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PERK

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抑制剂 & 激动剂

1

化合物筛选库

2

多肽产品

8

天然产物

5

同位素标记物

4

抗体

3

寡核苷酸

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-135220

    PERK Cancer
    PERK-IN-2 是一种高效的 PERK 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 nM。
    PERK-IN-2
  • HY-145835

    PERK Cancer
    PERK-IN-5 是一种高效、高选择性且口服生物可利用的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK) 抑制剂,PERK 与 p-eIF2α 的 IC50 为 2 nM 和 9 nM。PERK-IN-5 在 786-O 肾细胞癌异种移植瘤模型中,能显著抑制肿瘤生长。
    PERK-IN-5
  • HY-137813

    PERK Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    PERK-IN-4 是一种有效的选择性PERK抑制剂,IC 50 值为 0.3 nM。PERK 响应与多种疾病状态有关的内质网应激而被激活。
    PERK-IN-4
  • HY-153160

    PERK Cancer
    PERK-IN-6 (Compound 5) 是一种 PERK 抑制剂,IC50 为 2.5 nM。
    PERK-IN-6
  • HY-158196

    PERK Cancer
    PERK/eIF2α activator 1 (compound V8) 是一种具有抗肿瘤活性的黄酮类化合物。PERK/eIF2α activator 1 诱导细胞凋亡并激活 PERK-eIF2α-ATF4 通路。PERK/eIF2α activator 1 抑制 HepG2 细胞增殖,IC50 值为 23 μM。
    PERK/eIF2α activator 1
  • HY-RS04245

    Pek; PERK

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Eif2ak3 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Eif2ak3 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Eif2ak3 Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Eif2ak3 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS04244

    PEK; WRS; PERK

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    EIF2AK3 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 EIF2AK3 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    EIF2AK3 Human Pre-designed siRNA Set A
    EIF2AK3 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS17172

    P2B; PERK; LGP-A; CD107a; Lamp-1; LGP-120

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Lamp1 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Lamp1 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Lamp1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Lamp1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-130643

    PERK Cancer
    PERK-IN-3 是一种高效的 PERK 抑制剂,其 IC50 值为 7.4 nM。
    PERK-IN-3
  • HY-137813S

    Isotope-Labeled Compounds PERK Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    PERK-IN-4-d3PERK-IN-4 的氘代物。PERK-IN-4 是一种有效的选择性PERK抑制剂,IC 50 值为 0.3 nM。PERK 响应与多种疾病状态有关的内质网应激而被激活。
    PERK-IN-4-d3
  • HY-12661A
    AMG PERK 44
    4 篇文献验证

    PERK Autophagy Cancer
    AMG PERK 44 是一种口服有效的,高选择性的 PERK 抑制剂,IC50 为 6 nM。AMG PERK 44 对 PERK 的选择性分别是 GCN2 (IC50=7300 nM) 和 B-Raf (IC50 >1000 nM) 的 1000 倍和 160 倍。AMG PERK 44 可以诱导自噬 (autophagy)。
    AMG PERK 44
  • HY-145835A

    PERK Infection Cancer
    (S)-PERK-IN-5 是 PERK-IN-5 的 S 对映体。(S)-PERK-IN-5 (example 39) 是一种 PERK 抑制剂,其 IC50 在 0.101-0.250 μM。
    (S)-PERK-IN-5
  • HY-159489

    SHP2 Cancer
    SDUY038 是 SHP2 的变构抑制剂,其 IC50 值为 1.2 μM,KD 值为 0.29 μM。SDUY038 通过抑制 pERK 的表达发挥广谱的抗肿瘤活性 (IC50 = 7-24 μM)。SDUY038 口服的半衰期为3.95 h。
    SDUY038
  • HY-161235

    SOS1 Molecular Glues Ras Cancer
    BTX-7312 是一种基于 cereblon 的 SOS1 双功能降解剂,是一种分子胶 (molecular glue)。BTX-7312 降低下游信号标记 pERK 和 pS6,并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。
    BTX-7312
  • HY-119240
    CCT020312
    25 篇以上引用文献

