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Pathways Recommended: Stem Cell/Wnt Cell Cycle/DNA Damage
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M1 cells

" in MCE Product Catalog:

71

抑制剂 & 激动剂

1

化合物筛选库

3

荧光染料

5

生化试剂

5

多肽产品

4

抗体抑制剂

5

天然产物

1

重组蛋白

4

同位素标记物

1

抗体

1

点击化学

2

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-15618

    M1 receptor modulator

    mAChR Calcium Channel Neurological Disease
    MK-7622 (M1 receptor modulator) 是一种具有口服活性的毒蕈碱 M1 乙酰胆碱受体 (mAChRs) 正向变构调节剂。MK-7622 增强表达人 M1 受体的 CHO 细胞中 ACh 诱导的钙离子流 (EC50 = 21 nM),并在表达大鼠 M1 受体的 CHO 细胞中显示出强劲的激动剂活性,增加细胞内钙离子水平。MK-7622 逆转猕猴在物体检索绕道任务中由 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的认知缺陷。MK-7622 可用于阿尔兹海默症的研究。
    MK-7622
  • HY-24504

    Mixed Lineage Kinase Inflammation/Immunology Cancer
    MBA-m1 是一种 MLKL 抑制剂。MBA-m1 可抑制Mlkl−/− NIH-3T3 细胞的坏死性凋亡。MBA-m1 可改善 MLKL 引发的皮炎和腹主动脉瘤小鼠模型中的疾病情况。
    MBA-m1
  • HY-P99121

    Integrin Inflammation/Immunology Cancer
    Anti-Mouse/Human CD11b Antibody (M1/70) 是一种抗小鼠 CD11b IgG2b 单克隆抗体。Anti-Mouse/Human CD11b Antibody (M1/70) 可以显著抑制树突状细胞 (DC) 和血小板之间的粘附。Anti-Mouse/Human CD11b Antibody (M1/70) 可以杀伤卵巢癌细胞并且抑制其迁移。Anti-Mouse/Human CD11b Antibody (M1/70) 可以缓解肾纤维化和炎症。Anti-Mouse/Human CD11b Antibody (M1/70) 可用于研究炎症疾病和癌症,如缺血再灌注损伤 (IRI),血栓性炎症疾病和卵巢癌。
    Anti-Mouse/Human CD11b Antibody (M1/70)
  • HY-118806A

    mAChR Neurological Disease
    AC-42 hydrochloride 是 AC-42 (HY-118806) 的盐酸盐形式。AC-42 hydrochloride 是毒蕈碱 M1 受体 (muscarinic M1 receptor) 的变构激动剂,对人类野生型和 Y381A 突变型 M1 受体的 EC50 分别为 805 nM 和 220 nM。AC-42 hydrochloride 可刺激 CHO 细胞中的肌醇磷酸酯 (IP) 积累和钙动员。
    AC-42 hydrochloride
  • HY-139990
    CSF1R-IN-3
    1 篇文献验证

    c-Fms Cancer
    CSF1R-IN-3 (compound 21) 是一种口服有效的 CSF-1R 抑制剂(IC50=2.1nM)。CSF1R-IN-3 是一种有效的抗结直肠癌细胞增殖活性。CSF1R-IN-3 通过抑制巨噬细胞的迁移,将 M2 样巨噬细胞重新编程为 M1 表型,并增强抗肿瘤免疫,从而抑制结直肠癌的进展。
    CSF1R-IN-3
  • HY-P10553

    Apoptosis Cancer
    ARF(26–44), cell-permeable 是一种抗肿瘤肽,来源于 p14ARF 肿瘤抑制蛋白的特定氨基酸序列。ARF(26–44) cell-permeable 作为 FoxM1 (一种叉头框 M1 转录因子) 的功能抑制剂,在小鼠肝细胞癌 (HCC) 治疗中显示出了显著的抗肿瘤活性,能够显著增加肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis) 以及减少肿瘤细胞增殖和血管生成。ARF(26–44), cell-permeable 可用于肿瘤治疗的研究。
    ARF(26–44), cell-permeable
  • HY-P10971

