2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Immunology/Inflammation
  3. Histamine Receptor Transmembrane Glycoprotein Interleukin Related
  4. Epinastine hydrochloride

Epinastine hydrochloride  (Synonyms: WAL801 hydrochloride)

目录号: HY-B0640A 纯度: 99.86%
COA 产品使用指南 技术支持

Epinastine hydrochloride (WAL801 hydrochloride) 是一种选择性和口服活性的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂、CD96/PVR 抑制剂和肥大细胞稳定剂。Epinastine hydrochloride 对蝗虫 (Ki = 2 nM) 和蜜蜂 (Ki = 1.1 nM) 的神经元 octopamine 受体具有高亲和力。Epinastine hydrochloride 抑制 TARC、IL-8 和 IL-4。Epinastine hydrochloride 激活抗结肠癌免疫，抑制 Substance P (HY-P0201) 诱导的抓挠行为和血管通透性增加。Epinastine hydrochloride 可用于过敏性疾病研究。

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Epinastine hydrochloride

Epinastine hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 108929-04-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥825
In-stock
50 mg ￥750
In-stock
100 mg ￥1265
In-stock
500 mg ￥4743
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Epinastine hydrochloride (WAL801 hydrochloride) is a selective and orally active histamine H1 receptor antagonist, CD96/PVR inhibitor and mast cell stabilizer. Epinastine hydrochloride has high affinity for neuronal octopamine receptors in locusts (Ki = 2 nM) and honeybees (Ki = 1.1 nM). Epinastine hydrochloride inhibits TARC, IL-8, and IL-4. Epinastine hydrochloride activates anti-colon cancer immunity and inhibits Substance P (HY-P0201)-induced scratching behavior and increased vascular permeability. Epinastine hydrochloride can be used in the research of allergic diseases[1][2][3][4][5][6][7][8].

IC50 & Target[1][2][3][4][5][6][7][8]

H1 Receptor

 

IL-8

 

IL-4

 

体外研究
(In Vitro)

Epinastine (50-100 μM) hydrochloride 可抑制抗原抗体反应诱导的大鼠腹腔肥大细胞中组胺释放[1]。
Epinastine hydrochloride 对蝗虫 (Ki = 2 nM) 和蜜蜂 (Ki = 1.1 nM) 的神经元 octopamine 受体具有高亲和力，可特异性取代 [3H]NC-5Z 与这些受体的结合[2]。
Epinastine (1-25 μg/mL; 3-24 h) hydrochloride 以剂量和时间依赖性的方式抑制过敏患者嗜酸性粒细胞组成型和钙离子载体诱导的 IL-8 释放[3]。
Epinastine hydrochloride (1 μM；预孵育 15 min，然后孵育 19 h) 倾向抑制哮喘患者外周血单核细胞 (PBMC) 中 PHA (HY-N7038) 诱导的 IL-4 mRNA 表达[4]。
Epinastine hydrochloride (0.1 μM - 10 μM；24 h) 可抑制大鼠产 IgE 杂交瘤 FE-3 细胞的 IgE 分泌[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Epinastine hydrochloride 相关抗体:

Real Time qPCR[4]

Cell Line: Human peripheral blood mononuclear cells (PBMC) from asthmatic patients
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 15 min (preincubation) + 19 h (incubation with PHA/HDM)
Result: Tended to inhibit PHA-induced IL-4 mRNA expression (1.26 vs 0.74).
Had no significant effect on HDM-induced IL-4 mRNA expression.
体内研究
(In Vivo)

Epinastine (1-30 mg/kg；口服；刺激前 60 min) hydrochloride 在 ddY 小鼠中抑制 Substance P (HY-P0201) 诱导的抓挠行为和血管通透性增加，但在 BALB/c 小鼠中不影响 Dinitrofluorobenzene 诱导的抓挠行为[7]。
Epinastine (2-6 mg/kg；腹腔注射；14 天) hydrochloride 显著抑制携带 MC38 肿瘤的 C57BL/6N 小鼠的肿瘤生长，增强肿瘤组织中 CD8+ T细胞和 NK 细胞的浸润和 IFN-γ 的分泌，并且对主要器官无毒性[8]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

285.77

Formula

C16H16ClN3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

盐酸依匹斯汀
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

H2O 中的溶解度 : 100 mg/mL (349.93 mM; 超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (174.97 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4993 mL 17.4966 mL 34.9932 mL
5 mM 0.6999 mL 3.4993 mL 6.9986 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.28 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.28 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： PBS

    Solubility: 20 mg/mL (69.99 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料
参考文献

Epinastine hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 3.4993 mL 17.4966 mL 34.9932 mL 87.4829 mL
5 mM 0.6999 mL 3.4993 mL 6.9986 mL 17.4966 mL
10 mM 0.3499 mL 1.7497 mL 3.4993 mL 8.7483 mL
15 mM 0.2333 mL 1.1664 mL 2.3329 mL 5.8322 mL
20 mM 0.1750 mL 0.8748 mL 1.7497 mL 4.3741 mL
25 mM 0.1400 mL 0.6999 mL 1.3997 mL 3.4993 mL
30 mM 0.1166 mL 0.5832 mL 1.1664 mL 2.9161 mL
40 mM 0.0875 mL 0.4374 mL 0.8748 mL 2.1871 mL
50 mM 0.0700 mL 0.3499 mL 0.6999 mL 1.7497 mL
60 mM 0.0583 mL 0.2916 mL 0.5832 mL 1.4580 mL
80 mM 0.0437 mL 0.2187 mL 0.4374 mL 1.0935 mL
100 mM 0.0350 mL 0.1750 mL 0.3499 mL 0.8748 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Epinastine108929-04-0WAL801盐酸依匹斯汀WAL 801WAL-801Histamine ReceptorTransmembrane GlycoproteinInterleukin RelatedILAntihistaminevertebrateinsectneuronalantiallergicmastcellInhibitorinhibitorinhibit

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