2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling Cell Cycle/DNA Damage NF-κB Metabolic Enzyme/Protease Immunology/Inflammation
  3. TRP Channel Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Reactive Oxygen Species (ROS)
  4. Necrocide 1

Necrocide 1 是一种通过钠超载诱导坏死 (NECSO) 的诱导剂，是一种选择性瞬时受体电位黑素瘤 4 (TRPM4) 激动剂，对人类 TRPM4 的 EC50 为 306.3 nM。Necrocide 1 通过诱导钠离子流入触发 TRPM4 依赖的坏死性细胞死亡。Necrocide 1 诱导免疫原性细胞死亡的标志，包括钙网蛋白 (CALR) 暴露、ATP 分泌和高迁移率族蛋白 1 (HMGB1) 释放。Necrocide 1 可用于乳腺癌和前列腺癌研究。

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Necrocide 1

Necrocide 1 Chemical Structure

CAS No. : 1247028-61-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

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规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2512
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1 mg ￥1140
In-stock
5 mg ￥3124
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10 mg ￥5280
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  • 生物活性

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生物活性

Necrocide 1, a necrosis by sodium overload (NECSO) inducer, is a selective transient receptor potential melastatin 4 (TRPM4) agonist with an EC50 of 306.3 nM for human TRPM4. Necrocide 1 triggers TRPM4-dependent necrotic cell death through the induction of sodium influx. Necrocide 1 induces hallmarks of immunogenic cell death incurring calreticulin (CALR) exposure, ATP secretion and high mobility group box 1 (HMGB1) release. Necrocide 1 can be used for the study of breast and prostate cancer[1][2][3].

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
MCF7 IC50
0.48 nM
Compound: (S)-38
Cytotoxicity against human MCF7 cells after 72 hrs by WST-1 assay
Cytotoxicity against human MCF7 cells after 72 hrs by WST-1 assay
[PMID: 20845961]
PC-3 IC50
2 nM
Compound: (S)-38
Cytotoxicity against human PC3 cells after 72 hrs by WST-1 assay
Cytotoxicity against human PC3 cells after 72 hrs by WST-1 assay
[PMID: 20845961]
体外研究
(In Vitro)

Necrocide 1 (compound (S)-38) (72 小时) 显示出抗增殖活性，对 MCF-7 和 PC3 的 IC50 值分别为 0.48 nM 和 2 nM[1]。
Necrocide 1 (100 μM，4-24 小时) 可在 MCF-7 和 A2780 细胞中诱导 eIF2α 的磷酸化[1]。
Necrocide 1 (0.1-1000 nM，24 小时) 在多种人类癌细胞系 (MCF7、MB468) 中诱导坏死性细胞死亡，具有种属特异性，由于 TRPM4 的差异，对小鼠细胞无影响[2]。
Necrocide 1 (50-100 nM，1-6 小时) 在 MCF7 细胞中触发大量 Na+ 流入、K+ 流出、膜去极化和细胞水肿，这一过程可被 TRPM4 敲除或钠耗竭阻断[2]。
Necrocide 1 (200-1000 nM，16 小时) 在表达与心律失常相关的增益功能 TRPM4 突变体的 Cos7 细胞中显示出增强的细胞毒性，相比于野生型 TRPM4[2]。
Necrocide 1 (1 μM，0.5-1 小时) 特异性激活人类 TRPM4 (EC50 = 306.3 nM)，但不激活小鼠 TRPM4，通过膜片钳和 CETSA 实验证实[2]。
Necrocide 1 (100 nM，3 小时) 诱导的坏死在 MCF7 细胞中可被 Clotrimazole (HY-10882) 和二氢吡啶类化合物抑制，阻断 Na+ 流入[2]。
Necrocide 1 (50 nM，4 小时) 在 MCF-7 细胞中诱导活性氧 (ROS) 产生[3]。
Necrocide 1 (25-100 nM，12-48 小时) 诱导的细胞死亡在 MCF-7 和 MDA-MB-468 细胞中不受坏死凋亡抑制剂、铁死亡抑制剂、焦亡抑制剂或 PARP 抑制剂的影响[3]。
Necrocide 1 (0.05-1 μM，48 小时) 在 MCF-7 细胞中诱导钙网蛋白 (CALR) 暴露、ATP 分泌和 HMGB1 释放，这些过程可被 CsA 和 NecroX-5 (HY-104015) 抑制[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Necrocide 1 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MCF-7 and A2780 cells
Concentration: 100 μM
Incubation Time: 4, 24 h
Result: Induced the phosphorylation of eIF2α.
体内研究
(In Vivo)