    CXCR Apoptosis VEGFR GSK-3 Cadherin Caspase Cancer
    Nef-M1 (Nef-Motif-1) 是一种靶向 CXCR4 的拮抗型多肽和凋亡 (apoptosis) 诱导剂,来源于 HIV 中 nef 基因编码的肉豆蔻酰化蛋白。Nef-M1 可抑制肿瘤血管生成和上皮-间质转化 (EMT)。Nef-M1 通过增加癌细胞中 caspase-3 的水平,激活凋亡通路。Nef-M1 同时抑制 VEGF-A、p-GSK-3β 和波形蛋白,增强 E-钙粘蛋白,从而抑制血管生成和 EMT 过程。Nef-M1 可用于结直肠癌和乳腺癌的研究。
    Nef-M1
  • HY-118806

    mAChR Neurological Disease
    AC-42 是一种有效的 M1 毒蕈碱选择性变构激动剂,对人类野生型和 Y381A 突变型 M1 受体的 EC50 值分别为 805 nM 和 220 nM。C-42 可刺激 CHO 细胞中的肌醇磷酸酯 (IP) 积累和钙动员。
    AC-42
  • HY-155762

    NOD-like Receptor (NLR) Interleukin Related Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Anti-neuroinflammation agent 1 是一种强效抗神经炎症剂,可调节 BV2 小胶质细胞从 M1 表型到 M2 表型的极化。
    Anti-neuroinflammation agent 1
  • HY-152203

    Drug Derivative Cancer
    Mitochondrial respiration-IN-2 是 Virginiamycin M1 (HY-N6686) 的氟衍生物。Mitochondrial respiration-IN-2 可以抑制胶质母细胞瘤干细胞的线粒体翻译。
    Mitochondrial respiration-IN-2
  • HY-167948

    EGFR Cancer
    Dacomitinib metabolite M1/2 是野生型 (WT) EGFR 和 T790M 突变的强效抑制剂,对 EGFR 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的获得性耐药机制表现出显著的活性。
    Dacomitinib metabolite M1/2
  • HY-N8559

    Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Inflammation/Immunology
    Aloesone 是一种酚类化合物。Aloesone 可在 LPS (HY-D1056) 刺激的 RAW264.7 细胞中抑制 ROS 产生、NO 释放、M1 极化和细胞凋亡 (apoptosis)。Aloesone 具有抗炎抗氧化的活性。
    Aloesone
  • HY-17037

    LS 519; Pirenzepin dihydrochloride; Gastrozepin dihydrochloride

    mAChR Metabolic Disease Cancer
    二盐酸哌仑西平 Pirenzepine (LS 519) dihydrochloride 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine dihydrochloride 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性。
    Pirenzepine dihydrochloride
  • HY-17037A
    Pirenzepine
    3 篇文献验证

    LS 519 free base; Pirenzepin; Gastrozepin

    mAChR Metabolic Disease Cancer
    Pirenzepine (LS 519 free base) 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine 具有对癌细胞的抗增殖活性。
    Pirenzepine
  • HY-A0082

    Difenidol hydrochloride

    mAChR Sodium Channel Neurological Disease
    盐酸地芬尼多 Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1-M4 receptor) 拮抗剂,具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+,K+,Ca2+) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
    Diphenidol hydrochloride
  • HY-A0270

    mAChR Sodium Channel Neurological Disease
    Diphenidol 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1-M4 receptor) 拮抗剂,具有抗心律失常活性。Diphenidol 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+,K+,Ca2+) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol 可用于抗眩晕、止吐的研究。
    Diphenidol
  • HY-P99313

    Anti-Human IGHE Recombinant Antibody

    Apoptosis Inflammation/Immunology
    奎利珠单抗 Quilizumab (Anti-Human IGHE Recombinant Antibody) 是一种人源化 IgG1κ 单克隆抗体,靶向免疫球蛋白 ε (IGHE; IgE)。Quilizumab 靶向膜表达的 IGHEM1-prime 片段,导致 IGHE 转换和记忆 B 细胞耗尽。Quilizumab 具有哮喘研究的潜力。
    Quilizumab
  • HY-149504

    Drug Metabolite mAChR Neurological Disease
    3-Hydroxy darifenacin 是 Darifenacin (HY-A0033) 的代谢物。3-Hydroxy darifenacin 在 CHO 细胞中是 M1-5 毒蕈碱受体 (M1-5 muscarinic receptors) 的拮抗剂,Kis 值分别为 17.78、79.43、2.24、36.31 和 6.17 nM。
    3-Hydroxy darifenacin
  • HY-107651
    VU 0365114
    1 篇文献验证

    mAChR Metabolic Disease
    VU 0365114 是选择性的 mAChR M5 的正变构调节剂,其 EC50 值为2.7 μM,对 M1, M2, M3 and M4 受体的 EC50 >30 μM。VU 0365114 增加人 β 细胞中 ACh 刺激的胰岛素分泌。
    VU 0365114
  • HY-19979
    RCM-1
    5 篇文献验证

