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in vivo antitumor activity " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-146040
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 47 (compound 4j) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 47 显示出抗增殖活性。Anticancer agent 47 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 47 在体内显示出抗肿瘤活性。
HY-135299
Src
Cancer
CH6953755 是一种有效的，具有口服活性和选择性的 YES1 激酶 (SRC 家族的成员)抑制剂，IC50 为 1.8 nM。CH6953755 通过抑制 YES1 激酶，从而在体内外对 YES1 基因扩增的癌症产生抗肿瘤活性。
HY-N8473
(+)-Pericosin e A
Topoisomerase
Cancer
Pericosin e A ((+)-Pericosin e A) 是一种可以从 Periconia byssoides 菌株中分离得到的拓扑异构酶II (Topoisomerase II ) 抑制剂。Pericosin e A 具有显著的体内外抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。Pericosin e A 还抑制蛋白激酶表皮生长因子受体。
HY-101414R
HY-101309A
5-HT Receptor
Cancer
5-(Nonyloxy)tryptamin e oxalate 一种高亲和力的 5-HTIDβ 受体激动剂，ED50 值为 68 nM。5-(Nonyloxy)tryptamin e oxalate 具有体内抗肿瘤生长活性，能增强 T 细胞靶向肿瘤细胞的能力。
HY-W040293
PE(6:0/6:0); 1,2-Dihexanoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamin e
Apoptosis
Cancer
1,2-二己酰基-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺
HY-163134
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN -12 (compound 31t) 是一种口服活性 DNA-PK 抑制剂，其 IC50 值为 0.1 nM。DNA-PK-IN -12 抑制细胞生长和 Hct116 细胞集落形成的 IC50 值为 33.28 μM，在体内表现出抗肿瘤活性。
HY-128775
Drug Derivative
Cancer
JHU395 是一种口服生物利用和血浆稳定的亲脂性谷氨酰胺拮抗剂 (GA) 前体。JHU395 向恶性周围神经鞘瘤 (MPNST) 输送 6-重氮基5-氧代-L-正亮氨酸 (DON)，并具有抗肿瘤活性。
HY-162763
Apoptosis
Cancer
FLQY2 是一种喜树碱类似物，对多种实体肿瘤具有优异的抗肿瘤功效。FLQY2 具有体内和体外抗胰腺癌活性，在纳摩尔浓度下抑制细胞增殖、集落形成、诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并导致细胞周期停滞。
HY-120041
IRAK
Cancer
ND-2158 是一种竞争性的 IRAK4 抑制剂，Ki 值为 1.3 nM。ND-2158 抑制人白细胞中 LPS 诱导 TNF 的产生，减轻胶原诱导的小鼠关节炎进展，并阻断小鼠模型中痛风的形成。ND-2158 在体内具有抗肿瘤活性。
HY-W013164R
HY-W013164
HY-156243
ROCK
Cancer
GDI2-IN -1 (compound (+)-37) 是一种 GDP 解离抑制剂 β (GDI2 ) 抑制剂，IC50 为 2.87 μM，KD 为 36 μM。GDI2-IN -1 在 GDI2 过表达的胰腺异种移植模型中表现出优异的体内抗肿瘤活性。
HY-174382
Akt mTOR NF-κB ROR Apoptosis
Cancer
ROR1-IN -3 (Compound 24d) 是一种强效且高选择性的 ROR1 激酶抑制剂 (IC50 = 17.6 nM)。ROR1-IN -3 在体内和体外均表现出强大的抗肿瘤活性和对 ROR1 的抑制作用。ROR1-IN -3 在体内和体外均具有强大的抗增殖功效。ROR1-IN -3 诱导癌细胞系凋亡 (apoptosis )。ROR1-IN -3 抑制 ROR1 下游的 AKT/mTOR 和 NF-κB 信号通路。ROR1-IN -3 可用于抗肿瘤研究。
HY-170827
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-lin ker Conjugate 159 是一种E3 连接酶配体-连接子偶联物 (E3 ligase ligand-lin ker conjugate )。E3 Ligase Ligand-lin ker Conjugate 159 可用于合成 SMD-3236 (HY-170824)，一种靶向降解 SMARCA2 的 PRAOTAC，在体内具有长效抗肿瘤活性。
HY-173253
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-lin ker Conjugate 173 是一种 E3 连接酶配体-连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand-Lin ker Conjugate )。E3 Ligase Ligand-lin ker Conjugate 173 可用于合成 YN14-H (HY-173250)，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制迁移，并在体内发挥抗肿瘤活性。
HY-143412
HY-103224
PI3K
Cancer
PIT-1 是一种选择性的 PIP3 (3, 4, 5-三磷酸磷脂酰肌醇) 的拮抗剂。PIT-1 通过抑制 PIP3 依赖的 PI3K / Akt 信号传导从而抑制癌细胞存活并诱导其凋亡。PIT-1 在体内也具有抗肿瘤活性。
HY-174366
c-Fms PI3K
Cancer
JMC14 是一种具有选择性且口服有效的 PI3Kδ/CSF1R 抑制剂，对 PI3Kδ 和 CSF1R 的 IC50 分别为 12 nM 和 143 nM。JMC14 能够优先抑制 PI3Kδ 介导的细胞层面的信号传导。JMC14 在体内外均表现出对 B 细胞淋巴瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 强大的抗肿瘤活性。JMC14 可用于抗肿瘤免疫的研究。
HY-W848341
NSC 338947; CIEtSoSo
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Clomesone (NSC 338947) 是一种具有抗瘤活性的化合物，Clomesone 诱导细胞系中 DNA 链之间形成交联。在体外对大多数人结直肠癌实体瘤细胞系无活性，在体内对小鼠肿瘤的活性不显著，且伴有骨髓抑制，其药代动力学行为表明其在肿瘤部位无法达到有效浓度。
HY-161957
Topoisomerase
Cancer
