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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-137301
Drug Metabolite
Cancer
Mycophenolic acid glucuronide 是免疫抑制剂霉酚酸的一种代谢产物。Mycophenolic acid glucuronide 显示出抗肿瘤活性,可用于腺癌的研究。
HY-126779
Fungal
Cancer
Stictic acid 是一种次级代谢产物,可以从地衣 Lobaria pulmonaria (L.) Hoffm 中分离出来。Stictic acid 抑制人结肠腺癌 HT-29 细胞的生长 (IC50 : 29.29 μg/mL)。
HY-P99350
AMG 910; Anti-Human CD3xClaudin18 2
CD3
Cancer
Gresonitamab (AMG 910) 是一种半衰期延长 (HLE) 双特异性 T 细胞接合物 (BiTE) 抗体,靶向 CD3 阳性 T 细胞和表达 CLDN18.2 的肿瘤细胞。Gresonitamab 可用于腺癌的研究。
HY-153590
PARP
Cancer
PARP-1-IN-4 是一种 PARP-1 抑制剂。PARP-1-IN-4 对 PARP-1 具有抑制活性,IC50 值为 302 μM。PARP-1-IN-4 可用于肺腺癌的研究。
HY-162721
Others
Cancer
Anticancer agent 242 (7) 在多种癌细胞中均表现出抗癌活性。如 A2780 (IC50 = 0.24 μM, 卵巢腺癌), A2780cis (IC50 = 0.45 μM、卵巢腺癌)、CCD18Co (IC50 = 0.59 μM、非恶性人成纤维细胞)、A549 (IC50 = 0.32 μM、肺腺癌)、HT29 (IC50 = 0.26 μM 大肠直肠腺癌)、以及 MCF7 (IC50 = 0.55 μM、乳腺腺癌)。
HY-169113
HY-137301R
Drug Metabolite
Reference Standards
Cancer
Mycophenolic acid glucuronide (Standard)是 Mycophenolic acid glucuronide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mycophenolic acid glucuronide 是免疫抑制剂霉酚酸的一种代谢产物。Mycophenolic acid glucuronide 显示出抗肿瘤活性,可用于腺癌的研究。
HY-125354
Caspase
Cancer
Limonin glucoside 可以从柑橘的种子中分离出来。Limonin glucoside 诱导 caspase-3 的激活。Limonin glucoside 抑制人结肠腺癌细胞 (SW480) 增殖 (IC50 : 37.39 μM)。
HY-118091A
LY300502
5 alpha Reductase
Cancer
Bexlosteride (LY300502) 是一种人类 I 型 5α-还原酶抑制剂。Bexlosteride 在 LNCaP 细胞培养物中显示出代谢抑制、抗增殖和抗分泌作用。Bexlosteride 可用于前列腺癌的研究。
HY-124613
HY-106588
HY-147838
NAMPT
Cancer
Nampt-IN-9 (Compound 8) 是一种有效的、具有抗癌活性的 NAMPT 抑制剂。Nampt-IN-9 可用于胰腺导管腺癌的研究。
HY-129564
Antibiotic
Cancer
Acetomycin是一种抗生素。Acetomycin 抑制 CT-8 人结肠腺癌细胞 (IC50 : 1.5 μg/mL) 和 L1210 鼠白血病细胞 (IC50 : 2.2 μg/mL) 的生长。Acetomycin 可从放线菌 WP-2661 中分离出来。
HY-116212
MAGL
Cancer
JCP-170 是一种取代的氯异香豆素,是一种 ABHD6 抑制剂。JCP-170 可强效且可重复地抑制小鼠细胞系 0688M 和两种人类胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞系的转移性播种。
HY-138793
EM-12
TNF Receptor
Cancer
2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)phthalimidine (EM-12) 是一种致畸 Thalidomide 类似物,比 Thalidomide 更具活性,水解更稳定。2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)phthalimidine 增强 1,2-dimethylhydrazine 对大鼠结肠癌的诱导作用。
HY-147030
PARP
Cancer
PARP1-IN-8 (化合物 11c) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂,其 IC50 值为 97 nM。PARP1-IN-8 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。
HY-113352
Endogenous Metabolite
PARP
Cancer
7-Methylguanine 是一种口服活性和竞争性的 PARP-1 抑制剂,其 Ki 值为 61 μM。7-Methylguanine 是核酸的代谢物。7-Methylguanine 对子宫肉瘤和结肠腺癌具有抗癌活性。7-Methylguanine 用作蛋白质-DNA 相互作用的探针。
HY-101194
Tin-protoporphyrin IX; Sn-Protoporphyrin; SnPPIX
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
锡原卟啉IX
Tin protoporphyrin IX dichloride (SnPPIX) 是有效的血红素加氧酶-1 (HO-1 ) 抑制剂。Tin protoporphyrin IX dichloride 使 PDAC 管腺癌肿瘤对化疗敏感。
HY-P99351
Anti-MMP9 Reference Antibody (andecaliximab)
MMP
Cancer
安德利昔单抗
Andecaliximab 是一种靶向基质金属蛋白酶 9 (MMP9 ) 的重组 IgG4 单克隆抗体。Andecaliximab 在特发性肺纤维化小鼠模型中显示出抗纤维化疗效。Andecaliximab 可用于胃腺癌和特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
HY-144361
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-44 (Compound 5n) 在人腺癌细胞中破坏线粒体稳态,诱导细胞周期停滞和凋亡。 Antitumor agent-44 (Compound 5n) 在肺癌细胞异种移植小鼠模型中具有良好的抗肿瘤活性。
HY-114356
c-Met/HGFR
Cancer
BPI-9016M是一种有效的,口服活性的,选择性的双重 c-Met 和 AXL 酪氨酸激酶抑制剂。BPI-9016M抑制肺腺癌的肿瘤细胞生长,迁移和侵袭。
HY-170834
Microtubule/Tubulin
Cancer
Antiproliferative agent-66 (Compound B3) 是一种抗细胞增殖剂,可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞,其对 SH-SY5Y 神经母细胞瘤、HT-29 结直肠腺癌和成纤维细胞的 IC50 值在 2.03-3.6 µM范围内。Antiproliferative agent-66 也是一种微管蛋白聚合 抑制剂,其 IC50 为 0.79 µM。
HY-156027
HY-147027
PARP
Caspase
Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-2 (化合物 11g) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂,其 IC50 值为 149 nM。PARP1-IN-2 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。PARP1-IN-2 可诱导 A549 细胞凋亡。
HY-161346
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
EBET-1055 是一种溴结构域和额外末端 (BET ) 蛋白质降解剂 (EBET),由 BET 抑制剂 (EBET-590,HY-161387)、E3 泛素连接酶配体和接头组成。EBET-1055 能有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 生长。EBET-1055 还同时调节癌症相关成纤维细胞 (CAF) 活性,上调类器官共培养物中所有报告基因活性。
HY-P99941
PD-1/PD-L1
Cancer
瑞弗利单抗
Retifanlimab 是一种抗程序性细胞死亡蛋白 1 (anti-PD-1) 单克隆抗体 (mAb)。Retifanlimab 可用于胃食管腺癌 (GEA) 的研究。
HY-149085A
RAR/RXR
Cancer
