Search Result
Results for "
molecular degrader " in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务
提交您的定制咨询
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-163639
HY-175601
HY-141676
EGFR
Others
HyT36 是一种低分子量疏水标签，促进融合蛋白 (fusion protein ) 和假激酶 Her3 的降解。
HY-163064
HY-144976
Molecular Glues CDK
Cancer
dCeMM3 (Compound 3) 是一种分子胶降解剂。dCeMM3 通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。
HY-144977
Molecular Glues CDK
Cancer
dCeMM4 (Compound 5) 是一种分子胶降解剂。dCeMM4 通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。
HY-P2839
HY-159623
Drug Intermediate
Cancer
Thalidomide 5-Pip-C-oxotetrahydropyrimidin-bromophenyl 是一种分子胶的合成中间体。Thalidomide 5-Pip-C-oxotetrahydropyrimidin-bromophenyl 可用于合成 GSPT1 degrader -9 (HY-159610)。
HY-146184
HY-160501
HY-160528
HY-162318
Molecular Glues c-Myc
Cancer
MYC degrader 1 (compound A80.2HCl) 是一种具有口服活性的 MYC 分子胶降解剂，具有抗肿瘤活性。MYC degrader 1 可恢复 pRB1 蛋白活性，并重新建立 MYC 高表达癌细胞对 CDK4/6 抑制剂的敏感性。
HY-168625
Molecular Glues
Inflammation/Immunology
VAV1 degrader -3 (Example 185) 是一种具有口服活性的 VAV1 分子胶 降解剂 (DC50 : 7 nM)。VAV1 degrader -3 可降低免疫细胞活化、免疫细胞增殖和各种细胞因子的产生。VAV1 degrader -3 可用于研究炎症或自身免疫性疾病。VAV1 degrader -3 可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠模型、胶原诱导性关节炎 (CIA) 小鼠模型等模型的疾病进展。
HY-175283
HY-10984
HY-139972
HY-162318A
Molecular Glues c-Myc
Cancer
MYC degrader 1 TFA (compound A80.2HCl) 是一种具有口服活性的 MYC 分子胶降解剂，具有抗肿瘤活性。MYC degrader 1 TFA 可恢复 pRB1 蛋白活性，并重新建立 MYC 高表达癌细胞对 CDK4/6 抑制剂的敏感性。
HY-159098
HY-175602
HY-144971
Molecular Glues CDK
Cancer
dCeMM2 (Compound 2) 是一种靶向 cyclin K 的分子胶类型降解剂。dCeMM2 通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。
HY-W599025
Drug Intermediate
Cancer
5-Br-4-Cl-Pyrrolo-pyroxypyridine 是一种分子胶的合成中间体。5-Br-4-Cl-Pyrrolo-pyroxypyridine 可用于合成 GSPT1 degrader -9 (HY-159609)。
HY-132199
HY-172615
HY-160444
HY-W854844A
HY-W1128213
Molecular Glues IKZF Family
Inflammation/Immunology Cancer
IKZF2-degrader 2 是一种具有选择性和口服活性的 IKZF2 分子胶降解剂，其 DC50 值分别为 0.5 nM (HiBit) 和 1.8 nM (FACS)。IKZF2-degrader 2 通过募集 CRL4-CRBN E3 泛素连接酶来介导靶蛋白的泛素化和降解。IKZF2-degrader 2 对 SALL4 表现出中等程度的降解作用，其 DC50 值为 9 nM，但对 IKZF1、IKZF3、CK1α 和 GSPT1 无显著降解。IKZF2-degrader 2 可用于癌症免疫学研究。
HY-156828
HY-156827
HY-175334
Molecular Glues
