEGFR Raf Apoptosis
Cancer
VEGFR-2/BRAF -IN-2 (Compound 4a) 是一种 VEGFR-2 和 BRAF 双重抑制剂，对 VEGFR-2、BRAF V600E 、BRAF WT 的 IC50 分别为 0.111、0.089 和 0.071 µM。VEGFR-2/BRAF -IN-2 诱导细胞凋亡，在 G1 期阻滞细胞周期。
HY-10320
BIRB 796
p38 MAPK Raf Autophagy
Inflammation/Immunology Cancer
达马莫德
p38 MAPK 抑制剂，IC50 值分别为 p38α=38 nM，p38β=65 nM，p38γ=200 nM，p38δ=520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (Kd =0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl，IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。
HY-146491
VEGFR Raf Apoptosis
Cancer
VEGFR-2/BRAF -IN-1 (Compound 4b) 是一种 VEGFR-2 和 BRAF 双重抑制剂，对 VEGFR-2、BRAF V600E 和 BRAF WT 的 IC50 分别为 0.049、0.063 和 0.005 µM。VEGFR-2/BRAF -IN-1 诱导细胞凋亡，在 G1/S 期阻滞细胞周期。
HY-11004
Raf Apoptosis
Cancer
AZ 628 是一种泛 Raf B-Raf ，B-Raf V600E ，和 c-Raf -1 ，IC50 分别为 105，34，和 29 nM。
HY-109080A
HM95573 TFA; GDC-5573 TFA; RG6185 TFA
Raf
Cancer
Belvaraf enib TFA (HM95573 TFA) 是一种有效的，广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF ) 的抑制剂，其对 B-RAF ，B-RAF v600E 和C-RAF 的 IC50 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。
HY-14177
Raf
Cancer
Raf inhibitor 1是一种有效的 Raf Raf WT , B-Raf V600E , 和 C-Raf , Ki 分别为 1 nM, 1 nM, 和 0.3 nM。
HY-12847
Raf Src Apoptosis
Cancer
CCT241161 是一种口服有效的泛型 RAF LCK , CRAF , SRC , V600E-BRAF 和 BRAF 的 IC50 值分别为 3, 6, 10, 15 和 30 nM。CCT241161 对 BRAF 和 NRAS 突变的黑色素瘤具有良好的活性。CCT241161 还具有抗癌细胞增殖活性。
HY-112089
LXH254
Raf p38 MAPK Bcr-Abl
Cancer
Naporaf enib (LXH254) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型 BRAF 和 CRAF 抑制剂，对 CRAF 和 BRAF 的 IC50 值分别为 0.072 和 0.21 nM。
HY-117273
Raf Autophagy
Cancer
AZ304 是一种 BRAF 双重抑制剂，有效抑制野生型 BRAF ，突变型 BRAF (V600E) 和野生型 CRAF ，IC50 值分别为 79 nM，38 nM 和 68 nM。AZ304 对其他激酶有显著抑制作用，如 p38 (IC50 ，6 nM)，CSF1R (IC50 ，35 nM)。具有抗肿瘤活性。
HY-158115
Molecular Glues Raf MEK
Cancer
NST-628 是具有血脑屏障渗透性的 MAPK 通路分子胶，能够抑制 RAF 磷酸化和 MEK 激活。NST-628 还结合 RAF ，并阻止 BRAF -CRAF 和 BRAF -ARAF 异二聚体的形成，有效抑制 RAS-MAPK 通路。NST-628 可抑制 RAS 和 RAF 驱动的癌症，并在突变KRAS、NRAS、BRAF II/III 类和 NF1 突变肿瘤中表现出有效抑制。
HY-147405
PF-07284890; ARRY-461
Raf
Cancer
替洛拉芬尼
raf enib (PF-07284890) (compound 10) 是一种口服有效的 BRAF kinase 抑制剂，其 IC50 值分别为 4.25 和 2.7 nM (BRAF V600E/V600K )。Tinloraf enib 具有中枢神经系统 (CNS) 渗透性，可用于研究 BRAF 相关的中枢神经系统恶性和良性肿瘤以及颅外恶性肿瘤。
HY-18972
PLX8394; FORE8394
Raf
Cancer
PLX8394 是一种有效的，选择性的 BRaf 抑制剂，抑制 BRAF V600E 活性的 IC50 值约为 5 nM。
HY-126298
Raf
Cancer
RAF mutant-IN-1 是RAF kinaseRAF 340D/Y341D 、B-RAF V600E 和B-RAF WT 的IC50 值分别为 21 nM、30 nM和392 nM。
HY-18997
PB04
Raf
Cancer
