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positive modulator

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By Targets:	5 alpha Reductase (1) 5-HT Receptor (10) Adenosine Receptor (6) Androgen Receptor (1) Apoptosis (4) Arrestin (1) Autophagy (4) Bacterial (5) Calcium Channel (1) Cannabinoid Receptor (8) CaSR (6) Cholinesterase (ChE) (2) COX (7) Cytochrome P450 (3) Dopamine Receptor (4) E1/E2/E3 Enzyme (1) EAAT (4) Endogenous Metabolite (12) ERK (6) Estrogen Receptor/ERR (4) Ferroptosis (1) Free Fatty Acid Receptor (2) GABA Receptor (69) GCGR (4) GLP Receptor (7) GPR68 (2) Guanylate Cyclase (1) HDAC (3) Histone Methyltransferase (2) iGluR (38) IKK (1) Insecticide (2) Isotope-Labeled Compounds (8) Keap1-Nrf2 (1) Lipoxygenase (1) LXR (2) mAChR (35) Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) (4) Melanocortin Receptor (6) mGluR (74) Mitochondrial Metabolism (2) Na+/K+ ATPase (2) nAChR (25) NAMPT (2) Neuropeptide Y Receptor (2) Opioid Receptor (5) P-glycoprotein (1) P2X Receptor (1) PANK (1) Parasite (2) PERK (1) PINK1/Parkin (1) Potassium Channel (7) Reactive Oxygen Species (ROS) (3) Reference Standards (10) Sigma Receptor (7) Sirtuin (1) Sodium Channel (2) Taste Receptor (1) TRP Channel (2) TSH Receptor (1)
By Research Areas:	Cancer (19) Cardiovascular Disease (8) Endocrinology (8) Infection (7) Inflammation/Immunology (19) Metabolic Disease (20) Neurological Disease (269)
Click Chemistry:	炔烃 (1)

354

抑制剂 & 激动剂

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-121806

VU0486846	mAChR	Neurological Disease
VU0486846 是一种有口服活性的毒蕈碱乙酰胆碱受体 muscarinic receptor M1 选择性阳性变构调节剂 (PAM)。

HY-122819

Calindol hydrochloride	CaSR	Cardiovascular Disease
Calindol hydrochloride 是拟钙钙敏感受体 (CaSR) 的正变构调节剂 (PAM)，EC₅₀ 为 132 nM。

HY-159826

Brexanolone caprilcerbate	GABA Receptor	Neurological Disease
Brexanolone caprilcerbate 是一种有效的 GABAA 受体正变构调节剂。

HY-147530

mGluR2 modulator 4	mGluR	Neurological Disease
mGluR2 modulator 4 (compound 47) 是一种有效的 mGluR2 正向变构调节剂，EC₅₀ 为 0.8 μM。mGluR2 modulator 4 可用于抗精神病研究。

HY-147528

mGluR2 modulator 2	mGluR	Neurological Disease
mGluR2 modulator 2 (compound 2) 是一种有效、具有选择性和口服生物活性的 mGluR2 正向变构调节剂，EC₅₀ 为 0.13 μM。mGluR2 modulator 2 可用于抗精神病研究。

HY-116067

VU0404251	mGluR	Neurological Disease
VU0404251 是一种高效的 mGlu 正变构调节剂，可用于精神病的研究。

HY-162454

DA-023	EAAT	Neurological Disease
DA-023 (Compound 4) 是一种选择性的 EAAT2 阳性变构调节剂 (PAM)，EC₅₀ 值为 1 nM。

HY-159829

Direclidine	mAChR	Neurological Disease
Direclidine 是一种毒蕈碱型 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) 正变构调节剂。

HY-159177

M4 mAChR Modulator-1	mAChR	Neurological Disease
M4 mAChR Modulator-1 (compound 23i) 是一种 M4 mAChR 正变构调节剂 (PAM)。M4 mAChR Modulator-1 在 β-arrestin 募集方面与 ACh 表现出比 G 蛋白激活更高的协同性。M4 mAChR Modulator-1 在 G 蛋白介导的反应中表现出较弱的 PAM 效应，但在 β-arrestin 募集方面表现出较强的 PAM 效应。

HY-168025

VU6007496	nAChR	Neurological Disease
VU6007496 是一种高选择性和 CNS 渗透的 M1 阳性变构调制剂 (PAM)。VU6007496 表现出良好的药代动力学 (PK)。

