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α-SMA

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-151427
    TGFβ1-IN-1
    2 篇文献验证

    		 TGF-β Receptor Inflammation/Immunology
    TGFβ1-IN-1 (compound 42) 是一种有效的、具有口服活性的 TGF-β1 抑制剂。TGFβ1-IN-1 可以抑制 TGF-β1 诱导的纤维化标志物（α-SMA 和纤连蛋白）的上调，可用于肝纤维化疾病研究。
    TGFβ1-IN-1
  • HY-162147
    Nur77 modulator 3

    		mTOR Autophagy Inflammation/Immunology
    Nur77 modulator 3 (9e) 可以与 Nur77 结合，并以 Nur77 依赖的方式抑制 TGF-β1 诱导的 α-SMA 和 COLA1 的表达。Nur77 modulator 3 在体外和体内通过抑制 mTORC1 信号通路诱导 Nur77 表达并增强自噬通量。Nur77 modulator 3 阻断肝纤维化的进展。
    Nur77 modulator 3
  • HY-146434
    TGFβ-IN-2
    1 篇文献验证

    		 TGF-beta/Smad Inflammation/Immunology
    TGFβ-IN-2 是一种口服有效的 TGF-β 抑制剂。TGFβ-IN-2 在体外能抑制 TGF-β 诱导的 COL1A1、α-SMA 和 p-Smad3 蛋白表达。TGFβ-IN-2 在 Bleomycin (HY-108345) 诱导的肺纤维化模型中表现出优异的抗纤维化效果。TGFβ-IN-2 可用于肺纤维化的相关研究。
    TGFβ-IN-2
  • HY-143237
    ATX inhibitor 11

    		Phosphodiesterase (PDE) Others
    ATX inhibitor 11 (compound 13c) 是一种有效的 ATX (autotaxin) 抑制剂，其 IC50 为 2.7 nM。在小鼠纤维化模型中，ATX inhibitor 11 可缓解纤维化组织的严重程度，有效减少纤维化生物标志物 α-SMA 的沉积。ATX inhibitor 11 可用于肺纤维化研究。
    ATX inhibitor 11
  • HY-N12703
    N-Acetyldopamine dimmers A

    		Others Inflammation/Immunology
    N-Acetyldopamine dimmers A (Compound (+)-2) 可以从蝉的脱落壳中分离出来。N-Acetyldopamine dimmers A 增加胶原蛋白和 α-SMA 表达。
    N-Acetyldopamine dimmers A
  • HY-172105
    Anti-NASH agent 2

    		PPAR Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Anti-NASH agent 2 (compound 21) 是一种抗新生脂肪生成活性和 α-SMA 基因表达抑制剂。Anti-NASH agent 2 可改善 NASH 小鼠模型的肝脂肪变性、水肿、炎症浸润和肝纤维化。
    Anti-NASH agent 2
  • HY-100446
    NTU281

    		Glutaminase Apoptosis Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    NTU281 是一种有效的转谷氨酰胺酶-2 (transglutaminase-2) 抑制剂。NTU281 能降低糖尿病大鼠血清肌酐和蛋白尿的升高。NTU281 还能降低肾小球 I 型胶原积累、Hic-5 和α-SMA 表达，以及减少细胞凋亡 (apoptosis)。NTU281 可用于研究糖尿病引起的肾小球硬化。
    NTU281
  • HY-170227
    Autotaxin-IN-7

    		Phosphodiesterase (PDE) TGF-β Receptor Inflammation/Immunology
    Autotaxin-IN-7 (45) 是一种吡啶-2-羧酸衍生物，表现出亚纳摩尔级别的 ATX 抑制作用 (IC50 = 0.086 nM)，具有心脏安全性良好的特点 (hERG > 30 μM)，且对纤维母细胞的毒性最小。Autotaxin-IN-7 (45) 抑制 TGF-β/Smad 信号通路，下调 α-平滑肌肌动蛋白 (α-SMA) 和细胞外基质成分 (ECM)。Autotaxin-IN-7 (45) 可用于研究肺纤维化。
    Autotaxin-IN-7
  • HY-162929
    TP-DEA2

    		TGF-β Receptor Inflammation/Immunology
    TP-DEA2是一种雷公藤甲素 (HY-32735) 的前药，能够有效阻断博来霉素 (HY-108345) 诱导的肺纤维化和炎症反应。TP-DEA2显著抑制了α-SMA的产生。
    TP-DEA2
  • HY-170578
    SIRT2-IN-17

    		Sirtuin Neurological Disease
    SIRT2-IN-17 (compound Z18) 是一种有效的 SIRT2 抑制剂。SIRT2-IN-17 降低 α-SMA 和 p-Smad2/3 的表达。
    SIRT2-IN-17
  • HY-176737
    TGF-β1/Smad-IN-1

    		TGF-beta/Smad Inflammation/Immunology
    TGF-β1/Smad-IN-1 (compound C9) 是一种有效的 TGF-β1/Smad 抑制剂。TGF-β1/Smad-IN-1 可抑制由 TGF-β1 诱导的纤维化标志物 (α-SMA 和 COL1A1) 的表达。TGF-β1/Smad-IN-1 具有抗纤维化作用。TGF-β1/Smad-IN-1 具有用于肝纤维化研究的潜力。
    TGF-β1/Smad-IN-1
  • HY-133897
    (Rac)-Indoximod
    1 篇文献验证

    1-Methyl-DL-tryptophan; (Rac)-NLG-8189

    		 Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    (Rac)-1-甲基-D-色氨酸 (Rac)-Indoximod (1-Methyl-DL-tryptophan) 是吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂。(Rac)-Indoximod 和 IFN-γ 联用显著降低了表达 α-SMA 的人心肌成纤维细胞活性，并通过上调 IRF-1，Fas 和 FasL 基因诱导凋亡(apoptosis)。
    (Rac)-Indoximod
  • HY-151932
    FXR agonist 3

    		FXR Inflammation/Immunology
    FXR agonist 3 是一种抗 NASH 试剂，通过激活 FXR 起作用。FXR agonist 3 抑制 COL1A1、TGF-β1、α-SMA 和 TIMP1 的表达，具有抗纤维化活性。FXR agonist 3 显著减轻肝脏脂肪变性和炎症，改善肝纤维化水平。
    FXR agonist 3
  • HY-162902
    ALK5-IN-82

    		TGF-β Receptor Cardiovascular Disease
    ALK5-IN-82 是一种强效且选择性的激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂，其 IC50 值为 9.1 nM。ALK5-IN-82 抑制转化生长因子-β 诱导的人脐静脉内皮细胞中 α-平滑肌肌动蛋白 (α-SMA)，胶原蛋白 I 和金属蛋白酶抑制剂 1 (TIMP-1)/基质金属蛋白酶 13 (MMP‐13) 的蛋白表达。ALK5-IN-82 有望用于心脏纤维化的研究。
    ALK5-IN-82
  • HY-175603
    NCGC00685960

    		Amine N-methyltransferase Cancer
    NCGC00685960 是一种烟酰胺 N-甲基转移酶 ( NNMT) 抑制剂，其 IC50 < 10 nM。NCGC00685960 具有强效的抗肿瘤活性。NCGC00685960 可提高卵巢癌细胞中的 H3K27 三甲基化水平，并抑制表达 NNMT 的卵巢成纤维细胞中 α-SMA 表达。NCGC00685960 可降低癌症相关成纤维细胞 (CAFs) 中 1-MNA 水平，逆转 SAM 和 H3K27 低甲基化，并显著削弱其胶原收缩性。NCGC00685960 可用于癌症研究。
    NCGC00685960
  • HY-175277
    PIM1-IN-8

    		Pim NF-κB Interleukin Related Inflammation/Immunology
    PIM1-IN-8 是一种 PIM1/p65 通路抑制剂。PIM1-IN-8 抑制活化成纤维细胞中 α-SMA 和 I 型胶原的表达，并阻断 TGF-β 诱导的迁移。PIM1-IN-8 在 Bleomycin (BLM) (HY-17565A) 诱导的肺纤维化小鼠模型中缓解肺纤维化。PIM1-IN-8 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
    PIM1-IN-8
  • HY-170839
    TRPV1-IN-3

    		TRP Channel Inflammation/Immunology
    TRPV1-IN-3 (compound 14) 是一种 TRPV1 抑制剂，可用于抗特发性肺纤维化的研究。TRPV1-IN-3 通过抑制 TGF-β/Smads 和 MAPK 通路，影响纤维化标志物胶原 I 和 α-SMA 的表达，从而在体外发挥抗纤维化活性 (IC50=0.51 μM)。TRPV1-IN-3 显著抑制肺组织胶原沉积，改善肺泡结构，还提高 Bleomycin (HY-108345) 诱导肺纤维化小鼠的存活率。
    TRPV1-IN-3
  • HY-P3136A
    TRV055 hydrochloride

    TRV120055 hydrochloride

    		 Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease
    TRV055 (TRV120055) (hydrochloride) 是一种 G 蛋白偏向的血管紧张素 II 1 型受体 (AT1Rs) 激动剂。TRV120055 诱导人类心脏成纤维细胞增殖、胶原 I 和 α-SMA 过表达以及应力纤维形成。TRV055 激活 AT1 受体/Gαq 介导的信号通路，上调 TGF-β1 和 p-ERK1/2 的表达。TRV055 在成年大鼠肌成纤维细胞中诱导的胶原分泌水平与 Ang II 相当。TRV055 可用于研究 AT1Rs 的 G 蛋白偏向信号在调控纤维化反应中的作用。
    TRV055 hydrochloride
  • HY-P3136
    TRV055

    TRV120055

    		 Angiotensin Receptor ERK Cardiovascular Disease
    TRV055 (TRV120055) 是一种 G 蛋白偏向的血管紧张素 II 1 型受体 (AT1Rs) 激动剂。TRV120055 诱导人类心脏成纤维细胞增殖、胶原 I 和 α-SMA 过表达以及应力纤维形成。TRV055 激活 AT1 受体/Gαq 介导的信号通路，上调 TGF-β1 和 p-ERK1/2 的表达。TRV055 在成年大鼠肌成纤维细胞中诱导的胶原分泌水平与 Ang II 相当。TRV055 可用于研究 AT1Rs 的 G 蛋白偏向信号在调控纤维化反应中的作用。
    TRV055
  • HY-162888
    WQ-C-401

    		PDGFR ERK Cardiovascular Disease
    WQ-C-401 是一种具有口服活性的血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂。WQ-C-401 通过浓度依赖的方式阻断 PDGFR 的自磷酸化来抑制细胞增殖，对 PDGFRα Y849 和 PDGFRβ Y1021 磷酸化的 EC50 值分别为 3.5 和 5.8 nM。同时，WQ-C-401 可以通过阻断 PDGF-BB 诱导的 ERK1/2 磷酸化，来抑制 PASMCs 增殖和迁移，减少胶原 I 合成并增加 α-SMA 表达，从而防止肺血管重塑。WQ-C-401 有望用于肺动脉高压领域的研究。
    WQ-C-401
  • HY-P11112
    PTD-DBM

    		β-catenin Wnt Inflammation/Immunology
    PTD-DBM 是一种一种阻断 CXXC5-Dvl 相互作用的竞争肽，可诱导 β-catenin、α-SMA 和 I 型胶原蛋白的表达。PTD-DBM 有促进皮肤伤口愈合活性。
    PTD-DBM
  • HY-169177
    JNK-1-IN-4

    		JNK Inflammation/Immunology
    JNK-1-IN-4 (Compound E1) 是 JNK 的抑制剂，可抑制 JNK-1、JNK-2 和 JNK-3，IC50 分别为 2.7、19.0 和 9.0 nM。JNK-1-IN-4 抑制 c-Jun 的磷酸化，并降低 TGF-β1 诱导的 EMT 标志蛋白 (如纤连蛋白和 α-SMA) 的表达。JNK-1-IN-4 表现出良好的药代动力学特性，生物利用度为 69%。JNK-1-IN-4 在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的小鼠特发性肺纤维化模型中表现出抗纤维化作用。
    JNK-1-IN-4
  • HY-175033
    BRD4-IN-11

    		Epigenetic Reader Domain Phosphatase c-Myc Apoptosis Inflammation/Immunology
    BRD4-IN-11 是一种口服有效的选择性的 BRD4 抑制剂 (IC50 = 26.35 nM (BD1)，IC50 = 72.81 nM (BD2))。BRD4-IN-11 对 BRD4 的效力比对 BRD2、BRD3 和 BRDT 的效力高出约 3 至 18 倍。BRD4-IN-11 增强 H2S 释放，抑制纤维化标志物 (α-SMA 和纤连蛋白)、c-Myc 和 CDC25B 的上调。BRD4-IN-11 减少 LO2 肝细胞中的细胞凋亡 (apoptosis)。BRD4-IN-11 在肝肺纤维化模型中可显著改善肝功能和肺功能，可用于研究肝肺纤维化。
    BRD4-IN-11
  • HY-170846
    FGFRs-IN-1

    		FGFR VEGFR Bcr-Abl FLT3 Cytochrome P450 Inflammation/Immunology
    FGFRs-IN-1 (Compound A16) 是口服有效的 FGFR 抑制剂，可抑制 FGFR1/2/3/4，IC50 分别为 2.3、7、11 和 163 nM。FGFRs-IN-1 还可抑制 VEGFR1/2/3、Abl 和 Flt3，IC50 分别为 61、176、112、26 和 353 nM。FGFRs-IN-1 对 CYP 酶的抑制效果较弱。 FGFRs-IN-1 可降低 α-SMA 和胶原蛋白 I (collagen I) 的表达，并在 TGF-β1 刺激的 A549 细胞中抑制上皮-间质转化 (EMT)。FGFRs-IN-1 在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的小鼠肺纤维化模型和 CCl4 (HY-Y0298) 诱导的小鼠肝纤维化模型中表现出抗炎活性。
    FGFRs-IN-1
  • HY-114366
    BC-1485

    		CXCR Others
    BC-1485 是一个 Fibrosis-inducing E3 ligase 1 (FIEL1) 的小分子抑制剂。BC-1485 可保护PIAS4 免受泛素化介导的降解。BC-1485 可降低 α-SMA、BAL 和 CXCL1。BC-1485 可改善小鼠模型中的纤维化肺损伤。
    BC-1485
  • HY-172258
    5-HT2B antagonist-2

    		5-HT Receptor Cancer
    5-HT2B antagonist-2 (Compound 19c) 是一种 5HT2B 受体拮抗剂，IC50 为 1.09 nM。5-HT2B antagonist-2 可下调纤维化相关基因 α-SMA、Timp1、Col1a1 和 Col3a1的表达，并显著减少纤维素的沉积，在 CCl4 诱导的肝纤维化小鼠模型中减少纤维化面积和抑制纤维化进程。5-HT2B antagonist-2 可用于免疫炎症相关疾病，特别是肺纤维化疾病的研究。
    5-HT2B antagonist-2
  • HY-173235
    Galectin-3-IN-6

    		Galectin Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Galectin-3-IN-6 (Compound 12) 是一种具有口服活性的半乳糖凝集素-3 (Gal-3) 抑制剂，对 Gal-3 的 IC50 值为 12 nM，Kd 值为 13 nM。在 CCl4 诱导的小鼠急性肝损伤和纤维化模型中，Galectin-3-IN-6 可使纤维化标志物胶原蛋白-1 和 α-平滑肌肌动蛋白 (αSMA) 水平分别显著降低 64% 和 71%，具有显著的抗纤维化活性。Galectin-3-IN-6 可用于纤维化疾病、癌症和心血管疾病的研究。
    Galectin-3-IN-6
  • HY-146560
    Xanthine oxidase-IN-6

    		Xanthine Oxidase NF-κB Toll-like Receptor (TLR) TNF Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Xanthine oxidase-IN-6 (Compound 6c) 是一种强效的、具有口服活性的黄嘌呤氧化酶 (XOD) 混合型抑制剂，其 IC50 值为1.37 µM。Xanthine oxidase-IN-6 具有很强的抗高尿酸血症 (anti-hyperuricemia) 和肾保护活性。
    Xanthine oxidase-IN-6
  • HY-100347A
    SRI-011381 hydrochloride
    最多引用文献
    51 篇文献验证

    		 TGF-beta/Smad Neurological Disease
    SRI-011381 hydrochloride 是一种有具有口服生物活性的 TGF-β 信号通路的激活剂，具有神经保护作用。
    SRI-011381 hydrochloride
  • HY-100347
    SRI-011381
    最多引用文献
    51 篇文献验证

    		 TGF-beta/Smad Neurological Disease
    SRI-011381 是一种有具有口服生物活性的 TGF-β 信号通路的激活剂，具有神经保护作用。
    SRI-011381
  • HY-175516
    dual FXR/PPARδ agonist-2

    		FXR PPAR Inflammation/Immunology
    dual FXR/PPARδ agonist-2 是一种FXR/PPARδ 双重激动剂，通过 FXR 激动剂 GW-4064 与 PPARδ 激动剂 GW-0742 杂交产生。dual FXR/PPARδ agonist-2 具有强效的双靶点活性，其 FXR 激动作用的半数有效浓度 (EC50) 为 12.28 nM，在 100 nM 浓度下对 PPARδ 的激活率为 69%。dual FXR/PPARδ agonist-2 在肺纤维化小鼠模型中显示出抗纤维化作用。
    dual FXR/PPARδ agonist-2
  • HY-119163
    L-902688
    2 篇文献验证

    		 Prostaglandin Receptor Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    L-902688 是一种有效的，选择性的，口服活性的 EP4 受体激动剂，Ki 为 0.38 nM，EC50 为 0.6 nM。L-902688 对 EP4 的选择性是其他 EP 和类前列腺素受体的 4,000 倍以上。
    L-902688
  • HY-101938
    Sinefungin
    4 篇文献验证

    Adenosyl-Ornithine; A-9145; Antibiotic 32232RP

    		 Histone Methyltransferase Fungal Antibiotic Parasite Infection Inflammation/Immunology
    Sinefungin是病毒粒子mRNA (鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、 mRNA (核苷-2'-)-甲基转移酶和病毒增殖的有效抑制剂。Sinefungin 是一种 SET7/9 抑制剂，通过抑制H3K4甲基化来改善肾纤维化。
    Sinefungin
  • HY-149205
    CXJ-2

    		PI3K ERK Inflammation/Immunology
    CXJ-2 是一种环状肽，对弹性蛋白衍生肽 (EDP) 表现出中等亲和力。 CXJ-2 表现出抑制 PI3K/ERK 通路并减少肝星状细胞增殖和迁移的有效活性。 CXJ-2 具有强大的抗纤维化作用。
    CXJ-2
  • HY-103320A
    Calhex 231 hydrochloride
    5 篇以上引用文献

    		 CaSR Metabolic Disease
    Calhex 231 hydrochloride 是一种强效的负向异构调节剂，能够阻断(IC50 = 0.39 μM)通过激活人类野生型 CaSR 瞬时钙感应受体引发的[3H]肌醇磷酸的增加。Calhex 231 hydrochloride 可用于创伤性出血性休克 (THS) 和糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究.
    Calhex 231 hydrochloride
  • HY-103320B
    (1R,2R)-Calhex 231 hydrochloride

    		CaSR Metabolic Disease
    (1R,2R)-Calhex 231 hydrochloride 是 Calhex 231 hydrochloride (HY-103320A) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。Calhex 231 hydrochloride 是一种通过负变构调节来抑制 CaSR 的。Calhex 231 hydrochloride 在 HEK293 细胞中阻断 Ca2+ 诱导的肌醇磷酸酯的积累，IC50 为 0.39 μM。Calhex 231 hydrochloride 可用于糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究。
    (1R,2R)-Calhex 231 hydrochloride
  • HY-163429
    J-1149