PLX7904 是有效的，选择性的 BRAF 抑制剂，在表达突变体 RAS 的细胞中，对 BRAF V600E 的 IC50 值约为 5 nM。
HY-107779
Raf
Cancer
BI-882370 是一种高效选择性的 RAF RAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。 BI-882370 抑制 BRAF V600E -mutant, WT BRAF 和 CRAF 激酶的 IC50 值分别为 0.4，0.8 和 0.6 nM。BI-882370 也可以抑制 SRC 家族激酶。
HY-15605
LGX818
Raf
Cancer
Encoraf enib (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂，对 BRAF V600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性，EC50 值为 4 nM。
HY-N3634
Others
Cancer
Corylifol C 是一种有效的蛋白激酶 (protein kinase ) 抑制剂，对 ARK5, Aurora-A, Aurora-B, AXL, B-RAF -VE, CDK4/CycD1, TIE2, EGF-R, EPHB4 的 IC50 值分别为 8.7, 3.0, 2.1, 6.4, 4.5, 6.2, 2.3, 1.2, 5.1 μg/ml。
HY-18652
Ro 5126766; CH5126766
MEK Raf
Cancer
Avutometinib (Ro 5126766) 是一种有效的双重 MEK /RAF BRAF V600E ，CRAF , MEK ，和 BRAF ，IC50 分别为 8.2 nM, 56 nM, 160 nM 和 190 nM。
HY-18507A
HY-153341
PROTACs Raf
Cancer
CFT1946 是一种具有口服活性、基于 CRBN 的突变选择性 BRAF V600E 双功能降解激活化合物 (BiDAC™ ) 降解剂，在 A375 细胞中的 DC50 为 14 nM。CFT1946 能够降解 BRAF V600E (I 类)、G469A (II 类)、G466V (III 类) 突变和 p61-BRAF V600E 剪接变体。CFT1946 可用于肿瘤研究。
HY-18507
HY-14660
GSK2118436A; GSK2118436
Raf
Cancer
达拉非尼
raf enib (GSK2118436A) 是ATP竞争型的 Raf C-Raf 和 B-Raf V600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。
HY-136420
PROTACs Raf
Cancer
SJF-0628 (compound 512) 是一种 PROTAC RAF RAF 突变体的靶向降解 (对 BRAF V600E、V600K、G464V、G469A、K601E 的 DC50 分别为 5.4 nM、4.64 nM、15.5 nM、2.11 nM、63.9 nM)。SJF-0628 具有抗肿瘤活性。SJF-0628 可用于研究由 RAF 聚集或积累或 RAF 组成型激活引起的疾病。
HY-100510
Raf
Cancer
RAF 709 是一种有效的 RAF BRAF 和 CRAF ，IC50 分别为 0.4 nM 和 0.5 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-149464
Ras
Cancer
ARN22089 是一种口服活性的新型三取代嘧啶，可阻断 CDC42 gtpase 与特定下游效应物的相互作用。ARN22089 阻断 BRAF 突变小鼠黑色素瘤模型的肿瘤生长。
HY-13810
Raf
Cancer
PF-04880594 是一种有效的、选择性的 RAF RAF 和 CRAF 均有抑制作用。 PF-04880594 具有抗肿瘤活性。
HY-149380
Raf
Cancer
Vem-L-Cy5 (compound 3) 是一种基于 Vemuraf enib (HY-12057) 的 BRAF 抑制剂，带有近红外荧光团菁氨酸-5 (Cy5) 修饰。Vem-L-Cy5 靶向 BRAF V600E ，并抑制 MEK 磷酸化。Vem-L-Cy5 具有细胞渗透性，抑制多种类型癌症的细胞生长。
HY-108887
Raf
Cancer
Anticancer agent 124 是一种有口服活性、高选择性的有效的广泛 RAF RAF V600E，NRAS 和 KRAS 突变肿瘤细胞的 MAPK 信号传导。
HY-15605S
LGX818-13 C,d3
Isotope-Labeled Compounds Raf
Cancer
Encoraf enib-13 C,d3 是一种 13 C 和氘代标记的 Encoraf enib。Encoraf enib (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂，对 BRAF V600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性，EC50 值为 4 nM。
HY-147268
Raf /KIN_2787
Raf p38 MAPK
Cancer
Exaraf enib (RAF /KIN_2787) 是一种具有口服活性、选择性的泛 RAF raf enib 对 RAF 依赖性癌症有效，包括所有类型的 BRAF 改变。Exaraf enib 抑制 RAF 依赖性黑色素瘤细胞系中的 MAPK 信号传导。Exaraf enib 具有抗癌活性。