Top1/2-IN -1 (compound 23) 是一种口服有效的 Top1/2 的双重抑制剂，具有抗增殖活性。Top1/2-IN -1 随着活性氧水平的增加会损伤 DNA，诱导癌细胞凋亡和周期停滞。Top1/2-IN -1 在异种移植模型中表现出体内的抗肿瘤活性。
HY-W016689
Drug Intermediate
Cancer
2-氨基-4-苯基噻唑
in o-4-phenylthiazole 是一种用于药物合成的合成中间体。2-Amin o-4-phenylthiazole 可用于合成具有抑制癌细胞生长活性的亚酰苯胺羟肟酸 (SAHA) 类似物。2-Amin o-4-phenylthiazole 也可用于合成体内抗肿瘤活性的酮组蛋白去乙酰化酶抑制剂。
HY-115581
Deoxythymidin e 3′,5′-diphosphate; pdTp
Apoptosis
Cancer
Thymidin e 3',5'-disphosphate (Deoxythymidin e 3′,5′-diphosphate; pdTp) 是一种选择性的葡萄球菌核酸酶和含有 1 的都铎结构域 (SND1 ，miRNA 调控复合体 RISC 亚基) 的小分子抑制剂，可抑制 SND1 活性。Thymidin e 3',5'-disphosphate 在体内表现出抗肿瘤活性。
HY-123055R
HY-118899
Endogenous Metabolite
Cancer
XR5944是一种抗肿瘤化合物，具有对DNA的靶向活性。XR5944作为一种拓扑异构酶抑制剂，能够有效抑制拓扑异构酶I和II的活性。XR5944在体内外对人类和小鼠肿瘤细胞显示出卓越的抗肿瘤活性。XR5944在多个细胞系中表现出显著的高效性，IC50 值为0.04-0.4 nM。XR5944在细胞中不受非典型药物耐受性的影响，即使在过表达P-糖蛋白或多药耐药相关蛋白的细胞中仍保持显著活性。XR5944在H69小细胞肺癌和HT29结肠癌的人类肿瘤模型中显示出抗肿瘤疗效，在HT29模型中诱导了大多数动物的肿瘤回归。XR5944可用于研究与结肠癌和肺癌相关的生物学过程。
HY-146674
HY-162783
HY-121716
Antibiotic 2088A; LL-14I352α
Bacterial
Cancer
Pelagiomicin A是一种由海洋细菌Pelagiobacter variabilis产生的吩嗪抗生素。该化合物在水和小醇中不稳定。通过光谱数据和合成确定了其主要成分 Pelagiomicin A 的绝对结构以及少量其他结构的性质。Pelagiomicin A 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有活性，并在体外和体内表现出抗肿瘤活性。
HY-118184
PGE synthase
Cancer
AF3485 是一种人类 mPGES-1 抑制剂，显示出体外和体内的抗肿瘤活性。AF3485 通过减少 PGE2 产生，抑制 EGFR 信号传导，降低 VEGF 和 FGF-2 的表达，进而抑制肿瘤相关的血管生成。AF3485 在带有人类 A431 异种移植瘤的小鼠中，通过亚慢性给药减少了肿瘤生长。
HY-15491
COX Apoptosis
Cancer
AG-024322 是一种有效的 ATP 竞争性的 pan-CDK 抑制剂，抑制 CDK1， CDK2， CDK4 的 Ki 值在 1-3 nM 范围内。AG-024322 在体内表现出广谱抗肿瘤活性和清晰的靶标调控。AG-024322 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-148696A
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
Gly-Cyclopropane-Exatecan (compound 5c) 参与合成抗 B7-H4 抗体活性分子缀合物 (ADC )，含有 DNA 拓扑异构酶 I (Topoisomerase I ) 抑制剂 Exatecan (HY-13631)。Gly-Cyclopropane-Exatecan 参与形成的 ADC 为 hu2F7-Exatecan (compound 34) 具有体内外抗肿瘤活性。
HY-161338
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN -61 (Compound 9a) 是一种微管蛋白 聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN -61 破坏微管骨架，阻断细胞周期 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，抑制癌细胞迁移和集落形成。Tubulin polymerization-IN -61 在 in vivo
HY-113853
Akt Apoptosis
Others
WF-10129 是一种从酸浆属植物中分离出的细胞毒性甾体化合物。WF-10129 在体外和体内抑制肝癌细胞增殖、诱导细胞凋亡 (apoptosis )、干扰代谢并显著降低乳酸产生。WF-10129 还可通过 AKT-p53 途径调节相关基因和蛋白表达来发挥抗肿瘤作用的活性。
HY-107458
c-Kit
Cancer
AP23848 是一种 ATP 依赖性激酶抑制剂，在体外和体内均能有效且选择性地针对 Kit 激活环突变，具有抗肿瘤活性。AP23848 在小鼠中可抑制激活环突变 Kit 的磷酸化及肿瘤生长，可用于靶向含有 D816V 突变的疾病，如系统性肥大细胞增多症 (SM) 和急性髓系白血病 (AML) 研究。
HY-144898
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
SB-216 是一种能透过血脑屏障的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。SB-216 可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。SB-216 具有良好的体内代谢稳定性和较低毒性，但口服生物利用度有限。SB-216 具有抗肿瘤的活性，可用于黑色素瘤等肿瘤的研究。
HY-139604
MARK Apoptosis
Cancer
PCC0208017 是有效的微管亲和力调节激酶 MARK3/MARK4 抑制剂，IC50 值分别为 1.8 和 2.01 nM。 PCC0208017 对 MARK1 和 MARK2 的抑制活性要低得多，IC50 值分别为 31.4 和 33.7 nM。 PCC0208017 在体内外都抑制神经胶质瘤进展。PCC0208017 破坏微管动力学并诱导 G2/M 期细胞周期停滞和细胞凋亡。PCC0208017 具有强大的抗肿瘤活性并显示出良好的 BBB 通透性。
HY-122844B
BI-853520 tosylate; in -10018 tosylate
FAK
Cancer
Ifebemtin ib (tosylate) (BI-853520 (tosylate); IN -10018 (tosylate)) 是一种高选择性 PTK2 激酶抑制剂。Ifebemtin ib (tosylate) 具有抗肿瘤活性。Ifebemtin ib (tosylate) 可抑制前列腺癌细胞中的 FAK 自身磷酸化。Ifebemtin ib (tosylate) 可抑制体内球状体形成和原位肿瘤生长。Ifebemtin ib (tosylate) 可用于抗癌研究，例如实体瘤、乳腺癌和恶性胸膜间皮瘤。
HY-14266A
Apoptosis Reverse Transcriptase Autophagy HIV
Infection
