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JAK-3

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抑制剂 & 激动剂

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Targets Recommended:
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  • HY-15508
    JANEX-1
    4 篇文献验证

    WHI-P131; JAK3 inhibitor I

    JAK Cancer
    JANEX-1 (WHI-P131) 是一种有效的特异性 JAK3 抑制剂,Ki 为 2.3 μM,IC50 为 78 μM,JANEX-1 不抑制 JAK1 和 JAK2。
    JANEX-1
  • HY-RS07021

    Small Interfering RNA (siRNA) JAK Others
    JAK3 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 JAK3 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    JAK3 Human Pre-designed siRNA Set A
    JAK3 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-P5434

    JAK3 Peptide substrate

    JAK Others
    Jak3tide (JAK3 Peptide substrate) 是一种有生物活性的肽。(该肽是 Jak3 的底物。它可用于激酶测定。 Jak3tide 包含 Tyr7 处的磷酸化位点。)
    Jak3tide
  • HY-119935

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK3 covalent inhibitor-1 是一种 janus 激酶 3 (JAK3) 共价抑制剂,IC50 值为 11 nM,比其他的 JAK 激酶的选择性高 246 倍。
    JAK3 covalent inhibitor-1
  • HY-161354

    JAK Apoptosis Inflammation/Immunology
    JAK3 covalent inhibitor-2 (compound J1b) 是一种选择性、口服有效的 JAK3 抑制剂 (IC50=7.2 nM),具有低毒性、抗炎活性和良好的生物利用度。
    JAK3 covalent inhibitor-2
  • HY-RS07022

    Small Interfering RNA (siRNA) JAK Others
    Jak3 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Jak3 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Jak3 Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Jak3 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS07023

    Small Interfering RNA (siRNA) JAK Others
    Jak3 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Jak3 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Jak3 Rat Pre-designed siRNA Set A
    Jak3 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-133747

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK3-IN-9 是一种具有口服活性的 JAK3 抑制剂,其 IC50 值为1.7 nM。JAK3-IN-9 对 JAK3 具有高度选择性。JAK3-IN-9 低毒并且具有较高的口服生物利用度。JAK3-IN-9 显示良好的抗关节炎活性,可用于自身免疫疾病的研究。
    JAK3-IN-9
  • HY-138222

    WHI-P131 hydrochloride; JAK3 inhibitor I hydrochloride

    JAK Cancer
    JANEX-1 (WHI-P131) hydrochloride 是一种有效的特异性 JAK3 抑制剂,Ki 为 2.3 μM,IC50 为 78 μM,JANEX-1 hydrochloride 不抑制 JAK1JAK2
    JANEX-1 hydrochloride
  • HY-168059

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK3-IN-15 (compound 22) 是一种 JAK3 抑制剂,可减少 LPS 诱导的 p-JAK3 的分泌。JAK3-IN-15 可用于类风湿性关节炎的研究。
    JAK3-IN-15
  • HY-143719

    JAK Btk Inflammation/Immunology
    JAK3/BTK-IN-4 是一种有效的 JAK3/BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-4 具有研究 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147953A1,化合物 003)。
    JAK3/BTK-IN-4
  • HY-143720

    JAK Btk Inflammation/Immunology
    JAK3/BTK-IN-5 是一种有效的 JAK3/BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-5 具有研究 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147953A1,实施例 35)。
    JAK3/BTK-IN-5
  • HY-143717

    JAK Btk Inflammation/Immunology
    JAK3/BTK-IN-2 是一种有效的 JAK3/BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-2 具有研究 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147952A1,化合物 004)。
    JAK3/BTK-IN-2
  • HY-143718

    JAK Btk Inflammation/Immunology
    JAK3/BTK-IN-3 是一种有效的 JAK3/BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-3 具有研究 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147952A1,化合物 009)。
    JAK3/BTK-IN-3
  • HY-146727

