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p-ERK

" in MCE Product Catalog:

By Targets:	ERK (22) Akt (7) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (1) Angiotensin Receptor (2) Apoptosis (36) Aryl Hydrocarbon Receptor (1) ATF6 (1) Atg8/LC3 (4) Autophagy (11) Bcl-2 Family (4) c-Met/HGFR (1) Cannabinoid Receptor (1) Caspase (6) CDK (4) DAPK (1) DGK (2) Dopamine Receptor (1) EGFR (7) Endogenous Metabolite (1) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) (5) Ferroptosis (1) FGFR (2) FLT3 (4) Formyl Peptide Receptor (FPR) (1) Fungal (3) HDAC (1) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (1) HSP (2) Interleukin Related (1) IRE1 (1) Isocitrate Dehydrogenase (IDH) (1) Isotope-Labeled Compounds (4) JAK (3) JNK (5) Lipase (1) MDM-2/p53 (2) MEK (8) mGluR (2) Microtubule/Tubulin (2) MMP (1) Molecular Glues (2) mTOR (1) NF-κB (4) NO Synthase (1) Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A (2) p38 MAPK (11) p62 (3) PARP (1) PERK (38) Phosphatase (3) PI3K (5) PKC (2) Potassium Channel (3) PROTACs (7) Protein Arginine Deiminase (1) Raf (3) RAR/RXR (1) Ras (22) Reactive Oxygen Species (ROS) (7) Reference Standards (4) ROCK (1) ROS Kinase (1) RXFP Receptor (1) Serotonin Transporter (5) SHP2 (8) Small Interfering RNA (siRNA) (3) SOS1 (4) Src (3) STAT (3) Syk (2) TAM Receptor (1) TNF Receptor (1) Trk Receptor (1) VEGFR (2) Xanthine Oxidase (3)
By Research Areas:	Cancer (112) Cardiovascular Disease (12) Endocrinology (1) Infection (4) Inflammation/Immunology (10) Metabolic Disease (8) Neurological Disease (13)
Oligonucleotides:	小干扰RNA (3) 小干扰RNA套装（小鼠） (2) 小干扰RNA套装（人源） (1)

135

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Targets Recommended: ERK

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-145835

PERK-IN-5	PERK	Cancer
PERK-IN-5 是一种高效、高选择性且口服生物可利用的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK) 抑制剂，PERK 与 p-eIF2α 的 IC₅₀ 为 2 nM 和 9 nM。PERK-IN-5 在 786-O 肾细胞癌异种移植瘤模型中，能显著抑制肿瘤生长。

HY-137813

PERK-IN-4	PERK	Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
PERK-IN-4 是一种有效的选择性PERK抑制剂，IC ₅₀ 值为 0.3 nM。PERK 响应与多种疾病状态有关的内质网应激而被激活。

HY-135220

PERK-IN-2	PERK	Cancer
PERK-IN-2 是一种高效的 PERK 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.2 nM。

HY-153160

PERK-IN-6	PERK	Cancer
PERK-IN-6 (Compound 5) 是一种 PERK 抑制剂，IC₅₀ 为 2.5 nM。

HY-158196

PERK/eIF2α activator 1	PERK	Cancer
PERK/eIF2α activator 1 (compound V8) 是一种具有抗肿瘤活性的黄酮类化合物。PERK/eIF2α activator 1 诱导细胞凋亡并激活 PERK-eIF2α-ATF4 通路。PERK/eIF2α activator 1 抑制 HepG2 细胞增殖，IC₅₀ 值为 23 μM。

HY-137813S

PERK-IN-4-d3	Isotope-Labeled Compounds PERK	Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
PERK-IN-4-d₃ 是 PERK-IN-4 的氘代物。PERK-IN-4 是一种有效的选择性PERK抑制剂，IC ₅₀ 值为 0.3 nM。PERK 响应与多种疾病状态有关的内质网应激而被激活。

HY-130643

PERK-IN-3	PERK	Cancer
PERK-IN-3 是一种高效的 PERK 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 7.4 nM。

HY-RS04245

Eif2ak3 Mouse Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA)	Others
Eif2ak3 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Eif2ak3 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

Eif2ak3 Mouse Pre-designed siRNA Set A Eif2ak3 Mouse Pre-designed siRNA Set A

HY-RS04244

EIF2AK3 Human Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA)	Others
EIF2AK3 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 EIF2AK3 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

EIF2AK3 Human Pre-designed siRNA Set A EIF2AK3 Human Pre-designed siRNA Set A

HY-RS17172

Lamp1 Mouse Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA)	Others
Lamp1 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Lamp1 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

