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TYR inhibitors

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By Targets:	Ack1 (1) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (1) Angiotensin-converting Enzyme (ACE) (2) Apoptosis (7) Bcl-2 Family (2) Bcr-Abl (1) Biochemical Assay Reagents (1) Btk (3) Caspase (1) Cathepsin (3) CDK (1) CGRP Receptor (1) Checkpoint Kinase (Chk) (1) Cholinesterase (ChE) (1) COX (2) Dengue Virus (1) Dipeptidyl Peptidase (1) EGFR (2) Endogenous Metabolite (3) ERK (4) FAK (3) Flavivirus (1) FLT3 (1) Fluorescent Dye (1) Fungal (1) Histone Methyltransferase (1) HIV (1) IKK (1) Influenza Virus (1) Insulin Receptor (1) Interleukin Related (2) Isotope-Labeled Compounds (1) JAK (3) JNK (2) MEK (1) MMP (1) Monoamine Oxidase (1) Neurokinin Receptor (1) NF-κB (2) Opioid Receptor (1) p38 MAPK (2) Paraptosis (1) PARP (1) Phosphatase (3) Phosphodiesterase (PDE) (1) PKA (1) PKC (1) Proteasome (2) Quinone Reductase (1) Reactive Oxygen Species (ROS) (1) Reference Standards (1) ROR (1) SARS-CoV (2) Src (3) STAT (10) Succinate Dehydrogenase (1) TGF-β Receptor (1) Thyroid Hormone Receptor (1) Tyrosinase (3) VEGFR (1) Virus Protease (2) Wee1 (1) Xanthine Oxidase (1)
By Research Areas:	Cancer (35) Cardiovascular Disease (2) Endocrinology (1) Infection (7) Inflammation/Immunology (10) Metabolic Disease (9) Neurological Disease (7)

By Targets:

Ack1 (1)

Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (1)

Angiotensin-converting Enzyme (ACE) (2)

Apoptosis (7)

Bcl-2 Family (2)

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Targets Recommended: Serpin

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-114782

H-Tyr-Tyr-OH L-TYRosyl-L-TYRosine	Angiotensin-converting Enzyme (ACE)	Cardiovascular Disease
H-Tyr-Tyr-OH (L-Tyrosyl-L-tyrosine) 是一种降压肽。H-Tyr-Tyr-OH 抑制血管紧张素转换酶 (ACE)，IC₅₀ 值为 0.028 mg/mL。H-Tyr-Tyr-OH 可用于高血压的研究。

HY-100749

HeE1-2Tyr 1 篇文献验证	Flavivirus Dengue Virus SARS-CoV	Infection
HeE1-2Tyr 是一种 pyridobenzothiazole，是一种黄病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。HeE1-2Tyr 在体外显着抑制西尼罗河、登革热和 SARS-CoV-2 RdRps (IC₅₀ 为 27.6 μM) 的活性。

HY-138208

Z-Phe-Tyr(tBu)-diazomethylketone	Cathepsin SARS-CoV	Infection
Z-Phe-Tyr(tBu)-diazomethylketone 是一种有效的 cathepsin L 抑制剂。Z-Phe-Tyr(tBu)-diazomethylketone 介导呼肠孤病毒分解。Z-Phe-Tyr(tBu)-diazomethylketone 降低病毒检测。

HY-W009338

H-Val-Tyr-OH 1 篇文献验证 Val-TYR	IKK NF-κB	Inflammation/Immunology Cancer
H-Val-Tyr-OH (Val-Tyr) 是一种二肽，是由缬氨酸和酪氨酸通过肽键连接形成。H-Val-Tyr-OH 是潜在的 IKKα 抑制剂，可用于癌症和炎症性疾病的研究。

HY-P5312A

Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr acetate	Virus Protease	Infection
Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr acetate 是 Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr 的醋酸盐形式。Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr acetate 是 WNV NS2B NS3 蛋白酶的底物，用作开发 WNV 蛋白酶底物肽的选择性抑制剂。

HY-158235

Tyrosinase-IN-27	Tyrosinase	Others
Tyrosinase-IN-27 (compound 6f) 是酪氨酸酶 (TYR) 抑制剂 (IC₅₀: 0.88 μM)，能静态猝灭 TYR。Tyrosinase-IN-27 通过结合 TYR 来增加酶微环境的疏水性，降低酶中 α-螺旋的含量，改变其二级结构。Tyrosinase-IN-27 可用于食品工业中，有效抑制莲藕片的褐变。

