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glucose levels " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-122120
HY-165393
N-(9E)-9-Octadecen-1-ylsulfamide
PPAR
Metabolic Disease
Elaidyl-sulfamide (N-(9E)-9-Octadecen-1-ylsulfamide) 是一种 PPARα 激动剂。Elaidyl-sulfamide 可减少体重增加和食物摄入量,降低循环胆固醇水平,同时提高血糖和胰岛素水平。Elaidyl-sulfamide 具有研究复杂性肥胖症的潜力。
HY-161892
HY-131334
AMPK
Metabolic Disease
AMPK activator 4 是一种有效 AMPK 激活剂,并且不抑制线粒体复合物 I。AMPK activator 4 选择性地激活肌肉组织中的 AMPK。AMPK activator 4 剂量依赖性地改善正常小鼠的糖耐量,显著降低 db/db 糖尿病小鼠的空腹血糖水平和改善胰岛素抵抗。具有降血糖作用。
HY-155961
HY-W984782
HY-N0936R
HY-120974
GLUT
Metabolic Disease
α-Lipoic Acid Derivative 1 (Compound AN-7) 是一种 α-硫辛酸衍生物,通过缓释活性 α-硫辛酸 (LA ) 促进骨骼肌中葡萄糖的转运,显著提高葡萄糖代谢能力。α-Lipoic Acid Derivative 1 在 L6 骨骼肌细胞中显著提高葡萄糖转运速率,比母体化合物 α-硫辛酸 (HY-N0492) 的效能高约 12 倍。在轻度糖尿病小鼠模型中,10 mg/kg 的 α-lipoic acid derivative 1 连续 2 周显著降低血糖水平 (降幅达 39%)。α-Lipoic Acid Derivative 1 在糖尿病相关的葡萄糖代谢研究中具有重要潜力。
HY-N11551
HY-148684
AMPK
Metabolic Disease
AMPK activator 10 是一种具有口服活性的 AMPK 激活剂,通过细胞 ELISA 检测,EC150 为 44.3 nM。AMPK activator 10 增加 ACC 的磷酸化水平。AMPK activator 10 具有降糖作用。
HY-168465
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-83 (compound I-1) 是 α-葡萄糖苷酶 (α-Glucosidase ) 的有效抑制剂,其 IC50 为 1.49 μg/mL。α-Glucosidase-IN-83 可降低体内血糖水平。
HY-I0144
HY-W010031S1
HY-W197205
HY-P4860
Akt
Gli
JNK
PKA
Metabolic Disease
Adropin (34-76) 是 Adropin 的分泌结构域。Adropin (34-76) 在肝细胞中可抑制 cAMP 水平和葡萄糖生成,具有降血糖的作用。Adropin (34-76) 通过抑制 GLI1 信号通路发挥抗纤维化的作用。
HY-12614
Glucokinase
Metabolic Disease
AMG-1694 是一种有效的葡萄糖激酶-葡萄糖激酶调节蛋白 (GK-GKRP) 破坏剂,AMG-1694 促进 GK-GKRP 复合物的解离,IC50 为 7 nM,间接增加 GK 酶活性。AMG-1694 有效地逆转 GKRP 对 GK 活性的抑制作用,并促进 GK 易位。AMG-1694 可在几种啮齿动物的糖尿病模型中使血糖水平正常化,并且只能降低糖尿病患者血糖而非血糖正常的动物。
HY-W145497
HY-135505
HY-148529
(±)-DG5128 free base; DG5128 free base
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
Midaglizole ((±)-DG5128 free base, DG5128 free base) 是一种有效的 α2-adrenoceptor 拮抗剂。Midaglizole 是一种降血糖药。Midaglizole 在具有升高血压并降低血糖水平的作用。
HY-117172
HY-149409
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-31 (compound R1) 是一种口服有效的 α-Glucosidase 抑制剂,IC50 值为 10.1 μM。α-Glucosidase-IN-31 显着降低血糖水平并具有抗糖尿病活性。
HY-170572
HY-173130
HY-146725
FBPase
Metabolic Disease
FBPase-IN-1 是一种有效的 FBPase (Fructose-1,6-bisphosphatase) 抑制剂,IC50 为 0.22 μM,可用于二型糖尿病研究。FBPase-IN-1 可降低血糖水平,改善糖耐量。FBPase-IN-1 修饰 C128 位点,调控 FBPase 的 N125-S124-S123 变构通路,影响 FBPase 的催化活性。
HY-125327
SGLT
Metabolic Disease
YM-543 是一种选择性 SGLT2 抑制剂,可通过增加尿糖排泄量有效降低 2 型糖尿病小鼠的高血糖。YM-543 在纳摩尔浓度下可有效抑制小鼠和人类 SGLT2 活性。口服 YM-543 可显著改善糖尿病模型的葡萄糖耐受性,且其作用可持续超过 12 小时。YM-543 与罗格列酮或二甲双胍等其他抗糖尿病化合物联合使用可增强对糖尿病症状的抑制效果。YM-543 不会影响正常小鼠的血糖水平,表明其对糖尿病具有特异性。