Lamp1 Mouse Pre-designed siRNA Set A Lamp1 Mouse Pre-designed siRNA Set A

HY-173573

TK-684	Apoptosis SHP2	Cancer
TK-684 是一种有效的、选择性的 SHP2 变构抑制剂，其对 SHP2^WT 和 SHP22^PTP 的 IC₅₀ 值分别 2.1，＞1000 nM。TK-684 可抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。TK-684 可降低 p-AKT 和 p-ERK 的蛋白表达。

HY-142283AS

Dosimertinib mesylate	EGFR	Cancer
Dosimertinib-d₅ (mesylate) 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d₅ (mesylate) 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d₅ (mesylate) 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d₅ (mesylate) 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。

HY-114453

SHP389	SHP2 Phosphatase	Others
SHP389 是 SHP2 的变构抑制剂，其对 SHP2 和 p-ERK 的 IC₅₀ 值均为 36 nM。

HY-12661A

*AMG PERK* 44** 5 篇以上引用文献	PERK Autophagy	Cancer
AMG PERK 44 是一种口服有效的，高选择性的 PERK 抑制剂，IC₅₀ 为 6 nM。AMG PERK 44 对 PERK 的选择性分别是 GCN2 (IC₅₀=7300 nM) 和 B-Raf (IC₅₀ >1000 nM) 的 1000 倍和 160 倍。AMG PERK 44 可以诱导自噬 (autophagy)。

HY-142283

Dosimertinib	Isotope-Labeled Compounds EGFR	Cancer
Dosimertinib-d₃ 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d₃ 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d₃ 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d₃ 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。

HY-146543

KRAS inhibitor-13	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-13 (compound 5-6) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 0.883 µM。KRAS inhibitor-13 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC₅₀s 分别为 5.9，>100 µM。 KRAS inhibitor-13具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。

HY-146544

KRAS inhibitor-14	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-14 (compound 3-22) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 0.249 µM。KRAS inhibitor-14 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC₅₀s 分别为 1.12，>33.3 µM。KRAS inhibitor-14 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。

HY-146475

KRAS inhibitor-17	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-17 (compound 3-9) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 3.37 µM。KRAS inhibitor-17 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中的显示 p-ERK 抑制活性，IC₅₀s 分别为 9.25，>33.3 µM。KRAS inhibitor-17 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。

HY-146533

KRAS inhibitor-12	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-12 (compound 6-1) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 0.537 µM。KRAS inhibitor-12 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC₅₀s 分别为 1.3，3.7 µM。 KRAS inhibitor-12 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。

HY-146546

KRAS inhibitor-16	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-16 (compound 3-11) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 0.457 µM。KRAS inhibitor-16 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC₅₀s 分别为 3.06，11.1 µM。 KRAS inhibitor-16 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。

HY-146545

KRAS inhibitor-15	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-15 (compound 3-19) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 0.954 µM。KRAS inhibitor-15 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC₅₀s 分别为 2.03，>33.3 µM。KRAS inhibitor-15 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力

HY-146476

KRAS inhibitor-18	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-18 (compound 3-10) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 4.74 µM。KRAS inhibitor-18 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC₅₀s 分别为 66.4，11.1 µM。KRAS inhibitor-18 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。

HY-145835A

*(S)-PERK-IN-5*	PERK	Infection Cancer
(S)-PERK-IN-5 是 PERK-IN-5 的 S 对映体。(S)-PERK-IN-5 (example 39) 是一种 PERK 抑制剂，其 IC₅₀ 在 0.101-0.250 μM。

HY-146537

KRAS G12C inhibitor 47	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 47 (compound 8-1-1) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 0.172 µM。KRAS G12C inhibitor 47 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC₅₀s 分别为 0.046，69.8 µM。KRAS G12C inhibitor 47 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。

HY-153832

MSU-42011	RAR/RXR NO Synthase	Cancer
MSU-42011 是一种具有口服活性的类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。MSU-42011 可以有效抑制 iNOS 以及 p-ERK 蛋白水平的表达。MSU-42011 具有免疫调节和抗肿瘤活性。MSU-42011 可用于癌症的研究。

HY-156625

Nedometinib NFX-179	MEK PERK p38 MAPK	Cancer
Nedometinib (NFX-179) 是一种特异性 MEK1 抑制剂，IC₅₀ 为 135 nM。Nedometinib 可抑制 p-ERK 和 MAPK。Nedometinib 对鳞状细胞癌具有抗癌活性。Nedometinib 可用于皮肤病、神经纤维瘤病研究。

HY-N0745

Senkyunolide I	Caspase	Inflammation/Immunology
Senkyunolide I 可从Ligusticum chuanxiong Hort 中分离得到，是一种抗偏头痛的化合物。Senkyunolide I 通过上调p-Erk1/2、 Nrf2/HO-1 以及抑制caspase 3 保护大鼠大脑免受局灶性脑缺血灌注损伤。