Cancer
DHC-286 是一种靶向 GSPT1 的分子胶降解剂。DHC-286 会将 GSPT1 招募至 CRL4CRBN 蛋白质降解酶复合物中，促进 GSPT1 的蛋白化并使其通过蛋白酶体进行降解，引发细胞毒性反应。DHC-286 有望用于癌症的研究。
HY-170518
HY-10984S2
HY-146185
HY-173366
HY-10984S
HY-144998
HY-172770
Molecular Glues
Cancer
KMG-1068 (Compound 4a) ，一种分子胶 (molecular glueGSPT1/2 降解剂。KMG-1068 通过结合 CRBN 上的 IMiD 结合位点，有效诱导 CRBN 依赖的 GSPT1/2 降解，促进与 GSPT1/2 形成三元配合物。KMG-1068 有望用于癌症的研究。
HY-161235
SOS1 Molecular Glues Ras
Cancer
BTX-7312 是一种基于 cereblon 的 SOS1 双功能降解剂，是一种分子胶 (molecular glue)。BTX-7312 降低下游信号标记 pERK 和 pS6，并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。
HY-169325
Molecular Glues
Cancer
(S)-ACE-OH 是一种具有抗癌活性的分子胶。(S)-ACE-OH 通过诱导 E3 泛素连接酶 TRIM21 和核孔蛋白 NUP98 之间相互作用，来促使核孔蛋白降解和核胞质运输中断。
HY-173630
Molecular Glues IKZF Family
Cancer
BMS-986449 是一种 CELMoD 分子胶 (molecular glueIKZF2/IKZF4 的降解剂。BMS-986449 靶向降解调节性 T (Treg) 细胞中的转录因子 Helios (IKZF2 ) 和 Eos (IKZF4 )。BMS-986449 引导 E3 泛素连接酶 Cereblon 诱导 Helios 和 Eos 降解，重编程 Treg 细胞以增强抗肿瘤免疫。BMS-986449 有望用于晚期实体瘤的研究。
HY-161883
HY-10984R
HY-10984S1
HY-175599
HY-161236
Molecular Glues SOS1 Ras
Cancer
KRAS ligand 4 (Compound 2) 是一种基于 SOS1 的双功能分子胶降解剂。KRAS ligand 4 可降低下游信号标记 pERK 和 pS6，并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。
HY-137206
HY-W181530
Molecular Glues CDK Apoptosis Ligands for E3 Ligase
Cancer
NCT02 是一种基于 E3 泛素连接酶 DDB1 的、靶向 CDK12 及其结合伴侣 CCNK 的分子胶 (Molecular Gluesapoptosis )、阻滞细胞周期，并选择性抑制携带 TP53 缺陷或属于共识分子亚型 CMS4 的结直肠癌细胞增殖。NCT02 在体外和体内模型中显示出抑制肿瘤生长的潜力。
HY-W854844B
Molecular Glues E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
JP-2-196 hydrochloride 是一种共价分子胶降解剂，靶向 RNF126 。JP-2-196 hydrochloride 会促使 RNF126 与靶蛋白 (例如 BRD4、AR-V7) 形成三元复合物，从而促进它们的泛素化和蛋白酶体降解。JP-2-196 hydrochloride 有望用于癌症的研究 (如前列腺癌、白血病)。
HY-122311
HY-175324
Molecular Glues HuR
Cancer
MG-HuR2 是一种分子胶 (molecular glueIC50 =0.5 μM)。MG-HuR2 有望用于 HuR 过表达恶性肿瘤 (如乳腺癌) 的研究。
HY-10984S4
HY-130800
HY-144841A
(Rac)-CFT7455
Molecular Glues
Cancer
(Rac)-Cemsidomide ((Rac)-CFT7455) 是具有抗癌活性的 Cemsidomide (HY-144841) 的外消旋异构体。 Cemsidomide 是一种泛素酶途径的 Ikaros /Aiolos 降解剂，具有分子胶 (molecular glue) 的作用。Cemsidomide 对 NCIH929.1 细胞的 GI50 为 0.05 nM。
HY-137487
PROTACs Raf
Cancer
