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VHL E3 ligase

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By Targets:	E1/E2/E3 Enzyme (2) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (110) Ligands for E3 Ligase (17) Akt (1) Androgen Receptor (3) Apoptosis (9) Bcl-2 Family (2) Bcr-Abl (1) CDK (1) Cyclophilin (1) Cytochrome P450 (1) DNA Alkylator/Crosslinker (1) DNA/RNA Synthesis (1) Epigenetic Reader Domain (3) FAK (1) FKBP (1) FLT3 (1) GLP Receptor (1) HBV (1) HCV (1) HDAC (7) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (3) Histone Methyltransferase (7) HIV (1) IRAK (1) Ligands for Target Protein for PROTAC (7) MDM-2/p53 (1) MEK (2) Mixed Lineage Kinase (1) Molecular Glues (3) p38 MAPK (1) PARP (1) PERK (1) Phosphatase (1) PI3K (1) PROTAC Linkers (1) PROTACs (50) Raf (1) Ras (2) RIP kinase (1) ROR (1) ROS Kinase (1) SOS1 (2) STAT (4) STING (1) SWI/SNF Complex (1) Target Protein Ligand-Linker Conjugates (9) Tyrosinase (1) α-synuclein (1)
By Research Areas:	Cancer (182) Infection (3) Inflammation/Immunology (6) Neurological Disease (1)
Click Chemistry:	叠氮化物 (9) 炔烃 (1) PROTAC合成 (1)

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Targets Recommended: Ligands for E3 Ligase E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates E1/E2/E3 Enzyme ByeTAC

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-176492

*E3 Ligase* Ligand-linker Conjugate 193**	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 193 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (*E3 ligase* ligand-linker conjugate*)，其包含 VHL* Ligase Ligand (HY-170353) 和 linker (HY-176491)。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 193 可用于合成 pan-KRAS degrader-1 (HY-176489)。

HY-157598

*E3 ligase* Ligand-Linker Conjugate 46**	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 46 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体，可募集 VHL 蛋白。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 46 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。

HY-157634

*E3 Ligase* Ligand-linker Conjugate 91**	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 91 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体，可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 91 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。

HY-157596

*E3 ligase* Ligand-Linker Conjugate 40**	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 40 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体，可募集 VHL 蛋白。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 40 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。

HY-162202

*E3 Ligase* Ligand-linker Conjugate 50**	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 50 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体，可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 50 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。

HY-157752

*E3 Ligase* Ligand-linker Conjugate 101**	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 101 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体，可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 101 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。

HY-157753

*E3 Ligase* Ligand-linker Conjugate 102**	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 102 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体，可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 102 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。

HY-157754

*E3 Ligase* Ligand-linker Conjugate 103**	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 103 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体，可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 103 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。

HY-157597

*E3 ligase* Ligand-Linker Conjugate 42**	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 42 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体，可募集 VHL 蛋白。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 42 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。

HY-157590

*E3 ligase* Ligand-Linker Conjugate 32**	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 32 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体，可募集 VHL 蛋白。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 32 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。

HY-157593

*E3 ligase* Ligand-Linker Conjugate 35**	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 35 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体，可募集 VHL 蛋白。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 35 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。

HY-162193

*E3 Ligase* Ligand-linker Conjugate 27**	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 27 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体，可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 27 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。

HY-W245311

*E3 ligase* Ligand 51**	Ligands for E3 Ligase	Others
E3 ligase Ligand 51 是 E3 连接酶 VHL 的配体，可用于合成 PROTAC BTK Degrader-12 (HY-170413)。

HY-170352

*E3 Ligase* Ligand-linker Conjugate 150**	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 150 是 E3 连接酶 VHL 的配体和连接子的偶联物，可以用于合成 PROTAC SMARCA2 degrader-32 (HY-170343)。

HY-174861

(S,R,S)-AHPC-CO-C2-PEG-NHCO-C2-COOH	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-CO-C2-PEG-NHCO-C2-COOH 是一种合成的 E3 泛素连接酶配体-连接子偶联物 (*E3 Ligase* Ligand-Linker Conjugate)，可用于合成 PROTACs** 比如 dASK1-VHL (HY-174858)。

HY-138862

(S,R,S)-AHPC-C1-Br	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-C1-Br 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker，可用于合成 PROTAC。

HY-136163A

(S,R,S)-AHPC-C2-NH2	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-C2-NH2 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker，可用于合成 PROTAC。