(E)-XS-060 是 XS-060 的异构体。XS-060 是 RXRα 拮抗剂。XS-060 抑制 pRXRα-PLK1 相互作用。XS-060 诱导 RXRα 依赖性有丝分裂停滞。XS-060 对乳腺癌、肺腺癌和肝癌表现出良好的抗肿瘤活性。
HY-147328
Apoptosis
Cancer
LCS3 是可逆性和非竞争性的谷胱甘肽二硫化物还原酶 (GSR ) 和硫氧还蛋白还原酶1 (TXNRD1 ) 抑制剂 (IC50 分别为 3.3 µM 和 3.8 µM)。LCS3 表现出抗肿瘤活性,并诱导细胞凋亡,可用于肺腺癌 (LUAD) 的研究。
HY-155222
Epigenetic Reader Domain
HDAC
Cancer
TW9 是一种有效的 BET/HDAC 蛋白双重抑制剂,对 BRD4(1)、BRD4(2) 的 KD 分别为 0.069 μM、0.231 μM,对 HDAC1 的 IC50 为 0.29 μM。TW9 是 BET 抑制剂 (+)-JQ1 (HY-13030) 和 I 类 HDAC 抑制剂 CI994 (HY-50934) 的新加合物。TW9 在抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的肿瘤生长方面表现出高效力。TW9 可提高化疗药物吉西他滨 (HY-17026) 的疗效。
HY-172881
Pyruvate Kinase
Cancer
PKM2-IN-10 (Compound 16) 是一种 PKM2 抑制剂。PKM2-IN-10 可抑制 A549 和 HCC1833 细胞系的增殖,IC50 分别为 3.36 μM和 9.20 μM。PKM2-IN-10 在人源性非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小鼠肺腺癌模型中具有抗肿瘤活性。PKM2-IN-10 可用于肺癌的研究。
HY-151523
Ras
Cancer
KRas G12R inhibitor 1 是一种针对常见致癌突变体 KRas G12R 的共价抑制剂,并对突变型精氨酸具有选择性。KRas G12R inhibitor 1 具有 α,β-二酮酰胺结构域, 并且利用突变型半胱氨酸的强亲核性,与 KRas 的 Switch II 区域进行不可逆结合。KRas G12R inhibitor 1 可用于 KRas G12R 相关的癌症如胰腺导管腺癌 (PDAC)。
HY-113700
Antibiotic
Cancer
PD 116779是一种具有抗癌活性的抗生素 (Antibiotic )。PD 116779 对 L1210 淋巴细胞白血病和 HCT-8 人结肠腺癌细胞系表现出中等的细胞毒性,其 IC50 值分别为 3.55x10-7 和 4.08x10-7 M。
HY-121619
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Jacaric acid 是一种共轭亚麻酸,可抑制细胞 PC-3 (IC50 为 11.8 μM),LNCaP (IC50 sub> 为 2.2 μM) 和 DLD-1 增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。Jacaric acid 对前列腺癌和腺癌具有抗癌活性。Jacaric Acid 作为免疫增强剂在小鼠腹腔巨噬细胞中表现出免疫调节活性。Jacaric acid 具有口服有效性。
HY-148808
RXC007
ROCK
Cancer
Zelasudil (RXC007) 是具有口服活性、选择性强的小分子 Rho 相关螺旋-线圈含蛋白激酶 2 (ROCK2 ) 抑制剂,具有抗纤维化作用。Zelasudil 在转移性胰腺肿瘤中正向调控免疫作用,能增加 CD8+ 和 CD4+ T 细胞在肿瘤皮质中的浸润,减少肿瘤边缘的免疫抑制 FOXP3+ 调节性 T 细胞。Zelasudil 有望用于胰腺导管腺癌的研究。
HY-122723
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
GOT1 inhibitor-1 (compound 2c) 是一种戊酸衍生物,是一种新型的、有效的、非共价的谷氨酸草酰乙酸转氨酶 1 (GOT1 ) 抑制剂,IC50 为 8.2 uM。GOT1 在能量代谢和活性氧 (ROS) 平衡中发挥重要作用。 GOT1 inhibitor-1 可用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-P99379
CAN04; Anti-IL-1RAP/IL-1R3 Reference Antibody (nidanilimab)
Interleukin Related
Cancer
尼达利单抗
Nidanilimab (CAN04) 是一种完全人源化的单克隆抗 IL1RAP 抗体,其 Kd 值为 1.10 pM。Nidanilimab 阻断 IL1α 和 IL1β 信号通路,并刺激免疫系统破坏肿瘤细胞。Nidanilimab 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-172177
Apoptosis
HDAC
ROCK
Cancer
ROCK/HDAC-IN-2 (Compound C-9) 是一种 ROCK/HDAC 抑制剂,其对 HDAC6 、ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 0.185 µM、0.8 µM 和 0.7 µM。ROCK/HDAC-IN-2 能诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis ) 和线粒体膜电位变化,具有显著的抗肿瘤活性,可以用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-P991456
Mesothelin
Cancer
LMB-100 是一种靶向 MSLN/Mesothelin 的人类免疫毒素。LMB-100 可引起全身炎症反应和 CD8 T 细胞募集。LMB-100 在人外周血单核细胞移植间皮瘤小鼠模型和人表达间皮素的同基因肺腺癌小鼠模型中可增强抗 PD-1 抗体的抗肿瘤作用。LMB-100 可用于间皮瘤的研究。推荐同型对照:Fab Fused with a fragment of Pseudomonas exotoxin A。
HY-172620
IKK
Akt
Apoptosis
Cancer
LIB3S0280 是一种有效的 TBK1 抑制剂,IC50 值为 493.9 nM。LIB3S0280 可以通过降低 IκBα 和 AKT 的磷酸化来抑制 TBK1 下游信号传导。LIB3S0280 可导致胰腺癌细胞 G2/M 期停滞并诱导细胞凋亡 。LIB3S0280 对高表达 TBK1 的胰腺癌细胞系表现出显著的抑制作用,96 小时的 IC50 值为 6.64-10.98 μM。LIB3S0280 具有用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 研究的潜力。
HY-P10944
NNS309
FAP
Cancer
Unlabeled FXX489 (NNS309) 是一种靶向成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 的配体。Unlabeled FXX489 可以用 68 Ga 和 177 Lu 标记,并表现出抗癌作用。Unlabeled FXX489 可用于研究胰腺导管腺癌 (PDAC)、非小细胞肺癌 (NSCLC)、乳腺癌 (BC) 和结直肠癌 (CRC)。
HY-151565
Others
Cancer
Anticancer agent 86 (compound 6i) 对乳腺癌细胞显示出潜在的抑制活性。
HY-100498
HY-139638
MEK
Cancer
MEK4 inhibitor-1 是一种新型的抗胰腺癌的 MEK4 抑制剂,其 IC50 值为 61 nM。
HY-139639
MEK
Cancer
MEK4 inhibitor-2 是一种新型的抗胰腺癌的 MEK4 抑制剂,其 IC50 值为 83 nM。
HY-W015084
HY-151572
Others
Cancer
Anticancer agent 88 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 88 可用于乳腺癌和肝癌的研究。
HY-151570
Others
Cancer
Anticancer agent 87 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 87 可用于乳腺癌和肝癌的研究。
HY-148260
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 16 是一种 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 16 对 KRAS G12D 和 KRAS G12D 突变具有抑制活性,IC50 值分别为 0.7 nM 和 0.35 μM。KRAS G12D inhibitor 16 可用于多种恶性肿瘤的研究,如胰腺导管腺癌(PDAC)、结肠直肠癌(CRC)、非小细胞肺癌(NSCLC)。
HY-165245
HY-126660
HY-138098
Endogenous Metabolite
Cancer
Sartorypyrone B 是 Chevalone C 的 2β-乙酰氧基类似物。Sartorypyrone B 是从海绵相关真菌 Neosartorya tsunodae (KUFC 9213) 培养物的乙酸乙酯提取物中产生的。 Sartorypyrone B 具有很强的生长抑制活性,对于 MCF-7、NCI-H460 和 A375-C5 的 GI50 s 分别为 17.8、20.5 和 25.0 μM。Sartorypyrone B 具有研究乳腺癌、非小细胞肺癌和黑色素瘤疾病的潜力。