PROTAC BRAF-V600E degrader -1 (compound 23) 是一种有效的 PROTAC BRAF-V600E 降解剂，对 WT 型无降解活性。PROTAC BRAF-V600E degrader -1 对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 Kd 分别为 2.4 nM 和 2 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader -1 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解 BRAF-V600E，可抑制黑色素瘤细胞的生长。（分子结构中，靶蛋白配体：BI-882370 (HY-107779)，red part；E3 泛素酶配体：Pomalidomide (HY-10984)，blue part；PROTAC linker：G007-LK (HY-12438)，black part。
HY-173274
Molecular Glues
Cancer
CB039 是一种靶向 RBM39 (RNA 结合蛋白 39) 的选择性分子胶降解剂。CB039 促进 RBM39 与 E3 泛素连接酶 CUL4-DCAF15 之间三元复合物的形成，导致 RBM39 的蛋白酶体降解。CB039 有望用于急性髓性白血病 (AML)、卵巢癌等依赖 RBM39 的癌症的研究。
HY-175453
HY-161779
HY-10984S3
HY-144841
CFT7455
Molecular Glues IKZF Family
Cancer
Cemsidomide (CFT7455) 是基于泛素酶途径的 IKZF1/3 (Ikaros /Aiolos ) 降解剂，具有分子胶 (molecular glueGI50 为 0.05 nM。Cemsidomide 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。
HY-174460
Drug Intermediate
Cancer
pCR8 是 CR8 (HY-18340) 的前药。pCR8 具有两亲性可自组装成纳米颗粒。pCR8 能在肿瘤微环境高浓度 H2 O2 作用下释放 CR8。CR8 是一种分子胶降解剂，能有效降解细胞周期相关蛋白，具有抗肿瘤的活性。pCR8 可用于乳腺癌等肿瘤的研究。
HY-173154
Molecular Glues NEKs
Inflammation/Immunology
NK7-902 是 NEK7 的 CRBN 分子胶降解剂。NK7-902 可完全降解人类原代单核细胞和全血中的 NEK7，但仅部分抑制 NLRP3 依赖性 IL-1β 的产生。NK7-902 可导致 NEK7 深度且持久的降解，但仅能通过口服给药暂时阻断非人类灵长类动物的 NLRP3 炎症小体活化。NK7-902 在小鼠系统中表现出活性。
HY-173631
PROTACs
Cancer
(S)-dHTC1 是一种靶向转录共激活因子 ENL 的分子胶降解剂。 (S)-dHTC1 仅在形成 ENL:dHTC1 复合物后才能以高亲和力与连接酶结合，其 IC50 值为 93 nM。(S)-dHTC1 在 MV4; 11 细胞中降解 ENL 的 DC50 值为 26 nM。(S)-dHTC1 可用于急性髓系白血病研究。
HY-173154A
Molecular Glues NEKs
Inflammation/Immunology
NK7-902 TFA 是 NEK7 的 CRBN 分子胶降解剂。NK7-902 TFA 可完全降解人类原代单核细胞和全血中的 NEK7，但仅部分抑制 NLRP3 依赖性 IL-1β 的产生。NK7-902 TFA 可导致 NEK7 深度且持久的降解，但仅能通过口服给药暂时阻断非人类灵长类动物的 NLRP3 炎症小体活化。NK7-902 TFA 在小鼠系统中表现出活性。
HY-159647
Molecular Glues IKZF Family
Cancer
PLX-4545 是一种具有口服活性和选择性的基于 cereblon 的 IKZF2 (锌指转录因子 Helios) 分子胶 (molecular glue
HY-145776
HY-145319
HY-131863
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-alkylC8-acid 是一种 E3 泛素连接酶配体-Linker 偶联物 ，含有 Pomalidomide (HY-10984)。Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
HY-153459
Molecular Glues Epigenetic Reader Domain
Cancer
IBG1 是一种靶向 BRD2 和 BRD4 (DC50 : 0.15 nM) 的分子胶降解剂。IBG1 对其同源物 BRD3 无显著降解作用。IBG1 能够抑制癌细胞的生长，可用于肿瘤的研究。(Pink: BRD2/BRD4 Ligand (HY-111139); Black: Linker; Blue: DCAF15 ligand-1 (HY-W037495))。
