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                    Results for "
anti-proliferation activity,WI-38 " in MCE Product Catalog:
                
             
            
        
        
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                            Cat. No. 
                            Product Name 
                            Target 
                            Research Area 
                            Chemical Structure 
                         
                    
                    
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-129071 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-P2272A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Wnt  
                                                    
                                                        β-catenin  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    NLS-StAx-h TFA 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt  信号传导的固定肽抑制剂,IC50   为 1.4 μM。NLS-StAx-h TFA 可有效抑制 β-catenin-转录因子的相互作用,具有对癌细胞的抗增殖活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13313 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HSP  
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    XL888 是一种有效的口服活性 HSP90  抑制剂,IC50   值为 24 nM。XL888 显示出抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。XL888 具有抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-163456 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-149970 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-149061 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Anti cancer agent 99 (compound 2p)对 HepG2 细胞有较好的抗癌活性,其 IC50   值为 35.9 μM。Anti cancer agent 99 可以诱导细胞凋亡(apoptosis ),具有抗增殖作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N11438 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Estrogen Receptor/ERR  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    3'-Hydroxymirificin (compound 3) 是一种天然产物,可从Pueraria lobata  根部获得。3'-Hydroxymirificin (compound 3) 具有雌激素和抗MCF-7人乳腺癌细胞增殖的活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-152468 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Anti tumor agent-83 是一种促凋亡蛋白 BAX  的激活剂,对肿瘤细胞有显著的抗增殖作用。Anti tumor agent-83 通过诱导 BAX 的构象激活介导细胞凋亡 (Apoptosis ),对 A549 细胞周期有抑制作用。Anti tumor agent-83 具有良好的体外代谢稳定性和 CYP 谱。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-129071R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-144314 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Estrogen Receptor/ERR  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    PSDalpha 是一种 ERα 降解剂,通过乙炔键结合光敏剂 (PS)、三苯胺苯并噻二唑 (TB) 和 17β-雌二醇。PSDalpha 对 MCF-7 细胞表现出优异的抗增殖性能。PSDalpha 在可见光区的最大吸收波长位于 465 nm。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N3940 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            钩吻绿碱
                                                         
                                                         
                                                    
                                                    Gelsevirine 是 Gelsemium elegans  中的主要生物碱,具有有效的抗焦虑作用。Gelsevirine 的抗焦虑机制可能与大脑中甘氨酸受体的激动作用有关。Gelsevirine 具有抗增殖活性,对 SW480 细胞和 MGC80-3 细胞的 IC50  值分别为 1.41 mM 和 1.22 mM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-170762A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                        Bcl-2 Family  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    (+)-Mcl-1 inhibitor 21 (Example 1-37) 是一种 Mcl-1  抑制剂,其 IC50   为 172 nM。(+)-Mcl-1 inhibitor 21 对 SUDHL5 和 SUDHL10 细胞系表现出促凋亡和抗增殖活性,可用于癌症研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-170762 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                        Bcl-2 Family  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Mcl-1 inhibitor 21 (Example 1-36) 是一种 Mcl-1  抑制剂,其 IC50   为 328 nM。Mcl-1 inhibitor 21 对 SUDHL5 和 SUDHL10 细胞系表现出促凋亡和抗增殖活性,可用于癌症研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-170763 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                        Bcl-2 Family  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Mcl-1 inhibitor 22 (Example 36) 是一种 MCL-1  抑制剂,通过抑制 MCL-1 与促凋亡蛋白的相互作用来抑制其抗凋亡活性。Mcl-1 inhibitor 22 对多种癌症细胞系表现出抗增殖活性,可用于癌症研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-170763A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                        Bcl-2 Family  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    (+)-Mcl-1 inhibitor 22 (Example 37) 是一种 MCL-1  抑制剂,通过抑制 MCL-1 与促凋亡蛋白的相互作用来抑制其抗凋亡活性。(+)-Mcl-1 inhibitor 22 对多种癌症细胞系表现出抗增殖活性,可用于癌症研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-170762B 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                        Bcl-2 Family  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    (-)-Mcl-1 inhibitor 21 (Example 1-38 ) 是一种 Mcl-1  抑制剂,其 IC50   为 7.51 μM。(-)-Mcl-1 inhibitor 21 对 SUDHL5 和 SUDHL10 细胞系表现出促凋亡和抗增殖活性,可用于癌症研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-127103 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    FB23-2 是一种有效、选择性的 mRNA N6 - 甲基腺嘌呤脱甲基酶 FTO  抑制剂,IC50   值为 2.6 μM。FB23-2 具有抗增殖作用。FB23-2 能用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-149726 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Histone Methyltransferase  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    EZH2-IN-17 (compound 28) 是一种有效的具有口服活性的 EZH2  抑制剂,IC50   值为 0.95 nM。EZH2-IN-17 对不同淋巴瘤细胞系 (包括 WSU-DLCL2、Pfeiffer 和 Karpas-422) 表现出高抗增殖活性 (IC50  值分别为 2.36 nM、1.73 nM 和 1.82 nM)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-168664 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        PROTACs  
                                                    
                                                        CDK  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    CPD-39 是一种有效且具有口服活性的 CCND1  和 CDK4  双功能 PROTAC 降解剂。CPD-39 具有抗增殖作用。(粉色:靶蛋白配体 (HY-50767);黑色:连接子 (HY-20240);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-168667)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N6885 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            葛根素-4'-β-D-葡萄糖苷
                                                         
                                                         
                                                    
                                                    Puerarin-4'-O-β-D-glucopyranoside (compound 8) 是一种来自葛根 (PLR) 的异黄酮。Puerarin-4'-O-β-D-glucopyranoside 具有雌激素活性和抗 MCF-7 人乳腺癌细胞增殖作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-161268 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-147722 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Carbonic Anhydrase  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    hCAIX-IN-8 (compound 7i) 是一种有效的选择性 hCAIX  抑制剂,CAII、CAIX、CAVA 的IC50  s 分别为 1.99,0.024,1.10 μM。hCAIX-IN-8 具有低毒性的抗增殖活性。hCAIX-IN-8 减少上皮细胞向间充质细胞的转化并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。hCAIX-IN-8 抑制细胞迁移和定植。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-14507 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        DNA/RNA Synthesis  
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    YK-4-279 能够阻断 RNA 解旋酶 A (RHA) 与 EWS-FLI1 (致癌蛋白) 的结合。YK-4-279 诱导细胞凋亡并且对多种癌细胞具有抗增殖活性。YK-4-279 有一个手性中心并且可以被分离成两个对映体。YK-4-279 可用于癌症的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-176560 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Metabolic Disease  
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Raloxifene alkene (Compound 101) 是一种血清胆固醇清除剂。Raloxifene alkene 对乳腺癌细胞具有显著的抗增殖活性。Raloxifene alkene 有效降低卵巢切除大鼠模型的血清胆固醇水平,且不显著增加子宫重量和间质细胞中的嗜酸细胞数量。Raloxifene alkene 可用于绝经后综合征,特别是骨质疏松症、雌激素依赖性乳腺癌和子宫癌研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-142946 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Ras  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    KRAS G12C inhibitor 44 (compound 54) 是一种有效且具有口服活性的 KRAS G12C  抑制剂。KRAS G12C inhibitor 44 在 MIA PaCA-2、H358 细胞中显示出抗增殖活性,IC50 s 分别为 0.016,0.028 µM。KRAS G12C inhibitor 44 在体内显示出抗肿瘤作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-146022 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-158230 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Topoisomerase  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    SN-398 是一种 Camptothecin (HY-158230) 衍生物,是一种抗肿瘤药物。通过抑制哺乳动物的 DNA 拓扑异构酶I (Topo I ) 来发挥作用,稳定 Topo I-DNA 复合物阻止 DNA 的重新连接来诱导 Topo I  介导的 DNA 断裂。SN-398 在 Hela 细胞测试中,有比原抗肿瘤药物 SN-38  (HY-13704) 更强的抗肿瘤活性 (IC50  =1.562 μM)。SN-398 可用于对 Topo I  在癌细胞中的抗增殖和抑制生长的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N14462 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-155770 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        FLT3  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    FLT3-IN-20 (compound 34f) 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对于 FLT3-D835Y 和 FLT3-ITD 的 IC50   值分别为 1 和 4 nM。FLT3-IN-20 在 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞系 MV4-11 和 MOLM-13 (分别为 7 和 9 nM) 以及带有FLT3-ITD-D835Y 突变的 MOLM-13 变体中 (4 nM) 中具有抗增殖功效。FLT3-IN-20 可用于癌症研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-108391 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-168660 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        PROTACs  
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                        CDK  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    CPD-10 是一种有效的 CCND1  和 CDK4  PROTAC 降解剂。CPD-10 具有抗增殖作用。CPD-10 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CPD-10 以剂量依赖性方式降低细胞周期蛋白 D1、细胞周期蛋白 D3、CDK4、P-Rb(5807/811) 的蛋白质表达。(粉色:靶蛋白配体 (HY-50767);黑色:连接子 (HY-22391);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-168667))。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-163944 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Molecular Glues  
                                                    
