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Cathepsin L Inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-18964
Calpain Inhibitor I; Ac-LLnL-CHO; ALLN
Proteasome
Apoptosis
Cancer
MG-101 (ALLN) 是 半胱氨酸蛋白酶 的抑制剂,抑制钙蛋白酶 I,钙蛋白酶 II,组织蛋白酶 B 和组织蛋白酶 L,其 Ki 值分别为 190,220,150 和 500 pM。MG-101 诱导细胞凋亡,抑制结肠肿瘤生长,可用于结肠癌的研究。
HY-164956
Cathepsin
Beta-secretase
Cancer
TB-9 是 Tasiamide B (HY-N15154) 衍生物,是一种有效的蛋白酶 D (cathepsin D )、蛋白酶 E (cathepsin E ) 和 BACE1 抑制剂,IC50 分别为 0.0783 nM、0.724 nM 和 54.2 nM。
HY-15958A
Ser/Thr Protease
Cancer
(S,R,R)-VBY-825 是 VBY-825 (HY-15958) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。VBY-825 是 cathepsin 新型可逆抑制剂,对 cathepsin B, L, S 和 V 都具有很高的抑制力。
HY-123531
HY-103353
Cathepsin
Parasite
Infection
Cancer
SID 26681509 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L ) 抑制剂,IC50 为 56 nM。SID 2668150 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania major ,IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
HY-125386
HY-163206
Cathepsin
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-77 (compound 11e) 是一种组织蛋白酶 L (cathepsin L ) 和组织蛋白酶 S (cathepsin S ) 抑制剂,Ki 值分别为 111 nM 和 103 nM。SARS-CoV-2-IN-77 在 Calu-3 细胞中抑制 SARS-CoV-2 ,EC50 值为 38.4 nM,且未表现出细胞毒性。
HY-120288
Cathepsin
Infection
Metabolic Disease
AM4299B 是硫醇蛋白酶 (thiol protease ) 的抑制剂。AM4299B 抑制牛脾组织蛋白酶 B (cathepsin B )、人肾组织蛋白酶 L (cathepsin L ) 和木瓜蛋白酶 (papain ),IC50 分别为 0.7、0.5 和 20 μM。AM4299B 可用于骨质疏松症研究,有潜力用作抗寄生虫剂。
HY-170772
p38 MAPK
STAT
Interleukin Related
Cathepsin
JAK
Inflammation/Immunology
Dual Cathepsin L/JAK-IN-1 (Compound A8) 是 Cathepsin L (CTSL ) 和 JAK 的双重抑制剂,其对 CTSL 、JAK1/2/3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 0.68 μM、337.1 nM、5.251 nM、27.29 nM 和 172.6 nM。Dual Cathepsin L/JAK-IN-1 能有效阻断 MAPK 、NF-κB 和 JAK/STAT 信号通路的激活,从而产生了显著的抗炎治疗效果。Dual Cathepsin L/JAK-IN-1 可以用于急性肺损伤 (ALI) 的研究。
HY-103353A
Cathepsin
Parasite
Infection
Cancer
SID 26681509 quarterhydrate 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L ) 抑制剂,IC50 为 56 nM。SID 26681509 quarterhydrate 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania major ,IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 quarterhydrate 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
HY-15099
VEL 0230
Cathepsin
Inflammation/Immunology
NC 2300 (VEL-0230) 是一种选择性的、具有口服活性的 半胱氨酸组织蛋白酶 抑制剂,对组织蛋白酶b、K 和 S 的 IC50 值分别为 284、34.5 和 186 nM。NC 2300 可用于涉及骨矿物质失调的疾病的研究。
HY-128140
HY-109069
HY-156655A
STI-1558 sodium
SARS-CoV
Cathepsin
Virus Protease
Infection
Olgotrelvir (STI-1558) sodium 是一种有口服活性的冠状病毒主蛋白酶 (Mpro ) 和人细胞组织蛋白酶 (Cathepsin L ) 的双重抑制剂。Olgotrelvir sodium 在全血和/或血浆中很容易转化为其活性形式 AC1115。Olgotrelvir sodium 可以有效抑制 SARS-CoV-2 复制和进入宿主细胞。
HY-168599
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-31 (Compound 18) 是 SARS-CoV-2 MPro 抑制剂,其 IC50 值为 11 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-31 还能有效抑制半胱氨酸蛋白酶 cathepsin B 和 cathepsin L 的酶活性,IC50 值分别为 24 nM 和 1.8 nM。
HY-156655
STI-1558
SARS-CoV
Virus Protease
Cathepsin
Infection
Olgotrelvir (STI-1558) 是一种有口服活性的冠状病毒主蛋白酶 (Mpro ) 和人细胞组织蛋白酶 (Cathepsin L ) 的双重抑制剂。Olgotrelvir 在全血和/或血浆中很容易转化为其活性形式 AC1115。Olgotrelvir 可以有效抑制 SARS-CoV-2 复制和进入宿主细胞。
HY-161244
HY-115454A
HY-115454
HY-174380
HY-P3012
HY-161245
Virus Protease
Cathepsin
Infection
FGA146 是一种具有选择性的 Mpro 和人 Cathepsin L 抑制剂,Ki 是2.19 μM,0.96 μM 和 0.87 μM,分别对应 Mal-Mpro , pET21-Mpro 和 Cathepsin L。 FGA146 针对 SARS-CoV-2 具有抗病毒活性。
HY-100223
HY-123753
HY-10294
SB-462795
Cathepsin
Metabolic Disease
Cancer
Relacatib (SB-462795) 是一种新的,有效的口服活性的人组织蛋白酶 K, L 和 V (cathepsin s K, L, V ) 的抑制剂,其Ki 值分别为 41, 68 和 53 pM。Relacatib 原位抑制人破骨细胞内源性组织蛋白酶 K 和人破骨细胞介导的骨吸收,IC50 值分别为 45 nM 和 70 nM。Relacatib 对体外人体组织骨吸收的抑制作用,以及对食蟹猴体内骨吸收有抑制作用。
HY-113721
HY-100350
HY-161596
Parasite
Cathepsin
Infection
SmCB1-IN-1 (Compound 2h) 是曼氏血吸虫蛋白酶 B1 (SmCB1 ) 的抑制剂,Ki 为 0.05 μM。SmCB1-IN-1 对人类非靶点蛋白酶表现出选择性 (20 μM 时对 CatB 和 CatL 的抑制率为 29% 和 37%)。SmCB1-IN-1 在 1 μM 时可抑制 68% 的曼氏血吸虫 (Schistosoma mansoni )。
HY-Y0241R
HY-112318A
HY-Y0241
HY-172203
HY-148298
HY-136888
Elastase Inhibitor III
Elastase
Cathepsin
Others
MeOSuc-AAPV-CMK (Elastase Inhibitor III) 是一种弹性蛋白酶 抑制剂。MeOSuc-AAPV-CMK 还抑制组织蛋白酶 G 和蛋白酶 3 。MeOSuc-AAPV-CMK 阻断白细胞弹性蛋白酶对脂联素的裂解。
HY-119293A
Cathepsin
CCR
Cytochrome P450
Parasite
SARS-CoV
Filovirus
Infection
Cancer
K777 tosylate 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease ) 抑制剂,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂,IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制作用。K777 tosylate 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L。K777 tosylate 是一种广谱抗病毒活性分子,通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 tosylate 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
HY-18964G
Calpain Inhibitor I; Ac-LLnL-CHO; ALLN
Proteasome
Apoptosis
Cancer
MG-101 (GMP) (Calpain inhibitor I (GMP)) 是 GMP 级别的 MG-101 (HY-18964) 。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。MG-101 (ALLN) 是 半胱氨酸蛋白酶 的抑制剂,抑制钙蛋白酶 I,钙蛋白酶 II,组织蛋白酶 B 和组织蛋白酶 L,其 Ki 值分别为 190,220,150 和 500 pM。MG-101 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制结肠肿瘤生长,可用于结肠癌的研究。
HY-119293
HY-108044
Cathepsin
SARS-CoV
Metabolic Disease
ONO-5334 是一种强效、选择性和口服活性的组织蛋白酶 K (cathepsin K ) 抑制剂,对人、兔和大鼠组织蛋白酶 K 的作用值分别为 0.10 nM、0.049 nM 和 0.85 nM。ONO-5334 是一种有效的抗 SAR-COV-2 病毒活性的抗病毒化合物,其 EC50 值为 500 nM。ONO-5334 有潜力用于骨质疏松症以及 COVID-19 的相关研究。
HY-100701
HY-112318
HY-168732
Parasite
Infection
MCG-02 是克鲁兹蛋白酶 cruzain (CRZ) 和组织蛋白酶 L 样蛋白酶 cathepsin L-like protease (CATL) 的抑制剂,可以抑制 Trypanosoma cruzi 中的 CRZ 和 Trypanosoma brucei 中的 CATL,IC50 分别为 0.2 μM 和 0.02 μM。
HY-122161
HY-128971
HY-126489
Parasite
Infection
Tetromycin B 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂,对罗得西亚蛋白酶、镰状细胞蛋白酶-2、组织蛋白酶 L 和组织蛋白酶 B 的 Ki 值分别为 0.62、1.42、32.5 和 1.59 μM。它可抑制布氏锥虫体外生长 (IC50 =30.87 μM)。Tetromycin B 对 HEK293T 肾细胞和 J774.1 巨噬细胞也有细胞毒性 (IC50 s=71.77 和 20.2 μM)。
HY-P1081A
HY-P1081
HY-15533
HY-100227
HY-163389
HY-118762
Cathepsin
Cancer
KGP94 是一种特异的 cathepsin L 抑制剂,IC50 为 189 nM。KGP94 抑制转移癌的运动性和侵袭性,对人类细胞的毒性低 (GI50 =26.9µM)。
HY-170782
Casein Kinase
Infection
CZP-IN-1 (compound SH-1) 是一种靶向病原克氏锥虫里克氏锥虫蛋白酶 (CZP) 的抑制剂,并且不抑制组织蛋白酶 L (IC50 =28 nM)。CZP-IN-1 可用于恰加斯病的研究。
HY-100223R
HY-N2905
Asperglaucide
Cathepsin
Inflammation/Immunology
Aurantiamide acetate 是从 Portulaca oleracea L 中分离出来的选择性和具有口服活性 cathepsin 抑制剂。Aurantiamide acetate 具有抗炎活性,可用于炎性相关疾病的研究。
HY-138208
Cathepsin
SARS-CoV
Infection
Z-Phe-Tyr(tBu)-diazomethylketone 是一种有效的 cathepsin L 抑制剂。Z-Phe-Tyr(tBu)-diazomethylketone 介导呼肠孤病毒分解。Z-Phe-Tyr(tBu)-diazomethylketone 降低病毒检测。
HY-N10109A
SARS-CoV
Parasite
Cathepsin
Infection
Gallinamide A TFA 是一种线性沉积肽,是组织蛋白酶 L (CatL ) 的有效抑制剂 (IC50 : 17.6 pM)。Gallinamide A TFA 通过抑制 CatL 来抑制 SARS-CoV-2 感染 (EC50 : 28 nM)。Gallinamide A TFA 还抑制恶性疟原虫 (IC50 : 50 nM)。
HY-W014540
tert-Butyl L-prolinate hydrochloride
Biochemical Assay Reagents
L-脯氨酸特丁酯盐酸盐
L-Proline tert-butyl ester hydrochloride (tert-Butyl L-prolinate hydrochloride)是一种生物活性化合物,具有抑制半胱氨酸和组织蛋白酶的活性,因此被广泛应用于蛋白酶抑制剂的研究与开发。L-Proline tert-butyl ester hydrochloride的特性使其在生物化学领域中具有重要意义。
HY-10290
Cathepsin
Metabolic Disease