Dapivirin e hydrochloride是一种非核苷反转录酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。Dapivirin e hydrochloride能减弱胶质母细胞瘤细胞的增殖，并诱导其凋亡。Dapivirin e hydrochloride调节自噬，激活Akt、Bad和SAPK/JNK信号通路。Dapivirin e hydrochloride在体外和体内均显示出抑制胶质瘤细胞生长的效果。Dapivirin e hydrochloride还是一种应用于HIV-1性传播预防的局部微生物剂的有前景的药物候选者。
HY-172175
mTOR Akt PI3K Apoptosis Autophagy
Cancer
HYS-072 是一种具有口服活性的白杨素 (HY-14589) 衍生物，具有抗肿瘤活性。 HYS-072 通过抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )，并在体内异种移植模型中通过调节自噬相关通路抑制肿瘤生长。HYS-072 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-D0162
MCCK1
Fungal IKK NF-κB Apoptosis
Infection Cancer
孔雀石绿草酸盐
IKBKE 抑制剂，同时抑制其下游靶标，如 IκBα ，p65 和 IRF3 。Malachite green hemioxalate 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。
HY-142946
Ras
Cancer
KRAS G12C in hibitor 44 (compound 54) 是一种有效且具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C in hibitor 44 在 MIA PaCA-2、H358 细胞中显示出抗增殖活性，IC50 s 分别为 0.016，0.028 µM。KRAS G12C in hibitor 44 在体内显示出抗肿瘤作用。
HY-162589
PROTACs HSP Apoptosis
Cancer
Lw13 是一个靶向 Hsp90 的 PROTAC，在 Siha 细胞中浓度为 0.05 μM 时降解效果最大。Lw13 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，在体外和体内均表现出强大的抗肿瘤活性(结构说明:(蓝色: Cereblon 配体(HY-A0003)，黑色:连接体;粉红色:Hsp90 抑制剂 SNX-5422 (HY-10213))。
HY-149428
PROTACs
Cancer
AD4 是一种青蒿素衍生物，是靶向 PCLAF 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTACs)。AD4 可有效降解 RS4;11 细胞中的 PCLAF (IC50 : 0.6 nM)，从而激活 p21/Rb 轴，发挥抗肿瘤活性。AD4 还延长 RS4;11 移植的 NOD/SCID 小鼠的存活时间，具有体内效力。
HY-132192
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN -9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN -9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN -9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。
HY-157157
Protein Arginine Deiminase
Cancer
PAD4-IN -3 (compound 4B) 是一种 PAD4 抑制剂，具有体内外抗肿瘤活性。PAD4-IN -3 共价连接 RGD 序列肽修饰的壳聚糖 (K-CRGDV)，得到一种增强的氧化应激反应性纳米剂。K-CRGDV-PAD4-IN -3 可以主动靶向肿瘤，抑制 PAD4 活性，阻断中性粒细胞胞外陷阱（NET）的形成，以及改善肿瘤免疫微环境来响应肿瘤微环境。
HY-132192A
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN -9 盐酸盐是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN -9 盐酸盐可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN -9 盐酸盐在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。
HY-103224R
Reference Standards PI3K
Cancer
PIT-1 (Standard)是 PIT-1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PIT-1 是一种选择性的 PIP3 (3, 4, 5-三磷酸磷脂酰肌醇) 的拮抗剂。PIT-1 通过抑制 PIP3 依赖的 PI3K / Akt 信号传导从而抑制癌细胞存活并诱导其凋亡。PIT-1 在体内也具有抗肿瘤活性。
HY-119906
FW-04-806
HSP Apoptosis
Cancer
Conglobatin (FW-04-806) 是一种从 Streptomyces conglobatus 培养物中分离得到的大环内酯双内酯。Conglobatin 是一种具有口服活性的 Hsp90 抑制剂，可以与 Hsp90 的 N 末端域结合，并破坏 Hsp90-Cdc37 复合物的形成。Conglobatin 可诱导人乳腺癌细胞和食道鳞状细胞癌细胞凋亡，并在体内表现出抗肿瘤活性。
HY-170935
SRPK
Cancer
SRSF1-IN -1 (STP2) 是一种 SRSF1 抑制剂，通过抑制 SRSF1 表达来调节 Bcl-x 前体 mRNA 的剪切。SRSF1-IN -1 在体内外均表现出抗肿瘤活性，对 HepG2、MCF7 等肿瘤细胞的 IC50 为 0.33-6.93 μM。SRSF1-IN -1 在小鼠体内展示出良好的安全性，腹腔注射 1 g/kg 的 SRSF1-IN -1，不会导致小鼠死亡或病理损伤。SRSF1-IN -1 有望用于抗肿瘤领域的研究。
HY-147994
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN -5 (化合物6h) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂，其抑制 EGFR 活性 IC50 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 EGFR 激酶抑制活性。 EGFR/HER2-IN -5 在体内具有强大的抗肿瘤功效，可以用于肺癌研究。
HY-112610
HY-163445
NAMPT
Cancer
NAMPT activator-6 是 NAMPT 激活剂，NAMPT 和 NAD+ 的光学控制系统的调控分子。NAMPT activator-6 可用于设计高效光开关蛋白水解靶向嵌合体 (PS-PROTAC)，以光依赖性方式实现 NAMPT 和 NAD+ 的上下可逆调节，并降低与基于抑制剂的 PS-PROTAC 相关的毒性。PS-PROTAC 可用于通过光学操纵在体内实现抗肿瘤活性、NAMPT 和 NAD+ 调节。
HY-147992
