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Pathways Recommended: PI3K/Akt/mTOR
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PI3K-alpha

" in MCE Product Catalog:

250

抑制剂 & 激动剂

2

化合物筛选库

2

多肽产品

32

天然产物

7

同位素标记物

9

抗体

3

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-150618
    PI3Kα-IN-9
    1 篇文献验证

    PI3K Apoptosis Cancer
    PI3Kα-IN-9 (compound 27) 是一种有选择性的口服长效 PI3Kα 抑制剂 (PI3Kα inhibitor),对于 PI3Kα、PI3Kγ、PI3Kδ 和 PI3Kβ,其 IC50 值分别为 4.4、128、146 和 153 nM。PI3Kα-IN-9 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡。PI3Kα-IN-9 可用于癌症研究。
    PI3Kα-IN-9
  • HY-131345A

    PI3K Cancer
    (S)-PI3Kα-IN-4 是一种有效的 PI3Kα 抑制剂,IC50 为 2.3 nM。(S)-PI3Kα-IN-4 对 PI3Kα 的选择性分别比 PI3KβPI3KδPI3Kγ 高38.3,4.25 和 4.93 倍。(S)-PI3Kα-IN-4 可用于癌症的研究。
    (S)-PI3Kα-IN-4
  • HY-U00326

    PI3K mTOR Cancer
    PI3Kα/mTOR-IN-1 是一种有效的 PI3Kα/mTOR 双重抑制剂,在细胞实验中对 PI3KαIC50 值为 7 nM,在体外酶实验中对 mTORPI3KαKi 值分别为 10.6 nM 和 12.5 nM。
    PI3Kα/mTOR-IN-1
  • HY-10683
    PKI-402
    5 篇以上引用文献

    PI3K mTOR Cancer
    PKI-402 是一种有效的 PI3KmTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ 和 PI3Kγ,IC50 分别为 2, 3, 7, 14 和 16 nM。
    PKI-402
  • HY-13333

    BAG 956

    PI3K Cancer
    NVP-BAG956 是一种 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kδ,PI3Kα,PI3Kγ 和 PI3Kβ,IC50 分别为 34, 56, 112 和 444 nM。
    NVP-BAG956
  • HY-RS10523

    HMH; MCM; CCM4; CWS5; MCAP; PI3K; CLAPO; CLOVE; MCMTC; PI3K-alpha; p110-alpha

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    PIK3CA Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 PIK3CA (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    PIK3CA Human Pre-designed siRNA Set A
    PIK3CA Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-149000

    PI3K Apoptosis Cancer
    PI3Kα-IN-7 (Compound A12) 是一种有效的 PI3Kα 抑制剂。PI3Kα-IN-7 也抑制 PI3KβPI3Kα-IN-7 降低癌细胞线粒体膜电位,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    PI3Kα-IN-7
  • HY-161140

    PI3K Wnt Cancer
    PI3Kα-IN-16 (Z86) 是一种新型 PI3Kα 抑制剂,IC50 值为 4.28 μM。PI3Kα-IN-16 对 PI3K 介导的 CRC 生长和迁移具有有效的抑制效率。PI3Kα-IN-16 还会抑制 Wnt 信号通路。
    PI3Kα-IN-16
  • HY-158029

    PI3K Apoptosis Cancer
    PI3Kα-IN-21 (compound 8) 是 PI3Kα 抑制剂,对 PI3Kα 的选择性分别比 PI3Kβ/γ/δ 高出 10.41/16.99/37.53 倍 (IC50: 96.89/568.24/397.48 nM)。PI3Kα-IN-21 可抑制癌细胞活性、增殖和迁移,并通过 PI3K/Akt/mTOR 途径诱导线粒体凋亡。PI3Kα-IN-21 在非小细胞肺癌小鼠模型中表现出体内抗肿瘤效力。
    PI3Kα-IN-21
  • HY-147767

    PI3K Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    PI3Kα-IN-6 (Compound 5b) 是一种 PI3Kα 抑制剂。PI3Kα-IN-6 具有抗癌活性且对正常细胞无毒性。PI3Kα-IN-6 增加 ROS 的产生,减少线粒体膜电位,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    PI3Kα-IN-6
  • HY-108418
    PI3Kδ-IN-15
    1 篇文献验证

    PI3K Cancer
    PI3Kδ-IN-15 (compound 6b) 是一种选择性 PI3Kδ 抑制剂,对 p110δ 的 IC50 为 0.5 nM。PI3Kδ-IN-15 抑制 PI3Kδ 的效力比 PI3Kγ、PI3Kβ 和 PI3Kα 高 30 倍。
    PI3Kδ-IN-15
  • HY-172139

