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3-kinase " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-133690
Calcium Channel
Metabolic Disease
肌醇1,3,4,5 - 四磷酸盐
D-myo-Inositol-1,3,4,5-tetraphosphate sodium 是由肌醇 1,4,5-三磷酸盐 3-激酶对 Ins(1,4,5)P3 进行磷酸化而形成的。
HY-147419
PI3K
Cancer
Vulolisib 是一种有效且具有口服活性的磷脂酰肌醇 3 激酶 (PI3K) 抑制剂,对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 0.2 nM、168 nM、90 nM 和 49 nM。对癌细胞具有抗增殖活性,也具有抗肿瘤活性。
HY-153120A
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium 是一种具有口服活性的磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K ) 和 mTOR 激酶双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium 在性疾病、实体瘤和特发性肺纤维化 (IPF) 中有潜在应用。
HY-139880
PI3K
Cancer
PI3Kγ inhibitor 5 是一种磷酸肌醇3-激酶γ(PI3Kγ) 的抑制剂,其 IC50 值为 34 nM。
HY-109029
INCB040093
PI3K
Cancer
Dezapelisib (NCB040093) 是一种有效的磷脂酰肌醇 3-激酶 δ (PI3Kδ ) 抑制剂。Dezapelisib 是一种很有前景的研究策略,可用于研究特定的 R/R B 细胞淋巴瘤。
HY-111266
HY-135526
Desmethoxyviridiol
PI3K
Infection
Demethoxyviridiol (Desmethoxyviridiol)是一种最初从 N. hinnuleum 中分离出来的霉菌毒素。Demethoxyviridiol 可导致刚出生的公鸡死亡(LD50 =4.2 mg/kg)。Demethoxyviridiol 还是磷脂酰肌醇 3-激酶 (PI3K) 的抑制剂。
HY-114457
L-alpha-Phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate
PI3K
Others
Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate (L-alpha-Phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate) 是细胞膜上的一种磷脂成分。Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 作为一种主要信使,是磷脂酶 C (PLC) 和磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K) 的底物。
HY-126083
Wortmannin-17β-ol
PI3K
Others
Cancer
17β-Hydroxywortmannin (Wortmannin-17β-ol) 是一种具有口服活性的 PI-3-kinase 激酶抑制剂,IC50 为 0.5 nM。17β-Hydroxywortmannin 可以抑制破骨细胞吸收,IC50 为 10 nM。17β-Hydroxywortmannin 具有抗肿瘤活性。
HY-150027
VEGFR
PDGFR
Cancer
Multi-kinase -IN-3 (compound 2) 是一种有效的血管激酶 (angiokinase ) 抑制剂。Multi-kinase -IN-3 对 VEGFR-2 和PDGFRβ 具有抑制活性,IC50 值分别为 58.3 和 55 nM。
HY-153120
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-13 是一种具有口服活性的磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K ) 和 mTOR 激酶双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-13 在性疾病、实体瘤和特发性肺纤维化 (IPF) 中有潜在应用。
HY-17651
HY-161366
PI3K
Cancer
OMS14 对磷酸肌醇 3-激酶 γ (PI3Kγ ) 和 PIK3CD/PIK3R1 有抑制作用,在 100 μM 时可抑制 19% PI3Kγ 和 65% PIK3CD/PIK3R1 活性。OMS14 对多种癌细胞表现出抗癌功效。
HY-P10323
Tumstatin (74-98), human
Integrin
FAK
mTOR
Apoptosis
Cancer
T7 Peptide 是内皮细胞特异性抑制剂。T7 Peptide 通过与 αVβ3 整合素相互作用,抑制内皮细胞的 FAK ,PI3-kinase ,PKB/Akt 和 mTOR 信号通路,从而抑制蛋白质合成并诱导细胞凋亡。
HY-101115
PI3K
Cancer
PI3K-IN-6 (compound 20a) 是具有口服有效的、高度选择性的磷脂酰肌醇三激酶(PI3K) β/δ 的抑制剂,其对 PI3K β/δ 的 IC50 值分别为 7.8 nM 和 5.3 nM。PI3K-IN-6 (compound 20a) 可用于磷酸酶和紧张素同系物 (PTEN) 缺乏性肿瘤的研究。
HY-116191
PI3K
mTOR
Cancer
WJD008 是一种强效的双重磷脂酰肌醇 3-激酶 (PI3K )/哺乳动物雷帕霉素靶点 (mTOR ) 抑制剂,对肿瘤细胞和带有 PIK3CA 突变的转化细胞表现出抗增殖和抗克隆生成的作用。WJD008 抑制 PI3K α 和 mTOR 的激酶活性,并消除了类胰岛素生长因子-I 激活的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路。WJD008 有望用于癌症的研究。
