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MEK
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MEK抑制剂 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-P0018
Pepstatin A
HIV Protease Autophagy
Infection Inflammation/Immunology
抑肽素
aspartic proteases ) 抑制剂 ，能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-N7053
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 M
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin M 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin M 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin M 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-16594
HY-N1243
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 B
微管去稳定剂 ，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系，包括具有多药抗性的细胞系，IC50 值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-P0018R
HY-N2348
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 D
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin D 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin D 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin D 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7049
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 F
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin F 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin F 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin F 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7050
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 G
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin G 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin G 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin G 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2347
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 C
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin C 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin C 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin C 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7052
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 I
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin I 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin I 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin I 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2346
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 E
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin E 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin E 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin E 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7051
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 H
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin H 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin H 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin H 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-150737
HY-P0237
HY-P34013
HY-U00319
HY-13524R
HY-13524
HY-115194
HY-126388
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-17541
HY-13524A
HY-15183
HY-15182
HY-17541A
HY-P3026
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-145701
MEK
Cancer
MEK 1/2-IN-2 是一种有效的 ATP 竞争性< b>MEK 1/2 抑制剂 ，对野生型 MEK 1/2 和一组 MEK 1/2 突变细胞系具有同等的抑制作用。
HY-15202S3
MEK162-d4 ; ARRY-162-d4 ; ARRY-438162-d4
Isotope-Labeled Compounds Autophagy MEK
Cancer
Binimetinib-d4 (MEK 162-d4 ) 是氘代标记的 Binimetinib. Binimetinib (MEK 162) 是口服和选择性的 MEK 1/2抑制剂 ， Binimetinib (MEK 162) 抑制 MEK IC50 为 12 nM。
HY-15202S1
HY-14719
CH4987655
MEK
Cancer
RO4987655 是一种具有口服活性的选择性 MEK 抑制剂 ，抑制 MEK 1MEK 2IC50 为 5.2 nM。
HY-15202
MEK162; ARRY-162; ARRY-438162
MEK Autophagy
Cancer
比美替尼
MEK 162) 是口服和选择性的 MEK 1/2抑制剂 ， Binimetinib (MEK 162) 抑制 MEK IC50 为 12 nM。
HY-172155
MEK
Cancer
MEK 1-IN-1 (Compound M15) 是一种 MEK 1抑制剂 ，IC50 为 10.29 nM。MEK 1-IN-1 可以抑制肿瘤细胞增殖和迁移，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，且具有良好的肝微粒体稳定性。MEK 1-IN-1 可用于实体瘤的研究。
HY-50706
AZD6244; ARRY-142886
MEK Apoptosis
Cancer
司美替尼
MEK 1/2抑制剂 ， 抑制 MEK 1 的 IC50 为14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK 1/2 磷酸化水平。
HY-50706A
AZD6244 sulfate; ARRY-142886 sulfate
MEK Apoptosis
Cancer
Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的，非 ATP 竞争性的 MEK 1/2抑制剂 ， 抑制 MEK 1 的 IC50 为 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK 1/2 磷酸化水平。
HY-15202R
MEK162 (Standard); ARRY-162 (Standard); ARRY-438162 (Standard)
Reference Standards MEK Autophagy
Cancer
比美替尼(Standard)
MEK 162) 是口服和选择性的 MEK 1/2抑制剂 ， Binimetinib (MEK 162) 抑制 MEK IC50 为 12 nM。
HY-14719R
MEK
Cancer
RO4987655 (Standard) 是 RO4987655 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。RO4987655 是一种具有口服活性的选择性 MEK 抑制剂 ，抑制 MEK 1MEK 2IC50 为 5.2 nM。
HY-12447
MEK Apoptosis
Cancer
SMK-17 是一种选择性、非 ATP 竞争性 MEK 1/MEK 2抑制剂 ，IC50 分别为 62 nM 和 56 nM。SMK-17 与 MEK 1/2 的变构口袋结合。SMK-17 诱导含有 β-catenin 突变的肿瘤细胞系凋亡 。
