1. JAK/STAT Signaling Protein Tyrosine Kinase/RTK
  2. EGFR VEGFR
  3. BMS-690514

BMS-690514是有效,有口服活性的 EGFRVEGFR 的有效抑制剂,对于EGFR,HER2和HER4的IC50 值分别为5,9和60 nM。

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BMS-690514 Chemical Structure

BMS-690514 Chemical Structure

CAS No. : 859853-30-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1945
In-stock
2 mg ¥1600
In-stock
5 mg ¥1950
In-stock
10 mg ¥3100
In-stock
50 mg ¥8000
In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

BMS-690514 is a potent and orally active inhibitor of EGFR and VEGFR; has IC50s of 5, 20 and 60 nM for EGFR, HER 2 and HER 4, respectively.

IC50 & Target[1]

EGFR

5 nM (IC50)

HER2

20 nM (IC50)

HER4

60 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

BMS-690514 靶向几个关键信号通路:人表皮生长因子受体 (HER)/ErbB、通过 VEGFR2 的血管生成信号、通过 VEGFR3 的淋巴管生成,并且还显示出针对 VEGFR1、Flt-3 和 Lck 的活性。BMS-690514 在 Caco-2 细胞中的渗透性处于中等范围内,具有中等潜力成为 P-gp 底物[2]。BMS-690514 抑制 VEGFR 家族成员,IC50 值范围为 25 至 50 nM。外显子 19 缺失的非小细胞肺肿瘤细胞 (HCC4006、HCC827 和 PC9) 对 BMS-690514 高度敏感,BMS-690514 抑制它们的增殖,IC50 值为 2 至 35 nM。具有 EGFR 基因扩增的肿瘤细胞系 (DiFi、NCI-H2073、A431) 也对 BMS-690514 的抑制高度敏感。还发现依赖于 HER2 信号的肿瘤细胞系对 BMS-690514 高度敏感。BMS-690514 抑制具有 HER2 基因扩增的乳腺和胃肿瘤细胞系 (N87、SNU-216、AU565、BT474、KPL4 和 HCC202),IC50 值为 20 至 60 nM[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

BMS-690514 已被证明在广泛的异种移植肿瘤中有效。在动物模型中有效且耐受性良好的剂量下,BMS-690514 可抑制肿瘤细胞增殖和肿瘤血流[1]。BMS-690514 的口服生物利用度在小鼠中为 78%,在大鼠中为 100%,在猴子中为 8%,在犬中为 29%。BMS-690514 能够以 1 的脑血浆比穿过血脑屏障。BMS-690514 的临床前 ADME 特性表明在人体中具有良好的口服生物利用度,并通过包括氧化和葡萄糖醛酸化在内的多种途径进行代谢[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

368.43

Formula

C19H24N6O2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 25 mg/mL (67.86 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7142 mL 13.5711 mL 27.1422 mL
5 mM 0.5428 mL 2.7142 mL 5.4284 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.79 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.79 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.07%

参考文献
Animal Administration
[2]

Rats: BMS-690514 is administered to male Sprague–Dawley rats as a 10 min infusion intraarterially (IA) (1 mg/kg) or orally by gavage (10mg/kg). Vehicles used for dosing are: IA, 10mM acetate buffer (pH 5.0, 1 mL/kg) and PO, PEG400/10mM acetate buffer (pH 5.0, 2 mL/kg) (10:90). Serial plasma samples are obtained predose and at 0.17 (or 0.25 for PO), 0.5, 0.75, 1, 2, 4, 6, 8, 12, and 24 h postdose. Rats are fasted overnight and fed 4 h postdose. The brain uptake of BMS-690514 is investigated after the last dose in a 2-week toxicology study (3, 10, and 30 mg/kg/day). Brain samples are weighed and homogenized in 3 volumes of ice-chilled water. Concentrations of BMS-690514 in plasma and brain homogenates are determined by LC/MS/MS[2].

Mice: The pharmacokinetics of BMS-690514 is investigated in male balb-c mice. A total of 18 mice are divided into two groups to receive BMS-690514 as a single dose of 1mg/kg IV bolus or 5 mg/kg orally by gavage. The vehicle used for both IV (0.1mL/mouse) and PO (0.2mL/mouse) dose is Tween-80/PG/water (10:40:50). Serum concentrations of BMS-690514 are measured at 0.05 (or 0.25 for PO), 0.5, 1, 3, 6, 8, and 24 h postdose. The mice are fasted overnight and fed 6 h after dosing. Three blood samples are taken from each mouse by retro-orbital bleeding and there are three mice per time point. At the 24h time point only one sample is taken from each of the three mice. Composite serum concentration–time profiles are constructed for pharmacokinetic analysis[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7142 mL 13.5711 mL 27.1422 mL 67.8555 mL
5 mM 0.5428 mL 2.7142 mL 5.4284 mL 13.5711 mL
10 mM 0.2714 mL 1.3571 mL 2.7142 mL 6.7855 mL
15 mM 0.1809 mL 0.9047 mL 1.8095 mL 4.5237 mL
20 mM 0.1357 mL 0.6786 mL 1.3571 mL 3.3928 mL
25 mM 0.1086 mL 0.5428 mL 1.0857 mL 2.7142 mL
30 mM 0.0905 mL 0.4524 mL 0.9047 mL 2.2618 mL
40 mM 0.0679 mL 0.3393 mL 0.6786 mL 1.6964 mL
50 mM 0.0543 mL 0.2714 mL 0.5428 mL 1.3571 mL
60 mM 0.0452 mL 0.2262 mL 0.4524 mL 1.1309 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
BMS-690514
目录号:
HY-10333
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