HY-163068
FLT3
Cancer
FLT3-IN-24 (compound 24) 是有效的 FLT3 kinase 选择性抑制剂,其 IC50 为 7.94 nM。FLT3-IN-24 具有抗细胞增殖作用。
HY-132231
PI3K
Apoptosis
Cancer
FD223 是一种有效且选择性的磷酸肌醇3-激酶δ (PI3Kδ) 抑制剂。FD223 显示出高效价 (IC50 =1 nM) 和对其他异构体的良好选择性 (α、β 和 γ 的IC50 值分别为 51 nM、29 nM 和 37nM)。FD223通过抑制 p-AKT Ser473 有效抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞系的增殖,从而导致细胞周期 G1 期阻滞。FD223 在 AML 等白血病的研究中具有潜力。
HY-171558
PI3K
Akt
Cancer
PI3K-IN-56 (Compound 1) 是一种具有口服活性、强效、选择性的不可逆磷酸肌苷激酶 (PI3K ) 抑制剂。PI3K-IN-56 不可逆地阻断磷脂酰肌醇-3,4,5-三磷酸 (PIP3) 的产生和下游 AKT 信号通路。PI3K-IN-56 有望用于 PI3Kα 驱动的癌症的研究,如乳腺癌和卵巢癌。
HY-112475
Tie
FLT3
Cancer
Flt-3 Inhibitor III 是一种有效的选择性 FLT3 kinase 激酶抑制剂,50 为 50 nM。Flt-3 Inhibitor III 对其他激酶的活性较低。Flt-3 Inhibitor III 具有抗癌作用。
HY-155151
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIPK2/3-IN-1 是一种有效的双 RIPK2/3 kinase s 激酶抑制剂,其 IC50 值分别为 3 nM 和 117 nM。在 C14-TriLAN-Gly/NOD1 THP-1 细胞的 NF-κB 报告细胞实验中 RIPK2/3-IN-1 对 RIPK2 具有抑制作用,IC50 值 14±4 nM。
HY-143286
PROTACs
FLT3
Cancer
PF15 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC,是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂,其 DC50 值为 76.7 nM。PF15 能显著抑制 FLT3-ITD 阳性细胞的增殖,下调 FLT3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长,可用于白血病的研究。
HY-143286A
PROTACs
FLT3
Cancer
PF15 TFA 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC ,是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂,其 DC50 值为 76.7 nM。PF15 TFA 能显著抑制 FLT3-ITD 阳性细胞的增殖,下调 FLT3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 TFA 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长,可用于白血病的研究。
HY-106006
PI3K
Others
Inflammation/Immunology
RV-1729 是一种磷脂酰肌醇 3 激酶 δ 亚型 (phosphatidylinositol 3-kinase -δ, PI3Kδ ) 的抑制剂。RV-1729 通过磷脂酰肌醇 3,4,5-三磷酸 (PIP3) 的释放来确定对 PI3K 亚型的抑制作用 (IC50 =12 nM),显示出对 PI3Kδ 相对于 PI3Kγ 有两倍的选择性,并且对 PI3Kα 有 16 倍的选择性。RV-1729 通过抑制 PI3Kδ 来调节免疫和炎症反应。RV-1729 可用于对哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-159953
IRAK
FLT3
Cancer
IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase -IN-1 (Compound 31) 是一种 IRAK1 、IRAK4 和 FLT3 激酶的强效抑制剂,对 IRAK1 和 IRAK4 的 IC50 的 IC50 分别为 5 和 0.6 nM,对 FLT3 的 IC50 为小于 0.5 nM。 IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase -IN-1 具有良好的药代动力学性能,有望用于急性髓性白血病研究,其延长生存期的效果与 Gilteritinib (HY-12432) 相当。
HY-103030
PI3K
Cancer
PI3K-IN-32 (compound 35) 是一种有效的 PI3K p110α 抑制剂,pIC50 为 6.85。
HY-109198
ME-401; PWT-143
PI3K
Akt
Cancer
Zandelisib (ME-401) 是一种选择性的、口服活性的、非共价的 PI3Kδ 抑制剂。Zandelisib 可持续抑制 AKT 磷酸化及其下游信号通路。Zandelisib 可用于研究恶性肿瘤,如复发性/难治性 B 细胞淋巴瘤。
HY-163360
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-19 (Compound 1) 是一种 PI3Kα 抑制剂,其靶向结合位点位于 p110α 催化亚基。PI3Kα 是最常见的失调激酶之一,能够用于癌症研究。
HY-141690A
PI3K
Cancer
PI3K-IN-19 hydrochloride 是一种磷脂酰肌醇 -3- 激酶 (PI3K ) 抑制剂,提取自专利 WO2017153220, step 5.
