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Research Area
Chemical Structure
HY-19750
HY-29035
Others
Others
Dopamine acrylamide 是一种多酚衍生物，在酸性非氧化条件下主要通过非共价键交联胶原蛋白。
HY-117043
Deubiquitinase SARS-CoV
Infection
GRL0617 是一种选择性的，竞争性非共价的 severe acute respiratory syndrome (SARS-CoV) papain-like protease (PLpro) 抑制剂，其 IC50 值为 0.6 μM，K i EC50 值为 14.5 μM。GRL0617 可用于急性呼吸综合征的研究。
HY-157412
CRM1
Cancer
CRM1-IN-3 (B28) 是一种非共价 CRM1 抑制剂。 CRM1-IN-3可用于蛋白质定位和肿瘤的研究。
HY-161079
Parasite
Infection
TDI-8304 是一种大环肽，是一种有效的物种选择性非共价恶性疟原虫 (Pf20S ) 抑制剂。TDI-8304 对 Pf20S 的选择性高于人类蛋白酶体。
HY-15256
BI 201335
HCV Protease
Infection
Faldaprevir (BI 201335) 是一种对丙型肝炎病毒 (HCV) 1a 和 1b 基因型的 NS3/4A 蛋白酶的口服有效的选择性非共价抑制剂，其 Ki 值分别为 2.6 和 2.0 nM。Faldaprevir 抑制 HCV RNA 复制，其 EC50 分别为 6.5 和 3.1 nM。Faldaprevir 对慢性 HCV 感染具有强大的抗病毒活性。
HY-155075
HY-100520
EGFR
Cancer
EGFR-IN-2 是一种非共价的，不可逆的，突变选择性的二代 EGFR 抑制剂。
HY-162379
HY-101790
HY-157145
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-69 (Compound 7E) 是一种非共价 SARS-CoV-2 抑制剂，EC50 值为 7.4 μM。SARS-CoV-2-IN-69 是 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 的有效抑制剂和木瓜蛋白酶 (PLpro ) 的非共价抑制剂。
HY-101790A
HY-132882
Others
ARN19689 在低纳摩尔范围（IC50 = 0.042 μM）内通过非共价作用机制抑制human NAAA 的活性。
HY-10243
HY-136259
HY-19415
HY-19415A
HY-19415B
HY-109078
SNS-062
Btk Itk
Cancer
Vecabrutinib (SNS-062) 是一种有效的，非共价的 BTK 和 ITK 抑制剂，Kd 值分别为 0.3 nM 和 2.2 nM。Vecabrutinib 对 ITK 的 IC50 值为 24 nM。
HY-143216
HY-143216A
HY-162321
Ras
Cancer
ZINC57632462 (ACA-6) 是一种非共价变构 KRAS 抑制剂。ZINC57632462 破坏核苷酸交换并抑制 RAS 效应子相互作用。ZINC57632462可用于癌症的研究。
HY-P2203A
Notch
SAHM1 TFA is a Notch pathway inhibitor. SAHM1 TFA stabilizes hydrocarbon-stapled alpha helical peptide. SAHM1 TFA targets the protein-protein interface and prevents Notch complex assembly.
