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Research Area
Chemical Structure
HY-141591
HY-D2620
HY-13912G
Wnt
Cancer
IWP-2 (GMP) 是 GMP 级别的 IWP-2 (HY-13912)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂,其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn),从而阻止 Wnt 配体棕榈酰化。
HY-164523
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
PV1162 是一种选择性 Chk2 抑制剂,IC50 为 0.29 nM。PV1162 通过靶向 Chk2 中特有的、位于 ATP 结合位点 (腺嘌呤结合区) 后方的门控依赖性疏水口袋来抑制 ATP 与 Chk2 结合,从而抑制了 Chk2 的磷酸化作用。PV1162 在抗癌领域具有潜在应用价值。
HY-162575
ERK
Cancer
Anticancer agent 231 (化合物 P5) 是一种酪氨酸蛋白激酶抑制剂,IC50 值为 3.95 μM。Anticancer agent 231 通过靶向 EGFR-ERK1/2 信号通路抑制三阴乳腺癌 (TNBC) 细胞的细胞活力、细胞增殖、细胞迁移和癌症干性,有望在 TNBC 疾病治疗领域发挥重要作用。
HY-117947
Histone Methyltransferase
Cancer
(R)-OR-S1是OR-S1的异构体。ZH1/2双抑制剂OR-S1和OR-S2对EZH1和EZH2都表现出强烈的抑制活性。OR-S1和OR-S2是针对EZH1和EZH2的高度选择性的甲基转移酶抑制剂,它们具有非常相似的分子特征。因此,我们研究了OR-S1对急性髓系白血病(AML)的影响。研究发现,OR-S1能够诱导AML细胞的细胞分化和凋亡。这些发现鼓励我们研究功能性LT-HSCs是否能在OR-S1或OR-S1与阿糖胞苷联合抑制的PRC2靶向抑制下存活。结果显示,OR-S1没有引起显著的骨髓抑制,而且接受联合抑制的BM细胞即使在抑制后4个月也能进行正常的造血。因此,暂时抑制EZH1和EZH2在临床上是可以忍受的,使得这种联合抑制适用于AML患者。通常认为,AML起源于继承了大量生物学特性的髓系祖细胞。
HY-P99575
AMG-757
Notch
Inflammation/Immunology
Cancer
塔拉妥单抗
Tarlatamab (AMG-757) 是一种双特异性 T 细胞接合剂 (BiTE) 抗体,靶向 delta 样配体 3 (DLL3 )。DLL3 是在小细胞肺癌 (SCLC) 肿瘤中选择性表达的靶标,但在正常组织中表达很少。Tarlatamab 对人和非人灵长类动物 (NHP) 的 DLL3 的 KD 分别为 0.64 nM 和 0.50 nM,对 CD3 的 KD 分别为 14.9 nM 和 12 nM。Tarlatamab 是针对 DLL3 的一流 HLE BiTE 免疫肿瘤疗法,具有用于 SCLC 研究的潜力。
HY-158125
PSMA
Cancer
PSMA binder-2 是 PSMA 的配体,可用于合成 Ac-PSMA-trillium。Ac-PSMA-trillium 是适合的 PSMA 靶向化合物,具有改善的 PSMA 结合特性和药代动力学特性。PSMA 配体经过不同放射性同位素修饰后,具有不同生物学应用。如用 111 In 标记后,可作为 DOTA 螯合剂和显像剂。或者用 225 Ac 标记后作为 Macropa 螯合剂,用于靶向放射性核素疗法(TRT),用于转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的研究。
HY-128522
Ras
Cancer
ARS-1323-alkyne 是一种通过共价结合 KRAS G12C 突变蛋白的 Switch-II 口袋 (S-IIP) 的共价抑制剂探针。ARS-1323-alkyne 可视化 KRAS G12C 的共价修饰,定量测定抑制剂与靶标的结合效率。ARS-1323-alkyne 可用于验证 KRAS G12C 抑制剂的靶点占据及组合疗法的协同机制,为开发联合治疗策略提供工具支持。
HY-170490
Photosensitizer
Apoptosis
Cancer
TTQ-SA 是一种近红外螺型聚集诱导发射体,可将近红外光(NIR)转化为热能,导致肿瘤细胞热损伤和死亡。TTQ-SA 在癌细胞 MF-7 中表现出细胞摄取和靶向能力。TTQ-SA 与 DNAzyme 结合抑制 survivin 基因的表达,增强肿瘤细胞对光热疗法的敏感性。
HY-14319A
nAChR
Neurological Disease
Sazetidine A 是 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体的强效配体,对该亚型具有高结合亲和力和选择性。Sazetidine A 具有良好的药理特性,可能有助于开发针对烟碱受体相关疾病的疗法。Sazetidine A 已在研究各种类似物的结合亲和力的研究中被提及,这突出了其在理解 nAChR 配体亚型选择性方面的重要性。
HY-124012
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
PCNA-I1 是一种靶向增殖细胞核抗原 (PCNA ) 的选择性小分子抑制剂,具有抗癌活性。PCNA-I1 可稳定 PCNA 三聚体结构 (Kd=0.14-0.41μM),减少其与染色质的结合,诱导肿瘤细胞周期阻滞,抑制 DNA 复制与修复,还能增强 DNA 损伤剂的抗肿瘤效果。PCNA-I1 可用于前列腺癌、肺癌等肿瘤靶向疗法的研究。
HY-158189
HY-145414
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
DYSP-C34 是一种有效的、生物相容的和超声波 (US) 触发的多功能分子机器。DYSP-C34 具有多种有利特性,例如改善亲脂/亲水平衡、增强超声波诱导的 ROS 产生能力和更好的细胞通透性,从而导致出色的肿瘤靶向效率和显着的声动力疗法 (SDT) 介导的肿瘤消退。 DYSP-C34 通过直接刺激 APC 表现出温和的免疫原性。
HY-108831
Integrin
Inflammation/Immunology
Cancer
那他珠单抗
Natalizumab 是一种重组的人源化 IgG4 单克隆抗体,与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin ) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统,从而防止急性脱髓鞘复发。
HY-50751G
ABT-869; AL-39324
VEGFR
PDGFR
Cancer
利尼伐尼
Linifanib (ABT-869) (GMP) 是 GMP 级别的 Linifanib (HY-50751)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Linifanib 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂,对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib (GMP) 可促进由体细胞到 iPSC 的生成和重编程。
HY-145931
mTOR
Autophagy
Cancer
CC214-2 是一种口服有效的 mTOR 激酶抑制剂。CC214-2 靶向 mTORC1 (pS6) 和 mTORC2 (pAktS473)。CC214-2 诱导自噬,自噬即是结核病宿主定向治疗 (HDT) 的潜在靶点。CC214-2 对结核病 (TB) 表现出协同抑菌和杀菌活性,并能够缩短产生效力的时间。CC214-2 还抑制雷帕霉素 (HY-10219) 耐药信号,并在体外和体内抑制胶质母细胞瘤的生长。
HY-117286
TEN-010
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