HY-107423

GNE 6901	iGluR	Neurological Disease
GNE 6901 (compound 40) 是一种有效的 GluN2A 选择性 NMDAR 正变构调节剂 (PAM)，EC₅₀ 为 382 nM。

HY-116855

TASP0433864	mGluR	Neurological Disease
TASP0433864 是一种选择性的 metabotropic glutamate 2 (mGlu2) 受体正向变构调节剂，对人和大鼠 mGlu2 受体的 EC₅₀ 分别为 199 nM 和 206 nM。TASP0433864 具有抗精神紊乱活性。

HY-120023

VU0453595 1 篇文献验证	mAChR	Neurological Disease
VU0453595 是一种高选择性、全身活性的 M₁ 正变构调节剂 (PAM, EC₅₀=2140 nM)，可用于精神分裂症的研究。

HY-107504

VU0360172 hydrochloride	mGluR	Neurological Disease
VU0360172 hydrochloride 是一种有效且具有选择性的 mGlu5 受体正变构调节剂，EC₅₀ 为 16 nM，K_i 为 195 nM。VU0360172 hydrochloride 能在体内刺激多磷酸肌醇 (PI) 水解，而在 mGlu5 受体基因缺失小鼠中这种水解被破坏。

HY-143312

V-0219	GLP Receptor	Metabolic Disease
V-0219 (Compound 9) 是一种具有口服活性的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 正向别构调节剂 (PAM)。V-0219 能被用于肥胖相关糖尿病的研究。

HY-114863

PHCCC(4Me) THCCC	mGluR	Neurological Disease
PHCCC(4Me) (THCCC) 是一种 PHCCC 类似物，是一种双重 mGluR2 (IC₅₀ 为 1.5 μM) 负变构调节剂和 mGluR3 (EC₅₀ 为 8.9 μM) 正变构调节剂。

HY-174259

Muscarinic M4 modulator-1	mAChR	Neurological Disease
Muscarinic M4 modulator-1 是一种 Muscarinic M4 receptor 正向变构调节剂。Muscarinic M4 modulator-1 可激活毒蕈碱 M4 受体，对 CHO-K1 细胞和 HEK293 细胞的变构效力 EC₅₀ 分别为 14 nM 和 3 nM。Muscarinic M4 modulator-1 具有抗精神病样活性，具有精神和/或神经系统疾病的研究潜力。

HY-107682

TQS	nAChR	Neurological Disease Inflammation/Immunology
TQS 是一种 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 正变构调节剂。TQS 可用于神经炎性疼痛的研究。

HY-10933

CX516 2 篇文献验证 BDP 12	iGluR	Neurological Disease
安帕来斯 CX516 (BDP 12) 是一种 AMPA 受体正向调节剂，可用于阿尔茨海默病，精神分裂等的研究。

HY-120837

PZ-II-029	GABA Receptor	Neurological Disease
PZ-II-029 是一种 GABAA 正变构调节剂，可选择性地以高亲和力与 α6β3γ2 结合。PZ-II-029 显示出抗偏头痛作用。

HY-103475

GS39783	GABA Receptor	Neurological Disease
GS39783 是 GABA_BR 的正变构调节剂 (PAM)。GABA_BR 的正向调节可用于尼古丁成瘾的研究。

HY-144291

LY3154885	Dopamine Receptor	Neurological Disease
LY3154885 是一种口具有服活性的多巴胺 D1 受体正变构调节剂 (PAM)。LY3154885 可改善活性分子-活性分子相互作用 (DDI) 的风险。

HY-139091

FEMA 4774	Taste Receptor	Others
FEMA 4774 是味觉受体 T1R2 和 T1R3 的正变构调节剂，其中 T1R2 和 T1R3 是人类甜味受体的两个亚基。FEMA 4774 也可作为蔗糖甜味增强剂。

HY-113689

GAT211	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
GAT211 是一种大麻素 1 受体 (CB1R) 正变构调节剂 (PAM)，pKb 为 7.26。GAT211 对 cAMP 和 β-arrestin2 的 EC₅₀ 分别为 260 nM，650 nM。GAT211 可用于神经性和/或炎症性疼痛的研究。

HY-142723

KCa2 channel modulator 1	Potassium Channel	Neurological Disease
KCa2 channel modulator 1 (compound 2o) 是一种有效的 K_Ca2 通道亚型选择性正调节剂。KCa2 channel modulator 1 增强人K_Ca2.3 通道和大鼠 K_Ca2.2 通道，EC₅₀ 值分别为 0.19 μM 和 0.99 μM。