HY-172162
NEKs Interleukin Related
Inflammation/Immunology
LC-04-045 是一种 NEK7 (NIMA 相关激酶 7) 分子胶降解剂 (MGD)。LC-04-045 在 MOLT-4 细胞中表现出强效 NEK7 降解活性，其 DC50 (半数最大降解浓度) 为 7 nM，Dmax (最大降解率) 为 90%。LC-04-045 在蛋白质组范围内对 NEK7 具有高度选择性。LC-04-045 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 介导降解 NEK7 ，并依赖于 NEK7 中包含甘氨酸 57 (G57) 的降解基序。LC-04-045 有效抑制 IL-1β 和 IL-18 的分泌，IC50 值分别为 33.03 nM 和 32.99 nM。LC-04-045 可用于炎症性疾病研究。
HY-174329
HY-172930
HY-169133
PROTACs Glutathione Peroxidase Ferroptosis
Cancer
GDCNF-11 是一种基于伴侣蛋白 HSP90 的 HIM-PROTAC GPX4 降解剂。GDCNF-11 通过 HSP 90 伴侣复合物促进 GPX4 的泛素化和降解，降低内源性 GPX4 来诱导 HT-1080 细胞铁死亡 (ferroptosis )，DC50 值为 0.08 μM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-153748); 蓝色：HSP90 配体 (HY-10212); 黑色：Linker (HY-W169526))
HY-W599279
Molecular Glues NEKs
Cancer
ABS-752 是一种有效且具有口服活性的 GSPT1 和 NEK7 的分子胶降解剂。ABS-752 具有细胞毒性。ABS-752 可降低 GSPT1、SALL4 和 NEK7 的蛋白表达。ABS-752 具有抗癌活性。ABS-752 具有用于肝细胞癌研究的潜力。
HY-170430
HY-159646
HY-159099
HY-169347
HY-W012935
Piperidine-4-carboxaldehyde
PROTAC Linkers
Cancer
4-甲酰哌啶
PROTAC Linker。Piperidine-4-carbaldehyde 被用来优化与目标蛋白的结合亲和力，从而提高 PROTAC 分子的降解效率。Piperidine-4-carbaldehyde 可用于 CDK2 PROTACs (HY-161708) 的合成。
HY-148776
Biochemical Assay Reagents
Others
PLGA-PEG-MAL (20kDA-5.0kDA, LA:GA ratio 50:50) 是一种聚 (乳酸-共乙二醇) 嵌段聚 (乙二醇) (PLGA-PEG-Mal) 纳米颗粒。PLGA-PEG-MAL (20kDA-5.0kDA, LA:GA ratio 50:50) 的分子量为 20kDA-5.0kDA，包含的乳酸 (LA) 与乙醇酸 (GA) 分子的比例为 50:50。LA 和 GA 的分子比例决定基质降解和蛋白质再释放的速率。
HY-176128
PROTACs Androgen Receptor Molecular Glues
Cancer
BWA-6047 是一种双重的 AR/AR-V7 和 GSPT1 PROTAC 类降解剂 (AR：DC50 = 3.7 nM；AR-V7：DC50 = 3.0 nM；GSPT1：DC50 = 1.2 nM)。BWA-6047 能够促进 AR/AR-V7 的泛素化和降解，此外通过分子胶水特性，诱导 GSPT1 和 CRBN 之间形成 PPI，导致 GSPT1 降解。BWA-6047 可用于前列腺癌的研究 (粉色: AR/AR-V7 配体 (HY-176129); 蓝色: E3 CRBN 配体 (HY-W069604); 黑色: 连接子 (HY-W069604))。
HY-161767
Molecular Glues
Cancer
JWJ-01-306 是一种靶向 C2 H2 锌指转录因子 ZBTB11 的分子胶。JWJ-01-306 可降解 ZBTB11，降低氧化磷酸化 (OXPHOS) 和三羧酸 (TCA) 循环，并抑制 KAS 耐药 PDAC 细胞的增殖。JWJ-01-306 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-150641
CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Cancer
