Search Result
Results for "
Cytotoxic effect. " in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务
提交您的定制咨询
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-146197
Apoptosis
Cancer
Apoptotic agent-1 (Compound 8a) 是一种凋亡 (apoptotic ) 剂，对癌细胞具有良好的抗增殖效果，具有低毒性。Apoptotic agent-1 诱导 Fas 受体和 Cyto C 基因的过表达。
HY-151236
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-30 是一种抗结核分枝杆菌的抗菌药物 (MIC=50 μg/mL)。Antitubercular agent-30 对小鼠巨噬细胞的细胞毒作用很小 (LD85 =~100 μg/mL)。
HY-10079
GMX1778
NAMPT Apoptosis
Cancer
CHS-828 (GMX1778) 是一种竞争性的烟酰胺磷酸化转移酶抑制剂 (NAMPT )，IC50 值 <25 nM。CHS-828 (GMX1778) 通过降低细胞中的 NAD+ 水平发挥细胞毒性作用，具有较强的抗癌活性。
HY-10079A
GMX1778 (nicotinate)
NAMPT Apoptosis
Cancer
CHS-828 nicotinate 是一种竞争性的烟酰胺磷酸化转移酶抑制剂 (NAMPT )，IC50 值 <25 nM。CHS-828 nicotinate (GMX1778) 通过降低细胞中的 NAD+ 水平发挥细胞毒性作用，具有较强的抗癌活性。
HY-N0206
Deglucocyclamin; LTS-4; Saxifragifolin B
Antibiotic
Cancer
百两金素 A
HY-155382
Monocarboxylate Transporter
Others Cancer
Lactate transportor 1 (compound 1) 是活细胞中活性的 lactate transporter 。Lactate transportor 1 在 Hela、CAL27、MCF7 和 MCF10A 细胞中显示出毒性作用中，IC50 值分别为 3.36、3.27、5.58 和 7.66 μM。Lactate transportor 1 与 Cisplatin (HY-17394) 在 HeLa 细胞中具有叠加效应。
HY-N2906
Atalantoflavone
Parasite
Cancer
Limonianin (Atalantoflavone) 是一种黄酮，可以从 Erythrina sigmoidea 和 Citrus limonia 中分离出来。Limonianin 对 P. gingivalis 具有抑制作用。Limonianin 对多重耐药 (MDR) 癌细胞系具有细胞毒性活性。
HY-N7980
NF-κB
Cancer
Rubipodanone A 是一种萘氢醌二聚体，对 A549、BEL-7402、HeLa、HepG2、SGC-7901 和 U251 细胞具有细胞毒性。Rubipodanone A 在 20 μM 和 40 μM 对 NF-κB 也显示出明显的激活作用。
HY-146406
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 52 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 52 显示出体外细胞毒性。Anticancer agent 52 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 52 显示出抗肿瘤作用。Anticancer agent 52 具有研究膀胱癌的潜力。
HY-N6842
Others
Infection Cancer
山金车内酯C
Centipeda minima ) 中分离出倍半萜内酯。ArnicolideC 对鼻咽癌 (NPC) 细胞组发挥细胞毒性作用，以剂量和时间依赖性方式显着抑制细胞生长。 ArnicolideC 还表现出对 NPC 增殖的抑制作用。
HY-136591
HY-149719
Ferroptosis
Metabolic Disease
Ferroptosis-IN-4 是一种铁死亡抑制剂，EC50 值为 20 μM。 Ferroptosis-IN-4没有明显的细胞毒性。 Ferroptosis-IN-4 对甘油诱导的 RM-AKI 小鼠具有保护作用，可减轻肾功能障碍。
HY-143280
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 4 (compound E17) 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 4 具有抗肿瘤作用，引起 G2/M 期细胞周期阻滞，抑制癌细胞增殖并显示出细胞毒性。
HY-155642
HY-123325
Antibiotic Bacterial
Infection Cancer
Kapurimycin A1 是一种抗肿瘤抗生素 (anbitiotic )，可以从 Streptomyces 中分离得到。Kapurimycin A1 对革兰氏阳性细菌具有明显的抑菌作用，对培养的哺乳动物细胞表现出细胞毒性，并且对小鼠白血病 P388 细胞系显示出较强的抗肿瘤活性。
HY-N6642
HY-115970
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 21 (compound 6f) 是一种基于查尔酮和褪黑激素的混合物，是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。Tubulin inhibitor 21 对 SW480 细胞具有显着的细胞毒活性 (IC50 =0.26 μM)，而对非恶性细胞的作用较低。
HY-N8015
HY-13562
AQ4N
NO Synthase
Cancer
Banoxantrone (AQ4N) 作为一种典型的缺氧选择性细胞毒素。Banoxantrone 可被还原为 AQ4，AQ4 是一种有效的拓扑异构酶 II 抑制剂。Banoxantrone 通过 iNOS 依赖机制选择性地杀死缺氧细胞。Banoxantrone 显示出强大的细胞毒性和低氧选择性效应，且能被辐射增强。
HY-P99623
MGD006; S80880
CD3
Cancer
伏妥珠单抗
CD123/CD3 双亲和再靶向 (DART ) 抗体。Flotetuzumab 通过同时结合靶细胞的 CD123 和效应 T 细胞的 CD3 ，而重新激活 T 细胞，导致 T 细胞介导的靶细胞的细胞毒性。Flotetuzumab 对小鼠中急性髓系白血病 (AML) 患者来源异种移植物 (PDX) 模型具有抑制效力。
HY-151295
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Antitumor agent-75 是一种新型有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-75 对癌症和正常人类细胞系具有细胞毒性作用。Antitumor agent-75 与 Antitumor agent-74 (HY-151292) 结合使用时对人肺腺癌（细胞系 A549 ）具有高度选择性的细胞毒作用，其 IC50 值为 2.8 μM。Antitumor agent-75 可用于癌症的研究。
HY-P991458
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
hu3S193 是一种靶向 Lewis Y 的人类 IgG 单克隆抗体 (mAb)。hu3S193 具有优异的免疫效应功能 (补体依赖性细胞毒性) (IC50 : 1.0 μg/ml) 和抗体依赖性细胞毒性 (IC50 : 5.0 μg/ml)。hu3S193 可用于小细胞肺癌 (SCLC) 的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
HY-143435
Apoptosis
Cancer
AG6033是一种潜在的新型CRBN 调节剂。AG6033通过调控CRBN 与多种抗肿瘤靶蛋白的相互作用抑制多种肿瘤细胞。AG6033可引起GSPT1和IKZF1的降解，且AG6033诱导CRBN 依赖的细胞毒性作用。
HY-157168
Trk Receptor
Neurological Disease
TrkA-IN-6 (compound R48) 是原肌球蛋白激酶 A 型受体激酶 (TrkA ) 的腙类、选择性抑制剂。TrkA-IN-6 对 U87 GBM 细胞表现出比 Temozolomide (HY-17364) 更高的细胞毒性作用，IC50 为 68.99 μM。
HY-155014
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-44 是 SARS-CoV-2 的抑制剂，抑制病毒复制的 EC50 为 0.6 μM。SARS-CoV-2-IN-44 对 Calu-3 细胞无明显的细胞毒性作用，可用于抗病毒研究。
HY-155015
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-45 (Compound 8p) 是一种 SARS-CoV-2 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-45 可抑制 Calu-3 细胞中 SARS-CoV-2 的复制，EC50 为 0.5 μM，且无明显细胞毒作用。