HY-153864
PROTACs MEK ERK
Cancer
PROTAC MEK 1 Degrader-1 是靶向 MEK 1PROTAC ,其 pIC50 值为 7.0。PROTAC MEK 1 Degrader-1 由 MEK 1抑制剂 和 von Hippel-Lindau 配体组成。PROTAC MEK 1 Degrader-1 抑制 ERK1/2 的磷酸化。PROTAC MEK 1 Degrader-1 对 A375 细胞具有抗增殖活性。
HY-12058
ARRY-424704; ARRY-704
MEK
Cancer
AZD8330 (ARRY-424704) 是一种有效的非竞争性的 MEK 1MEK 2抑制剂 ，IC50 为 7 nM。
HY-145702
MEK ERK
Cancer
MAP855 是一种高效、具有选择性且口服有效的 ATP 竞争性 MEK 1/2抑制剂 (MEK 1 ERK2 cascade IC50 =3 nM, pERK EC50 =5 nM)。MAP855 对野生型和突变型 MEK 1/2
HY-107622
ERK MEK
Metabolic Disease
(E/Z)-BIX02188 是一种 MEK 5/ERK5通路抑制剂 。(E/Z)-BIX02188 抑制纯化的 MEK 5 酶的催化功能。
(E/Z)-BIX02188 可用于 MEK 5/ERK5 通路在各种生物系统中的作用。
HY-157750
MEK Raf
Cancer
MEK 1/C-Raf-IN-1 (Compound 14d) 是 MEK 1/C-Raf抑制剂 ，IC50 值分别为 97 和 23 nM。MEK 1/C-Raf-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-14691
BAY 869766; RDEA119
MEK
Cancer
瑞法替尼
MEK 1MEK 2抑制剂 ，IC50 分别为 19 nM 和 47 nM。
HY-164474
MEK
Cancer
DS03090629 是一种具有口服活性的 MEK 抑制剂 ，以 ATP 竞争性方式抑制 MEK MEK MEK Kd 值分别为 0.11 和 0.15 nM。DS03090629 可抑制突变 BRAF 过表达的黑色素瘤细胞系的增殖，对转染了 BRAF V600E 和 MEK 1 F53LIC50 分别为 74.3 和 97.8 nM。DS03090629 在抗黑色素瘤领域具有潜在应用价值。
HY-162873
MEK Raf
Cancer
MEK /RAF-IN-1 (Compound 16b) 是一种 MEK RAF 抑制剂 ，对 MEK 1BRAF 和 BRAFV600E 的 IC50 值分别为 28、3 和 3 nM。MEK /RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性，可以在体外抑制 MIA PaCa-2 (G12C KRAS)、HCT116 (G13D KRAS) 和 C26 (G12D KRAS) 细胞增殖，以及在异种移植的结直肠癌小鼠模型中抑制肿瘤生长。
HY-143468
Apoptosis MEK
Cancer
MEK -IN-5 是一种有效的 MEK 抑制剂 和 NO 供体。MEK -IN-5 以剂量和时间依赖性方式显著降低 pMEK 和 pERK 的表达水平。MEK -IN-5 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-14691R
MEK
Cancer
瑞法替尼 (Standard)
MEK 1MEK 2抑制剂 ，IC50 分别为 19 nM 和 47 nM。
HY-153445
ERK MEK
Cancer
MEK -IN-6 (Example 69) 是一种 MEK 抑制剂 。MEK -IN-6 在 A375 细胞中抑制 ERK1/2 (THR202/Tyr204) 磷酸化 (IC50 : 2 nM)。MEK -IN-6 可用于癌症研究。
HY-137881
HY-P4133
ERK MEK
Cancer
MEK 1 Derived Peptide Inhibitor 1 是一种肽抑制剂 。MEK 1 Derived Peptide Inhibitor 1 可抑制 MEK 1ERK2 ，IC50 值为 30 μM。MEK 1 Derived Peptide Inhibitor 1 可用于细胞渗透性研究。
HY-18086
SC 204330
Pim
Cancer
TCS PIM-1 1 (SC 204330) 是一种有效的，具有选择性和 ATP 竞争性的 Pim-1 激酶抑制剂 ，IC50 为 50 nM，对 Pim-2 和 MEK 1/MEK 2 表现出良好的选择性 (IC50 >20000 nM)。
HY-12031B
MEK
Inflammation/Immunology
(2Z,3Z)-U0126 是 MEK 1 和 MEK 2 的选择性抑制剂 ，通过非竞争性抑制 AP-1 转录活性表现出强效抗炎作用，MEK 1 的 IC50 值为 72 nM，MEK 2 的 IC50 值为 58 nM。(2Z,3Z)-U0126 还通过阻断细胞外信号调节激酶和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白途径来抑制 Ki-ras 转化大鼠成纤维细胞的锚定非依赖性生长。此外，(2Z,3Z)-U0126 可以进行异构化和环化，从而产生各种与母体化合物相比对 MEK 的亲和力降低且 AP-1 抑制作用减弱的产品。
HY-168288
HY-144693
MEK PI3K PERK
Cancer
MEK /PI3K-IN-2 (compound 6s) 是一种有效的 MEK /PI3K抑制剂 ，其IC50 值分别为 352 nM (MEK 1), 107 nM (PI3Kα), 和 137 nM (PI3Kδ)。MEK /PI3K-IN-2 抑制 pAKT 和 pERK1/2 水平。MEK /PI3K-IN-2 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。
HY-144692
MEK PI3K PERK
Cancer
MEK /PI3K-IN-1 (compound 6r) 是一种有效的 MEK /PI3K抑制剂 ，其IC50 值分别为 124 nM (MEK 1), 130 nM (PI3Kα), 和 236 nM (PI3Kδ)。MEK /PI3K-IN-1 抑制 pAKT 和 pERK1/2 水平。MEK /PI3K-IN-1 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。
HY-153445A
MEK
Cancer
MEK -IN-6 hydrate (compound 69) 是一种 MEK 抑制剂 。MEK -IN-6 hydrate 对 A375 细胞的 IC50 为 2 nM。
HY-10999
GSK1120212; JTP-74057
MEK Autophagy Apoptosis
Cancer
曲美替尼
MEK 抑制剂 ，抑制 MEK 1 和 MEK 2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-15437
MEK
Cancer
SL327 抑制 MEK 1MEK 2IC50 分别为 180 nM 和 220 nM。
HY-107621
MEK
Cancer
U0124 是一种无活性的 U0126 类似物，对 c-Fos 和 c-Jun 蛋白或 mRNA 水平没有影响。 U0126 是一种 MEK 抑制剂 。 U0124 在浓度高达 100 μM 时也不会抑制 MEK 。
HY-12028
MEK ERK Aryl Hydrocarbon Receptor Autophagy
Cancer
PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂 ，IC50 为 5 μM。PD98059 与 MEK MEK 1IC50 为 2-7 μM) 和 MEK 2IC50 为 50 μM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂 。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR ) 的配体，可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 μM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 μM)。PD98059 还可抑制 Mycobacterium bovis Bacillus CalmetteGuerin (BCG) 诱导的细胞自噬 (autophagy )。
HY-18652A
Ro 5126766 potassium; CH5126766 potassium
Raf MEK
Cancer
Avutometinib (CH5126766) (potassium) 是一种 RAF/MEK 钳子，能有效抑制 RAF/MEK 激酶活性，诱导 RAF-MEK 负复合体，阻止 ARAF，BRAF 和 CRAF 对 MEK 的磷酸化。Avutometinib (potassium) 在携带 KRAS 突变的肿瘤细胞系 (包括 PDAC 细胞系) 中显示出抗增殖能力。在 KRAS/p53 胰腺癌小鼠模型中，Avutometinib (potassium) 诱导肿瘤抑制并提高生存率。Avutometinib (potassium) 有望用于低级别浆液性卵巢癌 (LGSOC)，卵巢癌和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-10999R
HY-10999S
MEK Autophagy Apoptosis
Cancer
曲美替尼 d4
4 是 Trametinib 的氘代物。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂 ，抑制 MEK 1 和 MEK 2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-10999A
GSK-1120212 (DMSO solvate); JTP-74057 (DMSO solvate)
MEK Apoptosis
Cancer
曲美替尼二甲亚砜
