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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-18234A
HY-143868
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-27 是一种有效的 HPK1 抑制剂。MAP4K1 也称为造血祖细胞激酶 1 (HPK1)。MAP4K1 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,是生发中心激酶家族的成员。HPK1-IN-27 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019016071A1,化合物 38)。
HY-143871
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-30 是一种有效的 HPK1 抑制剂。MAP4K1 也称为造血祖细胞激酶 1 (HPK1)。MAP4K1 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,是生发中心激酶家族的成员。HPK1-IN-30 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021175271A1,化合物 3)。
HY-123587
Proteasome
Apoptosis
Cancer
PR-924 是一种选择性三肽环氧酮免疫蛋白酶亚单位 LMP-7 的抑制剂,IC50 为 22 nM。PR-924 共价修饰蛋白酶体的 N 端苏氨酸活性位点。PR-924 在多发性骨髓瘤细胞中抑制细胞生长并触发凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。
HY-18234AR
HY-123587A
Apoptosis
Cancer
(R)-PR-924 是 PR-924 (HY-123587) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。PR-924 是一种选择性三肽环氧酮免疫蛋白酶亚单位 LMP-7 的抑制剂,IC50 为 22 nM。PR-924 共价修饰蛋白酶体的 N 端苏氨酸活性位点。PR-924 在多发性骨髓瘤细胞中抑制细胞生长并触发凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。
HY-161261
AAK1
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-81 (compound 12e) 是一种有效的 AAK1 抑制剂,IC50 值为 9.38 nM。SARS-CoV-2-IN-81 显示出针对 SARS-CoV-2 的抗病毒特性。SARS-CoV-2-IN-81 减弱 AAK1 诱导的 AP2M1 苏氨酸 156 磷酸化,并破坏 AP2M1 和 ACE2 之间的直接相互作用,最终抑制 SARS-CoV-2 感染。
HY-160478
Bcr-Abl
Cancer
GNF-6 (Compound 14) 抑制 BCR-ABL-T315I 的门控苏氨酸残基突变,对于 c-ABL-T334I、BCR-ABL 和 BCR-ABL-T315I 变体的 IC50 值分别为 0.25 μM、0.09 μM 和 0.590 μM。GNF-6 是一种 ATP 竞争性抑制剂,可破坏疏水性脊柱 (疏水性相互作用网络) 的组装,从而将激酶锁定在非活性“DFG-out”构象中。
HY-W008696
HY-W012437
HY-W005883
HY-W008086
HY-W008297
HY-152846
HY-W011606
HY-W009648
HY-W008800
HY-22296
HY-W018650
HY-W016731
HY-W013198
HY-W007706
HY-W011892
HY-W008464
HY-W042013
HY-15400
HY-W051350
HY-W051351
HY-W013745
HY-W006923
HY-W010770
HY-137456
HY-P3994
HY-159520
HY-135893
HY-W048680
HY-148297
HY-159653
HY-107373
HY-W040333
HY-112654
HY-P2722
HY-171291
HY-162156
Mps1
Cancer
TTK inhibitor 4 (compound 16) 是苏氨酸酪氨酸激酶 (TTK) 的强效抑制剂,IC50 值为 0.016 μM,具有抗肿瘤活性[1] 。
HY-W140881
HY-W008086A
Amino Acid Derivatives
Others
(Rac)-H-Thr-OMe hydrochloride 是 H-Thr-OMe hydrochloride (HY-W008086) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。H-Thr-OMe.HCl 是一种苏氨酸衍生物。
HY-W004850
Monoamine Oxidase
Others
氨基丙酮盐酸盐
Aminoacetone hydrochloride 是最简单的单肽。Aminoacetone hydrochloride 是苏氨酸和甘氨酸代谢的中间体。Aminoacetone hydrochloride 是氨基脲敏感胺氧化酶 (SSAO ) 的内源底物,可用于测定 SSAO 活性。
HY-100024
Mps1
Cancer
NTRC 0066-0 是一种选择性苏氨酸酪氨酸激酶 (TTK ) 抑制剂 (IC50 =0.9 nM)。NTRC 0066-0可用于癌症研究。
HY-P5954
HY-P4243A
Ser/Thr Protease
Others
Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone TFA 是一种蛋白酶抑制剂,可抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白酶。Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone TFA 可抑制活化的猪因子 IX。
HY-147404A
GS 5290 TFA
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
Tilpisertib fosmecarbil TFA 是 Tilpisertib (HY-147404) 的 TFA 盐形式。Tilpisertib fosmecarbil TFA 是丝氨酸/苏氨酸激酶的抑制剂。Tilpisertib fosmecarbil TFA 具有抗炎活性。
HY-117677
CDK
Cancer
Cdc7-IN-21 (compound 10c) 是一种有效的 Cdc7 选择性抑制剂,其 IC50 为 0.07 nM。Cdc7-IN-21 可用于癌症的研究。
HY-13802
GK 01140
IKK
Cancer
SC-514 是一种选择性 IKK-2 抑制剂 (IC50 =11.2 μM),不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶。
HY-156715
MASTL
Cancer
MASTL-IN-1 是一种 MASTL (微管相关丝氨酸/苏氨酸样激酶) 抑制剂,MASTL 参与细胞的增殖、迁移和侵袭。MASTL-IN-1 具有研究癌症的潜力。
HY-W000843
HY-W007706S1
HY-164745
Fluorescent Dye
Others
L-β-ethynylserine (βES) 是苏氨酸的类似物,可以高效地结合到新合成的蛋白质中。L-β-ethynylserine 具有的叠氮基团允许它们可以荧光染料或亲和标签进行偶联,从而实现蛋白质富集或可视化。
