2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. 5-HT Receptor
  4. LP-211

LP-211 是一种选择性的，可透过血脑屏障的 5-HT7 受体激动剂，Ki 值为 0.58 nM，选择性高于 5-HT1A 受体 (Ki，188 nM) 和 D2 受体 (Ki，142 nM)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

LP-211 Chemical Structure

LP-211 Chemical Structure

CAS No. : 1052147-86-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥880
In-stock
5 mg ￥800
In-stock
10 mg ￥1300
In-stock
50 mg ￥3900
In-stock
100 mg ￥6200
In-stock
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LP-211 相关抗体

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

LP-211 is a selective and blood−brain barrier penetrant 5-HT7 receptor agonist, with a Ki of 0.58 nM, with high selectivity over 5-HT1A receptor (Ki, 188 nM) and D2 receptor (Ki, 142 nM).

IC50 & Target

5-HT7 Receptor

0.58 nM (Ki)

5-HT1A Receptor

188 nM (Ki)

D2 Receptor

142 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

LP-211 是一种选择性5-HT7受体激动剂，其Ki为0.58 nM，对5-HT1A受体(Ki， 188 nM)和D2受体(Ki， 142 nM) 的选择性分别为 324 和 245 倍。。LP-211 具有激动剂特性，EC50 为 0.6 μM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

LP-211 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

LP-211 (10 mg/kg，ip) 迅速到达小鼠体循环，30 分钟时平均 Cmax 为 0.76 ± 0.32 μg/mL[1]。LP-211 (0.003-0.3 mg/kg，ip) 以剂量依赖的方式显著增加排尿量，并导致脊髓损伤 (SCI) 大鼠的排尿效率显著增加，这种作用可以通过以下方式完全逆转SB-269970[2]。LP-211 (0.25 和 0.50 mg/kg ip) 改善大鼠腔室形状记忆的巩固，导致显著的新奇物诱导的多动和识别[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

466.62

Formula

C30H34N4O
CAS 号
性状

油状物

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Pure form -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (214.31 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

Ethanol 中的溶解度 : 50 mg/mL (107.15 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1431 mL 10.7154 mL 21.4307 mL
5 mM 0.4286 mL 2.1431 mL 4.2861 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.36 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.36 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.61%

COA (258 KB) LCMS (98 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Kinase Assay
[1]

Binding of [3H]-LSD at rat cloned 5-HT7 receptor is performed in the assay. In 1 mL of incubation buffer (50 mM Tris, 10 mM MgCl2 and 0.5 mM EDTA, pH 7.4) are suspended 30 μg of membranes, 2.5 nM [3H]-LSD, LP-211 (6−9 concentrations). The samples are incubated for 60 min at 37°C. The incubation is stopped by rapid filtration on GF/A glass fiber filters (presoaked in 0.5% polyethylenimine for 30 min). The filters are washed with 3 × 53 mL of ice-cold buffer (50 mM Tris, pH 7.4). Nonspecific binding is determined in the presence of 10 μM 5-CT. Approximately 90% of specific binding is determined under these conditions[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[3]

Rats[3]
Thirty male adult Wistar rats (300-450 g) are assessed for novelty preference behavior after acute treatment (administered immediately after the training session and 24 h before the test session). After a 4 weeks' wash out, the rPDT is conducted to evaluate attraction from a greater/uncertain reward, with a sub-chronic treatment (five injections, immediately after sessions which follow the indifferent point). Food restriction, imposed by the experimenter through a limited quantity of food given at the end of each rPDT session, is applied to increase motivation to work for food delivery. All behavioral tests take place between 9:30 am and 4:00 pm. Rats are randomly assigned to treatment (LP-211 at 0.25 or 0.50 mg/kg i.p.) and control groups (injection volume 10 mL/kg; n = 10 per group). The brain penetrant 5-HT7R agonist LP-211 is dissolved in a vehicle solution of 1% dimethyl sulfoxide (DMSO) in saline (0.9% NaCl). Control group receives the vehicle strictly in the same conditions[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

LP-211 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.1431 mL 10.7154 mL 21.4307 mL 53.5768 mL
5 mM 0.4286 mL 2.1431 mL 4.2861 mL 10.7154 mL
10 mM 0.2143 mL 1.0715 mL 2.1431 mL 5.3577 mL
15 mM 0.1429 mL 0.7144 mL 1.4287 mL 3.5718 mL
20 mM 0.1072 mL 0.5358 mL 1.0715 mL 2.6788 mL
25 mM 0.0857 mL 0.4286 mL 0.8572 mL 2.1431 mL
30 mM 0.0714 mL 0.3572 mL 0.7144 mL 1.7859 mL
40 mM 0.0536 mL 0.2679 mL 0.5358 mL 1.3394 mL
50 mM 0.0429 mL 0.2143 mL 0.4286 mL 1.0715 mL
60 mM 0.0357 mL 0.1786 mL 0.3572 mL 0.8929 mL
80 mM 0.0268 mL 0.1339 mL 0.2679 mL 0.6697 mL
100 mM 0.0214 mL 0.1072 mL 0.2143 mL 0.5358 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

LP-2111052147-86-0LP211LP 2115-HT ReceptorSerotonin Receptor5-hydroxytryptamine ReceptorInhibitorinhibitorinhibit

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LP-211
目录号：
HY-111455
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