HY-160283
PI3K
Cancer
PI3K-IN-50 是一种磷脂酰肌醇 -3- 激酶 (PI3K ) 抑制剂,提取自专利 WO2023239710A1,example 35。
HY-176410
IRAK
Cancer
IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase -IN-2 (compound 27) 是一种有效的 IRAK1/4 和 FLT3 双重抑制剂,IC50 分别为 10、0.7 和 < 0.5 nM。IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase -IN-2 延长急性髓系白血病模型小鼠的生存期。
HY-16694
ITPKA-IN-C14
Phosphatase
Cancer
BAMB-4 (ITPKA-IN-C14) 是一种特异性的膜透性 ITPKA 抑制剂。BAMB-4 具有较高的稳定性和膜透性,并对 ITPKA 的 InsP3 激酶活性有抑制作用,其 IC50 值为 20 μM。BAMB-4 可用于肺癌转移的研究。
HY-15290
Ack1
Cancer
AIM-100 是一种有效的选择性 Ack1 抑制剂,IC50 为 21.58 nM。AIM-100 还抑制 Tyr267 磷酸化,但不抑制其他激酶,包括 PI3K 和 AKT 亚家族成员。AIM-100 具有抗癌作用。
HY-101798
PI3K
Cancer
MDVN1003 是一种 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK ) 和磷脂酰肌醇-3-激酶δ (PI3Kδ ) 双重抑制剂,可阻止 B 细胞活化,抑制蛋白激酶 B (AKT) 和细胞外信号调节激酶 1/2 (ERK 1/2) 的磷酸化。MDVN1003 可用于非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的研究。
HY-160211
Hippo (MST)
Cancer
JA310 是一种化学探针,是一种高选择性的 MST3 激酶抑制剂。JA310 对 MST3 具有高细胞效力,EC50 值为 106 nM。
HY-133102
HY-126750
Phosphatase
Inflammation/Immunology
GNF362 是肌醇三磷酸3'激酶 B (Itpkb ) 的选择性,有效且可口服生物利用的抑制剂,IC50 为 9 nM。 GNF362 还抑制 Itpka 和 Itpkc,IC50 值分别为 20 nM 和 19 nM。 肌醇三磷酸3'激酶 B (Itpkb) 是一种 Ca2+ 依赖性激酶,其磷酸化 Ins (1,4,5) P3 的 3' 位置,生成肌醇 1,3,4,5-四磷酸 [Ins (1,3,4,5) P4]。
HY-110193
RET
Cancer
SPP-86 是一种选择性的 RET 酪氨酸激酶 的有效抑制剂,其 IC50 值为 8 nM。SPP-86 抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路,也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。
HY-130770
PROTAC Linkers
Cancer
Ald-CH2-PEG3-CH2-Boc是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 和 Alkyl/ether 类,可以用于合成 SGK3 激酶 PROTAC 降解剂。
HY-104021
HY-158688
PI3K
Inflammation/Immunology
PI3Kδ-IN-21 (Compound 31) 磷酸肌醇 3-激酶 δ (PI3Kδ ) 的选择性抑制剂,IC50 为 13.6 nM。PI3Kδ-IN-21 通过 PI3K/AKT/mTOR 信号通路抑制 T 细胞的增殖和分化。PI3Kδ-IN-21 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征,并在髓磷脂少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 诱导的 EAE 模型中表达改善实验性自身免疫性脑脊髓炎的活性。
HY-169632
HY-18832
HY-N2081
HY-10108AR
Reference Standards
PI3K
Casein Kinase
DNA-PK
Apoptosis
Cancer
LY294002 (hydrochloride) (Standard)是 LY294002 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。LY294002 hydrochloride 是一种有效的广谱 PI3K 抑制剂,对 P110α , P110δ 和 P110β 的 IC50 分别为 0.5, 0.57 和 0.97 μM。 IC50值分别为P110α、P110δ和P110β的0.5、0.57和0.97 μM。LY294002 hydrochloride 也能抑制 CK2 ,其 IC50 为 98 nM。LY294002 hydrochloride 可用于胰腺癌研究。
HY-10108A
PI3K
Casein Kinase
DNA-PK
Apoptosis
Cancer
LY294002 hydrochloride 是一种有效的广谱 PI3K 抑制剂,对 P110α , P110δ 和 P110β 的 IC50 分别为 0.5, 0.57 和 0.97 μM。 IC50值分别为P110α、P110δ和P110β的0.5、0.57和0.97 μM。LY294002 hydrochloride 也能抑制 CK2 ,其 IC50 为 98 nM。LY294002 hydrochloride 可用于胰腺癌研究。
HY-P3713
GSK-3
Cancer
Presenilin 1 (349-361) 是一种活性肽,代表氨基酸 349-361 的合成肽可在体外被 GSK3β 磷酸化。Presenilin 1 (349-361) 可用于各种疾病的研究。