MK-0674 是一种有效、可口服、选择性的 cathepsin K 抑制剂,IC50 值为 0.4 nM,对其选择性分别是 Cat B,Cat F,Cat L 和 Cat S 的 1156,1465,11857 和 243 倍。
HY-159128
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX-IN-21 (compound 16c) 是一种有效的 hCAIX 抑制剂,对 hCAIX、hCA II、hCA XII 和 hCA I 的
KI 值分别为 5.2、3.5、12.6、13600 nM。hCAIX-IN-21 可抑制组织蛋白酶 B 酶活性。
HY-126988
α-MAPI
Elastase
Others
SP-Chymostatin B (α-MAPI) 是许多蛋白酶的强抑制剂,包括胰凝乳蛋白酶、木瓜蛋白酶、胰凝乳蛋白酶样丝氨酸蛋白酶、糜酶和溶酶体半胱氨酸蛋白酶,如组织蛋白酶 A、B、C、H 和 L。SP-Chymostatin B 微弱地抑制人白细胞弹性蛋白酶。
HY-162148
EGFR
Cancer
HNPMI 是 EGFR 抑制剂,对肿瘤细胞有细胞毒性作用。HNPMI 可以下调骨桥蛋白、生存素和组织蛋白酶 S 的蛋白水平,从而导致细胞凋亡 (apoptosis)。HNPMI 还可以通过调节 CRC 细胞系中的 BCL-2/BAX 和 p53 来抑制肿瘤发生。
HY-N15154
Cathepsin
HSP
Cancer
Tasiamide B 是一种 Cathepsin D 抑制剂,是一种发现于海洋蓝藻 Symploca sp. 中的线性肽。Tasiamide B 被证明是开发天冬氨酸蛋白酶抑制剂的良好模板。Tasiamide B 通过与靶蛋白 HSP90 强烈相互作用而对皮肤癌有效。
HY-141867
Z-Phe-Phe-FMK
Cathepsin
Neurological Disease
Z-FF-FMK 是一种选择性组织蛋白酶-L (cathepsin -L ) 抑制剂。Z-FF-FMK 可以阻止 β-淀粉样蛋白诱导凋亡变化,例如 caspase-3 的激活、DNA 修复酶的裂解、聚 ADP 核糖聚合酶和 DNA 片段化。
HY-129116
HY-162477
Cathepsin
Apoptosis
Cancer
TS-24 是组织蛋白酶 S (cathepsin S ) 抑制剂,IC50 为 4.3 μM。TS-24 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在野生型乳腺癌易感基因 1 (BRCA1) 和 TNBC 异种移植小鼠模型中表现出放射增敏活性。
HY-159129
Ser/Thr Protease
Cancer
hCAXII-IN-10 (Compound 18b) 是人碳酸酐酶异构体 XII (hCAXII ) 和组织蛋白酶 B (cathepsin B ) 的双重抑制剂,Ki 值为 2.2 nM。hCAXII-IN-10 可以抑制 hCAXII 为肿瘤提供有利于肿瘤生长的 pH 微环境的作用,有望用于肿瘤疾病的研究。
HY-152108
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-6 是一种共价、不可逆和选择性的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂,IC50 为 0.18 μM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-6 不抑制人组织蛋白酶 B、F、K 和 L,以及半胱天冬酶 3。
HY-152210
Cathepsin
Cancer
ASPER-29 是 Asperphenamate HY-129578 类似物。ASPER-29 也是组织蛋白酶 L 和 S 的双重抑制剂,IC50 值分别为 6.03 μM 和 5.02 μM。ASPER-29 可用于癌症迁移和侵袭的研究。
HY-129461
DTS
Cathepsin
Cancer
Dibenzyl trisulfide (DTS) 是 Petiveria alliacea L. 分离得到的一种活性成分。Dibenzyl trisulfide 抑制细胞增殖和迁移。Dibenzyl trisulfide 降低了 BAK-1 和 LTA 的 mRNA 和蛋白质表达。Dibenzyl trisulfide 诱导溶酶体膜通透性和组织蛋白酶 B 释放。
HY-122523
Bacterial
Infection
Tetromycin A 是一种基于四氯酸的抗生素。据报道,它对革兰氏阳性菌(包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)具有显著的活性。相关的四霉素衍生物被发现具有抗锥虫活性,并抑制半胱氨酸蛋白酶蛋白酶 L,Ki 值在低微摩尔范围内。
HY-157477
HY-P4532
Cathepsin
Neurological Disease
Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde 是一种有效的组织蛋白酶 B (cathepsin B ) 抑制剂,IC50 为 4 nM。Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde 显着减少喹啉酸 (HY-100807) 诱导的纹状体细胞死亡并导致 LC3-II 的积累。