HY-P10313

[Nle8,18,Tyr34]-pTH (3-34) amide (bovine) [Nle8'18,TYR34]bPTH (3-34) amide	Thyroid Hormone Receptor	Others
[Nle8,18,Tyr34]-pTH (3-34) amide (bovine) ([Nle8'18,Tyr34]bPTH (3-34) amide) 是甲状旁腺激素 (PTH) 的类似物，在 in vitro水平竞争性抑制 PTH 刺激的生物反应。

HY-W008452S

H-Tyr(3-I)-OH-13C6	Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
H-Tyr(3-I)-OH-¹³C₆ 是带有 ¹³C 标记的 H-Tyr(3-I)-OH。H-Tyr(3-I)-OH 是一种有效的酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase) 抑制剂。H-Tyr(3-I)-OH 是甲状腺激素产生的中间体，属于人或小鼠的代谢物。

HY-P4293

Z-Leu-Tyr-Chloromethylketone	Proteasome Cathepsin	Others
Z-Leu-Tyr-Chloromethylketone是一种钙蛋白酶(calpain

HY-P5312

Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr	Virus Protease	Infection
Abz-Nle-Lys-Arg-Arg-Ser-3-(NO2)Tyr 是一个 WNV NS2B-NS3 蛋白酶底物。Abz-Nle-Lys-Arg-Arg-Ser-3-(NO2)Tyr 用于 WNV NS2B-NS3 蛋白酶底物肽选择性抑制剂开发。

HY-108487

N-Acetyl-O-phosphono-Tyr-Glu dipentylamide Ac-TYR-Glu-N(n-C5H11)2	Src	Cancer
N-Acetyl-O-phosphono-Tyr-Glu dipentylamide (Ac-Tyr-Glu-N(n-C₅H₁₁)₂) 是一种二肽，也是 pp60^c-src SH2 结构域的抑制剂。N-Acetyl-O-phosphono-Tyr-Glu dipentylamide 可用于癌症研究。

HY-153445

Polfurmetinib 1 篇文献验证 MEK-IN-6	ERK MEK	Cancer
Polfurmetinib (MEK-IN-6) (Example 69) 是一种 MEK 抑制剂。MEK-IN-6 在 A375 细胞中抑制 ERK1/2 (THR202/Tyr204) 磷酸化 (IC₅₀: 2 nM)。Polfurmetinib 可用于癌症研究。

HY-W008452

H-Tyr(3-I)-OH	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
H-Tyr(3-I)-OH 是一种有效的酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase) 抑制剂。H-Tyr(3-I)-OH 是甲状腺激素产生的中间体，属于人或小鼠的代谢物。

HY-W008452R

H-Tyr(3-I)-OH (Standard)	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
H-Tyr(3-I)-OH (Standard) 是 H-Tyr(3-I)-OH 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。

HY-139984

BIIB091	Btk	Neurological Disease Inflammation/Immunology
BIIB091 是一种有效，选择性，具有口服活性和可逆的 BTK 抑制剂，IC₅₀ 值 <0.5 nM。BIIB091 与 BTK 蛋白结合，将 Tyr-551 隔离成具有出色亲和力的非活性构象。 BIIB091 可用于多发性硬化症的研究。

HY-P11075

[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10)	Neurokinin Receptor	Metabolic Disease
[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) (ID 305) 是一种选择性 NK2R 激动剂，对 hNK2R 的 EC₅₀ 为 3.7 nM。[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) 显著抑制饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠模型中的体重减轻，并改善野生型小鼠中 Loperamide (HY-156131) 诱导的排尿功能障碍。[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) 可用于神经激肽受体介导的疾病，例如肥胖、胰岛素抵抗和 2 型糖尿病研究。

HY-128140

Z-FY-CHO 5 篇以上引用文献 Z-Phe-TYR-CHO	Cathepsin	Neurological Disease Metabolic Disease
Z-FY-CHO (Z-Phe-Tyr-CHO) 是一种有效且特异性的组织蛋白酶 L (CTSL) 抑制剂。

HY-P4291

Z-Leu-Leu-Tyr-COCHO	Proteasome	Others
Z-Leu-Leu-Tyr-COCHO 是一种有效的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂，K_i 值为 3.0 nM。