    		TGF-β Receptor p38 MAPK Inflammation/Immunology Cancer
    J-1149 是一种有效的 ALK5 抑制剂，IC50 值为 0.017 μM。J-1149 还表现出较弱的 p38α MAP 激酶抑制活性，IC50 值为 0.435 μM。J-1149可用于肝纤维化研究。
    J-1149
  • HY-N0152
    Myricitrin
    1 篇文献验证

    		 PKC NO Synthase TNF Receptor Parasite Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
    杨梅苷 Myricitrin 是一种天然存在的类黄酮，是一种具有口服活性的一氧化氮 (NO) 和 PKC 抑制剂。Myricitrin 具有中枢神经系统活性，包括抗焦虑样作用。Myricitrin 具有抗氧化、抗炎、抗纤维化和抗疟疾作用。
    Myricitrin
  • HY-103320
    Calhex 231

    		CaSR Metabolic Disease
    Calhex 231是一种强效的负向异构调节剂，能够阻断(IC50 = 0.39 μM)通过激活人类野生型 CaSR 瞬时钙感应受体引发的 [3H] 肌醇磷酸的增加。Calhex 231可用于创伤性出血性休克 (THS) 和糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究.
    Calhex 231
  • HY-129389
    Benzyl-α-GalNAc
    4 篇文献验证

    		 Glycosyltransferase Cancer
    Benzyl-α-GalNAc 是一种有效的 O-糖基化 (O-glycosylation) 抑制剂。Benzyl-α-GalNAc 能有效抑制 LX-2 细胞的增殖和活化，并抑制胶原蛋白 I/III 的表达，在肝纤维化中具有较好的研究潜力。Benzyl-α-GalNAc 还可通过抑制 O-糖基化显著增强 5-Fluorouracil (HY-90006) 的抗肿瘤 (如胰腺癌) 活性。
    Benzyl-α-GalNAc
  • HY-147195
    QH536

    		HMG-CoA Reductase (HMGCR) Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    QH536 (Compound 29) 是一种有效的 HMGCR 降解剂，EC50 为 0.22 μM。QH536 无诱导胆固醇在细胞内积聚的副作用。QH536 具有抗炎作用，可用于心血管疾病和非酒精性脂肪性肝炎的研究。
    QH536
  • HY-17367A
    Atazanavir sulfate
    10 篇以上引用文献

    BMS-232632 sulfate

    		 HIV HIV Protease SARS-CoV Cytochrome P450 P-glycoprotein Endogenous Metabolite Toll-like Receptor (TLR) Infection Cardiovascular Disease Cancer
    硫酸阿扎那韦 Atazanavir (BMS-232632 ) sulfate 是一种高度选择性和口服活性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (HIV-1 protease)。Atazanavir sulfate 是CYP3A4 的底物和抑制剂，也是 P-糖蛋白 (P-glycoprotein (P-gp).) 的抑制剂。Atazanavir sulfate 也是一种严重急性呼吸系统综合征冠状病毒 3CL 前体 (SARS-CoV 3CLpro) 抑制剂，其 IC50 为 3.49 μM。Atazanavir sulfate 抑制心脏纤维化、高脂血症并诱导恶性胶质瘤死亡。
    Atazanavir sulfate
  • HY-17367
    Atazanavir
    10 篇以上引用文献

    BMS-232632

    		 HIV HIV Protease SARS-CoV Cytochrome P450 P-glycoprotein Endogenous Metabolite Toll-like Receptor (TLR) Infection Cardiovascular Disease Cancer
    阿扎那韦 Atazanavir (BMS-232632) 是一种高度选择性和口服活性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (HIV-1 protease)。Atazanavir 是CYP3A4 的底物和抑制剂，也是 P-糖蛋白 (P-glycoprotein (P-gp).) 的抑制剂。Atazanavir 也是一种严重急性呼吸系统综合征冠状病毒 3CL 前体 (SARS-CoV 3CLpro) 抑制剂，其 IC50 为 3.49 μM。Atazanavir 抑制心脏纤维化、高脂血症并诱导恶性胶质瘤死亡。
    Atazanavir

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