HY-112786
Vc-MMAF
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
MC-Val-Cit-PAB-MMAF (Vc-MMAF) 是一种抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC ),由抗微管蛋白抑制剂 MMAF (HY-15579) 和组织蛋白酶可降解的连接子 MC-Val-Cit-PAB (HY-78738) 连接而成,并具有抗肿瘤活性。
HY-114584
Ser/Thr Protease
Neurological Disease
A-953227是一种高效选择性抑制剂,具有抑制钙离子依赖性酯酶(calpain)的活性。A-953227对相关的半胱氨酸蛋白酶(cathepsin s)具有增强的选择性,并在细胞实验中表现出良好的有效性。A-953227在针对阿尔茨海默病的预临床模型中显示出广泛的疗效,提示其在抑制阿尔茨海默病方面具有潜在益处。
HY-170819
SARS-CoV
Cathepsin
Infection
VK13 (Compound 6) 是人 cathepsin L (hCatL ) 和 SARS-CoV-2 3CLpro (3CL-PR ) 的强效抑制剂,其 Ki 值分别为 2.6 nM 和 0.55 nM。VK13 具有抗 CoV-2 活性,其 EC50 值为 1.25 μM。
HY-P0111
Z-WE(OMe)HD(OMe)-FMK
Caspase
Cathepsin
Cancer
Z-WEHD-FMK 是一种强效具有细胞通透性可逆的 caspase-1/5 抑制剂。Z-WEHD-FMK 也抑制 cathepsin B 的活性 (IC50 =6 μM)。Z-WEHD-FMK 可用于检测细胞凋亡。
HY-172601
HDAC
PD-1/PD-L1
Cancer
HDAC3-IN-7 (Compound 8ae) 是一种选择性 HDAC3 抑制剂,IC50 值为 311 nM。HDAC3-IN-7 通过组织蛋白酶 B 介导的溶酶体途径有效降解 PD-L1 ,发挥抑制肿瘤细胞增殖、迁移、侵袭等活性。HDAC3-IN-7 有望用于癌症的研究。
HY-15652
ONO-6818; ONO-PO-736
Elastase
Inflammation/Immunology
Freselestat (ONO-6818) 是一种有效且具有口服活性的嗜中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase ) 抑制剂,Ki 为 12.2 nM。Freselestat 对其他蛋白酶(例如胰蛋白酶,蛋白酶3,胰弹性蛋白酶,纤溶酶,凝血酶,胶原酶,组织蛋白酶G和鼠巨噬细胞弹性蛋白酶)的活性低 100 倍以上,并具有有效的抗炎活性。
HY-P5898
Z-Val-Val-Nle-CHN2
Cathepsin
MHC
Inflammation/Immunology
Z-Val-Val-Nle-diazomethylketone 是一种组织蛋白酶 S (CATS ) 抑制剂。Z-Val-Val-Nle-diazomethylketone 显著抑制 IFNg 诱导的 MHCII 分子 HLA-DR 和 Ii-p33/35 的上调,并提高 Ii-p10 的蛋白水平。Z-Val-Val-Nle-diazomethylketone 可用于牛皮癣、特应性皮炎和光化性角化病等皮肤病的研究。
HY-P0109A
(1S)-Z-FA-FMK
SARS-CoV
Cathepsin
Apoptosis
Caspase
Infection
Cancer
Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK) 是一种有效的组织蛋白酶 B 和 L 抑制剂。Z-FA-FMK 通过选择性合成类维生素 a 相关分子 (RRMs) 阻断 DEVDase 活性、DNA 片段化和磷脂酰丝氨酸外化的诱导。Z-FA-FMK 抑制细胞凋亡 (apoptosis )。Z-FA-FMK 可抑制 caspase 活性,并选择性抑制重组效应蛋白 caspase 2、-3、-6 和 -7。Z-FA-FMK 是一种病毒抑制剂。Z-FA-FMK 抑制呼肠孤病毒在易感宿主中的复制。
HY-P0109
Cathepsin
Others
(S,S)-Z-FA-FMK 是一种细胞渗透性,不可逆的 cathepsin B 抑制剂。(S,S)-Z-FA-FMK 阻断 LPS 诱导的 IL-1α 和 IL-1β 的产生。(S,S)-Z-FA-FMK 适合作为 caspase-1 和 caspase-2 抑制剂的阴性对照,因为其在 P1 位置缺乏天冬氨酸残基。
HY-15652A
ONO-6818 quarterhydrate; ONO-PO-736 quarterhydrate
Elastase
Inflammation/Immunology