HY-N5093
HY-P99117
AK104
PD-1/PD-L1
CTLA-4
Inflammation/Immunology
Cancer
卡度尼利单抗
Cadonilimab (AK104) 是一种人源化四价 IgG1 双特异性抗体,靶向 PD1/CTLA4 。Cadonilimab 阻断 PD-1 和 CTLA-4 通路,从而缓解其相应的免疫抑制作用,逆转肿瘤特异性 T 细胞衰竭。Cadonilimab 显著下调 FC 介导的效应功能,包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)、抗体依赖性细胞吞噬 (ADCP)、补体依赖性细胞毒性 (CDC)。Cadonilimab 可用于转移性宫颈癌,其他恶性肿瘤如胃癌、GEJ 腺癌、非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-160850
Endogenous Metabolite
Endocrinology
C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0) (ammonium salt) 是在小鼠皮肤中发现的一种特殊类型的长链分子。C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0) (ammonium salt) 在 0.5 -5 μM 浓度下促进小鼠骨髓来源的多能基质细胞和人脐静脉内皮细胞的迁移。C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0) (ammonium salt) 在 CFPAC-1 胰腺导管腺癌细胞中的含量高于胰腺癌干细。
HY-N15413
Parasite
Infection
Thalidasine (compound 3) 是一种双苄基四氢异喹啉生物碱。Thalidasine 具有抗人结肠癌腺癌细胞增殖活性。Thalidasine 具有抗利什曼原虫活性,可用于利什曼原虫感染研究。
HY-N14303
HY-N10363
Others
Cancer
Pixinol 是一种天然糖苷,对人肺癌 GLC4 和腺癌 COLO 320 细胞株具有细胞毒性 (IC50 分别为 71 µM,43 µM)。
HY-160025
HY-124414
HY-17411
HY-19015
AT-2153
Calmodulin
Cancer
Probimane (AT-2153) 是一种有效的抗癌剂。Probimane对小鼠肿瘤S37、S180、Lewis肺癌、L1210和裸鼠异种移植的人肺腺癌有效。
HY-N1056
Zerumbetol
Others
Cancer
Yunnancoronarin A (Zerumbetol) 可以从 Hedychium forrestii 中分离得到。Yunnancoronarin A 具有细胞毒性,对肺腺癌细胞 A549 和白血病细胞 K562 的 IC50 值分别为 11.08 和 2.19 μM。
HY-W015084S
HY-111320
Bacterial
Antibiotic
Cancer
金黄霉素B
Chrysomycin B 是从一株链霉菌中分离出来的抗生素 (antibiotic )。Chrysomycin B 引起人肺腺癌 A549 细胞系的 DNA 损伤,并抑制拓扑异构酶 II。Chrysomycin B 抑制小鼠移植瘤的生长。
HY-W015084R
HY-P99555
HY-173341
Ras
Cancer
SOF-436 是一种 KRAS 抑制剂,能够抑制 SOS1 介导的 KRAS 核苷酸交换 (IC50 = 60 μM) 以及 KRAS 与效应蛋白 RAF 的结合。SOF-436 可用于癌症的研究。
HY-162023
mTOR
PI3K
Cancer
mTOR inhibitor-10 (Compound 9c) 是 mTOR 的选择性抑制剂。mTOR inhibitor-10 抑制 mTOR 和 PI3K-α ,IC50 分别为 0.7 和 825 nM。mTOR inhibitor-10 抑制 LNCaP 增殖,IC50 为 87 nM。
HY-101071
(+)-Monastrol
Kinesin
Mitosis
Cancer
(S)-Monastrol ((+)-Monastrol) 是一种有丝分裂运动蛋白 Eg5 的变构抑制剂,对多种癌细胞系具有抗增殖作用。(S)-Monastrol 抑制哺乳动物单极纺锤体有丝分裂中的细胞。
HY-124414A
HY-W015084A
β-Lonone
Apoptosis
Cancer
(E)-β-Ionone 是 β-Ionone (HY-W015084) 的异构体。β-Ionone 可有效诱导胃腺癌 SGC7901 细胞凋亡。β-Ionone 具有抗癌活性。
HY-114409
Galectin
Cancer
GB1107 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的 半乳糖凝集素 3 (Gal-3) 的抑制剂,其对人Gal-3的Kd 值为 37 nM。GB1107 可降低人和小鼠肺腺癌的生长并抑制转移。
HY-N4227
Others
Cancer
Conicasterol是一种4-美基甾醇,具有显著的细胞毒活性。Conicasterol在对人乳腺腺癌细胞系(MCF-7)的测试中,显示出IC50值为6.23 μg/mL。Conicasterol的抗肿瘤活性使其成为潜在的生物活性先导分子。
HY-163947
VD/VDR
Cancer
UG-480 是一种 Gemini 类似物,能有效地稳定活性 VDR 构象。UG-480 在雌激素受体阳性的 MCF-7 乳腺腺癌细胞中具有抗增殖作用。UG-480 可用于癌症的研究。
HY-164713
Others
Others
PARP1-IN-31 (compound 11f) 是一种基于酞嗪酮的化合物,是一种对PARP-1有抑制活性(IC50 值为97 nM)的抗肺腺癌化合物,具有在肺癌细胞系中诱导细胞凋亡和抑制细胞增殖的活性。
HY-N12255
Glyoxalase (GLO)
Cancer
COTC 是一种具有抗癌活性的细菌代谢物,发现于 S. griseosporeus 。COTC 在谷胱甘肽 (GSH) 存在下抑制 glyoxalase 。COTC 还能抑制 HeLa 细胞的增殖 (IC50 = 18 µg/mL),并在 Ehrlich 小鼠自发性腺癌模型中抑制肿瘤生长,提高生存率。
HY-160021
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt agonist 4 (compound 14) 是一种有效的 RORγt 选择性激动剂。RORγt agonist 4 显著提高了代谢稳定性。RORγt agonist 4 改善小鼠 B16F10 黑色素瘤和 LLC 肺腺癌肿瘤模型的情况。
HY-N6005
Bacterial
Infection
Cancer
咖啡酸甲酯
Methyl caffeate 是一种抗微生物剂,具有中等的抗菌和良好的抗分枝杆菌活性。Methyl caffeate 还表现出 α-葡萄糖苷酶抑制活性,氧化应激抑制活性,抗血小板活性,子宫颈癌的抗增殖活性以及肺和白细胞的抗癌活性。
HY-162024
mTOR
PI3K
Cancer
mTOR inhibitor-16 (Compound 9f) 是 mTOR 的选择性抑制剂。mTOR inhibitor-10 抑制 mTOR 和 PI3K-α ,IC50 分别为 1.25 和 82 nM。mTOR inhibitor-10 抑制 LNCaP 细胞增殖,IC50 为 140 nM。
HY-162025
mTOR
PI3K
Cancer
mTOR inhibitor-17 (Compound 9e) 是 mTOR 的选择性抑制剂。mTOR inhibitor-10 抑制 mTOR 和 PI3K-α ,IC50 分别为 0.68 和 1359 nM。mTOR inhibitor-10 抑制 LNCaP 细胞增殖,IC50 为 40 nM。
HY-N1839
Apoptosis
Glycosidase
Cancer
3-Hydroxybakuchiol 可以从 Otholobium mexicanum J. W. Grimes 中分离出来。3-Hydroxybakuchiol 是一种电子传递链 (ETC) 抑制剂。3-Hydroxybakuchiol 具有抗肿瘤活性,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。3-Hydroxybakuchiol 对α-葡萄糖苷酶 也具有中等抑制活性 (IC50 : 345 μM)。
HY-17411R
HY-N10777
Others
Cancer
1-Ketoaethiopinone 是一种枞烷二萜。1-Ketoaethiopinone 具有 α, β-不饱和羰基功能。1-Ketoaethiopinone 对人癌细胞系 MOLT-4 (人淋巴母细胞白血病) 和 MCF-7 (人乳腺腺癌) 显示细胞毒活性。
HY-124414R
HY-N6237
HY-174271
Apoptosis
Cancer
Antioxidant agent-21 (Compound 9) 是一种酚类杂环化合物,具有抗氧化与抗癌活性。Antioxidant agent-21 对人胃腺癌 (AGS) 和肺癌 (A549) 细胞具有明显的细胞毒性。Antioxidant agent-21 诱导肿瘤细胞 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-115579
DNA/RNA Synthesis
Cancer
MALAT1-IN-1 (化合物5) 是一种有效且特异性的 Malat1 (转移相关的肺腺癌转录本 1) 抑制剂。MALAT1-IN-1 以剂量依赖性方式调节 Malat1 下游基因,而不会影响Neat1 (富核丰富转录本 1) 的表达。
HY-W015084AR
β-Lonone (Standard)
Apoptosis
Reference Standards
Cancer
(E)-β-Ionone (Standard)是 (E)-β-Ionone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(E)-β-Ionone 是 β-Ionone (HY-W015084) 的异构体。β-Ionone 可有效诱导胃腺癌 SGC7901 细胞凋亡。β-Ionone 具有抗癌活性。
HY-160045
Cholecystokinin Receptor
Cancer
AP1153 aptamer sodium 是特异性结合胆囊收缩素受体 CCKBR 的 DNA 适体 (Kd: ~15 pM),但不激活 CCKBR 相关信号通路。AP1153 aptamer sodium 以受体介导的方式被胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞内化。AP1153 aptamer sodium 可以与荧光纳米颗粒表面发生生物共轭,在体内促进纳米颗粒递送至 PDAC 肿瘤。
HY-100429
CDK
Cancer
CAN508 是一种有效的、ATP 竞争性抑制 CDK9/cyclin T1 ,IC50 为 0.35 μM。CAN508 对 CDK9/cyclin T1 比对其他的 CDK/cyclin 高出 38 倍的选择性。CAN508 具有抗肿瘤活性。
HY-111125
HY-124414AR
HY-113578
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
PD 116152 是一种具有抗肿瘤和抗菌活性的吩嗪抗生素 (Antibiotic )。PD 116152 对 L1210 淋巴细胞白血病和人类结肠腺癌 (HCT-8) 细胞具有细胞毒活性,IC50 值分别为 5.2 x 10-7 M 和 7.1 x 10-7 M。PD 116152 有望用于 P388 淋巴细胞白血病的研究。
HY-169474
PAMAM G1.0
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Starburst 1st Generation (PAMAM G1.0) 是一种具有胺基末端的 Polyamidoamine (HY-164657; PAMAM) 树枝状聚合物,已用作体外药物输送系统。与二正十二胺结合并包覆 5-Fluorouracil (HY-90006) 的 Starburst 1st Generation 可增加 5-Fluorouracil 的溶解度,并对 AGS 胃腺癌细胞具有细胞毒性。
HY-162443
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN-10 (Compound 58) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂,抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖,IC50 分别为 0.7 和 0.24 nM。
HY-162442
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN-8 (Compound 52) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂,抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖,IC50 分别为 0.24 和 0.30 nM。
HY-P990018
HY-164296
HY-15211
HY-162441
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN-8 (Compound 38) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂,抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖,IC50 分别为 0.07 和 0.18 nM。
HY-N6653
HY-162440
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN-7 (Compound 25) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂,抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖,IC50 分别为 0.35 和 0.51 nM。
HY-34595
RET
Cancer
Pyrazoloadenine 是一种有效的 RET 肺癌癌蛋白抑制剂。Pyrazoloadenine 具有抗癌活性。
HY-N13944
Apoptosis
Cancer
原囊菌素 F
Argyrin F 是一种具有抗肿瘤活性的环肽。Argyrin F 通过部分诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和上皮-间质转化 (EMT) 来抑制细胞增殖、迁移、侵袭和菌落形成。Argyrin F 稳定 p27kip 、上调 p21waf1/cip1 并消耗 COX2。Argyrin F 可用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-159803
6-O-(3-Ethoxypropionyl)-3',4'-O-exo-benzylidenechartreusin
Endogenous Metabolite
Cancer
IST-622 (6-O-(3-Ethoxypropionyl)-3',4'-O-exo-benzylidenechartreusin)是一种抗肿瘤剂,具有显著的生长抑制活性。IST-622对多种小鼠肿瘤如P388和L1210白血病、B16黑色素瘤、Lewis肺癌、Colon 26及Colon 38腺癌以及M5076网状细胞肉瘤表现出明显的抗肿瘤效果。IST-622通过口服给药后,结果显示在不同肿瘤类型中有效。此外,IST-622对两种人类肿瘤异种移植模型: 大细胞肺癌(Lu-116)和胃腺癌(St-4)提供了重要的抑制作用。IST-622在体外也对P388白血病表现出显著的生长抑制活性,其半数抑制浓度(IC50)比CT低超过20倍。
HY-P5472
Transmembrane Glycoprotein
Others
Tumour-associated MUC1 epitope 是一种有生物活性的肽。(该序列是 MUC1 粘蛋白的标志。 MUC1 是一种高度糖基化的 I 型跨膜糖蛋白,具有独特的胞外结构域,由该 20 个氨基酸肽的可变数量的串联重复序列 (VNTR) 组成。它在许多人类腺癌和血液恶性肿瘤(包括多发性骨髓瘤和 B 细胞淋巴瘤)的细胞表面过度表达,使得 MUC1 成为免疫治疗策略的广泛适用靶点。)
HY-155152
P-glycoprotein
BCRP
Cancer
P-gp/BCRP-IN-2 (compound 15) 是恶二唑衍生物,是 ABC 转运蛋白 P-glycoprotein (IC50 : 1.6 nM) 和 BCRP (IC50 : 600 nM) 的双抑制剂。P-gp/BCRP-IN-2 还能够增强 Doxorubicin (HY-15142A) 在耐药人腺癌结肠癌细胞系 HT29/DX 和 MDCK-MDR1 细胞中的抗增殖作用。
HY-P9974
OMP-18R5
Wnt
Cancer
万替妥单抗
Vantictumab (OMP-18R5) 是一种全人源 IgG2 单克隆抗体。Vantictumab 通过与 FZD1/2/5/7/8 受体结合,从而抑制 Wnt 通路信号传导。Vantictumab 通过直接作用于肿瘤细胞 (包括 csc) 以及对基质的作用可用于抗癌的研究,如转移性 HER2 阴性乳腺癌以及转移性胰腺腺癌。
HY-P2671
Cholecystokinin Receptor
Cancer
[Leu15]-Gastrin I (human) 是一种 Gastrin I, human (HY-P1097) 肽激素类似物,对正常胃肠道上皮细胞具有营养作用。Gastrin 通过 G 蛋白偶联受体胆囊收缩素 (CCK ) 或胆囊收缩素-B 受体 (CCK-BR ) 刺激胃腺癌 (胃癌) 的生长,这些受体在恶性肿瘤中过度表达。[Leu15]-Gastrin I (human) 有望用于胃癌的研究。
HY-113056AS
Endogenous Metabolite
Cancer
N1-Acetylspermidine-d6 (hydrochloride) 是 N1-Acetylspermidine hydrochloride 的氘代物。N1-Acetylspermidine hydrochloride 是多胺的乙酰衍生物。N1-Acetylspermidine hydrochloride是多胺氧化酶 (PAO) 的底物。N1-Acetylspermidine hydrochloride 选择性升高人结直肠癌中的N1-乙酰亚精胺水平。N1-Acetylspermidine hydroc
HY-147008
Epigenetic Reader Domain
