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46

抑制剂 & 激动剂

4

生化试剂

7

多肽产品

8

天然产物

4

重组蛋白

2

同位素标记物

14

抗体

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您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务

Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-103548

    Glucocorticoid Receptor Endocrinology
    GSK9027 作为一种非甾体糖皮质激素受体 (GR) 激动剂,在 2×glucocorticoid response element (GRE) 报告系统上表现为部分激动剂,并实现相对于地塞米松的内在活性。
    GSK9027
  • HY-15870
    SR 11302
    5 篇文献验证

    AP-1 Inflammation/Immunology Cancer
    SR 11302 是激活蛋白-1 (AP-1) 转录因子抑制剂。SR 11302 是一种类视黄醇,可特异性抑制 AP-1 活性,而不会激活视黄酸反应元件 (RARE) 的转录。
    SR 11302
  • HY-153982

    PPAR Metabolic Disease
    PPARγ agonist 8 是 PPARγ 的激动剂。PPARγ agonist 8 诱导过氧化物酶体增殖反应元件 (PPRE) -萤光素酶活性,EC50 为0.2 μM。
    PPARγ agonist 8
  • HY-P4497

    ERK Cancer
    Prolylserine 是一种二肽,是 Mel-Ab 细胞中黑色素生成的抑制剂。Prolylserine 降低小眼相关转录因子 (MITF) 和酪氨酸酶的表达,诱导 ERK 的磷酸化,但不诱导 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB)。
    Prolylserine
  • HY-W728005

    SARS-CoV Infection
    Covidcil-19 (compound C5) 与 SARS-CoV-2 移码元件 (FSE) 的改良衰减器发夹结构紧密结合,Kd 为 11 nM。Covidcil-19 可以稳定发夹的折叠状态并损害细胞中的移码。Covidcil-19 降低了 SARS-CoV-2 FSE 的移码效率,但不影响 SARS-CoV-2 FSE RNA 水平。Covidcil-19 抑制 SARS-CoV-2 病毒传播所必需的过程。
    Covidcil-19
  • HY-116553

    Wnt β-catenin Cancer
    FzM1 是卷曲蛋白受体 FZD4 的负变构调节剂 (NAM)。 FzM1减少 WNT5A 依赖的 WNT 反应元件 (WRE) 活性 (log EC50inh=-6.2)。 FzM1 与位于 FZD4 细胞内环 3 (ICL3) 的变构结合位点结合并改变受体的构象,最终抑制 WNT/β-连环蛋白级联反应。
    FzM1
  • HY-N0082

    Praeruptorin D

    Fatty Acid Synthase (FASN) Metabolic Disease
    Praeruptorin B 是固醇调控元件结合蛋白 (SREBPs) 的抑制剂。
    Praeruptorin B
  • HY-16207
    FGH10019
    1 篇文献验证

    Fatty Acid Synthase (FASN) Metabolic Disease
    FGH10019 是一种固醇调节元件结合蛋白 (SREBP) 抑制剂,IC50 值为 1 μM。
    FGH10019
  • HY-N0083
    Betulin
    5 篇以上引用文献

    Trochol

    Fatty Acid Synthase (FASN) Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    白桦脂醇 Betulin是一种SREBP抑制剂,在K562细胞中的IC50值是14.5 μM。
    Betulin
  • HY-B1898

    PKA Metabolic Disease
    美他多辛 Metadoxine 可通过阻断蛋白激酶 A- cAMP 反应原件结合蛋白 (PKA-CREB) 通路来阻断脂肪细胞的分化。
    Metadoxine
  • HY-12213
    CDDO-EA
    2 篇文献验证

    CDDO ethyl amide; TP319; RTA 405

    Keap1-Nrf2 Cancer
    CDDO-EA 是一种 NF-E2 相关因子 2 /抗氧化反应元件 (Nrf2/ARE) 激活剂。
    CDDO-EA
  • HY-P1595

    PKA Metabolic Disease
    CREBtide 是一种类似 CREB (cAMP反应元件结合蛋白) 的肽。CREBtide 是一种合成的含 13 个氨基酸的肽。CREBtide 可作为 PKA 底物。
    CREBtide
  • HY-19639
    E-982
    1 篇文献验证