HY-N2892
Aristololactam A IIIa; Sch 546909
DYRK
Cardiovascular Disease Cancer
Aristolactam A IIIa (Sch 546909) 是一种可以从 Glycosmis chlorosperma 中分离得到的马兜铃内酰胺型生物碱。Aristolactam A IIIa 是一种 DYRK1A 抑制剂。Aristolactam A IIIa 抑制花生四烯酸 (AA)、胶原蛋白和血小板活化因子 (PAF) 诱导的血小板聚集。Aristolactam A IIIa 对 HeLa 细胞具有较强的细胞毒性作用。
HY-N3017
HY-P991542
CD19
Cancer
GBR-401 是一种人源化的抗 CD19 单克隆抗体，对 FcγRIIIa 具有高亲和力。GBR-401 对多种 B 细胞恶性肿瘤具有强大的体外和体内细胞毒性。GBR-401 通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 和直接杀伤作用诱导细胞死亡。GBR-401 在多种异种移植的重度联合免疫缺陷 (SCID) 小鼠模型中显示出强效的清除恶性 B 细胞能力，并延长小鼠存活时间。
HY-124414R
HY-153690
TNF Receptor
Others
Progranulin modulator-1是一种口服有效的前颗粒蛋白 (progranulin，PGRN) 分泌增强剂。Progranulin modulator-1增强对BV-2效力来提高PGRN水平的且对hERG有抑制作用，细胞毒性低，对 PGRN 的 EC50 和 hERG 的 IC50 分别为 83，3100 nM。
HY-W159754
p-Hydroxyallylbenzene
Cholinesterase (ChE)
Cancer
P-烯丙基苯酚
Cholinesterase (ChE) )，IC50 为 7.42 μM。Chavicol 具有抗癌活性，可抑制癌细胞的生长、存活、迁移和侵袭。Chavicol 在 A-549 细胞中，细胞毒作用显著，约为 31 μg/mL。
HY-135909
ZINC1775962367
SARS-CoV
Infection Cancer
TH1217 (ZINC1775962367) 是一种有效的、选择性的 dCTPase pyrophosphatase 1 (dCTPase) 抑制剂，IC50 值为 47 nM。TH1217 可增强胞苷类似物在白血病细胞中的细胞毒性作用。TH1217 还可以调节 SARS-Cov-2 相互作用体，因此它具有抗 COVID-19 的活性。
HY-15588
DNA/RNA Synthesis
Cancer
L189 是一种 DNA 连接酶抑制剂。L189 对 DNA 连接酶 I、III、IV 有抑制作用，IC50 值分别为 5 μM, 9 μM 和 5 μM。L189 无细胞毒性，单独会增加细胞死亡。L189 可被用于癌症的研究。
HY-P99653
VAY-736
TNF Receptor
Cancer
伊利尤单抗
BAFF-R 的人源、脱羧化抗体。Ianalumab 能够阻断 BAFF 与 BAFF-R 之间的相互作用，拮抗 BAFF 介导的凋亡保护。Ianalumab 具有抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)，依赖于免疫受体酪氨酸激活基序 (ITAM) 介导的效应细胞激活。
HY-P99015
TNF Receptor
Cancer
达西组单抗
CD40 单克隆抗体，具有抗淋巴瘤活性。Dacetuzumab 通过免疫效应作用(抗体依赖性细胞毒性和吞噬作用[ADCC/ADCP]) 杀死肿瘤细胞。Dacetuzumab ((SGN-40) 可用于多发性骨髓瘤研究。
HY-124473
Naphthafluorescein
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Naphthofluorescein 抑制 HIF-1 和 Mint3 之间的相互作用。Naphthofluorescein 抑制 Mint3 依赖性 HIF-1 活性以及癌细胞和巨噬细胞的糖酵解活动，同时不引起体外细胞毒性和体内副作用。Naphthofluorescein 也是一种荧光 pH 敏感探针，可用于功能性切伦科夫成像。
HY-136591R
HY-149914
Androgen Receptor
Cancer
WCA-814 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂-Hsp90 抑制剂缀合物。WCA-814 诱导全长
AR 和 AR-V7 的降解。WCA-814 对前列腺癌细胞具有细胞毒作用 (IC50 : 对 LNCaP、22Rv1 细胞分别为 171.2 nM, 26.5 nM)。
HY-159085
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 24 (Compound 10) 是 P-糖蛋白 (P-gp ) 的抑制剂，可抑制 P-gp 介导的荧光染料外排。P-gp inhibitor 24 具有逆转多药耐药 (MDR) 的作用，可增强 Vincristine (HY-N0488) 和 Etoposide (HY-13629) 对癌细胞的细胞毒性。
HY-N6031
HY-N8015S
HY-106072
LY 104208
Microtubule/Tubulin
Cancer
Vinzolidine 一种半合成的长春花生物碱。Vinzolidine 通过干扰微管蛋白 (tubulin ) 的聚合来阻止细胞分裂，从而对肿瘤细胞产生细胞毒性。Vinzolidine 可用于研究与其他化疗药物或生物治疗药物的协同作用，以及癌细胞的耐受性或抗药性，并探索克服这些障碍的方法。
HY-163695
HY-10079R
GMX1778 (Standard)
Reference Standards NAMPT Apoptosis
Cancer
CHS-828 (Standard)是 CHS-828 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CHS-828 (GMX1778) 是一种竞争性的烟酰胺磷酸化转移酶抑制剂 (NAMPT )，IC50 值 <25 nM。CHS-828 (GMX1778) 通过降低细胞中的 NAD+ 水平发挥细胞毒性作用，具有较强的抗癌活性。
HY-147514
Apoptosis Caspase PARP Bcl-2 Family
Cancer
Anticancer agent 64 (化合物 5m) 对 CCRF-CEM 细胞具有细胞毒性，其 IC50 为2.4 μM。Anticancer agent 64 通过诱导细胞凋亡表现出良好的抗癌活性。Anticancer agent 64 诱导 caspase 3 和 7 的激活和 PARP 的裂解。Anticancer agent 64 具有明显的线粒体去极化作用。
HY-13644
15-Deoxyspergualin
Others
Others
Gusperimus是一种完全合成的racemate，它通过与细胞内热休克蛋白hsp70结合，干扰细胞内信号传导，从而具有全新的作用机制。这种作用机制可以增强免疫抑制抑制的效果。Gusperimus能够抑制T细胞分化为细胞毒性T细胞，减少CD4和CD8细胞上的IL-2受体表达，并且抑制IFN-γ诱导的B细胞成熟。此外，当与环孢素、他克莫司或吗替麦考酚酯一起使用时，Gusperimus可以增强免疫抑制效果，预防异基因移植物的排斥反应。
HY-N8015R
HY-117763
Calcium Channel
Others
A-39355 是一种可克服多药耐药性的化合物，具有逆转多药耐药的活性。A-39355可增强抗肿瘤化合物在多药耐药细胞中的细胞毒性，增加化合物在细胞内的积累，抑制化合物外排，且与钙拮抗剂相比，无严重的降压作用，其活性可能与阻断钙转运能力无关。
HY-143498
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ERCC1-XPF-IN-1 是一种有效且具有高亲和力的 ERCC1-XPF 抑制剂，IC50 为 0.49 μM。ERCC1-XPF-IN-1 通过抑制 CPDs 的去除、以及环磷酰胺对结直肠癌细胞的毒性，增强了 UV 辐射的细胞毒性作用，抑制 DNA 修复。
HY-108262
7-epi-Hydroxystaurosporine
PKC PKA
Cancer
UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) 是一种由链霉菌属 N-126 菌株产生的，选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂，对 PKC 和 PKA 作用的 IC50 值分别为 62 nM 和 250 nM。 UCN-02 对 HeLa S3 细胞具有细胞毒性，能抑制其生长。
HY-125374
XRP9881
Apoptosis
Cancer
Larotaxel (XRP9881) 是一种紫杉烷类似物，具有抗紫杉烷抗性乳腺癌的临床前活性。Larotaxel (XRP9881) 通过促进微管蛋白装配和稳定微管发挥其细胞毒性作用，并最终通过细胞凋亡导致细胞死亡。Larotaxel (XRP9881) 具有穿越血脑屏障的能力，对 P-糖蛋白 1 的亲和力比 Docetaxel 低得多。
HY-N12586
Reactive Oxygen Species (ROS)
Endocrinology