HY-163066
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-44 (compound IT4) 是一种 α-glucosidase 抑制剂,IC50 值为 2.35 μM。 α-Glucosidase-IN-44 具有口服 活性。α-Glucosidase-IN-44 可抑制糖尿病小鼠的空腹血糖水平。
HY-151138
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-16 是一种有效且具有口服活性的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 抑制剂,IC50 为 3.28 μM。α-Glucosidase-IN-16 可降低 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的糖尿病大鼠的血糖水平。具有抗糖尿病活性。
HY-103023
HY-B1080A
HY-N2842
HY-163853
GLUT
Akt
Metabolic Disease
Antidiabetic agent 6 (Compound 19) 是一种抗糖尿病化合物。Antidiabetic agent 6 通过激活 PI3K/AKT 依赖性信号通路刺激 GLUT4 易位。Antidiabetic agent 6 可降低链脲佐菌素 (HY-13753) 诱发的糖尿病大鼠的血糖水平。
HY-163771
Pyruvate Carboxylase (PC)
Metabolic Disease
Pyruvate Carboxylase-IN-5 (compound 6m) 是一种丙酮酸羧化酶 (pyruvate carboxylase ) 抑制剂,具有较高的选择性和渗透性。丙酮酸羧化酶 (pyruvate carboxylase ) 是一种线粒体酶,催化丙酮酸羧化为草酰乙酸,这一过程在维持三羧酸循环中间体的稳态水平中起着重要作用,这些中间体是生物大分子如氨基酸、脂肪酸和葡萄糖合成的前体。
HY-148529R
HY-149405
Others
Metabolic Disease
Squalene synthase-IN-1 (compound 1) 是一种有效的降血脂剂,通过抑制 Squalene Synthase 发挥作用。Squalene synthase-IN-1 具有出色的抗氧化和抗炎活性。Squalene synthase-IN-1 不仅能显着降低葡萄糖,还能显着降低氧化应激水平,同时不会引起任何毒性。
HY-150560
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-11 是一种具有高渗透性的竞争性 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 抑制剂,其IC50 值为0.56 μM。α-Glucosidase-IN-11 可以与 α-葡萄糖苷酶中 Trp 残基结合,调节蛋白质的折叠。α-Glucosidase-IN-11 可用于调节血糖水平。
HY-163433
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-57 (Compound 10c) 是一种具有竞争性和口服活性的 α-glucosidase 抑制剂, IC50 值为 0.180 μM,Ki 为 0.15 μM。α-Glucosidase-IN-57 能降低小鼠空腹和总体血糖水平,可用于抗糖尿病的研究。
HY-N10760
HY-172786
Caspase
Apoptosis
Metabolic Disease
Caspase-3-IN-3 (compound 7) 是一种 caspase 3 抑制剂。 Caspase-3-IN-3 增加细胞 ATP 水平,抑制 caspase-3 活性,减少亚硝酸盐产生,抑制细胞因子诱导的凋亡 (apoptosis ),恢复 Glucose (HY-B0389) 刺激的胰岛素分泌。
HY-122753
MDM-2/p53
Cancer
SLMP53-1 是一种具有良好抗肿瘤活性的野生型和突变型 p53 再激活剂。 SLMP53-1 介导癌细胞葡萄糖代谢的重编程。 SLMP53-1 减少血管生成,减少内皮细胞管的形成和血管内皮生长因子 (VEGF) 的表达水平。
HY-147678
HY-139792
SHR117887
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Besigliptin tosylate (SHR117887)是一种DPP-4抑制剂,具有改善代谢控制和β细胞功能的活性。Besigliptin tosylate能有效降低血清DPP-4活性,改善口服葡萄糖耐受性。Besigliptin tosylate在糖尿病小鼠模型中显著降低空腹血糖水平并改善脂质谱。Besigliptin tosylate的效果与已知化合物 vildagliptin (HY-14291) 在相同浓度下相当。Besigliptin tosylate在慢性给药中增加了胰岛细胞的胰岛素染色情况,表明β细胞功能得到了改善。
HY-121798
PPAR
Metabolic Disease
TZD18 是一种具有口服活性的,有效的 PPARα 和 PPARγ 双重激动剂,对 PPARα、PPARγ、PPARδ 的 IC50 值分别为 0.028、0.057、>10 µM。TZD18 可降低糖尿病小鼠的血浆葡萄糖和甘油三酯水平。TZD18 具有用于 2 型糖尿病研究的潜力。
HY-P0034
Caspase-3 Inhibitor III
Caspase
Apoptosis