HY-50846
ERK
Cancer
SCH772984 是一种高选择性和 ATP 竞争性 ERK 抑制剂，对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 分别为 4 和 1 nM。SCH772984 在对天然 MAPK 抑制和耐药 MAPK 抑制的细胞中的 BRAF 或 RAS 突变，具有抗肿瘤活性。
HY-101494
LY3214996
ERK
Cancer
Temuterkib (LY3214996) 是高效的选择性 ERK1 和 ERK2 抑制剂，IC50 为 5 nM。Temuterkib 作用于 BRAF 和 RAS 突变癌细胞系中，有效抑制 p-RSK1。Temuterkib 在 MAPK 途径改变的癌症模型中具有强大的抗肿瘤活性。
HY-114491
ERK Raf
Cancer
Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF -突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF
HY-114491A
ERK Raf
Cancer
Rineterkib hydrochloride (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF -突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF
HY-150639
Raf
Cancer
Everaf enib 是一种有效且具有血脑屏障透过性的 BRAF 抑制剂，也抑制 MAPK 通路。Everaf enib 对一系列 V600E BRAF 黑色素瘤细胞系具有抑制活性，IC50 范围为 2-10 nM，优于 Dabraf enib (HY-14660) 和 Vemuraf enib (HY-12057)。Everaf enib 能有效提高颅内转移性黑色素瘤小鼠模型的存活天数。
HY-17598
HY-142160
Raf
Cancer
GNE-9815 (化合物 7) 是一种高选择性的、具有较好口服生物利用度的泛型 RAF CRAF 和 BRAF 的 Ki 值分别为 0.062 和 0.19 nM。GNE-9815 联合 MEK 抑制剂 Cobimetinib (HY-13064) 显示出协同调节 MAPK 途径的作用。GNE-9815 可用于 KRAS 突变型癌症的研究。
HY-17598R
HY-149415
RET FGFR VEGFR c-Kit c-Met/HGFR PDGFR Raf
Cancer
Multi-kinase-IN-5 (compound 15c) 是一种有前途的多激酶抑制剂。Multi-kinase-IN-5 可抑制一组蛋白激酶（RET、KIT、cMet、VEGFR1,2、FGFR1、PDGFR 和 BRAF ），显示抑制百分比为 74%、31%、62%、40%、73%、74%、59% 和 69%。针对 FGFR1、VEGFR 和 RET 激酶 IC50 分别为 1.287、0.117 和 1.185 μM。
HY-18318
Raf VEGFR PERK
Cancer
Takeda-6D (compound 6d) 是一种口服有效的 BRAF /VEGFR2 抑制剂，IC50 分别为 7.0 和 2.2 nM。Takeda-6D 在 293/KDR 和 VEGF 刺激的 HUVEC 细胞中通过抑制 VEGFR2 通路表现出抗血管生成的作用。Takeda-6D 显著抑制 ERK1/2 磷酸化。Takeda-6D 具有抗肿瘤活性。
HY-15767
HY-12558
DP-4978
Raf Autophagy
Cancer
LY3009120 (DP-4978) 是泛 RAF RAF V600E ，BRAF WT 和CRAF WT 的 IC50 分别为 5.8，9.1和15 nM。
HY-107415
Raf
Cancer
PLX7922 是一种 RAF 抑制剂，可以与 BRAF V600E 结合。 PLX7922 抑制 BRAF V600E 细胞系中的 pERK，并激活突变 NRAS 细胞系中的 pERK。
HY-144271
Raf
Cancer
RAF -IN-1 是一种有效的 b/cRAF 抑制剂，对 cRAF 、bRAF wt ，bRAF V600E 的 IC50 分别为 3.8 nM、36 nM、29.4 nM。RAF -IN-1 对携带 bRAF V600E 突变的 A375 和H358 细胞系显示细胞生长抑制作用，GI50 分别为 3.4 和 2.9 nM。
HY-15199
CEP-32496 hydrochloride; RXDX-105 hydrochloride
Raf
Cancer
Ageraf enib (CEP-32496) hydrochloride 是一种口服高效的 BRAF V600E 抑制剂，Kd 为 14 nM。
HY-15200
CEP-32496; RXDX-105
Raf
Cancer
Ageraf enib (CEP-32496; RXDX-105) 是一种口服高效的 BRAF V600E 抑制剂，Kd 为 14 nM。
HY-18957
BGB-283
EGFR Raf
Cancer
Lifiraf enib (BGB-283) 是新型高效的Raf EGFR 抑制剂，对重组BRaf V600E 和EGFR的IC50 值分别为23 和29 nM。
HY-18957B
BGB-283 maleate
EGFR Raf
Others