HY-P2265
Ras
Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合，损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-P2265A
Ras
Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-P10212
HY-136430
JGK037
EGFR
Cancer
JCN037 (JGK037) 是有效的、共价的、能透过血脑屏障的 EGFR 抑制剂，对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvⅢ 的 IC50 值分别为 2.49 nM、3.95 nM 和4.48 nM。
HY-131328A
(R)-LOXO-305
Btk
Others
(R)-Pirtobrutinib 是活性较差的 Pirtobrutinib 异构体。Pirtobrutinib 是一种高选择性和非共价的下一代 BTK 抑制剂，可抑制多种 BTK C481 替代突变。
HY-134184
HY-103462
HY-123531
HY-P2261
PKA
Infection
STAD 2 是一种有效和选择性的 PKA-RII 破坏剂，Kd 值为 6.2 nM。STAD 2 以异构体选择性方式破坏 PKA 和 AKAP 之间的相互作用。STAD 2 通过独立于 PKA 的机制显示出抗疟活性。
HY-146068
Others
Neurological Disease
AEP-IN-1 (Compound 13e) 是一种 CNS 活性分子样非共价天冬酰胺内肽酶 (AEP ) 抑制剂，IC50 为 89 nM。AEP-IN-1 可用于研究多种神经系统疾病，例如阿尔茨海默病 (AD)。
HY-149929
HY-112215
HY-136298A
SARS-CoV
Infection
X77 是 SARS-CoV-2 蛋白酶 (SARS-CoV-2 Mpro ) 的有效非共价键抑制剂。X77 与 SARS-CoV-2 Mpro 结合的 Kd 值为 0.057 μM。
HY-153178
E1/E2/E3 Enzyme
Others
HECT E3-IN-1 (compound 3) 是HECT E3 连接酶的抑制剂。HECT E3-IN-1 (compound 3) 破坏了与Nedd4-1 非共价 Ub 结合位点的 Ub 结合。
HY-135146
HY-114299
SNAC
Others
Others
Salcaprozate sodium (SNAC) 是一种口服吸收促进剂，有潜力作为口服形式的肝素和胰岛素的递送剂。Salcaprozate sodium 可增加非共价大分子络合引起的亲脂性，从而增加小肠上皮细胞的被动跨细胞渗透。
HY-153450
HY-133130
MAGL
Neurological Disease
JNJ-42226314 是一种竞争性，高度选择性和可逆的非共价单酰甘油脂肪酶 MAGL 抑制剂。JNJ-42226314 可剂量依赖性增强主要的内源性大麻素 2-花生四烯酰甘油 (2-AG)，在神经性和炎性疼痛模型中表现出抗伤害作用。
HY-139535
CG-806
FLT3 Btk Apoptosis
Cancer
Luxeptinib (CG-806) 是一种具有口服活性、可逆的、一流的非共价的有效 pan-FLT3/pan-BTK 抑制剂。Luxeptinib 诱导急性髓系白血病细胞周期阻滞、凋亡 或自噬 。
HY-139664
HY-136531
Btk Apoptosis
Cancer
XMU-MP-3 是一种有效的非共价 BTK 抑制剂，在 10 μM ATP 存在下，对 BTK WT 和 BTK C481S 突变型的 IC50 分别为 10.7 nM 和 17.0 nM。XMU-MP-3 也诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-141514
HY-111661
Others
Others
核黄素EP杂质C
HY-155143
SARS-CoV
Infection
CDD-1733 是一种非共价和非肽有效的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂，Ki 为 12 nM。CDD-1733 还抑制 ΔP168、A173V 和 ΔP168/A173V Mpro 突变体。
HY-155142
SARS-CoV
Infection
CDD-1819 是一种非共价和非肽有效的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂，Ki 为 5 nM。CDD-1819 还抑制 ΔP168、A173V 和 ΔP168/A173V Mpro 突变体。
HY-155144
SARS-CoV
Infection
CDD-1845 是一种非共价和非肽有效的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂，Ki 为 3 nM。CDD-1845 还抑制 ΔP168、A173V 和 ΔP168/A173V Mpro 突变体。
HY-156029
Others
Cancer
IA1-8H2 是 PHPT1 的非共价、非竞争性抑制剂 (IC50 : 3.4 μM)。IA1-8H2 可用于肺癌、肝癌、肾癌等癌症的研究。
HY-160168
HY-139293
Others
Cardiovascular Disease
PF-07059013 是一种口服有效的镰状血红蛋白 (HbS ) 非共价调节剂。PF-07059013 以纳摩尔亲和力特异性结合 Hb，并表现出强烈的红细胞 (RBCs) 分裂。PF-07059013 可用于镰状细胞病 (SCD) 研究。
HY-122723
Others
Cancer
GOT1 inhibitor-1 (compound 2c) 是一种戊酸衍生物，是一种新型的、有效的、非共价的谷氨酸草酰乙酸转氨酶 1 (GOT1 ) 抑制剂，IC50 为 8.2 uM。 GOT1 inhibitor-1 可用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-136298
SARS-CoV
Infection
(Rac)-X77 是 X77 的外消旋体。X77 是 SARS-CoV-2 蛋白酶 (SARS-CoV-2 Mpro ) 的有效非共价键抑制剂。X77 与 SARS-CoV-2 Mpro 结合的 Kd 值为 0.057 μM。
HY-155787
CDK
Cancer
SHR5428 是一种口服有效，选择性非共价 CDK7 抑制剂，具有高效的 CDK7 酶活性 (IC50 =2.3 nM)。SHR5428 抑制 MDA-MB-468 细胞上的三阴性乳腺癌细胞活性 (IC50 =6.6 nM)。
HY-156004
Others
Others
Ziapin 2 是一种分子光机械光传感器。Ziapin 2 是一种两亲性偶氮苯，对质膜具有很强的非共价亲和力。Ziapin 2 可以光调节革兰氏阳性菌 Bacillus subtilis 细胞的膜电位。Ziapin 2 进入脂膜的速度非常快 (≈40 ns)。
HY-144369
Proteasome
Cancer
Proteasome-IN-4 是一种良好的非共价 proteasome 抑制剂 (IC50 = 8.39 nM)。Proteasome-IN-4 对 RPMI-8226、MM-1S 和 MV-4-11 细胞系具有较强的抗增殖活性。Proteasome-IN-4 可用于癌症研究。
HY-149535
SARS-CoV
Infection
WU-04 是 SARS-CoV-2 的非共价抑制剂，靶向 3CLpro 蛋白。WU-04 对 6 种 SARS-CoV-2 变种 (Alpha、Beta、Gamma、Delta、Lambda 和 Omicron) 和 2 种冠状病毒 (SARS-CoV 和 MERS-CoV） 的 3CLpro 蛋白有高效抑制力。
HY-117203A
CDK
Cancer
CDK12-IN-E9 是一种有效的选择性共价 CDK12 抑制剂和非共价 CDK9 抑制剂，同时避免了 ABC 转运蛋白介导的外排。CDK12-IN-E9 对 CDK7/CyclinH 复合物的结合能力较弱，IC50 > 1 μM。
HY-139664A
DNA Methyltransferase
Cancer
(R)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 的 R 型异构体。GSK-3685032 是一种非时间依赖性、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，IC50 =0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