Cancer
XP-524 是一种有效的 BET 和 EP300 抑制剂。XP-524 在体内显示出强大的杀肿瘤活性。 XP-524 可防止 KRAS 诱导的体内肿瘤转化,并延长两种侵袭性 PDAC 转基因小鼠模型的存活时间。XP-524 还增强了自身肽的表达和将肿瘤细胞向细胞毒性 T 淋巴细胞的募集。XP-524 具有研究胰腺导管腺癌(PDAC)的潜力。
HY-124745
MAP4K
Wnt
Apoptosis
Cancer
KY-05009 是一种具有 ATP 竞争性的 TNIK 抑制剂,Ki 为 100 nM。KY-05009 在药理上抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制 TNIK 的蛋白表达和 Wnt 靶基因的转录活性,并诱导癌细胞凋亡。KY-05009 具有抗癌活性。
HY-118054
Orphan Receptor
Cancer
LRH-1 Inhibitor-3 是一种小分子,可抑制 LRH-1 转录活性,从而降低与细胞生长和增殖相关的靶基因的表达。LRH-1 Inhibitor-3 已显示出降低人类胰腺、结肠和乳腺腺癌细胞系中癌细胞增殖的潜力。LRH-1 Inhibitor-3 可作为分子探针,用于研究 LRH-1 在各种恶性肿瘤中的作用。
HY-161767
Molecular Glues
Cancer
JWJ-01-306 是一种靶向 C2 H2 锌指转录因子 ZBTB11 的分子胶。JWJ-01-306 可降解 ZBTB11,降低氧化磷酸化 (OXPHOS) 和三羧酸 (TCA) 循环,并抑制 KAS 耐药 PDAC 细胞的增殖。JWJ-01-306 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-126350
HY-171047
Apoptosis
Autophagy
DNA/RNA Synthesis
Akt
mTOR
Cancer
Autophagy inducer 7 (Compound SSA) 是一种自噬 (Autophagy ) 和凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂。Autophagy inducer 7 通过抑制 Akt/mTOR 信号传导和下游蛋白的表达来激活自噬。Autophagy inducer 7 抑制 DNA 合成 (DNA synthesis ) 并导致 G0-G1 细胞周期停滞。Autophagy inducer 7 抑制肿瘤细胞生长。
HY-116849
HY-151295
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Antitumor agent-75 是一种新型有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-75 对癌症和正常人类细胞系具有细胞毒性作用。Antitumor agent-75 与 Antitumor agent-74 (HY-151292) 结合使用时对人肺腺癌(细胞系 A549 )具有高度选择性的细胞毒作用,其 IC50 值为 2.8 μM。Antitumor agent-75 可用于癌症的研究。
HY-N14671
Antibiotic
Bacterial
Infection
Hedamycin 是一种醌类抗生素,具有抗革兰氏阳性菌、阴性菌、分枝杆菌和酵母菌活性(MIC为0.031-3.2μg/mL)。Hedamycin 还能抑制大鼠十二指肠腺癌、大鼠 Walker 256 肿瘤、HeLa 细胞、大肠杆菌溶原性 W1709(λ)噬菌体。
HY-D0203
Malachite green
Fluorescent Dye
Others
孔雀石绿
Basic green 4 (Malachite green) 是一种阳离子染料,作为杀菌剂可广泛应用于水产养殖业,并且在实验室中常用于磷酸盐的测定。Basic green 4 对哺乳动物细胞表现出高度的细胞毒性和致癌性,具体表现为对 HEp-2 人喉细胞和 Caco-2 人结肠直肠腺癌细胞的 IC50 分别为 2.03 µM 和 13.8 µM,并能够促进肝脏肿瘤的发展。最大吸收波长为 621 nm。
HY-N6969A
Adrenergic Receptor
Cancer
荷苞牡丹碱盐酸盐
Dicentrine hydrochloride是一种具有抗炎和抗癌活性的药物。Dicentrine hydrochloride通过增强TNF-α诱导的A549肺腺癌细胞凋亡来发挥其作用。Dicentrine hydrochloride提高了caspase-8、-9、-3和聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)活性。Dicentrine hydrochloride抑制了TNF-α诱导的A549细胞的侵袭和迁移。Dicentrine hydrochloride显著抑制了TNF-α激活的TAK1、p38、JNK和Akt信号通路,降低了NF-κB和AP-1的转录活性。
HY-14769A
5,10-Methylenetetrafolate calcium; ANX-510
Endogenous Metabolite
Cancer
Folitixorin calcium 是一种辅助因子和亚叶酸的类似物。Folitixorin calcium 是一种在辅助肿瘤研究中调节 5-FU 细胞毒性的有潜力的试剂。
HY-14769
5,10-Methylenetetrafolate; ANX-510 free acid
Endogenous Metabolite
Cancer
Folitixorin (5,10-methylenetetrahydrofolate) 是一种辅助因子和亚叶酸的类似物。Folitixorin 是一种在辅助肿瘤研究中调节 5-FU 细胞毒性的有潜力的试剂。
HY-100669
HY-P3203
HY-18652A
Ro 5126766 potassium; CH5126766 potassium
Raf
MEK
Cancer
Avutometinib (CH5126766) (potassium) 是一种 RAF/MEK 钳子,能有效抑制 RAF/MEK 激酶活性,诱导 RAF-MEK 负复合体,阻止 ARAF,BRAF 和 CRAF 对 MEK 的磷酸化。Avutometinib (potassium) 在携带 KRAS 突变的肿瘤细胞系 (包括 PDAC 细胞系) 中显示出抗增殖能力。在 KRAS/p53 胰腺癌小鼠模型中,Avutometinib (potassium) 诱导肿瘤抑制并提高生存率。Avutometinib (potassium) 有望用于低级别浆液性卵巢癌 (LGSOC),卵巢癌和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-135985
Fluorescent Dye
Cancer
DCLK1-IN-1 是一种选择性的、体内相容的双皮质素样激酶1 DCLK1 激酶结构域化学探针。DCLK1-IN-1抑制 DCLK1 和 DCLK2 激酶 (结合和激酶测定 IC50 分别为: DCLK1=9.5/57.2 nM 和 DCLK2=31/103 nM)。DCLK1-IN-1 具有低毒性,可以研究 DCLK1 的生物学特性,确定其在肿瘤中的作用,如 DCLK1+ 胰腺导管腺癌 (PDAC)。
HY-100513A
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Antibiotic
Cancer
脱氢阿霉素
Dehydroaltenusin 脱氢阿霉素是真核DNA 聚合酶 α (DNA polymerase α ) 的小分子选择性抑制剂,一种由真菌产生的抗生素,其 IC50 值为 0.68 μM。 Dehydroaltenusin 对哺乳动物 polα 活性的抑制作用模式对 DNA 模板引物 (Ki =0.23 μM) 是竞争性的,对 2'-脱氧核糖核苷 5'-三磷酸底物是非竞争性的 (Ki =0.18 μM)。
Dehydroaltenusin 在 S 期阻止癌细胞周期并触发凋亡 apoptosis 。
Dehydroaltenusin 在体内具有抗人类腺癌肿瘤的抗肿瘤活性。
HY-P99048
IBI308
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
信迪利单抗
Sintilimab (IBI308) 是一种安全有效的人源的 IgG4 单克隆抗体,与 PD-1 结合,其 KD 值为 74 pM。Sintilimab 阻断 PD-1 与其配体 (PD-L1 和 PL-L2) 的相互作用,从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab 联合益生元抑制肺腺癌小鼠肿瘤体积,调节免疫细胞亚群平衡。Sintilimab 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究。
HY-168718
FAK
JAK
Aurora Kinase
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
FAK-IN-22 (Compound 26) 是 FAK ,JAK3 ,Aurora B 的抑制剂,其 IC50 值分别为 50.94 nM,9.99 nM 和 0.49 nM,有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的肿瘤发生和转移。FAK-IN-22 有效抑制 PANC-1 细胞的增殖,其 IC50 值为 0.15 μM。FAK-IN-22 通过抑制 FAK/PI3K/Akt 信号通路,在 PANC-1 细胞中诱导凋亡 和 G2/M 期阻滞。