Pheophytin a 是一种可以从 S. vermiculata 的提取物中分离出来的叶绿素。Pheophytin a 具有抗氧化活性，对SOD 和 NO 的 IC50 值分别为 200.5 和 137.7 μg/mL。Pheophytin a 具有还原能力，IC50 值为 4.2 μg/mL。Pheophytin a? 对 MCF-7 细胞系具有细胞毒性作用 (IC50 = 35.9 μg/mL)。
HY-120768
Drug Derivative
Others
A-30312 是一种可克服多药耐药性的化合物，具有逆转多药耐药的活性。A-30312可增强抗肿瘤化合物在多药耐药细胞中的细胞毒性，增加化合物在细胞内的积累，抑制化合物外排，且与钙拮抗剂相比，无严重的降压作用，其活性可能与阻断钙转运能力无关。
HY-N8015S2
HY-N2741
Bcl-2 Family
Cancer
Vitexin B-1 是 Bcl-2 的抑制剂和 Caspase 的激动剂。Vitexin B-1 对 MCF-7、ZR-75-1、MDA-MB-231 和 COC1 细胞有细胞毒性并诱导细胞凋亡， IC50 分别为 3.2、2.1、1.8 和 0.39 μM。
HY-144334
CHIKV DNA/RNA Synthesis
Infection
CHIKV-IN-3 是一种有效的针对 CHIKV-122508 和 CHIKV-6708 的低通道抑制剂，其 EC50 值分别为 1.55 和 0.14 μM。CHIKV-IN-3 作用于宿主细胞以干扰病毒复制。CHIKV-IN-3 表现出极小的细胞毒性 (CC50 > 100 μM)。预防作用。
HY-147556
Potassium Channel
Cancer
SK3 Channel-IN-1 (compound 7a) 是一种有效的 SK3 通道 调节剂。SK3 Channel-IN-1 对乳腺癌细胞 MDA-MB-435 的迁移具有有效的作用，而对其他细胞系的细胞毒性较低。SK3 Channel-IN-1 可调节肿瘤中离子通道的活性。
HY-N6693
HY-18669
HSP
Cancer
ML346是 Hsp70 和 HSF-1 活性的激活剂，针对 Hsp70 的 EC50 为 4.6 μM。ML346 恢复构象疾病模型中的蛋白质折叠，而没有明显的细胞毒性或缺乏特异性。ML346 诱导了热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加，包括伴侣蛋白如 Hsp70，Hsp40 和 Hsp27。
HY-P991214
EMD 273066; huKS-IL2
Interleukin Related
Cancer
Tucotuzumab celmoleukin (EMD 273066) 是一种免疫细胞因子融合剂，靶向上皮细胞粘附分子 (EpCAM )。Tucotuzumab cellmoleukin 与 EpCAM 结合并将 IL-2 传递到肿瘤微环境，从而激活细胞毒性效应细胞，如 CD8+ T 细胞和自然杀伤 (NK) 细胞。Tucotuzumab cellmoleukin 有望用于 EpCAM 阳性癌症的研究，如结直肠癌和前列腺癌。
HY-N4192
Others
Cardiovascular Disease Cancer
三叶海棠素
Docyniopsis tschonoski 的树皮中分离出来的生物类黄酮。 Toringin 不仅逐渐降低扩增的 CTG 重复顺式效应，而且还降低细胞毒性。 暴露于异樱花素 (isosakuranetin)，Toringin 保护 PC12 神经细胞。 类黄酮化合物能够改善由扩增的 CTG 重复引起的功能RNA增加，并且对癌症，冠心病以及其他病症产生有益的作用。
HY-176282
CDK PI3K
Cancer
CDK8-IN-19 (Compound 3d) 是一种 CDK8 抑制剂，IC50 为 25.08 nM。CDK8-IN-19 具有广谱抗癌活性，例如对白血病、黑色素瘤和乳腺癌有效，且对正常 Vero 细胞无显著细胞毒性 (平均 IC50 分别为 2.87、3.65、3.79 和 45.48 μM)。
HY-P1474
Amyloid β-Protein (22-35)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid 22-35 (Amyloid β-Protein 22-35)，β-淀粉样蛋白的 22-35 残基片段，对无血清培养的大鼠海马神经元具有细胞毒性作用。β-Amyloid 22-35 在中性缓冲液中形成聚集体和典型的淀粉样纤维，类似于 β-淀粉样蛋白。
HY-N15297
P-glycoprotein
Cancer
Isotenulin 通过刺激 P-糖蛋白 ATPase ，抑制 P-gp 的 外排功能，并且克服癌细胞的多药耐药性 (MDR)。Isotenulin 在多药耐药癌细胞 KB-vin 和敏感癌细胞 HeLaS3 中表现出细胞毒性。Isotenulin 与 Paclitaxel (HY-B0015)、Vinblastine (HY-13780) 和 Doxorubicin (HY-15142) 发挥协同作用 。
HY-P1474A
Amyloid β-Protein (22-35) (TFA)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid 22-35 (Amyloid β-Protein 22-35) TFA，β-淀粉样蛋白的 22-35 残基片段，对无血清培养的大鼠海马神经元具有细胞毒性作用。β-Amyloid 22-35 TFA 在中性缓冲液中形成聚集体和典型的淀粉样纤维，类似于 β-淀粉样蛋白。
HY-P99113A
CD19
Inflammation/Immunology
Inebilizumab (FUT8-KO) 是敲除了岩藻糖基转移酶 8 基因 (FUT8) 的 CHO 细胞表达的抗 CD19 单克隆抗体，岩藻糖缺失增强了抗体的 ADCC 效应。Inebilizumab (FUT8-KO) 对 B 细胞具有增强的抗体依赖细胞介导的细胞毒性，可用于多发性硬化和视神经脊髓炎的研究。
HY-143466
HY-P99117
AK104
PD-1/PD-L1 CTLA-4
Inflammation/Immunology Cancer
卡度尼利单抗
IgG1 双特异性抗体，靶向 PD1/CTLA4 。Cadonilimab 阻断 PD-1 和 CTLA-4 通路，从而缓解其相应的免疫抑制作用，逆转肿瘤特异性 T 细胞衰竭。Cadonilimab 显著下调 FC 介导的效应功能，包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)、抗体依赖性细胞吞噬 (ADCP)、补体依赖性细胞毒性 (CDC)。Cadonilimab 可用于转移性宫颈癌，其他恶性肿瘤如胃癌、GEJ 腺癌、非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-177270
EGFR Drug Derivative
Cancer
CHNQD-01281是一种 Brefeldin A (HY-16592) 衍生物，是一种 EGFR 调节剂。CHNQD-01281 对癌细胞具有强大的抗增殖活性 (对 T24 和 J82 细胞的 IC50 分别为 0.079 和 0.081 μM)。CHNQD-01281 同时调节 EGFR/PI3K/AKT 和 EGFR/ERK 通路，并介导趋化因子对免疫效应细胞的趋化作用。CHNQD-01281 显著抑制 T24 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长，并通过诱导细胞毒性 T 细胞浸润延长 MB49 同种异体小鼠模型中的生存时间。
HY-P9977A
EGFR
Cancer
Amivantamab (FUT8-KO) 是敲除了岩藻糖基转移酶 8 基因 (FUT8) 的 CHO 细胞表达的抗 EGFR-MET 单克隆抗体，岩藻糖缺失增强了抗体的 ADCC 效应。Amivantamab (FUT8-KO) 可以抑制配体结合，促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解，并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。
HY-143755
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-9 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-9 不仅能很好地抑制流感病毒，而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药剂动力学特性和体内药效学特性。Cap-dependent endonuclease-IN-9 对A病毒RNA聚合酶活性有很强的抑制作用 (摘自专利 CN112521386A，化合物 VI-1)。
HY-129379
ADC Payload
Cancer
DC0-NH2 是 ADC 的效应部分，是 DC1 的类似物，具有更高的稳定性。 DC0-NH2 的细胞毒性比常用的抗癌活性分子 (如，阿霉素) 高约 1000 倍。DC0-NH2 可以结合到较小的 DNA 凹槽上，随后通过其丙炔吲哚 (CBI) 部分将腺嘌呤残基烷基化。
HY-176281
PI3K CDK
Cancer
PI3Kα-IN-26 (Compound 11e) 是一种 PI3Kα 抑制剂，IC50 为 75.31 nM。PI3Kα-IN-26 具有广谱抗癌活性，例如对白血病、结肠癌和乳腺癌有效，且对正常 Vero 细胞无显著细胞毒性 (平均 IC50 分别为 2.74、3.50、3.34 和 85.29 μM)。
HY-155851
HY-107831
Others
Inflammation/Immunology Cancer