HY-142735

KCa2 channel modulator 2	Potassium Channel	Neurological Disease
KCa2 channel modulator 1 (compound 2q) 是一种有效的 K_Ca2 通道亚型选择性正调节剂。KCa2 channel modulator 1 对人K_Ca2.3 通道和大鼠 K_Ca2.2 通道，EC₅₀ 值分别为 0.6 μM 和 0.64 μM。

HY-12439

ML380 1 篇文献验证	mAChR	Neurological Disease
ML380 是一种有效的，亚型选择性和可透过血脑屏障的 M5 mAChR 正变构调节剂 (PAM)，对人和大鼠 M5 的 EC₅₀ 值分别为 190 和 610 nM。ML380 对 M1 和 M3 mAChR 亚型具有中等选择性。ML380 可以增加 Ach 对 M5 mAChR 的亲和力。

HY-A0106

Levamisole 4 篇文献验证 (-)-Tetramisole	nAChR Parasite	Infection Inflammation/Immunology Cancer
左旋咪唑碱 Levamisole ((-)-Levamisole)，是一种具有免疫调节特性的驱虫剂。Levamisole 可作为nAChRs 的亚型 α3β2 (EC₅₀=300 μM) 和 α3β4 (EC₅₀=100 μM) 的正变构调节剂 (PAM) ) ，具有口服活性。

HY-130630

mGluR2 modulator 1	mGluR	Neurological Disease
mGluR2 modulator 1 (compound 95) 是一种有效的透过血脑屏障的 mGluR2 (代谢型谷氨酸受体-2)正向变构调节剂，其 EC₅₀ 值为 0.03 μM。mGluR2 modulator 1 可用于精神病研究。

HY-119806

TMPPAA	5-HT Receptor	Neurological Disease
TMPPAA 是一种 5-HT3 受体的变构激动剂和正变构调节剂，可增强 5-HT 介导的 5-HT3AR 信号传导。

HY-120576

ML169 VU0405652	mAChR	Neurological Disease
ML169 (VU0405652) 是一种有效的，选择性的、可透过血脑屏障的 M₁ mAChR 正变构调节剂 (PAM)，EC₅₀ 值为1.38 µM，ML169 是一个 MLPCN 探针，可被用于研究 Alzheimer’s disease。

HY-A0106R

Levamisole (Standard) (-)-Tetramisole (Standard)	Reference Standards nAChR Parasite	Infection Inflammation/Immunology Cancer
左旋咪唑碱(Standard) Levamisole (Standard)是 Levamisole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Levamisole ((-)-Levamisole)，是一种具有免疫调节特性的驱虫剂。Levamisole 可作为nAChRs 的亚型 α3β2 (EC₅₀=300 μM) 和 α3β4 (EC₅₀=100 μM) 的正变构调节剂 (PAM) ) ，具有口服活性。

HY-117851

AC-265347	CaSR	Metabolic Disease Endocrinology
AC-265347 是一种钙敏感受体 (CaSR) 激动剂和正变构调节剂 (ago-PAM)，功能亲和力 (pK_B) 为 5.1。AC-265347 可用于甲状旁腺功能亢进及相关疾病的研究。

HY-120645

BMS-986122	Opioid Receptor	Neurological Disease
BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [³⁵S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。

HY-144698

mGlu4 receptor agonist 1	mGluR	Neurological Disease
mGlu4 receptor agonist 1 (compound 62) 是一种有效的 mGlu4 受体正向变构调节剂，其 EC₅₀ 值为 308 nM。mGlu4 receptor agonist 1 具有显著的抗焦虑和类抗精神病作用。

HY-159624

KK-92A	GABA Receptor	Neurological Disease
KK-92A 是能透过血脑屏障的 GABAB 阳性异构调节剂，抑制大鼠中酒精自我给药和提示诱导的酒精寻求复发的行为。

HY-101165

Cyclothiazide	iGluR GABA Receptor	Neurological Disease
环噻嗪 Cyclothiazide 是离子型 AMPA 谷氨酸受体的正向变构调节剂。Cyclothiazide 可抑制 GABA_A 受体。Cyclothiazide 常用于快速抑制 AMPA 受体脱敏，并显著降低 AMPA 电流的增强速度。Cyclothiazide 可增强海马神经元对海人酸 (kainate) 的反应。Cyclothiazide 对谷氨酸能神经传递有影响。Cyclothiazide 还会诱发伴随行为性癫痫发作的癫痫样脑电图活动。