Necrocide 1 (compound (S)-38) (20 mg/kg，静脉注射，第 0 天和第 7 天) 在 PC3 大鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤效能[1]。
Necrocide 1 (40 mg/kg，静脉注射，第 0 天，第二次注射在第 28 天) 在裸鼠 PC-3 异种移植模型中诱导显著且持续的肿瘤消退[3]。
Necrocide 1 (100 mg/kg，灌胃，每周 3 次，持续 2 周) 减少无胸腺小鼠 PC-3 异种移植模型中的肿瘤生长[3]。
Necrocide 1 (30 mg/kg，静脉注射，每周 3 次，持续 2 周) 抑制无胸腺小鼠 MCF-7 异种移植模型中的肿瘤生长[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: PC3 cells (1×107 in 200 µL PBS with 100 µL Matrigel) were subcutaneously implanted into the flanks of female nude rats (NIHRNU-M)[1]
Dosage: 20 mg/kg
Administration: i.v. on days 0 and 7
Result: Achieved complete tumor regression in PC3 rat xenograft model at a dose of 20 mg/kg.
Showed no tumor regrowth observed by day 26.
Exhibited no effect on body weights of rats.
Caused no signs of toxicity in rats.
Animal Model: PC-3 cells (1×107 in 200 µL PBS mixed with 100 µL Matrigel) were subcutaneously inoculated into female NMRI nude mice (4-5 weeks old)[3]
Dosage: 40 mg/kg
Administration: i.v. on day 0, with a second injection on day 28
Result: Induced significant tumor regression in PC-3 xenografts in nude mice at a dose of 40 mg/kg (i.v., on day 0).
Showed sustained tumor regression lasting up to 20 days before regrowth was observed.
Exhibited sensitivity of relapsed tumors to the second injection on day 28, inducing sustained regression again.
Caused no reduction in body weights of mice.
Showed no gross pathological signs in mice.
Animal Model: PC-3 cells (1×107 in 200 µL PBS mixed with 100 µL Matrigel) were subcutaneously inoculated into female NMRI nude mice (4-5 weeks old)[3]
Dosage: 100 mg/kg
Administration: i.g., 3 times/week for 2 weeks
Result: Consistently reduced PC-3 xenograft tumor growth.
Showed good tolerance in mice.
Caused no body weight reduction in mice.
Induced no gross pathological signs in mice.
Animal Model: MCF-7 cells (1×107 in 200 µL PBS mixed with 100 µL Matrigel) were subcutaneously implanted into the flanks of female NMRI nude mice (4-5 weeks old)[3]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: i.v. 3 times/week for 2 weeks
Result: Successfully suppressed MCF-7 xenograft tumor growth.
Showed good tolerance in mice.
Caused no body weight reduction in mice.
Induced no gross pathological signs in mice.
分子量

365.47

Formula

C23H27NO3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (273.62 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7362 mL 13.6810 mL 27.3620 mL
5 mM 0.5472 mL 2.7362 mL 5.4724 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.84 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.84 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Necrocide 1 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7362 mL 13.6810 mL 27.3620 mL 68.4051 mL
5 mM 0.5472 mL 2.7362 mL 5.4724 mL 13.6810 mL
10 mM 0.2736 mL 1.3681 mL 2.7362 mL 6.8405 mL
15 mM 0.1824 mL 0.9121 mL 1.8241 mL 4.5603 mL
20 mM 0.1368 mL 0.6841 mL 1.3681 mL 3.4203 mL
25 mM 0.1094 mL 0.5472 mL 1.0945 mL 2.7362 mL
30 mM 0.0912 mL 0.4560 mL 0.9121 mL 2.2802 mL
40 mM 0.0684 mL 0.3420 mL 0.6841 mL 1.7101 mL
50 mM 0.0547 mL 0.2736 mL 0.5472 mL 1.3681 mL
60 mM 0.0456 mL 0.2280 mL 0.4560 mL 1.1401 mL
80 mM 0.0342 mL 0.1710 mL 0.3420 mL 0.8551 mL
100 mM 0.0274 mL 0.1368 mL 0.2736 mL 0.6841 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Necrocide 11247028-61-0Necrocide1Necrocide-1TRP ChannelEukaryotic Initiation Factor (eIF)Reactive Oxygen Species (ROS)Transient receptor potential channelsMCF-7PC3cancerNecroptosisCALRHMGB1Inhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
Necrocide 1
目录号：
HY-14307
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