Metabolic Disease
Ac-DEVD-CMK (Caspase-3 Inhibitor III) 是一种选择性且不可逆的 caspase-3 抑制剂。Ac-DEVD-CMK 显着抑制由高水平葡萄糖或 Ingenol 3,20-dibenzoate?(HY-137295) 诱导的凋亡。Ac-DEVD-CMK 可以用于多种实验方法以抑制细胞凋亡。
HY-B1245R
HY-170313
HY-121845
HSP
Metabolic Disease
4-Br-Bnlm 是一种葡萄糖调节蛋白 (Grp94 ) 的选择性抑制剂,EC50 值为 0.96 µM。4-Br-Bnlm 降低了突变心肌蛋白和野生型心肌蛋白在细胞中错误折叠的水平。4-Br-Bnlm 促进了毒性心肌素的清除,降低了心肌毒性。
HY-129707
HY-P0034A
Caspase-3 Inhibitor III TFA
Caspase
Apoptosis
Metabolic Disease
Ac-DEVD-CMK (Caspase-3 Inhibitor III) TFA 是一种选择性且不可逆的 caspase-3 抑制剂。Ac-DEVD-CMK TFA 显着抑制由高水平葡萄糖或 3,20-dibenzoate (IDB; HY-137295) 诱导的凋亡。Ac-DEVD-CMK TFA 可以用于多种实验方法以抑制细胞凋亡。
HY-170943
AMPK
GLUT
Metabolic Disease
Antidiabetic agent 7 (Compound 5m) 是一种高血糖抑制剂。Antidiabetic agent 7 展现出通过激活AMPK 依赖途径刺激骨骼肌细胞中 GLUT4 转运的显著效力。Antidiabetic agent 7 能够降低血糖水平,并显示出良好的药代动力学特性。Antidiabetic agent 7 适用于抗高血糖研究。
HY-119311
PPAR
Metabolic Disease
Ketopioglitazone (Ketopioglitazone) 是 PPARγ 激动剂 Pioglitazone (HY-13956) 的活性代谢物。Ketopioglitazone (Ketopioglitazone)的形成主要通过细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP2C8 介导的吡格列酮代谢进行。Ketopioglitazone (Ketopioglitazone) (饮食中 100 mg/kg) 可降低 KKAy 2 型糖尿病小鼠模型的血糖水平。
HY-176284
HY-14806A
HY-14806B
HY-14806
HY-W154341
HY-128103
GCGR
Adenylate Cyclase
Metabolic Disease
Glucagon receptor antagonist-7 (Compound 1) 是 hGCGR 的拮抗剂,可抑制 125I 标记的胰高血糖素与人类胰高血糖素受体 (hGCGR) 的结合,IC50 为 181 nM。Glucagon receptor antagonist-7 可激活胰高血糖素刺激的腺苷酸环化酶 (adenylyl cyclase ),在 CHO 细胞中的 KDB 为 81 nM。Glucagon receptor antagonist-7 可抑制人类肝细胞中胰高血糖素介导的糖原分解,并降低血糖水平。
HY-B1114
HY-15344
HY-N13248
Glycosidase
Metabolic Disease
桑叶提取物
Mulberry Leaf Extract 是桑叶提取物,其成分包括:1-Deoxynojirimycin。Mulberry Leaf Extract 能够有效减轻高脂饮食对血脂和肾功能的不利影响,并调节脂质代谢异常,显著抑制糖基化物质在肾小球中的积累。Mulberry Leaf Extract 可以调节糖尿病肾病的关键信号通路,但不直接影响血糖水平。
HY-133541
GLUT
ADC Payload
Apoptosis
Cancer
Glucopiericidin A 是一种天然的哌啶菌素化合物,可在海洋衍生的链霉菌菌株发现。Glucopiericidin A 充当葡萄糖转运蛋白 (GLUT ) 的化学探针,可以抑制糖酵解。Glucopiericidin A 与 Piericidin A (PA; HY-114936) 协同可以抑制 ATP 依赖性丝状伪足突起,而单独使用没有作用。Glucopiericidin A 通过增加 PRDX1 降低活性氧 (ROS) 水平来诱导细胞凋亡,同时在 ACHN 小鼠异种移植物中也表现出有效的抗肿瘤功效。
HY-115461
Insulin Receptor
Metabolic Disease
MID-1 是一种 MG53-IRS-1 (Mitsugumin 53-胰岛素受体底物 1) 相互作用的抑制剂。 MID-1 破坏了 MG53 与 IRS-1 的分子缔合,并消除了 MG53 诱导的 IRS-1 泛素化和骨骼肌降解,从而导致 IRS-1 表达水平升高,胰岛素信号传导和葡萄糖摄取增加。
HY-172757
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-88 (Compound 3K) 是一种具有口服活性和有效的 α-glucosidase 抑制剂,IC50 值为 6.40 µM。α-Glucosidase-IN-88 通过阻断酶分解糖苷键的能力来抑制碳水化合物的水解,从而降低餐后血糖水平。α-Glucosidase-IN-88 有望用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-112584
6-Methoxynicotinamide
Amine N-methyltransferase