5-Acetylsalicylic acid 是 Aspirin (HY-14654) 的衍生物，具有抗炎特性。5-Acetylsalicylic acid 是 Sulfasalazine (HY-14655) 的活性代谢产物，其产生受肠道有益菌的调节，但仅限于肠道。5-Acetylsalicylic acid 对 B16F10 细胞表现出轻微的细胞毒性。5-Acetylsalicylic acid 可用于研究炎症性肠病 (IBD)，例如溃疡性结肠炎 (UC)。
HY-143743
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-2 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-2 不仅能很好地抑制流感病毒，而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药剂动力学特性和体内药效学特性。Cap-dependent endonuclease-IN-2 对甲型流感病毒 RNA 聚合酶活性有很强的抑制作用 (摘自专利 WO2019052565A1，化合物 28)。
HY-P10993
Bcl-2 Family
Cancer
CT20p 是基于 Bax C 疏水性末端的抗癌型多肽。CT20p 具有独立于全长 Bax 的独特细胞毒作用，可作用于线粒体，导致融合样聚集和线粒体膜超极化。CT20p 可降低 α5β1 整合素水平，抑制 F-肌动蛋白聚合，从而破坏细胞骨架，阻止细胞附着。CT20p 可用于乳腺癌的研究。
HY-132258A
IMGN853 (solution)
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Antifolate
Cancer
Mirvetuximab soravtansine (IMGN853) solution 是一种抗-叶酸受体 α (FRα ) 的抗体药物偶联物 (ADC)，由细胞毒性 maytansinoid DM4 共价连接到人源化单克隆抗体 M9346A 上组成，其中毒性分子和 linker 偶联物是 sulfo-SPDB-DM4 (HY-101141)。Mirvetuximab soravtansine 选择性结合叶酸受体1 (FOLR1)。Mirvetuximab soravtansine 具有抑制生长和增强 DNA 损伤的抗增殖作用。
HY-P991233
EGFR
Cancer
BAT1006 是一种靶向 HER2 胞外域 II 的单克隆抗体，具有增强的抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC)，可用于研究 HER2 阳性的局部晚期/转移性实体瘤。BAT1006 与帕妥珠单抗 (HY-P9912) 相比，ADCC 效应增强了约 5 倍，并在 HER2 阳性的 Calu-3 异种移植小鼠模型中展现出强效的抗肿瘤活性。
HY-123525
GABA Receptor
Neurological Disease
COR628是一种GABA(B)受体正向变构调节剂，具有增强GABA诱导的GTPγS刺激的活性。COR628在体外研究中表现出显著的活性，但未表现出内源性激动剂活性。COR628在小鼠实验中显示出有效性，通过增强巴克洛芬诱导的镇静/催眠作用，与非镇静剂量的巴克洛芬联合使用时，缩短了失去翻正反射的起效时间并延长了持续时间。COR628的细胞毒性作用在浓度上与GS39783或BHF177相当或更高。
HY-P991610
Sym025
C-type Lectin-like Receptors (CTLRs)
Cancer
S-095029 是一种靶向 NKG2A 的人源化 IgG1 单克隆抗体抑制剂。S-095029 显著减弱 Fc 效应功能，并抑制其与配体 HLA-E 的相互作用，且能增强其他 Fc 功能完整抗体介导的抗体依赖性细胞毒作用。S-095029 具有强效抗肿瘤活性，在与癌细胞共培养时，可增强 NK 细胞和 γδ T 细胞的杀伤活性和细胞因子 (IFNγ、TNF-α 和 CXCL9) 的分泌。
HY-153094
HIV HIV Integrase
Infection
BDM-2 是 HIV-1 整合酶 (IN ) 的 IN-LEDGF 变构抑制剂 (INLAI) (IC50 =47 nM)，并有强效抗逆转录病毒 (ARV) 活性。BDM-2 显示 IN 多聚化激活效应，AC50 为 20 nM。BDM-2 阻断 IN (IN-CCD) 的催化核心结构域与 LEDGF/p75 (IBD) 的整合酶结合结构域之间的相互作用，IC50 为 0.15 μM。 BDM-2 具有高选择性和良好的细胞毒性。
HY-175309
URAT1
Metabolic Disease
URAT1-IN-14 是一种强效且口服有效的尿酸转运蛋白 1 (URAT1 ) 抑制剂。URAT1-IN-14 在 HEK293 细胞中抑制人 URAT1 的 IC50 值为 0.72 μM。URAT1-IN-14 在 Hep-G2 细胞中表现出低细胞毒性。URAT1-IN-14 在高尿酸血症小鼠模型中显示降尿酸作用。URAT1-IN-14 可用于高尿酸血症和痛风的研究。
HY-122144
Teroxirone
Endogenous Metabolite
Cancer
α-Triglycidyl isocyanurate (Teroxirone)是一种抗肿瘤化合物，具有抑制DNA复制的活性。α-Triglycidyl isocyanurate通过烷基化和交联DNA来发挥其抗癌效果。α-Triglycidyl isocyanurate在新鲜人类血浆和全血中相对稳定，显示出良好的生物相容性。α-Triglycidyl isocyanurate的代谢主要在大鼠肝脏中进行，并通过NADPH独立的途径代谢。α-Triglycidyl isocyanurate的细胞毒性在特定的条件下可被部分恢复，从而提示其代谢途径的复杂性。
HY-N0755
HY-161982
TNF Receptor
Cancer
JNU-0921 是一种有效且具有口服有效的 CD137 激动剂。JNU-0921 可增加 IFN-γ 和 GZMB 的 mRNA 表达。JNU-0921 可诱导荧光素酶活性，其 EC50 值为 64.07 nM。JNU-0921 可增强细胞毒性 CD8+ T 细胞 (CTL) 的效应和记忆功能并缓解其衰竭。JNU-0921 还可使辅助 T 细胞向 T 辅助 1 型极化，并增强其活性以增强 CTL 功能。JNU-0921 具有抗癌活性。
HY-W437569
Parasite Insecticide
Infection Cancer
Melicopine 是一种可在 Z. simulans 中被发现的生物碱，具有抗疟疾和抗癌活性。Melicopine 对氯喹敏感的 3D7 和对氯喹耐药的 Dd2 期 P. falciparum 具有抑制活性，IC50 分别为 29.7 和 33.7 µg/mL。Melicopine 对前列腺癌细胞 PC-3M 和 LNCaP 细胞具有细胞毒性 (IC50 分别为 47.9 和 37.8 µg/mL)，但对非癌性 HEK293 细胞没有作用 (IC50 大于 100 µg/mL)。Melicopine 有望用于抗癌和抗感染领域的研究。
HY-162492
Influenza Virus
Infection
Influenza A virus-IN-14 (Compound 37) 是甲型流感病毒 (IAV ) 的抑制剂，可抑制 H1N1，EC50 为 23 nM。Influenza A virus-IN-14 表现出较低的细胞毒性，CC50 大于 100 μM。Influenza A virus-IN-14 可抑制细胞病变效应并提高细胞 Calu3 的存活率。Influenza A virus-IN-14 与神经氨酸酶抑制剂 Oseltamivir (HY-13317) 表现出协同作用。Influenza A virus-IN-14 在 CD-1 小中表现出较差的药代动力学特性。
HY-172264
Antibiotic Bacterial DNA/RNA Synthesis
Infection
XT17 是一种具有广谱抑菌活性的蒽酮类化合物，通过破坏细胞壁并抑制 DNA 合成来发挥抑菌作用。 XT17 表现出较弱的溶血活性，对哺乳动物细胞系的较低的细胞毒性，及较低的耐药频率。同时，XT17 在金黄色葡萄球菌或铜绿假单胞菌诱导的小鼠角膜感染模型中展现出体内疗效。进一步的对接研究证实了 XT17 可与细菌旋转酶 (gyrase ) 形成稳定复合物。XT17 可用于抗感染领域的研究。
HY-W129441
N-Ac-4-S-CAP
DNA/RNA Synthesis Tyrosinase Thymidylate Synthase
Others
N-乙酰基-4-S-半胱胺基酚
HY-P99361
PDL192; ABT-361; Anti-TNFRSF12A/TWEAKR/CD266 Reference Antibody (enavatuzumab)
TNF Receptor
Cancer
依那妥组单抗
TWEAK )。TWEAK (Fn14; TNFRSF12A) 是 TWEAK 受体 (TweakR) 的天然配体，可刺激多种细胞反应。Enavatuzumab 通过直接的 TweakR 信号和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 诱导肿瘤生长抑制。Enavatuzumab 可以主动募集和激活骨髓效应细胞来杀死肿瘤细胞。Enavatuzumab 在体外和体内抑制各种人类 TweakR 阳性癌细胞系和异种移植物的生长。
HY-N16431
HY-170621
HY-173283
Fungal
Infection
