1. Membrane Transporter/Ion Channel Stem Cell/Wnt MAPK/ERK Pathway JAK/STAT Signaling NF-κB Immunology/Inflammation Metabolic Enzyme/Protease
  2. Potassium Channel ERK STAT NF-κB COX Interleukin Related Reactive Oxygen Species (ROS)
  3. Gliquidone

Gliquidone  (Synonyms: 格列喹酮; AR-DF 26)

目录号: HY-B1114 纯度: 99.93%
COA 产品使用指南 技术支持

Gliquidone 可与胰腺 β 细胞结合,增加胰岛素释放,从而调节血糖水平。Gliquidone 可显著降低 LPS (HY-D1056) 诱导的促炎反应,并抑制 BV2 小胶质细胞中的 ERK/STAT3/NF-κB 磷酸化。Gliquidone 可抑制小鼠模型中 LPS 介导的小胶质细胞增生和小胶质细胞肥大,并降低促炎细胞因子 COX-2IL-6 的水平。Gliquidone 在肺癌细胞中也表现出良好的抗癌活性。Gliquidone 具有抗氧化 (antioxidant) 特性。Gliquidone 可用于研究其对2型糖尿病和癌症的作用。

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Gliquidone

Gliquidone Chemical Structure

CAS No. : 33342-05-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥550
In-stock
50 mg ¥500
In-stock
100 mg ¥600
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Gliquidone can bind to the pancreatic β-cells and increases insulin release to regulate blood glucose levels. Gliquidone significantly decreases LPS (HY-D1056)-induced proinflammatory responses and inhibits ERK/STAT3/NF-κB phosphorylation in BV2 microglial cells. Gliquidone can suppress microgliosis, microglial hypertrophy mediated by LPS, and proinflammatory cytokine COX-2 and IL-6 levels in murine model. Gliquidone also exhibits good anticancer activity in lung carcinoma cells. Gliquidone has antioxidant property. Gliquidone can be studied in research for type 2 diabetes and cancers[1][2].

体外研究
(In Vitro)

Gliquidone (Compound GQD) (100-300 μg/mL) 在 DPPH (236.84) 和超氧化物自由基清除 (174.20) 中表现出较低的IC50 值,表明其具有较高的抗氧化活性[2]
Gliquidone (0-200 μg,24 小时) 对 A549 人肺泡肺癌细胞具有抗癌活性,IC50 为 93.49 μg/mL[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: A549
Concentration: 12.5, 25, 50, 100, 200 μg
Incubation Time: 24 h
Result: Exhibited a significant cytotoxic effect on human alveolar lung cancer cells.
体内研究
(In Vivo)

Gliquidone (10-20 mg/kg,腹腔注射,3 天) 显著降低帕金森病 (PD) 小鼠模型中海马 CA3 区由 LPS 引起的 Iba-1 强度、Iba-1 阳性细胞及 Iba-1 标记面积的增加[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6J mouse model of Parkinson’s disease[1]
Dosage: 10, 20 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.)
Result: Effectively downregulated LPS-mediated microgliosis and changes in microglial kinetics and morphology in mouse brain with 20 mg/kg.
Significantly decreased the LPS-induced increases in Iba-1 immunoreactivity, Iba-1-positive cells, and Iba-1-labeled area in the cortex and hippocampal CA1 and CA3 region with 20 mg/kg.
Significantly reduced the LPS-induced increases in Iba-1 intensity, Iba-1-positive cells, and Iba-1-labeled area only in the hippocampal CA3 region with 10 mg/kg.
Significantly reduces the LPS-induced increases in GFAP immunointensity and GFAP-positive cells in the cortex but not in the hippocampus.
Eliminated lipopolysaccharide-induced increases in COX-2 and IL-6 proinflammatory cytokine levels in wild-type mice.
Inhibited LPS-induced NLRP3 infllammasome activation.
分子量

527.63

Formula

C27H33N3O6S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

格列喹酮

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (94.76 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8953 mL 9.4763 mL 18.9527 mL
5 mM 0.3791 mL 1.8953 mL 3.7905 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.74 mM); 悬浊液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.74 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8953 mL 9.4763 mL 18.9527 mL 47.3817 mL
5 mM 0.3791 mL 1.8953 mL 3.7905 mL 9.4763 mL
10 mM 0.1895 mL 0.9476 mL 1.8953 mL 4.7382 mL
15 mM 0.1264 mL 0.6318 mL 1.2635 mL 3.1588 mL
20 mM 0.0948 mL 0.4738 mL 0.9476 mL 2.3691 mL
25 mM 0.0758 mL 0.3791 mL 0.7581 mL 1.8953 mL
30 mM 0.0632 mL 0.3159 mL 0.6318 mL 1.5794 mL
40 mM 0.0474 mL 0.2369 mL 0.4738 mL 1.1845 mL
50 mM 0.0379 mL 0.1895 mL 0.3791 mL 0.9476 mL
60 mM 0.0316 mL 0.1579 mL 0.3159 mL 0.7897 mL
80 mM 0.0237 mL 0.1185 mL 0.2369 mL 0.5923 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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