Metabolic Disease
JBSNF-000088 (6-Methoxynicotinamide) 是烟酰胺 (NA) 的类似物,是一种口服有效的 NNMT (烟酰胺 N-甲基转移酶) 抑制剂,对人 NNMT,猴 NNMT 和小鼠 NNMT 的 IC50 分别为 1.8 μM,2.8 μM 和 5.0 μM。在代谢性疾病的动物模型中,JBSNF-000088 抑制 NNMT 活性,降低 MNA 水平并驱动胰岛素增敏,调节葡萄糖和减轻体重。
HY-B1114R
HY-143312C
GLP Receptor
Metabolic Disease
(S)-V-0219 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor , GLP-1R ) 的正变构调节剂 (PAM)。(S)-V-0219 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。(S)-V-0219 具有口服活性,可改善小鼠体内的高葡萄糖水平,并抑制禁食小鼠的进食行为。
HY-I0786
HY-173005
PI3K
Akt
GSK-3
Apoptosis
Cardiovascular Disease
JZ19 降低细胞内 LDH 和 ROS 水平,并对 oxygen-glucose deprivation (OGD) 诱导的心肌细胞损伤表现出抗氧化活性。JZ19 通过 PI3K-AKT-GSK3β 信号通路逆转 Isoproterenol (HY-B0468) 诱导的心肌细胞肥大和细胞凋亡 (apoptosis )。JZ19 在小鼠模型中减轻 Isoproterenol (HY-B0468) 诱导的心力衰竭。
HY-108020
HY-161926
PPAR
Metabolic Disease
YGT-31 是一种 PPARγ 调节剂,IC50 为 1.72 μM,Ki 为 0.62 μM。YGT-31 通过抑制 CDK5 介导的 PPARγ-Ser273 磷酸化,降低 db/db 小鼠 2 型糖尿病模型中的血糖水平并改善胰岛素抵抗。YGT-31 在小鼠非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 模型中表现出抗肝脂肪变性作用。
HY-170796
Amylases
Metabolic Disease
α-Amylase-IN-11 (compound C5f) 是 α-Amylase 抑制剂 (IC50 =0.56 μM),可降低体内糖水平。α-Amylase-IN-11 对 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 具有中等抑制作用,IC50 =11.03 μM。α-Amylase-IN-11 可显著降低小鼠模型中的葡萄糖浓度,具有用于糖尿病研究的潜力。
HY-168481
GLP Receptor
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 27 (compound 21) 是一种有效且具有口服活性的 GLP-1R 激动剂。GLP-1R agonist 27 促进环磷酸腺苷 (cAMP) 积累。GLP-1R agonist 27 降低血糖水平和食物摄入量。GLP-1R agonist 27 具有研究肥胖和 2 型糖尿病 (T2DM) 的潜力。
HY-143312E
GLP Receptor
Metabolic Disease
(S)-V-0219 hydrochloride 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor , GLP-1R ) 的正变构调节剂 (PAM)。(S)-V-0219 hydrochloride 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。(S)-V-0219 hydrochloride 具有口服活性,可改善小鼠体内的高葡萄糖水平,并抑制禁食小鼠的进食行为。
HY-B0239
HY-19904A
(+/-)-LY2409021
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(+/-)-Adomeglivant ((+/-)-LY2409021)是一种有效且选择性的胰高血糖素受体拮抗剂,具有降低血糖的活性。(+/-)-Adomeglivant在健康人和2型糖尿病患者中均能有效降低血糖水平。(+/-)-Adomeglivant对2型糖尿病患者的胰高血糖素信号阻断耐受性良好,并能显著减少斋戒和餐后血糖,同时伴随可逆的氨基转移酶升高。(+/-)-Adomeglivant的胰高血糖素信号抑制作用是2型糖尿病患者有前景的潜在抑制方法,值得在更长的临床试验中进一步评估其益处和风险。
HY-P10972
glucose -dependent Insulinotropic Peptide (22-51) (human)
NF-κB
MMP
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
GIP (22-51) human (Glucose -dependent Insulinotropic Peptide (22-51) human) 是一种有效的促动脉粥样硬化肽激素,由 30 个氨基酸组成。GIP (22-51) human 能激活 NF-κB 信号通路和促进 MMP-8 表达,以及诱导促炎和促动脉粥样硬化蛋白表达。GIP (22-51) human 也能增加 THP-1 诱导的巨噬细胞内游离 Ca2+ 水平。GIP (22-51) human 可用于脉粥样硬化的研究。
HY-14806S2
HY-177295
LY3549492
GLP Receptor
Phosphodiesterase (PDE)