    Others Others
    E-982 是一种类固醇,用于 DNA 解链元件结合蛋白 (DUE-B) 固定蛋白柱的筛选。
    E-982
  • HY-122208

    Others Inflammation/Immunology
    SGA360 通过AHR 依赖性的方式抑制炎症 SAA1 通路,其作用机制无需AHR绑定到它的同源响应元素。
    SGA360
  • HY-P1595A

    PKA Metabolic Disease
    CREBtide TFA 是一种类似 CREB (cAMP反应元件结合蛋白) 的肽。CREBtide TFA 是一种合成的含 13 个氨基酸的肽。CREBtide TFA 可作为 PKA 底物。
    CREBtide TFA
  • HY-17640

    Fatty Acid Synthase (FASN) Autophagy Metabolic Disease
    Nicodicosapent 是一种脂肪酸烟酸共轭体,可以抑制固醇调节元件结合蛋白 (SREBP) 的活性,调节胆固醇代谢的蛋白质如 PCSK9,HMG-CoA reductase,ATP citrate lyase 和 NPC1L1 等的活性。
    Nicodicosapent
  • HY-P1586

    HIV-1 rev Protein (34-50)

    HIV Infection
    HIV-1 Rev (34-50) 是由 17 个氨基酸组成的多肽,来源于 HIV Rev 蛋白的 Rev 响应元素 (RRE) 结合域,具有抗 HIV 的活性。
    HIV-1 Rev (34-50)
  • HY-134598A

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    653-47 hydrochloride 是一种增强剂,能显著增强 666-15 的 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 抑制活性。653-47 hydrochloride 也是一种很弱的抑制剂,其 IC50 为 26.3 μM。
    653-47 hydrochloride
  • HY-134598

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    653-47 是一种增强剂,能显著增强 666-15 的 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 抑制活性。653-47 也是一种很弱的抑制剂,其 IC50 为 26.3 μM。
    653-47
  • HY-W510159

    Ser/Thr Protease Cardiovascular Disease
    5-O-Methylembelin 是一种天然异香豆素,可抑制 PCSK9、低密度脂蛋白受体的诱导降解因子 (IDLR) 和甾醇调节元件结合蛋白 2 (SREBP2) mRNA 的表达。
    5-O-Methylembelin
  • HY-P3764

    PKC Others
    Protein kinase C substrate 是蛋白激酶 C 的底物,可用于蛋白质的检测。Protein kinase C 是信号转导的关键调控元件,通过催化特定底物磷酸化发挥作用。
    Protein kinase C substrate
  • HY-20336
    Mc-Val-Cit-PABC-PNP
    2 篇文献验证

    Maleimidocaproyl-L-valine-L-citrulline-p-aminobenzyl alcohol p-nitrophenyl carbonate

    ADC Linker Others Inflammation/Immunology Cancer
    Mc-Val-Cit-PABC-PNP 是一种组织蛋白酶可裂解的抗体偶联药物 (ADCs) 连接子,可将抗体元件偶联到效应化合物。Mc-Val-Cit-PABC-PNP 可用于 ADCs 的合成。
    Mc-Val-Cit-PABC-PNP
  • HY-B0348

    Piritetrate; M-732

    Fungal Infection
    利拉萘酯 Liranaftate (Piritetrate) 是一种具有抗真菌活性的角鲨烯环氧酶抑制剂。Liranaftate 可用于皮肤癣菌的研究。Liranaftate 还能抑制真菌元素促进的 IL-8 产生和实验性炎症。
    Liranaftate
  • HY-107736

    Others Inflammation/Immunology Cancer
    AI-3 是一种有效的抗氧化反应元件 ARE 激活剂。AI-3 在转录水平和蛋白质表达水平上增加 NQO1 的表达。AI-3 具有研究氧化应激相关疾病的潜力。
    AI-3
  • HY-157556

    GHSR Others
    BPP-2 是 GHSR 配体,带有 F 元素。利用 18F 同位素标记 BPP-2,可以得到靶向 GHSR 的 PET 探针。18F-BPP-2对 GHSR 的结合亲和力 Ki 值为 274 nM。
    BPP-2
  • HY-128747