CDK-IN-9 (compound 24) 是一种有效的 CDK 抑制剂，也作为一个分子胶诱导 CDK12 和 DDB1 的互作，对 CDK2/E 的 IC50 为 4 nM。CDK-IN-9 导致细胞周期蛋白 K (cyclin K) 的多泛素化及其随后的降解。CDK-IN-9 通过去磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白和 RNA 聚合酶 II 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-108882B
HY-170574
Molecular Glues Ser/Thr Kinase Apoptosis
Cancer
CQ627 是一种靶向降解 RIOK2 的分子胶 (Molecular GluesRIOK2 的降解，其 DC50 值为 410 nM。CQ627 剂量依赖性地诱导 MOLT4 白血病细胞系凋亡 (Apoptosis )，在 G2/M 阶段阻断其细胞周期，且在多种癌症细胞系中展示出抗增殖活性。CQ627 也在 MOLT4 异种移植小鼠模型中展示出体内抗癌活性。
HY-153368
KT-413
PROTACs IRAK NF-κB IFNAR
Cancer
Zomiradomide 是一种口服有效的 PROTAC 降解剂，可降解IRAK4 （DC50 =6 nM），从而抑制 NF-κB 信号通路。Zomiradomide 还可作为分子胶，募集 Ikaros 和 Aiolos 并介导其降解（Ikaros 的DC50 为1 nM），从而激活 I 型干扰素信号通路。(Pink: target protein ligand PROTAC IRAK4 ligand-5 (HY-168311), Blue: E3 ligase ligand Thalidomide-4-Br (HY-W039116), Black: linker (HY-168313))
HY-160695
Ligands for E3 Ligase Molecular Glues
Cancer
PT-179 是正交 Thalidomide (HY-14658) 的衍生物，能够靶向 cereblon 且不会引起脱靶降解效应。PT-179 能够特异性结合 CRBN，与融合到锌指 (ZF) 降解决定子的目标蛋白形成三元复合物，并介导标记蛋白的降解。例如，PT-179 通过与 SD40 形成复合物，结合泛素连接酶底物受体 cereblon，有效降解 N 或 C 末端与 SD40 或 SD36 融合的蛋白质 (对 eGFP 的 DC50: 4.5 nM 和 14.3 nM)。PT-179 可用于开发紧凑蛋白质降解标签平台。
HY-174371
Molecular Glues Casein Kinase MDM-2/p53 MALT1
Cancer
INNO-220 是一种具有口服活性，依赖 CRBN 的 靶向 CK1α 的分子胶降解剂。INNO-220 通过降解 CK1α 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期并引发细胞凋亡 (Apoptosis )。INNO-220 破坏 CARD11 /BCL10 /MALT1 复合物的组装和功能，从而抑制 CARD11 发生激活突变的刺激 T 细胞和淋巴瘤细胞中的 NF-κB 信号通路。INNO-220 为淋巴瘤研究提供了新方向。
HY-49444
HY-141881
PROTACs Apoptosis SF3B1
Cancer
PROTAC-O4I2 是一种靶向剪接因子 3B1 (SF3B1 ) 的 PROTAC 。PROTAC-O4I2 在 K562 细胞中诱导 FLAG-SF3B1 降解，IC50 值为 0.244 μM。PROTAC-O4I2 还诱导 K562 WT 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-115461
Insulin Receptor
Metabolic Disease
MID-1 是一种 MG53-IRS-1 (Mitsugumin 53-胰岛素受体底物 1) 相互作用的抑制剂。 MID-1 破坏了 MG53 与 IRS-1 的分子缔合，并消除了 MG53 诱导的 IRS-1 泛素化和骨骼肌降解，从而导致 IRS-1 表达水平升高，胰岛素信号传导和葡萄糖摄取增加。
HY-17655
Reactive Oxygen Species (ROS)
Inflammation/Immunology
TBE56，一种分子胶， 是一种 BACH1 降解剂，其 EC50 为 44 nM。TBE56 是一种弱 NRF2 诱导剂，也是生物素化的 TBE31。TBE56 通过一种涉及 E3 连接酶 FBX022 的机制与 BACH1 相互作用并促进其降解。TBE56 可减少 Prominin-2 过表达的骨髓间充质干细胞 (BMSCs) 中 Fe2+ 的累积、ROS 的生成及丙二醛 (MDA ) 含量，同时提高 GSH/GSSG 比值并上调 GPX4 。TBE56 在穿刺诱导的 SD 大鼠椎间盘退变 (IVDD) 模型中可显著改善椎间盘退变。TBE56 可用于椎间盘退变 (IVDD) 的研究。