(S)-JQ-35 (TEN-010) 是一种选择性溴结构域和额外末端结构域(BET) 蛋白家族抑制剂,靶向 BRD4、BRD3、BRD2 和 BRDT。(S)-JQ-35 具有口服生物利用度且可穿透血脑屏障。(S)-JQ-35 竞争性结合 BRD4 的溴结构域,阻止其与 Myc 基因启动子结合,从而抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。(S)-JQ-35 可用于 NUT 中线癌、难治性实体瘤等恶性肿瘤的靶向治疗研究。
HY-W755033
HY-108831A
Integrin
Inflammation/Immunology
Cancer
Natalizumab (Solution) 是一种重组的人源化 IgG4 单克隆抗体,与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin ) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统,从而防止急性脱髓鞘复发。
HY-162944
Ferroptosis
Mitochondrial Metabolism
STING
Autophagy
Cancer
NA-Ir 是一种铁死亡 (Ferroptosis ) 诱导剂。NA-Ir 通过靶向线粒体 DNA (mtDNA ) 和激活 cGAS-STING 通路诱导铁蛋白自噬 (Autophagy ),同时通过光动力疗法 (PDT) 诱导活性氧 (ROS ) 生成,消耗谷胱甘肽 (GSH ),下调谷胱甘肽过氧化物酶4 (GPX4),从而触发脂质过氧化和铁死亡 (Ferroptosis )。NA-Ir 在光照条件下具有更高的抗癌活性,且对 H2 S 含量较高的癌细胞具有选择性抑制作用。
HY-W130236
Cholinesterase (ChE)
Cancer
Methylene Violet 3RAX 是一种吩嗪染料,用于染色细胞的线粒体。Methylene Violet 3RAX 可以改变DNA的分子结构,破坏DNA的模块,诱导活性单线态氧的产生。Methylene Violet 3RAX 对人红细胞 AChE 和人血浆 BChE 具有抑制作用,Ki s 分别为 1.58 和 0.51 μM。Methylene Violet 3RAX 具有研究PDT (光动力疗法) 中线粒体靶向作用的潜在光敏剂的潜力。
HY-146324
PROTACs
CaMK
Apoptosis
Cancer
PROTAC eEF2K Degrader-1 (Compound 11l) 是一种靶向 eEF2K 的 PROTAC 小分子,介导 eEF2K 降解,且诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-121642
Others
Others
SL-017是一种的光声敏化剂,属于光敏素B的衍生物。它能在30分钟内被细胞最大程度摄取,主要定位于线粒体。SL-017在可见光或超声激活后,可显著增加活性氧(ROS)的产生。低浓度的SL-017可快速引起线粒体膜电位的丧失。SL-017还能导致线粒体碎片化,这一过程发生在膜电位丧失之后。环氧二十碳三烯酸(EETs)可以减轻SL-017引起的线粒体膜电位丧失,但抗氧化剂抗坏血酸无此效果。这些特性表明,SL-017主要靶向线粒体,通过触发线粒体膜电位崩溃、产生ROS和导致线粒体碎片化来发挥其细胞毒性作用。SL-017作为一种光声敏化剂,在光动力疗法和声动力疗法中具有潜在的应用价值。
HY-100138
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
ADC Linker
Cancer
2-Aminoethyl-mono-amide-DOTA-tris(tBu ester) 是一种含 DOTA 大环结构的金属螯合剂前体。DOTA 能够通过四个氮原子和四个羧酸基团与金属离子(如 68 Ga、177 Lu) 形成高稳定性配合物,介导放射性核素的靶向递送。2-Aminoethyl-mono-amide-DOTA-tris(tBu ester) 的叔丁酯基团(tBu ester)还可以在合成中保护羧酸基团,通过脱保护反应后形成游离羧基,用于与靶向分子(如抗体、多肽)偶联。2-Aminoethyl-mono-amide-DOTA-tris(tBu ester) 可能通过生物正交反应(如逆电子需求 Diels-Alder 反应)与肿瘤预靶向系统结合,用于研究肿瘤组织的放射性成像或疗法,主要应用于核医学领域的肿瘤预靶向研究。
HY-10227G
PS-341; LDP-341; NSC 681239
Proteasome
NF-κB
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Bortezomib (GMP) (PS-341 (GMP)) 是 GMP 级别的 Bortezomib (HY-10227)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
HY-163034
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Antitumor photosensitizer-5 (Ru2) 是一种有效靶向肿瘤线粒体的光敏剂,对 A549 细胞光毒性的 IC50 为 0.3 μM。在 460 nm 光照下,Antitumor photosensitizer-5 诱导活性氧的生成和 NADH 的耗竭,进而导致线粒体损伤并活化 caspase-3,诱导细胞凋亡并抑制细胞迁移。Antitumor photosensitizer-5 具有阻止恶性肿瘤生长的潜力,因此显示出应用于光动力治疗的潜力。
HY-172885
DNA/RNA Synthesis
MicroRNA
Apoptosis
Pyroptosis
Cancer
TRBP-IN-1 (Compound 13j) 是一种口服有效的 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP ) 抑制剂 (IC50 : 12.72 μM)。TRBP-IN-1 具有显著的抗肝细胞癌 (HCC) 活性,能够抑制 HCC 细胞 (HCCLM3 细胞 (IC50 : 18.96 μM);SK-Hep-1 细胞 (IC50 : 16.45 μM)) 的增殖和转移。TRBP-IN-1 通过靶向 TRBP 调节 miRNA 生物合成,抑制致癌 miRNA 表达。TRBP-IN-1 通过抑制 miRNA 的水平,诱导 HCC 细胞凋亡 (apoptosis ) 和焦亡 (pyroptosis )。TRBP-IN-1 可用于 HCC 的靶向治疗研究。
HY-P991294
ADC Antibody
Cancer
MGTA-117 是一种靶向 CD117 的人源化单克隆抗体。MGTA-117 以鹅膏蕈碱为有效载荷,可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)。MGTA-117 具有强效的抗肿瘤活性,可提高三种急性髓系白血病 (AML) 异种移植模型 (Kasumi-1、AML PDX 1 和 AML PDX 2) 的生存率。MGTA-117 可用于 AML、伴原始细胞增多的骨髓增生异常综合征 (MDS-EB) 以及基因治疗的造血干细胞移植 (HSCT) 预处理。
HY-173116
Carbonic Anhydrase
Cancer
DOTA-XYIMSR-01 是一种靶向 CAIX 的分子探针,可被 177Lu 标记用于恶性胶质瘤的抑制与定位。[177Lu] Lu-XYIMSR-01 在 U87MG 肿瘤中的摄取量为 6.19 %/每 g 注射剂量 (% ID/g),肿瘤与肌肉的摄取比值为 20.14。在原位胶质瘤模型中,与替莫唑胺 (HY-17364) 联合注射给药可显著提高小鼠的存活率并抑制肿瘤生长。DOTA-XYIMSR-01 有望用于抗癌领域的研究。
HY-170779
FAP
Cancer
DOTA-NI-FAPI-04 是一种 FAP 抑制剂 (IC50 = 7.44 nM)。DOTA-NI-FAPI-04 通过整合 FAP 靶向与缺氧敏感基团 (硝基咪唑),显著提升了肿瘤的摄取和滞留能力。DOTA-NI-FAPI-04 通过 DOTA 螯合金属同位素 (如 68 Ga 和 177 Lu),生成放射性探针 ([68 Ga]Ga/DOTA-NI-FAPI-04 和 [177 Lu]Lu/DOTA-NI-FAPI-04),可用于肿瘤的诊断与治疗剂的研究,在癌症成像、肿瘤微环境解析及核素治疗领域具有双重靶向潜力,尤其适用于肿瘤基质与低氧区域协同作用的场景。