MEK 抑制剂 ，抑制 MEK 1 和 MEK 2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib (DMSO solvate) 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-10254
PD0325901; PD325901
MEK Autophagy Apoptosis
Cancer
Mirdametinib (PD0325901) 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂 ，IC50 为 0.33 nM。Mirdametinib 对活化的 MEK 1 和 MEK 2 的 Ki app 值为 1 nM。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Mirdametinib 对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。
HY-12028R
MEK ERK Aryl Hydrocarbon Receptor Autophagy
Cancer
PD98059 (Standard） 是 PD98059 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂 ，IC50 为 5 μM。PD98059 与 MEK MEK 1IC50 为 2-7 μM) 和 MEK 2IC50 为 50 μM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂 。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR ) 的配体，可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 μM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 μM)。PD98059 还可抑制 Mycobacterium bovis Bacillus CalmetteGuerin (BCG) 诱导的细胞自噬 (autophagy )。
HY-12062
MEK
Cancer
PD318088 是一种有效的、变构的、非 ATP 竞争性的 MEK 1/2抑制剂 ，PD184352 (HY-50295) 的结构类似物。PD318088 在MEK 1 活性位点与 ATP 结合位点相邻的区域与 ATP 同时结合。PD318088 可用于癌症研究。
HY-10999S1
MEK Autophagy Apoptosis
Cancer
曲美替尼 13 C6
13 C6 是一种 13 C 标记的 Trametinib。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂 ，抑制 MEK 1 和 MEK 2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-132844
HL-085
MEK
Cancer
Tunlametinib 是一种高选择性、口服有效的 MEK 1/2抑制剂 (IC50 =1.9 nM，MEK 1)。Tunlametinib 可阻断 RAS-RAF-MEK -ERK 信号通路，诱导肿瘤细胞周期阻滞并促进凋亡 (apoptosis )。Tunlametinib 对 RAS/RAF 突变癌细胞 (如 BRAF V600E、KRAS G12C 突变细胞) 的增殖具有强效抑制作用。Tunlametinib 与 BRAF/KRASG12C /SHP2 抑制剂 、Docetaxel (HY-B0011) 显示协同抗肿瘤效应。Tunlametinib 可用于 RAS/RAF 突变驱动的恶性肿瘤 (如黑色素瘤、结直肠癌、非小细胞肺癌) 靶向治疗的研究。
HY-10999S2
HY-12202
MEK
Cancer
MEK inhibitor 是一种 MEK 抑制剂 ，具有抗肿瘤活性。
HY-107417
VEGFR MEK FLT3 PDGFR ERK
Cancer
寄端霉素
抑制剂 ，对 VEGFR2/VEGFR1 ，MEK 1/MEK 2FLT-3 ，PDGFRβ/PDGFRα 和 ERK1/ERK2 的 Ki
HY-131295
HY-U00312
MEK
Cancer
MEK -IN-1是来自专利WO2008076415A1的 MEK 抑制剂 。
HY-P10074
ERK
Inflammation/Immunology
TAT-MEK 1 是 ERK2 的抑制剂 ，由 TAT 和 MEK 1 (N-terminal) 组成，TAT (YGRKKRRQRRR) 源自人免疫缺陷 (HIV-1) 转录反式激活因子(TAT)，是一种穿透细胞的肽。TAT-MEK 1 体外对 ERK2 的 IC50 为 29 μM。
HY-13064A
GDC-0973 hemifumarate; XL-518 hemifumarate
MEK Apoptosis
Cancer
考比替尼半富马酸盐
MEK 1抑制剂 ，能够抑制MEK 1的活性，IC50 值为 4.2 nM。
HY-139638
MEK
Cancer
MEK 4 inhibitor-1 是一种新型的抗胰腺癌的 MEK 4抑制剂 ，其 IC50 值为 61 nM。
HY-139639
MEK
Cancer
MEK 4 inhibitor-2 是一种新型的抗胰腺癌的 MEK 4抑制剂 ，其 IC50 值为 83 nM。
HY-12042A
AS703026 hydrochloride; MSC1936369B hydrochloride
MEK
Cancer
Pimasertib hydrochloride 是一种高效，具有选择性，口服活性的、ATP 非竞争性的 MEK 1/2抑制剂 ，主要用于癌症研究。
HY-13064
GDC-0973; XL518
MEK Apoptosis
Cancer
考比替尼
MEK 1抑制剂 ，抑制MEK 1IC50 为4.2 nM。
HY-50295A
PD 184352 hydrochloride
MEK Apoptosis
Cancer
CI-1040 (PD 184352) hydrochloride 是一种口服有效，高度特异的 MEK 抑制剂 ，对 MEK 1IC50 值为 17 nM。
HY-12042
AS703026; MSC1936369B
MEK
Cancer
Pimasertib (AS703026) 是一种高效，具有选择性，口服活性的、ATP 非竞争性的 MEK 1/2抑制剂 ，主要用于癌症研究。
HY-50295
PD 184352
MEK Apoptosis
Cancer
CI-1040 (PD 184352) 是有口服活性，高度特异的 MEK 抑制剂 ，对 MEK 1 的 IC50 值为 17 nM 。
HY-13303
MEK
Cancer
RO 4927350 是一种有效的，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 1/2抑制剂 。RO 4927350 在多种肿瘤模型中表现出显著的抗肿瘤功效。
HY-P4136
ERK
Cancer
Myristoyl-MEK 1 Derived Peptide Inhibitor 1 是 MEK 1 Derived Peptide Inhibitor 1 (HY-P4133) 的豆蔻酰化形式。Myristoyl-MEK 1 Derived Peptide Inhibitor 1 抑制 ERK 的激活，IC50 为 10 μM。
HY-18955
HY-12031A
HY-13064R
MEK Apoptosis
Cancer
考比替尼 (Standard)
MEK 1抑制剂 ，抑制MEK 1IC50 为4.2 nM。
HY-126048
MEK
Cancer
JTP-70902 是一种 p15INK4b 诱导化合物，也是一种 MEK 1/2抑制剂 。JTP-70902 表现出有效的抗肿瘤作用。
HY-18652
Ro 5126766; CH5126766
MEK Raf
Cancer
Avutometinib (Ro 5126766) 是一种有效的双重 MEK RAF 抑制剂 ，抑制 BRAFV600E ，CRAF , MEK BRAF ，IC50 分别为 8.2 nM, 56 nM, 160 nM 和 190 nM。
HY-B0023
HY-12031
HY-13064S1
HY-174141
MEK mTOR
Cancer
LP-65 是一种双功能的 MEK 抑制剂 (IC50 =83.2 nM) 和 mTOR 抑制剂 (IC50 =40.5 nM)。LP-65 能阻断 MEK 和 mTOR 信号通路，并抑制肿瘤细胞的增殖和迁移。LP-65 有望用于癌症的研究。
HY-10338A
c-Met/HGFR VEGFR
Cancer
Foretinib phosphate是一种具有潜在抗肿瘤活性的口服生物可利用小分子。Foretinib phosphate能够选择性地抑制肝细胞生长因子（HGF）受体c-MET和血管内皮生长因子受体2（VEGFR2），从而可能抑制肿瘤的血管生成、肿瘤细胞增殖和转移。Foretinib phosphate在肺癌细胞中显示出与cabozantinib不同的抗癌活性，并且对MEK 1/2、FER和AURKB等靶点具有更强的抑制作用。
HY-P5977
Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH₂; ERK Activation Inhibitor Peptide
ERK
Cancer
STE-MEK 1(13) (Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH2) 是一种细胞渗透性的 ERK1/2 抑制剂 (IC50 : 13-30μM)。STE-MEK 1(13) 抑制 ERK1/2 磷酸化。
HY-113592
ERK
Cancer
ERK-IN-4 是一种 ERK 抑制剂 ，优先结合 ERK2，Kd 为 5 μM。ERK-IN-4 特异性抑制 ERK Rsk-1 和 Elk-1 磷酸化。ERK-IN-4 对其上游激活剂 MEK 1/2 的 ERK 蛋白磷酸化几乎没有影响。
HY-130642
HY-10542
Raf Apoptosis
Cancer
GW 5074 是一种有效的，选择性的 c-Raf 抑制剂 ，IC50 值为 9 nM；对 JNK1/2/3，MEK 1，MKK6/7，CDK1/2，c-Src，p38 MAP，VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。
HY-15496
ER-806201
MEK FLT3
Cancer