HY-172625

VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne 是一种 E3 连接酶配体-连接子偶联物 (*E3 Ligase* Ligand-Linker Conjugates*)，可以用于合成 PROTAC 降解剂。VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne 的连接子部分为 tert-Butyl 4-ethynyl-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylate (HY-W442074)，VHL* 型 E3 泛素酶配体为 VH 101, acid (HY-47070)。

HY-138861A

(S,R,S)-AHPC-C1-NH2 hydrochloride	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-C1-NH2 hydrochloride 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker，可用于合成 PROTAC。

HY-138861

(S,R,S)-AHPC-C1-NH2	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-C1-NH2 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker，可用于合成 PROTAC。

HY-131959

(S,R,S)-AHPC-PEG5-Boc	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG5-Boc 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 Cdc20 降解剂 CP5V。

HY-148406

(S,R,S)-AHPC-C10-NHBoc	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-C10-NHBoc 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (*E3 ligase* ligand-linker conjugate*)，包含基于 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 的 VHL* 配体和 1 个连接子。可用于合成 BET 的靶向 PROTAC。

HY-170390

AB3067	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
AB3067 是针对 BET 蛋白 (BET protein) 的 PROTAC 降解剂，可募集两种不同的 E3 连接酶 Cereblon 和 VHL，且具有良好的亲和力 (在活体 HEK293 中，*VHL* 的 IC₅₀=559 nM，CRBN 的 IC₅₀=190 nM)，并且可降解 BRD2、BRD3、BRD4 和 CRBN，DC₅₀ 分别为 2.1~2.3、1.6、15 和 75 nM。 AB3067 抑制 RKO 细胞增殖，EC₅₀ 为 111 nM。(Pink: ligand for target protein (HY-131633A); Black: linker (HY-170391); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-112078) and CRBN(HY-W998346))

HY-138678

(R,S,S)-VH032	Ligands for E3 Ligase	Cancer
(R,S,S)-VH032 是用于 PROTACs 合成的 Ligand for E3 Ligase。VH032 是一种 VHL 配体和 VHL/HIF-1α 相互作用抑制剂，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(R,S,S)-VH032 可合成靶向 tau 的小分子 PROTAC C004019 (HY-138669)。

HY-130711B

(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 hydrochloride VH032-C3-NH2 hydrochloride	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (VH032-C3-NH2) hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker，可用于合成 PROTAC 分子。

HY-136008

(S,R,S)-AHPC-PEG1-NH2 VH032-PEG1-NH2	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG1-NH2 (VH032-PEG1-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker，可用于合成 PROTAC 分子。

HY-136006B

(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 VH032-C6-NH2	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 (VH032-C6-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker，可用于合成 PROTAC 分子。

HY-161194

(S,R,S)-AHPC-acetyl-azetidine-PIP-boc	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-acetyl-azetidine-PIP-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体，可募集 VHL 蛋白。(S,R,S)-AHPC-acetyl-azetidine-PIP-boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。

HY-135045

(S,R,S)-AHPC-C4-COOH VH032-C4-COOH	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-C4-COOH (VH032-C4-COOH) (linker 45) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (*E3 ligase* ligand-linker conjugate*)，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL* 配体和 1 个 linker。用于合成 EED 的靶向 PROTAC。

HY-161207

(S,R,S)-AHPC-acetyl-Pip-O-azetidine-boc	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-acetyl-Pip-O-azetidine-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体，可募集 VHL 蛋白。(S,R,S)-AHPC-acetyl-Pip-O-azetidine-boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。

HY-129941A

(S,R,S)-AHPC-C10-NH2 dihydrochloride VH032-C10-NH2 dihydrochloride	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-C10-NH2 dihydrochloride (VH032-C10-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (*E3 ligase* ligand-linker conjugate)，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL** 配体和 1 个 linker。用于合成 BET 的靶向 PROTAC。

HY-129941

(S,R,S)-AHPC-C10-NH2 VH032-C10-NH2	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-C10-NH2 (VH032-C10-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (*E3 ligase* ligand-linker conjugate)，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL** 配体和 1 个 linker。用于合成 BET 的靶向 PROTAC。

HY-174445

C199	PROTACs Histone Methyltransferase Apoptosis	Cancer
C199 是一种靶向 PRMT4 的 PROTAC 降解剂 (DC₅₀ = 106 nM)。C199对 PRMT4 相对于其他蛋白质精氨酸甲基转移酶表现出高选择性。C199 表现出强大的细胞降解能力。C199 诱导骨髓瘤细胞系凋亡 (Apoptosis)。C199 通过 VHL-蛋白酶体途径高效清除 PRMT4 蛋白。C199 具有相对较长的半衰期，并显示出强大的抗多发性骨髓瘤 (MM) 活性 (Pink: Target protein ligand (HY-111109); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078), E3 ligase ligand + linker (HY-174474); black: Linker)。