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN -4 (化合物6d) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂，其抑制 EGFR 活性IC50 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 EGFR 激酶抑制活性。 EGFR/HER2-IN -4 在体内具有强大的抗肿瘤功效，可以用于肺癌研究。
HY-156085
PD-1/PD-L1
Cancer
LP23 是非芳基甲胺的 PD-1/PD-L1抑制剂 (IC50 : 16.7 nM)，具有抗肿瘤活性。LP23 可恢复 HepG2/Jurkat T 细胞中免疫细胞功能，促进 HepG2 细胞死亡。LP23 在 B16-F10 肿瘤模型中具有体内活性 (30 mg/kg 时 TGI=88.6%)。
HY-106122
VP 19
Topoisomerase DNA/RNA Synthesis
Cancer
NK-611 是一种表鬼臼毒素衍生物。NK-611 通过抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) (IC50 = 56 μM) 诱导 DNA 双链断裂。NK-611 不抑制微管聚合，避免了母体化合物 Podofilox (HY-15552) 的副作用。NK-611 具有广谱抗肿瘤活性，并且在白血病体内模型中展现出强大的疗效。NK-611 可用于癌症研究。
HY-104048
Histone Demethylase
Cancer
QC6352 是一种口有效的 KDM4 抑制剂，具有抗肿瘤和抗增殖活性。QC6352 对乳腺癌和结肠癌 PDX 模型具有体内抑制作用，并能够减少化疗耐药细胞群的数量。QC6352 抑制 KDM4 不同亚型的 IC50 s 分别为 104 nM (KDM4A)，56 nM (KDM4B)，35 nM (KDM4C)，104 nM (KDM4D)。QC6352 对 KDM5 有中等抑制活性，IC50 为 750 nM (KDM5B)。
HY-142690
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN -27 (Compound 11h) 是一种有效的、具有口服活性的 HDAC I 类选择性抑制剂，对 HDAC1-3 的 IC50 值范围为 0.43 至 3.01 nM。HDAC-IN -27 还具有体内和体外抗癌活性。HDAC-IN -27 对急性髓系白血病 (AML) 细胞系表现出显著的抗增殖活性，并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和组蛋白乙酰化 (AcHH3 和 AcHH4 ) 发挥作用。HDAC-IN -27 可以用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-142690A
Apoptosis HDAC
Cancer
HDAC-IN -27 dihydrochloride (Compound 11h) 是一种有效的、具有口服活性的 HDAC I 类选择性抑制剂，对 HDAC1-3 的 IC50 值范围为 0.43 至 3.01 nM。HDAC-IN -27 dihydrochloride 还具有体内和体外抗癌活性。HDAC-IN -27 对急性髓系白血病 (AML) 细胞系表现出显著的抗增殖活性，并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和组蛋白乙酰化 (AcHH3 和 AcHH4 ) 发挥作用。HDAC-IN -27 dihydrochloride 可以用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-158156
NF-κB Apoptosis
Cancer
NF-κB-IN -16 (compound 9) 是 NF-κB 抑制剂与 Cisplatin (HY-17394) 的复合物 (Pt(IV) 复合物)，具有高效低毒的抗肿瘤活性。NF-κB-IN -16 可引起 DNA 损伤，诱导线粒体功能障碍，产生活性氧，并通过线粒体途径和内质网应激诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NF-κB-IN -16 有效抑制 NF-κB/MAPK 信号通路并破坏 PI3K/AKT 信号转导。NF-κB-IN -16 还在 A549 或 A549/CDDP 异种移植模型中优异的体内抗肿瘤效率和低毒性。
HY-143497
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
HDAC1/2 and CDK2-IN -1 (compound 14d) 是一种有效的 HDAC1 ，HDAC2 和 CDK2 抑制剂，IC50 分别为 70.7，23.1 和 0.80 μM。HDAC1/2 and CDK2-IN -1 可阻断细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC1/2 and CDK2-IN -1 表现出良好的体内抗肿瘤活性。
HY-114778
SHR3162; Fuzuloparib
PARP
Cancer
氟唑帕利
PARP1 抑制剂(IC50 =1.46±0.72 nM)，具有优越的抗肿瘤活性。Fluzoparib 选择性地抑制同源重组修复 (HR) 缺陷细胞的增殖，并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性活性分子敏感。Fluzoparib 在体内具有良好的药代动力学特性，可用于癌症研究。
HY-115630
RIP kinase Caspase Apoptosis
Cancer
cRIPGBM chloride 是一种口服有效的促凋亡衍生物，cRIPGBM 可从多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 癌症干细胞 (CSC) 中产生。cRIPGBM chloride 靶向受体相互作用蛋白激酶 2 (RIPK2 ) 以诱导半胱天冬酶 caspase 1 依赖性细胞凋亡。cRIPGBM chloride 抑制 RIPK2/TAK1 (促存活复合物) 的形成，并增加 RIPK2/caspase 1 (促凋亡复合物) 的形成。cRIPGBM chloride 在动物模型中发挥了强力的体内抗肿瘤活性。
HY-P99284
MK-0646; h7C10
IGF-1R Apoptosis
Cancer
达罗托组单抗
IGF-1R 的重组人源化单克隆抗体 (IgG1 型)。Dalotuzumab 通过抑制 IGF-1 和 IGF-2 介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R 自体磷酸化和 Akt 磷酸化而发挥作用。Dalotuzumab 还可诱导细胞凋亡和周期停滞。Dalotuzumab 与其他抗癌活性分子（如他汀类活性分子）共同使用，可增强 Dalotuzumab 的体外和体内抗肿瘤活性。
HY-10032
HY-D0162R
MCCK1 (Standard)
Reference Standards Fungal IKK NF-κB Apoptosis
Infection Cancer
孔雀石绿草酸盐 (Standard)
IKBKE 抑制剂，同时抑制其下游靶标，如 IκBα ，p65 和 IRF3 。Malachite green hemioxalate 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。
HY-P11011
Pep R54; CXCR4 antagonist peptide 19
CXCR
Cancer