E6201 (ER-806201) 是一种 ATP 竞争性的 MEK 1FLT3 双重激酶抑制剂 。E6201 抑制 MEK 1 诱导的 ERK2 磷酸化，IC50 值为 5.2 nM，MKK4 诱导的 JNK 磷酸化，IC50 值为 91 nM，以及 MKK6 诱导的 p38 MAPK 磷酸化，IC50 值为 19 nM。具有抗肿瘤和抗银屑病功效。
HY-N6670
Antibiotic Raf ERK Ras MEK Bacterial
Infection
Cefotetan 是一种靶向人类 Raf1 激酶抑制蛋白 (hRKIP ) 的结合剂。Cefotetan 通过与 hRKIP 结合，减少 hRKIP 与 Raf1 激酶的结合空间，解除 hRKIP 对 Ras/Raf1/MEK /ERK 信号通路的抑制，从而增强 ERK 磷酸化。Cefotetan 可用于研究 Ras/Raf1/MEK /ERK 信号通路失调相关疾病。Cefotetan 也是一种广谱抗菌剂，通过结合细菌青霉素结合蛋白 (PBPs) 破坏细胞壁合成。用于骨、皮肤、泌尿道和下呼吸道等细菌感染的研究。
HY-15196
EGFR
Cancer
TAK-285 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的且口服活性的 HER2 和 EGFR(HER1) 抑制剂 ，IC50 分别为 17 nM 和 23 nM。TAK-285 对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上，对 MEK 1/5，c-Met，Aurora B，Lck，CSK 等的效价较低。TAK-285 具有有效的抗肿瘤活性，可穿过血脑屏障。
HY-147245
STP1002
PARP
Cancer
Basroparib (STP1002) 是一种选择性、口服有效的端锚聚合酶 (TNKS1 /TNKS2 ) 的抑制剂 ，对 TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 29.94 nM 和 3.68 nM。Basroparib 对 PARP1 的 IC50 >10 μM。Basroparib 与 TNKS 结合，稳定 AXIN1/2 蛋白，阻断 Wnt/β-catenin 信号通路，抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡 (apoptossi )，同时降低癌症干细胞特性。Basroparib 可用于 KRAS 突变 (如 G12V/G12D) 的结直肠癌 (CRC) 研究，克服 MEK 抑制剂 的获得性耐药。STP1002 与 MEK 抑制剂 具有协同抗肿瘤活性。
HY-159846
MEK
Cancer
Luvometinib 是一种具有抗肿瘤活性的丝裂原激活蛋白激酶 (MEK 抑制剂 。
HY-172415
MEK
Cancer
Atebimetinib 是 MEK 抑制剂 ，具有抗肿瘤活性。
HY-107619
HY-173153
JNK PERK MEK NO Synthase
Inflammation/Immunology Cancer
BRAFV600E/JNK-IN-1 (Compound 14c) 是 JNK1 、JNK2 、JNK3 和 BRAFV600E 抑制剂 ，IC50 分别为 0.51 μM、0.53 μM、1.02 μM 和 0.009 μM。BRAFV600E/JNK-IN-1 可抑制 MEK 1/2 和 ERK1/2 的磷酸化。此外，BRAFV600E/JNK-IN-1 能够抑制肿瘤细胞增殖、NO 释放和 PGE2 产生，具有抗肿瘤和抗炎的活性。
HY-14947
MKI 833
MEK
Cancer
Balamapimod (MKI 833) 是一个具有潜在抗肿瘤活性的、Ras/Raf/MEK 的可逆 抑制剂 。
HY-13449
MEK
Cancer
TAK-733 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂 ，IC50 为 3.2 nM。
HY-13079
GDC-0973 (R-enantiomer); XL-518 (R-enantiomer)
MEK
Cancer
考比替尼 (R 型对映体)
MEK 抑制剂 。
HY-111368
MEK
Cancer
EBI-1051是有高选择性，可口服的 MEK 抑制剂 ， IC50 为3.9 nM 。
HY-N0103
HY-N0103A
Autophagy Apoptosis NF-κB PI3K Akt MEK ERK
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
槐果碱水合物
PTEN 激活剂及 PI3K/Akt 、MEK /ERKNF-κB 信号通路抑制剂 。Sophocarpine monohydrate 上调 PTEN 表达抑制 PI3K/Akt 磷酸化，阻滞肿瘤细胞周期并诱导凋亡 (apoptosis )。Sophocarpine monohydrate 抑制 MEK /ERK 磷酸化及 VEGF 分泌，减少肿瘤细胞迁移。Sophocarpine monohydrate 还可抑制 NF-κB 活化及 p38 、JNK 磷酸化，降低 iNOS、COX-2 等炎症因子表达，同时激活 Nrf2/HO-1 通路减轻氧化应激。Sophocarpine monohydrate 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化及抗凋亡作用，可用于胶质母细胞瘤、结直肠癌等癌症及炎症相关疾病、Doxorubicin (HY-15142A) (DOX) 诱导心脏损伤等领域的研究。
HY-13078
GDC-0973 racemate; XL518 racemate
MEK
Cancer
考比替尼 (外消旋体)
MEK 抑制剂 。
HY-15504A
CDK GSK-3 MEK JAK
Cancer
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂 ，抑制 cyclin T1-CDK9 ，cyclin B1-CDK1 ，cyclin E-CDK2 ，cyclin D1-CDK4 ，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK 1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM。
HY-15504
CDK GSK-3 MEK JAK
Cancer
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂 ，抑制 cyclin T1-CDK9 ，cyclin B1-CDK1 ，cyclin E-CDK2 ，cyclin D1-CDK4 ，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK 1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM。
HY-N0103R
HY-148507
MEK
Cancer
GSK1790627 是 Trametinib (HY-10999) 的 N-脱乙酰代谢物。Trametinib 是一种具有口服活性的 MEK 抑制剂 ，可激活自噬并诱导细胞凋亡。
HY-110171
PI3K
Cancer
iMDK 是一种有效的 PI3K 抑制剂 ，可抑制生长因子 MDK （也称为中期因子或 MK）。iMDK 与 MEK 抑制剂 协同抑制非小细胞肺癌 (NSCLC)，而不会伤害正常细胞和小鼠。
HY-122404
HY-10216
BAY 869766 R enantiomer; RDEA119 R enantiomer
MEK
Cancer
Refametinib R enantiomer 是一种 MEK 抑制剂 ，EC50 为 2.0-15 nM，详细信息请参考专利文献WO2007014011A2 中的化合物 1022。
HY-N0776
HY-163173
YAP
Cancer
TEAD-IN-8 是一种新型 TEAD 抑制剂 ，可有效且特异性地抑制 TEAD-YAP 转录活性。TM2 单独或与 MEK 抑制剂 联合使用，在 YAP 依赖性癌细胞中表现出有效的抗增殖作用。
HY-12055
MEK ERK
Cancer
BIX02188 是一种有效的选择性 MEK 5抑制剂 ，IC50 为 4.3 nM。 BIX02188 也选择性抑制 ERK5 活性, IC50 为 810 nM。
HY-114189
UNC10225170
MEK
Cancer
GW284543 (UNC10225170) 是一个选择性的 MEK 5抑制剂 。GW284543 可降低 pERK5，并下调内源性 MYC 蛋白。
HY-114189A
UNC10225170 hydrochloride
MEK
Cancer
GW284543 (UNC10225170) hydrochloride 是一个选择性的 MEK 5抑制剂 。GW284543 可降低 pERK5，并下调内源性 MYC 蛋白。
HY-110171A
PI3K
Cancer
iMDK quarterhydrate 是一种有效的 PI3K 抑制剂 ，可抑制生长因子 MDK （也称为中期因子或 MK）。iMDK quarterhydrate 与 MEK 抑制剂 协同抑制非小细胞肺癌 (NSCLC)，而不会伤害正常细胞和小鼠。
HY-19700
HY-B0185A
HY-139558
HY-13078R
MEK
Cancer
考比替尼 (外消旋体) (Standard)
MEK 抑制剂 。
HY-12056
MEK ERK
Cancer
BIX02189 是一种有效的选择性 MEK 5抑制剂 ，IC50 为 1.5 nM。BIX02189 也抑制 ERK5 活性，IC50 为 59 nM。
HY-10508
MEK
Cancer
(R)-PD 0325901CL 是 PD 0325901CL 的异构体。PD 0325901CL 是参与癌症研究的有丝分裂原活化蛋白激酶 (MEK 抑制剂 。PD 0325901CL 在体外和体内抑制癌细胞的生长。
HY-B0185
HY-B0185B
HY-164428
PKC
Cancer
AE 51310 是一种 OPN4 抑制剂 。AE 51310 可抑制 PKC 和下游 BRAF/MEK /ERKs 信号通路的激活。AE 51310 可用于癌症研究，例如非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-10254G
PD0325901; PD325901
MEK
Cancer