HY-168482

NF-κB/MAPK-IN-2	NF-κB p38 MAPK	Cancer
NF-κB/MAPK-IN-2 (compound 14) 是一种有效的 NF-κB 和 MAPK 抑制剂。NF-κB/MAPK-IN-2 降低 p-p65、p-IκB、p-p38、p-JNK 和 p-ERK 的蛋白表达。NF-κB/MAPK-IN-2 减少 LPS 诱导的 TNF-α 和 IL-6 释放。NF-κB/MAPK-IN-2 抑制 p65 和 c-Fos 的核易位。NF-κB/MAPK-IN-2 具有研究脓毒症的潜力。

HY-107471

CB2 receptor agonist 3 GP2a	Cannabinoid Receptor	Cancer
CB2 receptor agonist 3 是一种稳健和选择性的 CB2 大麻素激动剂，对 CB2 和 CB1 的 K_i 分别为 7.6 和 900 nM。CB2 receptor agonist 3 显著增加 HL-60 细胞 P-ERK1/2 的表达。

HY-174137

FLT3-IN-31	Apoptosis FLT3	Cancer
FLT3-IN-31 (compound 10q) 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对 FLT3 和 FLT3-D835Y 的IC₅₀ 值分别为0.16 nM和2.4 nM。FLT3-IN-31具有抗增殖活性。FLT3-IN-31 可降低 p-FLT3、P-STAT5 和 P-ERK 的蛋白表达。FLT3-IN-31 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并使细胞周期停滞于G1期。FLT3-IN-31 具有抗肿瘤活性。

HY-10254

Mirdametinib 最多引用文献 116 篇文献验证 PD0325901; PD325901	MEK Autophagy Apoptosis	Cancer
Mirdametinib (PD0325901) 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂，IC₅₀ 为 0.33 nM。Mirdametinib 对活化的 MEK1 和 MEK2 的 K_i^app 值为 1 nM。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Mirdametinib 对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。

HY-109061B

Lazertinib mesylate 1 篇文献验证 YH25448 mesylate; GNS-1480 mesylate	EGFR Akt ERK	Cancer
Lazertinib (mesylate) (YH25448 (mesylate); GNS-1480 (mesylate)) 是一种可透过血脑屏障并具有口服活性的 EGFR 抑制剂。Lazertinib (mesylate) 抑制 p-EGFR、p-AKT 和 p-ERK 信号通路，导致细胞凋亡 (Apoptosis)。Lazertinib (mesylate) 在小鼠 H1975-luc BM 异种移植模型中具有抗肿瘤活性。Lazertinib (mesylate) 可用于非小细胞肺癌的研究。

HY-172454

SHP2-IN-36	SHP2	Cancer
SHP2-IN-36 (Compound B8) 是一种 SHP2 变构抑制剂，IC₅₀ 为 9.0 nM。此外，对 p-ERK 的 IC₅₀ 为 40 nM。SHP2-IN-36 在 KYSE520 异种移植小鼠模型中也显示出显着的抗肿瘤活性。SHP2-IN-36 可用于抗肿瘤领域的研究。

HY-100403

Ro 67-7476 15 篇以上引用文献	mGluR	Cancer
Ro 67-7476 是 mGluR₁ 的一种有效的正变位调节剂，能增强表达 rat mGluR1a 的 HEK293 细胞中谷氨酸诱导的钙释放，EC₅₀为 60.1 nM。Ro 67-7476 是一种有效的 P-ERK1/2 激动剂，可以在没有外源性添加谷氨酸的情况下激活 ERK1/2 磷酸化 (EC₅₀=163.3 nM)。

HY-147513

AKT-IN-12	Akt Apoptosis	Cancer
AKT-IN-12 (compound 3e) 是一种有效的 Akt 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 0.55 μM。AKT-IN-12 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 期，以及诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AKT-IN-12 也抑制 p-AKT 和 p-ERK，并激活 p-JNK 和 JNK。AKT-IN-12 可用于白血病的研究。

HY-P991664

AG01	Src Akt ERK TAM Receptor c-Met/HGFR MMP HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase VEGFR	Cancer
AG01 是一种抗颗粒蛋白前体 (GP88) 单克隆抗体。AG01 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞增殖和迁移，降低磷酸化蛋白激酶 p-Src、p-AKT 和 p-ERK 的表达，降低 Axl、c-MET、HIF-1α 和 VEGF 等致癌蛋白的表达。AG01 在 TNBC 异种移植小鼠模型中抑制了肿瘤生长和体内 Ki67 的表达。AG01 可用于 TNBC 等癌症的研究。

HY-14463

Onalespib 10 篇以上引用文献 AT13387	HSP	Cancer
Onalespib (AT13387) 是一种有效的穿过血脑屏障的 heat-shock-protein-90 (Hsp90) 抑制剂。Onalespib 抑制细胞增殖、存活和迁移。Onalespib 降低 EGFR、p-EGFR、AKT、P-AKT、ERK1/2、P-ERK1/2、S6、P-S6 蛋白的表达。Onalespib 具有抗肿瘤活性。Onalespib 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。