Lifiraf enib (BGB-283) maleate 是新型高效的 Raf EGFR 抑制剂，对重组BRaf V600E 和EGFR的IC50 值分别为23 和29 nM。
HY-141807
HY-144269
Raf
Cancer
SHR902275 是一种有效、选择性和口服活性 RAF RAF 、bRAF wt 和 bRAF V600E ，SHR902275 对 cRAF , bRAF wt , bRAF V600E 的 IC50 分别为 1.6 nM、10 nM、5.7 nM。 SHR902275 显示细胞生长抑制作用，对 H358、A375、Calu6 和 SK-MEL2 细胞的 GI50 分别为 1.5 和 0.17 nM、0.4 nM 和 0.32 nM .
HY-136567
Raf
Cancer
TBAP-001 (Synthesis 13) 信息来自专利 WO2015075483A1，是 RAF IC50 值为 62 nM。
HY-15610
RG 7421; MEK inhibitor 1
MEK Apoptosis
Cancer
GDC-0623 (RG 7421) 是一种有效的，ATP 竞争性的 MEK1 抑制剂，Ki 值为 0.13 nM，对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50 值为 42 nM，而对 A375 细胞中 BRAF V600E 的 EC50 值为 7 nM。
HY-147825
EGFR Raf Apoptosis
Cancer
EGFR/BRAF V600E-IN-1 (Compound 23) 是一种有效的 EGFR 和 BRAF V600E 双重抑制剂，IC50 分别为 0.08 和 0.15 µM。EGFR/BRAF V600E-IN-1 在 G1 前和 G2/M 期均诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。EGFR/BRAF V600E-IN-1 对 A-549、MCF-7、Panc-1、HT-29 具有抗增殖活性，IC50 分别为 1.2、0.79、1.3 和 1.23 µM。
HY-L075
1835 compounds
肺癌是癌症中发病率和死亡率最高的一种癌症，是威胁人类健康的一类主要疾病。肺癌主要分为两种：小细胞肺癌和非小细胞肺癌（NSCLC），其中非小细胞肺癌是主要的肺癌类型，约占肺癌发病率的85%。
与所有癌症一样，肺癌可以通过手术、化疗、放射治疗、靶向治疗、免疫治疗或多种治疗方法结合治疗。靶向治疗是肺癌尤其非小细胞肺癌治疗中的重要进展。非小细胞肺癌通常具有广泛的基因特性，可以分为不同的分子亚型，这些亚型存在癌基因依赖性，并且对靶向治疗非常敏感。这些亚型包括表皮生长因子（EGFR）或 BRAF 突变型，EML4 与 ALK 基因融合导致 ALK 的异常表达型及 ROS1 基因与其他基因融合导致 ROS1 异常表达型等。这些都是靶向治疗中的重要靶点。
MCE 提供 1835 个具有明确或潜在抗肺癌活性的化合物，这些化合物靶向肺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗肺癌化合物库是筛选抗肺癌活性化合物及其他肺癌相关研究的重要工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-114491
Fluorescent Dyes/Probes
Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF -突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N3634
Structural Classification Leguminosae Source classification Phenols Polyphenols Psoralea corylifolia L.Plants
Others
Corylifol C 是一种有效的蛋白激酶 (protein kinase ) 抑制剂，对 ARK5, Aurora-A, Aurora-B, AXL, B-RAF -VE, CDK4/CycD1, TIE2, EGF-R, EPHB4 的 IC50 值分别为 8.7, 3.0, 2.1, 6.4, 4.5, 6.2, 2.3, 1.2, 5.1 μg/ml。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10201S
Soraf enib-d3 (Donafenib) 是 Soraf enib 的氘代化合物，是首个氘代肿瘤抑制小分子。Soraf enib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf -1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为 6 nM，20 nM，22 nM。
HY-10201S1
Soraf enib-d4 是 Soraf enib 的氘代化合物。Soraf enib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf -1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为6 nM，20 nM，22 nM。
HY-12057S