    PERK Autophagy Neurological Disease Cancer
    CCT020312 是选择性的 EIF2AK3/PERK 的激活剂。CCT020312 可诱导细胞细胞中 EIF2A 的磷酸化。
    CCT020312
  • HY-143468

    Apoptosis MEK Cancer
    MEK-IN-5 是一种有效的 MEK 抑制剂和 NO 供体。MEK-IN-5 以剂量和时间依赖性方式显著降低 pMEK 和 pERK 的表达水平。MEK-IN-5 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。
    MEK-IN-5
  • HY-107415

    Raf Cancer
    PLX7922 是一种 RAF 抑制剂,可以与 BRAFV600E 结合。 PLX7922 抑制 BRAFV600E 细胞系中的 pERK,并激活突变 NRAS 细胞系中的 pERK
    PLX7922
  • HY-145702

    MEK ERK Cancer
    MAP855 是一种高效、具有选择性且口服有效的 ATP 竞争性 MEK1/2 激酶抑制剂 (MEK1 ERK2 cascade IC50=3 nM, pERK EC50=5 nM)。MAP855 对野生型和突变型 MEK1/2 具有同等的抑制作用。
    MAP855
  • HY-144657

    PROTACs Ras Cancer
    (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 在体内显著抑制肿瘤生长。
    (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1
  • HY-144657A

    PROTACs Ras Cancer
    (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 在体内显著抑制肿瘤生长。
    (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA
  • HY-114978

    mGluR PERK Neurological Disease
    VU0424465 是一种正向变构调节-激动剂,用于 mGlu5 介导的iCa2+ 动员。VU0424465 在 MPEP 变构结合位点表现出高亲和力,Ki 值为11.8 nM。VU0424465 也是皮质神经元中 pERK1/2 的激动剂。
    VU0424465
  • HY-N3480

    (+)-Isogospherol; Isogospherol

    Others Inflammation/Immunology
    Isogosferol ((+)-Isogospherol;Isogospherol) 是一种有效的抗炎剂。Isogosferol 降低 LPS (HY-D1056) 刺激的 NO 和 IL-1β 表达。Isogosferol 降低 LPS (HY-D1056) 刺激的 iNOS、COX-2、NF-κB 和 pERK1/2 的表达。
    Isogosferol
  • HY-157231A

    PERK Cancer
    HC-5404-Fu 是一种 PERK 抑制剂,具有抗肿瘤活性。HC-5404-Fu 抑制内质网应激反应信号通路。HC-5404-Fu 使肾细胞癌细胞对血管内皮生长因子 (VEGF) 受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs) 变得更加敏感。HC-5404-Fu 有望用于肾细胞癌,胃癌,转移性乳腺癌,小细胞肺癌及其他实体肿瘤的研究。
    HC-5404-Fu
  • HY-114453

    SHP2 Phosphatase Others
    SHP389 是 SHP2 的变构抑制剂,其对 SHP2 和 p-ERK 的 IC50 值均为 36 nM。
    SHP389
  • HY-173188

    EGFR Akt PERK JNK p38 MAPK Cancer
    EGFR-IN-154 (compound 4c) 是一种 EGFR 抑制剂, 对 EGFR Del19、EGFR WT 和 EGFR L858R 的EC0 值分别为 0.16 μM、21.73 μM 和 41.56 μM。 EGFR-IN-154 在多种癌细胞系上显示出抗癌活性。EGFR-IN-154 诱导线粒体凋亡 (apoptosis) ,降低 pERK1/2pAkt 水平,升高 pJNKpp38 的水平。
    EGFR-IN-154
  • HY-13820
    GSK2656157
    45 篇以上引用文献

    PERK Autophagy Apoptosis Cancer
    GSK2656157 是选择性,ATP竞争性的 PERK 抑制剂,IC50 值为 0.9 nM。
    GSK2656157
  • HY-137207
    MK-28
    5 篇文献验证

