1. Epigenetics Protein Tyrosine Kinase/RTK JAK/STAT Signaling Stem Cell/Wnt Apoptosis Autophagy
  2. JAK STAT Apoptosis Autophagy
  3. Brevilin A

Brevilin A 是一种具有口服活性的 STAT3/JAK 抑制剂 (STAT3 IC50= 10.6 µM)。Brevilin A 表现出抗肿瘤活性,对癌细胞有抗增殖活性,并能诱导细胞凋亡和自噬。

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Brevilin A Chemical Structure

Brevilin A Chemical Structure

CAS No. : 16503-32-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥4180
In-stock
1 mg ¥1047
In-stock
5 mg ¥3800
In-stock
10 mg ¥6500
In-stock
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查看 JAK 亚型特异性产品:

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Brevilin A is an orally active STAT3/JAK inhibitor (STAT3 IC50= 10.6 µM). Brevilin A shows anti-tumor activity, anti-proliferative activity to cancer cells, and can induce apoptosis and autophagy[1][2].

IC50 & Target[1]

STAT3

10.6 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Brevilin A (1 -20 μM;24 h) 以剂量依赖性方式抑制 STAT3 信号[1]
Brevilin A (0-50 μM;24-72 h) 抑制鼻咽癌细胞增殖[2]
Brevilin A (10 μM;24 h 和 48 h) 处理 24 h 后诱导 DU145 和 MDA-MB-468 细胞凋亡[1]
Brevilin A (12.5 和 25 μM;24 小时) 阻断 A549R 细胞中的 STAT3 酪氨酸 705 磷酸化[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: A549R cells
Concentration: 1-20 µM
Incubation Time: 24 hours
Result: Exhibited STAT3 signaling inhibition in a dose dependent manner with IC50 value of 10.6 µM.

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line: CNE-2 cells
Concentration: 0-50 μM
Incubation Time: 24, 48, and 72 hours
Result: Showed IC50 values in CNE-2 cells with treatment times of 24, 48, and 72 h of 7.93, 2.60, and 22.26 µM, respectively.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: DU145 and MDA-MB-468 cells
Concentration: 10 µM
Incubation Time: 24 and 48 hours
Result: Decreased c-Myc and CyclinD1 after 24 h and 48 h treatment, increased cleaved PARP after 24 h treatment.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: A549R cells
Concentration: 12.5 and 25 µM
Incubation Time: 24 hours
Result: Inhibits STAT3 phosphorylation in A549R cells.
体内研究
(In Vivo)

Brevilin A (口服灌胃;10 和 20 mg/kg;每天一次;16 天) 抑制 CNE-2 异种移植肿瘤的生长,并在体内抑制 PI3K/AKT 和 STAT3 信号传导[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male BALB/c nude mice injected with CNE-2 cells[2]
Dosage: 10 and 20 mg/kg
Administration: Oral gavage; 10 and 20 mg/kg; once daily; 16 days
Result: Decreased average tumor volumes and weights treated with 20 mg/kg by 36.3% and 46.0%, respectively, compared to vehicle control.
Inhibited the protein expression of p-AKT and p-STAT3 at both low and high doses.
分子量

346.42

Formula

C20H26O5

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (288.67 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8867 mL 14.4333 mL 28.8667 mL
5 mM 0.5773 mL 2.8867 mL 5.7733 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 10 mg/mL (28.87 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 10 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 100.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (18.04 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.71%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8867 mL 14.4333 mL 28.8667 mL 72.1667 mL
5 mM 0.5773 mL 2.8867 mL 5.7733 mL 14.4333 mL
10 mM 0.2887 mL 1.4433 mL 2.8867 mL 7.2167 mL
15 mM 0.1924 mL 0.9622 mL 1.9244 mL 4.8111 mL
20 mM 0.1443 mL 0.7217 mL 1.4433 mL 3.6083 mL
25 mM 0.1155 mL 0.5773 mL 1.1547 mL 2.8867 mL
30 mM 0.0962 mL 0.4811 mL 0.9622 mL 2.4056 mL
40 mM 0.0722 mL 0.3608 mL 0.7217 mL 1.8042 mL
50 mM 0.0577 mL 0.2887 mL 0.5773 mL 1.4433 mL
60 mM 0.0481 mL 0.2406 mL 0.4811 mL 1.2028 mL
80 mM 0.0361 mL 0.1804 mL 0.3608 mL 0.9021 mL
100 mM 0.0289 mL 0.1443 mL 0.2887 mL 0.7217 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
Brevilin A
目录号:
HY-N2959
需求量: