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EGFR-IN-2

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抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

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天然产物

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同位素标记物

3

点击化学

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寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-100520

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-2 是一种非共价的,不可逆的,突变选择性的二代 EGFR 抑制剂。
    EGFR-IN-2
  • HY-128860

    EGFR Cancer
    Mutated EGFR-IN-2 (compound 91) 突变选择性的 EGFR 抑制剂,有效抑制单突变体 EGFR (T790M) 和双突变体 EGFR (包括 L858R/T790M (IC50=<1nM) 和 ex19del/T790M),并且可以抑制单一功能获得性突变 EGFR (包括 L858R 和 ex19del) 的活性。Mutated EGFR-IN-2 具有抗肿瘤活性。
    Mutated EGFR-IN-2
  • HY-155227A

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK/EGFR-IN-2 是一种有效的 ALKEGFR 的双重抑制剂。ALK/EGFR-IN-2 诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞。ALK/EGFR-IN-2 显著抑制H1975、PC9 和 Baf3-EML4-ALK 癌细胞系的增殖,IC50 分别为 0.0034、0.0065 和 0.0018 μM。
    ALK/EGFR-IN-2
  • HY-168514

    SOS1 EGFR Cancer
    SOS1/EGFR-IN-2 (Compound 4) 是 SOS1EGFR 的双重抑制剂,其 IC50 分别为 8.3 和 14.6 nM。SOS1/EGFR-IN-2 对携带多种 KRAS 突变体的癌细胞具有显著的抗增殖作用。
    SOS1/EGFR-IN-2
  • HY-162623

    EGFR Cancer
    EGFR/HER2-IN-15 是一种二氢嘧啶,是一种有效的 EGFR/HER2 抑制剂。EGFR/HER2-IN-15 显著抑制 EGFRwt 活性,IC50 为 37.21 nM。EGFR/HER2-IN-15 具有抗癌作用。
    EGFR/HER2-IN-15
  • HY-151573

    EGFR CDK Cancer
    EGFR/CDK2-IN-1 (化合物 3b) 是一种 EGFR/CDK2 抑制剂。EGFR/CDK2-IN-1 对 MCF7 和 HepG2 细胞显示出较强的细胞毒性。EGFR/CDK2-IN-1 可用于癌症的研究。
    EGFR/CDK2-IN-1
  • HY-174414

    EGFR Cancer
    EGFR/HER2-IN-18 是一种稳定的 EGFR/HER2 双重抑制剂,其 IC50 值分别为 0.09 (EGFR) 和 0.08 μM (HER2)。EGFR/HER2-IN-18 具有广谱的抗癌活性。EGFR/HER2-IN-18 可诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apotosis) 并抑制细胞周期。EGFR/HER2-IN-18 可用于乳腺癌的研究。
    EGFR/HER2-IN-18
  • HY-161602

    EGFR Cancer
    EGFR/HER2-IN-13 (Compd 38) 是突变 EGFR/HER2 的抑制剂,这类 EGFR/HER2 常对其他药物耐药。 EGFR/HER2-IN-13 可用于肿瘤研究。
    EGFR/HER2-IN-13
  • HY-161603

    EGFR Cancer
    EGFR/HER2-IN-14 (Compd 46) 是突变 EGFR/HER2 的抑制剂,这类 EGFR/HER2 常对其他药物耐药。EGFR/HER2-IN-14 可用于肿瘤研究。
    EGFR/HER2-IN-14
  • HY-151156

    EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR/HER2-IN-6 (compound 43) 是 EGFR/HER2DHFR 的抑制剂。EGFR/HER2-IN-6 抑制 EGFR 和 HER2 激酶以及 DHFR,其 IC50 值分别为 0.122,0.078 和 0.585 μM。EGFR/HER2-IN-6 对多种肿瘤细胞具有较高的抗癌活性,以及有较高的安全性和选择性指标。EGFR/HER2-IN-8 可用于癌症的研究。
    EGFR/HER2-IN-6
  • HY-151161

    EGFR Cancer
    EGFR/HER2-IN-8 (compound 34) 是 EGFR/HER2DHFR 的抑制剂。EGFR/HER2-IN-8 抑制 EGFR 激酶,HER2 激酶和 DHFR,其 IC50 值分别为 0.45,0.244 和 5.669 μM。EGFR/HER2-IN-8 对多种癌细胞具有抗癌活性,具有较高的安全性和选择性指数。EGFR/HER2-IN-8 可用于癌症的研究。
    EGFR/HER2-IN-8
  • HY-146238

    EGFR Thymidylate Synthase Apoptosis Cancer
    EGFR/HER2/TS-IN-1 (Compound 4d) 是一种 EGFRHER2TS (Thymidylate synthase) 抑制剂,对 EGFR、HER2 和 TS 的IC50分别为 0.203、0.088 和 0.168 μM。EGFR/HER2/TS-IN-1 诱导 MCF7 细胞凋亡(apoptosis)。
    EGFR/HER2/TS-IN-1
  • HY-168655

    Apoptosis EGFR VEGFR Cancer
    EGFR/VEGFR2-IN-3 (compound 9) 是一种有效的 EGFRVEGFR-2 抑制剂,对 EGFR、VEGFR-2 和 COX-2 的 IC50 值分别为 0.129、0.142、3.428 µM。EGFR/VEGFR2-IN-3 具有细胞毒性。EGFR/VEGFR2-IN-3 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
    EGFR/VEGFR2-IN-3
  • HY-174841

    EGFR Cancer
    EGFR/HER2-IN-19 (Compound L1) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 和人表皮生长因子受体 2 (HER2) 的双抑制剂。EGFR/HER2-IN-19 有望用于 EGFR/HER2 驱动的癌症的研究。
    EGFR/HER2-IN-19
  • HY-170932

    EGFR COX Apoptosis Cancer
    EGFR/COX-2-IN-1 是一种 EGFR/COX-2 抑制剂。EGFR/COX-2-IN-1 能够抑制 EGFRWTEGFRT790MCOX-1COX-2,其 IC50 值分别为 0.12、0.076、20.1 和 1.52 μM。EGFR/COX-2-IN-1 对 MCF-7、HT-29 和 A-549 细胞的抑制 IC50 值分别为 1.20、5.14 和 14.81 μM。EGFR/COX-2-IN-1 通过上调 Bax 蛋白水平和下调 Bcl-2 蛋白水平来诱导细胞凋亡(Apoptosis)。EGFR/COX-2-IN-1 能够显著增加 MCF-7 细胞中处于 G2/M 期的细胞比例。EGFR/COX-2-IN-1 表现出广谱的抗肿瘤效果。
    EGFR/COX-2-IN-1
  • HY-157399

    EGFR Cancer
    EGFR/HER2-IN-10 (compound 9F) 是一种有效的、选择性的双重 EGFR/HER2 抑制剂,对 EGFR 和 HER2 的 IC50 分别为 2.3 nM 和 234 nM。EGFR/HER2-IN-10 显示出针对前列腺癌的有效抗增殖作用。
    EGFR/HER2-IN-10
  • HY-168073

    EGFR VEGFR Apoptosis Microtubule/Tubulin Cancer
    EGFR/VEGFR2-IN-1 (Compound 10e) 是 VEGFR-2EGFR 抑制剂 (IC50 分别为 0.26 和 0.14 μM)。EGFR/VEGFR2-IN-1 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 40.9 μM。EGFR/VEGFR2-IN-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。EGFR/VEGFR2-IN-1 可用于抗白血病和抗淋巴瘤的研究。
    EGFR/VEGFR2-IN-1
  • HY-172623

    EGFR Caspase Apoptosis Bcl-2 Family Cancer
    EGFR/HER2-IN-17 (Compound 7h) 是表皮生长因子受体 (EGFR) 和人表皮生长因子受体 2 (HER2) 的双重抑制剂。EGFR/HER2-IN-17 抑制癌细胞增殖。EGFR/HER2-IN-17 与 EGFR 和 HER2 的结合口袋相互作用,激活 Caspase-3 和 Caspase-8,降低 Bcl-2 的表达,从而诱导凋亡 (apoptosis)。EGFR/HER2-IN-17 有望用于癌症的研究。
    EGFR/HER2-IN-17
  • HY-144304