Metabolic Disease
Naperiglipron (LY3549492) (Example 2) 是一种胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R ) 激动剂,对 hGLP-1R 的 EC50 为 1.14 nM。Naperiglipron 显著降低 GLP-1R 基因敲入小鼠模型中的血糖水平。Naperiglipron 抑制 PDE10A1 酶活性 (IC50 :7.43 μM),并具有较弱的 hERG 抑制活性。Naperiglipron 可用于 II 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖症研究。
HY-N3021
HY-N3021R
HY-109556
Akt
ERK
Metabolic Disease
Insulin Detemir 是一种人工胰岛素,具有控制血糖水平的作用。Insulin Detemir 通过激活 Akt 和细胞外信号调节激酶 (ERK ) 依赖的-cat 和 CREB 信号通路,促进 Gcg 表达,从而刺激 GLP-1 的分泌。地特胰岛素可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-B0239R
HY-117912
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
TRC210258是一种TGR5激动剂,具有改善糖尿病相关的高血糖和血脂异常的活性。TRC210258通过增强葡萄糖样肽-1的释放来促进能量消耗。TRC210258能够改善高脂饮食诱导的肥胖小鼠的糖代谢控制。TRC210258还显示出改善高脂喂养的仓鼠的血脂参数,包括降低血浆甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇水平。TRC210258改善了包括残余胆固醇和甘油三酯清除在内的新兴血脂相关心血管风险参数。
HY-19522C
MBX-8025 Lysine dihydrate; RWJ-800025 Lysine dihydrate
PPAR
Metabolic Disease
Seladelpar (MBX-8025) Lysine dihydrate 是 Seladelpar (HY-19522) 的赖氨酸二水合物盐形式。Seladelpar Lysine dihydrate 是一种口服有效的 PPAR-δ 激动剂,EC50 为 2 nM。Seladelpar Lysine dihydrate 对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。Seladelpar Lysine dihydrate 可用于研究原发性胆汁性胆管炎。Seladelpar Lysine dihydrate 可使高血糖、高胰岛素血症、葡萄糖、血清脂质和胆固醇水平正常化,改善小鼠模型中的非酒精性脂肪性肝炎。
HY-163996
HY-13967B
HY-N0755
HY-B0239S2
HY-N8423
HY-173115
HY-N0755R
HY-128578
HY-N8423R
HY-175590
Dipeptidyl Peptidase
Metabolic Disease
DPP-4-IN-17 是一种口服活性的选择性二肽基肽酶-4 (DPP-4 ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.12 nM。DPP-4-IN-17 增加酶的 Km 值 (75.73 μM 对比底物单独的 27.18 μM) 并降低催化效率。DPP-4-IN-17 在 Streptozotocin (STZ) (HY-13753)/Nicotinamide (NA) (HY-B0150) 诱导的糖尿病大鼠中降低血糖水平并逆转体重减轻。DPP-4-IN-17 可用于研究 2 型糖尿病 (T2DM)。
HY-113513
Others
Cancer
5(S)-HEPE 是二十碳五烯酸的活性代谢物。它由 EPA 在 5-脂氧合酶 (5-LO) 的作用下形成。5(S)-HEPE 是 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 的激动剂。当浓度为 10 μM 时,它会增加表达人类 GPR119 的 CHO-K1 细胞中的 cAMP 积累。当浓度为 10 μM 时,5(S)-HEPE 会增加 MING6 胰岛素瘤胰岛的葡萄糖诱导胰岛素分泌和 HuTu 80 腺癌细胞的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。高脂血症患者的血清 5(S)-HEPE 水平升高。
HY-P2048A
AMPK
GLUT
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Endocrinology
MOTS-c (human) acetate 是一种可穿透血脑屏障的、线粒体来源的多肽,调节 AMPK/PGC-1α 通路增强胰岛素敏感性。MOTS-c (human) acetate 抑制叶酸循环和嘌呤从头合成,升高 AICAR 水平以激活 AMPK,进而调控 Nrf2/Keap1 抗氧化通路及抑制NF-κB炎症通路,同时促进线粒体生物发生和能量代谢。MOTS-c (human) acetate 具有改善糖脂代谢、抗氧化应激、抗炎及神经保护的作用,可用于 2 型糖尿病、创伤性脑损伤、炎症性疾病及衰老相关代谢紊乱等研究。 (高分辨率测序的最新进展导致发现了源自线粒体基因组的独特肽。目前已鉴定出 8 种肽:护脑素、12S tRNA-c (MOTS-c) 的线粒体开放阅读框和 6 种小肽 (护脑素样肽 (SHLP1-6))。所有这些肽均从线粒体释放到细胞质中,并与延长寿命和细胞活力、减少细胞凋亡和其他有益功能相关。