    PERK Neurological Disease
    MK-28 是有效、选择性的 PERK 激动剂。MK-28 在小鼠中表现出良好的药代动力学特征,且能透过血脑屏障。
    MK-28
  • HY-18072
    GSK2606414
    85 篇以上引用文献

    PERK Autophagy Apoptosis Cancer
    GSK2606414 是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK) 抑制剂,IC50值为 0.4 nM。
    GSK2606414
  • HY-114189

    UNC10225170

    MEK Cancer
    GW284543 (UNC10225170) 是一个选择性的 MEK5 抑制剂。GW284543 可降低 pERK5,并下调内源性 MYC 蛋白。
    GW284543
  • HY-114189A

    UNC10225170 hydrochloride

    MEK Cancer
    GW284543 (UNC10225170) hydrochloride 是一个选择性的 MEK5 抑制剂。GW284543 可降低 pERK5,并下调内源性 MYC 蛋白。
    GW284543 hydrochloride
  • HY-B0168A
    Milnacipran hydrochloride
    2 篇文献验证

    Serotonin Transporter PERK Neurological Disease
    盐酸米那普仑 Milnacipran hydrochloride 是一种口服活性的 Serotonin (HY-B1473A) 和 Norepinephrine (HY-13715) 再摄取抑制剂。Milnacipran hydrochloride 抑制单胺转运体 (尤其是去甲肾上腺素转运体和 5-羟色胺转运体 (Ki 值分别为 31 和 8.5 nM))。Milnacipran hydrochloride 抑制 pERK1/2 激活。Milnacipran hydrochloride 具有抗抑郁、抗焦虑和镇痛作用。Milnacipran hydrochloride 抑制小鼠咬合行为。Milnacipran hydrochloride 可用于重度抑郁症、焦虑症、神经性疼痛 (如纤维肌痛) 研究。
    Milnacipran hydrochloride
  • HY-B0168

    Serotonin Transporter PERK Neurological Disease
    米那普仑 Milnacipran 是一种口服活性的 Serotonin (HY-B1473A) 和 Norepinephrine (HY-13715) 再摄取抑制剂。Milnacipran 抑制单胺转运体 (尤其是去甲肾上腺素转运体和 5-羟色胺转运体 (Ki 值分别为 31 和 8.5 nM))。Milnacipran hydrochloride 抑制 pERK1/2 激活。Milnacipran 具有抗抑郁、抗焦虑和镇痛作用。Milnacipran 抑制小鼠咬合行为。Milnacipran 可用于重度抑郁症、焦虑症、神经性疼痛 (如纤维肌痛) 研究。
    Milnacipran
  • HY-152146

    Apoptosis FGFR HDAC Cancer
    HDAC-IN-50 是一种有效的,具有口服活性的 FGFRHDAC 双重抑制剂,对 FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 的IC50 值分别为 0.18, 1.2, 0.46, 1.4, 1.3, 1.6, 2.6, 13 nM。HDAC-IN-50 诱导细胞凋亡(Apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HDAC-IN-50 降低 pFGFR1、pERK、pSTAT3 的表达。HDAC-IN-50 具有抗肿瘤活性。
    HDAC-IN-50
  • HY-159795

    PF-07799933; ARRY-440

    Raf Cancer
    Claturafenib ( PF-07799933) 是一种全突变型 BRAF 抑制剂。Claturafenib 抑制 HT29 细胞中的 pERKIC50 值为 1.6 nM。
    Claturafenib
  • HY-12495
    ISRIB (trans-isomer)
    30 篇以上引用文献

    PERK Autophagy Apoptosis Neurological Disease
    ISRIB (trans-isomer) 是高效的 PERK 抑制剂,IC50 值为 5 nM。ISRIB 可有效逆转 eIF2α 磷酸化的作用 (IC50=5 nM)。
    ISRIB (trans-isomer)
  • HY-153343
    BAY 2965501
    1 篇文献验证