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK3- in -11 (Compound 12) 是一种有效的、无细胞毒性、不可逆、具有口服活性的JAK3抑制剂,IC50值为1.7 nM,具有优良的选择性(高于其他 JAK3 亚型的588倍),共价结合到 JAK3 的 ATP-binding pocket。 JAK3-IN-11 强烈抑制 JAK3 依赖的信号转导和T细胞增殖,是研究自身免疫性疾病的有效工具。
    JAK3-IN-11
  • HY-147975

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK3-IN-12 (compound 5k) 是一种高效的 JAK3 抑制剂,对 JAK3、JAK1 和 JAK2 的 IC50 为 9.5 nM。JAK3-IN-12 可用于类风湿关节炎的研究。
    JAK3-IN-12
  • HY-143716

    JAK Btk Inflammation/Immunology
    JAK3/BTK-IN-1 是一种有效的 JAK3/BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-1具有研究J AK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147952A1,化合物 002)。
    JAK3/BTK-IN-1
  • HY-19544

    JAK Cancer
    JAK3-IN-1 是一种有效,选择性和口服活性的 JAK3 抑制剂,IC50 为 4.8 nM。与 JAK1 (IC50 为 896 nM) 和 JAK 2 (IC50 为 1050 nM) 相比,JAK3-IN-1 对 JAK3 的选择性高 180 倍以上。
    JAK3-IN-1
  • HY-174999

    JAK Tyrosinase Neurological Disease Inflammation/Immunology
    JAK3-IN-18 是一种选择性且口服有效的 JAK3TEC 双靶点抑制剂,IC50 分别为 0.5391 nM 和 12.40 nM。JAK3-IN-18 对 AK1、AK2 和 TYk2 有卓越选择性,选择性比率超过 10,000倍。JAK3-IN-18 在实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠模型中展现出卓越的治疗效果。JAK3-IN-18 可用于多发性硬化症的研究。
    JAK3-IN-18
  • HY-150688

    JNK Cancer
    JAK3-IN-13 (compound 12n) 是一种有效、选择性和口服活性的JAK3抑制剂,对 NK1、JNK2、JNK3、Tyk2 的 IC50 值分别为 4728、2039、8、365 nM。JAK3-IN-13 显示出抗增殖活性。JAK3-IN-13诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期。JAK3-IN-13 具有抗肿瘤活性。
    JAK3-IN-13
  • HY-170439

    JAK Cancer
    JAK3-IN-16 (compound 6) 是共价的 JAK3 抑制剂。
    JAK3-IN-16
  • HY-155951

    JAK Cancer
    JAK3-IN-14 (compound 1) 是一种有效的 JAK3 抑制剂,对于 JAK3JAK2IC50 分别为 38 nM 和 600 nM。JAK3-IN-14 可抑制 IL-4 和 IL-3 诱导的 TF-1 细胞增殖,IC50 值分别为 600 和 500 nM。
    JAK3-IN-14
  • HY-147754

    Btk JAK Inflammation/Immunology
    JAK3/BTK-IN-6 (化合物 14h) 是一种有效的 BTKJAK3 双抑制剂,其 IC50 值分别为 0.6 和 0.4 nM。JAK3/BTK-IN-6 在人肝微粒体中具有良好的代谢稳定性。JAK3/BTK-IN-6 可用于血液和免疫疾病的研究。
    JAK3/BTK-IN-6
  • HY-163183

    JAK Btk Inflammation/Immunology
    JAK3/BTK-IN-7 (XL-12) 是 JAK3/BTK 抑制剂 IC50 分别为 2 nM 和 14 nM。JAK3/BTK-IN-7 具有抗炎活性,可以用于类风湿性关节炎的研究。
    JAK3/BTK-IN-7
  • HY-173601

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK3-IN-17 (Compound X15) 是一种具有口服活性的 JAK3 抑制剂 (IC50: 14.56 nM)。JAK3-IN-17 在 DNCB 诱发的小鼠特应性皮炎模型中可抑制 IL-2 和 IL-6 的产生,具有抗炎活性。
    JAK3-IN-17
  • HY-101976