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    RCM-1 是一种 forkhead box M1 (FOXM1) 抑制剂,在 U2OS 细胞中的 EC50 为 0.72 μM。RCM-1 阻止了核定位并增加了 FOXM1 的蛋白酶体降解。RCM-1 可用于哮喘和其他慢性气道疾病的研究。
    RCM-1
  • HY-17037R

    LS 519 (Standard); Pirenzepin dihydrochloride (Standard); Gastrozepin dihydrochloride (Standard)

    Reference Standards mAChR Metabolic Disease Cancer
    二盐酸哌仑西平 (Standard) Pirenzepine (dihydrochloride) (Standard) 是 Pirenzepine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pirenzepine (LS 519) dihydrochloride 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine dihydrochloride 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性。
    Pirenzepine dihydrochloride (Standard)
  • HY-119333

    mAChR Neurological Disease
    NNC 11-1607 是一种选择性 M1/M4 毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 激动剂。NNC 11-1607 抑制人类 M2 或 M4 mAChR 表达的中国仓鼠卵巢细胞中由 Forskolin (HY-15371) 刺激的 cAMP 积累。NNC 11-1607 有望用于阿尔茨海默病和精神分裂症等中枢神经系统疾病的研究。
    NNC 11-1607
  • HY-P11298

    Caspase Apoptosis JNK p38 MAPK Interleukin Related IFNAR Inflammation/Immunology Cancer
    d-T101 peptide 是一种人类激素肽,是一种 T1/ST2 receptor 配体。d-T101 peptide 与 T1/ST2 受体结合并激活 caspases 893 介导的细胞凋亡 (apoptosis),同时激活 JNKinasep38 MAPKinase。d-T101 peptide 还会改变高尔基体结构,导致功能丧失和内质网 (ER) 应激修复机制下调。d-T101 peptide 具有免疫刺激和抗癌活性,其选择性诱导增殖癌细胞凋亡,增加 IL-2IFN-γ 表达以及 NK 细胞和 M1 巨噬细胞向肿瘤部位的募集。
    d-T101 peptide
  • HY-A0082R

    Difenidol hydrochloride (Standard)

    Reference Standards mAChR Sodium Channel Neurological Disease
    盐酸地芬尼多 (Standard) Diphenidol (hydrochloride) (Standard)是 Diphenidol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1-M4 receptor) 拮抗剂,具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+,K+,Ca2+) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
    Diphenidol hydrochloride (Standard)
  • HY-107656

    mAChR Neurological Disease
    PTAC oxalate 是一种选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 配体。PTAC oxalate 是 M2 和 M4 的部分激动剂,是 M1、M3 和 M5 的拮抗剂,对于 CHO 细胞中的 hM1-5,Ki 值为 0.2-2.8 nM。PTAC oxalate 减轻神经性疼痛的机械异常性疼痛并具有抗抑郁作用。
    PTAC oxalate
  • HY-17037AR

    mAChR Metabolic Disease Cancer
    Pirenzepine (Standard) 是 Pirenzepine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pirenzepine (LS 519 free base) 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine 具有对癌细胞的抗增殖活性。
    Pirenzepine (Standard)
  • HY-P11107

    Apoptosis TNF Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    RP-832c 是一种宿主防御肽 (HDP) 的合成类似物,靶向 M2 极化巨噬细胞表面的甘露糖受体 CD206 (Kd = 3.5 μM)。RP-832c 结合 CD206 后会引起受体构象的显著变化,激活信号通路,导致 CD206 阳性 M2 巨噬细胞快速凋亡 (apoptosis),并重新极化为 M1 表型。RP-832c 处理可显著降低 M2 巨噬细胞中 CD206 基因表达,同时暂时性增加 M1 巨噬细胞标志物 TNF-α 的表达。RP-832c 可用于研究 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 和特发性肺纤维化 (IPF)。
    RP-832c
  • HY-A0082S

    Difenidol hydrochloride-d10

    Isotope-Labeled Compounds Sodium Channel mAChR Neurological Disease
    Diphenidol-d10 (hydrochloride) (Difenidol hydrochloride-d10) 是氘代标记的 Diphenidol (hydrochloride). Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1-M4 receptor) 拮抗剂,具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+,K+,Ca2+) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
    Diphenidol-d10 hydrochloride
  • HY-W614656