HY-N2468
1,4-β-D-Xylobiose; 1,4-D-Xylobiose
TNF Receptor
Claudin
HSP
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
木二糖
Xylobiose (1,4-β-D-Xylobiose; 1,4-D-Xylobiose) 是一种口服有效的 Claudin 2/CLDN2 抑制剂及 HSP27 诱导剂。Xylobiose 通过调节肠道屏障功能及糖脂代谢相关信号通路发挥作用。Xylobiose 抑制 CLDN2 表达以减少肠道通透性,诱导 HSP27 增强细胞保护,同时调控 miR-122a/miR-33a 轴以抑制肝脏脂质合成、改善胰岛素抵抗。Xylobiose 可强化肠道屏障完整性、降低血糖和血脂水平、减轻氧化应激及炎症反应。Xylobiose 可用于 2 型糖尿病及代谢综合征的研究。
HY-N2468R
HY-P2048
Apoptosis
GLUT
AMPK
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Endocrinology
MOTS-c (human) 是一种可穿透血脑屏障的、线粒体来源的多肽,调节 AMPK/PGC-1α 通路增强胰岛素敏感性。MOTS-c (human) 抑制叶酸循环和嘌呤从头合成,升高 AICAR 水平以激活 AMPK,进而调控 Nrf2/Keap1 抗氧化通路及抑制NF-κB炎症通路,同时促进线粒体生物发生和能量代谢。MOTS-c (human) 具有改善糖脂代谢、抗氧化应激、抗炎及神经保护的作用,可用于 2 型糖尿病、创伤性脑损伤、炎症性疾病及衰老相关代谢紊乱等研究。 (高分辨率测序的最新进展导致发现了源自线粒体基因组的独特肽。目前已鉴定出 8 种肽:护脑素、12S tRNA-c (MOTS-c) 的线粒体开放阅读框和 6 种小肽 (护脑素样肽 (SHLP1-6))。所有这些肽均从线粒体释放到细胞质中,并与延长寿命和细胞活力、减少细胞凋亡和其他有益功能相关。
HY-P5381
HY-149254
Phosphatase
Aldose Reductase
Metabolic Disease
PTP1B/AKR1B1-IN-1 是蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 和醛糖还原酶 (AKR1B1 ) 的双重抑制剂,IC50 分别为 0.06 μM 和 4.3 μM。PTP1B/AKR1B1-IN-1 还抑制 TC-PTP ,IC50 为 9 μM。PTP1B/AKR1B1-IN-1 在小鼠成肌细胞中用作胰岛素模拟剂,并减少 AKR1B1 依赖性山梨糖醇的积累。PTP1B/AKR1B1-IN-1 可抑制 2 型糖尿病 (T2DM) 的发展以控制血糖水平。
HY-B1018A
HY-L045
3,391 compounds
氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程,氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关,缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。
缺氧诱导因子(HIF-1)作为一种转录因子,是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因,这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用,包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。
HIF-1 是一种异源二聚体转录因子,由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O2 浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下,HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用,发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau(VHL)识别,从而被泛素化降解,细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化,脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物,当缺乏氧气时,脯氨酸羟化酶就无法发挥作用,导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样,如果细胞中 VHL 失活,即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解,结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT(HIF-1β)结合,从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中,HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合,募集其他转录因子,进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。
MCE 提供 3,391 种氧感应相关的化合物,这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase,MAPK/ERK,PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点,是研究缺氧,氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-137874