HY-12238G
endo-IWR 1; IWR-1-endo
Organoid
Wnt
Inflammation/Immunology
Cancer
IWR-1 (IWR-1-endo) (GMP) 是 GMP 级别的 IWR-1 (HY-12238)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWR-1 (IWR-1-endo) 是一种靶向 Wnt/β-catenin 的 tankyrase 抑制剂 (IC50 = 180 nM)。IWR-1 参与经典 Wnt 信号转导的关键步骤,即 β-catenin 转位至细胞核,随后激活 TCF/LEF 并表达 Wnt/β-catenin 下游靶标。IWR-1 通过增强 Axin 支架破坏复合物的稳定性来促进 β-catenin 磷酸化。IWR-1 可用于抗肿瘤研究,以及骨肉瘤、结直肠癌和牛皮癣等疾病的研究。
HY-P991270
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
MT204 是一种靶向人类和恒河猴来源 IL-2 的人源化 IgG1 抗体抑制剂。MT204 可阻止可溶性 IL-2 与中等亲和力 IL-2 受体结合,并阻断 CD25 结合的 IL-2 与高亲和力 IL-2 受体结合。MT204 在恒河猴异基因皮肤移植模型中具有良好的耐受性和强效的免疫抑制活性。MT204 具有线性药代动力学、合理的血清半衰期、良好的安全性和疗效迹象,有望用于免疫治疗。
HY-172930
HY-159921
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过 Pd -介导的微管蛋白聚合抑制剂前药。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs),通过降低毒性和提高靶向释放性能而开发。与母体化合物相比,Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 的细胞毒性降低了 68.3 倍,但在 Pd 树脂存在下,其细胞毒性可原位恢复。机制研究表明,其抗肿瘤活性与 CBSIs 相同。在体内实验中,Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 经 Pd 树脂激活后显著抑制肿瘤生长 (抑制率 63.2%)。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 有望用于抗癌领域的研究。
HY-P11011
Pep R54; CXCR4 antagonist peptide 19
CXCR
Cancer
Peptide R54 (Pep R54; CXCR4 antagonist peptide 19) 是靶向 CXCR4 的拮抗性多肽,具有显著抗癌活性。Peptide R54 可抑制 CXCR4 依赖性细胞迁移、上皮-间质转化和肺转移发展,具有比先导化合物更好的血清稳定性和更高的 CXCR4 亲和力 (IC50 =20 nM)。Peptide R54 可协同抗 PD-1 疗法,发挥体内抗肿瘤活性,增强颗粒酶活性并减少 Foxp3 细胞的浸润。Peptide R54 可用于结肠癌、卵巢癌、黑色素瘤的研究。
HY-158118
DNA-PK
Cancer
Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 是药代动力学调节基团 (PK modifier),可改善 PSMA 配体分子 (如 Ac-PSMA-trillium) 的 PK 特性。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 通过增加与白蛋白结合力,可增加 Ac-PSMA-trillium 在血浆的停留时间。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 还降低了唾液腺对 Ac-PSMA-trillium 的吸收,可能延长其半衰期。Ac-PSMA-trillium 是适合的 PSMA 靶向化合物,经过不同放射性同位素修饰后,具有不同生物学应用。如用 111 In 标记后,可作为 DOTA 螯合剂和显像剂。或者用 225 Ac 标记后作为 Macropa 螯合剂,用于靶向放射性核素疗法(TRT),用于转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的研究。
HY-132844
HL-085
MEK
Cancer
Tunlametinib 是一种高选择性、口服有效的 MEK1/2 抑制剂 (IC50 =1.9 nM,MEK1)。Tunlametinib 可阻断 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路,诱导肿瘤细胞周期阻滞并促进凋亡 (apoptosis )。Tunlametinib 对 RAS/RAF 突变癌细胞 (如 BRAF V600E、KRAS G12C 突变细胞) 的增殖具有强效抑制作用。Tunlametinib 与 BRAF/KRASG12C /SHP2 抑制剂、Docetaxel (HY-B0011) 显示协同抗肿瘤效应。Tunlametinib 可用于 RAS/RAF 突变驱动的恶性肿瘤 (如黑色素瘤、结直肠癌、非小细胞肺癌) 靶向治疗的研究。
HY-16561G
HY-162816
PROTACs
MAP4K
Cancer
PROTAC HPK1 Degrader-3 (compound C3) 是一种口服有效的、靶向 HPK1 的 PROTAC (DC50 =21.26 nM),HPK1 是 T 细胞受体负调节剂,异常激活后可导致 T 细胞功能障碍。PROTAC HPK1 Degrader-3 能够抑制 SLP76 和 NF-κB 信号通路,并抑制 MAPK 信号转导,具有抗癌活性和免疫激活作用。PROTAC HPK1 Degrader-3 具有一定的口服生物利用度,可联合 PD-L1 抗体疗法,达到 65.58% 的肿瘤生长抑制率。PROTAC HPK1 Degrader-3 由 E3 连接酶配体 Thalidomide (HY-14658;blue part)、PROTAC 连接子 tert-Butyl 3-oxoazetidine-1-carboxylate (HY-40146;black part),和靶蛋白配体 HPK1-IN-51 (HY-162842;red part) 组成;其中靶蛋白配体的活性对照可选择 HPK1 ligand 1 (HY-162841)。
HY-W583868
1,2-POPE; 16:0-18:1 PE
Liposome
Others
1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-PE (1,2-POPE; 16:0-18:1 PE) 是一种磷脂酰乙醇胺 (PE) 类脂质。1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-PE 可在酸性环境中诱导脂质双层形成六方相(HII )结构,促进膜融合。1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-PE 能够增强脂质纳米颗粒 (LNPs) 的内体逃逸能力,提升 mRNA 等核酸药物的细胞递送效率。1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-PE 可用于基因治疗、mRNA 疫苗的 LNP 载体靶向。
HY-167854
Aurora Kinase
Apoptosis
IGF-1R
Cancer
KW-2450 Free base是一种针对 Aurora A 和 B 激酶的强效多激酶抑制剂,对三阴性乳腺癌 (TNBC) 具有显著的抗肿瘤活性。KW-2450 Free base可有效降低细胞活力、促进细胞凋亡并抑制 TNBC 细胞中的集落形成和乳球形成。KW-2450 Free base可显著抑制 TNBC 异种移植瘤的生长,导致四倍体积聚,随后细胞凋亡或八倍体细胞存活。KW-2450 Free base可增强与 MEK 抑制剂司美替尼联合抑制的疗效,从而在 TNBC 模型中产生协同抗肿瘤作用。 KW-2450 Free base还可作为口服生物可利用的 IGF-1R 和 IR 酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制肿瘤细胞增殖和诱导细胞凋亡发挥其潜在的抗肿瘤活性。