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK3-IN-6 是 JAK3 的一个有效的、选择性的、不可逆的抑制剂,其 IC50 值为 0.15 nM。
    JAK3-IN-6
  • HY-U00390

    JAK Cancer
    JAK3-IN-7 是一种有效的选择性 JAK3 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2011013785A1 中表 1-1 中的化合物 1 和 2,IC50<0.01 μM。
    JAK3-IN-7
  • HY-100849

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK3i 是一种高选择性的JAK3 抑制剂 (IC50: 0.43 nM)。JAK3i 与 JAK3 中的半胱氨酸形成共价键,但不与 JAK1、JAK2 或 TYK2 中密切相关的激酶结构域形成共价键。JAK3i 在体内抑制 IL-2 驱动的 t 细胞增殖,具有自身免疫性疾病研究的潜力。
    JAK 3i
  • HY-10652

    JAK Inflammation/Immunology Cancer
    JAK-2/3-IN-1 是一种有效的 JAK-2JAK-3 抑制剂,详细信息请参考专利文献 US8163732B2 中的化合物 46。
    JAK-2/3-IN-1
  • HY-123099

    JAK Cancer
    MS-1020 是一种有效的 ATP 竞争性 JAK3 抑制剂。MS-1020 抑制 JAK3/STAT 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MS-1020 促进细胞死亡。MS-1020 降低酪氨酸磷酸化 STAT3 的表达水平。MS-1020 具有研究携带异常 JAK3 信号传导的癌症的潜力。
    MS-1020
  • HY-100759

    JAK Cancer
    JAK2-IN-4 (compound 16h) 是选择性的JAK2/JAK3 的抑制剂,其对JAK2 和JAK3 的IC50 值分别为 0.7 nM 和 23.2 nM。
    JAK2-IN-4
  • HY-12469
    Decernotinib
    4 篇文献验证

    VX-509; VRT-831509

    JAK Inflammation/Immunology
    Decernotinib 是一种有效的,可口服的 JAK3 抑制剂,对 JAK3JAK1,JAK2 和 TYK2 的 Ki 值分别为 2.5,11,13 和 11 nM。
    Decernotinib
  • HY-131140
    BD750
    5 篇文献验证

    JAK STAT Inflammation/Immunology Cancer
    BD750 是一个有效的免疫抑制剂,是JAK3/STAT5 的抑制剂,可抑制 IL-2 诱导的、JAK3/STAT5 依赖的 T 细胞增殖,其抑制小鼠和人 T 细胞增殖的IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.1 μM。
    BD750
  • HY-13450

    JAK EGFR Inflammation/Immunology
    ZM 449829 是有效的、选择性和 ATP 竞争性的 JAK3 抑制剂,pIC50 值为 6.8。ZM 449829 是可用于研究 JAK3 的药理学工具。
    ZM 449829
  • HY-122101

    JAK Apoptosis Cancer
    NSC114792 是一种选择性 JAK3 抑制剂。NSC114792 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NSC114792 可降低 p-JAK3 和 p-STAT5 的蛋白表达。
    NSC114792
  • HY-131014

    JAK Inflammation/Immunology
    FM-479 为 FM-381 (HY-102046) 阴性对照 (negative control),对 JAK3 或其他激酶无活性。FM-381 是一个有效的共价可逆抑制剂JAK3 靶向独特的 Cys909。对于 JAK3, FM-381 具有IC50 为 127 pM 的选择性,分别比 JAK1、JAK2 和 TYK2 有 410 倍、2700 倍和 3600 倍选择性。
    FM-479
  • HY-108419

    JNK Cancer
    WHI-P258 是一种喹唑啉化合物,结合到 JAK3 的活性位点,Ki 约为 72 µM。WHI-P258 甚至在 100 μM 时不会抑制 JAK3 并不会影响凝血酶诱导的血小板聚集。
    WHI-P258
  • HY-11067
    WHI-P97
    2 篇文献验证

