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RTK

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By Targets:	AMPK (1) Apoptosis (8) Autophagy (1) c-Fms (3) c-Kit (10) c-Met/HGFR (5) CDK (1) Discoidin Domain Receptor (2) EGFR (2) FGFR (2) FLT3 (6) HIV (1) Isotope-Labeled Compounds (1) PDGFR (11) Phosphatase (2) SHP2 (4) TAM Receptor (4) Trk Receptor (4) VEGFR (13)
By Research Areas:	Cancer (27) Cardiovascular Disease (1) Infection (1) Inflammation/Immunology (3)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-137092

IACS-13909 1 篇文献验证	SHP2 Phosphatase	Cancer
IACS-13909 是一种有效的选择性的，具有口服活性的 SHP2 变构抑制剂，其 IC₅₀ 为 15.7 nM，K_d 为 32 nM。与其他磷酸酶 (包括 SHP1) 相比，IACS-13909 对 SHP2 的选择性更高。IACS-13909 抑制受体酪氨酸激酶 (RTK)/MAPK 途径的信号传导，并具有抗癌作用。

HY-112452

SU11652	VEGFR FGFR PDGFR c-Kit Apoptosis	Cancer
SU11652 是一种有效的酪氨酸激酶受体 (*RTK) 抑制剂。SU11652 也抑制 RTKs 分裂激酶家族的几个成员，包括 VEGFR, FGFR, PDGFR, 和 Kit*。SU11652 可用于表达 Kit 突变的自发癌症的研究。

HY-50905

Dovitinib 最多引用文献 7 篇文献验证 CHIR-258; TKI258	FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR c-Fms	Cancer
多韦替尼 Dovitinib (CHIR-258) 是口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (*RTK) 抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，CSF-1R，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3* 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC₅₀ 值分别为 1，2，36，8/9，10/13/8，27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。

HY-144424

Trk-IN-11	Trk Receptor	Cancer
Trk-IN-11 (Compound 14h) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (IC₅₀ = 1.4, 1.8 nM, 针对 TrkA, TrkA< sup>G595R，分别)。作为受体酪氨酸激酶 (RTK)，原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 是实体瘤中的关键活性分子靶点。Trk-IN-11具有研究癌症疾病的潜力。

HY-149241

SHP2-IN-13	SHP2	Cancer
SHP2-IN-13 是一种具有高选择性和口服活性的 SHP2 “tunnel site” 变构抑制剂，IC₅₀ 为 83.0 nM。SHP2-IN-13 可用于具有携带 RTK 致癌驱动因子的癌症和 SHP2-相关疾病研究的潜力。

HY-144423

Trk-IN-10	Trk Receptor	Cancer
Trk-IN-10 (Compound 14j) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (IC₅₀ = 0.86, 6.92 nM, 针对 TrkA, TrkA< sup>G595R，分别)。作为受体酪氨酸激酶 (RTK)，原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 是实体瘤中的关键活性分子靶点。Trk-IN-10 (IC₅₀ = 350 nM; 针对 ALK) 对 Trk 的抑制选择性更高，可能对降低毒性具有重要意义^{[1 ]}。

HY-152208

BPDA2	SHP2	Cancer
BPDA2 是一种高选择性和竞争性活性位点 SHP2 抑制剂，对 SHP2、SHP1、SHP1B 的 IC₅₀ 分别为 92.0 nM、33.39 μM、40.71 μM。DBDA2 下调促有丝分裂、细胞存活信号和 RTK 表达。BPDA2 抑制 SHP2 介导的信号转导和乳腺癌细胞表型。

HY-146365

HIV-1 inhibitor-30	HIV	Infection Inflammation/Immunology
HIV-1 inhibitor-30 (compound 10i) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂，对 HIV-1 的 EC₅₀ 为 40 nM，对 HIV-1 RT DNA聚合酶的 IC₅₀ 为 80 nM。HIV-1 inhibitor-30 对 7 种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI) 耐药的 HIV-1 菌株 (RT-K103N; RT-Y181C; RT-K103N,Y181C; RT-L100I,K103N; RT-Y188L; RT-K103N,G190A; RT-K103N,V108I) 具有较高的抗逆转录病毒活性，IC₅₀ 为 0.04~1.42 μM。