Antifungal agent 129 (Compound 4g) 是一种针对立枯丝核菌 (Rhizoctonia solani ) 的抑制剂，EC50 值为 4.27mg/L，在体内外实验中对水稻纹枯病有良好的防治效果。通过扫描电镜、分子对接、酶活性测定和细胞毒性实验初步探索发现，Antifungal agent 129 可能通过影响 Rhizoctonia solani 的细胞结构或生理过程发挥抑制活性。 Antifungal agent 129 可用于农业领域中水稻纹枯病等由 Rhizoctonia solani 引起的植物病害相关研究。
HY-121642
Others
Others
SL-017是一种的光声敏化剂，属于光敏素B的衍生物。它能在30分钟内被细胞最大程度摄取，主要定位于线粒体。SL-017在可见光或超声激活后，可显著增加活性氧（ROS）的产生。低浓度的SL-017可快速引起线粒体膜电位的丧失。SL-017还能导致线粒体碎片化，这一过程发生在膜电位丧失之后。环氧二十碳三烯酸（EETs）可以减轻SL-017引起的线粒体膜电位丧失，但抗氧化剂抗坏血酸无此效果。这些特性表明，SL-017主要靶向线粒体，通过触发线粒体膜电位崩溃、产生ROS和导致线粒体碎片化来发挥其细胞毒性作用。SL-017作为一种光声敏化剂，在光动力疗法和声动力疗法中具有潜在的应用价值。
HY-17648
BCRP
Cancer
MBL-II-141 是一种强效的 ABCG2 抑制剂，IC50 为 0.11 μM。MBL-II-141 以非竞争性方式抑制 ABCG2 的转运功能，阻止 ABCG2 将底物 (例如 Irinotecan (HY-16562)) 泵出细胞，从而增加药物在细胞内的积累。MBL-II-141 对 ABCB1 (P-gp) 和 ABCC1 (MRP1) 没有影响，并且细胞毒性极低 (IG50 > 100 μM)。MBL-II-141 可用于研究肿瘤多重耐药 (MDR)。
HY-N0755R
HY-175857
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-92 是一种泛 HDAC 抑制剂，在 A2780 细胞中的 IC50 为 12.58 µM。HDAC-IN-92 对多种人类癌细胞系表现出广谱且显著的细胞毒活性，涵盖卵巢癌、肝癌及乳腺癌等类型。HDAC-IN-92 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并显著抑制肿瘤细胞集落形成。HDAC-IN-92 可抑制鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 血管的形成。HDAC-IN-92 在 4T1 肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。HDAC-IN-92 可用于针对实体瘤的研究。
HY-171572
HY-175604
PD-1/PD-L1
Cancer
SCL-1 是一种口服有效的抗 PD-1/PD-L1 抑制剂。SCL-1 能够抑制 PD-1/PD-L1 的结合。SCL-1 可增加 T 细胞、B 细胞和自然杀伤细胞的数量。SCL-1 具有强大的肿瘤生长抑制作用，其作用机制是通过在肿瘤内诱导效应 T 细胞，以及上调长链非编码 RNA 作为新抗原的表达，从而激活细胞毒性 T 淋巴细胞。SCL-1 可用于癌症研究，如三阴性乳腺癌。
HY-130612
Epigenetic Reader Domain PROTACs
Cancer
PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (compound 15) 是一种高效、选择性的 BET 蛋白 BRD4 和 BRD2 降解剂，由Cereblon 配体和BET 配体相连。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 快速诱导 BRD4 和 BRD2 的可逆、持久和选择性去除。它能够抑制肿瘤生长并具有低毒性。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 由 BET 抑制剂、 linker 和 cereblon (CRBN)/cullin 4A 配体组成。
HY-N9541
Others
Inflammation/Immunology
Chaetoglobosin Vb是一种新型的细胞毒素生物碱，具有抗炎和抗氧化活性。Chaetoglobosin Vb能够抑制LPS刺激引起的氧化应激，减少反应性氧物质的产生并增加抗氧化酶超氧化物歧化酶（SOD）的表达。Chaetoglobosin Vb显著降低了LPS诱导的诱导型一氧化氮合酶（iNOS）和环氧合酶-2（COX-2）的基因和蛋白质表达，同时减轻了促炎细胞因子（如TNF-α、IL-6和IL-1β）的产生。Chaetoglobosin Vb通过TLR4介导的MyD88依赖性信号通路和TRIF依赖性信号通路发挥其生物学活性，具体表现为抑制p38、ERK、JNK MAPK的磷酸化以及NF-κB p65亚基转移到细胞核的过程。Chaetoglobosin Vb在25-100 μM的浓度范围内表现出无细胞毒性的影响，且剂量依赖性促进SOD酶活性及p38、ERK1/2和JNK的磷酸化。
HY-177578
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) c-Kit Apoptosis Microtubule/Tubulin ERK Akt Caspase
Cancer
NN3201 是一种靶向 c-Kit 的抗体-药物偶联物 (ADC )，具有高亲和力 (KD = 0.19 pM)。NN3201 由 4-(3-Tosyl-2-(tosylmethyl)propanoyl)benzoic acid-glu(PEG24-Me)-val-cit-NH-benzyloxyformic acid-MMAE (HY-178219) 和 抗 c-Kit 人源单克隆抗体 NN2101 (HY-P991293) 偶联合成。NN3201 能够快速内化并抑制 SCF 驱动的信号传导，通过递送有效载荷诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。由于 FcγR 结合力降低，NN3201 不表现出 Fc 介导的 ADCC 和 CDC 效应功能。NN3201 在多种肿瘤模型中表现出显著的 c-Kit 依赖性抗肿瘤功效。NN3201 可用于小细胞肺癌 (SCLC) 、胃肠道间质瘤 (GIST) 和急性髓系白血病 (AML) 的相关研究[1][2] 。
HY-172965
SARS-CoV Virus Protease
Infection Inflammation/Immunology
SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 (Compound 1) 是一种冠状病毒主蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂 (IC50 : 72 μM)。SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 通过非共价结合方式与 Mpro 活性位点关键残基相互作用，发挥抗冠状病毒作用。SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 表现出中等至低度细胞毒性，在 HaCaT、HEK293T 和 HepG2 细胞中的 CC50 值分别为 13.24、41.02、42.26 µM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 可用于抗 SARS-CoV-2 的研究。
HY-W010451
Hydroxyhydroquinone
PERK Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Potassium Channel Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
1,2,4-三羟基苯
PERK 等蛋白引发细胞毒性。1,2,4-Trihydroxybenzene 可选择性诱导 eIF2α 磷酸化，激活 PERK-eIF2α 信号通路诱导应激颗粒形成。1,2,4-Trihydroxybenzene 随后加剧氧化应激并导致 DNA 双链断裂，破坏线粒体和内质网等细胞器结构，引发细胞死亡。1,2,4-Trihydroxybenzene 还具有潜在抗癌、升高血压、解痉挛的作用。
HY-145858
Ferroptosis
Cancer
Chalcones A-N-5 是一种三羟基查耳酮衍生物化合物。Chalcones A-N-5 在浓度低于 100 µM (IC50 > 1 mM) 时不显示细胞毒性，但对促进细胞增殖有显着作用。Chalcones A-N-5 可能促进受损脑组织中神经元细胞的生长。Chalcones A-N-5 还抑制由 RSL 或 erastin 诱导的铁死亡，并降低由 Aβ1-42 蛋白聚集诱导的脂质过氧化水平。Chalcones A-N-5 是一种很有前途的分子骨架候选物，可用于进一步开发用于体内试验的先导化合物以研究 AD。
HY-153670
CCR
Cancer
IPG7236 是一种具有选择性和口服活性的 CC 趋化因子受体 8 (CCR8 ) 拮抗剂，在 Tango 试验中的 IC50 为 24 nM。 IPG7236 可有效抑制 CCL1 诱导的 CCR8 下游信号传导 (IC50 = 8.44 nM)、CCL1 在 CCR8 过表达细胞中诱导的下游信号传导 (IC50 = 24.3 nM) 以及 CCL1 诱导的 CCR8+ Treg 细胞迁移 (IC50 = 33.8 nM)。IPG7236 通过上调 Treg 和下调细胞毒性 T (CD8+ T) 细胞发挥抗癌作用。IPG7236 可用于乳腺癌研究。
