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204

抑制剂 & 激动剂

2

荧光染料

11

生化试剂

3

多肽产品

4

MCE 试剂盒

21

抗体抑制剂

3

天然产物

5

重组蛋白

14

同位素标记物

4

抗体

2

点击化学

2

寡核苷酸

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-126253
    BI-4916
    5 篇文献验证

    		 Phosphoglycerate Dehydrogenase (PHGDH) Infection Inflammation/Immunology Cancer
    BI-4916 是 BI-4924 的前体。BI-4924 是一种 NADH/NAD+ 竞争性的磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂。BI-4916 可抑制癌细胞迁移。BI-4916 可用于癌症、炎症和感染的研究。
    BI-4916
  • HY-153723
    BI-2493

    		Ras Cancer
    BI-2493 是 BI-2865 (HY-153724) 的结构类似物，是高度选择和口服有效的泛 KRAS 抑制剂。BI-2493 具有减弱肿瘤生长的作用，可用于癌症疾病的研究。
    BI-2493
  • HY-18071
    BI-9627
    2 篇文献验证

    		 Na+/H+ Exchanger (NHE) Autophagy Cardiovascular Disease
    BI-9627 是强效的钠氢交换异构体 1 (NHE1) 抑制剂 (在细胞内 pH 恢复 (pHi) 和人血小板肿胀试验中，IC50 = 6 和 31 nM)。BI-9627 对 NHE2 的选择性高出 30 倍以上，而对 NHE3 异构体没有可测量的抑制活性。BI-9627 可降低 HTR-8/SVneo 细胞中的自噬 (autophagy)。BI-9627 可显著降低人类精子的 pHi，并部分逆转 DMA 的作用。BI-9627 可延长 KO hiPSC-CM 中的 Ca2+ 恢复时间。 BI-9627 表现出较低的 DDI (药物间相互作用) 潜力，在大鼠和狗体内具有优异的药代动力学，并且在缺血-再灌注损伤的离体心脏模型中具有非常强的活性。
    BI-9627
  • HY-18071A
    BI-9627 hydrochloride
    2 篇文献验证

    		 Na+/H+ Exchanger (NHE) Autophagy Cardiovascular Disease
    BI-9627 hydrochloride 是强效的钠氢交换异构体 1 (NHE1) 抑制剂 (在细胞内 pH 恢复 (pHi) 和人血小板肿胀试验中，IC50 = 6 和 31 nM)。BI-9627 对 NHE2 的选择性高出 30 倍以上，而对 NHE3 异构体没有可测量的抑制活性。BI-9627 hydrochloride 可降低 HTR-8/SVneo 细胞中的自噬 (autophagy)。BI-9627 hydrochloride 可显著降低人类精子的 pHi，并部分逆转 DMA 的作用。BI-9627 hydrochloride 可延长 KO hiPSC-CM 中的 Ca2+ 恢复时间。 BI-9627 hydrochloride 表现出较低的 DDI (药物间相互作用) 潜力，在大鼠和狗体内具有优异的药代动力学，并且在缺血-再灌注损伤的离体心脏模型中具有非常强的活性。
    BI-9627 hydrochloride
  • HY-155100
    BI 7446

    		STING Inflammation/Immunology Cancer
    BI 7446 是一种基于环状二核苷酸 (CDN) 的强效、选择性干扰素基因刺激蛋白 (STING) 激动剂。BI 7446 能激活细胞中所有五种 STING 变体，在体外能诱导肿瘤特异性免疫介导的肿瘤排斥反应。BI 7446 可用于免疫肿瘤学的研究。
    BI 7446
  • HY-P991517
    BI-836858

    		Transmembrane Glycoprotein Cancer
    BI-836858 是一种全人源化 IgG1 抗 CD33 单克隆抗体。BI-836858 经过 Fc 片段改造，可增强与 FcγRIIIa (CD16) 的结合。BI-836858 具有抗体依赖性细胞毒作用 (ADCC) 活性。BI-836858 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    BI-836858
  • HY-126973
    BI-1230

    		HCV Protease Infection
    BI-1230 是 HCV NS3 protease 和病毒复制的有效的纳摩尔级抑制剂。BI-1230 对其他丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶也具有高度选择性。 BI-1230 具有良好的药代动力学(PK)活性。
    BI-1230
  • HY-168906
    BI-113823

    		Bradykinin Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    BI-113823 是一种具有口服活性的和选择性的缓激肽 B1 受体拮抗剂。BI-113823 能够在大鼠中缓解完全弗氏佐剂 (HY-153808) 诱导的机械性痛觉过敏。BI-113823 可用于慢性炎症性疼痛的研究。
    BI-113823
  • HY-P991225
    BI-1206