HY-145015B

Tuspetinib dihydrochloride HM43239 dihydrochloride	FLT3 Apoptosis	Cancer
Tuspetinib (HM43239) dihydrochloride 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib dihydrochloride 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib dihydrochloride 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-145015A

Tuspetinib hydrate HM43239 hydrate	FLT3 Apoptosis	Cancer
Tuspetinib (HM43239) hydrate 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib hydrate 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib hydrate 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-113916

Onalespib lactate AT13387 lactate	HSP	Cancer
Onalespib lactate 是一种有效的穿过血脑屏障的 heat-shock-protein-90 (Hsp90) 抑制剂，K_d 值为 0.71 nM。Onalespib lactate 抑制细胞增殖、存活和迁移。Onalespib lactate 降低 EGFR、p-EGFR、AKT、P-AKT、ERK1/2、P-ERK1/2、S6、P-S6 蛋白的表达。Onalespib lactate 具有抗肿瘤活性。Onalespib 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。

HY-117720

OSU-2S	PKC Apoptosis	Cancer
OSU-2S 是一种有效的 PKCδ 激活剂。OSU-2S 抑制细胞增殖和迁移。当与 Sorafenib (HY-10201) 连用时，降低 p-ERK1/2 的表达，增加 PKCδ (38 kDa) 的表达。OSU-2S 诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。OSU-2S slao 是 FTY720 的非免疫抑制类似物。OSU-2S 具有抗癌活性。

HY-145015

Tuspetinib HM43239	FLT3 Apoptosis	Cancer
Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-170418

ALK/ROS1-IN-5	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis	Cancer
ALK/ROS1-IN-5 (compound X4) 是一种ALK 和 ROS1 激酶选择性抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.512 (ALK)，0.766 μM (ROS1)。ALK/ROS1-IN-5 抑制 H2228 细胞，IC₅₀ 为 0.034 μM。ALK/ROS1-IN-5 以剂量依赖性方式诱导癌细胞 apoptosis。ALK/ROS1-IN-5 有效抑制癌细胞中 p-ALK 和 p-ERK 的表达。

HY-161966

VEGFR-2-IN-52	Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) VEGFR	Cancer
VEGFR-2-IN-52 (compound 14d) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 191.1 nM。VEGFR-2-IN-52 可降低 p-VEGFR-2、MMP9、p-ERK1/2 和 p-MEK1 的蛋白表达。VEGFR-2-IN-52 具有细胞毒性。VEGFR-2-IN-52 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。VEGFR-2-IN-52 可提高细胞的 ROS 水平。

HY-175244

SOS1-IN-20	SOS1 Ras Potassium Channel	Cancer
SOS1-IN-20 (Compound 12f) 是一种具有口服活性的 SOS1 抑制剂，对 KRAS^G12C::SOS1 的 IC₅₀ 为 5.11 nM。SOS1-IN-20 通过破坏 KRAS 与 SOS1 的相互作用，抑制 KRAS 激活及下游信号传导。SOS1-IN-20 在 PC-9 细胞中对 p-ERK 的 IC₅₀ 为 253 nM。SOS1-IN-20 对 hERG 通道的 IC₅₀ 为 16.71 μM。SOS1-IN-20 可抑制肿瘤细胞的增殖，具有抗肿瘤的活性。

HY-P3136A

TRV055 hydrochloride TRV120055 hydrochloride	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease
TRV055 (TRV120055) 是一种 G 蛋白偏向的血管紧张素 II 1 型受体 (AT1Rs) 激动剂。TRV120055 诱导人类心脏成纤维细胞增殖、胶原 I 和 α-SMA 过表达以及应力纤维形成。TRV055 激活 AT1 受体/Gαq 介导的信号通路，上调 TGF-β1 和 *p-ERK1/2* 的表达。TRV055 在成年大鼠肌成纤维细胞中诱导的胶原分泌水平与 Ang II 相当。TRV055 可用于研究 AT1Rs 的 G 蛋白偏向信号在调控纤维化反应中的作用。

HY-P3136

TRV055 TRV120055	Angiotensin Receptor ERK	Cardiovascular Disease
TRV055 (TRV120055) 是一种 G 蛋白偏向的血管紧张素 II 1 型受体 (AT1Rs) 激动剂。TRV120055 诱导人类心脏成纤维细胞增殖、胶原 I 和 α-SMA 过表达以及应力纤维形成。TRV055 激活 AT1 受体/Gαq 介导的信号通路，上调 TGF-β1 和 *p-ERK1/2* 的表达。TRV055 在成年大鼠肌成纤维细胞中诱导的胶原分泌水平与 Ang II 相当。TRV055 可用于研究 AT1Rs 的 G 蛋白偏向信号在调控纤维化反应中的作用。