HY-168722
PARP PROTACs
Cancer
PROTAC PARP1 degrader-3 (Compound C6) 是 PARP1 的 PROTAC 降解剂，DC50 为 58.14 nM。PROTAC PARP1 degrader-3 在癌细胞 SW-620 和 LOVO 中表现出细胞毒性，IC50 分别为 1.63 μM 和 2.84 μM。PROTAC PARP1 degrader-3 在 BRCA 突变的结肠癌细胞中与 SN-38 (HY-13704) 表现出协同作用，组合指数 (CI) 为 0.487。(Blue: Ligand for E3 ligase Cereblon (HY-23095); Pink: Ligand for target protein (HY-10619); Black: Linker (HY-16872))
HY-N3387
Apoptosis NF-κB Akt MMP
Inflammation/Immunology Cancer
甘草西定
Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离，具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )，可用于结直肠癌的研究。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活，增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化，限制 MMP-1 的活性，被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。
HY-101392A
HY-156240
E1/E2/E3 Enzyme Keap1-Nrf2
Metabolic Disease
DI-1548 是一种强效、选择性、不可逆的 DCN1 共价抑制剂 (IC50 = 4.6 nM)。DI-1548 能在纳摩尔浓度下强效且选择性地抑制 Cullin 3 的 neddylation 修饰，对其它 Cullin 蛋白 (包括 Cullin 1、 2、 4A、 4B 和 5) 的 neddylation 过程无明显影响，且无细胞毒性。DI-1548 与 DCN1 的共价结合会破坏 DCN1-UBC12 相互作用，导致 neddylation 复合物崩解，进而使 CRL3 失活，最终导致 NRF2 积累及其靶基因的上调，从而在小鼠模型中起到保护肝脏的作用。DI-1548 可用于肝损伤相关研究。
HY-16638
PDDF
Thymidylate Synthase
Metabolic Disease
CB 3717 是一种强效的人类胸苷酸合成酶 (Thymidylate Synthase) 抑制剂，可与 5,10-亚甲基四氢叶酸竞争性结合（Ki = 4.9 nM）。CB 3717 还可以与二氢叶酸竞争性抑制人类二氢叶酸还原酶（Ki=23 nM）。在 WI-L2 人类淋巴母细胞中，CB 3717 处理导致细胞 dTTP 水平显著下降，dUMP 水平显著升高，表明核苷酸代谢中断。补充胸苷可逆转 CB 3717 的生长抑制作用，表明胸苷酸合成酶在这种化合物存在下成为限速剂。
HY-173064
HDAC Parasite
Infection Cancer
DS-103 是 HDAC 抑制剂，可抑制 HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 、HDAC6 和 HDAC8 ，IC50 分别为 0.029、0.123、0.022、0.367 和 9.26 μM。DS-103 可抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum 3D7，IC50 为 5.08 μM。 DS-103 在细胞 A2780 和 Cal27 中表现出细胞毒性，IC50 分别为 1.48 μM 和 1.47 μM，可逆转 A2780 和 Cal27 中 Cisplatin (HY-17394) 的耐药性，IC50 分别为 4.62 μM 和 2.23 μM。DS-103 与 Cisplatin (HY-17394) 具有协同作用，增强 Cisplatin (HY-17394) 诱导的细胞凋亡。
HY-163028
Tim3
Cancer
ML-T7 是一种有效的 Tim-3 抑制剂。ML-T7 阻断 Tim-3 与 PtdSer 和 CEACAM1 的相互作用。ML-T7 不仅增强 CTLs 和 CAR T 细胞过继转移治疗的抗肿瘤活性，而且还增强 T 细胞的效应功能。ML-T7 促进 NK 细胞对肿瘤细胞的杀伤活性和 DC 抗原呈递能力。ML-T7 单独使用或与 Nivolumab (HY-P9903A) 联合使用可在临床前肿瘤模型中直接发挥抗肿瘤功效。ML-T7 可用于肿瘤免疫治疗研究。
HY-114796
Lipoxygenase
Inflammation/Immunology
tHGA是一种具有抗炎活性的化合物，具有抑制大豆15-LOX的活性。tHGA在对人类白细胞的实验中显示出显著的抑制作用，IC50 值为0.42 μM，接近常用标准NDGA的效果。tHGA浓度依赖性地抑制5-LOX的产物合成，尤其是抑制半胱氨酸白三烯LTC(4)，其IC50 值为1.80 μM，并且未表现出细胞毒性。tHGA的抗炎作用似乎不是通过氧化还原或金属螯合机制进行的，因为该化合物在这些生物活性测试中均为阴性。tHGA通过双重LOX/COX抑制机制发挥作用，对5-LOX和COX-2具有更高选择性，IC50 值为0.40 μM。
HY-101392
HY-130178
Endogenous Metabolite
Infection
CL-385319是一种N-替代哌啶化合物，具有抑制H5N1禽流感A病毒感染的活性。CL-385319在Madin-Darby犬肾细胞(MDCK)中对高度致病性的H5N1病毒的感染表现出IC50为27.03±2.54 μM的效果。CL-385319具有低细胞毒性，CC50为1.48 mM，能够抑制携带不同来源H5N1毒株的假病毒入侵，但对VSV-G假型粒子的进入没有抑制作用。CL-385319具有HA1中的M24A突变或HA2中的F110S突变的假病毒对CL-385319具有抗性，表明这两个残基在腔体区域可能对CL-385319的结合至关重要。
HY-P99148
TNF Receptor
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 是一种源自亚美尼亚仓鼠宿主的抗小鼠 TNF alpha 的 IgG 抗体抑制剂。Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 可中和上清液中从 LNC-8 细胞获得的细胞毒性。Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 可减轻 LNC-8 细胞异种移植小鼠模型中实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 的症状和严重程度。Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 可预防非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠发生糖尿病。Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 在 CD2F1 小鼠中显示出明显的放射增敏作用。
HY-175849
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis STAT PROTACs
Cancer
ALK degrader 1 是一种强效的基于疏水标签技术 (HyT ) 的降解剂，它依赖泛素-蛋白酶体系统降解 EML4-ALK (DC50 = 0.13 μM)。ALK degrader 1 在 ALK 依赖性细胞系中表现出优越的 ALK 降解活性与抗增殖作用，但对 ALK 融合阴性细胞则无明显细胞毒性。ALK degrader 1 能诱导细胞发生 G0/G1 期周期阻滞并促进细胞凋亡 (apoptosis )。其不仅可以高效降解 ALK 蛋白，还能阻断 STAT3 等关键下游信号轴。ALK degrader 1 在体内高效诱导 EML4-ALK 降解。ALK degrader 1 适用于 ALK 相关疾病的研究。
HY-W010451R
Hydroxyhydroquinone (Standard)
Reference Standards PERK Potassium Channel Apoptosis Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cardiovascular Disease Cancer
1,2,4-三羟基苯 (Standard)
PERK 等蛋白引发细胞毒性。1,2,4-Trihydroxybenzene 可选择性诱导 eIF2α 磷酸化，激活 PERK-eIF2α 信号通路诱导应激颗粒形成。1,2,4-Trihydroxybenzene 随后加剧氧化应激并导致 DNA 双链断裂，破坏线粒体和内质网等细胞器结构，引发细胞死亡。1,2,4-Trihydroxybenzene 还具有潜在抗癌、升高血压、解痉挛的作用。
HY-W700834
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease Inflammation/Immunology
哈尔满碱-d3
