2. NF-κB PI3K/Akt/mTOR Apoptosis Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics
  3. IKK Akt Apoptosis PI3K NF-κB CDK Caspase PARP
  4. LIB3S0280

LIB3S0280 是一种高效的 TBK1 抑制剂，IC50 值为 493.9 nM。LIB3S0280 在 TBK1 高表达的胰腺癌细胞系中表现出更优的抗癌效果。LIB3S0280 抑制 TBK1 下游的 PI3K/AKT 和 NF-κB 信号通路。LIB3S0280 可诱导细胞发生 G2/M 期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis) 及衰老。LIB3S0280 可用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 的相关研究。

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LIB3S0280

LIB3S0280 Chemical Structure

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LIB3S0280 相关抗体

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PI3Kα PI3Kβ PI3Kγ PI3Kδ PI3KC2α PI3KC2β PI3KC2γ Vps34 PI3K PI3KC3 p120γ

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NF-κB NF-κB1/p50 RelA/p65 RelB c-Rel

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CDK1 CDK2 CDK3 CDK4 CDK5 CDK6 CDK7 CDK8 CDK9 CDK11 CDK12 CDK13 CDK14 CDK16 CDK19 CDC CLK Pho85 CDK10 CDK15 CDK17 CDK18 CDK20 PITSLRE

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Caspase 1 Caspase 2 Caspase 3 Caspase 4 Caspase 5 Caspase 6 Caspase 7 Caspase 8 Caspase 9 Caspase 10 Caspase 12 Caspase Caspase 11 Caspase-13

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PARP PARP1 PARP2 PARP3 PARP4 TNKS1/PARP5A TNKS2/PARP5B PARP7 PARP10 PARP14 PARP15 PARP12 PARP16

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

LIB3S0280 is a potent TBK1 inhibitor with an IC50 value of 493.9 nM. LIB3S0280 exhibits better anticancer effects in pancreatic cancer cell lines with high TBK1 expression. LIB3S0280 inhibits TBK1 downstream signaling pathways, including PI3K/AKT and NF-κB. LIB3S0280 induces G2/M arrest, apoptosis and cellular senescence. LIB3S0280 can be used for pancreatic ductal adenocarcinoma (PDAC) research[1].

IC50 & Target[1]

TBK1

493.9 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

LIB350280 (72-96 小时) 对高表达 TBK1 的胰腺癌细胞系具有显著抑制作用，在 96 小时，其对 MIA PaCa-2和 PANC-1 细胞的 GI50 值分别为 2.24 μM 和 4.71 μM，IC50 值分别为 6.64 μM 和 10.98 μM[1]。
LIB350280 (10-20 μM, 3 小时) 通过有效降低其关键靶点 AKT (Ser473) 和 IκBα 的磷酸化水平，在 MIA PaCa-2 和 PANC-1 细胞中抑制了 TBK1 的下游信号通路，包括 PI3K/AKT 和 NF-κB 通路[1]。
LIB350280 (10-20 μM, 48-96 小时) 通过调控 p-cdc2、p-MPM2、cyclin B1 和 p21 等关键因子，在胰腺癌细胞 (MIA PaCa-2 和 PANC-1) 中诱导 G₂/M 期阻滞、细胞凋亡及细胞衰老[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

LIB3S0280 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MIA PaCa-2 and PANC-1 cells
Concentration: 10 and 20 μM
Incubation Time: 3, 48, 72 and 96 h
Result: Decreased the phosphorylation of IκBα in a dose-dependent manner.
Reduced the phosphorylation level of AKT on the ser473 site.
Increased p21 levels from 48 h to 96 h.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: MIA PaCa-2, PANC-1, and SW1990 cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 72 and 96 h
Result: Significantly inhibited cell proliferation and cell viability in a concentration-dependent manner, with efficacy comparable to BX-795 (HY-10514).
Demonstrated greater potency against the MIA PaCa-2 cell line.
Showed no inhibition in SW1990 cells.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: MIA PaCa-2 and PANC-1 cells
Concentration: 10 and 20 μM
Incubation Time: 48, 72 and 96 h
Result: Significantly increased the G2/M phase population and slightly increased the sub-G1 population at 48 h.
Downregulated the expression level of p-MPM2, and upregulated p-cdc2 (tyr15) and cyclin B1 levels after 48 h.
Slightly decreased the G2/M population but increased sub-G1 population at 72 h, compared to 48 h.
Exhibited a significant increase in the sub-G1 population and a further decrease in the G2/M phase at 96 h.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: MIA PaCa-2 and PANC-1 cells
Concentration: 10 and 20 μM
Incubation Time: 48, 72 and 96 h
Result: Induced apoptosis at 72-96 h.
Slightly increased cleaved PARP and cleaved caspase 3 levels after 48 h.
Increased the granularity in MIA PaCa-2 and PANC-1 cells at 48 h, 72 h, and 96 h.
Induced senescence in MIA PaCa-2 and PANC-1 cells.
分子量

460.91

Formula

C22H25ClN4O5
性状

固体

颜色

Off-white to gray

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (108.48 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1696 mL 10.8481 mL 21.6962 mL
5 mM 0.4339 mL 2.1696 mL 4.3392 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
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给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

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计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

LIB3S0280 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1696 mL 10.8481 mL 21.6962 mL 54.2405 mL
5 mM 0.4339 mL 2.1696 mL 4.3392 mL 10.8481 mL
10 mM 0.2170 mL 1.0848 mL 2.1696 mL 5.4241 mL
15 mM 0.1446 mL 0.7232 mL 1.4464 mL 3.6160 mL
20 mM 0.1085 mL 0.5424 mL 1.0848 mL 2.7120 mL
25 mM 0.0868 mL 0.4339 mL 0.8678 mL 2.1696 mL
30 mM 0.0723 mL 0.3616 mL 0.7232 mL 1.8080 mL
40 mM 0.0542 mL 0.2712 mL 0.5424 mL 1.3560 mL
50 mM 0.0434 mL 0.2170 mL 0.4339 mL 1.0848 mL
60 mM 0.0362 mL 0.1808 mL 0.3616 mL 0.9040 mL
80 mM 0.0271 mL 0.1356 mL 0.2712 mL 0.6780 mL
100 mM 0.0217 mL 0.1085 mL 0.2170 mL 0.5424 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

LIB3S0280IKKAktApoptosisPI3KNF-κBCDKCaspasePARPIκB kinaseI kappa B kinase PKBProtein kinase BPhosphoinositide 3-kinaseNuclear factor-κBNuclear factor-kappaBCyclin dependent kinasepoly ADP ribose polymeraseTBK1pancreatic cancerPDACPI3K/AKTG2/M arrestapoptosiscellular senescenceInhibitorinhibitorinhibit

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