    JAK Inflammation/Immunology
    WHI-P97 是一种有效的选择性 JAK-3 抑制剂。WHI-P97 在动物模型中有效预防过敏性哮喘的发展。
    WHI-P97
  • HY-149718

    JAK HDAC Cancer
    Antitumor agent-123 (Copmound 4d) 有效抑制多种具有抗癌作用的激酶靶标,包括 JAK2JAK3HDAC1HDAC6,对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 34.6 和 2.6 μM。Antitumor agent-123 在实体瘤模型中表现出中等活性。
    Antitumor agent-123
  • HY-102046
    FM-381
    1 篇文献验证

    JAK Inflammation/Immunology
    FM-381 是一种化学探针,是有效,共价,可逆的 JAK3 抑制剂,靶向 Cys909 位点。FM-381 对 JAK3 的 IC50 值为127 pM,选择性分别比 JAK1,JAK2 和 TYK2 高 410,2700 和 3600 倍。
    FM-381
  • HY-40354B

    JAK Inflammation/Immunology
    (3S,4R)-托法替尼 (3S,4R)-Tofacitinib 是 Tofacitinib 的低活性异构体。Tofacitinib 抑制 JAK3,IC50 为 1 nM。
    (3S,4R)-Tofacitinib
  • HY-40354D

    JAK Inflammation/Immunology
    (3R,4S)-托法替尼 (3R,4S)-Tofacitinib 是 Tofacitinib 的低活性异构体。Tofacitinib 抑制 JAK3,IC50 为 1 nM。
    (3R,4S)-Tofacitinib
  • HY-40354C

    JAK Inflammation/Immunology
    (3S,4S)-托法替尼 (3S,4S)-Tofacitinib 是 Tofacitinib 的低活性 S 型异构体。Tofacitinib 抑制 JAK3,IC50 为 1 nM。
    (3S,4S)-Tofacitinib
  • HY-13961

    JAK Cancer
    GLPG0634 analog (Compoun 176) 是一种 JAK 广谱性抑制剂,对 JAK1/JAK2/JAK3 的 IC50 值为 <100 nM。
    GLPG0634 analog
  • HY-40354
    Tofacitinib
    70 篇以上引用文献

    Tasocitinib; CP-690550

    JAK Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    托法替尼 Tofacitinib是 JAK3/2/1 抑制剂,IC50 分别为1,20 和 112 nM。
    Tofacitinib
  • HY-15270
    BMS-911543
    2 篇文献验证

    JAK Cancer
    BMS-911543 是一种选择性的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM,对 JAK1,JAK3 和 TYK2 的选择性相对较弱,IC50 值分别为 75,360 和 66 nM。
    BMS-911543
  • HY-111750

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK-IN-3 (compound 22) 是一种有效的 JAK 抑制剂,其对 JAK3、JAK1、TYK2 和JAK2 的 IC50 值分别为 3 nM、5 nM、34 nM 和 70 nM。
    JAK-IN-3
  • HY-121874

    JAK Cancer
    EP009 是一种 JAK3 抑制剂,可选择性抑制 IL-2 介导的 JAK3 酪氨酸磷酸化(Kit225 细胞 IC50=10-20 μM),而不影响 IL-3 诱导的 JAK2 磷酸化(BaF/3 细胞,高达 50 μM)。EP009 可显著降低 Kit225 细胞活力(72 h, LD50=5.0 μM),而对 BaF/3 细胞没有影响。
    EP009
  • HY-13895
    WHI-P154
    1 篇文献验证

    EGFR JAK Apoptosis Cancer
    WHI-P154 是一种有效的 EGFR 抑制剂,同时可适度的抑制 JAK3 的活性,IC50 值分别为 4 nM 和 1.8 μM。
    WHI-P154
  • HY-123289

    JAK Inflammation/Immunology
    CP-690550A 是 Tofacitinib (HY-40354) 的类似物。CP-690550A 是 JAK2JAK3 的双重抑制剂。
    CP-690550A

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