HY-A0003B
CC-5013 hemihydrate
Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Apoptosis
Cancer
来那度胺半水合物
HY-145448
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
MC-VC-PABC-amide-PEG1-CH2-CC-885 (compound III) 是一种 neoDegrader -Linker 偶联物，是 GSPT1 降解剂/分子胶 CC-885 (HY-101488) 和连接子的共轭物。MC-VC-PABC-amide-PEG1-CH2-CC-885 能够偶联特异性靶向 CD56 的抗体 DAR3.7 合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
HY-A0003
HY-163944
Molecular Glues CDK
Cancer
LL-K12-18 是一种增强 CDK12 -DDB1 复合物蛋白-蛋白相互作用的双位点分子胶，通过稳定 CDK12 -DDB1 复合体，进而促进 cyclin K 的降解 (IC50 =0.37 nM)。LL-K12-18 在肿瘤细胞中表现出强烈的基因转录抑制和抗增殖作用。LL-K12-18 可用于癌症的研究。
HY-A0003A
CC-5013 hydrochloride
Ligands for E3 Ligase Molecular Glues
Inflammation/Immunology Cancer
来那度胺盐酸盐
HY-159647B
Molecular Glues IKZF Family
Cancer
(1S,2S,3R)-PLX-4545 是 PLX-4545 (HY-159647) 的 (1S,2S,3R) 型对映异构体。PLX-4545 是一种具有口服活性和选择性的基于 cereblon 的 IKZF2 (锌指转录因子 Helios) 分子胶 (molecular glue
HY-A0003S
HY-153803
PROTACs Molecular Glues Btk
Cancer
GBD-9 是一种基于 E3 泛素连接酶 CRBN 的、靶向 BTK 及 G1 到 S 期过渡蛋白 GSPT1 的降解剂。GBD-9 通过诱导靶蛋白泛素化及蛋白酶体降解，兼具 PROTAC 与分子胶 (BCL-2 、MCL-1 ) 并激活 Caspase-3 引发凋亡 (apoptosis )，显著抑制肿瘤细胞增殖。GBD-9 主要用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、急性髓系白血病 (AML) 等血液肿瘤的研究。
HY-A0003R
HY-A0003BR
HY-149127
ASC-JM17; ALZ-003
Keap1-Nrf2 Androgen Receptor HSP Mitophagy
Metabolic Disease
Rosolutamide (ASC-JM17) 是一种姜黄素类似物，一种具有口服活性的，有效的 Nrf1 和 Nrf2 激活剂。Rosolutamide 可激活 Nrf1、Nrf2 和热休克因子 1 (Hsf1 )，从而激活蛋白酶体亚基、抗氧化酶和分子伴侣的表达。Rosolutamide 通过泛素-蛋白酶体途径降解聚谷氨酰胺 (polyQ) 雄激素受体 (AR )，并改善脊髓和延髓性肌萎缩 (SBMA) 小鼠模型的运动功能。Rosolutamide 可改善线粒体功能并促进自噬 ，减少突变蛋白聚集，并降低细胞内/线粒体活性氧 (ROS ) 水平。
HY-169433
PROTACs HDAC
Cancer
Naph-Se-TMZ 是一种类 PROTAC 的 HDAC1 降解剂。Naph-Se-TMZ 可降低胶质瘤细胞中的总 HDAC 活性，提高 Temozolomide (HY-17364) 的抑制效果。Naph-Se-TMZ 由靶蛋白配体 (红色部分) Temozolomide (HY-17364) 、DNA 嵌入剂 (蓝色部分) Nitro-Naphthalimide-C2-acylamide (HY-169437) 和分子接头 (黑色部分) 组成。同时，靶蛋白配体的活性对照是：Temozolomide-amino hydrochloride (HY-169439) ，DNA 靶向插入分子+接头是：NNISC-2 (HY-169438) 。
HY-A0003S2
HY-A0003S3
HY-160777
Galeterone 3β-imidazole
Molecular Glues Androgen Receptor MNK Apoptosis
Cancer