HY-101165R

Cyclothiazide (Standard)	Reference Standards iGluR GABA Receptor	Neurological Disease
环噻嗪(Standard) Cyclothiazide (Standard) 是 Cyclothiazide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cyclothiazide 是离子型 AMPA 谷氨酸受体的正向变构调节剂。Cyclothiazide 可抑制 GABA_A 受体。Cyclothiazide 常用于快速抑制 AMPA 受体脱敏，并显著降低 AMPA 电流的增强速度。Cyclothiazide 可增强海马神经元对海人酸 (kainate) 的反应。Cyclothiazide 对谷氨酸能神经传递有影响。Cyclothiazide 还会诱发伴随行为性癫痫发作的癫痫样脑电图活动。

HY-103520

DS2	GABA Receptor	Neurological Disease
DS2 是一种选择性的 δ-GABA_A 受体正变构调节剂。DS2 选择性地增强由 α4β3δ 受体介导的 GABA 反应。 DS2 不会增强 α4β3γ2 和 α1β3γ2 受体的活性。DS2 可缓解疼痛，并具有用于睡眠障碍研究的潜力。

HY-128575

BNC375	nAChR	Neurological Disease
BNC375 是一种有效的，具有口服活性的选择性 α7nAChRs I 型正向变构调节剂，EC₅₀ 为 1.9 μM。BNC375 具有良好的 CNS 活性分子特性和临床候选潜力。

HY-114978

VU0424465	mGluR PERK	Neurological Disease
VU0424465 是一种正向变构调节-激动剂，用于 mGlu₅ 介导的iCa²⁺ 动员。VU0424465 在 MPEP 变构结合位点表现出高亲和力，K_i 值为11.8 nM。VU0424465 也是皮质神经元中 pERK1/2 的激动剂。

HY-139897

CX 717	iGluR	Neurological Disease
CX 717 是AMPA 受体的正变构调节剂。具有抗抑郁样作用。可用于成人注意力缺陷多动障碍（ADHD）的研究。

HY-107506

Ro 67-4853	mGluR	Neurological Disease
Ro 67-4853 是 mGluR1 的正向变构调节剂 (PAM)，对于 rmGlu1a 受体的 pEC₅₀ 为7.16。Ro67-4853在包括 hmGlu1、rmGlu1 和 rmGlu5 在内的所有I 型 mGlu 受体上显示活性。Ro 67-4853 通过与受体的跨膜结构域 (TMD) 相互作用增强L-谷氨酸的效力。Ro 67-4853 增强对重复振动刺激的感觉突触反应。

HY-155628

AMPA receptor modulator-6	iGluR	Others
AMPA receptor modulator-6 (化合物 (R,R)-2b) 是一种 AMPA 受体正变构调节剂 (AMPA receptor PAM)。AMPA receptor modulator-6 可用于神经系统性疾病的研究。

HY-141832

mGluR5 modulator 1	mGluR	Neurological Disease
mGluR5 modulator 1 是一个 mGluR5 阳性变构调节剂。mGluR5 modulator 1 可用于精神分裂症和认知功能障碍的研究。

HY-173616

GABAA receptor modulator-8	GABA Receptor	Neurological Disease
GABAA receptor modulator-8 (10c) 是可透过血脑屏障的、选择性的 GABAA 受体阳性调节剂，具有抗癫痫活性。

HY-160529

α7 nAChR Modulator-2	nAChR	Neurological Disease
α7 nAChR Modulator-2 (Compound 7b) 是一种 α7 nAChR 正变构调节剂 (PAM)，*EC₅₀ 为 2.1 μM。α7 nAChR Modulator-2 可用于认知障碍的研究。*

HY-120411

Sadopine	Calcium Channel	Others
Sadopine 是二氢吡啶受体 (dihydropyridine receptor) 的变构调节剂（(-)Sadopine 为正变构调节剂，(+)Sadopine 为负变构调节剂）。Sadopine 与二氢吡啶 (DHP) 敏感的 L 型钙通道相互作用。

HY-170903

GABAA receptor modulator-3	GABA Receptor	Neurological Disease
GABAA receptor modulator-3 (compound 3b) 是一种正向变构调节剂 (PAM)。GABAA receptor modulator-3 抑制 α1β3γ2 GABAAR 的峰值电流和稳态电流的 IC₅₀ 值分别为 671 μM 和 64 μM。