Peptide R54 (Pep R54; CXCR4 antagonist peptide 19) 是靶向 CXCR4 的拮抗性多肽，具有显著抗癌活性。Peptide R54 可抑制 CXCR4 依赖性细胞迁移、上皮-间质转化和肺转移发展，具有比先导化合物更好的血清稳定性和更高的 CXCR4 亲和力 (IC50 =20 nM)。Peptide R54 可协同抗 PD-1 疗法，发挥体内抗肿瘤活性，增强颗粒酶活性并减少 Foxp3 细胞的浸润。Peptide R54 可用于结肠癌、卵巢癌、黑色素瘤的研究。
HY-174377
HY-116452
VEGFR
Cancer
YLT192是一种口服活性和生物利用度高的VEGFR2抑制剂，具有强效的抗血管生成活性和抗肿瘤功效。YLT192显著抑制了VEGFR2的激酶活性，并抑制了人脐带血管内皮细胞的增殖、迁移、侵袭和管形成。YLT192还抑制了VEGF诱导的VEGFR2磷酸化及其下游信号调节因子。YLT192在斑马鱼胚胎模型和海藻酸盐包裹的肿瘤细胞实验中也表现出抑制体内血管生成的能力。YLT192能够直接抑制癌细胞的增殖并诱导其凋亡。
HY-115904
CDK FLT3
Cancer
FLT3/CDK4-IN -1 是一种有效的、高选择性且具有口服活性的 FLT3 /CDK4 双重抑制剂 (FLT3 与 CDK4 的 IC50 为 7 和 11 nM)。FLT3/CDK4-IN -1 对某些癌细胞具有抗增殖活性，在体内具有良好的抗肿瘤作用。
HY-163083
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
JN122 是一种含有螺吲哚啉的分子，是一种 MDM2 抑制剂。 JN122 抑制 MDM2/p53 蛋白质-蛋白质相互作用并发挥强大的体内抗肿瘤功效。 JN122 在 HCT-116 细胞和 HEK-293 细胞中具有抗增殖活性，IC50 值分别为 39.6 nM 和 4.28μM。 JN122可以促进p53及其靶基因的激活，抑制细胞周期进程，诱导细胞凋亡。
HY-175341
Acyltransferase Ras Akt
Cancer
Rac1-IN -5 是一种特异性的 RAC1 蛋白可逆抑制剂 (KD = 30 nM)。Rac1-IN -5 可与鸟嘌呤核苷酸在 RAC 蛋白上特异性结合竞争，有效阻断 RAC1 活性和 RAC1 依赖性细胞功能。Rac1-IN -5 在体内表现出抗肿瘤转移作用，并且可以提高生存率。Rac1-IN -5 可用于研究侵袭性癌症如三阴性乳腺癌，结肠癌。
HY-159905
MAP4K
Inflammation/Immunology
HPK1-IN -54 (Compound 16) 是一种高效的 HPK1 (造血祖细胞激酶 1) 抑制剂，通过抑制 HPK1 活性来增强 T 细胞的激活和增殖，从而发挥抗肿瘤作用。其对 HPK1 的 IC50 为 2.67 nM，显示出对 MAP4K 家族（>100 倍）和其他选定激酶（>300 倍）的优异选择性。HPK1-IN -54 在小鼠和大鼠中表现出中等的体内清除率和合理的口服暴露度。此外，HPK1-IN -54 在 CT26 小鼠结肠癌模型中展现了良好的抗肿瘤效果，并与抗 PD-1 (HY-P9902A) 联合使用时表现出协同作用。HPK1-IN -54 有望用于免疫领域的研究。
HY-178036
HY-W039442
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Infection Cancer
2′-Deoxy-2′-fluoroadenosin e 是一种具有抗肿瘤和抗病毒活性的氟化脱氧腺苷，能够通过整合到 DNA 中干扰病毒或癌细胞复制。2′-Deoxy-2′-fluoroadenosin e 可用于合成可与 RNA 杂交的 2 ' -脱氧-2 ' -氟修饰的寡核苷酸。2′-Deoxy-2′-fluoroadenosin e 能被大肠杆菌嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 有效地裂解成毒性物 2-氟腺嘌呤 (FAde)。2′-Deoxy-2′-fluoroadenosin e 对表达大肠杆菌 PNP 的肿瘤表现出良好的体内活性。
HY-123237
c-Met/HGFR FLT3 Trk Receptor Apoptosis Autophagy
Cancer
KRC-108 是一种具有口服活性的，氨基吡啶类多激酶抑制剂，对 c-Met 、c-Met M1250T 、c-Met Y1230D 、Ron 、Flt3 和 TrkA 的 IC50 分别为 80 nM、23 nM、3 nM、70 nM、30 nM、39 nM。KRC-108 可诱导细胞周期停滞、凋亡 和自噬 。KRC-108 在无胸腺 BALB/c nu/nu 小鼠的 HT29 结直肠癌、NCI-H441 肺癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-155005
EGFR
Cancer
EGFR mutant-IN -2 (Compound D51) 是一种 EGFR 突变抑制剂。EGFR mutant-IN -2 抑制 EGFRL858R/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 14 nM。EGFR mutant-IN -2 抑制 EGFRdel19/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 62 nM。EGFR mutant-IN -2 具有良好的 PK 参数、安全特性、体内稳定性和抗肿瘤活性。
HY-11080
PI3K mTOR
Cancer
PKI-179 是一种有效的和具有口服活性的双重 PI3K/mTOR 抑制剂，对 PI3K-α ，PI3K-β ，PI3K-γ ，PI3K-δ 和 mTOR 的 IC50 值分别为 8 nM，24 nM，74 nM，77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 还表现出对 E545K 和 H1047R 的活性，IC50 值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 在体内显示出抗肿瘤活性。
HY-168715
SHP2 Apoptosis MAPKAPK2 (MK2)
Cancer
SHP2-IN -33 (Compound D13) 是一种 SHP2 别构抑制剂，对 SHP2 的 IC50 为 1.2 μM。SHP2-IN -33 对 Huh7 细胞的抗增殖 IC50 为 38 μM，能够通过阻滞 G0/G1 细胞周期、促进细胞凋亡 (Apoptpsis ) 以及抑制 MAPK 信号通路来发挥作用。在 Huh7 异种移植小鼠模型中，SHP2-IN -33 显示出显著的抗肿瘤活性，并表现出良好的药代动力学特性，包括 54% 的口服生物利用度和 10.57 小时的半衰期。SHP2-IN -33 有望用于研究与 SHP2 相关的肿瘤疾病研究。
HY-11080A
PI3K mTOR
Cancer
PKI-179 hydrochloride 是一种有效的和具有口服活性的双重 PI3K/mTOR 抑制剂，对 PI3K-α ，PI3K-β ，PI3K-γ ，PI3K-δ 和 mTOR 的 IC50 值分别为 8 nM，24 nM，74 nM，77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 hydrochloride 还表现出对 E545K 和 H1047R 的活性，IC50 值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 hydrochloride 在体内显示出抗肿瘤活性。
HY-13590
VEGFR
Cancer