HY-13892

Dovitinib dilactic acid CHIR-258 dilactic acid; TKI258 dilactic acid	VEGFR	Cancer
多韦替尼 Dovitinib (dilactic acid) 是一种具有口服活性的 VEGF kinase 抑制剂。Dovitinib (dilactic acid) 抑制实体癌和血液癌中相关的受体酪氨酸激酶 (RTKs) 以及和肿瘤血管生成。

HY-153012

Axl/Mer/CSF1R-IN-1	TAM Receptor c-Fms	Cancer
Axl/Mer-IN-1 (Compound 1) 是一种 Axl/Mer 受体酪氨酸激酶 (Axl/Mer RTK) 和 CSF1R 抑制剂，K_d 值均小于 0.1 μM。

HY-136173

Batoprotafib 2 篇文献验证 TNO155	SHP2 Phosphatase	Cancer
Batoprotafib (TNO155) 是一种有效的，选择性的，和具有口服活性野生型 SHP2 的变构抑制剂 (IC₅₀= 0.011 μM)。Batoprotafib 有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤的潜力，尤其是晚期实体瘤。

HY-16961

Sitravatinib 1 篇文献验证 MGCD516; MG-516	VEGFR c-Kit FLT3 Discoidin Domain Receptor Trk Receptor	Inflammation/Immunology Cancer
Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (*RTK) 抑制剂。抑制 Axl，MER，VEGFR3，VEGFR2，VEGFR1，KIT，FLT3，DDR2，DDR1，TRKA，和 TRKB，IC₅₀* 分别为 1.5 nM，2 nM，2 nM，5 nM，6 nM，6 nM，8 nM，0.5 nM，29 nM，5 nM，和 9 nM。Sitravatinib 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。

HY-16961A

Sitravatinib malate MGCD516 malate; MG-516 malate	VEGFR c-Kit FLT3 Discoidin Domain Receptor Trk Receptor	Inflammation/Immunology Cancer
Sitravatinib malate (MGCD516 malate) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (*RTK) 抑制剂。抑制 Axl，MER，VEGFR3，VEGFR2，VEGFR1，KIT，FLT3，DDR2，DDR1，TRKA，和 TRKB，IC₅₀* 分别为 1.5 nM，2 nM，2 nM，5 nM，6 nM，6 nM，8 nM，0.5 nM，29 nM，5 nM，和 9 nM。Sitravatinib malate 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。

HY-50055

EtDO-P4	Others	Cancer
EtDO-P4 是一种纳摩尔级的鞘糖脂 (GSL) 合成抑制剂。EtDO-P4 抑制 EGFR 诱导的 ERK 通路和各种受体酪氨酸激酶 (RTK) 的激活。EtDO-P4 可用于多种类型肿瘤的研究，包括伯基特淋巴瘤。

HY-10330

Toceranib SU11654; PHA 291639E	PDGFR VEGFR c-Kit	Cancer
托西尼布 Toceranib (SU11654) 是一种口服活性受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，能有效抑制PDGFR，VEGFR，Kit，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 K_i 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性，用于犬肥大细胞肿瘤的研究。

HY-10330A

Toceranib phosphate SU11654 phosphate; PHA 291639E phosphate	PDGFR VEGFR c-Kit	Cancer
托西尼布磷酸盐 Toceranib phosphate (SU11654 phosphate) 是一种具有口服活性的酪氨酸激酶 (RTK) 受体抑制剂，能有效抑制 PDGFR，VEGFR，Kit，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 K_i 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib phosphate 具有抗肿瘤和抗血管生成活性，可用于犬肥大细胞肿瘤的研究。

HY-148316

hVEGF-IN-2	VEGFR	Cancer
hVEGF-IN-2 (compound 19) 是选择性的 VEGF (Flk-1) 受体酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 值为 2.5 μM。hVEGF-IN-2 抑制 PDGF 受体酪氨酸激酶活性，IC₅₀ 值为 33.1 μM。hVEGF-IN-2 可用于开发受体酪氨酸激酶特异性活性分子。

HY-10330S

Toceranib-d8	Isotope-Labeled Compounds PDGFR VEGFR c-Kit	Cancer
托西尼布 d₈ Toceranib-d₈ 是 Toceranib 的氘代物。Toceranib (SU11654) 是一种口服活性受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，能有效抑制PDGFR，VEGFR，Kit，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 K_i 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性，用于犬肥大细胞肿瘤的研究。