HY-P0219
Phosphatase
Cancer
微囊藻毒素-LA
Microcystin LA 是一种天然毒素,Microcystin LA 通过抑制丝氨酸-苏氨酸蛋白磷酸酶 PP1 (IC50 =0.3 nM) 和 PP2A (IC50 =0.3 nM) 来发挥其细胞毒性作用。
HY-W014076
HY-156716
MASTL
Cancer
MASTL-IN-2 是一种 MASTL (微管相关丝氨酸/苏氨酸激酶样) 抑制剂。MASTL-IN-2 抑制人上皮 MIA PaCa 癌细胞增殖,IC50 为 2.8 nM。
HY-137552
MASTL Kinase Inhibitor-1
MASTL
Cancer
MKI-1 是微管相关丝氨酸/苏氨酸样激酶 (MASTL) 的抑制剂,其IC50 为9.9 μM。MKI-1 通过激活乳腺癌中的PP2A 发挥抗肿瘤和放射增敏活性。
HY-155374
HY-169587
HY-162988
Wee1
Cancer
Myt1-IN-5 (compund 4)是一种 膜相关酪氨酸和苏氨酸特异性 cdc2 抑制激酶 (Myt1) (Gene name PKMYT1) 抑制剂,IC50 小于200nM。
HY-CE00185
(2S)-Methylmalonyl-coenzyme A
Biochemical Assay Reagents
Others
(2S)-Methylmalonyl-CoA ((2S)-Methylmalonyl-coenzyme A) 是Methylmalonyl-CoA (HY-126791) 的 (S)-对映体。Methylmalonyl coenzyme A (Methylmalonyl-CoA) 是单链脂肪酸、胆固醇和少量氨基酸(如缬氨酸、异亮氨酸、蛋氨酸、苏氨酸)的分解产物。
HY-P7060
HY-P10638
CaMK
Neurological Disease
TatCN21 是一种对钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII ) 有效且选择性的抑制肽,该激酶是一种普遍表达的多功能丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,TatCN21 对其的 IC50 为 77 nM。TatCN21 可用于缺血和神经退行性疾病的研究。
HY-126791
Isosuccinyl coenzyme A; Methylmalonyl coenzyme A
Endogenous Metabolite
Others
甲基丙二酰辅酶A
Methylmalonyl coenzyme A (Methylmalonyl-CoA) 是单链脂肪酸、胆固醇和少量氨基酸(如缬氨酸、异亮氨酸、蛋氨酸、苏氨酸)的分解产物。Methylmalonyl coenzyme A 可通过甲基丙二酸单酰辅酶 A 变位酶 (MCM) 与其辅酶维生素 B12 的酶促反应转化为琥珀酰辅酶 A。
HY-176532
PKA
Cancer
PKA-IN-2 (Compound j1) 是一种靶向丝氨酸/苏氨酸激酶 J-PKAcα 的抑制剂,IC50 为 6.3 nM。PKN-IN-1 可用于肝癌 (如纤维板层肝细胞癌) 的研究。
HY-P2120
HY-W007706S
HY-163490
Wee1
Cancer
PKMYT1-IN-1 (Compound 1) 是膜相关酪氨酸和苏氨酸激酶 (PKMYT1 ) 的抑制剂,IC50 为 8.8 nM。PKMYT1-IN-1 抑制肿瘤细胞 HCC1569 的增殖,IC50 为 42 nM。
HY-126791A
Isosuccinyl coenzyme A tetralithium; Methylmalonyl coenzyme tetralithium
Endogenous Metabolite
Others
丙二酸单酰辅酶A 锂盐
Methylmalonyl-CoA (Methylmalonyl coenzyme A) tetralithium 是单链脂肪酸、胆固醇和少量氨基酸(如缬氨酸、异亮氨酸、蛋氨酸、苏氨酸)的分解产物。Methylmalonyl-CoA tetralithium 可通过甲基丙二酸单酰辅酶 A 变位酶 (MCM) 与其辅酶维生素 B12 的酶促反应转化为琥珀酰辅酶 A。
HY-E70373
Biochemical Assay Reagents
Others
λ蛋白磷酸酶
λ Protein phosphatase 是一种由噬菌体 Lambda 编码的丝氨酸/苏氨酸磷酸酶。λ Protein phosphatase 的激活需要二价阳离子 (例如 Mn2+ )。λ Protein phosphatase 能够使酪蛋白、腺病毒 E1A 蛋白和磷酸化酶激酶的 α 亚基去磷酸化。
HY-145817
(Rac)-RP-6306
Wee1
Cancer
(Rac)-lunresertib (compound 181) 是一种有效的 膜相关酪氨酸和苏氨酸特异性 cdc2 抑制激酶 (Myt1) (Gene name PKMYT1) 抑制剂,IC50 为 <10 nM。(Rac)-lunresertib (compound 181) 具有抗癌作用。
HY-401475
HY-145817B
(R)-RP-6306
Wee1
Cancer
(R)-lunresertib 是一个 膜相关酪氨酸和苏氨酸特异性 cdc2 抑制激酶 (Myt1) (Gene name PKMYT1) 抑制剂,IC50 为 1360 nM。(R)-lunresertib 可用于 Myt1 介导的癌症研究。
HY-15358
HY-15357
HY-145666
Wee1
Cancer
Myt1-IN-3 是一种有效的 膜相关酪氨酸和苏氨酸特异性 cdc2 抑制激酶 (Myt1) (Gene name PKMYT1) 抑制剂,IC50 小于 10 nM (WO2021195782 A1, compound 95)。
HY-130515
CDK
Cancer
Cdc7-IN-3 (compound I-A) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-B。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
HY-107591B
IKK
Inflammation/Immunology
PF-184 是一种有效的、选择性的 IKK-2 抑制剂 (IC50 : 37 nM),选择性优于 rhIKK-1、IKKi, 及 30 多种酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶。PF-184 可用于炎症研究,如哮喘和慢性阻塞性肺疾病。
HY-P1873
Ser/Thr Protease
Endocrinology
Phosphorylase Kinase β-Subunit Fragment (420-436) 是β-亚单位片段(肽430-436)的磷酸化酶激酶。磷酸化酶激酶是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶,它激活糖原磷酸化酶,从糖原中释放葡萄糖-1-磷酸。
HY-N13356
HY-130517
CDK
Cancer
Cdc7-IN-5 (compound I-B) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-B。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
HY-130519
CDK
Cancer
Cdc7-IN-7 (compound I-E) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-D。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
HY-130516
CDK
Cancer