Mirdametinib (PD0325901) (GMP) 是 GMP 级别的 Mirdametinib (HY-10254)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Mirdametinib 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂 。
HY-160414
(R,R)-TRX-COBI; TRX-cobimetinib
MEK
Cancer
TRX-COBI ((R,R)-TRX-COBI; TRX-cobimetinib) 是一种基于 Fe2+ (铁离子) 靶向 TRX 片段的 MEK 抑制剂 。TRX-COBI 具有抗肿瘤活性。
HY-N0776R
HY-107620
MEK
Neurological Disease
PD 198306 是一种选择性 MAPK/ERK 激酶 (MEK 抑制剂 。PD 198306 显著降低 Streptozocin 诱导的 ERK1/2 水平升高。具有抗痛觉过敏作用。
HY-10174
HY-14590
HY-156625
NFX-179
MEK PERK p38 MAPK
Cancer
Nedometinib (NFX-179) 是一种特异性 MEK 1抑制剂 ，IC50 为 135 nM。Nedometinib 可抑制 p-ERK 和 MAPK 。Nedometinib 对鳞状细胞癌具有抗癌活性。Nedometinib 可用于皮肤病、神经纤维瘤病研究。
HY-N12740
MEK ERK
Others
Napyradiomycin B4 是 Napyradiomycin 衍生物，可抑制 RANKL 诱导的 MEK -ERK
HY-B0185AS1
Lignocaine-d6 hydrochloride
Sodium Channel MEK ERK NF-κB Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
盐酸利多卡因-d6
6 (hydrochloride) 是 Lidocaine (hydrochloride) 氘代物。Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels )。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK /ERKNF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，是一种研究室性心律失常的活性分子和有效的肿瘤抑制剂 。
HY-169407
Akt mTOR MEK ERK Apoptosis
Cancer
AKT-IN-24 (Compound M17) 是一种 AKT 变构抑制剂 ，有抗肿瘤活性，和 Trametinib (HY-10999) 联用可靶向 AKT/mTOR 和 MEK /ERK凋亡 并抑制了增殖和迁移。
HY-B0185R
HY-B0185BR
HY-19700R
HY-W065835
HY-B0185S1
HY-B0185AS
HY-19700S
HY-32718
EKB-569; WAY-EKB 569
EGFR Src
Cancer
培利替尼
EGFR 抑制剂 ，IC50 值为38.5 nM。也可轻微抑制Src，MEK /ERK 和 ErbB2，IC50 值分别为282，800，和1255 nM。
HY-14590R
HY-B0185S
HY-113632
10Z-Debromohymenialdisine
Raf MEK
Cancer
Debromohymenialdisine (10Z-Debromohymenialdisine) 是一种吡咯生物碱。Debromohymenialdisine 在初始 Raf/MEK -1/MAPK 信号级联分析中具有中等抑制活性，IC50 值为 881 nM。Debromohymenialdisine 可用于增殖和分化的研究。
HY-141523
RMC-4630; SHP2-IN-7
SHP2 Phosphatase
Cancer
Vociprotafib (RMC-4630) 是具有口服活性，选择性且强效的磷酸酶 SHP2 抑制剂 ，能抑制 RAS-RAF-MEK -ERK 信号通路的激活，并具有抗肿瘤活性。Vociprotafib 能加速小鼠对 Osimertinib (HY-15772) 敏感的 EGFR 突变肿瘤缩小的时间，并增加肿瘤消退的幅度。
HY-B0185S2
HY-128393
HY-B0185G
Lignocaine
Apoptosis Sodium Channel MEK ERK NF-κB
Cancer
Lidocaine (GMP) 是 GMP 级别的 Lidocaine (HY-B0185)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels )。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK /ERKNF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。
HY-149380
Raf
Cancer
Vem-L-Cy5 (compound 3) 是一种基于 Vemurafenib (HY-12057) 的 BRAF 抑制剂 ，带有近红外荧光团菁氨酸-5 (Cy5) 修饰。Vem-L-Cy5 靶向 BRAFV600E ，并抑制 MEK 磷酸化。Vem-L-Cy5 具有细胞渗透性，抑制多种类型癌症的细胞生长。
HY-32718S
HY-142160
Raf
Cancer
GNE-9815 (化合物 7) 是一种高选择性的、具有较好口服生物利用度的泛型 RAF 抑制剂 ，其对 CRAF 和 BRAF 的 Ki 值分别为 0.062 和 0.19 nM。GNE-9815 联合 MEK 抑制剂 Cobimetinib (HY-13064) 显示出协同调节 MAPK 途径的作用。GNE-9815 可用于 KRAS 突变型癌症的研究。
HY-120454
MEK Potassium Channel
Cancer
G-479 是 MEK hERG channel (IC50 =14 μM) 的抑制剂 。G-479 抑制 HCT-116 和 A375 的增殖，IC50 分别为 0.049 μM 和 0.004 μM。G-479 在肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性，在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
HY-10251
AC480
EGFR
Cancer
BMS-599626 (AC480) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂 ，其 IC50 分别为 20 和 30 nM。BMS-599626 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM，对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK 的抑制强度降低了100倍。BMS-599626抑制肿瘤细胞增殖，并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
HY-157740
HDAC
Cancer
XSJ-10 是一种含有 RAS/RAF 蛋白干扰单元的 HDAC 抑制剂 ，在 PANC-1 细胞和 HT-29 细胞中的 IC50 分别为 0.05 和 0.04 μM。XSJ-10 通过强烈抑制 RAS-RAF-MEK -ERK 信号通路和 HDAC3 乙酰化水平，能有效诱导癌细胞凋亡，抑制肿瘤。
HY-12010
AC480 Hydrochloride
EGFR
Cancer
BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂 ，其 IC50 分别为 20和 30 nM。BMS-599626 Hydrochloride 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM，对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK 的抑制强度降低了 100 倍。BMS-599626 Hydrochloride 抑制肿瘤细胞增殖，并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
HY-162658
HDAC Apoptosis
Cancer
Leuxinostat 是 HDAC 的抑制剂 ，对 hHDAC6 的 IC50 为 30 nM。Leuxinostat 可抑制细胞 THP1、K562、U937 和 MEK 1 的增殖，诱导白血病细胞 NB4 和 MOLT-4 的细胞凋亡 (apoptosis )。Leuxinostat 可抑制造血干细胞的扩增，并在斑马鱼模型中表现出抗白血病活性。
HY-15610
RG 7421; MEK inhibitor 1
MEK Apoptosis
Cancer
GDC-0623 (RG 7421) 是一种有效的，ATP 竞争性的 MEK 1抑制剂 ，Ki 值为 0.13 nM，对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50 值为 42 nM，而对 A375 细胞中 BRAFV600E 的 EC50 值为 7 nM。
HY-128393R
HY-158115
Molecular Glues Raf MEK
Cancer
NST-628 是具有血脑屏障渗透性的 MAPK 通路分子胶，能够抑制 RAF 磷酸化和 MEK 激活。NST-628 还结合 RAF，并阻止 BRAF-CRAF 和 BRAF-ARAF 异二聚体的形成，有效抑制 RAS-MAPK 通路。NST-628 可抑制 RAS 和 RAF 驱动的癌症，并在突变KRAS、NRAS、BRAF II/III 类和 NF1 突变肿瘤中表现出有效抑制。
HY-128634
Apoptosis PI3K MEK
Cancer
CML-IN-1 (compound 7) 是一种有效的抗癌剂。CML-IN-1对人慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞系 K562 表现出非常好的诱导凋亡 (apoptosis ) 作用。CML-IN-1 通过显着降低 PI3K/Akt 信号通路的蛋白磷酸化发挥作用。CML-IN-1 (compound 4) 还通过抑制结直肠癌中的 MEK /ERK
HY-164400
MEK ERK Akt Apoptosis
Cancer