Peptides
Metabolic Disease
Cancer
L-Glutamic γ-monohydroxamate 是一种抗肿瘤试剂,抑制癌细胞增殖。L-Glutamic γ-monohydroxamate 特异性抑制微血管内皮细胞摄取 L- 组氨酸。L-Glutamic γ-monohydroxamate 作为一种钒配体,能够激活脂肪细胞摄取和代谢葡萄糖,从而降低体内血糖。
HY-P0035
HY-P0035A
HY-P1393A
Amylin Receptor
Endocrinology
AC 187 TFA 是一种有效且具有口服活性的胰淀素受体 (amylin receptor ) 拮抗剂,IC50 为 0.48 nM,Ki 为 0.275 nM。AC 187 TFA 对胰淀素受体的选择性高于降钙素和 CGRP 受体。AC 187 TFA 具有神经保护作用。
HY-P1393
Amylin Receptor
Endocrinology
AC 187 是一种有效且具有口服活性的胰淀素受体 (amylin receptor ) 拮抗剂,IC50 为 0.48 nM,Ki 为 0.275 nM。AC 187 对胰淀素受体的选择性高于降钙素和 CGRP 受体。AC 187 具有神经保护作用。
HY-P4860
Akt
Gli
JNK
PKA
Metabolic Disease
Adropin (34-76) 是 Adropin 的分泌结构域。Adropin (34-76) 在肝细胞中可抑制 cAMP 水平和葡萄糖生成,具有降血糖的作用。Adropin (34-76) 通过抑制 GLI1 信号通路发挥抗纤维化的作用。
HY-P0034A
Caspase-3 Inhibitor III TFA
Caspase
Apoptosis
Metabolic Disease
Ac-DEVD-CMK (Caspase-3 Inhibitor III) TFA 是一种选择性且不可逆的 caspase-3 抑制剂。Ac-DEVD-CMK TFA 显着抑制由高水平葡萄糖或 3,20-dibenzoate (IDB; HY-137295) 诱导的凋亡。Ac-DEVD-CMK TFA 可以用于多种实验方法以抑制细胞凋亡。
HY-P0165B
ITM077 acetate; R1583 acetate; BIM51077 acetate
GLP Receptor
Metabolic Disease
Taspoglutide (R1583) acetate 是胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R ) 的激动剂,Ki 值为 1.1 nM。Taspoglutide acetate 在表达人 GLP-1R 的 CHO-K1 细胞中诱导 cAMP 积累 (EC50 = 0.06 nM)。在 Zucker 糖尿病肥胖大鼠的葡萄糖耐量试验中,Taspoglutide acetate 降低血葡萄糖水平并增加血胰岛素水平。在同一模型中,Taspoglutide acetate 降低胃抑制多肽 (GIP) 血药水平、血浆甘油三酯水平和体重。
HY-P10337
HY-P0034
Caspase-3 Inhibitor III
Caspase
Apoptosis
Metabolic Disease
Ac-DEVD-CMK (Caspase-3 Inhibitor III) 是一种选择性且不可逆的 caspase-3 抑制剂。Ac-DEVD-CMK 显着抑制由高水平葡萄糖或 Ingenol 3,20-dibenzoate?(HY-137295) 诱导的凋亡。Ac-DEVD-CMK 可以用于多种实验方法以抑制细胞凋亡。
HY-P10972
glucose -dependent Insulinotropic Peptide (22-51) (human)
NF-κB
MMP
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
GIP (22-51) human (Glucose -dependent Insulinotropic Peptide (22-51) human) 是一种有效的促动脉粥样硬化肽激素,由 30 个氨基酸组成。GIP (22-51) human 能激活 NF-κB 信号通路和促进 MMP-8 表达,以及诱导促炎和促动脉粥样硬化蛋白表达。GIP (22-51) human 也能增加 THP-1 诱导的巨噬细胞内游离 Ca2+ 水平。GIP (22-51) human 可用于脉粥样硬化的研究。
HY-109556
Akt
ERK
Metabolic Disease
Insulin Detemir 是一种人工胰岛素,具有控制血糖水平的作用。Insulin Detemir 通过激活 Akt 和细胞外信号调节激酶 (ERK ) 依赖的-cat 和 CREB 信号通路,促进 Gcg 表达,从而刺激 GLP-1 的分泌。地特胰岛素可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-P2048A
AMPK
GLUT
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Endocrinology