Cdc7-IN-4 (compound I-C) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-C。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
HY-174774
mRNA
Cancer
Human BMPR1B mRNA 编码人类骨形态发生蛋白受体 1B 型 (BMPR1B) 蛋白,该蛋白属于跨膜丝氨酸/苏氨酸激酶家族。该受体的配体是骨形态发生蛋白 (BMP),而骨形态发生蛋白 (BMP) 属于转化生长因子 (TGF-β) 超家族的成员。BMP 参与软骨内骨形成和胚胎发生。
HY-174775
mRNA
Cancer
Human BMPR1A mRNA 编码人类骨形态发生蛋白受体 1A 型 (BMPR1A) 蛋白,该蛋白属于跨膜丝氨酸/苏氨酸激酶家族。BMPR1A 可能通过与 GDF5 相互作用,对软骨细胞分化进行正向调节,并介导 GDF6 诱导脂肪生成。
HY-164955
Mps1
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
TTK/PLK1-IN-1 (Formula I) 是苏氨酸酪氨酸激酶(TTK )和 polo 样激酶 1(PLK1 )的抑制剂,IC50 分别为 7 nM 和 72 nM。TTK/PLK1-IN-1 调节纺锤体组装检查点 (SAC),并对 TNBC 表现出抗肿瘤活性。
HY-13802R
IKK
Cancer
SC-514 (Standard) 是 SC-514 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SC-514 是一种选择性 IKK-2 抑制剂 (IC50 =11.2 μM),不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶。
HY-157443
Wee1
Cancer
Myt1-IN-4 (21) 是具有口服活性的、选择性的 膜相关酪氨酸和苏氨酸特异性 cdc2 抑制激酶 (Myt1) (Gene name PKMYT1) 抑制剂,其IC50 值为2.6 nM。Myt1-IN-4 (21) 具有抗肿瘤活性。
HY-10227
PS-341; LDP-341; NSC 681239
Proteasome
NF-κB
Apoptosis
Autophagy
Cancer
硼替佐米
Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
HY-162565
STK33
CDK
RET
Endocrinology
CDD-2807 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶 33 (STK33 ) 抑制剂,IC50 为 9.2 nM。CDD-2807 小鼠无明显毒性,可穿过血睾屏障而不会在脑中蓄积。CDD-2807 可产生可逆的避孕效果,具有开发男性避孕药的潜力。
HY-145664
Wee1
Cancer
Myt1-IN-1 是一种有效的 膜相关酪氨酸和苏氨酸特异性 cdc2 抑制激酶 (Myt1) (Gene name PKMYT1) 抑制剂,IC50 <10 nM。Myt1-IN-1 具有抗癌作用。
HY-145665
Wee1
Cancer
Myt1-IN-2 是一种有效的 膜相关酪氨酸和苏氨酸特异性 cdc2 抑制激酶 (Myt1) (Gene name PKMYT1) 抑制剂,IC50 <10 nM。Myt1-IN-2 具
有抗癌作用。
HY-P2508
Mucin
Cancer
MUC1, mucin core 是 MUC1 粘蛋白核心的区域。MUC1 是 I 型跨膜糖蛋白,在癌细胞中过表达且糖基化。MUC1, mucin core 与 ICAM-1 的结构域 1 结合。
HY-162237
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIPK1-IN-13 (compound 28) 是受体相互作用丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 1 (RIPK1 ) 的选择性抑制剂,抑制活性通过 ADP-Glo 激酶法测定 pKi 为 7.66。RIPK1-IN-13 在人白血病细胞 U937 中表现出抑制作用,pIC50 为 7.2。
HY-174531
mRNA
Cancer
Human TGFBR1 mRNA 能编码人类转化生长因子β受体 1(TGFBR1)蛋白,这是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。当与转化生长因子β结合时,TGFBR1 能与 II 型转化生长因子β受体形成异二聚体复合物,将转化生长因子β信号从细胞表面传递至细胞质中。
HY-P5435
Ser/Thr Kinase
Others
LKBtide 是一种有生物活性的肽。(这是一种被丝氨酸/苏氨酸激酶 11 (STK11)(也称为 LKB1)磷酸化的肽底物。 LKBtide 源自蔗糖非发酵 1 (SNF1) 蛋白激酶,通常由 LKB1/AMP 激活蛋白激酶 (AMPK) 信号通路激活。)
HY-P5444
Bacterial
Others
Drosocin 是一种有生物活性的肽。(Drosocin 是一种来自黑腹果蝇的 19 聚体阳离子抗菌肽。在果蝇中,天然果蝇蛋白携带一个二糖部分,该二糖部分附着在中链位置的苏氨酸残基上。这种合成的卓索辛肽具有相同的氨基酸序列,不含二糖,其活性比天然化合物低数倍。)
HY-150617
HY-161865
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-180 (Compound 13a) 是 BUB1 有丝分裂检查点丝氨酸/苏氨酸激酶 B (BUB1B ) 的抑制剂。Antitumor agent-180 抑制 ccRCC 细胞 Caki-1 的增殖,IC50 为 2.047 µM。Antitumor agent-180 诱导 Caki-1 坏死和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-103645
HY-50683
c-Met/HGFR
Metabolic Disease
Cancer
JNJ-38877605 是一种具有口服活性 c-Met 的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 为 4 nM ,对 c-Met 的选择性是其他 200 种酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶的 600 倍。JNJ-38877605 抑制 c-Met 磷酸化并调节脂质积累,可用于肿瘤和代谢疾病研究。
HY-143904
PROTACs
Cancer
PROTAC TTK degrader-1 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂,在 COLO-205 和 HCT-116 细胞中的 DC50 值分别为 1.7 和 5.8 nM。PROTAC TTK degrader-1 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
HY-10227S
PS-341-d8 ; LDP-341-d8 ; NSC 681239-d8
Proteasome
NF-κB
Apoptosis
Autophagy
Cancer
硼替佐米 d8
Bortezomib-d8 是 Bortezomib 的氘代物。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
HY-120857
PD 158294
EGFR
Others