HY-P3577

[Tyr0] Gastric Inhibitory Peptide (23-42), human	Insulin Receptor	Metabolic Disease
[Tyr0] Gastric Inhibitory Peptide (23-42), human，一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP），是一种弱的胃酸分泌抑制剂，也可以刺激胰岛素分泌。[Tyr0] Gastric Inhibitory Peptide (23-42), human 可用于糖尿病、肥胖症研究。

HY-W011258

H-Tyr-Phe-OH L-TYRosyl-L-phenylalanine	Xanthine Oxidase Angiotensin-converting Enzyme (ACE)	Inflammation/Immunology Cancer
H-Tyr-Phe-OH (L-Tyrosyl-L-phenylalanine) 是一种具有口服活性的 ACE 抑制剂，50 μM 的抑制率为 48%。H-Tyr-Phe-OH 可作为生物标记，用于区分良性甲状腺结节 (BTN) 和甲状腺癌 (TC)。H-Tyr-Phe-OH 具有黄嘌呤氧化酶抑制 (降尿酸) 活性，可做为中性粒细胞样细胞中 IL-8 产生的调节剂。

HY-P3786

H-Arg-Gly-Tyr-Ala-Leu-Gly-OH	PKA PKC	Cancer
H-Arg-Gly-Tyr-Ala-Leu-Gly-OH 是竞争性的，CAMP 依赖的蛋白激酶抑制剂。

HY-146666

STAT3-IN-9	Apoptosis STAT	Cancer
STAT3-IN-9 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-9 抑制 STAT3 (Tyr705) 的激活，而不影响 STAT1 (Tyr701) 的磷酸化。STAT3-IN-9 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。

HY-N2134

Mirificin Puerarin apioside	Tyrosinase	Endocrinology
芹糖葛根素苷 Mirificin (Puerarin apioside) 是葛根中的异黄酮。Mirificin 抑制酪氨酸酶 (Tyrosinase)，IC₅₀ 为 12.66 μM。

HY-12289A

Defactinib hydrochloride 最多引用文献 47 篇文献验证 VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride	FAK	Cancer
Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) 是一种新型 FAK 抑制剂，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化，这种作用具有时间和剂量依赖性。

HY-P0073

Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-OH 3 篇文献验证 Met-Enkephalin; Methionine enkephalin; Metenkefalin	Opioid Receptor	Neurological Disease Cancer
蛋氨酸脑啡肽 Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-OH 通过结合阿片样物质受体 (opioid receptor)，可调控人类免疫功能，抑制肿瘤生长。

HY-P2601A

Tyr-α-CGRP (human) TFA	CGRP Receptor	Others
Tyr-α-CGRP (human) TFA 是 N 端延伸的人 α-CGRP 类似物。Tyr-α-CGRP (human) TFA 能与大鼠脑和脾的膜制剂结合，IC₅₀ 值分别为 0.2 nM 和 0.5 nM，并在分离的豚鼠右心房和左心房中诱导正性变时和正性变力作用，EC₅₀ 值分别为 282 nM 和 74 nM。Tyr-α-CGRP (human) TFA 还抑制大鼠输精管的抽搐反应，EC₅₀ 值为 1.9 nM。

HY-12352

HJC0416	STAT Apoptosis	Cancer
HJC0416 是一种有效的口服活性 STAT3 抑制剂 HJC0416 显示出抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (Apoptosis). HJC0416 降低 p-STAT3 (Tyr-705)、Cyclin D1 的表达并增加cleaved caspase-3 蛋白的表达。HJC0416 显示出抗肿瘤活性。

HY-164546

WB436B	STAT Apoptosis	Cancer
WB436B 是一种高选择性的 STAT3 抑制剂。WB436B 可以选择性抑制 STAT3-Tyr705 磷酸化和 STAT3 靶基因表达，对胰腺癌细胞具有细胞毒性，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。WB436B 可以在胰腺癌小鼠中抑制肿瘤生长和转移，延长荷瘤小鼠的生存期。

HY-115605

CN009543V	EGFR p38 MAPK ERK Phosphatase	Cancer
CN009543V 是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 激动剂。CN009543V 可增强 EGFR 的 Tyr1068 和 Tyr1173 位酪氨酸磷酸化，从而激活 MAPK/ERK 级联。CN009543V 可抑制 MDA MB468 细胞中 PTP-1B 的活性。CN009543V 可用于癌症的研究。