                                                        CDK  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    LL-K12-18 是一种增强 CDK12 -DDB1  复合物蛋白-蛋白相互作用的双位点分子胶,通过稳定 CDK12 -DDB1  复合体,进而促进 cyclin K  的降解 (IC50  =0.37 nM)。LL-K12-18 在肿瘤细胞中表现出强烈的基因转录抑制和抗增殖作用。LL-K12-18 可用于癌症的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N0839 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-178106 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Drug Intermediate  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    SCN2 是一种酯酶响应型前药两亲物,由 SN38  (HY-13704) 和二(三唑-[12]烷 N3, N) 部分通过 7 碳烷基链连接而成。SCN2 具有优异的自组装和可逆 siRNA 缩合能力,以及抗癌细胞增殖活性。SCN2 可用于合成肺癌药物递送的纳米颗粒。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-175635 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        EGFR  
                                                    
                                                        VEGFR  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    EGFR/VEGFR2-IN-6 (Compound 3k) 是一种 EGFR  和 VEGFR2  双功能抑制剂,对 EGFR 和 VEGFR2 的 IC50   分别为 10.53 μM 和 3.37 μM。EGFR/VEGFR2-IN-6 对乳腺癌细胞具有显著的抗增殖活性,并诱导 G0/G1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis ),尤其是早期凋亡。EGFR/VEGFR2-IN-6 可用于癌症研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-155178 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        EGFR  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Anti proliferative agent-34 (Compound A14) 是一种多靶点激酶抑制剂,对 EGFR L858R/T790M  和 EGFR WT  的 IC50    分别为 177 nM 和 1567 nM。Anti proliferative agent-34 还抑制 JAK2、ROS1、FLT3、FLT4、PDGFRα,IC50   为 30.93、106.90、108.00、226.60、42.53 nM。常氧条件下 Anti proliferative agent-34 抑制 H1975 和 HCC827 细胞增殖 的 IC50   值低于 40 nM,在缺氧条件下其抗增殖效力提高 4-6 倍 (IC50   值 < 10 nM)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-150401 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        ADC Payload  
                                                    
                                                        Topoisomerase  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Exatecan-amide-cyclopropanol (compound 1) 是一种抗癌剂。Exatecan-amide-cyclopropanol 对 SK-BR-3 细胞和 U87 细胞具有抗增殖活性,IC50   值分别为 0.12 和 0.23 nM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B1360 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N12534 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Monaspin B 是紫红曲霉 (Monascus purpureus ) 和米曲霉 (Aspergillus oryzae ) 共培养产生的一种天然产物。Monaspin B 通过诱导 HL-60 细胞凋亡发挥抗增殖活性,IC50   为 160 nM。Monaspin B 有抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-155066 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        PI3K  
                                                    
                                                        mTOR  
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    FD274 是一种高效的 PI3K/mTOR  双重抑制剂,对 PI3Kα/β/γ/δ 和 mTOR 的 IC50   分别为 0.65 nM、1.57 nM、0.65 nM、0.42 nM 和 2.03 nM。FD274 对 AML 细胞系 (HL-60 和 MOLM-16) 具有显着的抗增殖作用。FD274 使 HL-60 细胞周期停滞在 G1 期,并增加细胞凋亡(apoptosis )。FD274 在 HL-60 异种移植模型中表现出剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。FD274具有用于急性髓系白血病研究的潜力。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-144627 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        PROTACs  
                                                    
                                                        TAM Receptor  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    PROTAC Axl Degrader 2 是一种有效的选择性 PROTAC Axl  降解剂,IC50   为 1.61 μM。PROTAC Axl Degrader 2 显示出体外抗增殖活性、抗迁移活性。PROTAC Axl Degrader 2 诱导巨泡式细胞死亡 (mehuosis )。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-144624 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        PROTACs  
                                                    
                                                        TAM Receptor  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    PROTAC Axl Degrader 1 是一种有效的选择性 PROTAC Axl  降解剂,IC50   为 0.92 μM。PROTAC Axl Degrader 1 显示出体外抗增殖活性、抗迁移活性。PROTAC Axl Degrader 1 诱导巨泡式细胞死亡。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N0211 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        EGFR  
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            杯苋甾酮
                                                         
                                                         
                                                    
                                                    Cyasterone,一种天然的 EGFR  抑制剂,主要分离自 Ajuga decumbens  Thunb (Labiatae)。Cyasterone 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞表现出抗增殖作用。 Cyasterone 可用于抗人类肿瘤的相关研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-151934 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    ERK-IN-6 (compound 6g) 是有效的食管鳞状细胞癌 (ESCC ) 的抗增殖剂。ERK-IN-6 通过 ERK  通路诱导细胞凋亡 。ERK-IN-6 可用于食管鳞状细胞癌的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-P2272 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Wnt  
                                                    
                                                        β-catenin  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    NLS-StAx-h 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt  信号传导的固定肽抑制剂,IC50   为 1.4 μM。NLS-StAx-h 可有效抑制 β-catenin-转录因子的相互作用,具有对癌细胞的抗增殖活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-117376 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    UAB30
                                                 
                                                
                                                    
                                                        RAR/RXR  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    (all-E)-UAB30 (UAB30) 是一种类视黄酸 X 受体 (RXR) (retinoid X receptor (RXR) ) 选择性激动剂。(all-E)-UAB30 对 MyLa、HuT 78 和 HH 细胞表现出抗增殖活性,其 IC50   分别为 34.7、5.1 和 22.4 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N0839R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-160007 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        DNA/RNA Synthesis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    DHX9-IN-3 (Compound 621) 是一种依赖于 ATP 的 RNA 解螺旋酶 A (DHX9 ) 的抑制剂。DHX9-IN-3 对 LS411N 抗增殖的 IC50   为 8.7 nM。DHX9-IN-3 可用于癌症的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B1360R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-101990 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        VEGFR  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    IMS2186 是一种抗脉络膜新生血管 (CNV) 试剂,能够在 VEGF  上游抑制血管生成。IMS2186 使癌细胞周期阻滞在 G2/M 期,由此发挥抗增殖和抗血管生成作用。IMS2186 无眼内毒性,并能够减少眼睛渗漏和病变细胞的数量。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                             
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N0211R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-155526 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Histone Demethylase  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    FY-21 是一种选择性的 LSD1  抑制剂 (IC50  =340 nM),具有抗增殖和抗集落形成活性。FY-21 还增强 p53  的表达,下调 HOXA9 和 MEIS1 的表达。FY-21 还能诱导白血病细胞分化,表现出抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-129236 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Na+/K+ ATPase  
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Hellebrin 是从植物中分离得到的一种 bufadienolide 类化合物,可抑制肿瘤细胞生长。Hellebrigenin 在克服癌细胞对凋亡 刺激的抵抗方面有潜力,以及在多药耐药性 (MDR) 癌细胞模型中也显示出抗增殖效果。Hellebrin 可作用于 Na+/K+-ATPase  来调节细胞内的信号传导路径。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0715 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-162837 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Aurora Kinase  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    AURKA against 1(compound Ac13) 是 Aurora 激酶 (AURKA ) 的抑制剂 (IC50   小于 0.5 nM),靶向内源性赖氨酸 (K162) 乙酰化,并具有抗肿瘤细胞增殖活性。AURKA against 1 诱导的 K162 乙酰化的 AURKA  的激酶活性在转染 SIRT3 的 HCT116 细胞中被可逆的恢复。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-170592 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-110329 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    ML179 (SR-1309) 是一种反向 LRH1/NR5A2 (Liver receptor homologue-1)  激动剂,IC50   为 320 nM。ML179 在 MDA-MB-231 细胞中显示出抗增殖活性。ML179 具有研究 ER 阴性乳腺癌的潜力。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N9228 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8-geranylflavone 是异戊二烯黄酮,对乳腺癌细胞具有抗增殖作用。5,7,3',4'-四羟基-3-甲氧基-8-香叶黄酮可以从构树树皮的乙酸乙酯可溶性提取物中分离出来。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-144131 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                        RET  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    RET-IN-11 是一种有效的选择性 RET  抑制剂,RET  和RETV804M   的 IC50  s 分别为 6.20 nM 和 18.68 nM。RET-IN-11 在 LC-2/ad 细胞中显示出抗增殖和迁移活性。RET-IN-11 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0715S 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0715S2 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N0155 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0715R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0715S3 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-143241 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HDAC  
                                                    
                                                        MDM-2/p53  
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HDAC-IN-34 (compound 27) 是一种有效的 HDAC  抑制剂,其对 HDAC1  和 HDAC6  的 IC50   分别为 0.022 和 0.45 μM。HDAC-IN-34 可以与 DNA 结合,导致 DNA 损伤。HDAC-IN-34 通过 p53  信号通路引起细胞凋亡。HDAC-IN-34 对 HCT-116 细胞具有显著的抗增殖作用,其 IC50   为 1.41 μM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-145737 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        PROTACs  
                                                    