HY-136186

(S,R,S)-AHPC-C7-amine VH032-C7-amine	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-C7-amine (VH032-C7-amine) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (*E3 ligase* ligand-linker conjugate*) 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL* 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂。

HY-136186B

(S,R,S)-AHPC-C7-amine hydrochloride VH032-C7-amine hydrochloride	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-C7-amine (VH032-C7-amine) hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (*E3 ligase* ligand-linker conjugate*) 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL* 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂。

HY-163216

PROTAC PTK6 ligand-O-4,4-dimethylpiperidine-Boc	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
PROTAC PTK6 ligand-O-4,4-dimethylpiperidine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体，可募集 VHL 蛋白。PROTAC PTK6 ligand-O-4,4-dimethylpiperidine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。

HY-136184

(S,R,S)-AHPC-phenol-C4-NH2 dihydrochloride VH032-phenol-C4-NH2 dihydrochloride	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-phenol-C4-NH2 (VH032-phenol-C4-NH2) dihydrochloride 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker，可用于合成 PROTAC。

HY-170824

SMD-3236	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
SMD-3236 是基于 SMARCA 配体和 VHL-1 配体设计的、靶向 SMARCA2 的PRAOTAC 降解剂，具有体内长效抗肿瘤活性。SMARCA2 是具有 SMARCA4 缺陷癌细胞中的合成致死靶点，SMD-3236 对 SMARCA2 的降解选择性是 SMARCA4 的 2000 倍，DC₅₀< 1 nM，D_max>95%。SMD-3236 可诱导肿瘤组织的 SMARCA2 缺失，同时保留 SMARCA4蛋白，在 H838 smarca4 缺陷人类癌症异种移植模型中，抑制肿瘤生长。SMD-3236 由靶蛋白配体 (red part) SMI-1074 (HY-170817)，PROTAC linker (black part) (trans-4-Ethynylcyclohexyl)methyl methanesulfonate (HY-170825)，E3 连接酶配体 (blue part) SMARCA2 ligand-14 (HY-170826) 组成，其中 E3 连接酶配体和 linker 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 159 (HY-170827)。

HY-163224

(S)-PROTAC PTK6 ligand-O-C2-O-piperidine-Boc	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S)-PROTAC PTK6 ligand-O-C2-O-piperidine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体，可募集 VHL 蛋白。(S)-PROTAC PTK6 ligand-O-C2-O-piperidine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。

HY-163215

(S)-PROTAC PTK6 ligand-O-4,4-dimethylpiperidine-Boc	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S)-PROTAC PTK6 ligand-O-4,4-dimethylpiperidine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体，可募集 VHL 蛋白。(S)-PROTAC PTK6 ligand-O-4,4-dimethylpiperidine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。

HY-163228

PROTAC PTK6 ligand-O-C2-O-piperidine-Boc	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
PROTAC PTK6 ligand-O-C2-O-piperidine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体，可募集 VHL 蛋白。PROTAC PTK6 ligand-O-C2-O-piperidine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。

HY-136187A

(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 dihydrochloride VH032-C5-NH2 dihydrochloride	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 (VH032-C5-NH2) dihydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (*E3 ligase* ligand-linker conjugate*) 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL* 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 dihydrochloride 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂_[1]。

HY-136187

(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 VH032-C5-NH2	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 (VH032-C5-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (*E3 ligase* ligand-linker conjugate*) 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL* 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂。

HY-125906

VHL Ligand-Linker Conjugates 15 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 56	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
VHL Ligand-Linker Conjugates 15 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker。VHL Ligand-Linker Conjugates 15 可用于合成 PROTAC。

HY-163217

PROTAC PTK6 ligand-2,7-diazaspiro[3.5]nonane-Boc	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
PROTAC PTK6 ligand-2,7-diazaspiro[3.5]nonane-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体，可募集 VHL 蛋白。PROTAC PTK6 ligand-2,7-diazaspiro[3.5]nonane-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。

HY-103602B

(S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 dihydrochloride VH032-PEG3-NH2 dihydrochloride; VHL Ligand-Linker Conjugates 1 dihydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 5 dihydrochloride	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 dihydrochloride (VH032-PEG3-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接剂缀合物，含有 PROTAC 技术中使用的基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和含 3 个单元 PEG 的连接体。

HY-163223

(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-piperazine-C3-piperazine-Boc	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-piperazine-C3-piperazine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体，可募集 VHL 蛋白。(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-piperazine-C3-piperazine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。