HY-112624J
Dextran 4; Dextran D4; Dextran T4(MW 3200-4800)
Bacterial
Others
右旋糖酐T4(MW 3200-4800)
Dextran 4,000 是一种黏液流变学调节剂。Dextran 4,000 的葡聚糖分子通过渗透效应和氢键替代作用,能够降低黏液交联密度,并通过破坏黏液中 DNA-黏蛋白网络结构发挥降低黏弹性、提升黏液纤毛/咳嗽清除指数。Dextran 4,000 具有改善囊性纤维化 (CF) 痰液的流变特性及清除能力,可用于黏液滞留性呼吸道疾病的吸入疗法或雾化递送的研究。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
HY-116497
FAK
Cancer
PH11是一种焦点粘附激酶(FAK)抑制剂,与TRAIL联合使用可以迅速诱导TRAIL耐药的PANC-1细胞凋亡,但对正常人类成纤维细胞无影响。研究发现,PH11通过抑制FAK和磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)/AKT途径下调c-FLIP,从而恢复TRAIL凋亡途径,这表明这种联合抑制可能为安全有效地抑制胰腺癌提供有吸引力的抑制策略。PH11通过调节上游信号通路选择性抑制c-FLIP表达,可能代表一种创新的抑制策略。尽管还需要进一步的工作来完全阐明PH11诱导TRAIL敏感化的机制,但我们相信我们的结果将提供一种不干扰caspase-8处理风险的靶向c-FLIP的新方法,这可能潜在地导致TRAIL耐药。本研究还提出了FAK/AKT信号通路在调控TRAIL诱导凋亡中c-FLIP表达的作用,这种理解将为控制耐药机制以优化TRAIL为基础的胰腺癌抑制潜力提供重要线索。
HY-L080
105 compounds
肿瘤靶向药物是通过干扰参与肿瘤生长、扩散的特定分子靶点来阻止肿瘤生长、进展和扩散的药物及其制剂。目前有多种不同类型的靶向治疗方法。最常见的类型是小分子药物和单克隆抗体。小分子药物由于分子量小,很容易进入细胞,通常作用于细胞内的靶点,而单克隆抗体由于分子量较大,很难进入细胞,通常作用于细胞表面的靶点。
靶向治疗因其特异性高、副作用小、抗肿瘤活性强等特点,已成为新型抗肿瘤药物的主流。多种靶向疗法已被 FDA 批准并用于疾病治疗。
MCE 精心收集了 105 种用于肿瘤治疗的靶向药物,是靶向治疗研究中的有用工具。
HY-L075
2,355 compounds
肺癌是癌症中发病率和死亡率最高的一种癌症,是威胁人类健康的一类主要疾病。肺癌主要分为两种:小细胞肺癌和非小细胞肺癌(NSCLC),其中非小细胞肺癌是主要的肺癌类型,约占肺癌发病率的85%。
与所有癌症一样,肺癌可以通过手术、化疗、放射治疗、靶向治疗、免疫治疗或多种治疗方法结合治疗。靶向治疗是肺癌尤其非小细胞肺癌治疗中的重要进展。非小细胞肺癌通常具有广泛的基因特性,可以分为不同的分子亚型,这些亚型存在癌基因依赖性,并且对靶向治疗非常敏感。这些亚型包括表皮生长因子(EGFR)或 BRAF 突变型,EML4 与 ALK 基因融合导致 ALK 的异常表达型及 ROS1 基因与其他基因融合导致 ROS1 异常表达型等。这些都是靶向治疗中的重要靶点。
MCE 提供 2,355 个具有明确或潜在抗肺癌活性的化合物,这些化合物靶向肺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗肺癌化合物库是筛选抗肺癌活性化合物及其他肺癌相关研究的重要工具。
HY-L151
377 compounds
蛋白降解靶向嵌合体 (PROTACs; Proteolysis-targeting chimeras) 是一类利用泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 将靶蛋白泛素化并降解的分子。PROTACs 分子由两个被一个连接体连接的配体组成。PROTACs 分子与靶蛋白之间一对一的相互作用关系决定了 PROTACs 分子的作用高效性,使其成为靶向蛋白降解 (TPD) 治疗的潜力分子。
MCE 提供独特的 377 种 PROTACs 集合,具有强大的筛选能力,能够有效地降解靶蛋白。MCE PROTAC 库是信号通路研究、蛋白质降解治疗研究、药物发现和药物再利用等的有效工具。
HY-L074
2,621 compounds
乳腺癌是女性中最常见的癌症,每年有 210 万女性受乳腺癌影响,也是女性中死亡率最高的一种癌症。手术通常是乳腺癌的首选治疗方式,并结合化疗或放疗,在某些情况下,还会采用激素治疗或靶向治疗,尤其对于转移性乳腺癌(MBC)。
乳腺癌是一种异质性疾病,根据乳腺癌细胞三种分子标记物(雌激素受体 ER、孕激素受体 PR 及人表皮生长因子2(HER2))表达情况,主要分为三种亚型:HR+ /HER- 乳腺癌(约占70%),HR+ /HER+ 乳腺癌(约占15%-20%)、三阴乳腺癌(约占15%)。不同的基因亚型表现出不同的表型和不同的预后,可能需要特定的靶向治疗实现最佳治疗效果。另外,一些信号通路在肿瘤的发生发展中也发挥重要作用,如 NF-κ B信号通路、TGF-beta 信号通路、PI3K/AKT/mTOR 信号通路及 Notch 信号通路等。这些信号通路是开发新型乳腺癌靶向治疗药物的重要靶点。
MCE 提供 2,621 种具有确定及潜在抗乳腺癌活性的化合物,这些化合物靶向调控乳腺癌细胞生长的关键靶点及信号通路,是开发新型抗乳腺癌药物的有用工具。
HY-L077
3,441 compounds
胰腺癌是一种预后较差,死亡率很高的恶性肿瘤。化疗仍然是晚期胰腺癌患者最常用的治疗方法。尽管化疗取得了很大进展,但并没有明显提高胰腺癌患者的生存率。最近,靶向治疗为胰腺癌患者带来新的希望。胰腺癌中常见的突变基因包括 K-Ras(74-100%)、p16INK4a(高达98%)、p53(43-76%)、DPC4(约50%)、HER-2/neu(约65%)和FHIT(70%)。其他相关基因包括 Notch1、Akt-2、BRCA2 和 COX- 2 等。这些蛋白是胰腺癌靶向治疗的重要靶点。
MCE 提供 3,441 个具有明确或潜在抗胰腺癌活性的化合物,这些化合物靶向 K-Ras、 p53、 HER2、 Notch、 AKT 等胰腺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗胰腺癌化合物库是筛选抗胰腺癌药物及其他胰腺癌相关研究的重要工具。
HY-L079
3,455 compounds
血液肿瘤是指发生在血液系统中的恶性肿瘤,主要发病机理为异常血细胞生长失去控制,正常血细胞抵抗感染并产生新的血细胞的功能受限。大多数血液肿瘤开始于骨髓。临床上常见的血液肿瘤主要有三种类型:白血病、淋巴瘤和骨髓瘤,这些癌症每年折磨着数百万儿童和成年人,而且往往是致命的。
一些常见的血液肿瘤治疗方法包括干细胞移植、化疗、放疗、靶向治疗、免疫治疗或几种治疗方法的结合。随着我们对血液疾病恶性转化的关键信号通路和分子驱动因素的逐步了解,新的血液肿瘤治疗策略将不断被开发。
MCE 提供 3,455 个具有明确或潜在抗血液肿瘤活性的化合物,这些化合物靶向血液肿瘤治疗中的关键靶点及信号通路,是筛选抗血液肿瘤活性化合物及其他相关研究的重要工具。
HY-L025
9,410 compounds
癌症是全球第二大死亡原因,严重威胁人类健康。肿瘤和恶性肿瘤是癌症的其他常见名称。细胞周期调控和细胞分裂过程失调是导致癌症发生的主要原因。靶向治疗通过靶向控制癌细胞生长、分裂和扩散的蛋白质,在癌症治疗中发挥着重要作用。近年来的研究主要集中在靶向肿瘤生存的关键蛋白、肿瘤干细胞、肿瘤微环境、肿瘤免疫学等方面。
MCE 收录了 9,410 种抗肿瘤化合物,主要靶向激酶、细胞周期调控的关键蛋白,肿瘤发生相关的信号通路等,是筛选抗肿瘤药物的有用工具。
HY-L048
436 compounds
由真菌感染引起的高发病率和死亡率与目前有限的抗真菌药物和化合物的高毒性有关。此外,由于真菌和人类细胞之间相似度较高,使鉴定新的药物靶点充满挑战。新的抗真菌靶点还在进一步研究中,目前最常见的抗真菌靶点包括靶向真菌 RNA 合成过程及细胞壁和细胞膜成分等。真菌已经发展出多种耐药机制,如外排泵蛋白的过表达,药物靶点的过表达及改变,以及生物膜的形成等,这也强调了开发新的抗真菌药物和治疗方法的重要性。由于抗真菌药物种类有限,研究人员寻求通过不同的途径来改善治疗效果,如抗真菌药物联合给药以降低药物毒性,开发新的抗真菌药物剂型,改变传统抗真菌药物的化学结构以提高药效等。