HY-157958

α7 nAChR Modulator-3	nAChR	Neurological Disease
α7 nAChR Modulator-3 (Compound 6p) 是一种 α7 nAChR 正变构调节剂，IC₅₀ 值为 1.3 μM。α7 nAChR Modulator-3 可用于抑制小鼠精神分裂症样模型的听觉门控缺陷的研究。

Cat. No.	Product Name

HY-L170

变构调节剂化合物库

212 compounds

一种新兴的药物设计方法基于次级结合位点效应，小分子药物被设计为结合到目标生物分子上的次要结合位点而不是主要的正构位点。成功的潜在药物（称为变构调节剂）将能够结合到变构位点并远程改变（或修改）生物靶标的主要正构结合位点的构象。变构调节剂是蛋白质的配体，通过与天然（正构）配体位点不同的结合位点发挥作用。变构调节剂 (AMs) 是相对较小、更亲脂且更刚性的化合物。变构调节剂与其靶标的结合效力往往略低。变构调节剂分为正变构调节剂 (PAMs) 和负变构调节剂 (NAMs)。AMs 是理想的药物靶标，因为它们可以微调受体活性，同时保留内源配体的空间和时间信号传导特征，从而使药物具有更少的靶向副作用，提高亚型选择性，并且比正构配体更好地促进偏向信号传导。

MCE 收录了 212 种变构调节剂，可以用于代谢、癌症等疾病研究。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-126327A

UNC4976 TFA	Histone Methyltransferase	Cancer
UNC4976 TFA 是一种 CBX7 染色质结构域与核酸结合的正变构调节剂 (PAM) 拟肽。UNC4976 TFA 拮抗 H3K27me3 特异性募集 CBX7 至靶基因，同时增加与 DNA 和 RNA 的非特异性结合。

HY-P1397A

RVD-Hpα TFA	Cannabinoid Receptor	Cardiovascular Disease
RVD-Hpα TFA 是人血加压素的 N 末端延伸形式，作为选择性 CB1 受体激动剂，可增加表达细胞中的细胞内 Ca²⁺ 水平。体外 CB1 受体 RVD-Hpα TFA 也是高亲和力的 CB2 正变构调节剂 (Ki=50 nM)。

HY-P1397

RVD-Hpα	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
RVD-Hpα 是一种含有三个额外氨基酸的 α-血红蛋白衍生肽，是一种 CB1 大麻素受体激动剂。RVD-Hpα 还是大麻素受体 2 的正变构调节剂。

HY-126327

UNC4976	Histone Methyltransferase	Cancer
UNC4976 是一种 CBX7 染色质结构域与核酸结合的正变构调节剂 (PAM) 拟肽。UNC4976 拮抗 H3K27me3 特异性募集 CBX7 至靶基因，同时增加与 DNA 和 RNA 的非特异性结合。

HY-P5839

α-Conotoxin MrIC	nAChR	Neurological Disease
α-Conotoxin MrIC 是一种 α7nAChR 偏向激动剂。α-Conotoxin MrIC 只激活 II 型正变构调节剂 (包括 PNU120596) 调节的 α7nAChR。α-Conotoxin MrIC 可用于神经系统疾病的研究，也可探测 α7nAChR 的药理学特性。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-113346

Tetrahydrodeoxycorticosterone Tetrahydro-11-deoxycorticosterone	Structural Classification Neurological Disease Classification of Application Fields Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields Steroids	GABA Receptor Endogenous Metabolite
Tetrahydrodeoxycorticosterone 是一种神经类固醇，是一种有效的 GABA_A 受体正变构调节剂 (PAM)。Tetrahydrodeoxycorticosterone 具有有效的神经抑制特性。

HY-N2370

24-Hydroxycholesterol 2 篇文献验证	Structural Classification Animals Source classification Steroids	iGluR LXR
24-羟基胆固醇 24-Hydroxycholesterol 是一种天然的固醇类物质，是n-甲基-d-天门冬氨酸受体 (NMDA) 和转录因子 LXR 的激活剂。