HY-163220

(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-O-CH2-piperidine-Boc	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-O-CH2-piperidine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体，可募集 VHL 蛋白。(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-O-CH2-piperidine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。

HY-163231

(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-azetidine-piperazine-CH2-COOH	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-azetidine-piperazine-CH2-COOH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体，可募集 VHL 蛋白。(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-azetidine-piperazine-CH2-COOH 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。

HY-131168

(S,R,S)-AHPC-Boc-trans-3-aminocyclobutanol-Pip-CH2COOH VH032-Boc-trans-3-aminocyclobutanol-Pip-CH2COOH	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-Boc-trans-3-aminocyclobutanol-Pip-CH2COOH (VH032-Boc-trans-3-aminocyclobutanol-Pip-CH2COOH) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate) ，包含 VHL 配体。

Cat. No.	Product Name

HY-L128

E3泛素连接酶配体库

88 compounds

蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。

虽然现在已经报道600多种E3泛素连接酶，但只有几种具有小分子配体的E3连接酶用于PROTACs 设计，包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。

MCE 精心收集了88种已被报道用于PROTAC设计的E3泛素连接酶配体。MCE E3泛素连接酶配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-103599

(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 VH032-PEG2-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 6; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 13		叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-103600

(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 VH032-PEG1-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 9; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 3		叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-103601

(S,R,S)-AHPC-PEG4-N3 VH032-PEG4-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 5; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 4		叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-PEG4-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-103598

(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 VH032-PEG3-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 8; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 12		叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-163167

VH 032 amide-alkylC5-azide		叠氮化物
VH 032 Amide-alkylC5-azide 是一种功能化的 von-Hippel-Lindau 蛋白配体 (VHL)，可用于 PROTAC的研究和开发，包含 E3 连接酶配体和具有末端胺的烷基连接体，用于偶联靶蛋白配体。

HY-114402

ARD-69		PROTAC合成
ARD-69 是基于 E3 泛素连接酶 *VHL、靶向雄激素受体的 PROTAC* 降解剂，可诱导 AR 阳性前列腺癌细胞中雄激素受体 (AR) 蛋白降解。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达，一端结合 AR 配体结合域，另一端结合 VHL，促使 AR 招募至 E3 泛素连接酶复合体，触发蛋白酶体降解，从而抑制 AR 信号通路及下游基因 (如 PSA、TMPRSS2) 表达。ARD-69 可用于研究治疗去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。 ARD-69 由靶蛋白配体 (pink part) AR antagonist 14 (HY-172624)， PROTAC linker (black part) tert-Butyl 4-ethynyl-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylate (HY-W442074)，VHL 型 E3 泛素酶配体 (blue part) VH 101, acid (HY-47070) 组成；其中，VHL 配体与 linker 可构成偶联物 VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne (HY-172625)。

HY-128767

VH032-PEG3-acetylene		炔烃
VH032-PEG3-acetylene 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。VH032-PEG3-acetylene 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-159147

SIAIS039		叠氮化物
SIAIS039 是一种具有口服活性的 c-ros 致癌基因 1 (ROS1) 特异性的 PROTAC，在 HCC78 细胞、表达 CD74-ROS1 融合的 Ba/F3 和表达 SDC4-ROS1 融合的 Ba/F3 中的 DC₅₀ 分别为 154.46 nM、126.47 nM、143.69 nM。SIAIS039 抑制 ROS1 阳性细胞增殖、诱导周期停滞和凋亡，并抑制克隆形成。SIAIS039 在体内显示出对 ROS1 驱动的肿瘤生长抑制的作用。SIAIS039 由 ALK 抑制剂 Brigatinib (HY-12857)、linker EM-12 (HY-138793) 和 VHL E3 泛素连接酶配体组成 (Red: Brigatinib; Blue: VHL ligand; Black: linker)。

HY-139343

Pomalidomide 4'-alkylC2-azide		叠氮化物
Pomalidomide 4'-alkylC2-azide (compound 2a) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC2-azide 可用于 PROTAC 的合成。

HY-139341

Pomalidomide 4'-alkylC3-azide		叠氮化物
Pomalidomide 4'-alkylC3-azide (compound 2b) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC3-azide 可用于 PROTAC 的合成。

HY-130654

(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 VH032-C2-PEG4-N3		叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 (VH032-C2-PEG4-N3) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 可用于 vRucaparib-TP4 (HY-130647) 的合成。vRucaparib-TP4 是一种高效的 PARP1 降解剂，最大半降解浓度 (DC₅₀) 为 82 nM。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

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