MCE 提供 436 种具有明确抗真菌活性的化合物,MCE 抗真菌化合物库是药物再利用,联合给药研究及生物学研究的有用工具。
HY-L065
3,011 compounds
中草药是中药的重要组成部分,在中国,中药被认为是许多急慢性疾病的基本治疗方法,已经有上千年的使用历史。许多研究表明,中药通过多成分、多靶点网络对机体发挥整体调控作用。中药单体是中草药中的活性成分,具有多种药用特性,如抗氧化,抗癌,抗菌等作用,是新药开发的重要来源。近 200 多种现代药物都直接或间接来自于中草药。比如,青蒿素,作为治疗疟疾耐药性效果最好的药物,最初从中药青蒿中提取得到。今天,科学家们继续在中草药中发现新的化合物,这些化合物可能有助于开发适用于西医的新的治疗药物。
MCE 精心收集了 3,011 种中草药来源的单体化合物,包括含黄酮类、多酚类、生物碱、萜类等多种结构类型,具有较高的药用价值,是筛选中药来源药物的有用工具。
HY-L087
2,952 compounds
肥胖已经成为了全世界的公共卫生问题,并与许多慢性疾病有关,包括骨关节炎、阻塞性睡眠呼吸暂停、胆结石、脂肪肝、生殖和胃肠道癌症、血脂异常、高血压、2型糖尿病、心力衰竭、冠状动脉疾病、和中风等。肥胖被认为是食欲调节和能量代谢两种生理功能失调导致的疾病,这两种功能失调结合在一起导致能量平衡失调。因此,开发针对新途径的肥胖治疗药物是生物制药行业日益关注的焦点。
MCE抗肥胖化合物库包含 2,952 种化合物,主要靶向食欲控制、脂肪代谢及能量消耗等相关信号通路,是开发抗肥胖药物的有用工具。
HY-L023
113 compounds
抗体偶联药物 (ADCs) 是由单克隆抗体、连接剂和细胞毒素组成的一类新型癌症治疗药物。到目前为止,已经有多种 ADC 药物通过批准上市,60 多种 ADC 药物处于临床研究阶段。抗体偶联药物是全球增长最快的抗肿瘤药物之一。
细胞毒素是抗体偶联药物的重要组成部分。抗体偶联药物对肿瘤细胞的毒性主要来自于毒素分子。MCE 可以提供 113 种有效的毒素分子,包括 auristatin 衍生物,maytansinoids,calicheamicin,duocarmycin,pyrrolobenzodiazepines (PBDs) 等。
HY-L184
883 compounds
胃癌 (Gastric Cancer, GC) 的是全球最常见的恶性肿瘤之一,其死亡率在全球排名第四。胃癌的早期症状通常不太明显,大多数胃癌患者在体内发现肿瘤时已经是晚期,且在 5 年内的相对生存率非常低。随着对胃癌病理特征的进一步了解,许多治疗靶点已被明确,CTLA-4、HER2 和免疫检查点抑制剂等分子靶向治疗取得了快速进展。尽管在过去几十年中,胃癌患者的存活率已经有所提高,但其预后仍然令人担忧。因此,迫切需要开发新的药物来治疗胃癌。
MCE 收录了 883 个具有明确或潜在抗胃癌活性的小分子化合物,是研究胃癌病理机制及进行抗胃癌药物开发的重要工具。
HY-L062
2,176 compounds
神经递质受体(neurotransmitter receptors,NT receptors)是一类广泛存在的膜蛋白,可以与神经递质结合,进行神经信号传导。主要有两大类神经递质受体:促离子型受体和促代谢型受体。促离子型受体是一种配体门控离子通道,受体蛋白包括一个神经递质结合位点和一个离子通道。神经递质(配体)与结合位点的结合引起受体结构的构象变化,从而使离子通道打开。促代谢型受体是一类G蛋白偶联受体(GPCR),神经递质与受体结合后可以促发第二信使介导的细胞效应。
神经递质受体是很多神经系统疾病的重要靶点。许多神经活性药物通过改变神经递质受体发挥作用。更好地理解神经递质受体在疾病中的作用机制可以加快疾病的治疗。
MCE 提供 2,176 种神经递质受体相关的化合物,可以用于神经系统疾病药物的筛选。
HY-L213
277 compounds
抗癌上市药物库精心收录了所有经美国食品药品监督管理局 (FDA) 以及其他主要国家药监局批准上市的用于癌症治疗的药物。这些药物涵盖了多种癌症类型,包括但不限于肺癌、乳腺癌、结直肠癌、白血病等常见癌症。从经典的化疗药物到前沿的靶向治疗药物和免疫治疗药物。库中包含了多种作用机制的药物化合物。有直接杀伤癌细胞的细胞毒性药物,也有通过调节肿瘤微环境、抑制肿瘤血管生成、激活免疫系统等方式发挥抗癌作用的药物。这种多样性为研究人员提供了广泛的研究视角和干预策略选择。
无论是针对癌症治疗的基础研究,探索药物作用的新靶点和新机制;还是进行药物再利用研究,寻找现有药物对其他癌症类型或疾病的潜在治疗效果;亦或是开展联合用药研究,优化癌症治疗方案,抗癌上市药物库都是一个不错的选择。
MCE 收录了 277 个适应症为癌症的小分子化合物,是进行老药新用的良好工具。
HY-L073
350 compounds
丙型肝炎病毒(HCV)是一种包膜、阳性单链 RNA 病毒,属于黄病毒科。HCV 至少分为 6 个基因亚型,其易错聚合酶可产生 50 多个亚型。编码 HCV 多蛋白的长开放阅读框被宿主和病毒蛋白酶处理,生成 3 种结构蛋白(衣壳蛋白核心和包膜糖蛋白 E1 和 E2)和 7 种非结构(NS)蛋白(p7、NS2、NS3、NS4A、NS4B、NS5A 和 NS5B)。
HCV 感染为社会带来重大的公共卫生负担。全球估计有 7100 万人感染了慢性丙肝病毒。相当数量的慢性感染者会发展为肝硬化或肝癌。由于丙型肝炎病毒高突变性,疫苗研制难度较大,还没有开发出有效的 HCV 疫苗。目前,以 HCV 病毒生命周期中关键组分为靶点开发出一些新的治疗方法,包括特异性阻断病毒酶及功能蛋白的直接抗病毒药物及阻断宿主蛋白与病毒相互作用的宿主靶向药物。但是由于 HCV 病毒的高突变性及不同阶段肝病的复杂性,为肝炎的有效治疗带来挑战,目前仍需要不断发现和开发新的 HCV 抑制剂。
MCE 收录了 350 个具有明确及潜在抗 HCV 活性的化合物,是开发新的抗 HCV 药物及抗感染研究的有用工具。
HY-L031
650 compounds
肿瘤免疫(Immuno-oncology,I-O)是一种专门针对癌症的免疫疗法。该疗法通过刺激我们的免疫系统对肿瘤细胞产生抵抗。正常情况下,我们的免疫系统能够清除体内的肿瘤细胞,但有时肿瘤细胞可以适应体内环境并产生变异,有效地逃逸免疫系统的监视。这时,肿瘤就会进一步发展并威胁到我们的健康。肿瘤免疫疗法可以利用免疫系统,调动淋巴细胞识别和清除肿瘤细胞。目前有多种可利用的肿瘤免疫疗法,包括免疫细胞治疗(CAR-T)、单克隆抗体和免疫检查点抑制剂、细胞因子及癌症疫苗等。
MCE 提供 650 种肿瘤免疫相关化合物,主要靶向 PD1/PD-L1、CXCR、Sting、IDO、TLR 等重要免疫检查点,是研究肿瘤免疫的有用工具。
HY-L135
2,799 compounds
随着现代癌症疗法的进步,癌症患者的生命得到了延长。然而,在初步治疗和恢复后,继发肿瘤的发展往往导致癌症复发。肿瘤生长和繁殖所依赖的一小部分细胞,被称为癌症干细胞,也称为癌干细胞或肿瘤干细胞。
肿瘤干细胞具有很强的自我更新能力,是肿瘤发生的直接原因。此外,癌症干细胞还具有分化成不同细胞类型的能力,在肿瘤转移和发展中起着至关重要的作用。化疗和放疗诱导DNA损伤和细胞凋亡是常用的癌症治疗方法,然而,癌症干细胞可以通过激活DNA修复能力有效地保护癌细胞免于凋亡。癌症干细胞被视为肿瘤发生、发展、转移和复发的关键“种子”。自 1994 年在白血病中首次发现以来,癌症干细胞一直被认为是癌症治疗的潜在治疗靶点。
MCE可以提供2,799种靶向肿瘤干细胞关键靶点的化合物,是进行肿瘤干细胞相关研究及抗癌药物开发的有用工具。
HY-L017
2,146 compounds
成体干细胞具有自我更新和无限分化的潜能,对组织的稳态和再生具有重要作用。干细胞自我更新潜能主要体现在干细胞多次或无限分化能力上。一些信号通路如 Notch,Wnt,Hedgehog 信号通路及Polycomb 蛋白家族参与了干细胞的自我更新过程。近年来的研究主要集中在肿瘤干细胞 (CSCs)、诱导多能干细胞 (iPSCs)、神经干细胞和胚胎干细胞多能性的维持等方面。其中,肿瘤干细胞被认为是肿瘤发生、生长和复发的原因,对癌症治疗具有重要意义。
MCE 收录了 2,146 个小分子化合物,可以用于干细胞调控及信号通路研究。
HY-L132
198 compounds
趋化因子或趋化细胞因子是细胞分泌的小细胞因子或信号蛋白。它们是细胞间通讯的组成部分,控制免疫细胞(尤其是白细胞)以及其他细胞类型(如内皮细胞和上皮细胞)的方向运动,在维持人体健康和免疫系统的功能中有着至关重要的作用。