    Drug Derivative Neurological Disease
    Pterostilbene glucoside 是 Resveratrol (HY-16561) 的二苯乙烯衍生物,是一种具有强效抗氧化应激保护作用的生物活性化合物。Pterostilbene glucoside 有效保护转染 M1 毒蕈碱受体的 COS-7 细胞免受多巴胺 (DA) 诱导的钙清除缺陷。Pterostilbene glucoside 可用于研究减少与年龄相关的神经和行为损害效应。
    Pterostilbene glucoside
  • HY-162494

    Protein Arginine Deiminase Cancer
    PAD4-IN-4 (compound 28) 是一种有效的 PAD4 抑制剂 (IC50=0.79±0.09 μM)。 PAD4-IN-4 通过重塑中性粒细胞表型,上调树突状细胞和 M1 巨噬细胞的比例,减少髓源性抑制细胞的数量,改善肿瘤免疫微环境。PAD4-IN-4 可用于三阴性乳腺癌的研究。
    PAD4-IN-4
  • HY-P99236
    Bexmarilimab
    1 篇文献验证

    FP-1305

    Transmembrane Glycoprotein Inflammation/Immunology Cancer
    贝马瑞利单抗 Bexmarilimab (FP-1305) 是一种强效的人源化抗 CLEVER-1 IgG4 抗体,其 IC50 值为 4.51 nM。Bexmarilimab 能够诱导肿瘤相关巨噬细胞从 M2 表型向 M1 免疫表型转换。Bexmarilimab 可以促进抗原呈递和促炎细胞因子的分泌。Bexmarilimab 能诱导 B 细胞和 T 细胞的活化。Bexmarilimab 可用于免疫和癌症的研究,如结直肠癌。
    Bexmarilimab
  • HY-17037S1

    LS 519-d8 dihydrochloride; Pirenzepin-d8 dihydrochloride; Gastrozepin-d8 dihydrochloride

    Isotope-Labeled Compounds mAChR Cancer
    二盐酸哌仑西平-d8 Pirenzepine-d8 (LS 519-d8; Pirenzepin-d8) dihydrochloride 是一种氘代标记的 Pirenzepine (dihydrochloride) (HY-17037)。Pirenzepine (LS 519) dihydrochloride 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine dihydrochloride 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性。
    Pirenzepine-d8 dihydrochloride
  • HY-W800838

    Fluorescent Dye Cancer
    BP Fluor 488 Tetrazine 是一种明亮的绿色荧光探针,用于检测 TCO 标记的生物聚合物。BP Fluor 488 Tetrazine 表现出极快的环加成动力学(高达 30 000 M-1 s-1),以反式环辛烯 (TCO) 作为亲二烯体,这是有史以来任何生物正交反应中最快的动力学。在体内癌症成像或预定位细胞标记研究等必须具有快速反应动力学的应用中,BP Fluor 488 Tetrazine 探针具有巨大的价值。
    BP Fluor 488 Tetrazine
  • HY-N3248

    Momordicacoside G

    Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Momordicoside G (Momordicacoside G) 是一种口服有效的葫芦烷型三萜苷。Momordicoside G 可选择性诱导 M1 样巨噬细胞的凋亡 (apoptosis),而不影响 M2 样巨噬细胞。Momordicoside G 可降低胞内 ROS 水平,促进自噬过程。Momordicoside G 还具有抗癌活性,抑制癌细胞系生长。Momordicoside G 可刺激 M2 相关的肺损伤修复并预防炎症相关的肺癌损伤。
    Momordicoside G
  • HY-17037AS

    LS 519 free base-d11; Pirenzepin-d11; Gastrozepin-d11

    Isotope-Labeled Compounds mAChR Cancer
    Pirenzepine-d11 (LS 519 (free base)-d11; Pirenzepin-d11; Gastrozepin-d11) 是 Pirenzepine (HY-17037A) 的氘代物。Pirenzepine (LS 519 free base) 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine 具有对癌细胞的抗增殖活性。
    Pirenzepine-d11
  • HY-161954