    		Fc Receptor (FcR) CD20 Inflammation/Immunology Cancer
    BI-1206 是一种靶向 FcγRIIB (CD32B) 的重组拮抗性人源单克隆抗体。BI-1206 可以阻断 Rituximab (HY-P9913) 本身或与其他药物包括 Ibrutinib (HY-10997)，Venetoclax (HY-15531)，和 CHOP 联合使用时诱导的 CD20 内化。BI-1206 可以增强或恢复 Rituximab 或其他抗 CD20 单克隆抗体的活性。BI-1206 具有对抗恶性 B 细胞的细胞溶解活性。BI-1206 可用于研究套细胞淋巴瘤 (MCL) 等癌症的研究。
    BI-1206
  • HY-160208
    BI-8668

    		Sodium Channel Metabolic Disease
    BI-8668 (compound 40) 是一种 ENaC 的抑制剂。BI-8668 可用于囊性纤维化的研究。
    BI-8668
  • HY-148247
    BI-2081

    		Free Fatty Acid Receptor Metabolic Disease
    BI-2081 是一种 GPR40 (FFAR1) 部分激动剂 (EC50: 4 nM)。BI-2081 诱导葡萄糖依赖的胰岛素分泌并降低血浆葡萄糖浓度。BI-2081 可用于代谢疾病的研究，特别是 2 型糖尿病。
    BI-2081
  • HY-124063
    BI-1935

    		Epoxide Hydrolase Cardiovascular Disease
    BI-1935 是一种有效的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 抑制剂。BI-1935 可用于心血管疾病的研究。
    BI-1935
  • HY-P991488
    BI-765423

    		Interleukin Related Inflammation/Immunology
    BI-765423 是一种靶向 IL-11 的人类单克隆抗体。BI-765423 可用于纤维化疾病的研究。
    BI-765423
  • HY-162660
    BI-9508

    		GPR88 Neurological Disease
    BI-9508 是一种选择性且可穿过血脑屏障的 GPR88 激动剂。BI-9508 具有用于神经系统疾病研究的潜力。
    BI-9508
  • HY-50698G
    BI 2536

    		Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis Epigenetic Reader Domain Cancer
    BI 2536 (GMP) 是 GMP 级别的 BI 2536 (HY-50698)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。BI 2536 是 PLK1 和 BRD4 的双抑制剂，IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β，干扰素 β) 基因转录。
    BI 2536
  • HY-108705
    BI-3802

    		Molecular Glues Bcl-2 Family Cancer
    BI-3802 是一种高效的 BCL6 降解剂，能够抑制 BCL6 的Bric-à-brac (BTB) 结构域，IC50 值 ≤3 nM。BI-3802 可诱导 BCL6 蛋白聚集，并促进 E3 连接酶 SIAH1 介导的蛋白降解。BI-3802 具有抗肿瘤活性。
    BI-3802
  • HY-105286
    BI-135585

    		11β-HSD Metabolic Disease
    BI-135585 是一种有效、选择性和具有口服活性的 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 (11β-HSD1) 抑制剂，IC50 为 13 nM。BI-135585 的选择性是其他羟基类固醇脱氢酶的 1000 倍以上。BI-135585 可用于 2 型糖尿病的研究。
    BI-135585
  • HY-P991523
    BI-836826

    		Apoptosis Cancer
    BI-836826 是一种 IgG1 嵌合和 Fc 片段改造的抗 CD37 单克隆抗体。BI 836826 同时具有抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 和直接促凋亡 (apoptosis) 活性。BI-836826 可用于慢性淋巴细胞白血病的研究。
    BI-836826
  • HY-111546
    BI-3663
    1 篇文献验证

    		 PROTACs FAK Cancer
    BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2/FAK PROTAC (DC50=30 nM)，具有CereblonE3 连接酶配体，能够降解 PTK2，IC50 值为 18 nM。BI-3663 是一种由 PTK2/FAK 抑制剂 BI-4464 (HY-124625) 与 Pomalidomide (HY-10984) 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC。能够在低纳摩尔浓度下诱导 PTK2 降解。具有抗肿瘤活性。
    BI-3663
  • HY-172203
    BI-1915

    		Cathepsin Inflammation/Immunology
    BI-1915 是组织蛋白酶 S (Cathepsin S) 的选择性抑制剂，IC50 为 17 nM。BI-1915 可用于自身免疫性疾病的研究。
    BI-1915
  • HY-125817
    BI-3406
    5 篇以上引用文献

    		 SOS1 Ras p38 MAPK Cancer
    BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性，高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，可抑制 KRAS 与 SOS1 之间相互作用，IC50 为 6 nM。BI-3406 有效地减少了 GTP 加载的 KRAS 的形成，并抑制了 MAPK 信号通路。BI-3406 具有抗癌活性。
    BI-3406
  • HY-168904
    BI-1942