                                                        Ras  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    PROTAC SOS1degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1  降解剂,DC50   为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用,且具有低毒性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-146208 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Epigenetic Reader Domain  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    BRD4 Inhibitor-20 是一种有效的溴结构域蛋白 4 (BRD4) 抑制剂,具有口服活性。 BRD4 Inhibitor-20 对 BRD4 (BD1) 和BRD4 (BD2) 具有抑制活性,IC50   值分别为 19 nM 和 28 nM。 BRD4 Inhibitor-20 在癌细胞系中也具有抗增殖活性。 BRD4 Inhibitor-20 可用于结肠癌等多种癌症的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N0155R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-145737A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        PROTACs  
                                                    
                                                        Ras  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    PROTAC SOS1 degrader-1 (TFA) 是一种有效的 PROTAC SOS1  降解剂,DC50   为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用,且具有低毒性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-155727 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Sirtuin  
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Sirt1/2-IN-2 (compound hsa55) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂,IC50   分别为 1.8 μM (SIRT1) 和 2.4 μM (SIRT2)。 Sirt1/2-IN-2 完全阻断 p53 脱乙酰化,并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-2 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-155728 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Sirtuin  
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Sirt1/2-IN-3 (compound PS9) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂,IC50   分别为 1.4 μM (SIRT1) 和 2.0 μM (SIRT2)。Sirt1/2-IN-3 完全阻断 p53 脱乙酰化,并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-3 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-119312 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        PKC  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    C8 Dihydroceramide 是C8 Ceramide 的阴性对照。C8-Ceramide (N-Octanoyl-D-erythro-sphingosine) 是一种细胞渗透性的内源性神经酰胺类似物。C8-Ceramide 具有具有抗增殖特性,能作为化疗试剂。C8-Ceramide 能刺激树突状细胞促进 T 细胞对病毒感染的反应。C8-Ceramide 在体外能轻微地诱导 PKC 活化。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-144099 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        E1/E2/E3 Enzyme  
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Keap1-Nrf2-IN-4 是一种有效的 neddylation  抑制剂。Keap1-Nrf2-IN-4 对 MGC-803 细胞表现出较强的抗增殖活性 (IC50  =2.55 µM)。Keap1-Nrf2-IN-4 阻断胃癌细胞的迁移能力并诱导细胞凋亡 apoptosis 。Keap1-Nrf2-IN-4 抑制肿瘤生长且无明显毒性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-172732 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Histone Methyltransferase  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    PRMT5-IN-50 是一种口服有效的 PRMT5  选择性抑制剂。PRMT5-IN-50 在人肝微粒体中具有良好的代谢稳定性和较低的清除率。PRMT5-IN-50 可抑制 SDMA/HCT116-MTAPdel  和 SDMA/HCT116-MTAPwt ,其中抑制精氨酸对称甲基化的 IC50  s 值分别为 1.0,536 nM,抗增殖的 IC50   值分别为 19,1620 nM。PRMT5-IN-50 抑制小鼠肿瘤生长。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-114323 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        PROTACs  
                                                    
                                                        FLT3  
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                        STAT  
                                                    
                                                        MEK  
                                                    
                                                        ERK  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    PROTAC FLT-3 degrader 1 是一种有效的和选择性的 FLT-3 PROTAC  降解剂,IC50   为 0.6 nM。PROTAC FLT-3 degrader 1 对 FLT-3 和 FLT-3 内部串联复制 (ITD) 突变体均有抑制能力。PROTAC FLT-3 degrader 1 具有抗增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 的活性,可用于肿瘤的研究。(粉色: FLT3 配体 (HY-168702); 黑色: 连接子 (HY-12438 0); 蓝色: VHL 配体 (HY-125845))
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-159607 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        PROTACs  
                                                    
                                                        Epigenetic Reader Domain  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    PRT3789 是一种 SMARCA2  PROTAC  降解剂 (HeLa 细胞中 DC50 : SMARCA2 为0.72 nM,对 SMARCA4 为 14 nM)。PRT3789 在癌细胞中与 Adagrasib (HY-130149) 具有协同抗增殖作用。PRT3789 抑制 SMARCA4 突变的肺癌增殖。PRT3789 可抑 SMARCA4-缺失的 NSCLC 模型中的肿瘤生长。粉色:靶蛋白配体 (HY-44824) ;蓝色:VHL 配体 (HY-159465) ;黑色:连接子;VHL 配体+连接子 (HY-172738 )。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-155072 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        PROTACs  
                                                    
                                                        Btk  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    PROTAC BTK Degrader-5 (compound 3e) 是一种具有选择性的 BTK   PROTAC 降解剂,对 JeKo-1 细胞的 DC50   值为 7.0 nM。PROTAC BTK Degrader- 5对 CRBN 新基态无脱靶效应。PROTAC BTK Degrader-5 对淋巴瘤细胞具有抗增殖作用,可用于恶性淋巴瘤研究 (Blue: E3 ligand (HY-W440230), Black: linker HY-168297;Pink:BKT inhibitor (HY-150898))。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N0060BS 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    (E)-Coniferic acid-d3 
                                                 
                                                
                                                    
                                                        β-catenin  
                                                    
                                                        Bcl-2 Family  
                                                    
                                                        Ferroptosis  
                                                    
                                                        Endogenous Metabolite  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            反式-阿魏酸 d3 
                                                         
                                                         
                                                    
                                                    (E)-Ferulic acid-d3  是 (E)-Ferulic acid 的氘代物。(E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体,阿魏酸是芳香族化合物,在植物细胞壁中丰富。 (E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin)   的磷酸化,导致蛋白酶体降解,增加促凋亡因子 Bax  的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-143234 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Isocitrate Dehydrogenase (IDH)  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    mIDH1-IN-1 (compound 43) 是一种有效且选择性的 mIDH1  (异柠檬酸脱氢酶 1 突变体)抑制剂,其 IC50   为 961.5 nM。在 HT1080 细胞中,mIDH1-IN-1 能有效抑制细胞内 2-HG  (2-hydroxyglutarate) 的产生,其 EC50   为 208.6±8.0 nM。 mIDH1-IN-1 对 IDH1 突变体 U-87 细胞具有显著的抗增殖活性,其 IC50   为 41.8 nM。 mIDH1-IN-1 是一种抗肿瘤剂,可用于 IDH1 突变实体瘤的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N9174 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 是一种天然产物,可从 B. papyrifera  中提取。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 对 ER 阳性乳腺癌细胞具有有效的抗增殖作用,对 MCF-7 细胞 IC50  为 4.41 μM。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 还可以减少 BCAP-37 异种移植瘤模型中的肿瘤生长。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-171837 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Caspase  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    c9,t11,c15-CLNA 是一种由植物乳杆菌 ZS2058 产生的共轭亚麻酸 (CLNA) 异构体。c9,t11,c15-CLNA 具有显著的抗结肠癌细胞增殖活性 (IC50  : 18.26 μM)。c9,t11,c15-CLNA 通过激活 caspase-1 介导的经典焦亡途径,诱导细胞焦亡 (pyroptosis )。c9,t11,c15-CLNA 能够用于结肠癌的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-146095 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        MDM-2/p53  
                                                    
                                                        DNA/RNA Synthesis  
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    p53 Activator 2 (compound 10ah) 嵌入 DNA 并导致显着的 DNA 双链断裂。p53 Activator 2  增加 p53 、p-p53、CDK4、p21 的表达,导致细胞周期停滞在 G2/M 期。p53 Activator 2  诱导细胞凋亡并显着下调抗凋亡蛋白 Bcl-2、Bcl-xL 和 cyclin B1。p53 Activator 2  对 MGC-803 细胞具有抗增殖活性,IC50  为 1.73 µM。p53 Activator 2  对 MGC-803 异种移植肿瘤模型显示出有效的抗癌作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-154809 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-113840 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-12708 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0407A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0407AR 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W041470R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-169946 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Wee1  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    WEE1/PKMYT1-IN-1 (compound 75) 是一种有效且具有口服活性的 WEE1  和 PKMYT1  抑制剂。WEE1/PKMYT1-IN-1 表现出抗增殖活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W653763 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-160530 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Wee1  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    WEE1-IN-6 (compound 110) 是一种口服活性 WEE1  抑制剂,DC50   值≤ 100 nM。WEE1-IN-6 抑制细胞增殖。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-103380 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        CDK  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    NSC 625987 是一种特异的高亲和力的 CDK4  抑制剂,对 CDK4:cyclin D1  的 IC50   为 0.2 μM。NSC 625987 对 CDK4 的选择性是 CDK2 的 500 倍以上。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-149261 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Autophagy  
                                                    
                                                        CDK  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    H1k 是一种 Eudistomin Y 衍生物,是一种溶酶体靶向抗增殖剂。H1k 增加自噬信号并下调细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK1) 和细胞周期蛋白 B1 的表达。H1k 可用于癌症研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-150605 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        ERK  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    ERK5-IN-3 (compound 33j) 是一种有效且选择性的 ERK5  (细胞外信号相关激酶 5) 抑制剂,其 IC50   为 6 nM。ERK5-IN-3 对 Hela 细胞具有抗增殖活性,其 IC50   为 31 nM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N0189 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    Rhabarberone;  3-Hydroxymethylchrysazine
                                                 