CEP-7055（化合物21）是一种血管内皮生长因子R2（VEGF-R2）酪氨酸激酶抑制剂，具有强大的抑制作用。研究发现，通过优化R9取代基，可以显著提高抑制剂的活性。化合物21对人类VEGF-R酪氨酸激酶具有强大的低纳米摩尔级抑制作用，并对多种酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶表现出良好的选择性。为了提高其水溶性和口服生物利用度，制备了N,N-二甲基甘氨酸酯40。在动物药代动力学研究中，口服给予40后，观察到21的血浆水平显著升高。化合物21在多种肿瘤模型中显示出显著的体内抗肿瘤活性，并已进入 phase I 临床试验，作为水溶性的N,N-二甲基甘氨酸酯前药40（CEP-7055）。
HY-162910
HY-117807
Ras Farnesyl Transferase VEGFR
Cancer
A-176120 是基于法呢基焦磷酸 (FPP) 类似物的法呢基转移酶 (Farnesyl Transferase ) 的选择性抑制剂 (IC50 =1.2 nM)，高于对香叶基香叶基转移酶 GGTaseI (IC50 =423 nM)、香叶基香叶基转移酶 GGTaseII (IC50 =3000 nM) 和角鲨烯合酶 SSase (IC50 >10 μM) 的选择性。 A-176120 抑制 H-ras 转化的 NIH3T3 细胞和 HCT116 K-ras 突变细胞中的 ras 加工 (ED50 分别为 1.6 和 0.5 μM)。A-176120 具有抗血管生成和体内抗肿瘤活性，可减少毛细血管结构形成，VEGF 分泌。
HY-119618
Endogenous Metabolite
Cancer
R1498 是一种多靶点激酶抑制剂，具有抗血管生成和抗增殖活性。R1498主要靶向与肿瘤发展相关的Aurora激酶和VEGFR2等靶点。R1498在多种肿瘤细胞中表现出中等的体外生长抑制作用，其IC50值处于微摩尔范围。R1498在多种胃癌和肝细胞癌异种移植模型中显示出优于索拉非尼的抗肿瘤疗效，肿瘤生长抑制率超过80%，并在部分模型中观察到肿瘤缩小。R1498在三种人类胃癌原发肿瘤衍生的异种移植模型中表现出10-30%的肿瘤缩小率，进一步显示其抑制潜力。R1498在体内有效抑制Aurora A活性，并减少肿瘤的血管化。
HY-174324
VEGFR P-glycoprotein Apoptosis
Cancer
VEGFR-2/P-gp-IN -1 是一种 Licochalcone A (HY-N0372) 衍生物，是一种具口服活性的 VEGFR-2 (IC50 = 0.885 μM) 和 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。 VEGFR-2/P-gp-IN -1 通过同步抑制 VEGFR-2 激酶活性和 P-gp 药物外排泵功能，实现抗肿瘤增殖并克服化疗耐药性。VEGFR-2/P-gp-IN -1 可抑制 VEGFR-2 以及下游PI3K /AKT 信号通路蛋白的磷酸化，诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，将细胞阻滞在 S 期，并抑制侵袭性迁移。VEGFR-2/P-gp-IN -1 在 HeLa/DDP 细胞异种移植瘤模型中展现出强大的体内抗肿瘤作用。VEGFR-2/P-gp-IN -1 可用于宫颈癌的研究。
HY-151137
mTOR HSP Apoptosis Autophagy
Cancer
HSP90/mTOR-IN -1 是一种有效的 Hsp90 和 mTOR 抑制剂，IC50 分别为 69 nM 和 29 nM。HSP90/mTOR-IN -1 通过过度激活PI3K/AKT/mTOR 通路抑制 SW780 细胞增殖。HSP90/mTOR-IN -1 通过对 HSP90 和 mTOR 的选择性抑制来诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞自噬 (autophagy )。HSP90/mTOR-IN -1 在异种移植小鼠体内也表现出良好的抗肿瘤活性。HSP90/mTOR-IN -1 可用于膀胱癌的研究。
HY-172158
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
ALKBH5-IN -5 (compound 18l) 是一种 ALKBH5 抑制剂，对 ALKBH5 表现出高度选择性抑制作用，其 IC50 值为 0.62 μM。ALKBH5-IN -5 对 NB4 细胞具有显著的抗增殖作用，其 IC50 值为 0.63 μM。ALKBH5-IN -5 与 ALKBH5 的结合 Kd 值为 804 nM。ALKBH5-IN -5 在细胞内直接靶向 ALKBH5 ，改变 mRNA 水平上的 m6 A 水平，阻断相关下游信号通路，促进分化并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。ALKBH5-IN -5 在体内表现出优异的抗肿瘤活性，肿瘤生长抑制率 (TGITV ) 达到 66.3%。
HY-N8146
STAT Bcl-2 Family Ser/Thr Kinase Survivin c-Myc Apoptosis Necroptosis CDK
Infection Cancer
Bruceantin ol 可以从 Brucea javanica 中分离出来的一种类木素，能够抑制辣椒中的辣椒斑驳病毒 (PepMoV )。Bruceantin ol 是一种 STAT3 抑制剂，在体外和体内人类结直肠癌 (CRC) 模型中表现出强效的抗肿瘤活性。Bruceantin ol 还具有强效的抗白血病活性。Bruceantin ol 能够强烈抑制 STAT3 的 DNA 结合能力 (IC50 = 2.4 pM)，阻断组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 激活，并抑制 MCL-1 、PTTG1、Survivin 和 c-Myc 的转录。Bruceantin ol 与 CDK2/4/6 结合，通过蛋白酶体途径促进蛋白质降解。Bruceantin ol 可以剂量和时间依赖性地降低细胞生长，阻碍细胞增殖，扰乱细胞周期，并诱导 MCF-7 细胞坏死 (necrosis ) 和 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-145836
FGFR
Cancer
FGFR4-IN -8 (Compound 7v) 是一种 ATP 竞争性、高度选择性的野生型和突变型 FGFR4 共价抑制剂。FGFR4-IN -8 对 FGFR4、FGFR4V550L 、FGFR4V550M 和 FGFR4C552S 的 IC50 分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。FGFR4-IN -8 有效抗 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖，IC50 值为
HY-164490
EGFR Apoptosis
Cancer
LS-106 是具有口服活性强且有效的表皮生长因子受体 (EGFR ) 抑制剂。LS-106 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。LS-106 抑制 EGFR 19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的激酶活性，IC50 值分别为 2.4 nmol/L 和 3.1 nmol/L，具有比 Osimertin ib (HY-15772) 更强的抑制效果。LS-106 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，抑制携带 EGFR19del/T790M/C797S 的肿瘤细胞增殖，并在 C797S 突变异种移植模型中导致显著的肿瘤缩小。