HY-113320

Etiocholanolone 5β-Androsterone	Structural Classification Microorganisms Source classification Endogenous metabolite Steroids	GABA Receptor Endogenous Metabolite
本胆烷醇酮 Etiocholanolone (5β-Androsterone) 是睾酮的排泄代谢物，具有抗惊厥活性。相对于其对映体形式，Etiocholanolone 是一种较弱的神经甾醇类 GABA_A receptor 正向变构调节剂。

HY-107198

(2S)-6-Prenylnaringenin 1 篇文献验证	Structural Classification Flavonoids Humulus lupulus L. Flavonones Source classification Phenols Polyphenols Plants Moraceae	GABA Receptor
(2S)-6-异戊烯基柚皮素 (2S)-6-Prenylnaringenin 是前脑中最有效的化合物。(2S)-6-Prenylnaringenin 在 α+β 结合位点上起 GABA_A 正变构调节剂的作用。

HY-16940

24(S)-Hydroxycholesterol 24S-OHC; 24S-HC; Cerebrosterol	Structural Classification Classification of Application Fields Source classification Disease markers Metabolic Disease Nervous System Disorder Endogenous metabolite Disease Research Fields Steroids	LXR iGluR Endogenous Metabolite
24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是脑胆固醇的主要代谢物，对维持脑内胆固醇的稳态起主要作用。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是非常有效的内源性的 LXR 的激动剂，在大脑和循环系统中含量高。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是有效直接的、选择性的NMDARs 的阳性变构调节剂，其机制不会与其它异构调节因子重叠。

HY-112171

γ-L-Glutamyl-L-alanine 1 篇文献验证	Structural Classification Natural Products Human Gut Microbiota Metabolites Classification of Application Fields Source classification Other Diseases Endogenous metabolite Disease Research Fields	Endogenous Metabolite CaSR
γ-l-谷氨酰-l-丙氨酸 γ-L-Glutamyl-L-alanine 是由 γ-谷氨酸和丙氨酸组成，是较大蛋白质的蛋白水解分解产物。γ-L-Glutamyl-L-alanine 是 γ-Glutamylcyclotransferase 的天然底物。γ-L-Glutamyl-L-alanine 是钙敏感受体 (CaR) 功能的正调节剂。

HY-N6084

Humulone α-Lupulic acid	Cardiovascular Disease Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Humulus lupulus L. Source classification Plants Moraceae Disease Research Fields	COX GABA Receptor Apoptosis
律草酮 Humulone (α-Lupulic acid) 是一种异戊二烯化间苯三酚衍生物，是一种有效的环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂。Humulone 在低微摩尔浓度下作为 GABA_A 受体的正调节剂。Humulone 是一种骨吸收抑制剂。Humulone 具有抗氧化、抗血管生成和诱导细胞凋亡的特性。

HY-N4157

Isopteropodine	Uncaria rhynchophylla (Miq.) Miq. ex Havil. Structural Classification Iridoids Terpenoids Source classification Rubiaceae Plants	mAChR 5-HT Receptor Bacterial
钩藤碱 E Isopteropodine 是一种选择性靶向 M₁ mAChR 和 5-HT₂ 受体的正调节剂。Isopteropodine 对乙酰胆碱反应的 EC₅₀ 为 9.92 μM，对 5-HT 反应的 EC₅₀ 为 14.5 μM。Isopteropodine 同时对革兰氏阳性菌具有抗菌活性，对金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的 MIC 分别为 150 μg/mL 和 250 μg/mL。Isopteropodine 通过提高激动剂对受体的亲和力来增强受体功能，还能抑制特定革兰氏阳性菌生长，可用于认知障碍和抗菌研究。

HY-N15339

Convolamine	Structural Classification Alkaloids Source classification Convolvulus krauseanus Regel & Schmalh. Quinoline Alkaloids Plants Convolvulaceae	Sigma Receptor
Convolamine 是一种可在 Convolvulus plauricalis 被发现的生物碱，也是一种有效的 sigma-1 受体阳性调节剂 (IC₅₀ 为 289 nM)，具有认知和神经保护特性。

HY-112171R

γ-L-Glutamyl-L-alanine (Standard)	Structural Classification Natural Products Human Gut Microbiota Metabolites Source classification Endogenous metabolite	Endogenous Metabolite CaSR
γ-l-谷氨酰-l-丙氨酸 (Standard) γ-L-Glutamyl-L-alanine (Standard）是 γ-L-Glutamyl-L-alanine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。γ-L-Glutamyl-L-alanine 是由 γ-谷氨酸和丙氨酸组成，是较大蛋白质的蛋白水解分解产物。γ-L-Glutamyl-L-alanine 是 γ-Glutamylcyclotransferase 的天然底物。γ-L-Glutamyl-L-alanine 是钙敏感受体 (CaR) 功能的正调节剂。