    PROTACs EGFR Cancer
    PROTAC EGFR degrader 2 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 2 具有良好的抗增殖活性,IC50 为4.0 nM,具有良好的 EGFR 降解活性,DC50 为 36.51 nM。PROTAC EGFR degrader 2 可用于合成对硝基还原酶 (NTR) 敏感的 PROTAC。
    PROTAC EGFR degrader 2
  • HY-151158

    EGFR Cancer
    EGFR/HER2-IN-7 是一种强效抗癌剂,对癌细胞具有高选择性,特异作用于乳腺癌细胞 MCF-7。EGFR/HER2-IN-7 是一种 EGFR/HER2 激酶抑制剂,IC50 分别为 0.18 μM (EGFR), 0.146 μM (HER2)。EGFR/HER2-IN-7 中等抑制 DHFRIC50 为 0.907 μM。
    EGFR/HER2-IN-7
  • HY-149633

    EGFR Dihydrofolate reductase (DHFR) Apoptosis Cancer
    EGFR/HER2/DHFR-IN-3 (compound 4c) 是一种有效的 EGFR/HER2 双重抑制剂,IC50 值分别为 0.138 和 0.092 μM。EGFR/HER2/DHFR-IN-3 还抑制 DHFRIC50 值为 0.193 M。EGFR/HER2/DHFR-IN-3 导致 MCF7 乳腺癌细胞周期停滞在 S 期,并诱导凋亡。
    EGFR/HER2/DHFR-IN-3
  • HY-151154

    EGFR Cancer
    EGFR/HER2-IN-7 是一种强效抗癌剂,对癌细胞具有高选择性,特异作用于乳腺癌细胞 MCF-7。EGFR/HER2-IN-7 是一种多重抑制剂,抑制 EGFR/HER2 激酶和 DHFRIC50 分别为 0.153 μM,0.108 μM,0.291 μM。EGFR/HER2-IN-7 阻滞细胞周期在 G1/S 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    EGFR/HER2/DHFR-IN-1
  • HY-147796

    EGFR CDK Cancer
    EGFR/HER2/CDK9-IN-1 (Compound 4) 是一种有效的 EGFR/HER2/CDK9 抑制剂,具有 IC50s 分别为 90.17、131.39 和 67.04 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN-1 具有显着的抗肿瘤活性。
    EGFR/HER2/CDK9-IN-1
  • HY-147798

    EGFR CDK Cancer
    EGFR/HER2/CDK9-IN-3 (Compound 10) 是一种有效的 EGFR/HER2/CDK9 抑制剂,具有 IC50s 分别为 191.08、132.65 和 113.98 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN-3 具有显着的抗肿瘤活性。
    EGFR/HER2/CDK9-IN-3
  • HY-147797

    EGFR CDK Cancer
    EGFR/HER2/CDK9-IN-2 (Compound 9) 是一种有效的 EGFR/HER2/CDK9 抑制剂,具有 IC50s 分别为 145.35、129.07 和 117.13 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN-2 具有显着的抗肿瘤活性。
    EGFR/HER2/CDK9-IN-2
  • HY-155005

    EGFR Cancer
    EGFR mutant-IN-2 (Compound D51) 是一种 EGFR 突变抑制剂。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFRL858R/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 14 nM。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFRdel19/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 62 nM。EGFR mutant-IN-2 具有良好的 PK 参数、安全特性、体内稳定性和抗肿瘤活性。
    EGFR mutant-IN-2
  • HY-156114

    EGFR CDK Cancer
    EGFR/CDK2-IN-2 (compound 6a) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂,IC50s 分别为 19.6 和 87.9 nM。EGFR/CDK2-IN-2 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis),将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-2 具有显著的抗癌细胞毒性,抑制 MCF-7 的 IC50 为 0.39 μM。
    EGFR/CDK2-IN-2
  • HY-156116