Freselestat quarterhydrate (ONO-6818 quarterhydrate) 是一种有效且具有口服活性的嗜中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase ) 抑制剂,Ki 为 12.2 nM。Freselestat quarterhydrate 对其他蛋白酶(例如胰蛋白酶,蛋白酶3,胰弹性蛋白酶,纤溶酶,凝血酶,胶原酶,组织蛋白酶G和鼠巨噬细胞弹性蛋白酶)的活性低 100 倍以上,并具有有效的抗炎活性。
HY-16594
HY-19269
Elastase
Inflammation/Immunology
FK706 是一种有效,缓慢结合和竞争性的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,IC50 为 83 nM,Ki 为 4.2 nM。FK706 还抑制小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶,IC50 分别为 22 nM 和 100 nM,并且对其他丝氨酸蛋白酶 (例如人胰胰蛋白酶,人胰腺α-胰凝乳蛋白酶和人白细胞组织蛋白酶G) 没有抑制活性。FK706 具有抗炎作用。
HY-10472
HY-13240A
Beta-secretase
Neurological Disease
LY2886721 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1 ) 抑制剂,对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 hydrochloride 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D,胃蛋白酶和肾素的选择性,但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 hydrochloride 可穿越血脑屏障,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-158763
TG0205221
SARS-CoV
Cathepsin
Virus Protease
Infection
MPI8 (TG0205221) 是一种针对 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (MPro ) 的抑制剂,具有很高的抗病毒活性。MPI8 通过双重和选择性地抑制 SARS-CoV-2 MPro 以及宿主细胞的半胱氨酸蛋白酶 L (cathepsin L ),发挥其抗病毒作用。这种双重抑制作用增强了 MPI8 的整体抗病毒效力和效果。MPI8 可用于 COVID-19 的临床研究。
HY-159172
HDAC
Cancer
HDAC3-IN-4 是一种选择性且具有口服活性的 HDAC3 抑制剂,IC50 为 89 nM。HDAC3-IN-4 通过调节溶酶体中的组织蛋白酶 B(CTSB)来诱导 PD-L1 的降解,DC50 为 5.7 μM。与 HDAC1、HDAC6、HDAC7 和 HDAC8 相比,HDAC3-IN-4 对 HDAC3 的选择性更好。
HY-13240
Beta-secretase
Neurological Disease
LY2886721 是一种有效的,选择性的,口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1 ) 抑制剂,对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D,胃蛋白酶和肾素的选择性,但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 可穿越血脑屏障,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-N6037
HY-172977
HY-151900
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 是主要蛋白酶 (MPro ) 和组织蛋白酶 L (CatL ) 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 900 nM 和 60 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 对 SARS-CoV2 具有抗病毒活性。SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 在表达 hACE2 的 A549 细胞中可阻断 SARS-CoV2 的复制,IC50 值为 8.2 nM。
HY-151901
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-5 是主要蛋白酶 (MPro ) 和组织蛋白酶 L (CatL ) 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 1800 nM 和 145 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-5 对 SARS-CoV2 具有抗病毒活性。SARS-CoV-2 Mpro-IN-5 在表达 hACE2 的 A549 细胞中可阻断 SARS-CoV2 的复制,IC50 值为 14.7 nM。
