2. PI3K/Akt/mTOR Stem Cell/Wnt Neuronal Signaling JAK/STAT Signaling TGF-beta/Smad Epigenetics
  3. GSK-3 Tau Protein AAK1 Pim PKC
  4. GSK-3β inhibitor 13

GSK-3β inhibitor 13 (compound 47) 是一种具有口服活性且有效的 GSK-3β 抑制剂，具有血脑通透性。GSK-3β inhibitor 13 抑制 GSK-3β 和 GSK-3α，IC50 分别为 0.73 nM 和 0.35 nM。GSK-3β inhibitor 13 显着降低 tau 的磷酸化 (IC50=58 nM)，而磷酸化的 tau 会引起与阿尔茨海默相关的神经原纤维缠结的形成。

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GSK-3β inhibitor 13 Chemical Structure

GSK-3β inhibitor 13 Chemical Structure

CAS No. : 2227316-74-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1700
In-stock
5 mg ￥4200
In-stock
10 mg 现货 询价
25 mg 现货 询价
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GSK-3β inhibitor 13 相关抗体

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GSK-3 GSK-3α GSK-3β

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PKC PKCα PKCβ PKCγ PKCδ PKCε PKCη PKCζ PKCθ PKCμ PKC-ι ℩ PKCι

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GSK-3β inhibitor 13 (compound 47) is an orally active and potent GSK-3β inhibitor with blood-brain permeability. GSK-3β inhibitor 13 inhibits GSK-3β and GSK-3α with IC50s of 0.73 nM and 0.35 nM, respectively. GSK-3β inhibitor 13 significantly decreases the phosphorylation of tau (IC50=58 nM), which leads the formation of the neurofibrillary tangles associated with Alzheimer's disease[1].

IC50 & Target[1]

GSK-3β

0.73 nM (IC50)

GSK-3α

0.35 nM (IC50)

PKCθ

0.36 μM (IC50)

PIM1

0.38 μM (IC50)

AAK1

0.20 μM (IC50)

体内研究
(In Vivo)

GSK-3β inhibitor 13 在血浆中的暴露量为 3.8 μM，在脑中的暴露量为 1.3 μM，导致脑-血浆 (B/P) 比率为 0.34[1]。
GSK-3β inhibitor 13 (30 mg/kg；口服；单剂量) 在 LaFerla 3xTg-C57BL6 小鼠中降低 52% 的 pTau396 水平[1]。

在小鼠中的药代动力学分析[1]

Route Dose (mg/kg) CL (mL/mL/kg) Vss (L/kg) MRT (h) t1/2 (h)
i.v. 2 3.8 1.1 4.8 5.2
Route Dose (mg/kg) AUCtot (μM·h) Cmax (μM) F (%)
p.o. 10 68.3 7.8 64

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

414.46

Formula

C23H22N6O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (60.32 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4128 mL 12.0639 mL 24.1278 mL
5 mM 0.4826 mL 2.4128 mL 4.8256 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
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计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

GSK-3β inhibitor 13 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4128 mL 12.0639 mL 24.1278 mL 60.3195 mL
5 mM 0.4826 mL 2.4128 mL 4.8256 mL 12.0639 mL
10 mM 0.2413 mL 1.2064 mL 2.4128 mL 6.0319 mL
15 mM 0.1609 mL 0.8043 mL 1.6085 mL 4.0213 mL
20 mM 0.1206 mL 0.6032 mL 1.2064 mL 3.0160 mL
25 mM 0.0965 mL 0.4826 mL 0.9651 mL 2.4128 mL
30 mM 0.0804 mL 0.4021 mL 0.8043 mL 2.0106 mL
40 mM 0.0603 mL 0.3016 mL 0.6032 mL 1.5080 mL
50 mM 0.0483 mL 0.2413 mL 0.4826 mL 1.2064 mL
60 mM 0.0402 mL 0.2011 mL 0.4021 mL 1.0053 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

GSK-3β inhibitor 132227316-74-5GSK-3Tau ProteinAAK1PimPKCGlycogen synthase kinase-3Glycogen synthase kinase 3Adaptor-associated Kinase 1AP2-associated kinase 1Pim kinasesProtein kinase CInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
GSK-3β inhibitor 13
目录号：
HY-149054
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