SIJ1777 是 GNF-7 (HY-10943) 衍生物，对携带 BRAF I/II/III 类突变的黑色素瘤细胞具有强大的抗癌作用。SIJ1777 显著抑制 MEK ERK 和 AKT 的激活。SIJ1777 显著诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并显著阻止携带 BRAF I/II/II 类突变的黑色素瘤细胞的迁移、侵袭和锚定非依赖性生长。
HY-128393S1
HY-13078S
GDC-0973-13 C6 6 racemate; XL518-13 C6 racemate
Isotope-Labeled Compounds MEK
Others
考比替尼 (外消旋体)-13 C6
13 C6 (GDC-0973-13 C6 ; XL518-13 C6 ) racemate 是 13 C 标记的 Cobimetinib (racemate) (HY-13078)。Cobimetinib racemate（GDC-0973 racemate；XL518 racemate）是 Cobimetinib 的外消旋体。Cobimetinib 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂 。
HY-142042
MEK TGF-beta/Smad
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 是骨形态发生蛋白 2 (BMP2 ) 的抑制剂 ，IC50 为 2.2 μM。3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 是丝裂原活化蛋白激酶 1 (MEK 1抑制剂 。3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 在 EAE 小鼠模型中表现出抗炎和神经保护活性。
HY-167854
Aurora Kinase Apoptosis IGF-1R
Cancer
KW-2450 Free base是一种针对 Aurora A 和 B 激酶的强效多激酶抑制剂 ，对三阴性乳腺癌 (TNBC) 具有显著的抗肿瘤活性。KW-2450 Free base可有效降低细胞活力、促进细胞凋亡并抑制 TNBC 细胞中的集落形成和乳球形成。KW-2450 Free base可显著抑制 TNBC 异种移植瘤的生长，导致四倍体积聚，随后细胞凋亡或八倍体细胞存活。KW-2450 Free base可增强与 MEK 抑制剂 司美替尼联合抑制的疗效，从而在 TNBC 模型中产生协同抗肿瘤作用。 KW-2450 Free base还可作为口服生物可利用的 IGF-1R 和 IR 酪氨酸激酶抑制剂 ，通过抑制肿瘤细胞增殖和诱导细胞凋亡发挥其潜在的抗肿瘤活性。
HY-N0226A
HY-N0226
HY-108635
HY-119272
HY-156041
Lyso-PE (egg); LPE (egg); L-α-lysophosphatidylethanolamine
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
溶血磷脂酰乙醇胺(鸡蛋)
MEK 抑制剂 U-0126（HY-12031A）和 PD 98059（HY-12028）以及 EGFR 抑制剂 AG-1478（HY-13524）阻断。LPE 还可增加 PC12 细胞中神经突的生长和神经丝 M 的表达。LPE 可抑制部分从卷心菜中纯化的磷脂酶 D (PLD) 的活性。该产品含有溶血磷脂酰乙醇胺分子种类，其 sn-1 位具有可变的脂肪酰基链长度，sn-2 位具有羟基。
HY-164473
ERK Akt STAT Apoptosis
Cancer
DETD-35 是一种 MEK -ERKAkt 和 STAT3 信号通路抑制剂 ，可促进癌细胞凋亡 （Apoptosis ) 并且减少癌细胞对 Vemurafenib (HY-12057) 的耐药性。DETD-35 对野生型和突变型黑色素瘤细胞系 B16-F10，
MeWo，
SK-MEL-2，
A2058c，
A375c 细胞的 IC50 分别是 2.7，6.0，3.9，3.1 和 2.5 μM。DETD-35 有望用于抗黑色素瘤领域研究。
HY-164529
Raf Ras MEK ERK VEGFR Tie c-Fms
Cancer
SJ-C1044 是一种口服有效的泛 RAF 抑制剂 ，具有免疫调节和抗肿瘤活性。SJ-C1044 分别抑制野生型 BRAF 、野生型 CRAF 和 BRAF (V600E) ， IC50 值分别为 331, 257 和 187 nM。SJ-C1044 通过抑制 kras 激活和 MEK -ERKVEGFR2 、TIE2 和 CSF1R 也具有一定的抑制作用，IC50 值分别为 100、23 和 235 nM。SJ-C1044 通过抑制血管生成和调节巨噬细胞功能来改善肿瘤免疫微环境。SJ-C1044 可用于结直肠癌的研究。
HY-145601
TT 00420
Aurora Kinase FGFR VEGFR
Cancer
Tinengotinib (TT 00420) 是一种口服有效、光谱选择性小分子激酶抑制剂 ，靶向 Aurora A/B (IC50 =1.2-3.3 nM)、FGFR1/2/3 (IC50 =1.5-3.5 nM)、VEGFRs 、JAK1/2 及 CSF1R 等。Tinengotinib 阻断 Aurora 激酶介导的细胞周期进程 (诱导 G2 /M 期阻滞)、抑制 FGFR/JNK-JUN 信号通路及激活 MEK /ERKapoptosis )、抑制血管生成及调节肿瘤微环境的活性。Tinengotinib 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC)、胆囊癌、肿瘤免疫微环境的研究。
HY-168858
Trk Receptor ERK PI3K Apoptosis
Cancer
TRK-IN-30 (Compound C11) 是原肌球蛋白受体激酶（TRK ）的抑制剂 ，可抑制 TRKA 、TRKB 和 TRKC 以及耐药突变体 TRKAG595R ，IC50 分别为 1.8、0.98、3.8 和 54 nM。TRK-IN-30 可抑制下游 PI3K/AKT 和 MEK /ERKapoptosis )。
HY-B0766
HY-108635R
HY-120006A
ERK
Cardiovascular Disease
(rel)-AR234960 是 G 蛋白偶联受体 MAS 的选择性和竞争型激动剂。(rel)-AR234960 结合 MAS 受体激活下游 ERK1/2 信号通路，诱导结缔组织生长因子 (CTGF ) 及其下游胶原亚型基因 (如 COL1A1 、COL3A1 ) 表达。(rel)-AR234960 为通过 MAS-ERK1/2-CTGF 通路促进心肌成纤维细胞中胶原蛋白合成，加剧细胞外基质重塑。其体外活性可被 MAS 反向激动剂 AR244555 及 MEK 1 抑制剂 阻断。(rel)-AR234960 调控心脏纤维化相关基因表达，可用于心力衰竭的研究。
HY-161966
Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-52 (compound 14d) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂 ，其 IC50 值为 191.1 nM。VEGFR-2-IN-52 可降低 p-VEGFR-2、MMP9、p-ERK1/2 和 p-MEK 1 的蛋白表达。VEGFR-2-IN-52 具有细胞毒性。VEGFR-2-IN-52 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。VEGFR-2-IN-52 可提高细胞的 ROS 水平。
HY-148907
Biochemical Assay Reagents
Cancer
CS640 是一种钙调蛋白依赖性激酶的选择性抑制剂 。CS640 抑制 CaMK1D，CaMK1B，CaMK1A，CaMK1G，PIP5K1C，MEK 5，RIPK4 和 MLK3，IC50 值分别为 0.08、0.03、0.001、0.001、11.2、0.025、5.69 和 2.75 μM。CS640 同样抑制 CYP450 2C9 和 CYP450 2C19，IC50 值分别为 6 和 10 μM。
HY-L109
663 compounds
蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明，异常的PPI与多种疾病相关，包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体，PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此，靶向PPI是治疗疾病的一个新方向，是开发新药的重要策略。
然而，针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战，如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。
随着高通量技术的发展，高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂 的鉴定，但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂 效果并不太明显。为了提高筛选效率，MCE精心挑选了 663 PPI抑制剂 ，主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂 库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。
HY-L009
3,257 compounds
激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶，这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中，至少可以编码 500 多种激酶，其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。激酶是新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂 是一类重要的药物，可阻断某些与疾病相关的酶的活性，如癌症和炎症性疾病。
MCE 激酶抑制剂 库包含 3,257 种激酶抑制剂 和调节因子，主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Ak t等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶 (己糖激酶) 。是激酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L081