                                                
                                                    
                                                        mTOR  
                                                    
                                                        Influenza Virus  
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                        Autophagy  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            芦荟大黄素
                                                         
                                                         
                                                    
                                                    Aloe emodin (Rhabarberone) 是一种天然羟基蒽醌,具有抗肿瘤活性。 Aloe emodin (Rhabarberone) 可以与 mTORC2 结合并抑制其激酶活性。 Aloe emodin (Rhabarberone) 发挥抗增殖作用并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Aloe emodin (Rhabarberone) 还表现出针对甲型流感病毒 (influenza A virus ) 的抗病毒活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N12617 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Bacterial  
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Bipolaricin R (Compound 6) 是一种可以从玉米小斑病菌 (Bipolaris maydis ) 中分离得到的化合物。Bipolaricin R 对蜡样芽孢杆菌 (Bacillus cereus )、金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 和表皮葡萄球菌 (Staphylococcus epidermidis ) 具有显著的抗菌能力。Bipolaricin R 对 A549 细胞系具有优异的抗增殖和诱导凋亡作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-170311 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        YAP  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    YAP/TEAD-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 YAP  和 TEAD  抑制剂。YAP/TEAD-IN-1 具有抗氧化活性。YAP/TEAD-IN-1 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。YAP/TEAD-IN-1 对人类正常细胞几乎没有细胞毒活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-147932 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-145688 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HDAC  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HDAC-IN-33 是一种有效的 HDAC  抑制剂,对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50   分别为 24、46 和 47 nM。HDAC-IN-33 对肿瘤细胞具有有效的抗增殖活性。HDAC-IN-33 在体内显示出有效的抗肿瘤功效,触发抗肿瘤免疫。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-154973 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N10335 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        FAK  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Inflammation/Immunology  
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Harringtonolide 是一种有效的 RACK1  抑制剂,在 A375 细胞中 IC50  =39.66 μM。Harringtonolide 通过影响 FAK  和 RACK1  的相互作用来抑制上皮-间充质转化 (EMT) 过程和细胞增殖。Harringtonolide 具有抑制植物生长、抗病毒、抗炎、抗增殖活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-155555 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-169958 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Histone Methyltransferase  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    EZH2-IN-22 (example 92) 是一种有效的 EZH2  抑制剂,对 EZH2 (Y641N)、EZH2 (Y641F)、EZH2 (wt) 的 IC50   值分别为 <0.00051、<0.00051、0.00052 µM。EZH2-IN-22 显示出抗增殖活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-145687 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HDAC  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    HDAC-IN-32 是一种有效的 HDAC  抑制剂,对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50   分别为 5.2、11 和 28 nM。HDAC-IN-32 对肿瘤细胞具有有效的抗增殖活性。HDAC-IN-32 在体内显示出有效的抗肿瘤功效,触发抗肿瘤免疫。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-162651 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        PROTACs  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Inflammation/Immunology  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    PROTAC BRD9 Degrader-8 (compound E5) 是一种基于 PROTAC 的 BRD9 降解剂,DC50   值为 16 pM。PROTAC BRD9 Degrader-8 在 MV4–11 细胞(IC50   = 0.27 nM)和 OCI-LY10 细胞(IC50  = 1.04 nM)中具有抗增殖作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-168885 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                        RAR/RXR  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    ZSH-512 是一种有效的 RARγ  抑制剂。ZSH-512 具有抗增殖活性。ZSH-512 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ZSH-512 降低 CD133、NANOG、SOX2 和 EPCAM 蛋白表达。ZSH-512 具有抗癌活性。ZSH-512 具有用于结直肠癌研究的潜力。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-178042 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Ras  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    SS-3091 是一种泛 KRas  抑制剂。SS-3091 能够与 KRas 的相互作用界面结合,破坏 ARaf/KRas 复合物的稳定性,从而影响下游信号转导。SS-3091 对多种癌细胞中的 KRas G12D、G12C、G12V 和 G12S 突变体具有显著的抗癌和抗增殖活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-139054 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    4'-Methoxyflavone 是一种黄酮类化合物,具有抗氧化性和对癌细胞的抗增殖活性。4'-Methoxyflavone 可以抑制细胞周期依赖性激酶导致细胞周期停滞,调节细胞信号传导途径来影响细胞增殖和凋亡。4'-Methoxyflavone 可用于癌症化学预防的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13561 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    M475271
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Src  
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    AZM475271 (M475271) 是一种口服有效且具有选择性的 Src  激酶抑制剂。AZM475271 抑制 c-Src 激酶、Lck、c-yes 的磷酸化 (IC50   分别为 0.01、0.03、0.08 μM)。AZM475271 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AZM475271 可在体内外抑制肿瘤细胞增殖和迁移,并降低微血管密度。AZM475271 可使肿瘤细胞对 Gemcitabine (HY-17026) 的细胞毒性作用更敏感。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-135805A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        EGFR  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    (Rac)-JBJ-04-125-02 是 JBJ-04-125-02 的消旋体。JBJ-04-125-02 是一种有效的,选择性突变,变构和口服活性的 EGFR 抑制剂。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-148259 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Orphan Receptor  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    SF-1 antagonist-1 (compound 11) 是 SF-1  的拮抗剂。SF-1 antagonist-1 影响 SF-1 的转录活性,EC50   值 <200 nM。SF-1 antagonist-1 抑制大鼠间质肿瘤细胞的增殖。SF-1 antagonist-1 可用于癌症的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-163985 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        PROTACs  
                                                    
                                                        FGFR  
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    PROTAC FGFR2 degrader 1 (compound N5) 是一种有效靶向 FGFR2  的 PROTAC ,DC50   为 6.46 nM,IC50   为 0.08 nM。
PROTAC FGFR2 degrader 1 具有抗增殖活性和高度选择性,通过降低 FGFR2  下游蛋白 p-ERK 和 p-PLCγ 的激活,诱导 KATOIII 和 SNU16 周期阻滞于 G0/G1 期,抑制细胞凋亡 (Apoptosis )。
PROTAC FGFR2 degrader 1 在 0.17 nM 浓度下对胃癌细胞的抑制率保持在50%以上。
PROTAC FGFR2 degrader 1 有效抑制了小鼠模型中 SNU16 异种移植肿瘤的生长
(Structure Note: Pink,FGFR2 激活剂:HY-18708; Blue,E3 连接酶配体:HY-10984; Black,linker:HY-163989; E3连接酶配体 + linker:HY-163986)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-151533 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-159513 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Bcl-2 Family  
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Bcl-2/Mcl-1-IN-4 (compound 20) 是一种双重抑制剂,针对 Bcl-2  (Ki  =0.49 μM) 和 Mcl-1  (Ki  =0.51 μM)。Bcl-2/Mcl-1-IN-4 显著抑制癌细胞增殖,并有效诱导 U937 细胞凋亡 (apoptosis )。Bcl-2/Mcl-1-IN-4 可用于癌症研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N2009 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    3,4-Dihydroxy-5-methoxybenzoic acid
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                        Caspase  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            3-O-甲基没食子酸
                                                         
                                                         
                                                    
                                                    3-O-Methylgallic acid (3,4-Dihydroxy-5-methoxybenzoic acid) 是一种花青素代谢产物,具有强大的抗氧化能力。3-O-Methylgallic acid 能抑制 Caco-2 细胞增殖,IC50   值为 24.1 μM。3-O-Methylgallic acid 还诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗癌作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-146136 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        EGFR  
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    EGFR-IN-56 (Compound 13a) 是一种有效的 EGFR  抑制剂,对EGFRT790M   和 EGFRT790M/L858R  的  IC50   值分别为 541.7 nM 和 132.1 nM。EGFR-IN-56 在 G2/M 期阻滞癌细胞,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-142680 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        EGFR  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    EGFR-IN-23 是一种有效的 EGFR  TKI (酪氨酸激酶抑制剂),对 BaF3/EGFR-DEL19/T790M/C797S细胞的 IC50   为 8.05 nM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-126193 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-146660 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-111431 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-155993 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        PARP  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    YCH1899是一种具有口服活性的PARP 抑制剂,对PARP1/2的IC50  均小于0.001 nM。YCH1899对Olaparib (HY-10162) 耐药和Talazoparib (HY-16106) 耐药的Capan-1细胞 (Capan-1/OP和Capan-1/TP细胞) 显示出明显的抗增殖活性,IC50 值分别为0.89和1.13 nM。YCH1899在大鼠体内具有良好的药代动力学特性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-162264 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                    
                                                        Proton Pump  
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Inflammation/Immunology  
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin polymerization/V-ATPase-IN-1 (compound F10) 是微管蛋白聚合/V-ATPase (Tubulin polymerization/V-ATPase ) 抑制剂。Tubulin polymerization/V-ATPase-IN-1 对四种人类癌细胞表现出强大的抗增殖活性,并通过抑制微管蛋白和 V-ATPase 发挥抗增殖活性。Tubulin polymerization/V-ATPase-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和免疫原性死亡,并抑制 T 淋巴细胞浸润增强的 RM-1 同种移植物模型的肿瘤生长。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W814315 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    CH5424802 analog;  RO5424802 analog;  RG7853 analog
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Anaplastic lymphoma kinase (ALK)  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Alectinib analog (CH5424802 analog)是一种选择性ALK抑制剂,具有阻断耐药门控突变的活性。Alectinib analog的合成优化使其能与特定肽结合,以提高靶向抗癌细胞的能力。Alectinib analog在抗增殖方面表现出低微摩尔的IC50值,显示出良好的细胞毒性效果。Alectinib analog的抑制活性与其稳定性和活性成分的释放密切相关。Alectinib analog在体内斑马鱼模型中展示了抑制血管间隔长度或宽度的能力。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-164995 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-P10783 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Peptide-Drug Conjugates (PDCs)  
                                                    