BPIQ-II 是一种线性咪唑喹唑啉,可有效抑制表皮生长因子受体 (EGFR;IC50 =8 pM) 的酪氨酸激酶活性。它对 EGFR 的选择性优于其他酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶。细胞研究表明,BPIQ-II 可以进入细胞,并通过竞争性结合 EGFR 的 ATP 位点,非常有选择性地关闭 EGF 刺激的信号传输。
HY-135396
Proteasome
Apoptosis
Cancer
(1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是一种抗癌活性分子,也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂。
HY-143905
PROTACs
Cancer
PROTAC TTK degrader-2 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂,在 COLO-205 和 HCT-116 细胞中的 DC50 值分别为 3.1 和 12.4 nM。PROTAC TTK degrader-2 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
HY-162928
Ser/Thr Protease
Neurological Disease
RIPK1-IN-26 (Compound 8a) 是一种强效的受体相互作用丝氨酸/苏氨酸激酶 1 (RIPK1 ) 抑制剂,具有细胞抗坏死能力。RIPK1-IN-26 在小鼠中展示了良好的代谢稳定性和良好的结合特异性。RIPK1-IN-26 有望用于 PET 成像探针开发和神经退行性疾病的研究。
HY-143377
CDK
Cancer
Cdc7-IN-8 是 Cdc7 的有效抑制剂。Cdc7 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,它通过磷酸化微染色体维持蛋白 (MCM 蛋白) 来激活 MCM 促进作用,该蛋白是 DNA 复制引发剂的重要元素。Cdc7-IN-8 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021032170A1,化合物 1-1/1-2)。
HY-10227R
HY-174720
mRNA
Inflammation/Immunology
Human EIF2AK2 mRNA编码人类真核翻译起始因子2α激酶2(EIF2AK2)蛋白,该蛋白是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,与dsRNA结合后通过自身磷酸化激活。EIF2AK2在病毒感染的先天免疫反应中起关键作用,并参与信号转导、细胞凋亡、细胞增殖和分化的调控。
HY-170616
HY-P1883
Fluorescent Dye
Infection
Bacterial Sortase Substrate III, Abz/DNP 是一种内部淬灭的荧光肽底物。金黄色葡萄球菌转肽酶分选酶A (SrtA) 与 Bacterial Sortase Substrate III, Abz/DNP 反应,裂解并催化苏氨酸的羧基与细胞壁交联桥的氨基之间形成酰胺键。可以在 Ex/Em=320 nm/420 nm 下检测该底物的切割。
HY-164041
PKC
Others
Staurosporine-Boc 是一种从放线菌 Streptomyces staurosporeus 中分离出来的天然产物,是一种有效的非选择性蛋白激酶抑制剂。Staurosporine-Boc 能够抑制多种蛋白激酶,包括蛋白激酶C (PKC )、酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 和丝氨酸/苏氨酸激酶等。由于其广泛的抑制谱,Staurosporine-Boc 在生物学研究中被广泛用作工具化合物,特别是在研究细胞信号传导途径时。
HY-169789
PI3K
Metabolic Disease
Cancer
PKN3-IN-1 (compound 16) 抑制 PKN3 (丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 3) 和 GAK (细胞周期蛋白 G 相关激酶), IC50 为 0.014 μM 和 Ki 0.0044 μM。 PKN3-IN-1 是研究 PKN3 细胞生物学及其在胰腺癌和前列腺癌以及 T 细胞急性淋巴细胞白血病中的作用的潜在工具化合物。
HY-P1883A
Fluorescent Dye
Infection
Bacterial Sortase Substrate III, Abz/DNP TFA 是一种内部淬灭的荧光肽底物。金黄色葡萄球菌转肽酶分选酶A (SrtA) 与 Bacterial Sortase Substrate III, Abz/DNP 反应,裂解并催化苏氨酸的羧基与细胞壁交联桥的氨基之间形成酰胺键。可以在 Ex/Em=320 nm/420 nm 下检测该底物的切割。
HY-148365
Mixed Lineage Kinase
RIP kinase
CDK
Cancer
NecroIr1 是一种铱 (III) 复合物,是 Cisplatin (HY-17394) 耐药肺癌细胞 (A549R) 的坏死诱导剂。NecroIr1 选择性积累在线粒体中,导致氧化应激和线粒体膜电位 (MMP) 的损失。NecroIr1 能够激活受体相互作用的丝氨酸苏氨酸激酶 3 (RIPK3 ) 和混合谱系激酶结构域样假激酶 (MLKL ),调节 CDK4 表达。
HY-11107
c-Met/HGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂,Ki 为 4 nM,IC50 为 9 nM。PHA-665752 对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。PHA-665752 诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞,具有细胞还原性抗肿瘤活性。
HY-145232
HY-145037
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN-11 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-11 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1,compound 2)。
HY-150617A
HY-145039
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN-13 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-13 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1,compound 64)。
HY-10524
HY-145035
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN-9 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-9 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1,compound 112)。
HY-16576A
TCS-PIM-1-4a
Pim
Cancer
SMI-4a (TCS-PIM-1-4a) 是一种有效的,选择性的,细胞可渗透的且具有 ATP 竞争性的 Pim-1 抑制剂,其 IC50 为 24 μM,Ki 为 0.6 μM。SMI-4a 还抑制 Pim-2 (IC50 为 100 μM),并且不显着抑制其他丝氨酸/苏氨酸或酪氨酸激酶。SMI-4a 具有抗癌活性。
HY-W181102
HY-145038