HY-Y1683

DL-Menthol Racementhol	Structural Classification Natural Products Classification of Application Fields Leguminosae Labiatae Source classification Other Diseases Erythrina poeppigiana Plants Glycyrrhiza uralensis Fisch. Disease Research Fields	GABA Receptor
DL-薄荷醇 DL-Menthol (Racementhol) 是一种口服有效的、GABA_aR 正向变构调节剂及 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 抑制剂，可通过血脑屏障。DL-Menthol 与 GABA_AR 结合呈别构激活效应，增强 GABA 介导的氯离子内流，抑制神经元兴奋性。DL-Menthol 可在鱼类中诱导手术麻醉和抑制人类肝脏及肠道 UGT 酶对烟草致癌物的代谢解毒，导致 NNAL-N-Gluc 生成减少。

HY-N4157R

Isopteropodine (Standard)	Uncaria rhynchophylla (Miq.) Miq. ex Havil. Structural Classification Iridoids Terpenoids Source classification Rubiaceae Plants	Reference Standards mAChR 5-HT Receptor Bacterial
钩藤碱 E (Standard) Isopteropodine (Standard) 是 Isopteropodine (HY-N4157) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isopteropodine 是一种选择性靶向 M₁ mAChR 和 5-HT₂ 受体的正调节剂。Isopteropodine 对乙酰胆碱反应的 EC₅₀ 为 9.92 μM，对 5-HT 反应的 EC₅₀ 为 14.5 μM。Isopteropodine 同时对革兰氏阳性菌具有抗菌活性，对金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的 MIC 分别为 150 μg/mL 和 250 μg/mL。Isopteropodine 通过提高激动剂对受体的亲和力来增强受体功能，还能抑制特定革兰氏阳性菌生长，可用于认知障碍和抗菌研究。

HY-N6871

Abietic acid	Infection Structural Classification Colophony Classification of Application Fields Pinaceae Ketones, Aldehydes, Acids Metabolic Disease Plants Inflammation/Immunology Disease Research Fields	Bacterial IKK Ferroptosis
松香酸 Abietic acid 是一种从松香中分离出来的口服有效的二萜，具有显著的抗增殖，抗炎，抗肥胖、抑菌，阻滞细胞周期和促凋亡活性。Abietic acid 抑制脂氧合酶活性用于过敏，Abietic acid 促进 HUVECs 细胞迁移和管状形成。Abietic acid 诱导显著的血管生成潜能，这与细胞外信号调节激酶 (ERK) 和 p38 表达上调有关。Abietic acid 通过抑制活化 B 细胞核因子 κB 轻链增强子 (NF-κB) 通路抑制 M1 巨噬细胞极化，减轻败血症诱导的肺损伤。Abietic acid 通过减轻炎症和铁死亡 (ferroptosis) 表现出对肝损伤的良好作用。Abietic acid 在小鼠皮肤伤口模型中显示加速伤口愈合。此外，Abietic acid 改善牛皮癣样炎症并调节小鼠肠道微生物群。Abietic acid 通过抑制 IKKβ 显著降低 NSCLC 细胞的增殖和生长。Abietic acid 有望用于非小细胞癌，肺损伤相关疾病和牛皮癣的研究。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-14774S

(Rac)-Monepantel-d5
(Rac)-Monepantel-d₅ 是 Monepantel 氘代物。Monepantel 是一种有机驱虫剂，也是 nAChR 的正调节剂。

HY-14774S1

(Rac)-Monepantel sulfone-d5
(Rac)-Monepantel sulfone-d₅ 是 Monepantel 氘代物。Monepantel 是一种有机驱虫剂，也是 nAChR 的正调节剂。

HY-113346S

Tetrahydrodeoxycorticosterone-d3 1 篇文献验证
Tetrahydrodeoxycorticosterone-d₃ 是 Tetrahydrodeoxycorticosterone 氘代物。Tetrahydrodeoxycorticosterone 是一种神经类固醇，是一种有效的 GABA_A 受体正变构调节剂 (PAM)。Tetrahydrodeoxycorticosterone 具有有效的神经抑制特性。