趋化因子通过与趋化因子受体结合来实现其生物学效应,趋化因子受体是在白细胞表面发现的G蛋白偶联受体。有些趋化因子受体在某些肿瘤中过度表达并参与指导肿瘤的转移,因此,抑制肿瘤细胞表面趋化因子和趋化因子受体之间的相互作用,是一种新的潜在治疗方法。有些趋化因子受体则是HIV入侵的共同受体,已有相关的抑制剂被FDA批准用于治疗HIV患者。显然,趋化因子和趋化因子受体已成为研究癌症、HIV、炎症和其他疾病的新靶点。
MCE可以提供198种趋化因子或趋化因子受体抑制剂和激动剂,所有化合物均明确报道对趋化因子或趋化因子受体有抑制或激活作用。MCE趋化因子化合物库是癌症、艾滋病和伤口愈合等相关药物研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-15764G
RK-20449 (GMP)
Fluorescent Dye
A 419259 GMP 是 GMP 级别的 A 419259 (HY-15764),可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。GMP 级别的小分子可做细胞疗法中的辅助试剂。A 419259 (RK-20449) 是一种广谱的吡咯-嘧啶抑制剂,靶向 Src,Lck 和 Lyn,IC50 s 分别为 9 nM,<3 nM 和 <3 nM。
HY-13912G
Fluorescent Dye
IWP-2 (GMP) 是 GMP 级别的 IWP-2 (HY-13912)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂,其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn),从而阻止 Wnt 配体棕榈酰化。
HY-10407G
Fluorescent Dye
SU 5402 (GMP) 是 GMP 级别的 SU 5402 (HY-10407)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于 VEGFR2 , FGFR1 , and PDGFRβ ,IC50 分别为 20 nM,30 nM 和 510 nM。
HY-D2620
Fluorescent Dyes/Probes
CAR-2 是一种基于 BODIPY 的光敏剂,通过靶向内质网 (ER) 和脂滴 (LD) 在光动力疗法 (PDT) 中诱导铁死亡 (ferroptosis )。CAR-2 在乳腺癌细胞中表现出光毒性,IC50 为 0.01-0.02 μM。CAR-2 在 4T1 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。
HY-50751G
ABT-869 (GMP); AL-39324 (GMP)
Fluorescent Dye
利尼伐尼
Linifanib (ABT-869) (GMP) 是 GMP 级别的 Linifanib (HY-50751)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Linifanib 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂,对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib (GMP) 可促进由体细胞到 iPSC 的生成和重编程。
HY-10227G
PS-341 (GMP); LDP-341 (GMP); NSC 681239 (GMP)
Fluorescent Dye
Bortezomib (GMP) (PS-341 (GMP)) 是 GMP 级别的 Bortezomib (HY-10227)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
HY-12238G
endo-IWR 1 (GMP); IWR-1-endo (GMP)
Fluorescent Dye
IWR-1 (IWR-1-endo) (GMP) 是 GMP 级别的 IWR-1 (HY-12238)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWR-1 (IWR-1-endo) 是一种靶向 Wnt/β-catenin 的 tankyrase 抑制剂 (IC50 = 180 nM)。IWR-1 参与经典 Wnt 信号转导的关键步骤,即 β-catenin 转位至细胞核,随后激活 TCF/LEF 并表达 Wnt/β-catenin 下游靶标。IWR-1 通过增强 Axin 支架破坏复合物的稳定性来促进 β-catenin 磷酸化。IWR-1 可用于抗肿瘤研究,以及骨肉瘤、结直肠癌和牛皮癣等疾病的研究。
HY-16561G
trans-Resveratrol (GMP); SRT501 (GMP)
Fluorescent Dye
Resveratrol (GMP) 是 GMP 级别的 Resveratrol (HY-16561)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR ) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂,在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-145795
Drug Delivery
OF-02 是一种用于 mRNA 递送的可电离脂质,是脂质纳米颗粒 (LNP) 的关键组分。OF-02 在酸性内体环境中质子化促进 mRNA 的内体逃逸,高效诱导靶细胞蛋白表达。OF-02 依赖于pH响应的膜融合特性,通过与 mRNA 形成复合物并破坏内体膜结构,实现细胞质内 mRNA 释放。OF-02 主要用于 mRNA 疫苗开发、基因编辑及蛋白质替代疗法的研究。
HY-15764G
RK-20449 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
A 419259 GMP 是 GMP 级别的 A 419259 (HY-15764),可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。GMP 级别的小分子可做细胞疗法中的辅助试剂。A 419259 (RK-20449) 是一种广谱的吡咯-嘧啶抑制剂,靶向 Src,Lck 和 Lyn,IC50 s 分别为 9 nM,<3 nM 和 <3 nM。
HY-150229
Drug Delivery
306-N16B 是一种选择性肺部靶向脂质纳米颗粒,通过尾结构差异介导的蛋白冠选择性吸附 (如纤维蛋白原 β/γ 链),可逆性靶向肺部内皮细胞及特定免疫细胞。306-N16B 与血液中特定血浆蛋白结合形成蛋白冠,引导颗粒富集于肺部,释放 mRNA 并促进靶细胞基因表达,发挥高效肺部细胞转染活性,可精准调控肺内不同细胞类型 (如内皮细胞、巨噬细胞) 的基因递送。306-N16B 可用于包括肺淋巴管肌瘤病 (LAM) 等遗传性肺部疾病的基因治疗技术,通过递送 Tsc2 mRNA 恢复肿瘤抑制因子功能,同时可用于肺部特异性 mRNA 疫苗及基因编辑疗法。
HY-13912G
Biochemical Assay Reagents
IWP-2 (GMP) 是 GMP 级别的 IWP-2 (HY-13912)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂,其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn),从而阻止 Wnt 配体棕榈酰化。
HY-W583868
1,2-POPE; 16:0-18:1 PE
Drug Delivery
1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-PE (1,2-POPE; 16:0-18:1 PE) 是一种磷脂酰乙醇胺 (PE) 类脂质。1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-PE 可在酸性环境中诱导脂质双层形成六方相(HII )结构,促进膜融合。1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-PE 能够增强脂质纳米颗粒 (LNPs) 的内体逃逸能力,提升 mRNA 等核酸药物的细胞递送效率。1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-PE 可用于基因治疗、mRNA 疫苗的 LNP 载体靶向。