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN-12 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-12 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1,compound 85)。
HY-145040
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN-14 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-14 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1,compound 79)。
HY-145036
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN-10 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-10 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1,compound 103)。
HY-111866
PROTACs
RIP kinase
Metabolic Disease
Cancer
PROTAC RIPK degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性 PROTAC ,它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点,对 RIPK2 的降解具有高度选择性。PROTAC RIPK degrader-2 可以作为一种活化剂来增加癌细胞的细胞死亡和激活离子通道。PROTAC RIPK degrader-2 还具有抑制多种疾病 (如癌症和糖尿病) 中涉及的蛋白质相互作用 (如受体和配体) 的能力。
HY-159123
MAP4K
Cancer
KHK-6 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶造血祖细胞激酶 1 (hematopoietic progenitor kinase 1 , HPK 1 ) 的抑制剂,IC50 为 20 nM。KHK-6 可增强 CD3/CD28 诱导的细胞因子产生,增强 CD4+ 和 CD8+ T 细胞上的 CD69、CD25 和 HLA-DR 标记,并增强 T 细胞介导的 SKOV3 和 A549 细胞杀伤活性。
HY-148366
Mixed Lineage Kinase
RIP kinase
CDK
Cancer
NecroIr2 是一种铱 (III) 复合物,是 Cisplatin (HY-17394) 耐药肺癌细胞 (A549R) 的坏死诱导剂。NecroIr2 选择性积累在线粒体中,导致氧化应激和线粒体膜电位 (MMP) 的损失。NecroIr2 能够激活受体相互作用的丝氨酸苏氨酸激酶 3 (RIPK3 ) 和混合谱系激酶结构域样假激酶 (MLKL ),调节 CDK4 表达。
HY-E70569
Biochemical Assay Reagents
Others
α-N-acetylgalactosidase (EC 3.2.1.4) 是一种高度特异性的糖苷外切酶,可有效水解与糖蛋白中丝氨酸或苏氨酸残基连接的 α-N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc) (Tn抗原)。α-N-acetylgalactosidase 对 α 1-3 连接的末端 GalNAc 显示活性。α-N-acetylgalactosidase 适用 pH 值范围 6.0-7.6,不需要辅助因子或特殊缓冲体系。
HY-13661
UCN-01; KRX-0601
Akt
PKC
CDK
Apoptosis
Cancer
7-Hydroxystaurosporine (UCN-01) 是一种 Staurosporine (HY-15141) 衍生物,具有抗肿瘤活性。7-Hydroxystaurosporine 抑制丝氨酸/苏氨酸激酶 AKT 和钙依赖性 protein kinase C 的活性。7-Hydroxystaurosporine 还间接激活细胞周期依赖性激酶 (CDKs )。7-Hydroxystaurosporine 使肿瘤细胞停滞在细胞周期的 G1/S 期,并通过抑制 G2 检查点激酶 chk1 来防止核苷酸切除修复,从而导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-112557
PROTACs
IKK
Cancer
PROTAC TBK1 degrader-2 是 PROTAC 靶蛋白配体,是一种强效的基于丝氨酸/苏氨酸激酶 TANK 结合激酶-1 (TBK1 ) 的降解剂 (DC50 =15 nM; Kd =4.6 nM)。PROTAC TBK1 degrader-2 降解 TBK1 的最大效率达到 96%。PROTAC TBK1 degrader-2 也靶向 IkB 激酶 IKKε (IC50 =8.7 nM),对 TBK1 (IC50 =1.3 nM) 的选择性低。
HY-10227G
PS-341; LDP-341; NSC 681239
Proteasome
NF-κB
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Bortezomib (GMP) (PS-341 (GMP)) 是 GMP 级别的 Bortezomib (HY-10227)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
HY-50751
ABT-869; AL-39324
PDGFR
VEGFR
FLT3
c-Fms
c-Kit
Autophagy
Apoptosis
Cancer
利尼伐尼
Linifanib (ABT-869) 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂,对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50 s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib 具有显著的抗肿瘤活性。Linifanib 对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。Linifanib 是一种特异的 miR-10b 抑制剂,阻断 miR-10b 的生物合成。
HY-E70568
Ser/Thr Protease
Others
O-GlyCORTAR protease 重组表达自 E.coli ,含有 His 标签。O-GlyCORTAR protease 是一种依赖于 O-聚糖的蛋白酶,可消化携带粘蛋白型 O- 聚糖的蛋白质,包括唾液酸化底物、糖基化 Ser 和 Thr 残基的 N 末端。O-GlyCORTAR protease 可消化多种 O-聚糖结构,包括唾液酸化的糖基化核心 1 和核心 2 结构以及 Tn 抗原。O-GlyCORTAR protease 不会消化未端修饰的丝氨酸或苏氨酸残基,也不会消化糖蛋白的 N- 糖基化位点。
HY-13775
JAK
Apoptosis
Cancer
XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2,JAK1,JAK3 的 IC50 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶(包括 JAK 家族的其他成员)的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。
HY-W010128
6-Dimethylaminopurine; 6-DMAP
CDK
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