                                                        Integrin  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    BGC0222 是一种新型 Irinotecan (HY-16562) 原药。BGC0222 作为一种 PEG-cRGD 偶联的 Irinotecan (HY-16562) 衍生物,可缓慢、稳定地释放 Irinotecan (HY-16562)。BGC0222 与 αV β3   靶点结合,其 IC50   值为 4.25 μM,针对 αV β5   的 IC50   为 58.7 μM。BGC0222 可诱导血管新生。BGC0222 在多种肿瘤中表现出良好的抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-163001 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Autophagy  
                                                    
                                                        p62  
                                                    
                                                        Atg8/LC3  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Microcolin H 是一种海洋脂肽,是磷脂酰肌醇转移蛋白配体,靶向 PITPα/β。Microcolin H 可增加 LC3I 向 LC3II 的转化,降低癌细胞中 p62 的水平,导致自噬性细胞死亡 (Autophagy)。Microcolin H 在裸鼠皮下肿瘤模型中有效抑制肿瘤发展,具有抗增殖活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W018723 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    p-Aminobenzamidine dihydrochloride
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Ser/Thr Protease  
                                                    
                                                        PAI-1  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cardiovascular Disease  
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    4-Aminobenzamidine (p-Aminobenzamidine) dihydrochloride 是一种强效的胰蛋白酶 (trypsin ) 抑制剂。4-Aminobenzamidine dihydrochloride 是有口服活性的尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA ) 抑制剂 (Ki  =82 μM)。4-Aminobenzamidine dihydrochloride 可用于心血管疾病及抗肿瘤研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-164530 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Src  
                                                    
                                                        VEGFR  
                                                    
                                                        Raf  
                                                    
                                                        p38 MAPK  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    SKLB646 是一种具有口服活性的多靶点激酶抑制剂。SKLB646 对 SRC  和 VEGFR2  的抑制作用显著,IC50   值分别为 0.002 μmol/L 和 0.012 μmol/L。同时,SKLB646 对 B-Raf  和 C-Raf  的抑制作用也相当显著,IC50   值分别为 0.022 μmol/L 和 0.019 μmol/L。SKLB646 抑制了 SRC  信号通路的激活,并通过抑制 Raf  激酶阻断了 MAPK  信号通路。此外,SKLB646 还可以抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的增殖、迁移和侵袭,来抑制肿瘤诱导的心血管的生成。SKLB646  对三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系表现出显著的抗增殖和抗生存活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N7385 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        MMP  
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Nudol 是一种具有抗癌活性的菲 (phenanthrene) 化合物。Nudol 抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Nudol 抑制 MMP-2 和 MMP-9 活性 (Ki  值分别为 988.9 nM 和 1.76 μM)。Nudol 可用于骨肉瘤等癌症的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-14921 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-135691 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        c-Myc  
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    hnRNPK-IN-1 是一种异质核糖核蛋白 K (hnRNPK ) 结合配体,用 SPR 和 MST 测量的 Kd   值分别为 4.6 μM 和 2.6 μM。hnRNPK-IN-1 通过破坏 hnRNPK 和 c-myc 启动子的结合来抑制 c-myc 转录。hnRNPK-IN-1诱导 Hela 细胞凋亡 (apoptosis ),并具有很强的抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15994 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    ACY241
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HDAC  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Citarinostat (ACY241) 是第二代有效的,口服活性,高选择性的 HDAC6  抑制剂,IC50   为 2.6 nM (HDAC1,HDAC2,HDAC3 和 HDAC8 的 IC50  分别为 35 nM,45 nM,46 nM 和 137 nM)。Citarinostat 具有抗癌作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-103019 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    (+)-BAY-1251152; (+)-VIP152; (S)-Enitociclib
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Drug Isomer  
                                                    
                                                        CDK  
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                        DNA/RNA Synthesis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    (+)-Enitociclib ((+)-BAY-1251152) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的对映体,旋光性为 (+)。Enitociclib 是一种选择性 CDK9  抑制剂和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性,减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化,从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+  淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性,与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用,可用于血液系统恶性肿瘤研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-116592 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        c-Met/HGFR  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    SOMCL-863 是一种选择性且具有口服活性的 c-Met  抑制剂,具有体内和体外的抗肿瘤活性。SOMCL-863 可用于癌症研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-130538 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        HDAC  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    1-Naphthohydroxamic acid (Compound 2) 是一种有效的,选择性的 HDAC8  抑制剂,IC50   为 14 μM。1-Naphthohydroxamic acid 对 HDAC8  的选择性高于 I 类 HDAC1 和 II 类 HDAC6 (IC50  >100 μM)。1-Naphthohydroxamic acid 不会增加整体组蛋白 H4 的乙酰化,也不会降低总细胞内 HDAC 的活性。1-Naphthohydroxamic acid 可诱导微管蛋白乙酰化。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-168615 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        IKZF Family  
                                                    
                                                        Casein Kinase  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MGD-28 是一种强效的,具有口服活性的 Cereblon (CRBN) 依赖性的 IKAROS  蛋白降解剂,对 IKZF1  (DC50  =3.8 nM)、IKZF2  (DC50  =56.3 nM) 和 IKZF3 (DC50  =7.1 nM) 的降解呈剂量依赖性。此外,MGD-4 还对 CK1α  蛋白有降解效果 (DC50  =7.8 nM)。MGD-28 具有抗增殖活性,可用于多发性骨髓瘤的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-110244 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        BRK  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tilfrinib (化合物 4f) 是一种高效、选择性的 Brk/PTK6  抑制剂,其对 Brk  的 IC50   值为 3.15 nM。Tilfrinib 具有较好的抗增殖活性,有抗肿瘤的潜力。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-136427 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-150510 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Histone Methyltransferase  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MS8511 是一种选择性的 G9a/GLP  共价的不可逆抑制剂,可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基,IC50   值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP),Kd   值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-111431AR 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        JNK  
                                                    
                                                        p38 MAPK  
                                                    
                                                        Reactive Oxygen Species (ROS)  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Metabolic Disease  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        
                                                            对甲基硫酸钾 (Standard)
                                                         
                                                         
                                                    
                                                    p-Cresyl sulfate (potassium) (Standard) 是 p-Cresyl sulfate (potassium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。p-Cresyl sulfate (p-Tolyl sulfate) potassium 是一种尿毒症毒素,可导致肾脏损伤和功能障碍。p-Cresyl sulfate potassium 具有抗增殖活性。p-Cresyl sulfate potassium 增加 HIF-1α 和 VHL 的蛋白表达,降低 HIF-2α 的蛋白表达。p-Cresyl sulfate potassium 诱导上皮-间质转化 (EMT)。p-Cresyl sulfate potassium 激活 JNK 和 p38  MAPK 信号通路。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-150510A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Histone Methyltransferase  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MS8511 (hydrochloride) 是一种选择性的 G9a/GLP  共价的不可逆抑制剂,可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基,IC50   值为 100 nM (G9a) 和 140 nM (GLP),Kd   值 44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 (hydrochloride) 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 (hydrochloride) 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-159510 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                        VEGFR  
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                    
                                                        Reactive Oxygen Species (ROS)  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    VEGFR-2-IN-51 (compound 19) 是一种具有口服活性的 VEGFR-2  (IC50  =15.33 μM) 和 tubulin  (IC50  =0.76 μM) 双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。VEGFR-2-IN-51 通过降低线粒体膜电位和增加活性氧 (ROS ) 水平诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。VEGFR-2-IN-51 通过阻断 VEGFR-2/PI3K/AKT  信号通路发挥抗血管生成作用。此外,VEGFR-2-IN-51 对胃癌细胞系 MGC-803 具有显著的抗增殖活性 (IC50  =0.005 μM)。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-163622 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                        Deubiquitinase  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    USP10-IN-3 (compound D1) 是一种有效的 USP10  抑制剂,其 IC50   值为 7.2 µM。USP10-IN-3 可抑制细胞增殖。USP10-IN-3 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞于 S 期。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N11643 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-142517 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        EGFR  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    EGFR-IN-25 是一种有效的 EGFR  抑制剂,对 BaF3 细胞 (EGFR DEL19/T790M/C797S) 和 A431 细胞 (WT) 的 IC50   分别为 9 nM 和 60 nM。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-19745 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        PD-1/PD-L1  
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    BMS-202 是一种有效的非肽类 PD-1/PD-L  复合物抑制剂,其 IC50   为 18 nM,KD   为 8 μM。BMS-202 与 PD-L1 直接结合并阻断人类 PD-1/PD-L  的相互作用。BMS-202 具有抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-124748 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-43643 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    DC-5163 是一种有效的 3-磷酸甘油醛脱氢酶 (GAPDH ) 抑制剂,IC50   为 176.3 nM,Kd   为 3.192 μM。DC-5163 可部分抑制糖酵解途径,还选择性抑制癌细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis )。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-19745B 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        PD-1/PD-L1  
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    BMS-202 hydrochloride 是一种有效的非肽类 PD-1/PD-L  复合物抑制剂,其 IC50   为 18 nM,KD   为 8 μM。BMS-202 hydrochloride 与 PD-L1 直接结合并阻断人类 PD-1/PD-L  的相互作用。BMS-202 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-108601A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        PKC  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Neurological Disease  
                                                    