HY-125402
HY-148132
GSK-3
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 11 (compound 21) 是一种糖原合成酶-3β (GSK-3β ) 抑制剂 (IC50 =10.02 μM)。GSK-3β inhibitor 11 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-N2081R
HY-101972
HY-107529
HY-10811
PI3K
mTOR
Cancer
GNE-493 是一种有效的,选择性的 PI3K /mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ 和 mTOR。IC50 为 3.4 nM,12 nM,16 nM,16 nM 和 32 nM。
HY-18161
FLT3
Aurora Kinase
Cancer
CCT241736 是一种有效的,可口服的 FLT3 和 Aurora kinase 双重抑制剂,能够有效抑制 Aurora-A (Kd ,7.5 nM;IC50 ,38 nM),Aurora-B (Kd ,48 nM),FLT3 (Kd ,6.2 nM),以及 FLT3 突变体 FLT3-ITD (Kd ,38 nM) 和 FLT3(D835Y) (Kd ,14 nM) 的活性。
HY-12037A
HY-101872A
RIP kinase
Inflammation/Immunology
GSK-872 hydrochloride 是 RIPK3 抑制剂,高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50 为1.8 nM,并抑制激酶活性,IC50 为1.3 nM。GSK-872 hydrochloride 降低 RIPK3 介导的坏死 (necroptosis) 和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达,并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。
HY-101872
RIP kinase
Inflammation/Immunology
GSK-872 是 RIPK3 抑制剂,高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50 为1.8 nM,并抑制激酶活性,IC50 为1.3 nM。GSK-872 降低 RIPK3 介导的坏死 (necroptosis) 和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达,并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。
HY-110293
FLT3
Apoptosis
Cancer
CHMFL-FLT3-122 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 FLT3 激酶,IC50 为 40 nM。CHMFL-FLT3-122 对 FLT3 的选择性优于 BTK (IC50 为 421 nM) 和 c-KIT (IC50 为 559 nM) 激酶。CHMFL-FLT3-122 通过将细胞周期阻滞至 G0/G1 期来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15268
HY-149556
EGFR
PI3K
Cancer
MTX-241F 是一种选择性的小分子抑制剂,靶向 EGFR 和 PI3 激酶家族成员。MTX-241F 能够穿透血脑屏障并长期控制肿瘤生长。MTX-241F 在患者来源的 DIPG 神经球中表现出放射增敏活性,可用于弥漫性内源性桥脑胶质瘤 (DIPG) 的研究。
HY-174645
mRNA
Metabolic Disease
Human IL10RA mRNA编码人类白细胞介素10受体亚基α(IL10RA)蛋白,该蛋白是白细胞介素10的受体。IL10RA已被证实能够介导白细胞介素10的免疫抑制信号,从而抑制促炎细胞因子的合成。据报道,它还通过胰岛素受体底物2/磷脂酰肌醇3-激酶/AKT通路促进祖细胞髓系细胞的存活。
HY-143716
JAK
Btk
Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN-1 是一种有效的 JAK3 /BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-1具有研究J AK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147952A1,化合物 002)。
HY-143719
JAK
Btk
Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN-4 是一种有效的 JAK3 /BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-4 具有研究 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147953A1,化合物 003)。
HY-143720
JAK
Btk
Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN-5 是一种有效的 JAK3 /BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-5 具有研究 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147953A1,实施例 35)。
HY-143717
JAK
Btk
Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN-2 是一种有效的 JAK3 /BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-2 具有研究 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147952A1,化合物 004)。