    PI3K Cancer
    PI3Kα-IN-25 (Compound Djh1) 是一种选择性 PI3Kα 抑制剂。PI3Kα-IN-25 可用于三阴性乳腺癌研究。
    PI3Kα-IN-25
  • HY-10620

    PI3K mTOR Cancer
    PI3K-IN-22 是一种 PI3Kα/mTOR 双重激酶抑制剂。PI3K-IN-22 对 PI3Kα 和 mTOR 的 IC50s 值分别为 0.9、0.6 nM。PI3K-IN-22 可用于癌症研究。
    PI3K-IN-22
  • HY-131345

    PI3K Cancer
    PI3Kα-IN-4 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂,IC50 值为 1.8 nM。PI3Kα-IN-4 具有抗肿瘤活性。
    PI3Kα-IN-4
  • HY-143404
    PI3K-IN-30
    1 篇文献验证

    PI3K Cancer
    PI3K-IN-30 (compound 6d) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,对于 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ 和 PI3Kδ,IC50 分别为 5.1 nM、136 nM、30.7 nM 和 8.9 nM。
    PI3K-IN-30
  • HY-143403

    PI3K Cancer
    PI3K-IN-31 (Compound 6b) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,对 PI3KαPI3KβPI3KγPI3KδIC50 分别为 3.7 nM、74 nM、14.6 nM 和 9.9 nM。PI3K-IN-31 具有抗癌作用。
    PI3K-IN-31
  • HY-19962
    Paxalisib
    2 篇文献验证

    GDC-0084

    PI3K mTOR Cancer
    Paxalisib (GDC-0084) 是一种能透过血脑屏障的 PI3KmTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ 和 mTOR,Ki 值分别为 2 nM,46 nM,3 nM,10 nM 和 70 nM。
    Paxalisib
  • HY-112443

    PI3K Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    AZD3458 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂,抑制 PI3Kγ, PI3Kα, PI3Kβ, 和 PI3KδpIC50 分别为 9.1, 5.1, <4.5, 和 6.5。
    AZD3458
  • HY-163360

    PI3K Cancer
    PI3Kα-IN-19 (Compound 1) 是一种 PI3Kα 抑制剂,其靶向结合位点位于 p110α 催化亚基。PI3Kα 是最常见的失调激酶之一,能够用于癌症研究。
    PI3Kα-IN-19
  • HY-147419

    PI3K Cancer
    Vulolisib 是一种有效且具有口服活性的磷脂酰肌醇 3 激酶 (PI3K) 抑制剂,对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 0.2 nM、168 nM、90 nM 和 49 nM。对癌细胞具有抗增殖活性,也具有抗肿瘤活性。
    Vulolisib
  • HY-134472

    PI3K Cancer
    PI3Kδ-IN-8 是一种有效,选择性和具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 3.3 nM。PI3Kδ-IN-8 对 PI3Kδ 的选择性超过 PI3KαPI3KβPI3Kγ (IC50=377.2, 241.6, 17.9 nM)。PI3Kδ-IN-8 具有抗肿瘤活性。
    PI3Kδ-IN-8
  • HY-13431
    KU-0060648
    2 篇文献验证

    DNA-PK PI3K mTOR Cancer
    KU-0060648 是 PI3KDNA-PK 的双重抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ 和 DNA-PK 的 IC50 值分别为 4 nM,0.5 nM,0.1 nM,0.594 nM 和 8.6 nM 。
    KU-0060648
  • HY-12330
    AZD8186
    5 篇以上引用文献

    PI3K Cancer
    AZD8186 是一种 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kβ (IC5050=4 nM),PI3Kδ (IC5050=12 nM),PI3Kα (IC50=35 nM) 和 PI3Kγ (IC50=675 nM)。
    AZD8186
  • HY-153915

    PI3K Cancer
    PI3Kα-IN-11是一种有效的PI3Kα 抑制剂,具有抗癌活性。
    PI3Kα-IN-11
  • HY-160458

    PI3K Others
    PI3Kα-IN-17 (example 4) 是 PI3Kα 的有效抑制剂。
    PI3Kα-IN-17
  • HY-156018

    PI3K Cancer
    PI3Kα-IN-13 (Compound 18a) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50: 2.5 nM)。PI3Kα-IN-13 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。PI3Kα-IN-13 抑制癌细胞增殖,IC50s 分别为 0.75 μM (MCF-7)、3.79 μM (HCT-116)、13.71 μM (MDA-MB) -231), 9.85 μM (SW620)。PI3Kα-IN-13 抑制肿瘤细胞集落形成、迁移和侵袭。
    PI3Kα-IN-13
  • HY-13898
    Taselisib
    15 篇以上引用文献