HY-P99049
APX005M; APX005M; EPI-0050
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Sotigalimab 是一种 CD40 激动性单克隆抗体。Sotigalimab 以高亲和力结合 CD40 并激活抗原呈递细胞,从而刺激癌症特异性 T 细胞反应。Sotigalimab 主要用于转移性胰腺癌和转移性黑色素瘤等的研究。
HY-122751
HY-15866
Others
Cancer
FR901465 是一种有效的抗癌 (anti-cancer ) 和抗肿瘤试剂。FR901465 可用于癌症研究。
HY-N3065
Others
Cancer
Pierreione B 是一种吡喃异黄酮,可以从 Antheroporum pierrei 的叶子和树枝中分离出来。Pierreione B 具有实体瘤选择性和较小的细胞毒性。
HY-19824
Autophagy
Cancer
3PO 是 PFKFB3 的抑制剂。3PO 对多种人癌细胞的增殖具有抑制作用,其 IC50 s 为 1.4-24 μmol/L。3PO 能够抑制葡萄糖摄取,降低细胞内 Fru-2,6-BP,乳酸,ATP,NAD+ 以及 NADH 的浓度。3PO 可用于癌症的研究。
HY-118916A
Farnesyl Transferase
Cancer
FTI-2148 diTFA 是 RAS C 末端修饰的法呢基转移酶 (FT-1 ) 和香叶基转移酶 1 (GGT-1 ) 的抑制剂,抑制 FT-1 和 GGT-1 的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.7 μM。
HY-135008
HY-156694
HY-148409
Ferroptosis
Apoptosis
Autophagy
MDM-2/p53
Cancer
MMRi62 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂,靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis ) 活性,并诱导其自噬 (autophagy )。MMRi62 诱导铁死亡,伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1 ) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解,并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。
HY-16931
HY-19808
HY-50914
CDK
Cancer
AZD5597 是一种 CDK 的抑制剂,对 CDK1 和 CDK2 的 IC50 均为 2 nM。AZD5597 可抑制肿瘤细胞增殖,具有抗肿瘤的活性。
HY-17547
HSP
Cancer
NMS-E973 是一种有效的,可透过血脑屏障的选择性 HSP90 抑制剂。NMS-E973 与 Hsp90α 的 ATP 位点结合,DC50 小于 10 nM。NMS-E973 能够穿越血脑屏障 (BBB)。具有抗肿瘤效果。
HY-120272
HY-173124
CDK
VEGFR
PDGFR
Apoptosis
Cancer
CDK2/FLT4/PDGFRA-IN-1 (Compound 4a) 是 CDK2 /细胞周期蛋白 A、FLT4 (VEGFR3) 和 PDGFRA 的有效抑制剂,IC50 分别为 1.672、0.554 和 0.629 μM。CDK2/FLT4/PDGFRA-IN-1 对癌细胞 (肺癌 EBC-1、胰腺导管腺癌 AsPC-1、结直肠癌 HT-29 细胞) 表现出强效的抗增殖作用。CDK2/FLT4/PDGFRA-IN-1 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-113513
Others
Cancer
5(S)-HEPE 是二十碳五烯酸的活性代谢物。它由 EPA 在 5-脂氧合酶 (5-LO) 的作用下形成。5(S)-HEPE 是 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 的激动剂。当浓度为 10 μM 时,它会增加表达人类 GPR119 的 CHO-K1 细胞中的 cAMP 积累。当浓度为 10 μM 时,5(S)-HEPE 会增加 MING6 胰岛素瘤胰岛的葡萄糖诱导胰岛素分泌和 HuTu 80 腺癌细胞的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。高脂血症患者的血清 5(S)-HEPE 水平升高。
HY-P99048A
IBI308 (Anti-PD-1)
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
信迪利 (Anti-PD-1)
Sintilimab (Anti-PD-1) (IBI308 (Anti-PD-1)) 是一种安全有效的人源的 IgG4 单克隆抗体,与 PD-1 结合,其 KD 值为 74 pM。Sintilimab (Anti-PD-1) 阻断 PD-1 与其配体 (PD-L1 和 PL-L2) 的相互作用,从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab (Anti-PD-1) 联合益生元抑制肺腺癌小鼠肿瘤体积,调节免疫细胞亚群平衡。Sintilimab (Anti-PD-1) 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究
HY-170966
HDAC
Cancer
HDAC1-IN-9 (13c) 是一种 HDAC1 抑制剂。HDAC1-IN-9 抑制 HDAC1 酶,其 IC50 值为 1.07 µM。HDAC1-IN-9 对 HT-29 (人结肠腺癌细胞) 表现出最强的抗增殖效果,其 IC50 值为 1.78 μM。HDAC1-IN-9 在 HCT-116 (人结肠癌细胞) 中诱导显著的细胞凋亡 (Apoptosis )。HDAC1-IN-9 具有抗血管生成特性。HDAC1-IN-9 将 VEGFR-2 和磷酸化 VEGFR-2 (pVEGFR-2) 的表达水平降低了约 80%。
HY-151287
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-20 是一种 KRas G12C 致癌突变体的小分子抑制剂。KRAS inhibitor-20 抑制 KRas G12C 的 IC50 <10 nM。
HY-P1676A
BK-1361 TFA
MMP
Cancer
cyclo(RLsKDK) (TFA) (BK-1361 (TFA)) 是一种特异性的金属蛋白酶 ADAM8 抑制剂,IC50 值为 182 nM。cyclo(RLsKDK) (TFA) 在炎性疾病和癌症中有潜在应用。
HY-168497
Histone Methyltransferase
Cancer
C-MS023 是一种光激活的 MS023 (HY-19615) 前药,实现了组蛋白精氨酸不对称二甲基化 (Histone Arginine Asymmetric Dimethylation ) 的时空抑制。C-MS023 抑制 PRMT6 介导的 H3 不对称二甲基化氨酸 2 (H3R2me2a), IC50 约为 0.2224 μM。C-MS023 的光解可以通过 420 nm 的可见光照射触发,从而释放 MS023,有效下调组蛋白精氨酸不对称二甲基化以及与 DNA 复制相关的转录组活性。
HY-P1676
BK-1361
MMP
Cancer
cyclo(RLsKDK) (BK-1361) 是一种特异性的金属蛋白酶 ADAM8 抑制剂,IC50 值为 182 nM。cyclo(RLsKDK) 在炎性疾病和癌症中有潜在应用。
HY-118912
HY-145584
JPI-547/OCN-201
PARP
Wnt
β-catenin
Cancer
Nesuparib (JPI-547) 是一种口服有效的 PARP 1/2 和 Tankyrase 1/2 抑制剂,可抑制 Tankyrases 1 、Tankyrases 2 、PARP 1 ,IC50 分别为 5 nM、1 nM 和 2 nM。Nesuparib 具有抗肿瘤活性,可用于晚期实体瘤的研究。
HY-168428
Histone Acetyltransferase
Apoptosis
Cancer
CHI-KAT8i5 是一种选择性口服活性的 KAT8 抑制剂,KD 值为 19.72 μM。CHI-KAT8i5 不与 HAT 家族中的其他蛋白 (KAT2A、KAT2B、KAT5 和 KAT7) 结合。CHI-KAT8i5 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。CHI-KAT8i5 通过靶向 KAT8/c-Myc 信号通路抑制食管鳞状细胞癌 (ESCC) 的生长。
HY-115445
Apoptosis
SOD
Cancer
LCS-1 是一种超氧化物歧化酶 1 (SOD1 ) 抑制剂。LCS-1 抑制 SOD1 活性,IC50 值为 1.07 μM。LCS-1 诱导多发性骨髓瘤细胞 (MM.1S) 的早期和晚期凋亡(apoptosis )。
HY-B1212
Dibromohydroxyquinoline; 5,7-Dibromo-8-hydroxyquinoline
Parasite
Influenza Virus
Infection
二溴羟喹
