2. PI3K/Akt/mTOR Apoptosis Autophagy
  3. mTOR Apoptosis Autophagy
  4. ASCT2-IN-1

ASCT2-IN-1 （compound 20k）是一种 ASCT2 抑制剂，在细胞 A549 和 HEK293 中的 IC50 值是 5.6 μM 和 3.5 μM。ASCT2-IN-1 可以诱导细胞凋亡（apoptosis）。ASCT2-IN-1 抑制肿瘤生长。

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ASCT2-IN-1 Chemical Structure

ASCT2-IN-1 Chemical Structure

CAS No. : 3032651-18-3

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ASCT2-IN-1 相关抗体

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生物活性

ASCT2-IN-1 (compound 20k) is an ASCT2 inhibitor with IC50 values of 5.6 μM and 3.5 μM in cells A549 and HEK293, respectively. ASCT2-IN-1 induces cell apoptosis. ASCT2-IN-1 inhibits tumor growth[1].

IC50 & Target

human ASCT2

3.5 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

ASCT2-IN-1（50 μM，15 min）通过靶向 hASCT，抑制细胞 A549 和 HEK293 中 Gln 的摄取，IC50值分别是 5.6 μM 和 3.5 μM[1]。
ASCT2-IN-1（0-50 μM，15 min）提高了小鼠肝微粒体中的代谢稳定性，半衰期是 37.15 min，清除率是 37.48 μL/min•mg[1]。
ASCT2-IN-1（0-50 μM，15 min）在细胞 A549 中抑制氨基酸转运蛋白 SNAT2，在过表达的 HEK293 细胞中抑制转运蛋白 LAT1[1]。
ASCT2-IN-1（5-10 μM，24 h）在细胞 A549 中抑制 Gln 代谢，增进 ROS 生产从而诱导细胞凋亡[1]。
ASCT2-IN-1（5-10 μM，24 h）在饥饿条件下抑制 AKT 磷酸化和 mTORC1 活性，促进细胞自噬[1]。
ASCT2-IN-1（5-10 μM，24 h）剂量依赖性地抑制 A549 增殖[1]。
ASCT2-IN-1（0-10 nM，96 h）抑制 H1975 OR 和 HCC827 OR 细胞中NSCLCs 的类器官增殖[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

ASCT2-IN-1 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: A549
Concentration: 5 and 10 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Activated Caspase reaction and induced apoptosis.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: A549
Concentration: 5 and 10 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Decreased mTORC1 and phosphorylarion of AKT.
体内研究
(In Vivo)

ASCT2-IN-2（腹腔注射；25 或 50 mg/kg，两天一次，共三周 ）抑制肿瘤在 BALB/c 小鼠 NSCLC 异种移植模型内的生长，抑制率是 65%[1]。

ASCT2-IN-1 在 SD 大鼠体内的药代动力学分析[1]

Route Dose (mg/kg) AUC0→t (μg•h/L) AUC0→∞ (μg•h/L) T1/2 (h) Tmax (h) Cmax (ng/mL) V/F(L/kg) CL/F(L/h/kg) MRT0→∞(h) Fr(%)
i.p. 10 mg/kg 2674.95 2824.42 9.41 1.17 323.07 49.54 3.63 13.69 77.04

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: NSCLC Xenograft model in BALB/c nude mice [1]
Dosage: 25, 50 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection, once every two days for 3 weeks
Result: Inhibited tumor growth with TGI of 65%.
分子量

627.56

Formula

C36H32Cl2N2O4
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

ASCT2-IN-1 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

ASCT2-IN-13032651-18-3mTORApoptosisAutophagyMammalian target of RapamycinAntitumorA549HEK293BALB/c miceNSCLCInhibitorinhibitorinhibit

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ASCT2-IN-1
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