                                                        Inflammation/Immunology  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    (S)-Ro 32-0432 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC  抑制剂,对 PKCα ,PKCβI ,PKCβII ,PKCγ  和 PKCε  的 IC50   值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 也是一种选择性 GRK5  的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-169336 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        PARP  
                                                    
                                                        PSMA  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    CQ-16 是一种具有口服活性的,靶向前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 的小分子药物偶联物 (SMDC)。CQ-16 在 PSMA  阳性和 PSMA  阴性前列腺细胞间表现出高度选择性的抗增殖活性。此外,CQ-16 还具有 PARP  抑制活性 (IC50  =1 nM)。(Pink: PSMA Ligand (HY-139840); Black: Linker (HY-W037980); Blue: PARP Inhibitor (HY-10162))
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-168251 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        PROTACs  
                                                    
                                                        Epigenetic Reader Domain  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    PROTAC BRM/BRG1 degrader-3 (compound 304) 是一种基于 PROTACs 的 BRM/BRG1  降解剂,降解 SW1573 细胞中的 BRM  的 DC50   小于 1 nM,降解 SW1573 细胞中的 BRG1  的 DC50   大于 1 nM。PROTAC BRM/BRG1 degrader-3 具有抗肿瘤活性,对 A549 细胞具有抗增殖活性 (IC50  =0.6 nM)。(Structure Note: PINK, Target protein ligand (HY-168252); Blue, E3 (HY-168253); Black, linker (HY-69260))。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-108601 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        PKC  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Inflammation/Immunology  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    (S)-Ro 32-0432 free base 是一种有效的、选择性的 ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC  抑制剂,对 PKCα 、PKCβI 、PKCβII 、PKCγ  和 PKCε  的 IC50   值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 free base 也是一种选择性 GRK5  的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 free base 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-110021 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-124748A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-133618 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Wee1  
                                                    
                                                        PROTACs  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Pomalidomide-C3-adavosertib 是一种快速和选择性的 PROTAC Wee1  降解剂 (IC50  =3.58 nM)。Pomalidomide-C3-adavosertib 具有抗癌细胞增殖活性,并能诱导细胞凋亡。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-174137 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                        FLT3  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    FLT3-IN-31 (compound 10q) 是一种有效的 FLT3  抑制剂,对 FLT3 和 FLT3-D835Y 的IC50   值分别为0.16 nM和2.4 nM。FLT3-IN-31具有抗增殖活性。FLT3-IN-31 可降低 p-FLT3、P-STAT5 和 P-ERK 的蛋白表达。FLT3-IN-31 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并使细胞周期停滞于G1期。FLT3-IN-31 具有抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-151434 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Glutaminase  
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    GLS1 Inhibitor-6 (Compound 24y) 是一种具有口服活性的、强效和选择性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1 ) 抑制剂 (IC50  =68 nM),对 GLS2 显示出 220 倍的选择性。GLS1 Inhibitor-6 可诱导凋亡,并表现出良好的抗肿瘤活性和抗癌细胞增殖活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-12653A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        CDK  
                                                    
                                                        HIV  
                                                    
                                                        HSV  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    LDC4297 hydrochloride 是 CDK7  的选择性抑制剂,IC50   值为 0.13 nM。LDC4297 hydrochloride 抑制人巨细胞病毒 (HCMV) 复制,EC50   值为 24.5 nM。LDC4297 hydrochloride 具有广谱的抗病毒活性,对疱疹病毒,腺病毒,痘病毒,逆转录病毒和正粘病毒的 EC50   值为 0.02-1.21 μM。LDC4297 hydrochloride 可用于感染的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-100912 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-136145 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Wnt  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    FIDAS-3 是一种二苯乙烯衍生物,也是一种强效的 Wnt  抑制剂,对甲硫氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A ) 的 IC50   为 4.9 μM。FIDAS-3 与 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 有效竞争 MAT2A  结合,并具有抗癌活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-124309 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Lactate Dehydrogenase  
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    NHI-2 是一种乳酸脱氢酶 A (LDHA ) 抑制剂,IC50   为 14.7 µM。NHI-2 对 LDHA  的选择性优于 LDHB  (IC50   = 55.8 µM)。NHI-2 是一种有效的抗糖酵解剂。NHI-2 可引发细胞凋亡 (apoptosis ),诱导细胞周期停滞于 S/G2 期。NHI-2 在癌细胞中具有广谱的抗增殖活性。NHI-2 影响细胞外酸化率和 ATP 生成。NHI-2 可抑制小鼠 B78 黑色素瘤肿瘤模型中的肿瘤生长。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-17502 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-162802 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                        PI3K  
                                                    
                                                        Akt  
                                                    
                                                        PARP  
                                                    
                                                        CDK  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    PI3K/AKT-IN-4 (compound 3) 是一种二萜类化合物,可以从 Salvia castanea  Diels f 的根和根茎中分离得到。PI3K/AKT-IN-4 具有抗肿瘤活性,通过阻断 Hep3B 细胞周期的 G0/G1 期,诱导线粒体功能障碍和氧化应激,来抑制细胞的活力和增殖 (IC50  =4.72 μM),并促进细胞凋亡 (apoptosis )。此外,PI3K/AKT-IN-4 通过抑制 PI3K-Akt  信号通路,并结合 PARP1  和 CDK2  靶点来抑制肝细胞癌。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-113618B 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        CRAC Channel  
                                                    
                                                        Interleukin Related  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cardiovascular Disease  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    RO2959 monohydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC  通道抑制剂,IC50   为 402 nM。RO2959 monohydrochloride 是由 Orai1/Stim1  通道介导的钙存储进入 (SOCE ) 的有效阻滞剂,IC50   为 25 nM。RO2959 monohydrochloride 还是人 IL-2  产生的有效抑制剂,有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15456 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        c-Met/HGFR  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    NVP-BVU972 是一种选择性的强效 Met  抑制剂,其 IC50   值为 14 nM。NVP-BVU972 对产生耐药突变的 Met  同样具有很好的抗增殖活性,并能抑制磷酸化。NVP-BVU972 可用于癌症的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-17499R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        EGFR  
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    EGFR-IN-12 (Standard) 是 EGFR-IN-12 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。EGFR-IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶,是一种有效的,ATP 竞争性,不可逆且高度选择性的 EGFR  抑制剂,IC50   为 21 nM。EGFR-IN-12 还抑制突变型 EGFRL858R   和 EGFRL861Q  ,IC50   分别
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-17499 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        EGFR  
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    EGFR-IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶,是一种有效的,ATP 竞争性,不可逆且高度选择性的 EGFR  抑制剂,IC50   为 21 nM。EGFR-IN-12 还抑制突变型 EGFRL858R   和 EGFRL861Q  ,IC50   分别为 63 nM 和 4 nM。EGFR-IN-12 对 EGFR  的选择性高于 HER4 (IC50   = 7640 nM) 和 55种其他激酶。EGFR-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-163396 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        EGFR  
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    EGFR-IN-107 (compound 3r) 是一种具有口服活性的 EGFR  抑制剂,对 EGFRWT  和 EGFRL858R/T790M  的 IC50   值分别为 0.4333 μM 和 0.0438  μM。EGFR-IN-107 具有抗增殖活性,能抑制 H1975 细胞的增殖并诱导其凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-107 可用于癌症研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-116147 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        LPL Receptor  
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Ceranib-2 是一种有效的非脂质神经酰胺酶 (ceramidase ) 抑制剂,可在 SKOV3 细胞中抑制细胞神经酰胺酶活性,IC50   为 28 μM。Ceranib-2 可诱导多种神经酰胺物质的积累,降低鞘氨醇和鞘氨醇1-磷酸 (S1P ) 的水平,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。抗癌活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-151172 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        MDM-2/p53  
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MDM2-p53-IN-15 是 MDM2-p53  的抑制剂,其 IC50   值为 26.1 nM。MDM2-p53-IN-15 抑制多种癌细胞的增值并诱导细胞凋亡。MDM2-p53-IN-15 可用于癌症的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-113618A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-12653 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        CDK  
                                                    