    DGK Cancer
    BAY 2965501 是一种有效的选择性二酰基甘油激酶 zeta (DGKζ) 抑制剂。BAY 2965501 诱导 pERK 激活。BAY 2965501 可用于癌症的研究。
    BAY 2965501
  • HY-144693

    MEK PI3K PERK Cancer
    MEK/PI3K-IN-2 (compound 6s) 是一种有效的 MEK/PI3K 抑制剂,其IC50 值分别为 352 nM (MEK1), 107 nM (PI3Kα), 和 137 nM (PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-2 抑制 pAKT 和 pERK1/2 水平。MEK/PI3K-IN-2 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。
    MEK/PI3K-IN-2
  • HY-144692

    MEK PI3K PERK Cancer
    MEK/PI3K-IN-1 (compound 6r) 是一种有效的 MEK/PI3K 抑制剂,其IC50 值分别为 124 nM (MEK1), 130 nM (PI3Kα), 和 236 nM (PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-1 抑制 pAKT 和 pERK1/2 水平。MEK/PI3K-IN-1 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。
    MEK/PI3K-IN-1
  • HY-B0168S

    Isotope-Labeled Compounds Serotonin Transporter PERK Neurological Disease
    米那普仑-d10 Milnacipran-d10 (hydrochloride) 是 Milnacipran hydrochloride (HY-B0168A) 的氘代物。Milnacipran hydrochloride 是一种口服活性的 Serotonin (HY-B1473A) 和 Norepinephrine (HY-13715) 再摄取抑制剂。Milnacipran hydrochloride 抑制单胺转运体 (尤其是去甲肾上腺素转运体和 5-羟色胺转运体 (Ki 值分别为 31 和 8.5 nM))。Milnacipran hydrochloride 抑制 pERK1/2 激活。Milnacipran hydrochloride 具有抗抑郁、抗焦虑和镇痛作用。Milnacipran hydrochloride 抑制小鼠咬合行为。Milnacipran hydrochloride 可用于重度抑郁症、焦虑症、神经性疼痛 (如纤维肌痛) 研究。
    Milnacipran-d10 hydrochloride
  • HY-B0168AS

    Isotope-Labeled Compounds Serotonin Transporter PERK Neurological Disease
    盐酸米那普仑-d5 Milnacipran-d5 hydrochloride 是 Milnacipran hydrochloride (HY-B0168A) 氘代物。Milnacipran hydrochloride 是一种口服活性的 Serotonin (HY-B1473A) 和 Norepinephrine (HY-13715) 再摄取抑制剂。Milnacipran hydrochloride 抑制单胺转运体 (尤其是去甲肾上腺素转运体和 5-羟色胺转运体 (Ki 值分别为 31 和 8.5 nM))。Milnacipran hydrochloride 抑制 pERK1/2 激活。Milnacipran hydrochloride 具有抗抑郁、抗焦虑和镇痛作用。Milnacipran hydrochloride 抑制小鼠咬合行为。Milnacipran hydrochloride 可用于重度抑郁症、焦虑症、神经性疼痛 (如纤维肌痛) 研究。
    Milnacipran-d5 hydrochloride
  • HY-B0168AR

    Reference Standards Serotonin Transporter PERK Neurological Disease
    盐酸米那普仑(Standard) Milnacipran (hydrochloride) (Standard)是 Milnacipran (hydrochloride) (HY-B0168A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Milnacipran hydrochloride 是一种口服活性的 Serotonin (HY-B1473A) 和 Norepinephrine (HY-13715) 再摄取抑制剂。Milnacipran hydrochloride 抑制单胺转运体 (尤其是去甲肾上腺素转运体和 5-羟色胺转运体 (Ki 值分别为 31 和 8.5 nM))。Milnacipran hydrochloride 抑制 pERK1/2 激活。Milnacipran hydrochloride 具有抗抑郁、抗焦虑和镇痛作用。Milnacipran hydrochloride 抑制小鼠咬合行为。Milnacipran hydrochloride 可用于重度抑郁症、焦虑症、神经性疼痛 (如纤维肌痛) 研究。
    Milnacipran hydrochloride (Standard)
  • HY-W010451