HY-176786

MCB-36	PROTACs Ras Apoptosis PERK p38 MAPK Caspase TNF Receptor	Cancer
MCB-36 是一种能招募 VHL 蛋白的泛 KRAS PROTAC 降解剂，而不影响 KRAS 的转录。MCB-36 对 HRAS 和 NRAS 蛋白水平的影响极小。MCB-36结合 G12D、G12C、G12V 和野生型 KRAS 的 GDP 负载状态，其 K_d ≈ 1 pM。MCB-36 降低 p-ERK 水平，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MCB-36 有效抑制 KRAS^G12C 耐药的癌细胞，重塑肿瘤免疫微环境。MCB-36 可用于结直肠癌和肺癌的研究 (Pink: 靶蛋白配体; Blue: E3 连接酶 (HY-112078); Black: 连接子 (HY-W091879))。

HY-122241

MT477	PKC	Cancer
MT477 是一种有效的蛋白激酶 C (protein kinase C (PKC)) 抑制剂。MT477 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。MT477 可降低 Ras-GTP、p-Erk1/2、p-Elk1 的蛋白表达。MT477 具有抗肿瘤活性。

HY-N2450

Sulforaphene 1 篇文献验证	Apoptosis EGFR ERK NF-κB Microtubule/Tubulin	Cancer
Sulforaphene 可从萝卜籽中提取得到，对绒毛叶种子的ED₅₀ 值为2 x 10^-4 M。Sulforaphene 促进癌细胞的凋亡，通过下调EGFR、*p-ERK1/2* 和 NF‐κB 等抑制癌细胞迁移。

Cat. No.	Product Name

HY-L054

内质网应激化合物库

309 compounds

内质网 (Endoplasmic reticulum, ER) 参与了大约三分之一的细胞蛋白的产生和折叠，对维持细胞内环境稳定及个体健康具有重要的意义。当一些不利因素影响内质网功能及蛋白合成时，会导致内质网应激 (ER stress, ERS) 及未折叠蛋白反应 (UPR) 信号通路激活。当内质网超负荷反应时，UPR 被激活，UPR 反应最初的目标是恢复内质网的稳态和正常的细胞功能，但当这种作用失败时，UPR 反应会诱导内源性细胞凋亡。慢性内质网应激和 UPR 信号缺失正在成为越来越多的人类疾病的关键因素，包括糖尿病、神经退行性变和癌症等，使得 UPR 信号通路成为治疗治疗疾病的潜在靶点。

MCE 内质网应激化合物库收录了 309 个内质网应激相关的化合物，主要靶向 PERK，IRE1 及 ATF6 等内质网应激信号通路中的关键靶点，是研究内质网应激及相关疾病的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-15001G

Stemregenin 1 (GMP)

SR1 (GMP)

Fluorescent Dye

Stemregenin 1 (SR1) (GMP) 是 GMP 级别的 Stemregenin 1 (HY-15001)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Stemregenin 1 是一种有效的芳香烃受体 (AhR) 拮抗剂，IC₅₀ 为 127 nM。Stemregenin 1 (GMP) 可竞争性结合 AhR 并抑制其核转位，通过阻断 AhR-c-src-NF-κB/p-ERK MAPK-NFATc1 信号通路，发挥抑制破骨细胞生成、促进造血祖细胞扩增的活性。Stemregenin 1 (GMP) 可用于骨质疏松治疗、造血干细胞体外扩增及骨代谢疾病机制研究。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-15001G

Stemregenin 1 (GMP)

SR1 (GMP)

Biochemical Assay Reagents

HY-W745090

Isomaltulose monohydrate

Biochemical Assay Reagents

异麦芽酮糖一水合物 Isomaltulose monohydrate 是 fMLP 抑制剂，还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Isomaltulose monohydrate 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用，从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Isomaltulose monohydrate 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC₅₀: 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC₅₀: 2.76 μM) 和趋化性。Isomaltulose monohydrate 可改善中性粒细胞的过度激活，减轻炎症或组织损伤。Isomaltulose monohydrate 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P3136A

TRV055 hydrochloride TRV120055 hydrochloride	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease
TRV055 (TRV120055) 是一种 G 蛋白偏向的血管紧张素 II 1 型受体 (AT1Rs) 激动剂。TRV120055 诱导人类心脏成纤维细胞增殖、胶原 I 和 α-SMA 过表达以及应力纤维形成。TRV055 激活 AT1 受体/Gαq 介导的信号通路，上调 TGF-β1 和 *p-ERK1/2* 的表达。TRV055 在成年大鼠肌成纤维细胞中诱导的胶原分泌水平与 Ang II 相当。TRV055 可用于研究 AT1Rs 的 G 蛋白偏向信号在调控纤维化反应中的作用。