HY-146471

EGFR-IN-51	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-51 (Compound 6) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对EGFR 、EGFR L858R-TK 和 EGFR T790M-TK 的 IC₅₀ 值分别为 0.493、102.60 和 461.63 µM。EGFR-IN-51 对癌细胞具有毒性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-146472

EGFR-IN-52	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-52 (Compound 4) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对EGFR 、EGFR L858R-TK 和 EGFR T790M-TK 的 IC₅₀ 值分别为 0.358、86.02 和 432.67 µM。EGFR-IN-52 对癌细胞具有毒性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-138696

Zanzalintinib 1 篇文献验证 XL092	TAM Receptor c-Met/HGFR VEGFR	Cancer
Zanzalintinib (XL092) 是一种口服有效的，ATP 竞争性的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂，包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER，在细胞分析中的 IC₅₀ 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。Zanzalintinib 具有抗肿瘤活性。Zanzalintinib 具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。

HY-W011266

JNJ-10198409 1 篇文献验证	PDGFR	Cancer
JNJ-10198409 是一种相对选择性的，具有口服活性的，ATP 竞争性的血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶 *(PDGF-RTK)* 抑制剂 (IC₅₀=2 nM)。它是一种双重机制的抗血管生成和肿瘤细胞的抗增殖剂。JNJ-10198409 对 PDGFR-β 激酶 (IC₅₀=4.2 nM) 和 PDGFR-α 激酶 (IC₅₀=45 nM) 有较好的抑制作用。

HY-50751

Linifanib 4 篇文献验证 ABT-869; AL-39324	PDGFR VEGFR FLT3 c-Fms c-Kit Autophagy Apoptosis	Cancer
利尼伐尼 Linifanib (ABT-869) 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂，对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC₅₀s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib 具有显著的抗肿瘤活性。Linifanib 对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。Linifanib 是一种特异的 miR-10b 抑制剂，阻断 miR-10b 的生物合成。

HY-101957

AG 1295 2 篇文献验证	PDGFR	Cardiovascular Disease
AG 1295 是一种选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。AG1295 能抑制 PDGFR 的自磷酸化，对 EGF 受体的自磷酸化无效。

HY-13016S1

Cabozantinib-d4 XL184-d₄; BMS-907351-d₄	VEGFR c-Met/HGFR c-Kit TAM Receptor FLT3 Apoptosis	Cancer
卡博替尼-d₄ Cabozantinib-d₄ 是 Cabozantinib 氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 Flt3 的 IC₅₀ 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。

HY-13016S

Cabozantinib-d6 XL184-d₆; BMS-907351-d₆	VEGFR c-Met/HGFR c-Kit TAM Receptor FLT3 Apoptosis	Cancer
卡博替尼 d₆ Cabozantinib-d₆ 是 Cabozantinib 的氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 Flt3 的 IC₅₀ 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。

HY-149510

MET/PDGFRA-IN-1	c-Met/HGFR Apoptosis PDGFR	Cancer
MET/PDGFRA-IN-1 (compound 8c) 是一种 MET 和 PDGFRA 蛋白抑制剂 (对 MET 的IC₅₀: 36 μM)。MET/PDGFRA-IN-1 抑制 MET 磷酸化并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MET/PDGFRA-IN-1 抑制 MET 阳性细胞的增殖 (对 AsPc-1, EBC-1, MKN-45, Mia-Paca-2, HT-29, K562 细胞的 IC₅₀s: 15.3、19.0、22.0、25.6、21.0、31.5 μM)。

HY-149511

MET/PDGFRA-IN-2	c-Met/HGFR Apoptosis PDGFR	Cancer
MET/PDGFRA-IN-2 (compound 8h) 是一种 MET 和 PDGFRA 蛋白抑制剂。MET/PDGFRA-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MET/PDGFRA-IN-2 抑制 MET 阳性细胞的增殖 (对 AsPc-1, EBC-1, MKN-45, Mia-Paca-2, HT-29, K562 细胞的 IC₅₀s: 9.7, 6.1, 12.0, 11.5, 8.6, 34.4 μM)。