    Hydroxyhydroquinone

    PERK Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Potassium Channel Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    1,2,4-三羟基苯 1,2,4-Trihydroxybenzene (Hydroxyhydroquinone) 是一种内质网 (ER) 应激诱导剂,可靶向 PKR 样内质网激酶 PERK 等蛋白引发细胞毒性。1,2,4-Trihydroxybenzene 可选择性诱导 eIF2α 磷酸化,激活 PERK-eIF2α 信号通路诱导应激颗粒形成。1,2,4-Trihydroxybenzene 随后加剧氧化应激并导致 DNA 双链断裂,破坏线粒体和内质网等细胞器结构,引发细胞死亡。1,2,4-Trihydroxybenzene 还具有潜在抗癌、升高血压、解痉挛的作用。
    1,2,4-Trihydroxybenzene
  • HY-153740

    ARRY-558

    SHP2 Cancer
    PF-07284892 (ARRY-558) 是一种有效的口服活性 SHP2 抑制剂,IC50 值为 21 nM。PF-07284892 降低 pERK 的表达。
    PF-07284892
  • HY-161236

    Molecular Glues SOS1 Ras Cancer
    KRAS ligand 4 (Compound 2) 是一种基于 SOS1 的双功能分子胶降解剂。KRAS ligand 4 可降低下游信号标记 pERK 和 pS6,并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。
    KRAS ligand 4
  • HY-161233

    SOS1 PROTACs ERK Cancer
    BTX-6654 是一种靶向性和特异性的基于小脑的双功能 SOS1 PROTAC 降解剂。BTX-6654 降低下游信号标记 pERKpS6,并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。
    BTX-6654
  • HY-153832

    RAR/RXR NO Synthase Cancer
    MSU-42011 是一种具有口服活性的类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。MSU-42011 可以有效抑制 iNOS 以及 p-ERK 蛋白水平的表达。MSU-42011 具有免疫调节和抗肿瘤活性。MSU-42011 可用于癌症的研究。
    MSU-42011
  • HY-144965

    Ras Cancer
    SOS1-IN-12 是一种有效的 SOS1 抑制剂,对 SOS1 的 Ki 为 0.11 nM,对 pERKIC50 为 47 nM。SOS1-IN-12 可用于抗癌研究。
    SOS1-IN-12
  • HY-156625

    NFX-179

    MEK PERK p38 MAPK Cancer
    Nedometinib (NFX-179) 是一种特异性 MEK1 抑制剂,IC50 为 135 nM。Nedometinib 可抑制 p-ERKMAPK。Nedometinib 对鳞状细胞癌具有抗癌活性。Nedometinib 可用于皮肤病、神经纤维瘤病研究。
    Nedometinib
  • HY-153343A

    DGK ERK Cancer
    (S)-BAY 2965501 是 BAY 2965501 (HY-153343) 的左手异构体。BAY 2965501 是一种有效的选择性二酰基甘油激酶 zeta (DGKz) 抑制剂。BAY 2965501 诱导 pERK 激活。BAY 2965501 可用于癌症研究。
    (S)-BAY 2965501
  • HY-149918

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Antiproliferative agent-23 是一种微管去稳定剂 (MDA),可有效干扰微管蛋白-微管系统。Antiproliferative agent-23 通过下调 Bcl-2 蛋白、上调 Bax 和 Cyt c 蛋白并激活半胱天冬酶级联反应,以及线粒体依赖性途径诱导细胞凋亡。Antiproliferative agent-23 通过 PERK/ATF4/CHOP 信号通路在 A549/CDDP 细胞 (顺铂耐药癌细胞系) 中启动活性氧 (ROS) 介导的内质网应激。Antiproliferative agent-23 具有抗肿瘤活性。
    Antiproliferative agent-23

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