    EGFR CDK Cancer
    EGFR/CDK2-IN-4 (compound 4c) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂,IC50s 分别为 89.6 和 165.4 nM。EGFR/CDK2-IN-4 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis),将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-4 具有显著的抗癌细胞毒性,抑制 MCF-7 的 IC50 为 2.74 μM。
    EGFR/CDK2-IN-4
  • HY-156115

    EGFR CDK Cancer
    EGFR/CDK2-IN-3 (compound 4b) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂,IC50s 分别为 71.7 和 113.7 nM。EGFR/CDK2-IN-3 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis),将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-3 具有显著的抗癌细胞毒性,抑制 MCF-7 的 IC50 为 3.16 μM。
    EGFR/CDK2-IN-3
  • HY-175635

    EGFR VEGFR Cancer
    EGFR/VEGFR2-IN-6 (Compound 3k) 是一种 EGFRVEGFR2 双功能抑制剂,对 EGFR 和 VEGFR2 的 IC50 分别为 10.53 μM 和 3.37 μM。EGFR/VEGFR2-IN-6 对乳腺癌细胞具有显著的抗增殖活性,并诱导 G0/G1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis),尤其是早期凋亡。EGFR/VEGFR2-IN-6 可用于癌症研究。
    EGFR/VEGFR2-IN-6
  • HY-146239

    EGFR Thymidylate Synthase Cancer
    EGFR/HER2/TS-IN-2 (compound 17) 是一种有效的 EGFR/HER2TS 抑制剂,其 IC50 分别为 0.173、0.125 和 1.12 μM。EGFR/HER2/TS-IN-2 对 MDA-MB-231 癌细胞具有细胞毒性活性,其 IC50 为 1.69 μM。
    EGFR/HER2/TS-IN-2
  • HY-149632

    EGFR Dihydrofolate reductase (DHFR) Cancer
    EGFR/HER2/DHFR-IN-2 (Compound 4b) 是 EGFRHER2DHFR 的抑制剂 (IC< sub>50 分别为 0.248、0.156、0.138 μM)。EGFR/HER2/DHFR-IN-2 对一组癌细胞具有抗癌活性 (对 Hep G2, HeLa, HEp-2, HCT 116, PC-3, MCF7 细胞的 IC50:9.14、7.33、14.18、24.87、20.07、6.16 μM )。EGFR/HER2/DHFR-IN-2 减少乳腺癌肿瘤生长。
    EGFR/HER2/DHFR-IN-2
  • HY-160682

    EGFR Others
    EGFR/HER2-IN-12 (compound 14b) 是 EGFR/HER2 抑制剂,在 10 μM 时的抑制率分别为 81% 和 51%。EGFR/HER2-IN-12 对癌细胞 A431 and MDA-MB-361 的毒性不显著。
    EGFR/HER2-IN-12
  • HY-159519

    Apoptosis EGFR Cancer
    EGFR/HER2-IN-16 (compound 12K) 是一种有效的 EGFR (IC50=6.15 nM) 和 HER-2 (IC50=9.78 nM) 双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。EGFR/HER2-IN-16 可以抑制 SK-BR-3 细胞的迁移,使细胞周期停留在 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR/HER2-IN-16 对肿瘤细胞模型表现出良好的抗增殖活性,且对健康细胞损伤小。EGFR/HER2-IN-16 可用于乳腺癌的研究。
    EGFR/HER2-IN-16
  • HY-172179

    EGFR VEGFR Cancer
    EGFR/VEGFR2-IN-5 (Compound 14) 是一种具有口服活性的 EGFRVEGFR2 的双重抑制剂,其对 VEGFR2IC50 值为 1.15 µM,对 EGFRT790MIC50 值为 0.28 μM。EGFR/VEGFR2-IN-5 具有显著的抗癌活性。
    EGFR/VEGFR2-IN-5
  • HY-136789
    Tuxobertinib
    1 篇文献验证

    BDTX-189

    EGFR Cancer
    Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效的具有口服活性的选择性 EGFRHER2 变构突变抑制剂,包括 EGFR/HER2 外显子 20 插入突变。Tuxobertinib 对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2 的KD 值分别显示 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。具有抗癌活性。
    Tuxobertinib
  • HY-147994

