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Isoforms Recommended: JAK1
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JAK1

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189

抑制剂 & 激动剂

1

化合物筛选库

6

天然产物

2

重组蛋白

14

同位素标记物

3

抗体

4

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-161015

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK1-IN-13 (compound 36b) 是一种具有口服活性,有效的 JAK1 高度选择性的抑制剂,其 IC50 为 0.044 nM。JAK1-IN-13 显著降低 STAT3 的磷酸化。
    JAK1-IN-13
  • HY-153568

    JAK Cancer
    JAK1-IN-11 (compound 11) 是一种有效的 JAK 抑制剂,IC50 为 0.02 nM (JAK1) 和 0.44 nM (JAK2)。JAK1-IN-11 对 JAK1 的选择性高于 JAK2。
    JAK1-IN-11
  • HY-116505

    JAK Cancer
    JAK1-IN-4 是一种有效、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1,JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 85 nM,12.8 μM 和 >30 μM。在 NCI-H 1975 细胞中,JAK1-IN-4 抑制 STAT3 的磷酸化,IC50 值为 227 nM。
    JAK1-IN-4
  • HY-RS07015

    Small Interfering RNA (siRNA) JAK Others
    JAK1 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 JAK1 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    JAK1 Human Pre-designed siRNA Set A
    JAK1 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS07017

    Small Interfering RNA (siRNA) JAK Others
    Jak1 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Jak1 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Jak1 Rat Pre-designed siRNA Set A
    Jak1 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS07016

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Jak1 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Jak1 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Jak1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Jak1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-149296

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK1-IN-12 是一种选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1IC50 值为 0.0246 μM,对 JAK2,JAK3 和 TYK2 的 IC50s 值分别为 0.423 μM,0.410 μM 和 1.12 μM。JAK1-IN-12 促进小鼠毛发生长。JAK1-IN-12 可用于免疫炎症研究。
    JAK1-IN-12
  • HY-176793

    JAK Infection Inflammation/Immunology Cancer
    JAK1-IN-18 (Example 2) 是一种选择性 JAK1 抑制剂,其对 JAK1IC50 为0.15 nM,抑制效力显著优于对 JAK2 和 JAK3。JAK1-IN-18 显著减少 DSS (HY-116282C) 诱导的溃疡性结肠炎 (UC) 小鼠模型和 DNBS (HY-W324435) 诱导的克罗恩病 (CD) 大鼠模型中的炎症。JAK1-IN-18 可用于自身免疫性疾病 (如炎症性肠病)、病毒感染 (如乙型肝炎病毒感染) 和癌症 (如血癌) 研究。
    JAK1-IN-18
  • HY-161139

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK1-IN-14 (化合物12a) 是有效的和选择性的 JAK1 抑制剂。JAK1-IN-14 抑制JAK1JAK2,其 IC50 值为 12.6 nM 和 135 nM。JAK1-IN-14 抑制肝纤维化水平,可用于肝纤维化和炎症性疾病的研究。
    JAK1-IN-14
  • HY-16641

    JAK Cancer
    JAK1-IN-17 (Compound 31) 是一种高选择性 JAK1 抑制剂,Ki 为 1.9 nM。JAK1-IN-17 的全血迁移率较低,因此能够保持良好的全血药效。JAK1-IN-17 也是一种含腈类似物,使用咪达唑仑探针 (IC50 = 7.9 μM) 对 CYP3A4 具有稳定但较弱的可逆抑制作用。JAK1-IN-17 可用于癌症研究。
    JAK1-IN-17
  • HY-144440

    JAK Cancer
    JAK1-IN-9 (compound 23a) 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂,IC50 为 72 nM。JAK1-IN-9 对其他 JAK亚型 具有 12 倍或更多的选择性。
    JAK1-IN-9
  • HY-170977