HY-143718
JAK
Btk
Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN-3 是一种有效的 JAK3 /BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-3 具有研究 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147952A1,化合物 009)。
HY-147695
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN-12 (化合物 4r) 是一种口服有效和选择性的 II 型 c-Met 激酶抑制剂,其 IC50 值为 10.6 nM。c-Met-IN-12 对 AXL 、Mer 和TYRO3 激酶表现出较高的抑制作用 (1 μM 抑制率 > 80%)。c-Met-IN-12 可作为一种支架进一步增强激酶选择性。c-Met-IN-12具有抗肿瘤作用。
HY-113914
Elraglusib
GSK-3
Apoptosis
Autophagy
Cancer
9-ING-41 (Elraglusib) 是一种基于马来酰亚胺的 ATP 竞争性和选择性的糖原合酶激酶-3β (GSK-3β ) 抑制剂,IC50 为 0.71 μM。9-ING-41 显著导致癌细胞的细胞周期停滞,自噬和凋亡。9-ING-41 具有抗癌活性,并具有增强化疗活性分子抗肿瘤作用的潜力。
HY-145723A
FLT3
FGFR
Inflammation/Immunology
Cancer
MAX-40279 hydrochloride 是一种口服有效的双重 FLT3 激酶和 FGFR 激酶抑制剂。MAX-40279 hydrochloride 对 FLT3 突变体 (例如 FLT3D835Y ) 也有抑制作用,这表明它可以克服对 Quizartinib (HY-13001) 和 Sorafenib (HY-10201) 的耐药性。MAX-40279 hydrochloride 可抑制 NDRG1 蛋白 330 位点的磷酸化,并抑制内皮细胞-间质转化 (EndMT)。MAX-40279 hydrochloride 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-145723
FLT3
FGFR
Inflammation/Immunology
Cancer
MAX-40279 是一种口服有效的双重 FLT3 激酶和 FGFR 激酶抑制剂。MAX-40279 对 FLT3 突变体 (例如 FLT3D835Y ) 也有抑制作用,这表明它可以克服对 Quizartinib (HY-13001) 和 Sorafenib (HY-10201) 的耐药性。MAX-40279 可抑制 NDRG1 蛋白 330 位点的磷酸化,并抑制内皮细胞-间质转化 (EndMT)。MAX-40279 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-175087
Ins(1,2,4,5,6)P5 sodium salt; 1,2,4,5,6-IP5 sodium salt
Calcium Channel
Others
D-myo-Inositol-1,2,4,5,6-pentaphosphate (Ins(1,2,4,5,6)P5) sodium salt 是参与信号转导的几种不同的肌醇寡磷酸异构体之一。在人 Jurkat t 淋巴细胞中,Ins(1,2,4,5,6)P5(sodium salt) 被1/3 激酶磷酸化为 InsP6。D-myo-Inositol-1,2,4,5,6-pentaphosphate sodium salt 参与钙信号的传导。
HY-116497
FAK
Cancer
PH11是一种焦点粘附激酶(FAK)抑制剂,与TRAIL联合使用可以迅速诱导TRAIL耐药的PANC-1细胞凋亡,但对正常人类成纤维细胞无影响。研究发现,PH11通过抑制FAK和磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)/AKT途径下调c-FLIP,从而恢复TRAIL凋亡途径,这表明这种联合抑制可能为安全有效地抑制胰腺癌提供有吸引力的抑制策略。PH11通过调节上游信号通路选择性抑制c-FLIP表达,可能代表一种创新的抑制策略。尽管还需要进一步的工作来完全阐明PH11诱导TRAIL敏感化的机制,但我们相信我们的结果将提供一种不干扰caspase-8处理风险的靶向c-FLIP的新方法,这可能潜在地导致TRAIL耐药。本研究还提出了FAK/AKT信号通路在调控TRAIL诱导凋亡中c-FLIP表达的作用,这种理解将为控制耐药机制以优化TRAIL为基础的胰腺癌抑制潜力提供重要线索。
HY-145723C
FLT3
FGFR
Inflammation/Immunology
Cancer
MAX-40279 hemiadipate 是一种口服有效的双重 FLT3 激酶和 FGFR 激酶抑制剂。MAX-40279 hemiadipate 对 FLT3 突变体 (例如 FLT3D835Y ) 也有抑制作用,这表明它可以克服对 Quizartinib (HY-13001) 和 Sorafenib (HY-10201) 的耐药性。MAX-40279 hemiadipate 可抑制 NDRG1 蛋白 330 位点的磷酸化,并抑制内皮细胞-间质转化 (EndMT)。MAX-40279 hemiadipate 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-13246
GDC-0980; GNE 390; RG 7422
PI3K
mTOR
Apoptosis
Cancer