154 compounds
蛋白磷酸化是一种关键的翻译后修饰，参与了许多细胞进程的调控。磷酸酶和激酶共同调控细胞内蛋白磷酸化的稳态。这种可逆的蛋白磷酸化调节过程对于调控多种细胞内活动至关重要，包括细胞周期、增殖和分化、代谢、细胞与细胞间的相互作用等。
蛋白磷酸酶在结构和作用机制上已经进化成不同的家族，根据底物特异性及功能的不同，可以将磷酸酶分成两大超家族：蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶。丝氨酸/苏氨酸磷酸酶是一种金属酶，属于两个主要基因家族：磷蛋白磷酸酶（PPP）和金属依赖蛋白磷酸酶（PPM），而蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs) 属于另一类酶，利用磷酸半胱氨酸酶中间体作为其催化作用的一部分。
MCE 收录了 154 种磷酸酶抑制剂 ，主要靶向蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶，是磷酸酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L158
5,344 compounds
据报道，大部分已知的激酶抑制剂 都是通过高度保守的 ATP 口袋中的竞争性结合发挥作用的。虽然RNA 干扰等遗传技术可以使特定的基因失活，但是大多数激酶是多结构域蛋白，其中每个结构域都是有独立的功能。高选择性抑制剂 比非选择性抑制剂 具有更高的效能，对靶标的选择性至少高100倍。因此，确保用最具选择性的抑制剂 验证靶标，这对于更透彻的了解激酶领域药理学非常重要。高选择性抑制剂 库包含 5,344 种化合物，涵盖多个靶点及亚型，如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性抑制剂 库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L161
1,050 compounds
细胞因子是由免疫原、丝裂原或其他因子刺激细胞所合成分泌的一类低分子可溶性蛋白质，具有调节固有免疫和适应性免疫应答，促进造血，刺激细胞活化、增殖和分化等功能。细胞因子的大量释放的过程又被称为“细胞风暴”，会引起机体多个组织器官的损伤。细胞因子的失调与人类多种疾病的发病机制有关，包括肿瘤、糖尿病、慢性炎性疾病等。细胞因子抑制剂 是一类重要化合物，通过直接抑制细胞因子的合成释放或是阻断细胞因子与其受体的结合发挥作用。细胞因子抑制剂 是一类肿瘤、自身免疫性疾病研究的重要工具化合物。
MCE精心收录了 1,050 种细胞因子抑制剂 ，主要靶向受体白介素（IL）、集落刺激因子（CSF）、干扰素（IFN）、肿瘤坏死因子（TNF）、生长因子（GF）、趋化因子等，是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病等相关药物研究的有效工具。
HY-L177
1,129 compounds
抗体抑制剂 是具有与原始治疗性抗体相同活性的化合物，可作为阳性对照用于药物效果评估等研究，同时也可以辅佐验证靶点蛋白的功能活性。这些抗体抑制剂 具有体内活性，能通过阻断或中和靶蛋白达到一定的生理功能，这些靶蛋白包括 CD20、HER2、EGFR、VEGFR、TNF-α 等。在药物筛选中，可以开展基于抗体抑制剂 的筛选，从而鉴定靶向目的蛋白、目标疾病的活性化合物。
MCE 可以提供 1,129 种抗体抑制剂 ，可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发。
HY-L147
728 compounds
根据蛋白酶活性位点关键氨基酸的类型和肽键断裂机制，将蛋白酶分为 6 类:半胱氨酸、丝氨酸、苏氨酸、谷氨酸、天冬氨酸蛋白酶和基质金属蛋白酶。蛋白酶抑制剂 是体内调节蛋白酶催化活性的蛋白质。它们在凝血、消化、肿瘤转移和免疫等多种生理过程中起重要作用。
为了成为有效的生物工具，蛋白酶抑制剂 不仅必须非常有效，而且必须高度选择性地与特定蛋白酶结合。作为潜在的药物，蛋白酶抑制剂 还必须具有适当的药代动力学和药效学特性。蛋白酶抑制剂 在生物技术和医学上有着广泛应用,是主要候选药物之一。MCE 提供了 728 蛋白酶抑制剂 。MCE 蛋白酶抑制剂 库对药物的发现和开发至关重要。
HY-L164
1,633 compounds
丝氨酸/苏氨酸激酶 (protein serine/threonine kinases, PSKs) 是一种以 ATP 为高能供体分子，将磷酸基团转移到底物蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上的蛋白激酶。丝氨酸/苏氨酸激酶作为一种重要的信号传导调控因子，通过影响靶蛋白的酶活性或干扰靶蛋白与其他蛋白的结合影响靶蛋白的功能，参与调控免疫反应以及细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂 是一类重要的化合物，被广泛运用于癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病、衰老等疾病的研究。
MCE 精心收录了1,633种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂 ，主要靶向蛋白激酶 A (PKA)、蛋白激酶 B (Akt)、蛋白激酶 C (PKC)、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (MAPK/ERK) 等，是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病、衰老等相关药物研究的有效工具。
HY-L101
2,344 compounds
肝癌是世界上主要的恶性肿瘤之一，在全球癌症死亡人数中居第二位，严重威胁人类健康。肝细胞癌是其中最常见的类型，约占所有肝癌的90%。
目前证据表明，在肝癌发生过程中，主要有两种致病机制:(1)肝炎感染、毒素或代谢影响引起的组织损伤后与肝脏再生相关的肝硬化;(2)单个或多个致癌基因或肿瘤抑制基因发生突变。这两种机制都与几个重要细胞信号通路的改变有关。其中包括RAF/MEK /ERK通路、PI3K/AKT/mTOR通路、WNT/b-catenin通路、胰岛素样生长因子通路、c-MET/HGFR通路等。
MCE提供了 2,344 种具有明确或潜在抗肝癌活性的化合物。MCE抗肝癌化合物库是抗肝癌药物筛选和其他相关研究的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-10254G
PD0325901 (GMP); PD325901 (GMP)
Fluorescent Dye
Mirdametinib (PD0325901) (GMP) 是 GMP 级别的 Mirdametinib (HY-10254)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Mirdametinib 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂 。
HY-B0185G
Lignocaine (GMP)
Fluorescent Dye
Lidocaine (GMP) 是 GMP 级别的 Lidocaine (HY-B0185)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels )。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK /ERKNF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-126388
HY-10254G
PD0325901 (GMP); PD325901 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Mirdametinib (PD0325901) (GMP) 是 GMP 级别的 Mirdametinib (HY-10254)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Mirdametinib 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂 。
HY-B0185G
Lignocaine (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Lidocaine (GMP) 是 GMP 级别的 Lidocaine (HY-B0185)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels )。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK /ERKNF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0018
Pepstatin A
HIV Protease Autophagy
Infection Inflammation/Immunology
抑肽素
aspartic proteases ) 抑制剂 ，能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P0018R
HY-P0237
HY-P34013
HY-P4133
ERK MEK
Cancer
MEK 1 Derived Peptide Inhibitor 1 是一种肽抑制剂 。MEK 1 Derived Peptide Inhibitor 1 可抑制 MEK 1ERK2 ，IC50 值为 30 μM。MEK 1 Derived Peptide Inhibitor 1 可用于细胞渗透性研究。
HY-P10074
ERK
Inflammation/Immunology
TAT-MEK 1 是 ERK2 的抑制剂 ，由 TAT 和 MEK 1 (N-terminal) 组成，TAT (YGRKKRRQRRR) 源自人免疫缺陷 (HIV-1) 转录反式激活因子(TAT)，是一种穿透细胞的肽。TAT-MEK 1 体外对 ERK2 的 IC50 为 29 μM。
HY-P4136
ERK
Cancer