HY-12624

Narazaciclib 2 篇文献验证 ON123300	CDK AMPK PDGFR	Cancer
Narazaciclib (ON123300) 是一种强效的，可透过血脑屏障的多激酶抑制剂，可抑制 CDK4 (IC₅₀=3.9 nM），Ark5 (IC₅₀=5 nM)，PDGFRβ (IC₅₀=26 nM)，FGFR1 (IC₅₀=26 nM)，RET (IC₅₀=9.2 nM) 和 FYN (IC₅₀=11 nM)。Narazaciclib 在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。Narazaciclib 抑制 CDK6，IC₅₀ 为 9.82 nM。

Cat. No.	Product Name

HY-L016

蛋白酪氨酸激酶化合物库	1055 compounds
蛋白酪氨酸激酶 (PTKs) 是信号通路中的关键分子，也是药物研发中的重要靶点。细胞中存在两类酪氨酸激酶：受体酪氨酸激酶和非受体酪氨酸激酶。受体酪氨酸激酶包括胰岛素受体及多种生长因子受体，如 EGFR、FGFR、VEGFR、NGFR 等。受体酪氨酸激酶是一类跨膜蛋白，可以被相应配体激活，通过磷酸化自身受体 (自磷酸化) 和下游信号蛋白上的酪氨酸残基，将胞外信号传递到细胞质中。PTKs 的主要作用包括调节机体的多细胞功能。有关生长、分化、粘附、运动和死亡的细胞间信号通常通过酪氨酸激酶传递。在人体中，酪氨酸激酶在许多疾病的发生发展中扮演重要角色，包括糖尿病和癌症。 MCE 收录了 1055 种酪氨酸激酶信号通路相关的产品，可以用于酪氨酸激酶相关药物筛选及疾病研究。

蛋白酪氨酸激酶化合物库

1055 compounds

蛋白酪氨酸激酶 (PTKs) 是信号通路中的关键分子，也是药物研发中的重要靶点。细胞中存在两类酪氨酸激酶：受体酪氨酸激酶和非受体酪氨酸激酶。受体酪氨酸激酶包括胰岛素受体及多种生长因子受体，如 EGFR、FGFR、VEGFR、NGFR 等。受体酪氨酸激酶是一类跨膜蛋白，可以被相应配体激活，通过磷酸化自身受体 (自磷酸化) 和下游信号蛋白上的酪氨酸残基，将胞外信号传递到细胞质中。PTKs 的主要作用包括调节机体的多细胞功能。有关生长、分化、粘附、运动和死亡的细胞间信号通常通过酪氨酸激酶传递。在人体中，酪氨酸激酶在许多疾病的发生发展中扮演重要角色，包括糖尿病和癌症。

MCE 收录了 1055 种酪氨酸激酶信号通路相关的产品，可以用于酪氨酸激酶相关药物筛选及疾病研究。

HY-L015

PI3K/Akt/mTOR 化合物库	568 compounds
PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程，包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活，编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增，抑癌基因 PTEN 的突变或缺失，Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活，信号通过 Akt 激活下游一系列底物，包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此，抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近，一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗，还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。 MCE 收录了 568 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物，是抗肿瘤药物开发的有用工具。

PI3K/Akt/mTOR 化合物库

568 compounds

PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程，包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活，编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增，抑癌基因 PTEN 的突变或缺失，Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活，信号通过 Akt 激活下游一系列底物，包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此，抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近，一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗，还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。

MCE 收录了 568 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物，是抗肿瘤药物开发的有用工具。

Cat. No.	Compare	Product Name	Species	Source

HY-P77639

	DDR1 Protein, Mouse (HEK293, C-His) HGK2; MCK-10; CAK; EDDR1; NEP; NTRK4; PTK3A; RTK6; TRKE; DDR1; CD167; EDDR1; PTK3; CD167a; DDR; EC 2.7.10; EC 2.7.10.1; ENTRK4	Mouse	HEK293

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Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-13016S

Cabozantinib-d6
Cabozantinib-d₆ 是 Cabozantinib 的氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 Flt3 的 IC₅₀ 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。

HY-10330S

Toceranib-d8
Toceranib-d₈ 是 Toceranib 的氘代物。Toceranib (SU11654) 是一种口服活性受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，能有效抑制PDGFR，VEGFR，Kit，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 K_i 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性，用于犬肥大细胞肿瘤的研究。

HY-13016S1

Cabozantinib-d4
Cabozantinib-d₄ 是 Cabozantinib 氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 Flt3 的 IC₅₀ 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。

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