    		Proteasome Others
    BI-1942 是一种糜酶 (chymase) 抑制剂，对人糜酶的 IC50 为 0.4 nM。BI-1942 可用于眼科疾病的研究。
    BI-1942
  • HY-145873
    BI-10

    		Fungal Infection
    BI-10 是一种抗真菌化合物。BI-10与氟康唑合用可抑制菌丝生长，导致ROS积累，降低线粒体膜电位 (MMP)，改变膜通透性。
    BI-10
  • HY-108469
    BI-6015
    3 篇文献验证

    		 Orphan Receptor Metabolic Disease Cancer
    BI-6015 是一种肝细胞核因子 4α (HNF4α) 拮抗剂，可抑制已知 HNF4α 靶基因的表达。BI6015 通过 HNF4α 拮抗作用抑制胰岛素启动子活性。BI-6015 可用于癌症和糖尿病的研究。
    BI-6015
  • HY-P991402
    BI-1910

    		TNF Receptor Cancer
    BI-1910 是一种靶向 TNFRSF1B 的人类单克隆抗体 (mAb)。BI-1910 可增强 T 细胞活化并诱导 CD8 T 细胞依赖性抗肿瘤作用。BI-1910 可用于实体肿瘤的研究。推荐同型对照：Human IgG1 lambda，Isotype Control (HY-P99992)。
    BI-1910
  • HY-150023
    BI-1622

    		EGFR Itk PI4K Btk CDK Raf JAK Cancer
    BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2) 抑制剂，IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果，具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。
    BI-1622
  • HY-107779
    BI-882370

    		Raf Cancer
    BI-882370 是一种高效选择性的 RAF 激酶抑制剂，其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。 BI-882370 抑制 BRAFV600E-mutant, WT BRAF 和 CRAF 激酶的 IC50 值分别为 0.4，0.8 和 0.6 nM。BI-882370 也可以抑制 SRC 家族激酶。
    BI-882370
  • HY-50698
    BI 2536
    40 篇以上引用文献

    		 Polo-like Kinase (PLK) Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    BI 2536 是 PLK1 和 BRD4 的双抑制剂，IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β，干扰素 β) 基因转录。
    BI 2536
  • HY-125505
    BI-11634

    		Factor Xa Cardiovascular Disease
    BI-11634 是一种 factor Xa 抑制剂。BI-11634 由 CYP3A4 代谢形成一种主要代谢物，该反应被 Quinidine (HY-B1751H) 抑制，Ki 为 7 µM。
    BI-11634
  • HY-23999
    BI-0115

    		LOX-1 Cardiovascular Disease
    BI-0115 是 LOX-1 的选择性抑制剂(IC50=5.4 μM)，阻止细胞摄取氧化低密度脂蛋白。BI-0115 结合通过形成同二聚体配体结合域的二聚体触发受体抑制。
    BI-0115
  • HY-148278
    BI-0474

    		SOS1 Ras Cancer
    BI-0474 是一种强效的 KRASG12C 抑制剂，其对 GDP-KRAS::SOS1 蛋白-蛋白相互作用的IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 对携带 G12C 突变的 NCI-H358 细胞具有较好的抗增殖活性。BI-0474 还在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出较好的抗肿瘤活性。
    BI-0474
  • HY-12995
    BI 665915

    		FLAP Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    BI 665915 是具有口服活性且强效的 5-脂氧酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂。BI 665915 抑制 FLAP 的生成，从而阻止小鼠体内 LTB4 的生物合成。BI 665915 有望用于各种炎症性疾病，包括呼吸系统和心血管疾病的研究。
    BI 665915
  • HY-129550
    BI-4020

    		EGFR Cancer
    BI-4020 是一种第四代，具有口服活性，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 不仅抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中，IC50=0.2 nM)，也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。
    BI-4020
  • HY-161993
    BI-9787

    		Ketohexokinase Metabolic Disease
    BI-9787 是一种两性离子型酮己糖激酶 (ketohexokinase, KHK) 抑制剂，对 hKHK-A 和 hKHK-C 的 IC50 分别为 12 和 12.8 nM。BI-9787 在大鼠肝细胞中表现出良好的代谢稳定性，在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
    BI-9787
  • HY-126254
    BI-4924
    1 篇文献验证

    		 Phosphoglycerate Dehydrogenase (PHGDH) Cancer
    BI-4924 是一种亲脂性，与血浆蛋白高度结合的选择性磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂 (IC50=3 nM)，具有优异的微粒体和肝细胞稳定性。胞内捕获 BI-4924 可破坏丝氨酸生物合成，作用 72 小时的 IC50 为 2200 nM。
    BI-4924
  • HY-16100
    BI 99179
    1 篇文献验证