HY-141566

EZH2-IN-5	Histone Methyltransferase	Cancer
EZH2-IN-5 是一种有效的 EZH2 抑制剂，对野生型和突变型 Tyr641 EZH2 的 IC₅₀ 值分别为 1.52 nM 和 4.07 nM。

HY-P4633

γ-Glu-Tyr 1 篇文献验证	Dipeptidyl Peptidase	Metabolic Disease
γ-Glu-Tyr 是二肽基肽酶-IV (DPP-IV) 的竞争性抑制剂 (IC₅₀=6.77 mM)，是 2 型糖尿病饮食中的潜在功能成分。

HY-P1200

Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH	Src	Cancer
Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH (compound 1) 是一种高亲和力的五肽，与 src SH2 域结合 (IC₅₀≈1 µM)。Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH 是 src SH3-SH2：磷酸蛋白相互作用的抑制剂。

HY-12289AR

Defactinib hydrochloride (Standard)	FAK	Cancer
Defactinib (hydrochloride) (Standard）是 Defactinib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) 是一种新型 FAK 抑制剂，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化，这种作用具有时间和剂量依赖性。

HY-P3761

Ac-Tyr-Val-Lys-Asp-aldehyde	Caspase	Others
Ac-Tyr-Val-Lys-Asp-aldehyde 是 caspase-1 抑制剂，能够用于慢性疾病相关贫血、化疗诱导贫血和钻石黑扇贫血的疾病研究。

HY-P1200A

Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH TFA	Src	Cancer
Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH TFA (compound 1) 是一种高亲和力的五肽，与 src SH2 域结合 (IC₅₀≈1 µM)。Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH TFA 是 src SH3-SH2：磷酸蛋白相互作用的抑制剂。

HY-151209

MAO-B-IN-15	Monoamine Oxidase	Neurological Disease
MAO-B-IN-15 是一种选择性的 MAO-B 抑制剂 (IC₅₀: 13.5 μM)，可与 Tyr 326 残基形成 π-π 相互作用。MAO-B-IN-15 可用于帕金森病的研究。

HY-162257

BTK-IN-34	Btk	Cancer
BTK-IN-34 (compound 9h) 是一种选择性 BTK 抑制剂，通过选择性抑制 pBTK (Tyr223) 在 RAMOS 细胞中显示抗增殖活性，而不影响 Lyn 和 Syk (上游蛋白) BCR 信号通路。

HY-151808

JS25	Btk	Cancer
JS25 是一种选择性的 BTK 共价抑制剂 (IC₅₀=5.8 nM)，通过螯合 Tyr551 而使 BTK 失活。JS25 抑制癌细胞增殖，诱导细胞死亡，对鼠中的 Burkitt 淋巴瘤异种移植模型具有改善效果。JS25 能够透过血脑屏障。

HY-15290

AIM-100 4 篇文献验证	Ack1	Cancer
AIM-100 是一种有效的选择性 Ack1 抑制剂，IC₅₀ 为 21.58 nM。AIM-100 还抑制 Tyr²⁶⁷ 磷酸化，但不抑制其他激酶，包括 PI3K 和 AKT 亚家族成员。AIM-100 具有抗癌作用。

HY-15841

CEP-37440	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) FAK	Cancer
CEP-37440 是一种口服有效的双重 FAK/ALK 抑制剂，抑制 FAK 和 ALK 的 IC₅₀ 值分别为 2.3 nM和 3.5 nM。CEP-37440 通过阻断 FAK1 (Tyr 397) 的自磷酸化激酶活性降低细胞增殖。

HY-169173

AL284	Cholinesterase (ChE)	Infection
AL284 是一种有效的冈比亚按蚊乙酰胆碱酯酶 1 (anopheles gambiae acetylcholinesterase 1 (AgAChE1)) 抑制剂。AL284 具有用于研究 mosquitoes 传播的疾病的潜力。

HY-D0846

Diethyl pyrocarbonate	Biochemical Assay Reagents	Neurological Disease
焦碳酸二乙酯 Diethyl pyrocarbonate 是一种有效的、口服活性的、非特异性的 RNase 化学抑制剂。Diethyl pyrocarbonate 在体外用作相对特异性结合组氨酸咪唑的试剂。Diethyl pyrocarbonate 抑制兔子的中枢化学敏感性。Diethyl pyrocarbonate 可以修饰 His，Tyr，Ser 和 Thr 残基。Diethyl pyrocarbonate 能够用于造模。