                                                        HIV  
                                                    
                                                        HSV  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Infection  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    LDC4297 是 CDK7  的选择性抑制剂,IC50   值为 0.13 nM。LDC4297 抑制人巨细胞病毒 (HCMV) 复制,EC50   值为 24.5 nM。LDC4297 具有广谱的抗病毒活性,对疱疹病毒,腺病毒,痘病毒,逆转录病毒和正粘病毒的 EC50   值为 0.02-1.21 μM。LDC4297 可用于感染的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-135805 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        EGFR  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    JBJ-04-125-02 是一种有效的,选择性突变,变构和口服活性的 EGFR 抑制剂,对 EGFRL858R/T790M   的 IC50   为 0.26 nM。JBJ-04-125-02 可抑制癌细胞增殖和 EGFRL858R/T790M/C797S   信号传导。JBJ-04-125-02 具有抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-10409 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    TG-101348;  SAR 302503
                                                 
                                                
                                                    
                                                        JAK  
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2  抑制剂,对于 JAK2  和 JAK2V617F  激酶的 IC50   均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2  的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),并可用于骨髓增生性疾病的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-100434 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        FGFR  
                                                    
                                                        PDGFR  
                                                    
                                                        EGFR  
                                                    
                                                        Src  
                                                    
                                                        TGF-β Receptor  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cardiovascular Disease  
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    PD-161570 是一种有效的且具有 ATP 竞争能力的人 FGF-1  受体抑制剂,IC50   为 39.9 nM,Ki   为 42 nM。PD-161570 还抑制 PDGFR ,EGFR  和 c-Src  酪氨酸激酶,IC50   值分别为 310 nM,240 nM 和 44 nM。PD-161570 抑制 PDGF  刺激的自磷酸化和 FGF-1  受体磷酸化,IC50   分别为 450 nM 和 622 nM。PD-161570 还是一种骨形态发生蛋白 (BMPs ) 和 TGF-β  信号抑制剂。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-159519 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                        EGFR  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    EGFR/HER2-IN-16 (compound 12K) 是一种有效的 EGFR  (IC50  =6.15 nM) 和 HER-2  (IC50  =9.78 nM) 双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。EGFR/HER2-IN-16 可以抑制 SK-BR-3 细胞的迁移,使细胞周期停留在 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR/HER2-IN-16 对肿瘤细胞模型表现出良好的抗增殖活性,且对健康细胞损伤小。EGFR/HER2-IN-16 可用于乳腺癌的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-10409R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    TG-101348 (Standard); SAR 302503 (Standard)
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Reference Standards  
                                                    
                                                        JAK  
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Fedratinib (Standard)是 Fedratinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2  抑制剂,对于 JAK2  和 JAK2V617F  激酶的 IC50   均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2  的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),并可用于骨髓增生性疾病的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-136144 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-143317 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Epigenetic Reader Domain  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    XY153 (compound 8l) 是 BD2 选择性的 BET  抑制剂,选择性地与 BRD4 BD2 结合。XY153 与 BRD4 BD2,BRD3 BD2 和 BRD2 BD2 结合 IC50   值分别为 0.79,5.31 和 5.09 nM。XY153 对多种肿瘤细胞系显示出有效的抗增殖活性。XY153 可用于急性髓性白血病和癌症的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-10409A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    TG-101348 hydrochloride hydrate; SAR 302503 hydrochloride hydrate
                                                 
                                                
                                                    
                                                        JAK  
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2  抑制剂,对于 JAK2  和 JAK2V617F  激酶的 IC50   均为 3 nM。Fedratinib hydrochloride hydrate 对 JAK2  的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib hydrochloride hydrate 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),并可用于骨髓增生性疾病的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-19356A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-10409AR 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    TG-101348 hydrochloride hydrate (Standard); SAR 302503 hydrochloride hydrate (Standard)
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Reference Standards  
                                                    
                                                        JAK  
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Fedratinib (hydrochloride hydrate) (Standard)是 Fedratinib (hydrochloride hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2  抑制剂,对于 JAK2  和 JAK2V617F  激酶的 IC50   均为 3 nM。Fedratinib hydrochloride hydrate 对 JAK2  的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib hydrochloride hydrate 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),并可用于骨髓增生性疾病的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13751 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-13751A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-139606 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        p97  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    VCP/p97 inhibitor-1 是一种有效的 VCP/p97  (也称为 Cdc48,CDC-. 48,或 Ter94) 抑制剂,IC50   值为 54.7 nM。VCP/p97 inhibitor-1 导致蛋白质稳态失调并干扰泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 对错误折叠多肽的降解。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-16705 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Histone Methyltransferase  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    BRD4770 是一种组蛋白甲基转移酶 G9a  抑制剂。BRD4770 可抑制 H3K9  的二甲基和三甲基化,EC50   为 5 μM,对 H3K27me3,H3K36me3,H3K4me3 和 H3K79me3 几乎没有影响。BRD4770 可以激活共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 途径并诱导细胞衰老。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-143468 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                        MEK  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    MEK-IN-5 是一种有效的 MEK  抑制剂和 NO 供体。MEK-IN-5 以剂量和时间依赖性方式显著降低 pMEK 和 pERK 的表达水平。MEK-IN-5 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-109169C 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    IMG-7289 dihydrochloride
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Histone Demethylase  
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Bomedemstat (IMG-7289) dihydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1  (LSD1 ) 抑制剂。Bomedemstat dihydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化,然后改变基因表达。Bomedemstat dihydrochloride 具有抗癌活性,可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-109169 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    IMG-7289
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Histone Demethylase  
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Bomedemstat (IMG-7289) 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1  (LSD1 ) 抑制剂。Bomedemstat 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化,然后改变基因表达。Bomedemstat 具有抗癌活性,可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-145260 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-152099 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Anti proliferative agent-19 (化合物 4a) 是一种抗癌剂 ,通过诱导凋亡对肺癌细胞发挥抗增殖作用。Anti proliferative agent-19 还可诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-146782 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        EGFR  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    EGFR-IN-49 是一种有效的选择性 EGFR  抑制剂,对 EGFRT790M  和 EGFRT790M/L858R  的IC50   值分别为 65.0 nM 和 13.6 nM。EGFR-IN-49 以剂量依赖性方式诱导细胞晚期凋亡 (apoptosis )。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-109169A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    IMG-7289 ditosylate
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Histone Demethylase  
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Bomedemstat (IMG-7289) ditosylate 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1  (LSD1 ) 抑制剂。Bomedemstat ditosylate 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化,然后改变基因表达。Bomedemstat ditosylate 具有抗癌活性,可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-109169B 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    IMG-7289 hydrochloride
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Histone Demethylase  
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Bomedemstat (IMG-7289) hydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1  (LSD1 ) 抑制剂。Bomedemstat hydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化,然后改变基因表达。Bomedemstat hydrochloride 具有抗癌活性,可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-162633 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Deubiquitinase  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    USP1-IN-9 (Compound 1m) 是可逆的且非竞争性的泛素化特异性酶 (USP1 ) 抑制剂,IC50   值为 8.8 nM。它是在 ML323(HY-17543) 和 KSQ-4279(HY-145471) 结构的基础上被设计合成为吡啶[2,3-d]嘧啶-7(8H)- 1衍生物。USP1-IN-9 对 USP1/UAF  有很好的抑制作用,并且对乳腺癌细胞有很强的抗增殖作用。USP1-IN-9 与 PARP 抑制剂奥拉帕利布(HY-10162) 联合使用可增强对的 MDA-MB-436/OP 细胞的杀伤作用。USP1-IN-9 有望用于癌症领域的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0735A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0735AR 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-112724 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    SHR0302
                                                 
                                                
                                                    
                                                        JAK  
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Inflammation/Immunology  
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Ivarmacitinib (SHR0302) 是一种有效的具有口服活性的 JAK  抑制剂,尤其是 JAK1  的抑制剂。Ivarmacitinib 对 JAK1  的选择性是 JAK2  的 10 倍以上,是 JAK3  的 77 倍,是 Tyk2  的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3  磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis )。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-101989 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin  
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Tubulin aggregation-IN-24 (compound HMBA) 是一种有效的tubulin aggregation  抑制剂。Tubulin aggregation-IN-24 抑制 MCF-7 细胞增殖。Tubulin aggregation-IN-24 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin aggregation-IN-24 增加 GTP 水解速率并抑制微管组装。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-112724A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    SHR0302 sulfate
                                                 
                                                
                                                    
                                                        JAK  
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Inflammation/Immunology  
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Ivarmacitinib (SHR0302) sulfate 是一种有效的的 JAK  抑制剂,尤其是 JAK1  的抑制剂,具有口服活性。Ivarmacitinib 对 JAK1  的选择性是 JAK2  的 10 倍以上,是 JAK3  的 77 倍,是 Tyk2  的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3  磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis )。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15128 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15128R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-19831A 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15154 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    Compound 52
                                                 