HY-112937
Deubiquitinase
Cancer
GNE-6640 是泛素特异性肽酶 7 (USP7) 选择性的、非共价结合的抑制剂，其对USP7 全长，USP7 催化结构域，USP43 全长以及 Ub-MDM2 的 IC50 值分别为 0.75 μM，0.43 μM，20.3 μM 和 0.23 μM。
HY-132306
CCF981
SARS-CoV Virus Protease
Infection
CCF0058981 (CCF981) 是一种 3-氯苯基类似物，一种非共价SARS-CoV-2 3CLpro (SC2) 抑制剂，IC50 为 68 nM。CCF0058981 抑制SC1 (SARS-CoV-1 3CLpro ) ，IC50 为 19 nM。CCF0058981 具有抗病毒功效，具有用于 COVID-19 研究的潜力。
HY-155972
CRM1
Cancer
CRM1-IN-1 (Compound KL1) 是一种非共价 CRM1 抑制剂。CRM1-IN-1 诱导核 CRM1 降解(IC50 apoptosis )
HY-155972A
CRM1 Apoptosis
Cancer
CRM1-IN-2 (Compound KL2) 是一种非共价 CRM1 抑制剂。CRM1-IN-2 将 CRM1 定位在核外围，耗尽核 CRM1，并抑制 CRM1 介导的核输出。CRM1-IN-2 抑制结直肠癌细胞生长，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-135146A
Others
Cancer
(Rac)-GSK-3484862 是 GSK-3484862 (HY-135146) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。GSK-3484862 是 DNA 甲基转移酶 Dnmt1 的非共价抑制剂，通过诱导 DNA 低甲基化起抗癌作用。GSK-3484862 介导小鼠胚胎干细胞的整体去甲基化，具有最小的非特异性毒性。
HY-P2203
HY-19834
GDC-0853
Btk
Cancer
Fenebrutinib (GDC-0853) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性和非共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk ) 抑制剂，对野生型 Btk，及突变型 C481S，C481R，T474I，T474M 的 Ki 分别为 0.91 nM，1.6，1.3，12.6 和 3.4 nM。有潜力用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮的研究。
HY-134205A
HY-138293
CDK7-IN-3
CDK Apoptosis
Cancer
SY-5609 (CDK7-IN-3) 是一种口服有效的，高选择性，非共价的 CDK7 抑制剂，KD 为 0.065 nM。SY-5609 对 CDK2 (Ki =2600 nM)，CDK9 (Ki =960 nM)，CDK12 (Ki =870 nM) 具有较弱的抑制作用。SY-5609 诱导肿瘤细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。
HY-129589
ADC Cytotoxin
Cancer
泰兰斯他汀A
RNA splicing ) 抑制剂 (IC50 =650 nM)。Thailanstatin A 通过非共价结合到剪接体的 U2 snRNA 亚复合物的 SF3b 亚单位发挥作用，并且对多种癌细胞系显示低 nM 到亚 nM 的 IC50 值。Thailanstatin A 与 Trastuzumab 上的赖氨酸结合，可产生“无连接子 (linker-less)” ADC。
HY-110275
Keap1-Nrf2
Others
RA839 是 Keap1 的非共价小分子结合剂，Kd 约为 6 μM，是 Nrf2 信号传导的选择性激活剂。RA839 可防止诱导型一氧化氮合酶表达和一氧化氮释放，以响应巨噬细胞中的脂多糖。RA839 是 Keap1/Nrf2 相互作用的选择性抑制剂，是研究 Nrf2 生物学的有用工具化合物。
HY-146283
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-18 (compound 7) 是一种有效的，非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂，其 Ki 值为 0.156 μM，KD 为 0.075 μM。LSD1-IN-18 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性，其 IC50 (72 h) 分别为 0.16 和 0.21 μM。
HY-146284
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-19 (compound 29) 是一种有效的，非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂，其 Ki 值为 0.108 μM，KD 为 0.068 μM。LSD1-IN-19 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性，其 IC50 (72 h) 分别为 0.17 和 0.40 μM。
HY-150702
HY-139664B
Others
Cancer
(S)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 (HY-139664) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，IC50 =0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
HY-131328
LOXO-305
Btk
Cancer
Pirtobrutinib (LOXO-305) 是一种高选择性和非共价的下一代 BTK 抑制剂，可抑制多种 BTK C481 替代突变。Pirtobrutinib 导致小鼠异种移植模型中 BTK 依赖性淋巴瘤肿瘤的消退。Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性也是 370 种其他激酶的 300 倍以上，并且在 1 μM 时对非激酶靶点没有明显的抑制作用。
HY-19840
GS-9857
HCV Protease
Infection
伏西瑞韦
HCV NS3/4A 蛋白酶抑制剂 (PI)，具有泛抗病毒活性。Voxilaprevir 抑制基因型 1b 和 3a 野生型 NS3 蛋白酶的 Ki 值分别为 0.038 nM 和 0.066 nM。Voxilaprevir 是一种具有口服活性直接作用型抗病毒试剂 (DAA )，可用于 HCV 感染的研究。
HY-151482
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-2 (化合物 GC-14) 是一种选择性的、低细胞毒性的非共价 Mpro 抑制剂(IC50 =0.40 μM)，具有良好的抗 SARS-CoV-2 活性 (EC50 =1.1 μM)。SARS-CoV-2 Mpro-IN-2 可用于 COVID-19 的研究。
HY-106991A
S-303 dihydrochloride
HIV Bacterial
Infection
Amustaline (S-303) dihydrochloride，一种靶向核酸的烷基化剂，是有效的病原体灭活剂，可用于含有红细胞的血液成分。Amustaline dihydrochloride 具有三个组成部分：吖啶固定物 (非共价靶向核酸的嵌入剂)，效应子 (与亲核试剂反应的双烷基基团) 和连接子 (细的柔性碳链，其中含有不稳定的酯键，在中性 pH 下水解产生非反应性分解产物)。
HY-155108
Arginase
Cancer
OATD-02 是一种口服有效的、竞争性的、可逆的、非共价结合的 Arginase1 和 2 的双重抑制剂。OATD-02 是一种缓释抑制剂，能有效阻断细胞内精氨酸酶的活性，IC50 s 值分别为 20 nM (hARG1 ), 39 nM (hARG2 ), 39 nM (mARG1 ), 和 28 nM (rARG1 )。OATD-02 可消除两种精氨酸酶诱导的肿瘤免疫抑制。OATD-02 可用于黑色素瘤的研究。
HY-136927
STING
Inflammation/Immunology Cancer
MSA-2 是一种口服非核苷酸 STING 激动剂，以具有纳摩尔亲和力的非共价二聚体形式与 STING 结合。MSA-2 对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性，刺激肿瘤分泌干扰素-β，诱导肿瘤消退，具有持久的抗肿瘤免疫，并与抗 PD-1 协同作用。
HY-10118
HCV DNA/RNA Synthesis
Infection
Filibuvir 是一种口服有效，选择性的 HCV 非结构性 5B 蛋白 (NS5B ) RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 非核苷抑制剂。Filibuvir 非共价结合在 NS5B 的拇指 II 变构口袋中。Filibuvir 抑制两种同工型的 1a 和 1b 基因型复制子，EC50 均为 59 nM。Filibuvir 优先抑制伸长的 RNA 合成，并有效降低病毒 RNA 的积累。
HY-146285
HY-161324
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin degrader 1 (Compound 5i) 是 BML284 (HY-19987) 衍生物，是一种具有口服活性的秋水仙碱位点非共价微管蛋白降解剂，针对 5 种肿瘤细胞系 (Hela, HCT116, MCF-7, K562 and Molm-13) IC50 值为 0.02 - 0.05 μM。Tubulin degrader 1 具有抗增殖活性，可有效抑制肿瘤生长。
HY-P1368
Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)
CRFR
Endocrinology
Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂，Ki 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。
HY-P1368A
Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41) TFA
CRFR
Endocrinology
Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) TFA 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂，Ki 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。
HY-138671
Bacterial
Infection
DprE1-IN-4 是一种有效的非共价 DprE1 抑制剂，其 IC50 为0.90 μg/mL。DprE1-IN-4 有较强的体外活性，抑制结核 H37Rv 和耐药结核菌株的 MIC 值分别为 0.12 μg/mL 和 0.24 μg/mL。DprE1-IN-4 表现出可接受的药代动力学特性，并且在急性肺结核小鼠模型中表现出显著的杀菌活性。
HY-153357
Btk
Cancer
NRX-0492 是一种口服有效的 BTK 降解剂。NRX-0492 催化 BTK 泛素化和蛋白酶体降解 (DC50 ≤0.2 nM，DC90 ≤0.5 nM)。NRX-0492 抑制 B 细胞受体 (BCR) 介导的信号、转录程序和趋化因子分泌。NRX-0492 能够把非共价 BTK 结合域连接到 Cereblon。Cereblon是E3泛素连接酶复合物的一种衔接蛋白。
HY-157154
SARS-CoV
Infection
MAT-POS-e194df51-1 是一种具有口服活性的非共价和非肽 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂，IC50 值为 37nM。MAT-POS-e194df51-1 具有细胞毒性，在 A549-ACE2-TMPRSS2 细胞和 HeLa -ACE2 细胞中，EC50 值分别为 64 nM 和 126 nM。
HY-124645
Flavivirus Dengue virus Btk MNK
Infection Cancer
QL-X-138 是一种有效和选择性的 BTK/MNK 双激酶抑制剂，表现出与 BTK 的共价结合和与 MNK 的非共价结合。QL-X-138 对 BTK、MNK1 和 MNK2 激酶的 IC50 值分别为 9.4 nM、107.4 nM 和 26 nM。QL-X-138 还显示出抗登革热病毒 2 活性，IC50 值为 3.5 μM。QL-X-138 可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。
HY-155186
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-19 (Compound C5a) 是一种非共价、非肽类型的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂 (IC50 EC50 值在 30-69 nM 范围。
HY-161364
Bacterial
Inflammation/Immunology
Antibacterial agent 200 (pyridyl HH 7) 是一种独特的肼基羟基香豆素 (HH)，具有强效和广谱的抗菌 活性，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的 MIC 值为 0.5-32 μg/mL。Antibacterial agent 200 对铜绿假单胞菌 27853 具有良好的抑制作用，MIC 值为 0.5 μg/mL。Antibacterial agent 200 可以破坏细菌膜的完整性，导致细胞内蛋白质的泄漏，并通过非共价结合与细菌 DNA 旋转酶相互作用。
HY-D1804
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 680-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料，由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素（Streptavidin）是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白，每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素，形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测，常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验（ELISA）、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=680 nm/701
HY-D1805
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 647-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料，由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素（Streptavidin）是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白，每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素，形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测，常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验（ELISA）、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=650 nm/665 nm
HY-D1806