Vemuraf enib-d5 是 Vemuraf enib 的氘代物。Vemuraf enib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAF V600E 和 c-RAF -1 的活性，IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemuraf enib 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-12057S1
Vemuraf enib-d7 是 Vemuraf enib 氘代物。Vemuraf enib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAF V600E 和 c-RAF -1 的活性，IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemuraf enib 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-51424S
PLX-4720-d7 是 PLX-4720 的氘代物。PLX-4720 是一种有效的，选择性的 B-Raf V600E 抑制剂，IC50 值为 13 nM；与对 c-Raf -1 的选择性相同，是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。
HY-10201S2
Soraf enib-13 C,d3 是一种 13 C 和氘代标记的 Soraf enib。Soraf enib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf Raf -1B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Soraf enib 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2 ，VEGFR3 ，PDGFRβ ，FLT3 和 c-Kit
HY-15605S
Encoraf enib-13 C,d3 是一种 13 C 和氘代标记的 Encoraf enib。Encoraf enib (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂，对 BRAF V600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性，EC50 值为 4 nM。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P80794
BRaf ; BRaf 1; Raf B1; Serine/threonine-protein kinase B-Raf ; Proto-oncogene B-Raf ; p94; v-Raf murine sarcoma viral oncogene homolog B1
WB, IP
Human, Mouse, Rat
Phospho-BRAF (Thr401) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 84 kDa, targeting to Phospho-BRAF (Thr401). It can be used for WB,IP assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80036
WB, IHC-P, ICC
Human, Mouse, Rat
B-Raf Antibody is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 84 kDa, targeting to B-Raf. It can be used for WB,IHC-P,ICC assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80572
BRaf ; BRaf 1; Raf B1; Serine/threonine-protein kinase B-Raf ; Proto-oncogene B-Raf ; p94; v-Raf murine sarcoma viral oncogene homolog B1
WB
Human, Mouse, Rat
BRAF Antibody is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 84 kDa, targeting to BRAF (4E1). It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human, Mouse.
HY-P80731
KDM1A; AOF2; KDM1; KIAA0601; LSD1; Lysine-specific histone demethylase 1A; BRaf 35-HDAC complex protein BHC110; Flavin-containing amine oxidase domain-containing protein 2
WB
Human, Mouse, Monkey
KDM1A Antibody (YA718) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 93 kDa, targeting to KDM1A (1B2). It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Monkey.
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