VNPP433-3β 是一种口服有效的分子胶降解剂，可靶向降解雄激素受体 (AR ) 及其剪接变体 (AR-Vs ) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2 。VNPP433-3β 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制癌细胞 LNCaP、C4-2B 和 CWR22Rv1 的增殖，GI50 分别为 0.2、0.3 和 0.31 μM。VNPP433-3β 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征，并抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-175502
Molecular Glues IKZF Family Apoptosis
Cancer
MGD-22，一种分子胶，是一种口服活性的 IKZF1/2/3 降解剂，其 DC50 值分别为 8.33 nM、9.91 nM 和 5.74 nM。MGD-22 对多种血液癌症细胞表现出极强的抗增殖活性。MGD-22 诱导癌症细胞凋亡 (apoptosis )。MGD-22 在NCI-H929 异种移植瘤或 WSU-DLCL-2 异种移植瘤的小鼠中展示出强大的抗肿瘤效能。MGD-22 可用于研究血液癌症，包括多发性骨髓瘤 (MM)、急性髓系白血病 (AML) 和弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)。
HY-18340
CR8, (R)-Isomer
Molecular Glues CDK Apoptosis
Neurological Disease Cancer
(R)-CR8 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 抑制 CDK1/cyclin B (IC50 =0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
HY-18340A
CR8, (R)-Isomer trihydrochloride
Molecular Glues CDK Apoptosis
Neurological Disease Cancer
(R)-CR8 (CR8) trihydrochloride 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50 =0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 trihydrochloride 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
HY-112624H
Dextran 2; Dextran D2; Dextran T2(MW 1600-2400)
Biochemical Assay Reagents
Others
右旋糖酐T2(MW 1600-2400)
2 )、异麦芽三糖 (IM3 ) 等产物。Dextran T2 (MW 2,000) 可作为模型底物用于表征葡聚糖酶的催化特性 (如最适 pH、温度及产物特异性)，用于研究酶学机制研究及糖生物学中多糖降解路径。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂，可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接，或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性，可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
HY-L137
73 compounds
靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)是一种新型的、有前景的新药研发方法。它在靶向“不可成药”疾病靶点及克服耐药性问题上显示了巨大的潜力。分子胶和PROTACs都是目前最受关注的两种靶向蛋白降解技术。
分子胶是一种小分子降解剂，主要诱导E3泛素连接酶与靶蛋白之间发生新型相互作用，形成三元复合物，导致蛋白质泛素化，随后被蛋白酶体降解。与PROTACs相比，分子胶通常具有更好的类药性，如具有更低的分子量，更高的细胞通透性和更好的口服吸收度等。分子胶已经逐渐成为一种具有前景的疾病治方法。
MCE 收录了73种靶向不同蛋白的分子胶化合物。MCE分子胶化合物库是进行科学研究和疾病机制研究的有用工具。
HY-L918
320 compounds
靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)是一种新型的、有前景的新药研发方法，旨在通过标记降解或招募天然降解机制，靶向那些因缺乏酶功能、缺乏药物结合位点而被认为不可药物的蛋白质。