Broxyquinoline (Dibromohydroxyquinoline) 是一种有效的发热伴血小板减少综合症病毒 (SFTSV ) 抑制剂,IC50 为 5.8 µM。同时 Broxyquinoline 是 CpACBP1 抑制剂,IC50 为 64.9 μM,CpACBP1 是 Cryptosporidium parvum 的脂肪酰基辅酶 A 结合蛋白,Broxyquinoline 具有抑制寄生虫生长作用。Broxyquinoline 有望用于感染疾病领域的研究。
HY-136453
HY-152021S
Isotope-Labeled Compounds
Others
C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0)-d3 是氘代标记的 C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0) (HY-160850)。C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0) 是在小鼠皮肤中发现的一种特殊类型的长链分子。C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0) 在 0.5 -5 μM 浓度下促进小鼠骨髓来源的多能基质细胞和人脐静脉内皮细胞的迁移。C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0) 在 CFPAC-1 胰腺导管腺癌细胞中的含量高于胰腺癌干细。
HY-160777
Galeterone 3β-imidazole
Molecular Glues
Androgen Receptor
MNK
Apoptosis
Cancer
VNPP433-3β 是一种口服有效的分子胶降解剂,可靶向降解雄激素受体 (AR ) 及其剪接变体 (AR-Vs ) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2 。VNPP433-3β 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞 LNCaP、C4-2B 和 CWR22Rv1 的增殖,GI50 分别为 0.2、0.3 和 0.31 μM。VNPP433-3β 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征,并抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-10805R
HY-10805A
HY-10805
HY-Y0790R
p-Isopropylbenzaldehyde (Standard)
α-synuclein
Reference Standards
Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
4-异丙基苯甲醛 (Standard)
Cuminaldehyde Standard 是 Cuminaldehyde 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cuminaldehyde 是 Cuminum cyminum 的主要成分,具有多种生物活性,包括抗炎、抗癌、抗糖尿病、抗损伤、抗神经病变和抑菌作用。Cuminaldehyde 是醛糖还原酶 (IC50 =0.00085 mg/mL) 和 α-葡萄糖苷酶 (IC50 =0.5 mg/mL) 的抑制剂。抑制 α-synuclein 的纤维化 (fibrillation),预防 α-synuclein 聚集。通过靶向拓扑异构酶 I 和 II,Cuminaldehyde 可以诱导结肠腺癌细胞凋亡 (apoptosis )。此外,Cuminaldehyde 还通过抑制脂氧合酶 (lipoxygenase ) 发挥抗炎活性。Cuminaldehyde 对黄曲霉生长和黄曲霉毒素 B1 (AFB1) 的生物合成均有较强的抑制作用。Cuminaldehyde 可通过参与阿片受体 (opioid Receptor )、L-精氨酸/NO/cGMP 通路及抗炎作用发挥抗损伤和抗神经病变作用。Cuminaldehyde 在神经退行性疾病、癌症、糖尿病和神经性疼痛性疾病的研究中具有潜在应用价值。
HY-N9480
SM-345431
Phospholipase
Bacterial
Infection
Cancer
Vinaxanthone (SM-345431) 是一种有效的选择性 semaphorin3A 、phospholipase C (PLC) 和 FabI 抑制剂,semaphorin3A 和 FabI 的 IC50 分别为 0.1-0.2 μM 和 0.9 μM。Vinaxanthone 抑制底物(t-o-NAC thioester)和辅助因子 (NADPH),Ki 分别为 3.1 μM 和 1.0 μM。Vinaxanthone 能够用于处理由多重耐药病原体引起的感染。
HY-126255
NAMPT
Metabolic Disease
SBI-797812 是一种口服有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT ) 激活剂。SBI-797812 激活 NAMPT 向 NMN 转变,增加 NAMPT 对 ATP 的亲和力,稳定磷酸化 NAMPT ,促进焦磷酸盐副产物的消耗,并减弱 NAD+ 的反馈抑制。SBI-797812 增加细胞内 NMN,并提高小鼠肝脏内 NAD+ 水平。
HY-L103
2,024 compounds
结直肠癌(Colorectal Cancer,CRC),又称肠癌(Bowel cancer)、结肠癌(Colon cancer)或直肠癌(Rectal cancer),是由结肠和直肠组成的大肠腺上皮细胞引起的腺癌。大多数结直肠癌病例是散发性的,是由危险因素造成的,如久坐的生活方式、肥胖、加工饮食、饮酒和吸烟。所以结直肠癌也是一种常见的可预防癌症。
研究表明,结直肠癌中多个细胞信号通路失调,才导致恶性表型的发生。因此,分析参与结直肠癌发生和发展的信号通路对研究结直肠癌进展和药物治疗是必要的。其中Wnt/β-catenin 、p53、TGF-β/SMAD、NF-κB、Notch、VEGF等靶基因及信号通路是研究的重点。
MCE提供了2,024 种具有明确或潜在抗结直肠癌活性的化合物。MCE抗结直肠癌化合物库是抗结直肠癌药物筛选等相关研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0203
Malachite green
Dyes
孔雀石绿
Basic green 4 (Malachite green) 是一种阳离子染料,作为杀菌剂可广泛应用于水产养殖业,并且在实验室中常用于磷酸盐的测定。Basic green 4 对哺乳动物细胞表现出高度的细胞毒性和致癌性,具体表现为对 HEp-2 人喉细胞和 Caco-2 人结肠直肠腺癌细胞的 IC50 分别为 2.03 µM 和 13.8 µM,并能够促进肝脏肿瘤的发展。最大吸收波长为 621 nm。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10944
NNS309
FAP
Cancer
Unlabeled FXX489 (NNS309) 是一种靶向成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 的配体。Unlabeled FXX489 可以用 68 Ga 和 177 Lu 标记,并表现出抗癌作用。Unlabeled FXX489 可用于研究胰腺导管腺癌 (PDAC)、非小细胞肺癌 (NSCLC)、乳腺癌 (BC) 和结直肠癌 (CRC)。
HY-P2671
Cholecystokinin Receptor
Cancer
[Leu15]-Gastrin I (human) 是一种 Gastrin I, human (HY-P1097) 肽激素类似物,对正常胃肠道上皮细胞具有营养作用。Gastrin 通过 G 蛋白偶联受体胆囊收缩素 (CCK ) 或胆囊收缩素-B 受体 (CCK-BR ) 刺激胃腺癌 (胃癌) 的生长,这些受体在恶性肿瘤中过度表达。[Leu15]-Gastrin I (human) 有望用于胃癌的研究。
HY-P1676A
BK-1361 TFA
MMP
Cancer
cyclo(RLsKDK) (TFA) (BK-1361 (TFA)) 是一种特异性的金属蛋白酶 ADAM8 抑制剂,IC50 值为 182 nM。cyclo(RLsKDK) (TFA) 在炎性疾病和癌症中有潜在应用。
HY-P1676
BK-1361
MMP
Cancer
cyclo(RLsKDK) (BK-1361) 是一种特异性的金属蛋白酶 ADAM8 抑制剂,IC50 值为 182 nM。cyclo(RLsKDK) 在炎性疾病和癌症中有潜在应用。
HY-P5472
Transmembrane Glycoprotein
Others
Tumour-associated MUC1 epitope 是一种有生物活性的肽。(该序列是 MUC1 粘蛋白的标志。 MUC1 是一种高度糖基化的 I 型跨膜糖蛋白,具有独特的胞外结构域,由该 20 个氨基酸肽的可变数量的串联重复序列 (VNTR) 组成。它在许多人类腺癌和血液恶性肿瘤(包括多发性骨髓瘤和 B 细胞淋巴瘤)的细胞表面过度表达,使得 MUC1 成为免疫治疗策略的广泛适用靶点。)
HY-P3203
HY-K6102
MCE 人肺腺癌类器官培养试剂盒包含肺腺癌类器官基础培养基 A 以及培养添加物 B (50×) 和培养添加物 C (250×)。该产品可有效构建人肺腺癌类器官。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99350
AMG 910; Anti-Human CD3xClaudin18 2
CD3
Cancer