HY-113320S

Etiocholanolone-d5
Etiocholanolone-d₅ 是 Etiocholanolone 的氘代物。Etiocholanolone (5β-Androsterone) 是睾酮的排泄代谢物，具有抗惊厥活性。相对于其对映体形式，Etiocholanolone 是一种较弱的神经甾醇类 GABA_A receptor 正向变构调节剂。

HY-15831

L-838417-d9
L-838417-d₉ 是 L-838417 的氘代物。L-838417 是一种亚型选择性 GABA_A 正变构调节剂，在 α2, α3 和 α5 亚型中作为部分激动剂。

HY-W777503

Calindol hydrochloride-13C,D2
Calindol hydrochloride-¹³C,d₂ 是 ¹³C 和氘代标记的 Calindol hydrochloride (HY-122819)。Calindol hydrochloride 是拟钙钙敏感受体 (CaSR) 的正变构调节剂 (PAM)，EC₅₀ 为 132 nM。

HY-10933S

CX516-d10
CX516-d₁₀ 是 CX516 的氘代物。CX516 (BDP 12) 是一种 AMPA 受体正向调节剂，可用于阿尔茨海默病，精神分裂等的研究。

HY-113320S1

Etiocholanolone-d2
Etiocholanolone-d₂ 是 Etiocholanolone 氘代物。Etiocholanolone (5β-Androsterone) 是睾酮的排泄代谢物，具有抗惊厥活性。相对于其对映体形式，Etiocholanolone 是一种较弱的神经甾醇类 GABA_A receptor 正向变构调节剂。

HY-W725476

Bifenazate-d5
Bifenazate-d₅ 是 Bifenazate (HY-119687) 的氘代物。Bifenazate是一种咔嗪类杀螨剂，25 ppm 的浓度，可100%控制螨虫。Bifenazate 是GABA 受体的正性变构调节剂。Bifenazate 是线粒体电子传递链复合物 III 的抑制剂。

HY-16579AS2

Etifoxine-d5
Etifoxine-d₅ 是 Etifoxine 的氘代物。Etifoxine 是一个非苯二氮卓类的、具有 GABA 能的化合物，是 GABA_A 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂。Etifoxine 在啮齿类动物中显示出抗焦虑和抗惊厥活性。

HY-173251S

ENX-101
ENX-101 是一种口服有效的 (GABA_A) 受体部分正向变构调节剂 (PAM)。ENX-101 对 GABA 受体的 α2β2γ2L (EC₅₀ = 0.76 nM)、α2β3γ2L (EC₅₀ = 0.61 nM)、α3 (EC₅₀ = 1.97 nM)、α5 (EC₅₀ = 0.85 nM) 亚基具有选择性。ENX-101 在多种动物模型中表现出抗癫痫活性。

HY-B1456AS

Fenoprofen-13C6 sodium hydrate

Fenoprofen-¹³C₆ (LILLY-53858-¹³C₆) sodium hydrate 是 ¹³C 标记的 Fenoprofen (HY-B1456A)。Fenoprofen (LILLY-53858) 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID)，可抑制环氧合酶 (COX)。Fenoprofen 是黑皮质素受体 (MCR) 正向变构调节剂 (PAM)。Fenoprofen 还能增强 HEK293T 细胞中的 ERK1/2 活化。Fenoprofen 具有抗关节炎活性，可用于类风湿性关节炎和骨关节炎的研究。

HY-167922S

Heptadecanoyl L-carnitine-d3 HCl

Heptadecanoyl L-carnitine-d₃ HCl 是 (R,R,S)-GAT107 (HY-167922) 的氘代物。(R,R,S)-GAT107是一种α7烟碱受体的全激动正调节剂，具有显著的生物活性。它的活性完全存在于其(+)-异构体1b中，而(-)-异构体1a在共同应用时并不影响其活性。研究表明，(R,R,S)-GAT107是目前已知的最有效的α7烟碱受体的ago-PAM，具有进一步在体内评估的潜力。

HY-123489S

3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one-d3
3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one-d₃ 是一种氘代标记的 3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC)，是一种内源性神经甾体，是 GABA_A 受体的正向调节剂。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC) 增强神经元对低浓度 α4β1δ GABA_A 受体的反应。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-118022

VU0361747		炔烃
VU0361747 是代谢性谷氨酸受体 4 (mGluR4 PAM) 的有效选择性正变构调节剂。VU0361747 具有神经保护作用。VU0361747显著逆转安非他明诱导的过度运动。

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