6-(Dimethylamino) purine (6-Dimethylaminopurine) 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶抑制剂。6-(Dimethylamino) purine 可以抑制催乳素诱导的兔乳腺细胞乳蛋白基因表达。6-(Dimethylamino) purine 可以影响哺乳动物卵母细胞的成熟。6-(Dimethylamino) purine 可以导致与细胞增殖和细胞周期进程相关的基因如增殖细胞核抗原、胰岛素诱导基因 1、丝氨酸蛋白酶抑制剂 2 基因下调并诱导淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-50751R
HY-121634
Polo-like Kinase (PLK)
Others
DAP-81是一种针对Polo-like kinases(Plks)的抑制试剂,Plks是一类进化上保守的丝氨酸/苏氨酸激酶。DAP-81能够剂量依赖性地增加处理细胞中单极纺锤体的数量。通过高分辨率活细胞显微镜发现,Plk活性对于 bipolar mitotic spindles 的组装和维持是必需的。Plk 抑制会导致着丝粒微管不稳定,同时稳定其他纺锤体微管,从而导致单极纺锤体的形成。基于“特权骨架”的化合物,如DAP骨架,进一步的测试可能导致新的细胞分裂探针和抗微管试剂的发现。
HY-139439
Ser/Thr Protease
Cancer
SBI-581是一种口服有效的选择性的丝氨酸苏氨酸激酶 TAO3 抑制剂,IC50 值为 42 nM。SBI-581 促进 RAB11 阳性囊泡中 TKS5α 的积累。SBI-581 抑制侵袭性伪足形成。SBI-581 在小鼠腹腔注射后的药代动力学较为合理。SBI-581 具有抗肿瘤活性。
HY-E70290
GALNT1
Endogenous Metabolite
β-catenin
Wnt
Cancer
N-乙酰半乳糖氨基转移酶1
N-Acetylgalactosaminyltransferase 1 (GALNT1) 是糖基化转移酶,通过将 UDP-GalNAc 中的 α-GalNAc 转移到蛋白质中的丝氨酸 (Ser) 或苏氨酸 (Thr) 残基上,从而启动粘蛋白型 O-糖基化。N-Acetylgalactosaminyltransferase 1 在胃癌中过表达能通过促进 CD44 的异常 O-糖基化,从而激活 Wnt/β-catenin 信号通路,并调控胃癌细胞的恶性行为。N-Acetylgalactosaminyltransferase 1 通过修改各种糖蛋白 (如粘蛋白 (MUC1)、骨桥蛋白 (OPN)、基质金属蛋白酶-14 (MMP14) 和整合素 α3) 的 O-糖基化,在癌症生长和转移中发挥着至关重要的作用。
HY-171658
HY-13590
VEGFR
Cancer
CEP-7055(化合物21)是一种血管内皮生长因子R2(VEGF-R2)酪氨酸激酶抑制剂,具有强大的抑制作用。研究发现,通过优化R9取代基,可以显著提高抑制剂的活性。化合物21对人类VEGF-R酪氨酸激酶具有强大的低纳米摩尔级抑制作用,并对多种酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶表现出良好的选择性。为了提高其水溶性和口服生物利用度,制备了N,N-二甲基甘氨酸酯40。在动物药代动力学研究中,口服给予40后,观察到21的血浆水平显著升高。化合物21在多种肿瘤模型中显示出显著的体内抗肿瘤活性,并已进入 phase I 临床试验,作为水溶性的N,N-二甲基甘氨酸酯前药40(CEP-7055)。
HY-160777
Galeterone 3β-imidazole
Molecular Glues
Androgen Receptor
MNK
Apoptosis
Cancer
VNPP433-3β 是一种口服有效的分子胶降解剂,可靶向降解雄激素受体 (AR ) 及其剪接变体 (AR-Vs ) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2 。VNPP433-3β 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞 LNCaP、C4-2B 和 CWR22Rv1 的增殖,GI50 分别为 0.2、0.3 和 0.31 μM。VNPP433-3β 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征,并抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-L164
1,836 compounds
丝氨酸/苏氨酸激酶 (protein serine/threonine kinases, PSKs) 是一种以 ATP 为高能供体分子,将磷酸基团转移到底物蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上的蛋白激酶。丝氨酸/苏氨酸激酶作为一种重要的信号传导调控因子,通过影响靶蛋白的酶活性或干扰靶蛋白与其他蛋白的结合影响靶蛋白的功能,参与调控免疫反应以及细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂是一类重要的化合物,被广泛运用于癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病、衰老等疾病的研究。
MCE 精心收录了1,836种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂,主要靶向蛋白激酶 A (PKA)、蛋白激酶 B (Akt)、蛋白激酶 C (PKC)、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (MAPK/ERK) 等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病、衰老等相关药物研究的有效工具。
HY-L914
3,300 compounds
含有羟基的侧链氨基酸(如丝氨酸和苏氨酸)在靶向共价酶抑制剂的研究中有着悠久的历史。最著名的共价药物,如阿司匹林,靶向环氧酶的非催化域丝氨酸(人COX1中的Ser529);β-内酰胺抗生素,靶向青霉素结合蛋白的催化域丝氨酸。除此之外,还有许多共价抑制剂是靶向各种蛋白酶或水解酶的催化域丝氨酸或者苏氨酸,这些羟基由于其周围的环境,如催化三联体的引入,比一般的羟基的亲核性更强。近期有许多共价抑制剂的例子使用酰基化化合物、磷酸酯和磷酸盐、硼酸盐、磺酰氟化物来靶向催化丝氨酸和苏氨酸。
我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择,构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析,去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 3,300 个具有靶向丝氨酸/苏氨酸共价修饰潜力的片段分子,用于基于片段的共价药物发现。
HY-L081
157 compounds
蛋白磷酸化是一种关键的翻译后修饰,参与了许多细胞进程的调控。磷酸酶和激酶共同调控细胞内蛋白磷酸化的稳态。这种可逆的蛋白磷酸化调节过程对于调控多种细胞内活动至关重要,包括细胞周期、增殖和分化、代谢、细胞与细胞间的相互作用等。
蛋白磷酸酶在结构和作用机制上已经进化成不同的家族,根据底物特异性及功能的不同,可以将磷酸酶分成两大超家族:蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶。丝氨酸/苏氨酸磷酸酶是一种金属酶,属于两个主要基因家族:磷蛋白磷酸酶(PPP)和金属依赖蛋白磷酸酶(PPM),而蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs) 属于另一类酶,利用磷酸半胱氨酸酶中间体作为其催化作用的一部分。