HY-123185
Cathepsin
Caspase
SARS-CoV
Interleukin Related
NF-κB
Infection
(Rac)-Z-FA-FMK 是 Z-FA-FMK 的外消旋体。(Rac)-Z-FA-FMK 是组织蛋白酶 B 的抑制剂,其 Ki 为 1.5 μM。(Rac)-Z-FA-FMK 可抑制 caspase-2、-3、-6、-7 和 -9,其 IC50 分别为 6.147、15.41、32.45、9.077 和 110.7 μM。(Rac)-Z-FA-FMK 可抑制 SARS-CoV-2 复制的主要蛋白酶,其 IC50 为 11.39 μM。 (Rac)-Z-FA-FMK 可抑制巨噬细胞中 LPS 诱导的 IL-1β 水平升高和 NF-κB 转录激活。
HY-W745090
Formyl Peptide Receptor (FPR)
Src
ERK
Akt
p38 MAPK
Others
异麦芽酮糖一水合物
Isomaltulose monohydrate 是 fMLP 抑制剂,还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Isomaltulose monohydrate 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用,从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Isomaltulose monohydrate 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50 : 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50 : 2.76 μM) 和趋化性。Isomaltulose monohydrate 可改善中性粒细胞的过度激活,减轻炎症或组织损伤。Isomaltulose monohydrate 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
HY-W744699
(+)-Larixol
Src
ERK
Akt
Inflammation/Immunology
Larixol 是 fMLP 抑制剂,还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Larixol 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白 的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用,从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Larixol 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50 : 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50 : 2.76 μM) 和趋化性。Larixol 可改善中性粒细胞的过度激活,减轻炎症或组织损伤。Larixol 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
HY-N4288
HY-N6037R
HY-167924
Kallikrein
Thrombin
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
Ono 3307 Free base 是一种合成蛋白酶抑制剂,通过预防高淀粉酶血症和胰腺水肿,对急性胰腺炎具有保护作用。Ono 3307 Free base 还能抑制腺泡细胞中溶酶体酶的重新分布,并减轻乳酸脱氢酶的排出。Ono 3307 Free base 能以剂量依赖性方式有效减少溶酶体中蛋白酶 B 的泄漏。Ono 3307 Free base?能够靶向胰蛋白酶?(Ki =48 nM)、凝血酶?(Ki =0.18 μM)、血浆激肽释放酶?(Ki =0.29 μM)、纤溶酶?(Ki =0.31 μM)、胰激肽释放酶?(Ki =3.6 μM)和糜蛋白酶?(Ki =47 μM)。
HY-L012
6,203 compounds
代谢是生物体内一系列化学反应的总称。代谢途径是酶介导的生化反应,可以促使细胞或组织内化合物的生物合成(合成代谢)或分解(分解代谢)。作为代谢中的催化剂,酶在生物体代谢中发挥重要作用——既能促使反应加快,也能调节代谢反应的速率。蛋白酶在整个生物机体的各种代谢过程发挥重要作用。蛋白酶控制着对生命至关重要的各种生理过程,包括免疫反应、细胞周期、细胞死亡、伤口愈合、食物消化、蛋白质和细胞器循环。代谢活动的失调对多种疾病的发生发展至关重要,如心血管疾病、炎症、癌症及神经退行性疾病等。
MCE 收录了 6,203 种代谢/酶相关的小分子化合物,是代谢相关疾病药物研发的有力工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-18964G
Calpain Inhibitor I (GMP); Ac-LLnL-CHO (GMP); ALLN (GMP)
Fluorescent Dye