    JAK STAT Inflammation/Immunology
    JAK1/STAT3-IN-1 (compound 4f) 是一种通过抑制 JAK1/STAT3 信号通路发挥作用的抗特应性皮炎 (AD) 试剂。JAK1/STAT3-IN-1 抑制 NO 生成的 IC50 值为 2.17 μM。JAK1/STAT3-IN-1 能够改善 AD 样小鼠的皮肤状况,减少炎症浸润,抑制 p-JAK1/JAK1 和 p-STAT3/STAT3 的表达,并缓解 Calcipotriol (HY-10001) (MC903) 诱导的 AD 样小鼠的过度免疫反应。
    JAK1/STAT3-IN-1
  • HY-175983

    JAK Cancer
    JAK1/TYK2-IN-5 (compound A1) 是一种 JAK1/TYK2 抑制剂,对 TYK2 JH2、JAK1 JH2、JAK1 JH1、JAK2 JH1、JAK3 JH1 和 TYK2 JH1 的 Ki 值分别为0.0044 nM、0.02 nM、6.9 μM、0.79 μM、0.21 μM 和 0.55 μM。 JAK1/TYK2-IN-5 抑制 IFNα 诱导的 TYK2/JAK1 介导的 STAT 激活。
    JAK1/TYK2-IN-5
  • HY-153566

    JAK Cancer
    JAK1-IN-10 (compound 9) 是一种氰基取代环肼衍生物,和一种选择性的、有效的 JAK1 抑制剂。
    JAK1-IN-10
  • HY-169242

    JAK STAT Toll-like Receptor (TLR) Cancer
    JAK1-IN-16 (compound 4l) 是 JAK1/STAT3 的抑制剂,并能有效下调 TLR4 蛋白表达。
    JAK1-IN-16
  • HY-143885

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK1/TYK2-IN-3 是一种有效的,选择性和口服活性的双重 TYK2/JAK1 抑制剂,IC50 值分别为 6 和 37 nM。JAK1/TYK2-IN-3 选择性的作用于 JAK2 (IC50=140 nM) 和 JAK3 (IC50=362 nM)。JAK1/TYK2-IN-3 通过调节 TYK2/JAK1 相关基因的表达以及 Th1 、Th2 和 Th17 细胞的形成来发挥抗炎作用。
    JAK1/TYK2-IN-3
  • HY-139423

    JAK Inflammation/Immunology Cancer
    JAK1-IN-8,有效的 JAK1 抑制剂 (IC50< 500 nM),化合物 28,从专利 WO2016119700A1 中获得。
    JAK1-IN-8
  • HY-145336

    JAK Cancer
    JAK1/TYK2-IN-1 是一种 TYK2JAK1 的双重抑制剂(IC50 = 29 和 41 nM)。
    JAK1/TYK2-IN-1
  • HY-162248

    JAK Interleukin Related Inflammation/Immunology Cancer
    JAK1/2-IN-1 是一种有效的 JAK1JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 0.4 nM 和 8.1 nM。JAK1/2-IN-1 还抑制 IL-4IL-13IC50 分别为 136.5 nM 和 19.1 nM (WO2023244775A1; Example 33a)。
    JAK1/2-IN-1
  • HY-161019

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK1/TYK2-IN-4 是 JAK 和 TYK2 的双重抑制剂,IC50 分别为 39 nM 和 21 nM。JAK1/TYK2-IN-4 具有口服活性。
    JAK1/TYK2-IN-4
  • HY-126294

    AZD4604; JAK1-IN-7

    JAK Inflammation/Immunology
    Londamocitinib (AZD4604) 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂,IC50 为 0.54 nM。Londamocitinib 具有抗炎活性。
    Londamocitinib
  • HY-162608

    PROTACs Cancer
    PROTAC JAK1 degrader 1 (compound 10c) 是一种有效和选择性地 PROTAC JAK1 降解剂,DC50 为 214 nM。PROTAC JAK1 degrader 1 具有抗肿瘤活性。(Structure Note: PINK, JAK1 ligand 1 (HY-10961); Blue, VHL ligand Thalidomide (HY-14658); Black, linker)
    PROTAC JAK1 degrader 1
  • HY-152080

    TUL01101

    JAK Inflammation/Immunology
    Blovacitinib (TUL01101) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 3,37,1517 和 36 nM。Blovacitinib 可用于类风湿性关节炎的研究。
    Blovacitinib
  • HY-112724

    SHR0302

    JAK Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Ivarmacitinib (SHR0302) 是一种有效的具有口服活性的 JAK 抑制剂,尤其是 JAK1 的抑制剂。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上,是 JAK3 的 77 倍,是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis)。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。
    Ivarmacitinib
  • HY-112724A

    SHR0302 sulfate

    JAK Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Ivarmacitinib (SHR0302) sulfate 是一种有效的的 JAK 抑制剂,尤其是 JAK1 的抑制剂,具有口服活性。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上,是 JAK3 的 77 倍,是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis)。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。
    Ivarmacitinib sulfate
  • HY-139837

    JAK Inflammation/Immunology
    GDC-4379 是一种 JAK1 抑制剂,可用于哮喘研究。
    GDC-4379
  • HY-19569
    Upadacitinib
    20 篇以上引用文献

    ABT-494

    JAK Inflammation/Immunology
    乌帕替尼 Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC50=43 nM)。Upadacitinib 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
    Upadacitinib
  • HY-19569R
    Upadacitinib (Standard)
    1 篇文献验证

    ABT-494 (Standard)

    Reference Standards JAK Inflammation/Immunology
    乌帕替尼(Standard) Upadacitinib (Standard)是 Upadacitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC50=43 nM)。Upadacitinib 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
    Upadacitinib (Standard)
  • HY-16997
    Itacitinib
    15 篇以上引用文献

    INCB039110

    JAK Cancer
    Itacitinib (INCB039110) 是一种有效的,选择性的 JAK1 抑制剂,对 人 JAK1IC50 值为 2 nM。Itacitinib 对 JAK1 选择性是 JAK2 的 20 多倍,是 JAK3 和 TYK2 的 100 多倍。
    Itacitinib
  • HY-162030

    JAK Infection Inflammation/Immunology Cancer
    MMT3-72 是 JAK1 的弱抑制剂。 MMT3-72 在 DSS 诱导的结肠炎中具有卓越的功效并减少 p-STAT3。
    MMT3-72
  • HY-13827
    JAK-IN-1
    2 篇文献验证

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK-IN-1是 JAK1/2/3 抑制剂, IC50 分别为0.26,0.8 和3.2 nM。JAK-IN-1对JAK3的选择性比JAK1高。
    JAK-IN-1
  • HY-18300R

    GLPG0634 (Standard)

    Reference Standards JAK Cancer
    Filgotinib (Standard)是 Filgotinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的,具有口服活性的 JAK1 抑制剂,能够有效抑制 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。
    Filgotinib (Standard)
  • HY-139807

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK-IN-14 是一种有效和选择性的 JAK1 抑制剂,IC50 值小于5μM。JAK-IN-14 对 JAK1 的选择性是 JAK2 和 JAK3 的 >8倍 (专利WO201611970A1,化合物16).
    JAK-IN-14
  • HY-145588

    INCB54707

    JAK Inflammation/Immunology
    Povorcitinib (INCB54707) 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂,有效减少脓肿和炎性结节。Povorcitinib 可用于研究皮肤红斑狼疮 (CLE) 和扁平苔藓 (LP)。
    Povorcitinib
  • HY-W727879
    Upadacitinib-15N,d2
    1 篇文献验证

    ABT-494-15N,d2

    Isotope-Labeled Compounds Others
    乌帕替尼-15N,d2 Upadacitinib-15N,d2 (ABT-494-15N,d2) 是氘代标记的 Upadacitinib (HY-19569)。Upadacitinib-15N,d2 (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC50=43 nM)。Upadacitinib-15N,d2JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib-15N,d2 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
    Upadacitinib-15N,d2
  • HY-108342

    JAK Inflammation/Immunology
    PF-00956980 是一种可逆的 pan-JAK 抑制剂,作用于 JAK1、JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别是 2.2、23.1 和 59.9 μM,可用于肺部和皮肤炎症性疾病研究。
    PF-00956980
  • HY-151385

    JAK STAT IFNAR Interleukin Related Cancer
    VVD-118313 (compound 5a) 是一个有效的选择性 JAK1 抑制剂。VVD-118313 靶向异构体限制性变构半胱氨酸 (C817),阻断 JAK1 依赖的反式磷酸化和细胞因子信号。VVD-118313 可用于癌症的研究。
    VVD-118313
  • HY-120469

    JAK Inflammation/Immunology
    GDC-046 是一种有效的,具有口服活性的选择性 TYK2 抑制剂,对 TYK2,JAK1,JAK2 和 JAK3 的 Ki 分别为 4.8、0.7、0.7 和 0.4 nM。
    2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide
  • HY-18300S

    GLPG0634-d4

    JAK Cancer
    Filgotinib-d4 是 Filgotinib 的氘代物。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 JAK 抑制剂,能够有效抑制 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。
    Filgotinib-d4
  • HY-145588A

    INCB54707 phosphate

    JAK Inflammation/Immunology
    Povorcitinib (INCB54707) phosphate 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂,有效减少脓肿和炎性结节。Povorcitinib phosphate 可用于研究皮肤红斑狼疮 (CLE) 和扁平苔藓 (LP)。
    Povorcitinib phosphate
  • HY-139649

    JAK Others
    Ten01 对 JAK1 激酶具有 5.0 nM 抑制活性。
    Ten01
  • HY-151385A

    STAT Interleukin Related IFNAR JAK Cancer
    (R,R)-VVD-118313 是 VVD-118313 (HY-151385) 的异构体。VVD-118313 是一种选择性 JAK1 抑制剂,可阻断 JAK1 依赖的反式磷酸化和细胞因子信号。VVD-118313 可用于癌症的研究。
    (R,R)-VVD-118313
  • HY-112442

    JAK Cancer
    AZ-3是有效,选择性的 JAK1 抑制剂,IC50为34 nM。
    AZ-3
  • HY-19569A

    ABT-494 tartrate tetrahydrate

    JAK Inflammation/Immunology
    乌帕替尼四水酒石酸盐 Upadacitinib (ABT-494) tartrate tetrahydrate 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC50=43 nM)。Upadacitinib tartrate tetrahydrate 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib tartrate tetrahydrate 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
    Upadacitinib tartrate tetrahydrate
  • HY-107429
    Abrocitinib
    5 篇以上引用文献

    PF-04965842

    JAK Inflammation/Immunology
    Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50,1.253 μM) 和刺激后 STAT1,STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
    Abrocitinib
  • HY-15315A
    Baricitinib phosphate
    60 篇以上引用文献

    LY3009104 phosphate; INCB028050 phosphate

    JAK Inflammation/Immunology
    磷酸巴瑞克替尼 Baricitinib phosphate (LY3009104 phosphate; INCB028050 phosphate) 是一种选择性的,可口服的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 5.9 nM 和 5.7 nM。
    Baricitinib phosphate
  • HY-19631B
    Ilginatinib hydrochloride
    1 篇文献验证

    NS-018 hydrochloride

    JAK Cancer
    Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 是一种高度有效的,可口服的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50, 33 nM),JAK3 的 54 倍 (IC50, 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50, 22 nM)。
    Ilginatinib hydrochloride
  • HY-19631A
    Ilginatinib
    1 篇文献验证

    NS-018

    JAK Cancer
    Ilginatinib (NS-018) 是一种高度有效的,可口服的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50, 33 nM),JAK3 的 54 倍 (IC50, 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50, 22 nM)。
    Ilginatinib
  • HY-19631
    Ilginatinib maleate
    1 篇文献验证

    NS-018 maleate

    JAK Cancer
    Ilginatinib maleate (NS-018 maleate) 是一种高度有效的,可口服的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50, 33 nM),JAK3 的 54 倍 (IC50, 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50, 22 nM)。
    Ilginatinib maleate
  • HY-138222

    WHI-P131 hydrochloride; JAK3 inhibitor I hydrochloride

    JAK Cancer
    JANEX-1 (WHI-P131) hydrochloride 是一种有效的特异性 JAK3 抑制剂,Ki 为 2.3 μM,IC50 为 78 μM,JANEX-1 hydrochloride 不抑制 JAK1JAK2
    JANEX-1 hydrochloride

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