MCE 收录了 157 种磷酸酶抑制剂,主要靶向蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶,是磷酸酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L024
806 compounds
组蛋白修饰是对组蛋白的一种共价翻译后修饰 (PTM) 过程,包括甲基化、磷酸化、乙酰化、泛素化、类泛素化等。一般来说,组蛋白修饰是在特定酶的催化下进行的,酶主要作用于组蛋白 N 末端氨基酸,包括赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸等。组蛋白的翻译后修饰可以通过改变染色质结构或招募组蛋白修饰剂来影响基因表达。组蛋白修饰在不同的生物学过程中发挥作用,如转录激活/失活、染色体装配和 DNA 损伤/修复等。组蛋白修饰失调会导致多种疾病的发生,包括肿瘤、自身免疫性疾病等。
MCE 收录了 806 种生物活性化合物,主要靶向表观遗传识别蛋白结构域、HDAC、组蛋白乙酰转移酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基转移酶、Sirtuin 等,是组蛋白修饰研究和药物筛选的有效工具。
HY-L018
347 compounds
转化生长因子β (Transforming growth factor beta,TGF-β) 信号通路在成体组织及胚胎发育中参与了多种细胞过程的调控,包括细胞生长、细胞分化、细胞凋亡、细胞内稳态及其他细胞功能。TGF-β 超家族包括 TGF-βs,骨形成蛋白 (BMPs),activins 及相关蛋白。TGF-β 信号通路起始于 TGF-β 超家族配体与TGF-β II 型受体结合,TGF-β II 型受体是一种丝氨酸/苏氨酸激酶受体,能够进一步激活 TGF-β I 型受体,激活的 TGF-β I 型受体可以进一步磷酸化受体调控的SMADs蛋白 (R-SMADs),磷酸化的 R-SMADs 可以与 coSMAD (如SMAD4) 结合,R-SMAD/coSMAD 复合物在细胞核内聚集,作为转录因子参与调控靶基因的表达。TGF-β 信号通路失调会导致一些发育缺陷及疾病的发生,如癌症,某些骨骼疾病,慢性肾脏疾病等。
MCE 收集的 347 种 TGF-β/SMAD 信号相关小分子化合物,是 TGF-β/SMAD 信号通路相关药物筛选和疾病研究的有用工具。
HY-L924
1600 compounds
在药物设计中,硼酸/硼酸酯是一种比较新颖且有潜力的化学结构。硼酸以sp²杂化状态存在,其分子有一个空的p轨道,可以作为Lewis酸接受杂原子(O,N或S)的孤对电子,这一独特的Lewis酸特性,使其能够与靶蛋白上的特定氨基酸残基(如赖氨酸、丝氨酸、苏氨酸、组氨酸等)形成可逆的共价键。目前FDA已批准的5个硼酸或硼酸酯药物,与靶蛋白的作用大都涉及共价结合机制。此外,硼酸还可以作为羧酸、磷酸和酚基的电子等排体,用于改善药代动力学特征和提高药效。
迄今为止,已有5个含硼药物被FDA批准上市。硼酸/硼酸酯的特性让它在药物设计中拥有极大的潜力,已应用到癌症治疗(如多发性骨髓瘤)、抗感染(如真菌感染、结核病)、抗炎症(如特应性皮炎)、抗细菌(如碳青霉烯类耐药细菌感染)和活性氧(Reactive Oxygen Species, ROS) 响应型前药等领域。MCE硼酸/硼酸酯片段化合物库含有1600多个化合物,是用于开发含硼类药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-10227G
PS-341 (GMP); LDP-341 (GMP); NSC 681239 (GMP)
Fluorescent Dye
Bortezomib (GMP) (PS-341 (GMP)) 是 GMP 级别的 Bortezomib (HY-10227)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-10227G
PS-341 (GMP); LDP-341 (GMP); NSC 681239 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Bortezomib (GMP) (PS-341 (GMP)) 是 GMP 级别的 Bortezomib (HY-10227)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0235
Peptides
Cancer
CDK2 是真核S/T蛋白激酶家族的成员,功能是催化 ATPγ 磷酸转移,活性 CDK2 与短肽 (HHASPRK) 底物形成复合物。
HY-P10638
CaMK
Neurological Disease
TatCN21 是一种对钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII ) 有效且选择性的抑制肽,该激酶是一种普遍表达的多功能丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,TatCN21 对其的 IC50 为 77 nM。TatCN21 可用于缺血和神经退行性疾病的研究。
HY-P2120
HY-W342021
Peptides
Others
Thr-Leu 是苏氨酸和亮氨酸组成的二肽。Thr-Leu 可以在腹腔中水解,生成组成氨基酸,从而增加透析液的渗透压。Thr-Leu 可用于氨基酸基腹膜透析液的动力学研究。
HY-P1873
Ser/Thr Protease
Endocrinology
Phosphorylase Kinase β-Subunit Fragment (420-436) 是β-亚单位片段(肽430-436)的磷酸化酶激酶。磷酸化酶激酶是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶,它激活糖原磷酸化酶,从糖原中释放葡萄糖-1-磷酸。
HY-N13356
HY-P2508
Mucin
Cancer
MUC1, mucin core 是 MUC1 粘蛋白核心的区域。MUC1 是 I 型跨膜糖蛋白,在癌细胞中过表达且糖基化。MUC1, mucin core 与 ICAM-1 的结构域 1 结合。
HY-P5435
Ser/Thr Kinase
Others
LKBtide 是一种有生物活性的肽。(这是一种被丝氨酸/苏氨酸激酶 11 (STK11)(也称为 LKB1)磷酸化的肽底物。 LKBtide 源自蔗糖非发酵 1 (SNF1) 蛋白激酶,通常由 LKB1/AMP 激活蛋白激酶 (AMPK) 信号通路激活。)
HY-P5444
Bacterial
Others
Drosocin 是一种有生物活性的肽。(Drosocin 是一种来自黑腹果蝇的 19 聚体阳离子抗菌肽。在果蝇中,天然果蝇蛋白携带一个二糖部分,该二糖部分附着在中链位置的苏氨酸残基上。这种合成的卓索辛肽具有相同的氨基酸序列,不含二糖,其活性比天然化合物低数倍。)
HY-P1883
Fluorescent Dye
Infection
Bacterial Sortase Substrate III, Abz/DNP 是一种内部淬灭的荧光肽底物。金黄色葡萄球菌转肽酶分选酶A (SrtA) 与 Bacterial Sortase Substrate III, Abz/DNP 反应,裂解并催化苏氨酸的羧基与细胞壁交联桥的氨基之间形成酰胺键。可以在 Ex/Em=320 nm/420 nm 下检测该底物的切割。
HY-P1883A
Fluorescent Dye
Infection
Bacterial Sortase Substrate III, Abz/DNP TFA 是一种内部淬灭的荧光肽底物。金黄色葡萄球菌转肽酶分选酶A (SrtA) 与 Bacterial Sortase Substrate III, Abz/DNP 反应,裂解并催化苏氨酸的羧基与细胞壁交联桥的氨基之间形成酰胺键。可以在 Ex/Em=320 nm/420 nm 下检测该底物的切割。
HY-P5481
Peptides
Others