3 是氘代标记的 Harmane。Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50 =7 μM)，对 mACh 、Opioid Receptor 、MAO-A/B 、α2-肾上腺素受体 的 IC50 分别为 24 μM，2.8 μM，0.5 μM，5 μM 和 18 μM。Harmane 还抑制螺哌啶醇 和血清素 ，IC50 分别为 163 μM 和 101 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 = 30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
HY-W777360
HY-173703
Topoisomerase Drug Intermediate
Cancer
β-Glu-PAB(CH2NH2)-Exatecan (Compound 9a) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 的抑制剂。β-Glu-PAB(CH2NH2)-Exatecan 与拓扑异构酶 I-DNA 复合物结合，阻止 DNA 链的重新连接，从而诱导 DNA 断裂和细胞凋亡。β-Glu-PAB(CH2NH2)-Exatecan 可被肿瘤微环境中高表达的 β- 葡萄糖醛酸酶特异性切割，释放出 Exatecan 发挥细胞毒作用。β-Glu-PAB(CH2NH2)-Exatecan 也是 Mal((3S,3aR,6S,6aR)-Hexahydrofuro[3,2-b]furan-3,6-diamine-PEG12)-β-Glu-PAB-Exatecan 的中间体。β-Glu-PAB(CH2NH2)-Exatecan 有望用于癌症的研究。
HY-L133
316 compounds
铜元素是所有生物酶的重要辅助因子，但如果浓度超过维持机体稳态的阈值，铜可能会导致细胞毒性。这种死亡机制被命名为“铜死亡”。
铜死亡机制不同于细胞凋亡、焦亡、坏死、铁死亡等其他已知细胞程序性死亡，铜离子通过与三羧酸循环(TCA)的脂质酰化成分结合，导致蛋白质聚集，进而导致铁-硫蛋白簇的丢失，并最终导致蛋白毒性应激和细胞死亡。已有研究表明，铜死亡的必要因素包括谷胱甘肽的存在，半乳糖和丙酮酸的线粒体代谢，谷氨酰胺代谢等。
铜死亡的靶向调控是癌症和风湿类风湿性关节炎等疾病的潜在治疗方法，例如上调LIPT1可能通过破坏线粒体中的TCA进而诱导铜死亡来抑制肿瘤的发生和发展。
MCE可以提供316种靶向铜死亡相关靶点及通路的化合物，可能对铜死亡有抑制或激活作用。MCE铜死亡化合物库库是癌症、风湿类风湿性关节炎等相关疾病药物研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99623
MGD006; S80880
CD3
Cancer
伏妥珠单抗
CD123/CD3 双亲和再靶向 (DART ) 抗体。Flotetuzumab 通过同时结合靶细胞的 CD123 和效应 T 细胞的 CD3 ，而重新激活 T 细胞，导致 T 细胞介导的靶细胞的细胞毒性。Flotetuzumab 对小鼠中急性髓系白血病 (AML) 患者来源异种移植物 (PDX) 模型具有抑制效力。
HY-P99653
VAY-736
TNF Receptor
Cancer
伊利尤单抗
BAFF-R 的人源、脱羧化抗体。Ianalumab 能够阻断 BAFF 与 BAFF-R 之间的相互作用，拮抗 BAFF 介导的凋亡保护。Ianalumab 具有抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)，依赖于免疫受体酪氨酸激活基序 (ITAM) 介导的效应细胞激活。
HY-P99015
TNF Receptor
Cancer
达西组单抗
CD40 单克隆抗体，具有抗淋巴瘤活性。Dacetuzumab 通过免疫效应作用(抗体依赖性细胞毒性和吞噬作用[ADCC/ADCP]) 杀死肿瘤细胞。Dacetuzumab ((SGN-40) 可用于多发性骨髓瘤研究。
HY-P990076
APN-301; hu14.18-IL2; EMD 273063
Inhibitory Antibodies
Cancer
Lorukafusp alfa (14.18 mAb; hu14.18-IL2) 是一种免疫细胞因子，由与 IL210 连接的人源化 14.18 抗 GD2 抗体组成。Lorukafusp alfa 具有通过 hu14.18-IL2 与肿瘤细胞表面 GD2 结合激活抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性介导的活性，随后与效应细胞上的 Fc 受体结合并通过 IL2 受体结合激活 NK 和 T 细胞。Lorukafusp alfa 具有抗肿瘤活性。
HY-P99113A
CD19
Inflammation/Immunology
Inebilizumab (FUT8-KO) 是敲除了岩藻糖基转移酶 8 基因 (FUT8) 的 CHO 细胞表达的抗 CD19 单克隆抗体，岩藻糖缺失增强了抗体的 ADCC 效应。Inebilizumab (FUT8-KO) 对 B 细胞具有增强的抗体依赖细胞介导的细胞毒性，可用于多发性硬化和视神经脊髓炎的研究。
HY-P99117
AK104
PD-1/PD-L1 CTLA-4
Inflammation/Immunology Cancer
卡度尼利单抗
IgG1 双特异性抗体，靶向 PD1/CTLA4 。Cadonilimab 阻断 PD-1 和 CTLA-4 通路，从而缓解其相应的免疫抑制作用，逆转肿瘤特异性 T 细胞衰竭。Cadonilimab 显著下调 FC 介导的效应功能，包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)、抗体依赖性细胞吞噬 (ADCP)、补体依赖性细胞毒性 (CDC)。Cadonilimab 可用于转移性宫颈癌，其他恶性肿瘤如胃癌、GEJ 腺癌、非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-P9977A
EGFR
Cancer
Amivantamab (FUT8-KO) 是敲除了岩藻糖基转移酶 8 基因 (FUT8) 的 CHO 细胞表达的抗 EGFR-MET 单克隆抗体，岩藻糖缺失增强了抗体的 ADCC 效应。Amivantamab (FUT8-KO) 可以抑制配体结合，促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解，并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。
HY-P991458
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
hu3S193 是一种靶向 Lewis Y 的人类 IgG 单克隆抗体 (mAb)。hu3S193 具有优异的免疫效应功能 (补体依赖性细胞毒性) (IC50 : 1.0 μg/ml) 和抗体依赖性细胞毒性 (IC50 : 5.0 μg/ml)。hu3S193 可用于小细胞肺癌 (SCLC) 的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P991542
CD19
Cancer
GBR-401 是一种人源化的抗 CD19 单克隆抗体，对 FcγRIIIa 具有高亲和力。GBR-401 对多种 B 细胞恶性肿瘤具有强大的体外和体内细胞毒性。GBR-401 通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 和直接杀伤作用诱导细胞死亡。GBR-401 在多种异种移植的重度联合免疫缺陷 (SCID) 小鼠模型中显示出强效的清除恶性 B 细胞能力，并延长小鼠存活时间。
HY-P991214
EMD 273066; huKS-IL2
Interleukin Related
Cancer
Tucotuzumab celmoleukin (EMD 273066) 是一种免疫细胞因子融合剂，靶向上皮细胞粘附分子 (EpCAM )。Tucotuzumab cellmoleukin 与 EpCAM 结合并将 IL-2 传递到肿瘤微环境，从而激活细胞毒性效应细胞，如 CD8+ T 细胞和自然杀伤 (NK) 细胞。Tucotuzumab cellmoleukin 有望用于 EpCAM 阳性癌症的研究，如结直肠癌和前列腺癌。
HY-P991233
EGFR
Cancer
BAT1006 是一种靶向 HER2 胞外域 II 的单克隆抗体，具有增强的抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC)，可用于研究 HER2 阳性的局部晚期/转移性实体瘤。BAT1006 与帕妥珠单抗 (HY-P9912) 相比，ADCC 效应增强了约 5 倍，并在 HER2 阳性的 Calu-3 异种移植小鼠模型中展现出强效的抗肿瘤活性。
HY-P991610
Sym025
C-type Lectin-like Receptors (CTLRs)
Cancer
S-095029 是一种靶向 NKG2A 的人源化 IgG1 单克隆抗体抑制剂。S-095029 显著减弱 Fc 效应功能，并抑制其与配体 HLA-E 的相互作用，且能增强其他 Fc 功能完整抗体介导的抗体依赖性细胞毒作用。S-095029 具有强效抗肿瘤活性，在与癌细胞共培养时，可增强 NK 细胞和 γδ T 细胞的杀伤活性和细胞因子 (IFNγ、TNF-α 和 CXCL9) 的分泌。
HY-P99361
PDL192; ABT-361; Anti-TNFRSF12A/TWEAKR/CD266 Reference Antibody (enavatuzumab)
TNF Receptor
Cancer
依那妥组单抗