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    α-D-Glucose-1-phosphate disodium 用作合成葡萄糖醛酸的起始原料。α-D-Glucose-1-phosphate disodium 可用作心脏病研究所必需的细胞抑制剂、抗生素、免疫抑制剂和循环系统研究材料。
    α-D-Glucose-1-phosphate disodium
  • HY-128747A

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    α-D-Glucose-1-phosphate disodium hydrate 用作合成葡萄糖醛酸的起始原料。α-D-Glucose-1-phosphate disodium hydrate 可用作心脏病研究所必需的细胞抑制剂、抗生素、免疫抑制剂和循环系统研究材料。
    α-D-Glucose-1-phosphate disodium hydrate
  • HY-107413

    BMS-649

    RAR/RXR Cancer
    SR11237 (BMS-649) 是一种视黄醇 X 受体 (RXR) 选择性激动剂,没有任何 RAR 活性。SR11237可导致 RXR/RXR 同型二聚体形成并激活含有 RXR 反应元件的报告基因。
    SR11237
  • HY-110084

    Macrophage migration inhibitory factor (MIF) Apoptosis Cardiovascular Disease
    BTZO-1 可以结合巨噬细胞迁移抑制因子 (MIF),结合的 Kd 值为 68.6 nM,并且其结合需要 N 末端 Pro1。BTZO-1 可以激活抗氧化反应元件 (ARE) 介导的基因表达,并在体外抑制氧化应激诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis)。
    BTZO-1
  • HY-123921
    Gefitinib-based PROTAC 3
    1 篇文献验证

    PROTACs EGFR Cancer
    Gefitinib-based PROTAC 3,通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合,作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞,诱导 EGFR 降解,DC50 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。
    Gefitinib-based PROTAC 3
  • HY-N6901

    Epigenetic Reader Domain Metabolic Disease
    木犀草素-7-硫酸酯 Luteolin 7-sulfate 是从海生植物 Phyllospadix iwatensis Makino 中分离出来的。 Luteolin 7-sulfate 通过 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 和小眼症相关转录因子 (MITF) 介导的信号通路的干预减弱 TYR 基因表达,从而导致黑色素合成减少。
    Luteolin 7-sulfate
  • HY-135902A

    NSC 377363 hydrochloride

    DNA/RNA Synthesis Neurological Disease
    Synucleozid (NSC 377363) 是可编码 α-突触核蛋白的 SNCA mRNA 的有效抑制剂。Synucleozid 选择性靶向 α-synuclein mRNA 的 5'UTR的 IRE 位点,减少了加载到多核糖体中的 SNCA mRNA 的量,从而抑制了α-synuclein 蛋白的翻译。Synucleozid 有潜力用于帕金森病的相关研究。
    Synucleozid hydrochloride
  • HY-135902

    NSC 377363

    DNA/RNA Synthesis Neurological Disease
    Synucleozid (NSC 377363) 是可编码 α-突触核蛋白的 SNCA mRNA 的有效抑制剂。Synucleozid 选择性靶向 α-synuclein mRNA 的 5'UTR 设计 IRE 位点,减少了加载到多核糖体中的 SNCA mRNA 的量,从而抑制了α-synuclein 蛋白的翻译。Synucleozid 有潜力用于帕金森病的相关研究。
    Synucleozid
  • HY-14428
    ICG-001
    最多引用文献
    37 篇文献验证

    β-catenin Apoptosis Cancer
    ICG-001 是 β-catenin/TCF 介导的转录抑制剂。 ICG-001 特异性结合 CREB 蛋白起作用,IC50 为3 μM。ICG-001 选择性地阻断 β-catenin/CBP 相互作用而不干扰 β-catenin/p300 相互作用。
    ICG-001
  • HY-124696

    Histone Acetyltransferase Cancer
    PU139 是一种有效的泛组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂。PU139 阻断 HATs Gcn5、p300/CBP 相关因子 (PCAF)、CBP 和 p300,IC50 分别为 8.39、9.74、2.49 和 5.35 μM。
    PU139
  • HY-143377