DABCYL-LPETG-EDANS 是一种有生物活性的肽。(这种 5 个氨基酸肽是分选酶底物,即 C 端分选信号。分选酶在 LPXTG 基序处裂解表面蛋白,并催化苏氨酸的羧基与细胞壁跨桥的氨基之间形成酰胺键。分选酶是革兰氏阳性转肽酶家族,负责将表面蛋白毒力因子锚定到肽聚糖细胞壁层。分选酶对该 FRET 底物的切割显示了荧光信号,Abs/Em = 340/490 nm。)
HY-P5429
Peptides
Others
DNA-PK Substrate 是一种有生物活性的肽。(DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 磷酸化的底物。 DNA-PK 对于修复 DNA 双链断裂至关重要。该肽对应于人 p53 的 11-24 个氨基酸,其中苏氨酸 18 和丝氨酸 20 更改为丙氨酸,用作 DNA-PK 活性测定的底物。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸时,可能会自发形成焦谷氨酰 (pGlu) 肽(E) 位于序列 N 末端。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-K0021
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅰ (100× in DMSO) 由 2 种磷酸酶抑制剂混合制成,可以有效的抑制碱性磷酸酶和丝氨酸/苏氨酸磷酸酶,用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0023
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅲ (100× in DMSO) 由 3 种磷酸酶抑制剂混合制成,可以有效的抑制丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和碱性磷酸酶,用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-KE7057
O-Glycosidase具有高度特异性,可从丝氨酸、苏氨酸残基或者作为糖肽或糖蛋白的一部分释放 Galβ1-3GalNAc。应用于糖蛋白的生物合成分析,O-聚糖的生物活性蛋白质O-糖基化检测和结合位点分析。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-N0658S1
L-Threonine-d5 是 L-Threonine 的氘代物。L-Threonine 是一种天然氨基酸,可由微生物发酵产生,可用于食品、药品和饲料中。
HY-N0658S5
L-Threonine-d2 是 L-Threonine 的氘代物。L-Threonine 是一种天然氨基酸,可由微生物发酵产生,可用于食品、药品和饲料中。
HY-N0658S
L-Threonine-15 N 是一种 15 N 标记的 L-Threonine。L-Threonine 是一种天然氨基酸,可由微生物发酵产生,可用于食品、药品和饲料中。
HY-N0658S6
L-Threonine-13 C4 是 13 C 标记的 L-Threonine。 L-Threonine 是一种天然氨基酸,可由微生物发酵产生,可用于食品、药品和饲料中。
HY-N0658S3
L-Threonine-13 C4 ,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 L-Threonine。L-Threonine 是一种天然氨基酸,可由微生物发酵产生,可用于食品、药品和饲料中。
HY-W012874S
D-Threonine-d2 是 D-Threonine 氘代物。D-Threonine (H-D-Thr-OH) 是L-苏氨酸的对映体。D-Threonine 是酿酒酵母的代谢物。
HY-146732S
Acetyl-L-threonine-d5 是 Acetyl-L-threonine 氘代物。
HY-N0658S4
L-Threonine-15 N,d5 是带有 15 N 标记和氘代标记的 L-Threonine。L-Threonine 是一种天然氨基酸,可由微生物发酵产生,可用于食品、药品和饲料中。
HY-W337103S
Acetyl-L-threonine-d5 -1 是 Acetyl-L-threonine 的氘代物。
HY-N0658S2
L-Threonine-13 C4 ,15 N,d5 是带有 13 C, 15 N 标记和氘代标记的 L-Threonine。L-Threonine 是一种天然氨基酸,可由微生物发酵产生,可用于食品、药品和饲料中。
HY-W746372S
cis,cis-3,6-Nonadienal-d4 是氘代标记的 N-(1-Deoxy-D-fructos-1-yl)?-L-threonine。
HY-W738582S
N-(1-Deoxy-D-fructos-1-yl) -L-threonine-13 C6 是 13 C 标记的 N-(1-Deoxy-D-fructos-1-yl)-L-methionine。
HY-W007706S1
Fmoc-Thr(tBu)-OH-15 N 是 15 N 标记的 Fmoc-Thr(tBu)-OH (HY-W007706)。Fmoc-Thr(tBu)-OH 是苏氨酸衍生物。
HY-W007706S
Fmoc-Thr(tBu)-OH-13 C4 ,15 N 是一种 15 N 标记和 13 C 标记的 Fmoc-Thr(tBu)-OH (HY-W007706)。Fmoc-Thr(tBu)-OH 是一种苏氨酸衍生物。
HY-10227S
Bortezomib-d8 是 Bortezomib 的氘代物。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-164745
炔烃
L-β-ethynylserine (βES) 是苏氨酸的类似物,可以高效地结合到新合成的蛋白质中。L-β-ethynylserine 具有的叠氮基团允许它们可以荧光染料或亲和标签进行偶联,从而实现蛋白质富集或可视化。
HY-159653
叠氮化物
MASTL-IN-5 (compound 11) 是 MASTL (微管相关丝氨酸/苏氨酸激酶样) 的抑制剂,其 Ki 值为0.018 nM。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-174774
mRNA
Human BMPR1B mRNA 编码人类骨形态发生蛋白受体 1B 型 (BMPR1B) 蛋白,该蛋白属于跨膜丝氨酸/苏氨酸激酶家族。该受体的配体是骨形态发生蛋白 (BMP),而骨形态发生蛋白 (BMP) 属于转化生长因子 (TGF-β) 超家族的成员。BMP 参与软骨内骨形成和胚胎发生。
HY-174775
mRNA
Human BMPR1A mRNA 编码人类骨形态发生蛋白受体 1A 型 (BMPR1A) 蛋白,该蛋白属于跨膜丝氨酸/苏氨酸激酶家族。BMPR1A 可能通过与 GDF5 相互作用,对软骨细胞分化进行正向调节,并介导 GDF6 诱导脂肪生成。
HY-174531
mRNA
Human TGFBR1 mRNA 能编码人类转化生长因子β受体 1(TGFBR1)蛋白,这是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。当与转化生长因子β结合时,TGFBR1 能与 II 型转化生长因子β受体形成异二聚体复合物,将转化生长因子β信号从细胞表面传递至细胞质中。
HY-174720
mRNA
Human EIF2AK2 mRNA编码人类真核翻译起始因子2α激酶2(EIF2AK2)蛋白,该蛋白是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,与dsRNA结合后通过自身磷酸化激活。EIF2AK2在病毒感染的先天免疫反应中起关键作用,并参与信号转导、细胞凋亡、细胞增殖和分化的调控。
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