HY-10407G
Biochemical Assay Reagents
SU 5402 (GMP) 是 GMP 级别的 SU 5402 (HY-10407)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于 VEGFR2 , FGFR1 , and PDGFRβ ,IC50 分别为 20 nM,30 nM 和 510 nM。
HY-50751G
ABT-869 (GMP); AL-39324 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
利尼伐尼
Linifanib (ABT-869) (GMP) 是 GMP 级别的 Linifanib (HY-50751)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Linifanib 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂,对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib (GMP) 可促进由体细胞到 iPSC 的生成和重编程。
HY-10227G
PS-341 (GMP); LDP-341 (GMP); NSC 681239 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Bortezomib (GMP) (PS-341 (GMP)) 是 GMP 级别的 Bortezomib (HY-10227)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
HY-12238G
endo-IWR 1 (GMP); IWR-1-endo (GMP)
Biochemical Assay Reagents
IWR-1 (IWR-1-endo) (GMP) 是 GMP 级别的 IWR-1 (HY-12238)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWR-1 (IWR-1-endo) 是一种靶向 Wnt/β-catenin 的 tankyrase 抑制剂 (IC50 = 180 nM)。IWR-1 参与经典 Wnt 信号转导的关键步骤,即 β-catenin 转位至细胞核,随后激活 TCF/LEF 并表达 Wnt/β-catenin 下游靶标。IWR-1 通过增强 Axin 支架破坏复合物的稳定性来促进 β-catenin 磷酸化。IWR-1 可用于抗肿瘤研究,以及骨肉瘤、结直肠癌和牛皮癣等疾病的研究。
HY-16561G
trans-Resveratrol (GMP); SRT501 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Resveratrol (GMP) 是 GMP 级别的 Resveratrol (HY-16561)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR ) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂,在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
HY-112624J
Dextran 4; Dextran D4; Dextran T4(MW 3200-4800)
Thickeners
右旋糖酐T4(MW 3200-4800)
Dextran 4,000 是一种黏液流变学调节剂。Dextran 4,000 的葡聚糖分子通过渗透效应和氢键替代作用,能够降低黏液交联密度,并通过破坏黏液中 DNA-黏蛋白网络结构发挥降低黏弹性、提升黏液纤毛/咳嗽清除指数。Dextran 4,000 具有改善囊性纤维化 (CF) 痰液的流变特性及清除能力,可用于黏液滞留性呼吸道疾病的吸入疗法或雾化递送的研究。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-W048674
HY-P2213
MMP
Apoptosis
Cancer
GPLGIAGQ 是一种 MMP2 可降解 (cleavable) 的多肽,在脂质体和胶束纳米载体中都被用作刺激敏感的连接物,用于 MMP2 触发的肿瘤靶向研究。GPLGIAGQ 可用于合成光动力疗法 (PDT) 中独特的MMP2靶向光敏剂。
HY-P2213A
MMP
Apoptosis
Cancer
GPLGIAGQ TFA 是一种 MMP2 可降解 (cleavable) 的多肽,在脂质体和胶束纳米载体中都被用作刺激敏感的连接物,用于 MMP2 触发的肿瘤靶向研究。GPLGIAGQ可用于合成光动力疗法 (PDT) 中独特的MMP2靶向光敏剂。
HY-P5911
HY-P5931
Potassium channel toxin alpha-KTx 6.13; SPX; α-KTx6.13
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
Spinoxin 从蝎子 Heterometrus spinifer 的毒液中分离出来,是一种由 4 个二硫桥交联的 34 个残基肽神经毒素。 Spinoxin 是 Kv1.3 钾通道 (potassium channel ) 的有效抑制剂 (IC50 = 63 nM),被认为是诊断和治疗中的有效分子靶点。 治疗各种自身免疫性疾病和癌症。
HY-P4091A
Biochemical Assay Reagents
Cancer
LSD acetate 是一种多肽。LSD acetate 能特异性识别 C8161 黑色素瘤淋巴管,但不与正常组织淋巴管及肿瘤血管结合。LSD acetate 与促凋亡肽偶联后能够减少肿瘤淋巴管数量。LSD acetate 可用于肿瘤淋巴管靶向治疗和诊断方面的研究。
HY-W048671
HY-P4091
HY-P10989
Peptides
Cancer
NG2 binding peptide 是特异性识别 NG2 蛋白多糖的短肽,可通过噬菌体筛选技术得到。NG2 binding peptide 通过与 NG2 结合位点相互作用,在体外和体内实现对肿瘤新生血管的精准靶向。NG2 binding peptide 在野生型荷瘤小鼠中展现出显著的归巢能力,而在 NG2 基因敲除小鼠中则无定位效果。由于 NG2 表达的组织特异性,NG2 binding peptide 可被用于肿瘤靶向治疗、药物递送及分子影像诊断等场景。
HY-P11011
Pep R54; CXCR4 antagonist peptide 19
CXCR
Cancer
Peptide R54 (Pep R54; CXCR4 antagonist peptide 19) 是靶向 CXCR4 的拮抗性多肽,具有显著抗癌活性。Peptide R54 可抑制 CXCR4 依赖性细胞迁移、上皮-间质转化和肺转移发展,具有比先导化合物更好的血清稳定性和更高的 CXCR4 亲和力 (IC50 =20 nM)。Peptide R54 可协同抗 PD-1 疗法,发挥体内抗肿瘤活性,增强颗粒酶活性并减少 Foxp3 细胞的浸润。Peptide R54 可用于结肠癌、卵巢癌、黑色素瘤的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99575
AMG-757
Notch
Inflammation/Immunology
Cancer
塔拉妥单抗
Tarlatamab (AMG-757) 是一种双特异性 T 细胞接合剂 (BiTE) 抗体,靶向 delta 样配体 3 (DLL3 )。DLL3 是在小细胞肺癌 (SCLC) 肿瘤中选择性表达的靶标,但在正常组织中表达很少。Tarlatamab 对人和非人灵长类动物 (NHP) 的 DLL3 的 KD 分别为 0.64 nM 和 0.50 nM,对 CD3 的 KD 分别为 14.9 nM 和 12 nM。Tarlatamab 是针对 DLL3 的一流 HLE BiTE 免疫肿瘤疗法,具有用于 SCLC 研究的潜力。
HY-108831A