    HDAC Cancer
    HDAC8-IN-12 (compound 5k) 是非羟肟酸的、HDAC8 的选择性抑制 (IC50: 0.12 nM),也是乳腺癌的有效抑制剂。HDAC8-IN-12 通过激活 T 细胞触发抗肿瘤免疫,能够增加 M1 巨噬细胞的比例并降低 M2 巨噬细胞的比例。HDAC8-IN-12 (50 mg/kg) 在乳腺癌原位小鼠模型中发挥肿瘤抑制作用。
    HDAC8-IN-12
  • HY-126862

    mAChR Others
    AQ-RA 721 是一种毒蕈碱受体拮抗剂,对 m4 和 M2 位点的亲和力不同,可用于表征毒蕈碱受体亚型。其他的毒蕈碱受体拮抗剂在不同组织中的亲和力也不同,包括 M1(大鼠大脑皮层)、M2(大鼠心脏)、M3(大鼠下颌下腺)、m4(转染入中国仓鼠卵巢细胞 CHO 中表达的受体)以及豚鼠子宫平滑肌中毒蕈碱结合位点。
    AQ-RA 721
  • HY-P991217

    Transmembrane Glycoprotein Cancer
    EU-103 是一种人源化单克隆抗体,靶向 V-Set And Immunoglobulin Domain Containing 4 (VSIG4), KD 值范围为 10−7 和 10−9。EU-103 阻断 VSIG4 与 CD8+ T 细胞的相互作用,促进 M2 巨噬细胞向 M1 巨噬细胞转化,诱导 CD8+ T 细胞的增殖和促炎细胞因子的分泌,从而抑制肿瘤生长。EU-103 有望用于癌症的研究,如膀胱癌、乳腺癌和结肠癌。
    EU-103
  • HY-162415

    c-Fms Apoptosis Cancer
    CSF1R-IN-22 (Compound C19) 是口服有效的 CSF-1R 选择性的抑制剂 (IC50 <6 nM)。通过促进 M2 型巨噬细胞分泌 CXCL9,提高 CD8+ T 细胞的浸润,增强 anti-PD-1 抗肿瘤免疫反应,诱导细胞凋亡。CSF1R-IN-22 可以有效地将 M2 型的肿瘤相关巨噬细胞重编程为 M1 表型,并通过诱导 CD8+ T 细胞募集到肿瘤中并减少免疫抑制性 Tregs/MDSCs 的浸润来重塑肿瘤相关巨噬细胞。
    CSF1R-IN-22
  • HY-172934

    Toll-like Receptor (TLR) NO Synthase PROTACs Inflammation/Immunology Cancer
    FGT-4 是一种叶酸受体 β (FR-β) 靶向嵌合分子。FGT-4 是一种 TLR7 激动剂。FGT-4 促进与 M1 巨噬细胞相关的 iNOS 和促炎细胞因子 IL-6 的分泌并增强细胞毒性 CD8+ T 细胞的增殖。FGT-4 在 4T1 乳腺癌小鼠模型中具有抗肿瘤活性。FGT-4 可用于癌症免疫的研究。(粉色:靶蛋白 TLR7/8 agonist 1 配体 (HY-103698);黑色:连接子 (HY-172936);蓝色:FR-β 配体 (HY-172935))。
    FGT-4
  • HY-169103

    NO Synthase COX Cholinesterase (ChE) Amyloid-β Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Neuroprotective agent 5 (compound 28) 是一种脑渗透剂,具有抗神经炎,抗氧化损伤和神经保护作用。Neuroprotective agent 5 表现出强效的 NO 抑制作用 (EC50=0.49 μM),可抑制促炎因子 PGE2TNF-α 的释放,下调 iNOSCOX-2 蛋白的表达,促进 BV-2 细胞由促炎 M1 表型向抗炎 M2 表型极化。此外,Neuroprotective agent 5 还能剂量依赖性地抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性和 Aβ42 的聚集。Neuroprotective agent 5 可用于阿尔兹海默病的研究。
    Neuroprotective agent 5
  • HY-169262

    Phospholipase Apoptosis Cancer
    PLD-IN-1 (Compound 3r) 是口服有效的磷脂酶 D (phospholipase D) 的抑制剂,IC50 为 1.97 μM。PLD-IN-1降低 CD24、CD47 和 PD-L1 的表达,增强钙网蛋白的表达,从而通过促进巨噬细胞吞噬癌细胞来调节肺癌细胞的免疫逃避机制。PLD-IN-1 抑制肺癌细胞 A549、HCC44、H460 和 HCC15 的细胞活力,IC50 分别为 18.44、22.31、24.85和 21.45 μM。PLD-IN-1 可以诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制细胞迁移。 PLD-IN-1 增强促炎性 M1 巨噬细胞水平并降低抗炎性 M2 巨噬细胞水平,在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    PLD-IN-1
  • HY-155314