HY-133512

NCGC00249987	Phosphatase	Cancer
NCGC00249987 是一种高度选择性和变构 Eya2 的 Tyr 磷酸酶活性的抑制剂，对 Eya2 ED 和 MBP-Eya2 FL 的 IC₅₀ 分别为 3 μM 和 6.9 μM。NCGC00249987 专门针对肺癌细胞的迁移，侵袭伪足形成和侵袭。

HY-115452

G5-7	JAK Apoptosis	Cancer
G5-7 是具有口服活性的 JAK2 变构抑制剂，可通过结合到 JAK2，选择性的抑制 JAK2 介导的 EGFR 和 STAT3 的磷酸化和激活。G5-7 诱导细胞周阻滞和诱导凋亡、具有抗血管生成活性。G5-7 有用于胶质瘤研究的潜能。

HY-156242

BQZ-485	Paraptosis	Cancer
BQZ-485 通过与 Tyr245 相互作用而成为一种有效的 GDI2 抑制剂。BQZ-485 破坏 GDI2-Rab1A 的内在相互作用，从而消除从内质网 (ER) 到高尔基体的囊泡转运，并启动随后的副凋亡 (paraptosis) 事件。

HY-W104477

3-Fluoro-L-tyrosine	Others	Metabolic Disease
3-Fluoro-L-tyrosine 是酪氨酸类似物，抑制酪氨酸转氨酶 (TAT) 的转氨化。3-Fluoro-L-tyrosine 已经被证明可以代替酪氨酸被生物地结合到蛋白质中。3-Fluoro-L-tyrosine 冒充大鼠肝脏酪氨酸转氨酶的底物，明显扰乱了酪氨酸-TAT 的关联。

HY-153766

PDE5-IN-9	Phosphodiesterase (PDE)	Cardiovascular Disease
PDE5-IN-9 (Compound 59) 是一种 PDE5 抑制剂 (IC₅₀: 11.2 μM) PDE5-IN-9 显示出与 Gln 817、Tyr 612 和 Ala 767 氨基酸残基的相互作用。PDE5-IN-9 可用于心血管疾病的研究。

HY-N6069

Raspberry ketone glucoside 1 篇文献验证	Interleukin Related JAK STAT	Inflammation/Immunology
覆盆子酮葡糖苷 Raspberry ketone glucoside 是一种黑色素生成抑制剂。Raspberry ketone glucoside 通过激活 IL6/JAK1/STAT3 途径，抑制 MITFa 的转录活性及其下游 TYR 和 TYRP1a 基因的表达水平来抑制黑色素生成。Raspberry ketone glucoside 在体外 B16F10 细胞和体内斑马鱼模型中显示出显著的美白活性。

HY-118798

DA 3003-2 NSC663285	Phosphatase	Cancer
DA 3003-2 是一种有效的选择性 Cdc25 抑制剂。DA 3003-2 显示出抗增殖活性。DA 3003-2 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期并增加 P-tyr¹⁵ Cdc2 的表达。DA 3003-2 具有用于前列腺癌研究的潜力。

HY-162801

Neuraminidase-IN-21	Influenza Virus	Infection
Neuraminidase-IN-21 (Compound 6d) 是一种流感 H1N1 病毒神经氨酸酶抑制剂，对神经氨酸酶的 IC₅₀为 0.30 µM，对流感 H1N1 病毒株的 IC₅₀为 30.01 µM。Neuraminidase-IN-21 与神经氨酸酶的 Arg292、Arg371 和 Tyr406 形成三个氢键。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-D0168

Orcinol

3,5-Dihydroxytoluene

Dyes

地衣酚 Orcinol (3,5-Dihydroxytoluene) 是一种用于生物染料和蛋白质组学研究的有机化合物。Orcinol 可通过上调 MAPK/ERK 信号通路，并抑制 MITF、酪氨酸酶 (TYR)、TRP1、DCT 的表达，从而抑制 B16F10 细胞中的黑色素生成。Orcinol 具有一定的 DPPH 自由基清除活性。此外，Orcinol 可改变动物体内的氮平衡状态。Orcinol 有望用于癌症、代谢疾病领域的研究。

Cat. No.	Product Name	Type