    GDC-0032; RG-7604

    PI3K Cancer
    Taselisib (GDC-0032) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,靶向作用于突变PI3KCA。Taselisib 抑制 PI3Kα,PI3Kβ 和 PI3Kγ,IC50 分别为 0.29 nM,0.91 nM,0.97 nM。
    Taselisib
  • HY-163361

    PI3K Cancer
    PI3Kα-IN-20 (compound 2) 是一种选择性 PI3Kα 抑制剂。
    PI3Kα-IN-20
  • HY-153703

    PI3K Cancer
    PI3Kγ inhibitor 7 (compound 2) 是一种有效的具有口服活性的 PI3Kγ 抑制剂,其对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ 的 IC50 值分别为 4768、878.1、3.42、355.2 nM。PI3Kγ inhibitor 7 显示出抗肿瘤活性。
    PI3Kγ inhibitor 7
  • HY-113572

    PI3K Cancer
    PX-866-17OH 是 PX-866 (Sonolisib, HY-N6775) 的代谢产物,是 PI3K 的泛亚型抑制剂,对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3KPI3Kδ 的 IC50 分别为14、57、131和148 nM。
    PX-866-17OH
  • HY-116563

    PI3K Cancer
    PI3Kα-IN-24 (WR23) 是一种 PI3Kα 抑制剂,其 IC50 值为 0.025 μM,并表现出显著抑制 pAktSer473 的效果。PI3Kα-IN-24 可用于癌症研究。
    PI3Kα-IN-24
  • HY-149521

    PI3K Cancer
    PI3K-IN-47 (Compound 27) 是一种二价 PI3K 抑制剂 (IC50: 对 PI3Kα 为 0.44 nM,对 PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ 为 7.18 nM、13.92 nM、22.83 nM。PI3K-IN-47 诱导细胞周期停滞在 G1 期,抑制集落形成和细胞迁移。PI3K-IN-47 抑制 HGC-27 异种移植小鼠的肿瘤生长。
    PI3K-IN-47
  • HY-144295

    PI3K mTOR Cancer
    PI3Kα-IN-5 (compound 6 ab) 是一种有效的 PI3Kα/mTOR 抑制剂,IC50 值分别为 0.7 nM 和 3.3 nM。PI3Kα-IN-5 可用于结直肠癌的研究。
    PI3Kα-IN-5
  • HY-155232

    PI3K Apoptosis Cancer
    PI3Kδ-IN-16 是一种强效且选择性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 0.9 nM。PI3Kδ-IN-16 对 SU-DHL-6 细胞具有强大的抗增殖作用,可导致细胞周期停滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PI3Kδ-IN-16 与 PI3Kδ 蛋白紧密结合,具有平面构象。 PI3Kδ-IN-16 的激酶活性约为 PI3Kα 的 378 倍,PI3Kβ 的 412 倍,PI3Kγ 的 10 倍。PI3Kδ-IN-16 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
    PI3Kδ-IN-16
  • HY-16585
    VS-5584
    5 篇文献验证

    SB2343

    PI3K mTOR Cancer
    VS-5584 是一种 pan-PI3K/mTOR 激酶抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和 mTOR,IC50 分别为 16 nM, 68 nM, 42 nM, 25 nM 和 37 nM。VS-5584 同时阻断 mTORC2mTORC1
    VS-5584
  • HY-112602

    PI3K mTOR Cancer
    PI3K/mTOR Inhibitor-1 是一种有效的,口服生物可利用的双重 PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kγ/PI3KδmTORIC50 分别为 20/376/204/46 nM 和 186 nM。具有抗肿瘤活性。
    PI3K/mTOR Inhibitor-1
  • HY-155996

    PI3K Apoptosis Cancer
    FD2157 是一种光敏的 PI3K 抑制剂,对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ 的 IC50 分别为 43 nM、83 nM、84 nM、14 nM、PI3Kδ。当暴露于 365 nm 紫外线时,FD2157 可有效抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    FD2157
  • HY-111508
    PI3K/mTOR Inhibitor-2
    1 篇文献验证

    PI3K mTOR Cancer
    PI3K/mTOR Inhibitor-2 是一种有效的双重 pan-PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3KγIC50 值为 3.4/34/16/1 nM,mTORIC50 值为 4.7 nM。抗肿瘤活性。
    PI3K/mTOR Inhibitor-2
  • HY-161968

    EGFR PI3K Cancer
    EGFR/PI3Kα-IN-1 (compound 30k) 是双重 EGFR/PI3Kα 抑制剂,IC50 分别为 3.6 nM (EGFRL858R/T790M) 和 30 nM (PI3Kα)。EGFR/PI3Kα-IN-1 可抑制肿瘤细胞增殖,具有抗癌活性。
    EGFR/PI3Kα-IN-1
  • HY-108958