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin polymerization-IN-50 (compound 7n) 是 tubulin polymerization 抑制剂,在 SK-Mel-28 细胞中的IC50 值为 5.05 μM。Tubulin polymerization-IN-50 诱导细胞周期 (cell cycle) 阻滞在 G2/M 期。
    Tubulin polymerization-IN-50
  • HY-107648
    McN-A-343
    2 篇文献验证

    mAChR Neurological Disease Inflammation/Immunology
    McN-A-343 是一种选择性的 M1 毒蕈碱 (M1 muscarinic acetylcholine) 激动剂,可刺激交感神经节中的毒蕈碱传递。McN-A-343 对 Muscarine (HY-121404) 诱导的离体灌流大鼠肾上腺中儿茶酚胺分泌产生显著的抑制作用。McN-A-343在中枢神经系统中参与神经元放电调节,还能激活肠内分泌 L 细胞释放 GLP-1、调节垂体 α-MSH 分泌。McN-A-343 减轻 Acetic acid (HY-Y0319) 诱导的溃疡性结肠炎 (UC) 小鼠的结肠炎症和氧化应激。McN-A-343 可用于溃疡性结肠炎研究。
    McN-A-343
  • HY-168954

    c-Fms Apoptosis Akt ERK STAT Inflammation/Immunology Cancer
    CSF1R-IN-26 (Compound III-1) 是 CSF-1R 的抑制剂,IC50 为 20.07 nM。CSF1R-IN-26 促进 M2 巨噬细胞向 M1 巨噬细胞极化,从而诱导 MC-38 癌细胞凋亡 (apoptosis)。CSF1R-IN-26 抑制 AKT/ERK/STAT3 信号通路的激活。CSF1R-IN-26 重塑肿瘤免疫微环境并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。CSF1R-IN-26 在 SD 大鼠中表现出良好的药代动力学特征,半衰期为 1.86 小时,口服生物利用度为 79.22%。
    CSF1R-IN-26
  • HY-173518

    Heme Oxygenase (HO) Reactive Oxygen Species (ROS) NO Synthase COX Interleukin Related Inflammation/Immunology
    SIN 14 是青藤碱 (HY-15122) 的衍生物,是一种口服有效的 HO-1 激活剂 (KD = 17.2 μM)。SIN 14 与 HO-1 的催化核心结构域结合,并在催化过程中诱导 HO-1 活化。SIN 14 显著提高 HO-1 的稳定性。SIN 14 具有抗炎作用,在 LPS (Lipopolysaccharides)(HY-D1056) 诱导的 RAW264.7 细胞中抑制 M1 巨噬细胞极化,同时促进 M2 极化。SIN 14 抑制炎症介质 (例如:NOIL-6IL-1β 和 CCL2) 的产生,抑制 ROS 的产生,并下调 COX-2iNOS 的表达。SIN 14 可抑制胶原诱导性关节炎 (CLA) 小鼠的 RA 相关炎症水肿。
    SIN 14
  • HY-B0527A
    Amitriptyline hydrochloride
    最多引用文献
    7 篇文献验证

    Serotonin Transporter 5-HT Receptor mAChR Histamine Receptor Adrenergic Receptor Trk Receptor Sodium Channel Potassium Channel Dopamine Transporter Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    盐酸阿米替林 Amitriptyline hydrochloride 是一种口服有效的三环类抗抑郁剂 (TCA)。Amitriptyline hydrochloride 主要通过阻断 SERT (Ki = 3.45 nM) 和 NET (Ki = 13.3 nM),增加突触间隙中 5-羟色胺 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的浓度,从而发挥抗抑郁作用。Amitriptyline hydrochloride 也是 α2ATrkA/TrkB 受体激动剂,从而发挥镇痛效果和神经营养活性 (抑制细胞凋亡 (apoptosis))。Amitriptyline hydrochloride 还可降低炎症、血管生成和纤维化。Amitriptyline hydrochloride 还可与 DAT (Ki = 2.58 μM) 结合。Amitriptyline hydrochloride 对一系列受体具有高亲和力,可拮抗毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M1/M2/M3/M4/M5 受体) (Ki = 11-24 nM)、H1 受体 (Ki = 0.5-1.1 nM)、肾上腺素能 α1 受体 (Ki = 4.4 nM) 等,从而导致一系列副作用。Amitriptyline hydrochloride可阻断钠通道和 hERG 钾通道 (IC50 = 4.78 μM),具有心脏毒性。
    Amitriptyline hydrochloride
  • HY-B0527
    Amitriptyline
    最多引用文献
    7 篇文献验证