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 594-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料，由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素（Streptavidin）是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白，每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素，形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测，常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验（ELISA）、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=590 nm/617 nm
HY-D1807
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 555-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料，由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素（Streptavidin）是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白，每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素，形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测，常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验（ELISA）、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=555 nm/565 nm
HY-D1808
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 488-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料，由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素（Streptavidin）是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白，每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素，形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测，常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验（ELISA）、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=490 nm/515 nm
HY-D1809
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 405-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料，由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素（Streptavidin）是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白，每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素，形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测，常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验（ELISA）、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=405 nm/431 nm
HY-155527
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-9 (compound c7) 是一种非多肽、非共价的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂 (IC50 =0.085 μM)，具有改善的理化、药物代谢和药代动力学 (DMPK) 特性。在 SARS-CoV-2 感染的 Vero E6 细胞中，SARS-CoV-2 Mpro-IN-9 抑制病毒复制 (EC50 =1.10 μM)，且表现出低细胞毒作用 (CC50 >50 μM)。
HY-129550
EGFR
Cancer
BI-4020 是一种第四代，具有口服活性，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 不仅抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中，IC50 =0.2 nM)，也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC50 =1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC50 =190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。
HY-137191
EGFR
Cancer
CH7233163 是一种 EGFR -Del19/T790M/C797S 的非共价 ATP 竞争性抑制剂。CH7233163 可以克服 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR-Del19/T790M/C797S 突变。CH7233163 阻断 Del19/T790M/C797S_NIH3T3 细胞中的 EGFR 磷酸化。CH7233163 具有抗肿瘤活性。
HY-P2266
HY-134813
Ras
Cancer
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
HY-L036
1676 compounds
小分子共价抑制剂，又称不可逆抑制剂，是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。近年来，共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库收录了 1676 种小分子抑制剂，包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物，如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等，是筛选共价化合物，研究共价作用机制的有利工具。
HY-L036P
2996 compounds
小分子共价抑制剂，又称不可逆抑制剂，是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。近年来，共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库 Plus 收录了 2996 种小分子抑制剂，包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物，如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等，是筛选共价化合物，研究共价作用机制的有利工具。
MCE 共价化合物库 Plus 是对 MCE 共价化合物（HY-L036）的补充，增加了一些具有共价弹头的片段分子，具有更强的筛选能力。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1804
Dyes
Vari Fluor 680-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料，由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素（Streptavidin）是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白，每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素，形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测，常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验（ELISA）、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=680 nm/701