Apitolisib (GDC-0980; GNE 390; RG 7422) 是一种口服有效的 PI3K 和 mTOR (TORC1 /2 ) 激酶抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的活性,IC50 值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM。 抑制mTOR ,Ki 为 17 nM。
HY-143895
FLT3
Cancer
FLT3-IN-12 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 FLT3 激酶抑制剂,对 FLT3-WT 和 FLT3-D835Y 的 IC50 分别为 1.48 nM 和 2.87 nM。FLT3-IN-12 具有比 c-KIT 高的选择性 (>1000 倍)。FLT3-IN-12 具有出色的抗急性髓性白血病活性 (MV4-11细胞,IC50 为 0.75 nM)。
HY-121035
7-Bromoindirubin-3-Oxime
CDK
GSK-3
Neurological Disease
7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 是靛玉红的衍生物。7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 对细胞周期蛋白依赖性激酶5 (CDK5 ) 和糖原合酶激酶-3β (GSK3β ) 具有抑制作用。7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 抑制 Aβ 寡聚体诱导的神经炎症、突触损伤、tau 过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的活化,并减轻 Aβ 寡聚体诱导的小鼠认知障碍[1] 。
HY-145723B
FLT3
FGFR
Inflammation/Immunology
Cancer
MAX-40279 hemifumarate 是一种口服有效的双重 FLT3 激酶和 FGFR 激酶抑制剂。MAX-40279 hemifumarate 对 FLT3 突变体 (例如 FLT3D835Y ) 也有抑制作用,这表明它可以克服对 Quizartinib (HY-13001) 和 Sorafenib (HY-10201) 的耐药性。MAX-40279 hemifumarate 可抑制 NDRG1 蛋白 330 位点的磷酸化,并抑制内皮细胞-间质转化 (EndMT)。MAX-40279 hemifumarate 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-143894
FLT3
Cancer
FLT3-IN-11 (compound 30) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 FLT3 激酶抑制剂,对野生型 FLT3 和 FLT3-D835Y 的 IC50 分别为 7.22 nM 和 4.95 nM。FLT3-IN-11 对 FLT3 的选择性高于 c-KIT (>1000 倍)。FLT3-IN-11 具有出色的抗急性髓性白血病 (AML) 活性 (MV4-11 细胞,IC50 为 3.2 nM)。
HY-13246R
PI3K
mTOR
Apoptosis
Cancer
Apitolisib (Standard) 是 Apitolisib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Apitolisib (GDC-0980; GNE 390; RG 7422) 是一种口服有效的 PI3K 和 mTOR (TORC1 /2 ) 激酶抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的活性,IC50 值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM。 抑制mTOR ,Ki 为 17 nM。
HY-136679
GSK-3
Neurological Disease
Metabolic Disease
TD114-2 (cmpound 29) 是一种强效且高度选择性的糖原合成酶激酶-3β (GSK-3β ) 抑制剂 (IC50 =48 nM)。TD114-2 够与 GSK-3β 中特有的精氨酸141 (ARG141) 形成氢键有关,这一氨基酸在其他激酶中往往是带负电荷的残基,这决定了 GSK-3β 具有高度选择性。TD114-2 可用于糖尿病,神经退行性疾病和其他与 GSK-3β 相关的疾病研究中。
HY-175850
GSK-3
Apoptosis
NF-κB
c-Myc
Cancer
GSK-3β inhibitor 28 是一种选择性、非竞争性的糖原合成酶激酶-3β (GSK-3β ) 抑制剂,其 IC50 值为 14.82 nM。GSK-3β inhibitor 28 能够上调磷酸化 GSK-3β 的表达水平,下调 p-NF-κB 、P65 、C-myc 和 Cyclin D1 的表达。GSK-3β inhibitor 28 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )、G1 期阻滞并抑制迁移。GSK-3β inhibitor 28 可用于癌症研究,如结直肠癌研究。
HY-100754A
PF-06651600 (malonate)
JAK
Interleukin Related
STAT
Inflammation/Immunology
Ritlecitinib (PF-06651600) malonate 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK3 抑制剂 (IC50 =33 nM),对 JAK1、JAK2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib malonate 快速使 JAK3 激酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2 、IL-15 ) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib malonate 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能,并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。