    Serotonin Transporter Trk Receptor Sodium Channel 5-HT Receptor Histamine Receptor Adrenergic Receptor mAChR Potassium Channel Dopamine Transporter Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    Amitriptyline 是一种口服有效的三环类抗抑郁剂 (TCA)。Amitriptyline 主要通过阻断 SERT (Ki = 3.45 nM) 和 NET (Ki = 13.3 nM),增加突触间隙中 5-羟色胺 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的浓度,从而发挥抗抑郁作用。Amitriptyline 也是 α2ATrkA/TrkB 受体激动剂,从而发挥镇痛效果和神经营养活性 (抑制细胞凋亡 (apoptosis))。Amitriptyline 还可降低炎症、血管生成和纤维化。Amitriptyline 还可与 DAT (Ki = 2.58 μM) 结合。Amitriptyline 对一系列受体具有高亲和力,可拮抗毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M1/M2/M3/M4/M5 受体) (Ki = 11-24 nM)、H1 受体 (Ki = 0.5-1.1 nM)、肾上腺素能 α1 受体 (Ki = 4.4 nM) 等,从而导致一系列副作用。Amitriptyline可阻断钠通道和 hERG 钾通道 (IC50 = 4.78 μM),具有心脏毒性。
    Amitriptyline
  • HY-N6871
    Abietic acid
    3 篇文献验证

    Bacterial IKK Ferroptosis Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    松香酸 Abietic acid 是一种从松香中分离出来的口服有效的二萜,具有显著的抗增殖,抗炎,抗肥胖、抑菌,阻滞细胞周期和促凋亡活性。Abietic acid 抑制脂氧合酶活性用于过敏,Abietic acid 促进 HUVECs 细胞迁移和管状形成。Abietic acid 诱导显著的血管生成潜能,这与细胞外信号调节激酶 (ERK) 和 p38 表达上调有关。Abietic acid 通过抑制活化 B 细胞核因子 κB 轻链增强子 (NF-κB) 通路抑制 M1 巨噬细胞极化,减轻败血症诱导的肺损伤。Abietic acid 通过减轻炎症和铁死亡 (ferroptosis) 表现出对肝损伤的良好作用。Abietic acid 在小鼠皮肤伤口模型中显示加速伤口愈合。此外,Abietic acid 改善牛皮癣样炎症并调节小鼠肠道微生物群。Abietic acid 通过抑制 IKKβ 显著降低 NSCLC 细胞的增殖和生长。Abietic acid 有望用于非小细胞癌,肺损伤相关疾病和牛皮癣的研究。
    Abietic acid
  • HY-B0527R

    Serotonin Transporter Trk Receptor 5-HT Receptor Histamine Receptor Adrenergic Receptor mAChR Reference Standards Sodium Channel Potassium Channel Dopamine Transporter Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    Amitriptyline (Standard) 是 Amitriptyline (HY-B0527) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amitriptyline 是一种口服有效的三环类抗抑郁剂 (TCA)。Amitriptyline 主要通过阻断 SERT (Ki = 3.45 nM) 和 NET (Ki = 13.3 nM),增加突触间隙中 5-羟色胺 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的浓度,从而发挥抗抑郁作用。Amitriptyline 也是 α2ATrkA/TrkB 受体激动剂,从而发挥镇痛效果和神经营养活性 (抑制细胞凋亡 (apoptosis))。Amitriptyline 还可降低炎症、血管生成和纤维化。Amitriptyline 还可与 DAT (Ki = 2.58 μM) 结合。Amitriptyline 对一系列受体具有高亲和力,可拮抗毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M1/M2/M3/M4/M5 受体) (Ki = 11-24 nM)、H1 受体 (Ki = 0.5-1.1 nM)、肾上腺素能 α1 受体 (Ki = 4.4 nM) 等,从而导致一系列副作用。Amitriptyline可阻断钠通道和 hERG 钾通道 (IC50 = 4.78 μM),具有心脏毒性。
    Amitriptyline (Standard)

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