HY-D1805
Dyes
Vari Fluor 647-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料，由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素（Streptavidin）是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白，每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素，形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测，常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验（ELISA）、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=650 nm/665 nm
HY-D1806
Dyes
Vari Fluor 594-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料，由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素（Streptavidin）是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白，每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素，形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测，常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验（ELISA）、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=590 nm/617 nm
HY-D1807
Dyes
Vari Fluor 555-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料，由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素（Streptavidin）是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白，每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素，形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测，常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验（ELISA）、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=555 nm/565 nm
HY-D1808
Dyes
Vari Fluor 488-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料，由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素（Streptavidin）是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白，每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素，形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测，常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验（ELISA）、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=490 nm/515 nm
HY-D1809
Dyes
Vari Fluor 405-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料，由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素（Streptavidin）是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白，每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素，形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测，常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验（ELISA）、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=405 nm/431 nm
Cat. No.
Product Name
Type
HY-P3152
Native Proteins
链霉亲和素
KD 约为 0.01 pM。Streptavidin 具有免疫抑制作用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2265A
Ras
Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-P10188
HY-P2203A
Notch
SAHM1 TFA is a Notch pathway inhibitor. SAHM1 TFA stabilizes hydrocarbon-stapled alpha helical peptide. SAHM1 TFA targets the protein-protein interface and prevents Notch complex assembly.
HY-P2265
Ras
Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合，损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-P10212
HY-P2261
PKA
Infection
STAD 2 是一种有效和选择性的 PKA-RII 破坏剂，Kd 值为 6.2 nM。STAD 2 以异构体选择性方式破坏 PKA 和 AKAP 之间的相互作用。STAD 2 通过独立于 PKA 的机制显示出抗疟活性。
HY-N9526
HY-P2203
HY-P1368
Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)
CRFR
Endocrinology
Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂，Ki 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。
HY-P1368A
Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41) TFA
CRFR
Endocrinology
Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) TFA 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂，Ki 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。
HY-P2266
HY-P1712
HY-P10014
HY-P10016
HS-20039; EPO-018B
Peptides
Endocrinology
Pegmolesatide(HS-20039; EPO-018B) 一种合成的基于肽的促红细胞生成剂，可用于慢性肾病贫血的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-134813
炔烃
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
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