HY-100754
PF-06651600
JAK
Interleukin Related
STAT
Inflammation/Immunology
Ritlecitinib (PF-06651600) 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK3 抑制剂 (IC50 =33 nM),对 JAK1、JAK2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib 通过一种 JAK3 激酶,快速使酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2 、IL-15 ) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能,并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。
HY-100754C
PF-06651600 tosylate
JAK
Interleukin Related
STAT
Inflammation/Immunology
Ritlecitinib (PF-06651600) tosylate 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK3 抑制剂 (IC50 =33 nM),对 JAK1、JAK2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib tosylate 通过快速使 JAK3 激酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2 、IL-15 ) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib tosylate 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能,并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。
HY-157706
PI3K
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Cancer
PI(3,4)P2 (18:1) ammonium salt 是一种磷脂酰肌醇 3 激酶 (PI3K ) 激活剂。PI(3,4)P2 (18:1) ammonium salt 是一种多磷酸化的磷脂酰肌醇,通过激活 PI3K 来促进 AKT (蛋白激酶B) 的活化,进而影响细胞的代谢、生长和存活。PI(3,4)P2 (18:1) ammonium salt 还参与调节细胞骨架的动态变化,影响细胞形态和运动。PI(3,4)P2 (18:1) ammonium salt 可用于癌症,糖尿病和心血管疾病发生发展的研究。
HY-156466
STAT
Interleukin Related
IFNAR
Inflammation/Immunology
QL-1200186 是一种选择性、口服有效、靶向酪氨酸激酶 TYK2 假激酶结构域 JH2 的别构抑制剂 (IC50 =0.06 nM,TYK2 JH2 ),对 TYK1 JH2 的选择性达 164 倍 (IC50 =9.85 nM,TYK1 JH2 )。QL-1200186 先稳定 TYK2 JH2 构象,抑制 JH1 催化结构域活性,阻断 IFNα 、IL-12/IL-23 介导的 JAK-STAT 信号通路。QL-1200186 可抑制 Th1/Th17 细胞相关细胞因子 (如 IFNγ 、IL-23 ) 的产生,减少免疫细胞活化,对 JAK1/2/3 激酶活性无显著影响。QL-1200186 可显著改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病小鼠模型的皮肤炎症,降低银屑病面积和严重程度指数 (PASI) 评分。QL-1200186 可用于银屑病、系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5433
Peptides
Others
IRS1-derived peptide 是一种有生物活性的肽。(这是胰岛素受体底物-1 的肽片段 (979-989),含有序列基序 YMXM,已知可与磷酸肌醇 3-激酶 85kDa 亚基上的 SH2 的两个结构域结合。)
HY-P10323
Tumstatin (74-98), human
Integrin
FAK
mTOR
Apoptosis
Cancer
T7 Peptide 是内皮细胞特异性抑制剂。T7 Peptide 通过与 αVβ3 整合素相互作用,抑制内皮细胞的 FAK ,PI3-kinase ,PKB/Akt 和 mTOR 信号通路,从而抑制蛋白质合成并诱导细胞凋亡。
HY-P10054
Peptides
Others
SGKtide 被用作 SGK(Serum and glucocorticoid-inducible kinase ) 底物。
HY-P3713
GSK-3
Cancer
Presenilin 1 (349-361) 是一种活性肽,代表氨基酸 349-361 的合成肽可在体外被 GSK3β 磷酸化。Presenilin 1 (349-361) 可用于各种疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Species:
Human (47)
Mouse (2)
Rat (2)
Tag:
His (27)
Strep (2)
Tag Free (6)
Avi (2)
Myc (2)
GST (26)
Flag (5)
Fc (3)
Source:
HEK293 (7)
Sf9 insect cells (31)
P. pastoris (2)
E. coli (11)
Cat. No.