Gresonitamab (AMG 910) 是一种半衰期延长 (HLE) 双特异性 T 细胞接合物 (BiTE) 抗体,靶向 CD3 阳性 T 细胞和表达 CLDN18.2 的肿瘤细胞。Gresonitamab 可用于腺癌的研究。
HY-P99058
IMAB362
Inhibitory Antibodies
Cancer
佐妥昔单抗
Zolbetuximab (IMAB362) 是一种靶向 Claudin-18.2 的单克隆抗体。Zolbetuximab 通过免疫效应机制介导对 Claudin-18.2 阳性细胞的特异性杀伤。Zolbetuximab 可用于胃肠道腺癌和胰腺肿瘤的研究。
HY-P99278
MT 201; Anti-Human EPCAM Recombinant Antibody
Inhibitory Antibodies
Cancer
阿德木单抗
Adecatumumab (Anti-Human EPCAM Recombinant Antibody; MT201) 是 IgG1 同型的全人单克隆抗体,靶向人 EpCAM 。Adecatumumab 在几乎所有腺癌中都有表达,其活性与 K-Ras 状态无关。
HY-P99351
Anti-MMP9 Reference Antibody (andecaliximab)
MMP
Cancer
安德利昔单抗
Andecaliximab 是一种靶向基质金属蛋白酶 9 (MMP9 ) 的重组 IgG4 单克隆抗体。Andecaliximab 在特发性肺纤维化小鼠模型中显示出抗纤维化疗效。Andecaliximab 可用于胃腺癌和特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
HY-P99537
HY-P99941
PD-1/PD-L1
Cancer
瑞弗利单抗
Retifanlimab 是一种抗程序性细胞死亡蛋白 1 (anti-PD-1) 单克隆抗体 (mAb)。Retifanlimab 可用于胃食管腺癌 (GEA) 的研究。
HY-P99379
CAN04; Anti-IL-1RAP/IL-1R3 Reference Antibody (nidanilimab)
Interleukin Related
Cancer
尼达利单抗
Nidanilimab (CAN04) 是一种完全人源化的单克隆抗 IL1RAP 抗体,其 Kd 值为 1.10 pM。Nidanilimab 阻断 IL1α 和 IL1β 信号通路,并刺激免疫系统破坏肿瘤细胞。Nidanilimab 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-P99117
AK104
PD-1/PD-L1
CTLA-4
Inflammation/Immunology
Cancer
卡度尼利单抗
Cadonilimab (AK104) 是一种人源化四价 IgG1 双特异性抗体,靶向 PD1/CTLA4 。Cadonilimab 阻断 PD-1 和 CTLA-4 通路,从而缓解其相应的免疫抑制作用,逆转肿瘤特异性 T 细胞衰竭。Cadonilimab 显著下调 FC 介导的效应功能,包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)、抗体依赖性细胞吞噬 (ADCP)、补体依赖性细胞毒性 (CDC)。Cadonilimab 可用于转移性宫颈癌,其他恶性肿瘤如胃癌、GEJ 腺癌、非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-P99555
HY-P991456
Mesothelin
Cancer
LMB-100 是一种靶向 MSLN/Mesothelin 的人类免疫毒素。LMB-100 可引起全身炎症反应和 CD8 T 细胞募集。LMB-100 在人外周血单核细胞移植间皮瘤小鼠模型和人表达间皮素的同基因肺腺癌小鼠模型中可增强抗 PD-1 抗体的抗肿瘤作用。LMB-100 可用于间皮瘤的研究。推荐同型对照:Fab Fused with a fragment of Pseudomonas exotoxin A。
HY-P990018
HY-P9974
OMP-18R5
Wnt
Cancer
万替妥单抗
Vantictumab (OMP-18R5) 是一种全人源 IgG2 单克隆抗体。Vantictumab 通过与 FZD1/2/5/7/8 受体结合,从而抑制 Wnt 通路信号传导。Vantictumab 通过直接作用于肿瘤细胞 (包括 csc) 以及对基质的作用可用于抗癌的研究,如转移性 HER2 阴性乳腺癌以及转移性胰腺腺癌。
HY-P99048
IBI308
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
信迪利单抗
Sintilimab (IBI308) 是一种安全有效的人源的 IgG4 单克隆抗体,与 PD-1 结合,其 KD 值为 74 pM。Sintilimab 阻断 PD-1 与其配体 (PD-L1 和 PL-L2) 的相互作用,从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab 联合益生元抑制肺腺癌小鼠肿瘤体积,调节免疫细胞亚群平衡。Sintilimab 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究。
HY-P99049
APX005M; APX005M; EPI-0050
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Sotigalimab 是一种 CD40 激动性单克隆抗体。Sotigalimab 以高亲和力结合 CD40 并激活抗原呈递细胞,从而刺激癌症特异性 T 细胞反应。Sotigalimab 主要用于转移性胰腺癌和转移性黑色素瘤等的研究。
HY-P99048A
IBI308 (Anti-PD-1)
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
信迪利 (Anti-PD-1)
Sintilimab (Anti-PD-1) (IBI308 (Anti-PD-1)) 是一种安全有效的人源的 IgG4 单克隆抗体,与 PD-1 结合,其 KD 值为 74 pM。Sintilimab (Anti-PD-1) 阻断 PD-1 与其配体 (PD-L1 和 PL-L2) 的相互作用,从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab (Anti-PD-1) 联合益生元抑制肺腺癌小鼠肿瘤体积,调节免疫细胞亚群平衡。Sintilimab (Anti-PD-1) 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-113056AS
N1-Acetylspermidine-d6 (hydrochloride) 是 N1-Acetylspermidine hydrochloride 的氘代物。N1-Acetylspermidine hydrochloride 是多胺的乙酰衍生物。N1-Acetylspermidine hydrochloride是多胺氧化酶 (PAO) 的底物。N1-Acetylspermidine hydrochloride 选择性升高人结直肠癌中的N1-乙酰亚精胺水平。N1-Acetylspermidine hydroc
HY-W015084S
β-Ionone-13 C3 是一种 13 C 标记的 β-Ionone。β-Ionone 可有效诱导胃腺癌细胞 SGC7901 凋亡 (apoptosis )。具有抗肿瘤活性。
HY-152021S
C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0)-d3 是氘代标记的 C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0) (HY-160850)。C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0) 是在小鼠皮肤中发现的一种特殊类型的长链分子。C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0) 在 0.5 -5 μM 浓度下促进小鼠骨髓来源的多能基质细胞和人脐静脉内皮细胞的迁移。C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0) 在 CFPAC-1 胰腺导管腺癌细胞中的含量高于胰腺癌干细。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-164185
核酸适配体
P12FR2 sodium 是靶向人胰腺癌上调因子(human pancreatic adenocarcinoma up-regulated factor, PAUF)的核酸适配体。P12FR2 与人 PAUF 特异性结合,估计表观KD为77 nM。P12FR2 抑制 PAUF 诱导的 PANC-1 细胞迁移和胰腺癌移植瘤生长。
HY-160045
核酸适配体
AP1153 aptamer sodium 是特异性结合胆囊收缩素受体 CCKBR 的 DNA 适体 (Kd: ~15 pM),但不激活 CCKBR 相关信号通路。AP1153 aptamer sodium 以受体介导的方式被胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞内化。AP1153 aptamer sodium 可以与荧光纳米颗粒表面发生生物共轭,在体内促进纳米颗粒递送至 PDAC 肿瘤。
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