Integrin
Inflammation/Immunology
Cancer
Natalizumab (Solution) 是一种重组的人源化 IgG4 单克隆抗体,与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin ) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统,从而防止急性脱髓鞘复发。
HY-P99338
CTL019
CD19
Inflammation/Immunology
Cancer
Tisagenlecleucel (CTL019) 是一种自体抗 CD19 嵌合抗原受体 (CAR) T 细胞疗法。Tisagenlecleucel 靶向并消除表达 CD19 的 B 细胞。Tisagenlecleucel 可用于难治性侵袭性弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-P991210
ALXN-1850
Phosphatase
Cardiovascular Disease
Efzimfotase alfa (ALXN-1850) 是靶向组织非特异性碱性磷酸酶 (TNSALP ) 缺乏的酶替代治疗剂。Efzimfotase alfa 通过水解 TNSALP 底物,降低无机焦磷酸盐 (PPi) 和吡哆醛 5 ' -磷酸 (PLP) 等底物的浓度发挥作用。Efzimfotase alfa 有望用于低磷血症 (HPP) 的研究。
HY-P99382A
Inhibitory Antibodies
Cancer
Vopratelimab (Mouse IgG2a) 是一种选择性靶向可诱导 T 细胞共刺激因子 (ICOS ) 的单克隆抗体。Vopratelimab (Mouse IgG2a) 的可变区与 Vopratelimab (HY-P99382) 的可变区一致,而恒定区为小鼠 IgG2a 序列。Vopratelimab (Mouse IgG2a) 具有抗肿瘤免疫反应并可增强与 anti-PD-1 (HY-P9902A) 的联合疗效。
HY-108831
Integrin
Inflammation/Immunology
Cancer
那他珠单抗
Natalizumab 是一种重组的人源化 IgG4 单克隆抗体,与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin ) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统,从而防止急性脱髓鞘复发。
HY-P991294
ADC Antibody
Cancer
MGTA-117 是一种靶向 CD117 的人源化单克隆抗体。MGTA-117 以鹅膏蕈碱为有效载荷,可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)。MGTA-117 具有强效的抗肿瘤活性,可提高三种急性髓系白血病 (AML) 异种移植模型 (Kasumi-1、AML PDX 1 和 AML PDX 2) 的生存率。MGTA-117 可用于 AML、伴原始细胞增多的骨髓增生异常综合征 (MDS-EB) 以及基因治疗的造血干细胞移植 (HSCT) 预处理。
HY-P991270
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
MT204 是一种靶向人类和恒河猴来源 IL-2 的人源化 IgG1 抗体抑制剂。MT204 可阻止可溶性 IL-2 与中等亲和力 IL-2 受体结合,并阻断 CD25 结合的 IL-2 与高亲和力 IL-2 受体结合。MT204 在恒河猴异基因皮肤移植模型中具有良好的耐受性和强效的免疫抑制活性。MT204 具有线性药代动力学、合理的血清半衰期、良好的安全性和疗效迹象,有望用于免疫治疗。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-128522
炔烃
ARS-1323-alkyne 是一种通过共价结合 KRAS G12C 突变蛋白的 Switch-II 口袋 (S-IIP) 的共价抑制剂探针。ARS-1323-alkyne 可视化 KRAS G12C 的共价修饰,定量测定抑制剂与靶标的结合效率。ARS-1323-alkyne 可用于验证 KRAS G12C 抑制剂的靶点占据及组合疗法的协同机制,为开发联合治疗策略提供工具支持。
HY-159921
炔烃
Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过 Pd -介导的微管蛋白聚合抑制剂前药。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs),通过降低毒性和提高靶向释放性能而开发。与母体化合物相比,Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 的细胞毒性降低了 68.3 倍,但在 Pd 树脂存在下,其细胞毒性可原位恢复。机制研究表明,其抗肿瘤活性与 CBSIs 相同。在体内实验中,Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 经 Pd 树脂激活后显著抑制肿瘤生长 (抑制率 63.2%)。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 有望用于抗癌领域的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-145795
阳离子脂质
OF-02 是一种用于 mRNA 递送的可电离脂质,是脂质纳米颗粒 (LNP) 的关键组分。OF-02 在酸性内体环境中质子化促进 mRNA 的内体逃逸,高效诱导靶细胞蛋白表达。OF-02 依赖于pH响应的膜融合特性,通过与 mRNA 形成复合物并破坏内体膜结构,实现细胞质内 mRNA 释放。OF-02 主要用于 mRNA 疫苗开发、基因编辑及蛋白质替代疗法的研究。
HY-150229
阳离子脂质
306-N16B 是一种选择性肺部靶向脂质纳米颗粒,通过尾结构差异介导的蛋白冠选择性吸附 (如纤维蛋白原 β/γ 链),可逆性靶向肺部内皮细胞及特定免疫细胞。306-N16B 与血液中特定血浆蛋白结合形成蛋白冠,引导颗粒富集于肺部,释放 mRNA 并促进靶细胞基因表达,发挥高效肺部细胞转染活性,可精准调控肺内不同细胞类型 (如内皮细胞、巨噬细胞) 的基因递送。306-N16B 可用于包括肺淋巴管肌瘤病 (LAM) 等遗传性肺部疾病的基因治疗技术,通过递送 Tsc2 mRNA 恢复肿瘤抑制因子功能,同时可用于肺部特异性 mRNA 疫苗及基因编辑疗法。
HY-W583868
1,2-POPE; 16:0-18:1 PE
磷脂
1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-PE (1,2-POPE; 16:0-18:1 PE) 是一种磷脂酰乙醇胺 (PE) 类脂质。1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-PE 可在酸性环境中诱导脂质双层形成六方相(HII )结构,促进膜融合。1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-PE 能够增强脂质纳米颗粒 (LNPs) 的内体逃逸能力,提升 mRNA 等核酸药物的细胞递送效率。1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-PE 可用于基因治疗、mRNA 疫苗的 LNP 载体靶向。
HY-160066
核酸适配体
SYL3C aptamer sodium 是靶向癌细胞表面的上皮细胞粘附分子 (EpCAM) 的 DNA 核酸适配体。SYL3C aptamer sodium 靶向包括 MDA-MB-231、Kato III、HT-29、T47D 和 SW480 在内的多种人癌细胞系。SYL3C aptamer sodium 针对乳腺癌细胞 MDA-MB-231 和胃癌细胞 Kato III 的 Kd 分别为 38 nM 和 67 nM。SYL3C aptamer sodium 具有稳定性、高结合亲和力和选择性,可用于靶向癌症治疗、癌细胞成像和循环肿瘤细胞检测。
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