MOTS-c (human) acetate 是一种可穿透血脑屏障的、线粒体来源的多肽,调节 AMPK/PGC-1α 通路增强胰岛素敏感性。MOTS-c (human) acetate 抑制叶酸循环和嘌呤从头合成,升高 AICAR 水平以激活 AMPK,进而调控 Nrf2/Keap1 抗氧化通路及抑制NF-κB炎症通路,同时促进线粒体生物发生和能量代谢。MOTS-c (human) acetate 具有改善糖脂代谢、抗氧化应激、抗炎及神经保护的作用,可用于 2 型糖尿病、创伤性脑损伤、炎症性疾病及衰老相关代谢紊乱等研究。 (高分辨率测序的最新进展导致发现了源自线粒体基因组的独特肽。目前已鉴定出 8 种肽:护脑素、12S tRNA-c (MOTS-c) 的线粒体开放阅读框和 6 种小肽 (护脑素样肽 (SHLP1-6))。所有这些肽均从线粒体释放到细胞质中,并与延长寿命和细胞活力、减少细胞凋亡和其他有益功能相关。
HY-P2048
Apoptosis
GLUT
AMPK
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Endocrinology
MOTS-c (human) 是一种可穿透血脑屏障的、线粒体来源的多肽,调节 AMPK/PGC-1α 通路增强胰岛素敏感性。MOTS-c (human) 抑制叶酸循环和嘌呤从头合成,升高 AICAR 水平以激活 AMPK,进而调控 Nrf2/Keap1 抗氧化通路及抑制NF-κB炎症通路,同时促进线粒体生物发生和能量代谢。MOTS-c (human) 具有改善糖脂代谢、抗氧化应激、抗炎及神经保护的作用,可用于 2 型糖尿病、创伤性脑损伤、炎症性疾病及衰老相关代谢紊乱等研究。 (高分辨率测序的最新进展导致发现了源自线粒体基因组的独特肽。目前已鉴定出 8 种肽:护脑素、12S tRNA-c (MOTS-c) 的线粒体开放阅读框和 6 种小肽 (护脑素样肽 (SHLP1-6))。所有这些肽均从线粒体释放到细胞质中,并与延长寿命和细胞活力、减少细胞凋亡和其他有益功能相关。
HY-P5381
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W010031S1
1-Methyluric acid-d3 是氚代标记的 1-Methyluric acid (HY-W010031)。1-Methyluric acid 作用于膀胱黏膜,并能增加血糖,胰岛素,甘油三酯和胆固醇的水平。
HY-W653845
o-Toluidine-d7 是氘代标记的 o-Toluidine (HY-41497)。o-Toluidine 被广泛用于测量血液和体液中的葡萄糖水平。葡萄糖与芳香伯胺可以在冰醋酸中缩合,形成糖胺和相应席夫碱 (Schiff base) 的平衡混合物。例如用冰醋酸配制 6% o-Toluidine,加入含待测液中,并加入三氯乙酸去除蛋白。在 100℃ 下加热 10 分钟,迅速冷却至室温,则可测定 630 nm 处吸光度计算葡萄糖水平。
HY-144026S
9-PAHSA-d9 是 9-PAHSA (HY-120657) 的氘代物。9-PAHSA 是一种内源性脂肪酸,可降低血糖水平并减轻炎症。
HY-14806S2
Teneligliptin-d5 (MP-513-d5 ) 是氘代标记的 Teneligliptin. Teneligliptin (MP-513) hydrobromide hydrate 是一种口服活性的和选择性的 二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂 (对人和大鼠酶的 IC50 s 分别为 0.37 和 0.29 nM)。Teneligliptin hydrobromide hydrate 可改善血糖水平,可用于 2 型糖尿病相关的研究。
HY-B0239S2
Threo-Chloramphenicol-d6 是 Chloramphenicol 的氘代物。 Chloramphenicol 是一种口服有效的广谱抗生素 (antibiotic )。Chloramphenicol 具有抗菌 (antibacterial ) 活性。Chloramphenicol 抑制缺氧 A549 和 H1299 细胞中氧不稳定转录因子和缺氧诱导因子-1α (HIF-1α )。Chloramphenicol 可抑制血管内皮生长因子 (VEGF ) 和葡萄糖转运蛋白 1 (glucose transporter 1 ) 的 mRNA 水平,最终降低 VEGF 的释放。Chloramphenicol 可用于厌氧菌感染和肺癌研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-173115
炔烃
15-LOX-IN-2 (Compound 2a) 是一种具有口服活性的 COX-2/15-LOX 抑制剂,也是 PPARγ 的部分激动剂。15-LOX-IN-2 具有抗炎活性,在 LPS (HY-D1056) 处理的 RAW 264.7 中抑制 20-HETE 、IL-1β 和 TNF-α 的水平。此外,15-LOX-IN-2 在无胰岛素的情况下具有显著的葡萄糖摄取能力。15-LOX-IN-2 可用于代谢性疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-159696A
反义寡核苷酸
ISIS 449884 sodium 是一种靶向胰高血糖素受体 (GCGR ) 的 2'-O-甲氧基乙基反义寡核苷酸。ISIS 449884 sodium 具有降低肝葡萄糖输出和降低血糖水平的能力。ISIS 449884 sodium 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-159696
反义寡核苷酸
ISIS 449884 是一种靶向胰高血糖素受体 (GCGR ) 的 2'-O-甲氧基乙基反义寡核苷酸。ISIS 449884 具有降低肝葡萄糖输出和降低血糖水平的能力。ISIS 449884 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
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