TWEAK )。TWEAK (Fn14; TNFRSF12A) 是 TWEAK 受体 (TweakR) 的天然配体，可刺激多种细胞反应。Enavatuzumab 通过直接的 TweakR 信号和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 诱导肿瘤生长抑制。Enavatuzumab 可以主动募集和激活骨髓效应细胞来杀死肿瘤细胞。Enavatuzumab 在体外和体内抑制各种人类 TweakR 阳性癌细胞系和异种移植物的生长。
HY-P99148
TNF Receptor
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 是一种源自亚美尼亚仓鼠宿主的抗小鼠 TNF alpha 的 IgG 抗体抑制剂。Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 可中和上清液中从 LNC-8 细胞获得的细胞毒性。Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 可减轻 LNC-8 细胞异种移植小鼠模型中实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 的症状和严重程度。Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 可预防非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠发生糖尿病。Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 在 CD2F1 小鼠中显示出明显的放射增敏作用。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-W020044
HY-W020044R
HY-N11766
HY-N2483
HY-N8718
HY-116885
HY-N3563
HY-N10071
HY-N1272
HY-N12469
HY-33351
HY-N4265
HY-N14775
HY-N10417
HY-N10890
HY-N1318R
HY-N14370
HY-N1318
HY-N14342
HY-N14344
HY-N14343
HY-N14371
HY-N10789
HY-N14496
HY-N0206
HY-N2906
HY-N7980
HY-N6842
HY-123325
HY-N6642
HY-N8015
HY-N2892
HY-N3017
HY-N6031
HY-N8015R
HY-108262
HY-N12586
HY-N2741
HY-N6693
HY-N4192
HY-N15297
HY-155851
HY-N0755
HY-W437569
HY-N16431
HY-N0755R
HY-N9541
Alkaloids Microorganisms Pyrrole Alkaloids Source classification
Others
Chaetoglobosin Vb是一种新型的细胞毒素生物碱，具有抗炎和抗氧化活性。Chaetoglobosin Vb能够抑制LPS刺激引起的氧化应激，减少反应性氧物质的产生并增加抗氧化酶超氧化物歧化酶（SOD）的表达。Chaetoglobosin Vb显著降低了LPS诱导的诱导型一氧化氮合酶（iNOS）和环氧合酶-2（COX-2）的基因和蛋白质表达，同时减轻了促炎细胞因子（如TNF-α、IL-6和IL-1β）的产生。Chaetoglobosin Vb通过TLR4介导的MyD88依赖性信号通路和TRIF依赖性信号通路发挥其生物学活性，具体表现为抑制p38、ERK、JNK MAPK的磷酸化以及NF-κB p65亚基转移到细胞核的过程。Chaetoglobosin Vb在25-100 μM的浓度范围内表现出无细胞毒性的影响，且剂量依赖性促进SOD酶活性及p38、ERK1/2和JNK的磷酸化。
HY-W010451
Hydroxyhydroquinone
Cardiovascular Disease Microorganisms Classification of Application Fields Source classification Phenols Polyphenols Disease Research Fields
PERK Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Potassium Channel Apoptosis
1,2,4-三羟基苯
PERK 等蛋白引发细胞毒性。1,2,4-Trihydroxybenzene 可选择性诱导 eIF2α 磷酸化，激活 PERK-eIF2α 信号通路诱导应激颗粒形成。1,2,4-Trihydroxybenzene 随后加剧氧化应激并导致 DNA 双链断裂，破坏线粒体和内质网等细胞器结构，引发细胞死亡。1,2,4-Trihydroxybenzene 还具有潜在抗癌、升高血压、解痉挛的作用。
HY-N3387
HY-101392A
HY-101392
HY-W010451R
Hydroxyhydroquinone (Standard)
Microorganisms Source classification Phenols Polyphenols
Reference Standards PERK Potassium Channel Apoptosis Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
1,2,4-三羟基苯 (Standard)
PERK 等蛋白引发细胞毒性。1,2,4-Trihydroxybenzene 可选择性诱导 eIF2α 磷酸化，激活 PERK-eIF2α 信号通路诱导应激颗粒形成。1,2,4-Trihydroxybenzene 随后加剧氧化应激并导致 DNA 双链断裂，破坏线粒体和内质网等细胞器结构，引发细胞死亡。1,2,4-Trihydroxybenzene 还具有潜在抗癌、升高血压、解痉挛的作用。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B1878S
Faltan-d4 是 Faltan 的氘代物。 Faltan 是一种二甲酰亚胺杀真菌剂，广泛用于葡萄树和一些蔬菜作物，对人支气管上皮细胞有毒性。
HY-N8015S
Octanal-d16 是 Octanal 的氘代物。Octanal 是一种芳香醛，具有抗氧化和抗菌活性。其对 G. citri-aurantii 的抗真菌效果可能与破坏细胞膜的完整性和细胞成分的渗漏有关。此外，Octanal 对 HeLa 细胞表现出细胞毒性 (IC50 =3.5 μg/mL)。
HY-W020044S1
DL-alpha-Tocopherol-d9 是 DL-alpha-Tocopherol 的氘代物。 DL-alpha-Tocopherol 是一种合成维生素 E，具有抗氧化作用。DL-alpha-Tocopherol 能保护皮肤成纤维细胞免受紫外线的细胞毒性作用。
HY-W020044S
DL-alpha-Tocopherol-13 C3 是一种 13 C 标记的 DL-alpha-Tocopherol。DL-alpha-Tocopherol 是一种合成维生素 E，具有抗氧化作用。DL-alpha-Tocopherol 能保护皮肤成纤维细胞免受紫外线的细胞毒性作用。
HY-N1318S
Salvigenin-d9 是 Salvigenin 的氘代物。Salvigenin 是一种天然的多酚类化合物，具有神经保护作用。Salvigenin 具有抗肿瘤、细胞毒和免疫调节作用。
HY-Y0790S
Cuminaldehyde-d8 是氘代标记的 Cuminaldehyde (HY-Y0790)。Cuminaldehyde 是 Cuminum cyminum 的主要成分，是一种具有抑制 α-突触核蛋白纤颤和细胞毒性作用的天然醛。Cuminaldehyde 显示抗癌活性。
HY-N8015S2
Octanal-d4 是氘代标记的 Octanal (HY-N8015)。Octanal 是一种芳香醛，具有抗氧化和抗菌活性。其对 G. citri-aurantii 的抗真菌效果可能与破坏细胞膜的完整性和细胞成分的渗漏有关。此外，Octanal 对 HeLa 细胞表现出细胞毒性 (IC50 =3.5 μg/mL)。
HY-W700834
Harman-d3 是氘代标记的 Harmane。Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50 =7 μM)，对 mACh 、Opioid Receptor 、MAO-A/B 、α2-肾上腺素受体 的 IC50 分别为 24 μM，2.8 μM，0.5 μM，5 μM 和 18 μM。Harmane 还抑制螺哌啶醇 和血清素 ，IC50 分别为 163 μM 和 101 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 = 30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
HY-W777360
Harman-13 C2 ,15 N 是 13 C 和 15 N 标记的 Harmane。Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50 =7 μM)，对 mACh 、Opioid Receptor 、MAO-A/B 、α2-肾上腺素受体 的 IC50 分别为 24 μM，2.8 μM，0.5 μM，5 μM 和 18 μM。Harmane 还抑制螺哌啶醇 和血清素 ，IC50 分别为 163 μM 和 101 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 =30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
产品名称：
目录号：
需求量：