    CDK Cancer
    Cdc7-IN-8 是 Cdc7 的有效抑制剂。Cdc7 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,它通过磷酸化微染色体维持蛋白 (MCM 蛋白) 来激活 MCM 促进作用,该蛋白是 DNA 复制引发剂的重要元素。Cdc7-IN-8 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021032170A1,化合物 1-1/1-2)。
    Cdc7-IN-8
  • HY-135581

    Estrogen Receptor/ERR Endocrinology
    Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
    Raloxifene 6-glucuronide
  • HY-135582

    Estrogen Receptor/ERR Endocrinology
    Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
    Raloxifene 4'-glucuronide
  • HY-124648

    DNA/RNA Synthesis Inflammation/Immunology
    SMN-C2 ,RG-7916 的类似物,是一种选择性的 SMN2 基因剪接调节剂,通过结合 SMN2 pre-mRNA 起作用,从而增加远上游元件结合蛋白 1 (FUBP1) 和 KH 型剪接的 RNA 结合蛋白的亲和力调节蛋白 (KHSRP) 到 SMN2 pre-mRNA 复合物。SMN-C2 可用于脊髓性肌萎缩症 (SMA) 研究。
    SMN-C2
  • HY-N3773

    Tyrosinase Cancer
    Dodoviscin A 是一种色素沉着改变剂,可从 Dodonaea viscosa 的地上部分分离得到。 Dodoviscin A 抑制 B16-F10 黑色素瘤细胞中黑色素的产生。Dodoviscin A 抑制蘑菇酪氨酸酶 (mushroom tyrosinase) 活性,以及由 3-isobutyl-1-methylxanthine 诱导的酪氨酸酶 (tyrosinase activity) 活性。Dodoviscin A 还抑制由 3-isobutyl-1-methylxanthine 和 forskolin 诱导的 cAMP 反应元件结合蛋白的磷酸化。
    Dodoviscin A
  • HY-136748
    HIF-2α-IN-4
    1 篇文献验证

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    HIF-2α-IN-4 是一种有效的 HIF-2α 翻译抑制剂,IC50 值为 5 μM。HIF-2α-IN-4 降低组成型和缺氧诱导的 HIF-2α 蛋白表达。HIF-2α-IN-4 将 5'UTR 铁响应元件与氧传感联系起来。
    HIF-2α-IN-4
  • HY-121197

    Ophiocordin; Azepinostatin

    PKA PKC Others
    Balanol (Ophiocordin; Azepinostatin) 是一种有效的 ATP 竞争性 PKC/PKA 抑制剂,抑制人类 PKC 同工酶 α, β-I, β-II, γ, δ, ε, η (IC50= 4-9 nM) 和 ζ (IC50=150 nM)。Balanol 还阻断环 AMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 和肉豆蔻酰化富丙氨酸 C 激酶底物 (MARCKS) 的磷酸化。Balanol 可从真菌 Verticillium balanoides 中分离得到。
    Balanol
  • HY-116818

    HDAC Neurological Disease
    Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化,并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性,增强小鼠的记忆。
    Crebinostat
  • HY-135581S1

    Estrogen Receptor/ERR Endocrinology
    Raloxifene 6-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 6-glucuronide 氘代物。Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
    Raloxifene 6-glucuronide-d4 lithium
  • HY-135582S1

    Estrogen Receptor/ERR Endocrinology
    Raloxifene 4'-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 4'-glucuronide 氘代物。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
    Raloxifene 4'-glucuronide-d4 lithium
  • HY-121900

    PPAR Metabolic Disease Endocrinology
    LT175 是一种双重 PPARα/γ 配体,是口服有效 PPARγ 的部分激动剂 (hPPARα:EC50=0.22 μM; mPPARα:EC50=0.26 μM; hPPARγ:EC50=0.48 μM)。LT175 与 PPARγ 相互作用并影响辅助调节因子环 AMP 反应元件结合蛋白结合蛋白和核辅助抑制因子 1 (NCoR1) 的募集。LT175 在“二苯口袋”的疏水区域中与 PPARγ 相互作用。LT175 具有强大的胰岛素增敏作用和降低的脂肪生成特性。
    LT175

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