分子胶是一种小分子降解剂，主要诱导E3泛素连接酶与靶蛋白之间发生新型相互作用，形成三元复合物，进而导致蛋白质泛素化，最终被蛋白酶体降解。与PROTACs相比，分子胶通常具有更低的分子量，更高的细胞通透性和成药性。此外，分子胶的设计相对简单，不需要复杂的连接子和配体优化。因此，分子胶已经逐渐成为一种具有前景的疾病治方法。
目前已报道出多种类型的分子胶，通过对共晶结构进行分析发现，CRBN相关的分子胶更通用，因此我们选择了相关的活性分子作为探针分子用于人工智能（AI）筛选，再通过分子对接，验证筛选出的分子保持关键的药效团，最终获得320个分子胶类似物，这些化合物是研究分子胶的有力工具。
HY-L183
309 compounds
农药是可用于预防、减轻、消灭有害生物或用作植物调节剂、落叶剂或干燥剂的单一物质或混合物。近年来科学家们提出了 “从分子到生态系统” 的概念，将分子生物学引入到解析农药的影响、降解以及与环境或生物的关系，从而实现解析从应用到机制的联系。MCE 整合了经 EPA (Environmental Protection Agency) 等机构审批的可用作农药的有效化合物，以及一些具有农业应用潜力的可杀虫的化合物，可应用与农药与生物，或代谢组学的相关研究中。
MCE 收录了 309 个农药类化合物是进行相关研究的工具化合物。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-112624H
Dextran 2; Dextran D2; Dextran T2(MW 1600-2400)
Thickeners
右旋糖酐T2(MW 1600-2400)
2 )、异麦芽三糖 (IM3 ) 等产物。Dextran T2 (MW 2,000) 可作为模型底物用于表征葡聚糖酶的催化特性 (如最适 pH、温度及产物特异性)，用于研究酶学机制研究及糖生物学中多糖降解路径。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂，可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接，或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性，可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10984S2
Pomalidomide-d4 是 Pomalidomide 的氘代物。 Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
HY-10984S1
Pomalidomide-d3 是 Pomalidomide 的氘代物。Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
HY-A0003S
Lenalidomide-d5 是 Lenalidomide 氘代物。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)
HY-10984S
Pomalidomide-d5 是 Pomalidomide 氘代物。Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
HY-10984S4
Pomalidomide-13 C5 (CC-4047-13 C5 ) 是 13 C 标记的 Pomalidomide. Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
HY-10984S3
Pomalidomide-15 N,13 C5 是 15 N 和 13 C 标记的 Pomalidomide (HY-10984)。Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
HY-A0003S2
Lenalidomide-13 C5 ,15 N 是 15 N 和 13 C 标记的 Lenalidomide (HY-A0003)。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
HY-A0003S3
Lenalidomide-d4 (CC-5013-d4 ) 是氘代标记的 Lenalidomide. Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-148776
聚合物
PLGA-PEG-MAL (20kDA-5.0kDA, LA:GA ratio 50:50) 是一种聚 (乳酸-共乙二醇) 嵌段聚 (乙二醇) (PLGA-PEG-Mal) 纳米颗粒。PLGA-PEG-MAL (20kDA-5.0kDA, LA:GA ratio 50:50) 的分子量为 20kDA-5.0kDA，包含的乳酸 (LA) 与乙醇酸 (GA) 分子的比例为 50:50。LA 和 GA 的分子比例决定基质降解和蛋白质再释放的速率。
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
产品名称：
目录号：
需求量：