    PI3K Cancer
    (Rac)-AZD8186 是 AZD8186 (HY-12330) 的外消旋体,AZD8186 是一种 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kβ (IC50=4 nM),PI3Kδ (IC50=12 nM),PI3Kα (IC50=35 nM) 和 PI3Kγ (IC50=675 nM)。
    (Rac)-AZD8186
  • HY-147983

    PI3K Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Cancer
    PI3Kα-IN-8 (Compound 9g) 是一种选择性的 PI3Kα 抑制剂,IC50 为 0.012 μM。PI3Kα-IN-8 增加细胞内活性氧(reactive oxygen species)水平,降低线粒体膜电位,诱导细胞凋亡(apoptosis)。
    PI3Kα-IN-8
  • HY-132299

    PI3K Inflammation/Immunology
    PI3Kγ inhibitor 4 是一种有效,选择性和具有口服活性的 PI3Kγ 抑制剂,IC50 值为 40 nM。PI3Kγ inhibitor 4 对 PI3Kγ 的选择性分别是 α、β 和 δ 亚型的 ~7,43 和 18 倍。PI3Kγ inhibitor 4 可用于气道炎症的研究。
    PI3Kγ inhibitor 4
  • HY-133124

    PARP PI3K Apoptosis Cancer
    PARP/PI3K-IN-1 (compound 15) 是一种有效的 PARP/PI3K 抑制剂,对 PARP-1,PARP-2,PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 pIC50 值分别为 8.22、8.44、8.25、6.54、8.13、6.08。PARP/PI3K-IN-1 是针对多种肿瘤疾病的高效抗癌化合物。
    PARP/PI3K-IN-1
  • HY-12868
    Bimiralisib
    3 篇文献验证

    PQR309

    PI3K mTOR Cancer
    Bimiralisib (PQR309) 是一种有效的,可渗透脑的,PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ, PI3KγmTORIC50 分别为 33 nM,451 nM,661 nM,708 nM 和 89 nM。Bimiralisib 是 mTORC1mTORC2 抑制剂。
    Bimiralisib
  • HY-147285

    mTOR PI3K Neurological Disease
    PI3K/mTOR Inhibitor-9 (Compound 1) 是一种有效的 mTORPI3K 抑制剂,对 mTOR、PI3Kα、PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 38 nM、6.6 μM、6.6 μM 和 0.8 μM。
    PI3K/mTOR Inhibitor-9
  • HY-128333

    PI3K mTOR Cancer
    PI3K/mTOR Inhibitor-4 是一种泛 I 类 PI3K/mTOR 抑制剂,具有口服活性。PI3K/mTOR Inhibitor-4 对 PI3Kα、PI3Kγ、PI3Kδ 和 mTOR 具有酶抑制活性,IC50 值分别为 0.63 nM、22 nM、9.2 nM 和 13.85 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-4 可用于癌症的研究。
    PI3K/mTOR Inhibitor-4
  • HY-16526
    Pilaralisib
    4 篇文献验证

    XL-147; SAR245408

    PI3K Cancer
    Pilaralisib (XL147; SAR245408) 是一种有效的选择性 I 类 PI3Ks 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ 和 PI3Kδ,IC50 分别为 39 nM,383 nM,23 nM 和 36 nM。
    Pilaralisib
  • HY-144693

    MEK PI3K PERK Cancer
    MEK/PI3K-IN-2 (compound 6s) 是一种有效的 MEK/PI3K 抑制剂,其IC50 值分别为 352 nM (MEK1), 107 nM (PI3Kα), 和 137 nM (PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-2 抑制 pAKT 和 pERK1/2 水平。MEK/PI3K-IN-2 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。
    MEK/PI3K-IN-2
  • HY-144692

    MEK PI3K PERK Cancer
    MEK/PI3K-IN-1 (compound 6r) 是一种有效的 MEK/PI3K 抑制剂,其IC50 值分别为 124 nM (MEK1), 130 nM (PI3Kα), 和 236 nM (PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-1 抑制 pAKT 和 pERK1/2 水平。MEK/PI3K-IN-1 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。
    MEK/PI3K-IN-1
  • HY-147899

    PI3K Apoptosis Cancer
    PI3K-IN-34 (Compound 6g) 是一种高选择性的 PI3K 抑制剂,PI3K-α,PI3K-β 和 PI3K-δ 的 IC50 值分别为 11.73, 6.09 和 11.18 μM。PI3K-IN-34 阻滞细胞周期于 G2/M 期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-34 可用于白血病研究。
    PI3K-IN-34

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