HY-175459
PROTACs FAK
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC FAK degrader 3 是一种选择性的 FAK PROTAC 降解剂 (DC50 = 1.08 nM)。PROTAC FAK degrader 3 诱导 FAK 降解依赖于泛素-蛋白酶体系统及其与 FAK 和 CRBN 的结合。PROTAC FAK degrader 3 通过对 FAK 非催化活性的抑制上调 MHC-I 的基因转录和肿瘤细胞表面表达，进而导致抗原呈递增加和细胞毒性 CD8 T 细胞的激活。PROTAC FAK degrader 3 通过促进 MHC-I 表达和增强 T 细胞活化来增强体内抗肿瘤活性。PROTAC FAK degrader 3 可用于卵巢癌、肝细胞癌等靶向 FAK 降解的癌症研究。(粉色：FAK-IN -3:HY-143407，蓝色：Thalidomide-4-OH:HY-103596，蓝色 + 黑色：FAK ligand-3: HY-W939883，黑色：连接子)。
HY-173250
PROTACs Ras Apoptosis
Cancer
YN14-H 是一种靶向 KRASG12C 的 PROTAC 降解剂。YN14-H 可抑制 NCI-H358 和 MIA PaCa-2 细胞的生长 (IC50 值分别为 0.042 和 0.021 μM，DC50 值分别为 28.9 和 18.1 nM)。YN14-H 显著诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制迁移。YN14-H 表现出良好的药代动力学特性和优异的体内抗肿瘤活性。(Structure Note: Pin k: target protein ligand (HY-173252); Blue: E3 ligase ligand (HY-125905); Black: lin ker (HY-Y0840); E3 ligase ligand + lin ker (HY-173253)。
HY-158029
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3Kα-IN -21 (compound 8) 是 PI3Kα 抑制剂，对 PI3Kα 的选择性分别比 PI3Kβ/γ/δ 高出 10.41/16.99/37.53 倍 (IC50 : 96.89/568.24/397.48 nM)。PI3Kα-IN -21 可抑制癌细胞活性、增殖和迁移，并通过 PI3K/Akt/mTOR 途径诱导线粒体凋亡。PI3Kα-IN -21 在非小细胞肺癌小鼠模型中表现出体内抗肿瘤效力。
HY-15334
VEGFR
Cancer
CEP-5214 是一种茚并吡咯并咔唑类、血管内皮生长因子 R2 (VEGF-R2 ) 酪氨酸激酶的抑制剂。CEP-5214 对 VEGF-R2 具有高效力（IC50 为 8 nM），对人类 VEGF-R 酪氨酸激酶（VEGF-R2/KDR） 的 IC50 为 4 nM，并对其他激酶具有良好的选择性。CEP-5214 在各种模型中表现出显著的细胞和体内抗肿瘤活性。
HY-D1056B2
LPS, from bacterial (Proteus mirabilis)
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
脂多糖,来源于奇异变形杆菌
Proteus mirabilis 是来源于奇异变形杆菌 (Proteus mirabilis ) 的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂，是 S 型 LPS，可激活免疫系统的致病相关分子模式 (PAMP) 和诱导细胞分泌迁移体。Lipopolysaccharides, from Proteus mirabilis 具有典型的 3 部分结构：O 抗原、核心寡糖和脂质 A。Proteus mirabilis 是导致尿路感染的主要病原体，并可能引起类风湿性关节炎。Lipopolysaccharides, from Proteus mirabilis 还具有潜在抗肿瘤作用，对实体肿瘤 (如脑膜肉瘤和 Walker 癌肉瘤) 具有体内抑制活性。≥2 mg/mL ，充分涡旋震荡 10 分钟 以上，必要时辅助超声。由于 LPS 具有吸附特性，分装保存时需使用硅烷化容器 或低吸附离心管 ，使用前充分混匀。
HY-174396
HY-170852
PROTACs RET
Cancer
QZ2135 (compound 20) 是一种靶向 RET 的 PROTAC 降解剂，在 Ba/F3-KIF5B-RET-G810C 异种移植的小鼠模型中具有体内抗肿瘤特性。QZ2135 靶向 KIF5B-RET 的降解活性 DC50 分别为 4.7 nM (WT)，17.2 nM (V804M)，73.8 nM (G810C)。QZ2135 由靶蛋白配体 (red part) RET ligand-3 (HY-170853)，E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-F (HY-W039233) 和 PROTAC Lin ker (black part) 7-Iodohept-1-yne (HY-W587352) 组成，其中靶蛋白配体+lin ker 组成偶联物 RET Ligand-Lin ker Conjugate-1 (HY-170854)。
HY-157213
Apoptosis PROTACs FLT3
Cancer
LWY713 是一种 PROTAC 类 FLT3 降解剂 (DC50 =0.64 nM)，以 cereblon 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 FLT3 降解。LWY713 抑制细胞增殖，并诱导 MV4-11 细胞 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis)。LWY713 在 MV4-11 异种移植模型中表现出有效的体内抗肿瘤活性。LWY713 由靶蛋白配体 (red part) Gilteritin ib (HY-12432)、E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-F (HY-W039233) 和 PROTAC lin ker (black part) Glycolic acid (HY-W015967) 组成。其中 E3 连接酶配体和 lin ker 可组成 Lenalidomide-Glycolic acid (HY-169373)；靶蛋白配体的活性对照为：Naproxen Gilteritin ib (HY-169374)。
HY-178032
PARP Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) DNA/RNA Synthesis STING
Cancer
PARP1-IN -44，一种 Olaparib (HY-10162) 的衍生物，是一种具有口服活性的 PARP1 抑制剂 (IC50 = 0.6 nM)，同时也抑制 PARP2 (IC50 = 1.0 nM) 和 PARP7 (IC50 = 7.5 nM)。PARP1-IN -44 对 BRCA 缺陷型癌细胞具有选择性抗增殖活性，且对正常细胞的毒性极小。PARP1-IN -44 可诱导 G2/M 期阻滞，促进细胞凋亡 (apoptosis )，升高活性氧 (ROS ) 水平，并破坏线粒体膜电位。PARP1-IN -44 抑制 PARylation，同时增加 γH2AX 的积累。PARP1-IN -44 激活 cGAS-STIN G 通路，上调 IFN-β 和 CXCL10 的表达。PARP1-IN -44 增强 CT26 肿瘤小鼠模型中的 CD8+ T 细胞浸润，显示出强大的体内抗肿瘤活性。