Compare
Product Name
Species
Source
HY-P701752
HY-P701744
HY-P77286
HY-P71855
HY-P703580
Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit alpha isoform; Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase 110 kDa catalytic subunit alpha; PtdIns-3-kinase subunit p110-alpha; p110alpha; Phosphoinositide 3-kinase alpha; Phosphoinositide-3-kinase catalytic alpha polypeptide; Serine/threonine protein kinase PIK3CA; 2.7.11.1; PIK3CA; Homo sapiens; Human; PI3-kinase subunit alpha; kinase ; Serine/threonine-protein kinase ; Transferase; 2.7.1.137
Human
Sf9 insect cells
PIK3CA 蛋白
PIK3CA Protein, Human (Active, sf9, His, Strep) 是重组的 PIK3CA 蛋白,由 sf9 insect cells 表达,带有 Strep, His 标签。PIK3CA Protein, Human (Active, sf9, His, Strep)
HY-P702976
HY-P703581
Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit delta isoform; Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase 110 kDa catalytic subunit delta; PtdIns-3-kinase subunit p110-delta; p110delta; PIK3CD; Homo sapiens; Human; PI3-kinase subunit delta; kinase ; Transferase; 2.7.1.137
Human
Sf9 insect cells
PK3CD 蛋白/p85 蛋白
PK3CD/p85 Protein, Human (Active, sf9, His, Strep, GST) 是重组的 PK3CD/p85 蛋白,由 sf9 insect cells 表达,带有 Strep, His, GST 标签。PK3CD/p85 Protein, Human (Active, sf9, His, Strep, GST)
HY-P703177
HY-P702663
HY-P701364
HY-P702680
HY-P702681
HY-P702698
HY-P701365
HY-P703250
HY-P71853
HY-P702746
HY-P76308
HY-P74763
HY-P701710
HY-P76509
HY-P701678
HY-P76659
HY-P701810
HY-P701811
HY-P701725
HY-P702754
HY-P705022
HY-P705043
HY-P76319
HY-P76320
HY-P701698
HY-P703314
HY-P70842
HY-P701821
HY-P701679
HY-P701680
HY-P71645
HY-P70337
HY-P701791
HY-P702602
HY-P702721
HY-P701790
HY-P702708
HY-P703924
HY-P70178
HY-P702633
HY-P702718
HY-P701773
HY-P701774
HY-P702710
产品对比
产品
货号
种属
表达系统
标签
蛋白编号
基因 ID
分子量
纯度
内毒素含量
生物活性
性状
组分
保存条件 &
期限
运输条件
Free Sample
Yes
No
规格
Cat. No.
Compare
Product Name
Application
Reactivity
HY-P85146
HY-P85237
HY-P85356
HY-P80850
HY-P86159
HY-P85551
HY-P85552
HY-P83644
HY-P86654
产品对比
产品
货号
宿主
反应物种
应用
推荐稀释比例
分子量
偶联
克隆性
免疫原
性状
同型
基因 ID
蛋白数据库
纯度
组分
Free Sample
Yes
No
规格
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-174645
mRNA
Human IL10RA mRNA编码人类白细胞介素10受体亚基α(IL10RA)蛋白,该蛋白是白细胞介素10的受体。IL10RA已被证实能够介导白细胞介素10的免疫抑制信号,从而抑制促炎细胞因子的合成。据报道,它还通过胰岛素受体底物2/磷脂酰肌醇3-激酶/AKT通路促进祖细胞髓系细胞的存活。
HY-157706
磷脂
PI(3,4)P2 (18:1) ammonium salt 是一种磷脂酰肌醇 3 激酶 (PI3K ) 激活剂。PI(3,4)P2 (18:1) ammonium salt 是一种多磷酸化的磷脂酰肌醇,通过激活 PI3K 来促进 AKT (蛋白激酶B) 的活化,进而影响细胞的代谢、生长和存活。PI(3,4)P2 (18:1) ammonium salt 还参与调节细胞骨架的动态变化,影响细胞形态和运动。PI(3,4)P2 (18:1) ammonium salt 可用于癌症,糖尿病和心血管疾病发生发展的研究。
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