Myristoyl-MEK 1 Derived Peptide Inhibitor 1 是 MEK 1 Derived Peptide Inhibitor 1 (HY-P4133) 的豆蔻酰化形式。Myristoyl-MEK 1 Derived Peptide Inhibitor 1 抑制 ERK 的激活，IC50 为 10 μM。
HY-P5977
Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH₂; ERK Activation Inhibitor Peptide
ERK
Cancer
STE-MEK 1(13) (Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH2) 是一种细胞渗透性的 ERK1/2 抑制剂 (IC50 : 13-30μM)。STE-MEK 1(13) 抑制 ERK1/2 磷酸化。
HY-K0021
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅰ (100× in DMSO) 由 2 种磷酸酶抑制剂 混合制成，可以有效的抑制碱性磷酸酶和丝氨酸/苏氨酸磷酸酶，用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0022
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅱ (100× in ddH2 O) 由 5 种磷酸酶抑制剂 混合制成，可以广谱的抑制酸性磷酸酶、碱性磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPs），用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0023
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅲ (100× in DMSO) 由 3 种磷酸酶抑制剂 混合制成，可以有效的抑制丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和碱性磷酸酶，用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0010
MCE 蛋白酶抑制剂 Cocktail (EDTA-Free, 100× in DMSO) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
HY-K0011
MCE 蛋白酶抑制剂 Cocktail，片剂 (EDTA-Free) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
HY-K1033
RNA 酶抑制剂 是在大肠杆菌表达系统中重组表达的 RNase 抑制剂 ，可特异性抑制 RNase A、B、C 三种酶的活性。
HY-K0012
MCE 蛋白酶抑制剂 ，细菌款是一种用于细菌蛋白提取的蛋白酶抑制剂 混合物。
HY-K0017
MCE 激酶抑制剂 是一种通用型蛋白激酶抑制剂 混合物。
HY-K0013
MCE 蛋白酶磷酸酶抑制剂 ，通用型是一种质谱兼容的通用型蛋白酶和磷酸酶抑制剂 混合物。本产品可以有效抑制常规的细胞或组织提取物中的各种蛋白酶和磷酸酶。
HY-K1043
MCE CEPT Cocktail 包含三种小分子化合物：Chroman 1、Emricasan 和 Trans-ISRIB，并搭配了 Polyamine Solution，可减少细胞应激，显著提高多功能干细胞存活率并促进其克隆生长。
HY-K0030
MCE 去乙酰化酶抑制剂 Cocktail （100×）用于维持组蛋白和其它非组蛋白乙酰化状态。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10999S
Trametinib-d4 是 Trametinib 的氘代物。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂 ，抑制 MEK 1 和 MEK 2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-B0185AS1
Lidocaine-d6 (hydrochloride) 是 Lidocaine (hydrochloride) 氘代物。Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels )。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK /ERKNF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，是一种研究室性心律失常的活性分子和有效的肿瘤抑制剂 。
HY-B0185S1
Lidocaine-d10 是 Lidocaine 的氘代物。Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels )。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK /ERKNF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。
HY-B0185AS
Lidocaine-d10 (hydrochloride) 是 Lidocaine hydrochloride 的氘代物。Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels )。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK /ERKNF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine hydrochloride 是一种酰胺衍生物，具有研究室性心律失常的潜力。
HY-19700S
trans-Zeatin-d5 是 trans-Zeatin 氘代物。trans-Zeatin 是一种植物细胞分裂素，它在细胞生长、分化和分裂中起着重要的作用；trans-Zeatin 能够抑制紫外线诱导的 MEK /ERK
HY-15202S3
Binimetinib-d4 (MEK 162-d4 ) 是氘代标记的 Binimetinib. Binimetinib (MEK 162) 是口服和选择性的 MEK 1/2抑制剂 ， Binimetinib (MEK 162) 抑制 MEK IC50 为 12 nM。
HY-15202S1
Binimetinib-d3 (MEK 162-d3 ) 是氘代标记的 Binimetinib。Binimetinib (MEK 162) 是口服和选择性的 MEK 1/2抑制剂 ， Binimetinib (MEK 162) 抑制 MEK IC50 为 12 nM。
HY-10999S1
Trametinib-13 C6 是一种 13 C 标记的 Trametinib。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂 ，抑制 MEK 1 和 MEK 2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-10999S2
Trametinib-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Trametinib。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂 ，抑制 MEK 1 和 MEK 2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-13064S1
Cobimetinib-d4 hydrochloride 是氘代标记的 Cobimetinib (HY-13064)。Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效，选择性，可口服的 MEK 1抑制剂 ，抑制MEK 1IC50 为4.2 nM。
HY-B0185S
N-Oxide Lidocaine-d10 是 Lidocaine 的氘代物。Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels )。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK /ERKNF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。
HY-B0185S2
Lidocaine-d6 (Lignocaine-d6 ) 是氘代标记的 Lidocaine. Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels )。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK /ERKNF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。
HY-32718S
Pelitinib-d6 是 Pelitinib 的氘代物。Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) 是可逆的 EGFR 抑制剂 ，IC50 值为 38.5 nM。也可轻微抑制 Src，MEK /ERK 和 ErbB2，IC50 值分别为 282，800 和 1255 nM。
HY-128393S1
Trilinolein-13 C54 是 13 C 标记的 Trilinolein (HY-128393)。Trilinolein 是一种口服有效的三酰甘油，靶向抑制 PI3K/Akt 、Ras/MEK /ERK 信号通路及 MMP-2 。Trilinolein 可减轻氧化应激、诱导凋亡 (apoptosis ) 及抑制细胞迁移发挥作用。Trilinolein 可用于心血管疾病、脑血管疾病 (如脑缺血) 及非小细胞肺癌的研究领域。
HY-13078S
Cobimetinib-13 C6 (GDC-0973-13 C6 ; XL518-13 C6 ) racemate 是 13 C 标记的 Cobimetinib (racemate) (HY-13078)。Cobimetinib racemate（GDC-0973 racemate；XL518 racemate）是 Cobimetinib 的外消旋体。Cobimetinib 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂 。
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