    EGFR Cancer
    EGFR/HER2-IN-5 (化合物6h) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂,其抑制 EGFR 活性 IC50 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 EGFR 激酶抑制活性。 EGFR/HER2-IN-5 在体内具有强大的抗肿瘤功效,可以用于肺癌研究。
    EGFR/HER2-IN-5
  • HY-147992

    EGFR Cancer
    EGFR/HER2-IN-4 (化合物6d) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂,其抑制 EGFR 活性IC50 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 EGFR 激酶抑制活性。 EGFR/HER2-IN-4 在体内具有强大的抗肿瘤功效,可以用于肺癌研究。
    EGFR/HER2-IN-4
  • HY-115952

    EGFR Cancer
    EGFR/HER2-IN-3 (Compound ZINC21942954) 是一种 EGFRHER2 双重抑制剂。
    EGFR/HER2-IN-3
  • HY-150905

    EGFR Cancer
    EGFR ligand-2 (compound C4) 是一种共价 EGFR 配体,是一种 EGFR 突变抑制剂,对 EGFRL858REGFRL858R/T790MIC50 分别为 21 nM 和 48 nM。EGFR ligand-2 可用于合成 PROTAC。
    EGFR ligand-2
  • HY-115951

    EGFR Cancer
    EGFR/HER2-IN-2 (Compound ZINC35560729) 是一种 EGFRHER2 双重抑制剂,对 EGFR 和 HER2 的 IC50 分别为 5.02 µM 和 0.83 µM。
    EGFR/HER2-IN-2
  • HY-17632
    Tarloxotinib bromide
    1 篇文献验证

    TH-4000

    EGFR Cancer
    Tarloxotinib bromide (TH-4000) 是 EGFR/HER2 的一个不可逆抑制剂。
    Tarloxotinib bromide
  • HY-160613

    EGFR Cancer
    EGFR/HER2-IN-11 (compound 20) 是具有口服有效性的 HER2/EGFR 双效抑制剂,IC50 分别为 7.7 和 22 nM。EGFR/HER2-IN-11 具有抗肿瘤活性,抑制癌细胞 BT-474 生长,GI50 为 601 nM。
    EGFR/HER2-IN-11
  • HY-10368

    EGFR VEGFR Cancer
    EGFR/VEGFR2-IN-4 (Compound 19) 是 EGFRVEGFR-2 的不可逆抑制剂,在 1 μM ATP 条件下,IC50 为 18.7 nM 和 102.3 nM。
    EGFR/VEGFR2-IN-4
  • HY-153111

    EGFR Cancer
    EGFR/HER2-IN-9 (Compound 1) 是一种 EGFRHER2 抑制剂,对 EGFREGFR T790M 和 HER2 的 IC50 分别为 3.2、8.3 和 14 nM。
    EGFR/HER2-IN-9
  • HY-168170

    VEGFR EGFR Cancer
    EGFR/VEGFR2-IN-2 (compound 4b) 是 VEGFR-2EGFR 的双重抑制剂。
    EGFR/VEGFR2-IN-2
  • HY-156639

    EGFR Cancer
    EGFR/ErbB-2抑制剂-1是一种ErbB2/HER2抑制剂。
    EGFR/ErbB-2 inhibitor-1
  • HY-104065
    Pyrotinib
    15 篇以上引用文献

    SHR-1258

    EGFR Cancer
    吡咯替尼 Pyrotinib (SHR-1258) 是有效、选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂,IC50 值分别为 13 nM 和 38 nM。
    Pyrotinib
  • HY-13050A

    AZD-8931 fumarate

    EGFR Cancer
    Sapitinib fumarate 是可逆的,ATP竞争型 EGFR 抑制剂,对EGFR,ErbB2 和 ErbB3的 IC50 值分别为4,3 和 4 nM。
    Sapitinib fumarate
  • HY-104065B
    Pyrotinib dimaleate
    15 篇以上引用文献

    SHR-1258 dimaleate

    EGFR Cancer
    Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) 是有效、选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂,IC 50 值分别为 13 nM 和 38 nM。
    Pyrotinib dimaleate

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