HY-170824
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
SMD-3236 是基于 SMARCA 配体和 VHL-1 配体设计的、靶向 SMARCA2 的PRAOTAC 降解剂，具有体内长效抗肿瘤活性。SMARCA2 是具有 SMARCA4 缺陷癌细胞中的合成致死靶点，SMD-3236 对 SMARCA2 的降解选择性是 SMARCA4 的 2000 倍，DC50 < 1 nM，Dmax >95%。SMD-3236 可诱导肿瘤组织的 SMARCA2 缺失，同时保留 SMARCA4蛋白，在 H838 smarca4 缺陷人类癌症异种移植模型中，抑制肿瘤生长。SMD-3236 由靶蛋白配体 (red part) SMI-1074 (HY-170817)，PROTAC lin ker (black part) (trans-4-Ethynylcyclohexyl)methyl methanesulfonate (HY-170825)，E3 连接酶配体 (blue part) SMARCA2 ligand-14 (HY-170826) 组成，其中 E3 连接酶配体和 lin ker 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-lin ker Conjugate 159 (HY-170827)。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0162
MCCK1
Fluorescent Dyes/Probes
孔雀石绿草酸盐
IKBKE 抑制剂，同时抑制其下游靶标，如 IκBα ，p65 和 IRF3 。Malachite green hemioxalate 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。
HY-D2095
Fluorescent Dyes/Probes
Medical fluorophore 33 是一种新型的苯二酚-异喹啉盐。Medical fluorophore 33 在体内表现出强烈的荧光信号、良好的微粒体稳定性和高的生物相容性。Medical fluorophore 33 对结直肠癌小鼠具有抗肿瘤活性。
HY-D0162R
MCCK1 (Standard)
Fluorescent Dyes/Probes
孔雀石绿草酸盐 (Standard)
IKBKE 抑制剂，同时抑制其下游靶标，如 IκBα ，p65 和 IRF3 。Malachite green hemioxalate 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1056B2
LPS, from bacterial (Proteus mirabilis)
Carbohydrates
脂多糖,来源于奇异变形杆菌
Proteus mirabilis 是来源于奇异变形杆菌 (Proteus mirabilis ) 的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂，是 S 型 LPS，可激活免疫系统的致病相关分子模式 (PAMP) 和诱导细胞分泌迁移体。Lipopolysaccharides, from Proteus mirabilis 具有典型的 3 部分结构：O 抗原、核心寡糖和脂质 A。Proteus mirabilis 是导致尿路感染的主要病原体，并可能引起类风湿性关节炎。Lipopolysaccharides, from Proteus mirabilis 还具有潜在抗肿瘤作用，对实体肿瘤 (如脑膜肉瘤和 Walker 癌肉瘤) 具有体内抑制活性。≥2 mg/mL ，充分涡旋震荡 10 分钟 以上，必要时辅助超声。由于 LPS 具有吸附特性，分装保存时需使用硅烷化容器 或低吸附离心管 ，使用前充分混匀。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10841
HY-P11011
Pep R54; CXCR4 antagonist peptide 19
CXCR
Cancer
Peptide R54 (Pep R54; CXCR4 antagonist peptide 19) 是靶向 CXCR4 的拮抗性多肽，具有显著抗癌活性。Peptide R54 可抑制 CXCR4 依赖性细胞迁移、上皮-间质转化和肺转移发展，具有比先导化合物更好的血清稳定性和更高的 CXCR4 亲和力 (IC50 =20 nM)。Peptide R54 可协同抗 PD-1 疗法，发挥体内抗肿瘤活性，增强颗粒酶活性并减少 Foxp3 细胞的浸润。Peptide R54 可用于结肠癌、卵巢癌、黑色素瘤的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P9969
EMD 72000
EGFR
Cancer
马妥珠单抗
EGFR 单克隆抗体，可阻断 EGFR 活化和下游信号传导，抑制肿瘤生长。去糖基化以及可能的 ADCC 活性的消除会降低 Matuzumab 的体内抗肿瘤活性。
HY-P99306
DS 1024
EGFR
Cancer
扎妥昔单抗
EGFR 蛋白的 IgG1κ 型嵌合抗体。Modotuximab 可与 EGFR 结构域 III 上的非重叠表位结合，该结构域在 EGFRvIII 中是完整的。Modotuximab 具有体内抗肿瘤活性。
HY-P99284
MK-0646; h7C10
IGF-1R Apoptosis
Cancer
达罗托组单抗
IGF-1R 的重组人源化单克隆抗体 (IgG1 型)。Dalotuzumab 通过抑制 IGF-1 和 IGF-2 介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R 自体磷酸化和 Akt 磷酸化而发挥作用。Dalotuzumab 还可诱导细胞凋亡和周期停滞。Dalotuzumab 与其他抗癌活性分子（如他汀类活性分子）共同使用，可增强 Dalotuzumab 的体外和体内抗肿瘤活性。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-123055
核苷类似物 腺苷
Adenosin e Dialdehyde 是嘌呤核苷的类似物，是 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (SAHH ) 的不可逆抑制剂 (Ki =3.3 nM)。Adenosin e Dialdehyde 具有抗肿瘤活性，可用于肿瘤研究。
HY-W039442
核苷类似物 腺苷
2′-Deoxy-2′-fluoroadenosin e 是一种具有抗肿瘤和抗病毒活性的氟化脱氧腺苷，能够通过整合到 DNA 中干扰病毒或癌细胞复制。2′-Deoxy-2′-fluoroadenosin e 可用于合成可与 RNA 杂交的 2 ' -脱氧-2 ' -氟修饰的寡核苷酸。2′-Deoxy-2′-fluoroadenosin e 能被大肠杆菌嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 有效地裂解成毒性物 2-氟腺嘌呤 (FAde)。2′-Deoxy-2′-fluoroadenosin e 对表达大肠杆菌 PNP 的肿瘤表现出良好的体内活性。
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