                                                
                                                    
                                                        CDK  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    NG 52 是一种有效的,选择性的 ATP 兼容且具有口服活性的 Cdc28p  和 Pho85p  激酶抑制剂,IC50   分别为 7 μM 和 2 μM。NG 52 还以 IC50   值为 2.5 μM 来抑制磷酸甘油酸激酶 1 (PGK1 ) 的活性。NG 52 对酵母激酶 Kin28p,Srb10 和 Cak1p 无活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-120275 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Bcl-2 Family  
                                                    
                                                        Apoptosis  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    CYD-2-11 是一种选择性的 Bax  激动剂,Ki   值为 34.1 nM。CYD-2-11 诱导细胞凋亡 ,对 MDA-MB-231 和 MCF-7 乳腺癌细胞系具有抗增殖作用,IC50   值为 3.22 和 3.81 μM。CYD-2-11 在 MDA-MB-231 肿瘤模型中抑制肿瘤生长。CYD-2-11 可用于乳腺癌和肺癌的研究。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15154R 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        CDK  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    NG 52 (Standard) 是 NG 52 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NG 52 是一种有效的,选择性的 ATP 兼容且具有口服活性的 Cdc28p  和 Pho85p  激酶抑制剂,IC50   分别为 7 μM 和 2 μM。NG 52 还以 IC50   值为 2.5 μM 来抑制磷酸甘油酸激酶 1 (PGK1 ) 的活性。NG 52 对酵母激酶 Kin28p,Srb10 和 Ca
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-147368 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Pyruvate Kinase  
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    PKM2 activator 2 是一种丙酮酸激酶 M2  (PKM2 ) 激活剂,AC50   为 66 nM。PKM2 activator 2 可使细胞恢复正常糖酵解代谢状态。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        
                                            HY-U00447 
                                            
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                         
                 
            
            
            
            
            
            
            
            
            
                
                    
                        
                            Cat. No. 
                            Product Name 
                            Target 
                            Research Area 
                         
                    
                    
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-P2272A 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            Wnt  
                                                        
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            β-catenin  
                                                        
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    NLS-StAx-h TFA 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt  信号传导的固定肽抑制剂,IC50   为 1.4 μM。NLS-StAx-h TFA 可有效抑制 β-catenin-转录因子的相互作用,具有对癌细胞的抗增殖活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-163001 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            Autophagy  
                                                        
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            p62  
                                                        
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            Atg8/LC3  
                                                        
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    Microcolin H 是一种海洋脂肽,是磷脂酰肌醇转移蛋白配体,靶向 PITPα/β。Microcolin H 可增加 LC3I 向 LC3II 的转化,降低癌细胞中 p62 的水平,导致自噬性细胞死亡 (Autophagy)。Microcolin H 在裸鼠皮下肿瘤模型中有效抑制肿瘤发展,具有抗增殖活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-P2272 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            Wnt  
                                                        
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            β-catenin  
                                                        
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    NLS-StAx-h 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt  信号传导的固定肽抑制剂,IC50   为 1.4 μM。NLS-StAx-h 可有效抑制 β-catenin-转录因子的相互作用,具有对癌细胞的抗增殖活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                        HY-P10783 
                                        
                                     
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            Peptide-Drug Conjugates (PDCs)  
                                                        
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            Integrin  
                                                        
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Cancer  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    BGC0222 是一种新型 Irinotecan (HY-16562) 原药。BGC0222 作为一种 PEG-cRGD 偶联的 Irinotecan (HY-16562) 衍生物,可缓慢、稳定地释放 Irinotecan (HY-16562)。BGC0222 与 αV β3   靶点结合,其 IC50   值为 4.25 μM,针对 αV β5   的 IC50   为 58.7 μM。BGC0222 可诱导血管新生。BGC0222 在多种肿瘤中表现出良好的抗肿瘤活性。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                        
                     
                 
            
            
            
            
            
            
            
                
                    
                        
                            Cat. No. 
                            Product Name 
                            Category 
                            Target 
                            Chemical Structure 
                         
                    
                    
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                        
                                            HY-129071 
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N3940 
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N0839 
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N0211 
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N11438 
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                        
                                            HY-129071R 
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N6885 
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N14462 
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N12534 
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N0839R 
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N0211R 
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                        
                                            HY-B0715 
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N9228 
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N0155 
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N0155R 
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N9174 
                                         
                                    
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                    
                                                        
                                                            
                                                            
                                                                Flavonoids  
                                                            
                                                        
                                                            
                                                            
                                                                Flavones  
                                                            
                                                        
                                                            
                                                            
                                                                Source classification  
                                                            
                                                        
                                                            
                                                            
                                                                Plants  
                                                            
                                                        
                                                            
                                                            
                                                                Moraceae  
                                                            
                                                        
                                                            
                                                            
                                                                Broussonetia papyrifera  (Linnaeus) L'Heritier ex Ventenat 
                                                            
                                                        
                                                    
                                                    
                                                         
                                                    
                                                 
                                                
                                                    
                                                        Others  
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                    5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 是一种天然产物,可从 B. papyrifera  中提取。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 对 ER 阳性乳腺癌细胞具有有效的抗增殖作用,对 MCF-7 细胞 IC50  为 4.41 μM。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 还可以减少 BCAP-37 异种移植瘤模型中的肿瘤生长。
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                        
                                            HY-W041470R 
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N0189 
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N12617 
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N10335 
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                        
                                            HY-139054 
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N2009 
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                        
                                            HY-111431 
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                        
                                            HY-163001 
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N7385 
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                        
                                            HY-111431AR 
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                        
                                            HY-N11643 
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15128 
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                        
                                            HY-15128R 
                                         
                                    
                                    
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                        
                     
                 
            
            
            
            
            
                
                    
                        
                            Cat. No. 
                            Product Name 
                            Chemical Structure 
                         
                    
                    
                        
                            
                            
                                
                                    HY-B0715S  
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Pentoxifylline-d6  是 Pentoxifylline 的氘代物。Pentoxifylline (BL-191) 是一种血液流变学改善剂。Pentoxifylline 是一种具有口服活性的,非选择性的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂,具有免疫调节、抗炎、血液流变学改善、抗纤溶和抗增殖作用。Pentoxifylline  可用于研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-B0715S2  
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Pentoxifylline-d5  是 Pentoxifylline 的氘代物。Pentoxifylline (BL-191) 是一种血液流变学改善剂。Pentoxifylline 是一种具有口服活性的,非选择性的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂,具有免疫调节、抗炎、血液流变学改善、抗纤溶和抗增殖作用。Pentoxifylline  可用于研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-N0060BS  
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        (E)-Ferulic acid-d3  是 (E)-Ferulic acid 的氘代物。(E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体,阿魏酸是芳香族化合物,在植物细胞壁中丰富。 (E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin)   的磷酸化,导致蛋白酶体降解,增加促凋亡因子 Bax  的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-B0715S3  
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Pentoxifylline-d3  (BL-191-d3 ) 是氘代标记的 Pentoxifylline. Pentoxifylline (BL-191) 是一种血液流变学改善剂。Pentoxifylline 是一种具有口服活性的,非选择性的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂,具有免疫调节、抗炎、血液流变学改善、抗纤溶和抗增殖作用。Pentoxifylline  可用于研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                            
                            
                                
                                    HY-W653763  
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        Chlorpromazine Hydrochloride-13 C,d3  是 13 C 和氘代标记的 Chlorpromazine hydrochloride (HY-B0407A)。Chlorpromazine hydrochloride 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂,能有效拮抗 D2  多巴胺受体和 5-HT2A  ,已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine hydrochloride 可通过多种途径发挥抗癌活性,包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO )、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine hydrochloride 还能阻断 hNav 1.7 通道 (IC50  =25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50  =21.6 μM) ,其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。Chlorpromazine hydrochloride 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                    
                                        
                                        
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                        
                     
                 
            
            
            
            
            
                
                    
                        
                            Cat. No. 
                            Product Name 
                             
                            Classification 
                         
                    
                    
                        
                            
                            
                                
                                    HY-159519  
                                    
                                        
                                            
                                                
                                                    
                                                    
                                                 
                                                 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            叠氮化物  
                                                        
                                                        
                                                    
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    
                                                        EGFR/HER2-IN-16 (compound 12K) 是一种有效的 EGFR  (IC50  =6.15 nM) 和 HER-2  (IC50  =9.78 nM) 双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。EGFR/HER2-IN-16 可以抑制 SK-BR-3 细胞的迁移,使细胞周期停留在 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR/HER2-IN-16 对肿瘤细胞模型表现出良好的抗增殖活性,且对健康细胞损伤小。EGFR/HER2-IN-16 可用于乳腺癌的研究。
                                                    
                                                    
                                                 
                                             
                                        
                                     
                                 
                             
                        
                        
                     
                 
            
                
                
         
        
        
        
        
        
        
        
        
            
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