HY-P3136

TRV055 TRV120055	Angiotensin Receptor ERK	Cardiovascular Disease
TRV055 (TRV120055) 是一种 G 蛋白偏向的血管紧张素 II 1 型受体 (AT1Rs) 激动剂。TRV120055 诱导人类心脏成纤维细胞增殖、胶原 I 和 α-SMA 过表达以及应力纤维形成。TRV055 激活 AT1 受体/Gαq 介导的信号通路，上调 TGF-β1 和 *p-ERK1/2* 的表达。TRV055 在成年大鼠肌成纤维细胞中诱导的胶原分泌水平与 Ang II 相当。TRV055 可用于研究 AT1Rs 的 G 蛋白偏向信号在调控纤维化反应中的作用。

HY-P10728

B7-33	RXFP Receptor	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
B7-33 是一种单链松弛素模拟物。B7-33 是一种选择性松弛素受体 1 (RXFP1) 激动剂。B7-33 与 RXFP1 结合，并在表达 RXFP1 的细胞中优先激活 pERK 通路，而不是 cAMP 。B7-33 是一种抗纤维化剂。B7-33 具有心脏保护作用。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P991664

AG01	Src Akt ERK TAM Receptor c-Met/HGFR MMP HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase VEGFR	Cancer
AG01 是一种抗颗粒蛋白前体 (GP88) 单克隆抗体。AG01 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞增殖和迁移，降低磷酸化蛋白激酶 p-Src、p-AKT 和 p-ERK 的表达，降低 Axl、c-MET、HIF-1α 和 VEGF 等致癌蛋白的表达。AG01 在 TNBC 异种移植小鼠模型中抑制了肿瘤生长和体内 Ki67 的表达。AG01 可用于 TNBC 等癌症的研究。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N0745

Senkyunolide I	Natural Products Classification of Application Fields Source classification Dicerothamnus rhinocerotis Plants Umbelliferae Disease Research Fields Inflammation/Immunology	Caspase
Senkyunolide I 可从Ligusticum chuanxiong Hort 中分离得到，是一种抗偏头痛的化合物。Senkyunolide I 通过上调p-Erk1/2、 Nrf2/HO-1 以及抑制caspase 3 保护大鼠大脑免受局灶性脑缺血灌注损伤。

HY-N2450

Sulforaphene 1 篇文献验证	Structural Classification Natural Products Classification of Application Fields Source classification Plants Brassicaceae Disease Research Fields Cancer Raphanus sativus Linn.	Apoptosis EGFR ERK NF-κB Microtubule/Tubulin
Sulforaphene 可从萝卜籽中提取得到，对绒毛叶种子的ED₅₀ 值为2 x 10^-4 M。Sulforaphene 促进癌细胞的凋亡，通过下调EGFR、*p-ERK1/2* 和 NF‐κB 等抑制癌细胞迁移。

HY-N0777

Isorhamnetin-3-O-glucoside 1 篇文献验证	Flavonols Structural Classification Cruciferous vegetables Flavonoids Classification of Application Fields Source classification Phenols Polyphenols Metabolic Disease Plants Brassicaceae Disease Research Fields	Others PERK ERK Akt PI3K Lipase
Isorhamnetin-3-O-glucoside 是一种口服活性的天然化合物。Isorhamnetin 3-O-glucoside 可增加 P-ERK、*ERK、P-Akt (Ser473)、P-PI3K* 和 PDX-1。Isorhamnetin 3-O-glucoside 可下调 C/EBPα 并抑制脂肪酶。Isorhamnetin 3-O-glucoside 可降低脂质并抑制肥胖。

HY-W010451

1,2,4-Trihydroxybenzene Hydroxyhydroquinone	Cardiovascular Disease Structural Classification Microorganisms Classification of Application Fields Source classification Phenols Polyphenols Disease Research Fields	PERK Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Potassium Channel Apoptosis
1,2,4-三羟基苯 1,2,4-Trihydroxybenzene (Hydroxyhydroquinone) 是一种内质网 (ER) 应激诱导剂，可靶向 PKR 样内质网激酶 PERK 等蛋白引发细胞毒性。1,2,4-Trihydroxybenzene 可选择性诱导 eIF2α 磷酸化，激活 PERK-eIF2α 信号通路诱导应激颗粒形成。1,2,4-Trihydroxybenzene 随后加剧氧化应激并导致 DNA 双链断裂，破坏线粒体和内质网等细胞器结构，引发细胞死亡。1,2,4-Trihydroxybenzene 还具有潜在抗癌、升高血压、解痉挛的作用。