MG-101 (GMP) (Calpain inhibitor I (GMP)) 是 GMP 级别的 MG-101 (HY-18964) 。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。MG-101 (ALLN) 是 半胱氨酸蛋白酶 的抑制剂,抑制钙蛋白酶 I,钙蛋白酶 II,组织蛋白酶 B 和组织蛋白酶 L,其 Ki 值分别为 190,220,150 和 500 pM。MG-101 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制结肠肿瘤生长,可用于结肠癌的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W014540
tert-Butyl L-prolinate hydrochloride
Cell Assay Reagents
L-脯氨酸特丁酯盐酸盐
L-Proline tert-butyl ester hydrochloride (tert-Butyl L-prolinate hydrochloride)是一种生物活性化合物,具有抑制半胱氨酸和组织蛋白酶的活性,因此被广泛应用于蛋白酶抑制剂的研究与开发。L-Proline tert-butyl ester hydrochloride的特性使其在生物化学领域中具有重要意义。
HY-18964G
Calpain Inhibitor I (GMP); Ac-LLnL-CHO (GMP); ALLN (GMP)
Biochemical Assay Reagents
MG-101 (GMP) (Calpain inhibitor I (GMP)) 是 GMP 级别的 MG-101 (HY-18964) 。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。MG-101 (ALLN) 是 半胱氨酸蛋白酶 的抑制剂,抑制钙蛋白酶 I,钙蛋白酶 II,组织蛋白酶 B 和组织蛋白酶 L,其 Ki 值分别为 190,220,150 和 500 pM。MG-101 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制结肠肿瘤生长,可用于结肠癌的研究。
HY-W745090
Biochemical Assay Reagents
异麦芽酮糖一水合物
Isomaltulose monohydrate 是 fMLP 抑制剂,还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Isomaltulose monohydrate 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用,从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Isomaltulose monohydrate 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50 : 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50 : 2.76 μM) 和趋化性。Isomaltulose monohydrate 可改善中性粒细胞的过度激活,减轻炎症或组织损伤。Isomaltulose monohydrate 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10042S
Odanacatib-d4 是氘标记的 Odanacatib (HY-10042)。Odanacatib 是一种有效且选择性的组织蛋白酶 K (cathepsin K ) 抑制剂,对人类组织蛋白酶 K (cathepsin K )的 IC50 为 0.2 nM。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-149926
炔烃
Cathepsin Inhibitor 3 (Compound 53k) 是化合物 [18 F]2k 放射性合成中的非放射性中间体,对组织蛋白酶 S 具有选择性。Cathepsin Inhibitor 3 能进行放射性氟化,可用于氟-18 标记的研究。Cathepsin Inhibitor 3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-159128
叠氮化物
hCAIX-IN-21 (compound 16c) 是一种有效的 hCAIX 抑制剂,对 hCAIX、hCA II、hCA XII 和 hCA I 的
KI 值分别为 5.2、3.5、12.6、13600 nM。hCAIX-IN-21 可抑制组织蛋白酶 B 酶活性。
HY-159129
叠氮化物
hCAXII-IN-10 (Compound 18b) 是人碳酸酐酶异构体 XII (hCAXII ) 和组织蛋白酶 B (cathepsin B ) 的双重抑制剂,Ki 值为 2.2 nM。hCAXII-IN-10 可以抑制 hCAXII 为肿瘤提供有利于肿瘤生长的 pH 微环境的作用,有望用于肿瘤疾病的研究。
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