    		 Fatty Acid Synthase (FASN) Metabolic Disease Cancer
    BI 99179 是一种有效的选择性 I 型脂肪酸合成酶 (FAS) 抑制剂，IC50 为 79 nM。BI 99179 是一种适用于体内验证 FAS 作为脂质代谢相关疾病的靶点的工具化合物。在大鼠中口服 BI 99179 表现出显着的外周和中央暴露。
    BI 99179
  • HY-P991513
    BI-655064

    		TNF Receptor Inflammation/Immunology
    BI-655064 是一种人源化抗 CD40 抗体，其可结晶片段 (Fc) 区发生两处突变，可阻止 Fc 介导的抗体依赖性或补体介导的细胞毒性和血小板活化。BI-655064 可用于研究自身免疫性疾病，例如狼疮性肾炎和类风湿性关节炎 (RA)。
    BI-655064
  • HY-126247
    BI-2852

    		Ras Cancer
    BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
    BI-2852
  • HY-153724
    BI-2865
    4 篇文献验证

    		 Ras Cancer
    BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，KD 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865 抑制表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞的增殖 (平均 IC50: 大约为 140 nM)。
    BI-2865
  • HY-114208
    BI-9321

    		Histone Methyltransferase Cancer
    BI-9321 是一种有效的，选择性的，具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂，Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用，IC50 为 1.2 μM。
    BI-9321
  • HY-114208A
    BI-9321 trihydrochloride

    		Histone Methyltransferase Cancer
    BI-9321 trihydrochloride 是一种有效的，选择性的，具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂，Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 trihydrochloride 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用，IC50 为 1.2 μM。
    BI-9321 trihydrochloride
  • HY-124625
    BI-4464

    		FAK Ligands for Target Protein for PROTAC Infection Cancer
    BI-4464 是一种高选择性、ATP 竞争性的 PTK2/FAK 蛋白激酶抑制剂，IC50 值为 17 nM。BI-4464 可作为 PTK2 配体用于构建蛋白水解靶向嵌合体 (Proteolysis targeting chimeras, PROTAC)。
    BI-4464
  • HY-117962A
    BI 703704

    		Guanylate Cyclase Metabolic Disease
    BI 703704 是一种有效的可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 激活剂。BI 703704 抑制 ZSF1 大鼠的糖尿病肾病的进展。
    BI 703704
  • HY-120350
    BI-1347
    1 篇文献验证

    		 CDK Cancer
    BI-1347 是一种具有口服活性的、选择性和强效的 CDK8 抑制剂 (IC50=1.1 nM)，且具有抗肿瘤活性。
    BI-1347
  • HY-157565
    Bi Unit

    		Epigenetic Reader Domain Others
    Bi Unit 是一种用于 Bi-PIP 偶联的抑制剂单位。
    Bi Unit
  • HY-100765
    BI-0252

    		MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    BI-0252 是一种具有口服活性，选择性的 MDM2-p53 抑制剂，IC50 值为 4 nM。 BI-0252 可诱导异种移植小鼠 SJSA-1 的所有动物肿瘤消退，同时诱导肿瘤蛋白p53 (TP53) 靶基因和凋亡标志物。
    BI-0252
  • HY-116835
    BI-6901

    		CCR Inflammation/Immunology
    BI-6901 是一种有效的选择性CCR10 拮抗剂 (pIC50=9.0)。BI-6901 对其他 GPCRs 表现出高选择性，包括许多其他趋化因子受体。BI-6901 对接触性超敏小鼠 DNFB 模型有效，可用于炎症研究。
    BI-6901
  • HY-18933
    BI-69A11

    		Akt Cancer
    BI-69A11 是一种 AKT 抑制剂，能有效抑制 AKT 的磷酸化。BI-69A11 具有抗癌活性，会导致黑色素瘤细胞和前列腺肿瘤细胞死亡。
    BI-69A11
  • HY-176132
    BI 1181181 MZ

    		Beta-secretase Neurological Disease
    BI 1181181 MZ 是有效且具有选择性的 BACE1 抑制剂。BI 1181181 MZ 可用于阿尔兹海默症的研究。
    BI 1181181 MZ
  • HY-100352
    BI-9564
    1 篇文献验证

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    BI-9564 是一种有效的，选择性的且可透过细胞的 BRD9/BRD7 溴结构域抑制剂，IC50 分别为 75 nM 和 3.4μM，Kd 为 14 nM 和 239 nM。BI-9564 对 BET 家族的 IC50 值 > 100 μM。
    BI-9564

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