HY-W050044

L-Azetidine-2-carboxylic acid	Structural Classification Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Metabolic Disease Endogenous metabolite Disease Research Fields	Endogenous Metabolite PERK Atg8/LC3 Autophagy Bcl-2 Family Apoptosis Eukaryotic Initiation Factor (eIF) ATF6
L-Azetidine-2-carboxylic acid 是一种脯氨酸类似物。L-Azetidine-2-carboxylic acid 通过激活 PERK 通路上调脂质自噬标志物 LC3-II。L-Azetidine-2-carboxylic acid 增加促凋亡蛋白BAX。L-Azetidine-2-carboxylic acid 诱导 ATF6 裂解并上调磷酸化 eIF2α 水平。L-Azetidine-2-carboxylic acid 诱导 ER 应激，诱导蛋白质错误折叠和聚集。L-Azetidine-2-carboxylic acid 具有致畸、促炎和促凋亡作用。

HY-W744699

Larixol (+)-Larixol	Larix decidua Miller Structural Classification Natural Products Pinaceae Source classification Plants	Src ERK Akt
Larixol 是 fMLP 抑制剂，还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Larixol 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用，从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Larixol 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC₅₀: 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC₅₀: 2.76 μM) 和趋化性。Larixol 可改善中性粒细胞的过度激活，减轻炎症或组织损伤。Larixol 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。

HY-N3480

Isogosferol (+)-Isogospherol; Isogospherol	Structural Classification Source classification Coumarins Ageratina altissima (L.) R.M.King & H.Rob. Phenylpropanoids Umbelliferae Plants	Others
Isogosferol ((+)-Isogospherol；Isogospherol) 是一种有效的抗炎剂。Isogosferol 降低 LPS (HY-D1056) 刺激的 NO 和 IL-1β 表达。Isogosferol 降低 LPS (HY-D1056) 刺激的 iNOS、COX-2、NF-κB 和 pERK1/2 的表达。

HY-W010451R

1,2,4-Trihydroxybenzene (Standard) Hydroxyhydroquinone (Standard)	Structural Classification Microorganisms Source classification Phenols Polyphenols	Reference Standards PERK Potassium Channel Apoptosis Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
1,2,4-三羟基苯 (Standard) 1,2,4-Trihydroxybenzene (Hydroxyhydroquinone) (Standard) 是 1,2,4-Trihydroxybenzene (HY-W010451) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1,2,4-Trihydroxybenzene (Hydroxyhydroquinone) 是一种内质网 (ER) 应激诱导剂，可靶向 PKR 样内质网激酶 PERK 等蛋白引发细胞毒性。1,2,4-Trihydroxybenzene 可选择性诱导 eIF2α 磷酸化，激活 PERK-eIF2α 信号通路诱导应激颗粒形成。1,2,4-Trihydroxybenzene 随后加剧氧化应激并导致 DNA 双链断裂，破坏线粒体和内质网等细胞器结构，引发细胞死亡。1,2,4-Trihydroxybenzene 还具有潜在抗癌、升高血压、解痉挛的作用。

HY-N12561

Pestanoid A	Structural Classification Microorganisms Terpenoids Source classification Diterpenoids	ERK p38 MAPK JNK
Pestanoid A 是一种重排的二萜类破骨细胞生成抑制剂 IC₅₀ 为 4.2 μM。Pestanoid A 可以从海洋中层带鞘氨醇盒菌海绵相关真菌，拟盘多毛孢菌 (Pestalotiopsis sp.) NBUF145 中分离得到。Pestanoid A 通过抑制 ERK1/2-JNK1/2-p38 MAPKs 的磷酸化和 NF-κB 核转位，来抑制 NF-kB 配体诱导的 MAPK 和 NF-κB 信号通路的受体激活剂。Pestanoid A? 可以用于骨质疏松的研究。

HY-N7830

7α,15-Dihydroxydehydroabietic acid	Structural Classification Terpenoids Labiatae Source classification Diterpenoids Plants Achillea clypeolata Sm.	ERK
7α,15-二羟基脱氢松香酸 7α,15-Dihydroxydehydroabietic acid 是一种天然的枞烷类二萜类化合物，具有抗血管生成作用。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-142283AS

Dosimertinib mesylate
Dosimertinib-d₅ (mesylate) 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d₅ (mesylate) 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d₅ (mesylate) 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d₅ (mesylate) 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。

HY-B0168S

Milnacipran-d10 hydrochloride

Milnacipran-d₁₀ (hydrochloride) 是 Milnacipran hydrochloride (HY-B0168A) 的氘代物。Milnacipran hydrochloride 是一种口服活性的 Serotonin (HY-B1473A) 和 Norepinephrine (HY-13715) 再摄取抑制剂。Milnacipran hydrochloride 抑制单胺转运体 (尤其是去甲肾上腺素转运体和 5-羟色胺转运体 (K_i 值分别为 31 和 8.5 nM))。Milnacipran hydrochloride 抑制 pERK1/2 激活。Milnacipran hydrochloride 具有抗抑郁、抗焦虑和镇痛作用。Milnacipran hydrochloride 抑制小鼠咬合行为。Milnacipran hydrochloride 可用于重度抑郁症、焦虑症、神经性疼痛 (如纤维肌痛) 研究。

HY-137813S

PERK-IN-4-d3
PERK-IN-4-d₃ 是 PERK-IN-4 的氘代物。PERK-IN-4 是一种有效的选择性PERK抑制剂，IC ₅₀ 值为 0.3 nM。PERK 响应与多种疾病状态有关的内质网应激而被激活。

HY-142283

Dosimertinib
Dosimertinib-d₃ 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d₃ 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d₃ 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d₃ 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。

HY-B0168AS

Milnacipran-d5 hydrochloride

Milnacipran-d₅ hydrochloride 是 Milnacipran hydrochloride (HY-B0168A) 氘代物。Milnacipran hydrochloride 是一种口服活性的 Serotonin (HY-B1473A) 和 Norepinephrine (HY-13715) 再摄取抑制剂。Milnacipran hydrochloride 抑制单胺转运体 (尤其是去甲肾上腺素转运体和 5-羟色胺转运体 (K_i 值分别为 31 和 8.5 nM))。Milnacipran hydrochloride 抑制 pERK1/2 激活。Milnacipran hydrochloride 具有抗抑郁、抗焦虑和镇痛作用。Milnacipran hydrochloride 抑制小鼠咬合行为。Milnacipran hydrochloride 可用于重度抑郁症、焦虑症、神经性疼痛 (如纤维肌痛) 研究。

Cat. No.	Compare	Product Name	Application	Reactivity

HY-P80781

	PERK Antibody (YA233) EIF2AK3; PEK; PERK; Eukaryotic translation initiation factor 2-alpha kinase 3; PRKR-like endoplasmic reticulum kinase; Pancreatic eIF2-alpha kinase; HsPEK	WB	Human, Mouse, Rat
	PERK Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 125 kDa, targeting to PERK. It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.

HY-P81190

	*Phospho-PERK* (Thr980) Antibody** 1 篇文献验证 p-PERK(Thr980); PERK(Phospho Thr980); PERK(Phospho T980); mo(Thr980)/hu (Thr982)/rat (Thr974); HRI; HsPEK; Pancreatic eIF2-alpha kinase; PEK; PRKR like endoplasmic reticulum kinase; WRS; DKFZp781H1925; EC 2.7.11.1; EIF2AK3; Eukaryotic translation initiation factor 2 alpha kinase 3; Heme regulated EIF2 alpha kinase.	WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, FC, ICC/IF	Human, Mouse, Rat
	Phospho-PERK (Thr980) Antibody is an unconjugated, approximately 119 kDa, rabbit-derived, anti-PERK (Thr980) polyclonal antibody. Phospho-PERK (Thr980) Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, Flow-Cyt, IF expriments in human, mouse, rat, and predicted: dog, pig, cow, rabbit background without labeling.

HY-P85324

	PERK Antibody (YA5016) EIF2AK3; PEK; PERK; Eukaryotic translation initiation factor 2-alpha kinase 3; PRKR-like endoplasmic reticulum kinase; Pancreatic eIF2-alpha kinase; HsPEK	WB, ELISA	Human
	PERK Antibody (YA5016) is a mouse-derived and non-conjugated monoclonal antibody, targeting to PERK. It can be applicated for WB, ELISA assays, in the background of human.

HY-P86542

	PERK Antibody (YA6234) EIF2AK3; PEK; PERK; Eukaryotic translation initiation factor 2-alpha kinase 3; PRKR-like endoplasmic reticulum kinase; Pancreatic eIF2-alpha kinase; HsPEK	WB, ICC/IF, IP, ELISA	Human, Mouse, Rat
	PERK Antibody (YA6234) is a rabbit-derived and non-conjugated IgG monoclonal antibody, targeting to PERK. It can be applicated for WB, ICC/IF, IP, ELISA assays, in the background of human, mouse, rat.

HY-P86387

	ERK1/2 Antibody (YA6079) MAPK3; ERK1; PRKM3; Mitogen-activated protein kinase 3; MAP kinase 3; MAPK 3; ERT2; Extracellular signal-regulated kinase 1; ERK-1; Insulin-stimulated MAP2 kinase; MAP kinase isoform p44; p44-MAPK; Microtubule-associated protein 2 kinase; p	WB, IHC-P, ICC/IF, IP, ELISA	Human, Mouse, Rat
	ERK1/2 Antibody (YA6079) is a rabbit-derived and non-conjugated IgG monoclonal antibody, targeting to ERK 1/2. It can be applicated for WB, IHC-P, ICC/IF, IP, ELISA assays, in the background of human, mouse, rat.

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